Antibiotic Os

12/09/2014
ANTIBIOTICOS
DR. JUAN VEGA BAZALAR

HNGAI
12/09/2014
INTRODUCCION DE NUEVAS CLASES

DE ANTIMICROBIANOS
Ceftobiprole
2008
CLASIFICACION
NIVEL DE ACCION:
1.- SINTESIS DE PARED CELULAR
2.- SINTESIS DE MEMBRANA CELULAR
3.- SINTESIS DE PROTEINAS
4.- SINTESIS DE ACIDOS NUCLEICOS
12/09/2014
CLASIFICACION
CLASIFICACION
NIVEL DE ACCION:
1.- SINTESIS DE PARED CELULAR:
PENICILINAS
CEFALOSPORINAS
MONOBACTAMS
CARBAPENEMS
GLICOPEPTIDOS
CICLOSERINA
BACITRACINA
FOSFOMICINA
2.- SINTESIS DE MEMBRANA CELULAR:

POLIMIXINAS
LIPOPEPTIDOS
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CLASIFICACION
NIVEL DE ACCION:
3.- SINTESIS DE PROTEINAS:
SUBUNIDAD 30S
AMINOGLUCOSIDOS
TETRACICLINAS
GLICILCICLINA
SUBUNIDAD 50S
ANFENICOLES
MACROLIDOS
LINCOSAMINAS
OXAZOLIDINONAS
ESTREPTOGRAMINAS
CLASIFICACION
NIVEL DE ACCION:
4.- SINTESIS DE ACIDOS NUCLEICOS:
RIFAMICINAS
QUINOLONAS
SULFONAMIDAS
TRIMETROPIN
METRONIDAZOL
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CLASIFICACION
NIVEL DE ACCION:
1.- SINTESIS DE PARED CELULAR
CLASIFICACION
NIVEL DE ACCION:
1.- SINTESIS DE PARED CELULAR:
PENICILINAS
CEFALOSPORINAS
MONOBABTAMS
CARBAPENEMS
GLICOPEPTIDOS
BACITRACINA
FOSFOMICINA
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PENICILINAS
GENERALIDADES
Son antibiticos de origen natural (derivados del
hongo Penicillium notatun) o semisintticas

La mayora derivan del cido 6-aminopenicilnico
Descubiertas en 1928 por Fleming al observar
inhibicin del crecimiento de un cultivo de E.
aureus.
Utilizada por primera vez en el ao 1940
Son antibiticos que inhiben la sntesis de la pared
celular y por lo tanto son drogas bactericidas
PENICILINAS
MECANISMO DE ACCION:
Inhiben la sntesis del peptidoglicano al inhibir
la transpeptidacin
Se fijan e inactivan PBPs (transpeptidasas,
carboxipeptidasas, endopeptidasas). Las PBPs
son enzimas situadas en la membrana
citoplasmtica y estn implicadas en la parte
final de la sntesis de la pared celular
La inactivacin de algunas PBPs (PBP 1A,
1BS, 2 y 3) causan la lisis de la bacteria.
La unin de las penicilinas a las PBPs inactiva
inhibidores endgenos de autolisinas
bacterianas presentes en la pared celular
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PENICILINAS
PENICILINAS
MECANISMOS DE RESISTENCIA
Produccin de B-lactamasas: Estafilococos,
gonococos, especies de Haemophilus y

coliformes
Falta disminucin de la afinidad por las
PBPs: neumococo, Estafilocos meticilinoresistentes, enterococo
Falla en el ingreso (membrana externa) en las
bacterias gram (-)
Bomba de eflujo a nivel de la membrana
externa de las bacterias gram (-)
Falla de la activacin de enzimas autolticas en
la pared celular: enterococo, E. grupo B
Formas (L) deficientes en pared celular o
micoplasmas los cuales no sintetizan
peptidoglicano
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PENICILINAS
PENICILINAS
CLASIFICACION:
1.- BETALACTAMASAS SENSIBLES
2.- BETALACTAMASAS RESISTENTES
3.- AMINOPENICILINAS
4.- CARBOXIPENICILINAS
5.- UREIDOPENICILINAS
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PENICILINAS
CLASIFICACION:
1.- BETALACTAMASAS SENSIBLES:
Gram (+), algunos Gram (-), Anaerobios
PENICILINA G SODICA
PENICILINA G POTASICA
PENICILINA PROCAINICA
PENICILNA BENZATINICA
PENICILINA CLEMIZOL
PENICILINA V (FENOXIMETILPENICILINA)
PENICILINAS
2.- BETALACTAMASAS RESISTENTES:
Estafilococo Meticilino-sensible
OXACILINA
METICILINA
DICLOXACILINA
NAFCILINA
CLOXACILINA
3.- AMINOPENICILINAS:
Gram (+) no Estafilococo, algunos Gram (-)
AMPICILINA
AMOXICILINA
BACAMPICILINA
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PENICILINAS
4.- CARBOXIPENICILINAS:
CARBENICILINA: P. aeruginosa (1), Proteus
TICARCILINA: P. aeruginosa (4)
5.- UREIDOPENICILINAS:
AZLOCILINA: P. aeruginosa (10)
MEZLOCILINA: P. .aeruginosa (4), Klebsiella
PIPERACILINA: P. aeruginosa (10), Klebsiella
SERRATIA, ENTEROBACTER Y PROVIDENCIA
PENICILINAS
GENERALIDADES:
Se distribuyen ampliamente por todo el
organismo.
Concentraciones teraputicas en lquido
sinovial, pleural, pericrdico y bilis.
Pobre concentracin en LCR, secreciones
prostticas, tejido enceflico y lquido
intraocular.
Tienen vida media corta.
Se eliminan por filtracin glomerular y
secrecin tubular.
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PENICILINAS
EFECTOS ADVERSOS:
Reacciones de hipersensibilidad: 0.7-10%
Erupcin maculopapular, urticaria, fiebre,

angioedema, vasculitis, enfermedad del suero,
Stevens Johnson, y anafilaxia
Convulsiones (Penicilina G)
Nefritis intersticial (Meticilina)
Hepatitis (Cloxacilina)
Exantema cutneo > 50% con mononucleosis
infecciosa si usan Ampicilina Amoxicilina
Insuficiencia cardiaca y disfuncin plaquetaria
(Carboxipenicilinas)
PENICILINAS
ESPECTRO ANTIBACTERIANO
Cocos gram (+):
Estreptococos: E. pyogenes, E. agalactiae,
E. faecalis, E pneumoniae, E. grupo viridans
Estafilococos: E. aureus
Cocos gram (-):
N. gonorrhoeae y N. meningitidis
Bacilos gram (+):
B. anthracis, C. tetani, C.perfringes, C.
diftheriae, Listeria monocitogenes
Bacilos gram (-)
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PENICILINAS
Actinomicetos:
A. israelii
Espiroquetas
T.pallidum, B. burgdorferi, B. recurrentis, L.
interrogans
Anaerobios
Peptoestreptococos, fusobacterium,
Prevotella
PENICILINAS
No son tiles
Micobacterias
Ricketsias
Clamidias
Micoplasma
Actinomicetos (Nocardia)
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PENICILINAS
INDICACIONES CLINICAS
MONOTERAPIA
Infecciones del tracto respiratorio superior
Infecciones del tracto respiratorio inferior
Infecciones de piel y partes blandas
Infecciones por espiroquetas
Infecciones especficas
Infecciones gastrointestinales
Infecciones urinarias
Meningitis
PENICILINA
INDICACIONES CLINICAS
TERAPIA COMBINADA
Infecciones por Pseudomona aeruginosa
Endocarditis
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COMBINACIONES CON INHIBIDORES

DE BETALACTAMASAS
AMOXICILINA + AC. CLAVULAMICO
(AUGMENTIN)
AMPICILINA + SULBACTAM (UNASYN)
TICARCILINA + AC. CLAVULAMICO (TIMENTIN)
PIPERACILINA + TAZOBACTAM (ZOZYN)
AMO/CLAV
GRAM (+)
AMP/SULB TIC/CLAV
PIP/TAZB
+/++
++
+/++
++
PSEUDOMONA
++
ANAEROBIOS
+++
++
GRAM (-)
(-)
(+)
(++)
(+++)
POBRE ACTIVIDAD
ALGUNA ACTIVIDAD
BUENA ACTIVIDAD
MUY BUENA ACTIVIDAD
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DE BETALACTAMASAS
GENERALIDADES:
B-Lactamasa: producida por bacterias Gram (+)
Gram (-), Micobacterias y Nocardia. La

enzima acta en el espacio periplsmico.
Inhibidores de B-Lactamasas: Ac. Clavulmico,
Sulbactam, Tazobactam.
EFECTOS ADVERSOS:
Rash (4%), anafilaxia, diarrea (PIP/TAZB)
Elevacin de transaminasas
Test de Combs (+), trombocitopenia,
neutropenia

DE BETALACTAMASAS
INDICACIONES CLINICAS:
Infecciones ginecolgicas (TIC/CLAV)
Infecciones intrabdominales (TIC/CLAV)
Infecciones por P. aeruginosa (PIP/TAZ)
Infecciones de piel y partes blandas (P.
multcida)
Infecciones urinarias (Enterococo)
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CEFALOSPORINAS
GENERALIDADES:
Son antibiticos de origen natural (derivados del
hongo Cefalosporium acremonium)

semisintticas
La estructura bsica consta de un anillo blactmico y un anillo de dihidrotiazina
Cambios en el grupo 7 acil, substituciones en la
3ra. posicin del anillo de dihidrotiazina y la
introduccin del ncleo 2 amino-5 tiazolil ha
dado lugar a un gran nmero de cefalosporinas
Las cefamicinas son similares a Cefalosporinas
pero derivan del Streptomyces
CEFALOSPORINAS
Similar a penicilinas.
Muchas de las cefalosporinas de 3ra. y 4ta.
generacin tienen una mayor penetracin a

travs de las porinas y tienen mayor
estabilidad frente a las B-lactamasas.
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CEFALOSPORINAS
Pobre penetracin de la droga
Inactivacin por B-lactamasas
Falta disminucin de la afinidad por
las PBPs
CEFALOSPORINAS
CLASIFICACION:
PRIMERA GENERACION:
CEFALOTINA
CEFALEXINA
CEFAZOLINA
CEFAPIRINA
CEFRADINA
CEFADROXIL
SEGUNDA GENERACION:
CEFAMANDOL
CEFUROXIMA
CEFOXITIMA
CEFACLOR
CEFOTETAN
CEFPROXIL
CEFONICID
CEFOPERAZONE
LORACARBEF
CEFTMETAZOLE
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CEFALOSPORINAS
CLASIFICACION:
TERCERA GENERACION:
CEFOTAXIMA
CEFTIZOXIMA
CEFTRIAXONA
CEFIXIMA
CEFTAZIDIMA
CEFPODOXIMA PROXETIL
CEFDINIR
CEFTIBUTEN
CEFETAMET PIVOXIL
CUARTA GENERACION:
CEFPIROME
CEFEPIMA
QUINTA GENERACION:
CEFTOBIPROLE
CEFTAROLINE
CEFALOSPORINAS
EFECTOS ADVERSOS:
Reacciones de hipersensibilidad 5%
Reaccin cruzada con penicilinas 5-10%
Nefrotoxicicidad: NTA: Cefalotina
Colelitiasis y Colestasis (Ceftriaxona)
Sangrado por alteracin de factores de

coagulacin (Moxalactan, Cefotetan,
Cefoperazona y Cefamandol)
Disfuncin plaquetaria (Moxalactan)
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CEFALOSPORINAS
ESPECTRO ANTIBACTERIANO:
PRIMERA GENERACION
Cocos gram positivos excepto Enterococo, E.

aureus resistente a meticilina y E. epidermidis
M. Catarrhalis
Algunos gram negativos: E. coli, Klebsiella y
Proteus
SEGUNDA GENERACION
Menos accin contra cocos gram positivos (excepto
Cefuroxima)
Mejor accin contra gram negativos: M. Catarrhalis,
Neisserias y H. influenza, Enterobacterias
Anaerobios: B. fragilis (Cefoxitima)
CEFALOSPORINAS
TERCERA GENERACION
Menor accin gram potitivos: Estreptococo
pneumoniae
Muy buena accin contra gram negativos:
Enterobacterias, Pseudomonas, Enterobacter,
Citrobacter y Acinetobacter (Ceftazidime), H.
influenza,Neisserias
No tienen accin sobre anaerobios
CUARTA GENERACION
Igual que cefalosporinas de tercera generacin
pero ms resistentes a algunas B-lactamasas
mediadas por plsmidos
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CEFALOSPORINAS
QUINTA GENERACION
E. aureus meticilino-resistente y EAVR
E. pneumoniae resistentes a Penicilina
E. faecalis resistentes a Vancomicina
Enterobacterias y Pseudomona aeruginosa
No es til contra Enterobacterias que
producen BLEE y E. faecium
CEFALOSPORINAS
INDICACIONES:
PRIMERA GENERACION:
Profilaxis quirrgica
Infeccin urinaria en gestantes
Infecciones urinarias extrahospitalaria
Infecciones articulares
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CEFALOSPORINAS
INDICACIONES:
SEGUNDA GENERACION:
Profilaxis de ciruga colorectal,
histerectoma y apendicectoma
(Cefoxitima)
Infecciones intraabdominales y pelvicas
Sinusitis y otitis media (Cefuroxima)
Infecciones urinarias extrahospitalaria
CEFALOSPORINAS
INDICACIONES:
TERCERA GENERACION:
Neumona intrahospitalaria
Infeccin urinaria intrahospitalaria
Infecciones abdominales y plvicas
Infecciones seas y articulares
Tratamiento emprico de meningitis
bacteriana aguda
Tratamiento emprico de neutropenia febril
Tratamiento algunas ETS
Tratamiento otitis externa maligna
Infecciones adquiridas en la comunidad
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CEFALOSPORINAS
INDICACIONES:
CUARTA GENERACION:
Similares a Cefalosporinas de tercera
generacin
In vitro tienen mejor accin sobre bacterias
gram (+)
CEFALOSPORINAS
INDICACIONES:
QUINTA GENERACION:
Infecciones respiratorias por E. aureus
(CAMRSA, HAP, VAP, HCPA)
Infecciones por E. pneumoniae resistentes
a penicilina
Infeccin urinaria intrahospitalaria (E.
faecalis, P. aeruginosa)
Infecciones abdominales y plvicas (gram
incluyendo P. aeruginosa)
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MONOBACTAMS
CARACTERISTICAS:
Compuestos de estructura monocclica.
Producido por bacterias: Chromobacterium,
Agrobacterium.
Aztreonan:Compuesto B-lactmico monocclico.
AZTREONAN:
GENERALIDADES:
Contiene un grupo de cido sulfnico en el
nitrgeno uno del anillo B-lactmico.

Antibitico bactericida. Interfiere con la sntesis de
la pared bacteriana.
Administracin IM y EV.
Buena concentracin en LCR y se elimina por va
renal (FG y secrecin tubular): 70% forma activa.
MONOBACTAMS
Enterobacterias: E. Coli, Proteus, Serratia,
Klebsiella, Enterobacter, Pseudomona

Salmonella, Shigella
Pasteurela multcida y especies de Moraxella
Especies de Neisserias, H. influenza
No tiene actividad contra gram (+) y anaerobios
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MONOBACTAMS
EFECTOS ADVERSOS:
Ocurren en 7% de casos: flebitis, rash,
nuseas, vmitos, diarrea

Elevacin discreta de transaminasas
Reaccin de hipersensibilidad en < 1%
INDICACIONES:
Alternativa aminoglucsidos
Monoterapia: Infeccin urinaria
Terapia combinada: sepsis foco abdominal,
plvico, SNC, hueso

Dosis: 2 gr c/ 12 h. En ITU 0.5 gr c/ 12h
CARBAPENEMS
GENERALIDADES:
Antibiticos B-lactmicos con un carbono en
posicin 1 y una unin no saturada entre tomos

de carbono 2 y 3 en quinto miembro del anillo
Inhiben la sntesis de la pared celular. Son
antibiticos bactericidas
Se unen a PBP-2 y PBP-1 (Imipenen) y PBP-2 y
PBP-3 (Meropenen) en bacterias gram (-). Se
unen a PBP-2 en bacterias gram (+)
Parenterales: Imipinen, Meropenen, Ertapenen,
Doripenen, Lenapenen, Panipenen, Biapenen,
Ritapenen.
Orales: Faropenen, Ritipenen, Sanfetrinen.
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CARBAPENEMS
GRUPO 1
NO ACTIVO CONTRA GRAM(-)
NO FERMENTADORES
Ertapenen
GRUPO 2
ACTIVO CONTRA GRAM (-)
NO FERMENTADORES
Meropenen
Imipenen
Doripenen
GRUPO 3
ACTIVO CONTRA EAMR
Lenapenen
CARBAPENEMS
Evitan el ingreso del ATB por alteracin de la
permeabilidad (Enterobacterias y P.
aeruginosa.
Inactivacin del ATB por produccin de
Carbapenasas (P. aeruginosa, S. marcences,
E. cloacae, Aeromonas spp., Bacteroides
Modificacin del sitio blanco por modificacin
de las PBPs (Neumococos y E. viridans
resistentes a penicilinas, Estafilococos
meticilino resistentes, Enterococus
resistentes Ampicilina, Listeria
monocitogenes)
Bomba de eflujo por bacterias gram (-)
principalmente P. aeruginosa
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CARBAPENEMS
ESPECTRO ANTIMICROBIANO:
Cocos gram (+) : Estafilococos (incluye EAMR),
Estreptococos
Cocos gram (-) : Neisserias, M. catarrhalis
Bacilos gram (+) : Clostridiums
Bacilos gram (-) : Enterobacterias, Pseudomona
y Acinetobacter (Ertapenen no tiene actividad),

Citrobacter
Anaerobios: Bacteroides spp., Fusobacterium
spp., Peptoestreptococos, Clostridiums,
Actinomyces (Ertapenen e Imipenen)
Resistentes: C. Jekeeium, Enterococo faecium,
Burkholderia cepacia y St. Maltophilia, algunas
P. aeruginosas
CARBAPENEMS
FARMACOCINETICA:
La mayora no se absorben en el intestino
Imipenen: en borde en cepillo del tbulo renal
existe la dihidropeptidasa-1 (DHP-1) que

rompe su anillo B-lactmico. Cilastatina es un
inhibidor de la DHP-1
Meropenen puede ser administrado sin
Cilastatina
Eliminacin por filtracin glomerular y
secrecin tubular
30% dosis de Imipenen y Meropenen no tienen
metabolismo renal
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CARBAPENEMS
EFECTOS ADVERSOS:
Nuseas, vmitos, diarrea, elevacin de
transaminasas y fosfatasa alcalina

Riesgo de colitis pseudomembranosa es bajo
Convulsiones (mayor riesgo con Imipenen)
Reacciones de hipersensibilidad.
DORIPENEM (DORIBAX)
EXPECTRO ANTIMICROBIANO:
Ms actividad intrnseca que otros carbapenems
en:
Enterobacterias productoras de BLEEs y
AmpC
P. aeruginosa
Acinetobacter spp
Otros no fermentadores
Estreptococos resistentes a penicilina
Resistentes: S. maltophilia, E. aureus (MRSA) y
E. faecium
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DORIPENEM (DORIBAX)
CARACTERISTICAS:
Aprobado por FDA para tratamiento neumona
intrahospitalaria, infecciones intra-abdominales

e infecciones urinarias complicadas
Doripenem es al menos igual de eficaz que
meropenem para el tratamiento de infecciones
intraabdominales complicadas
El Doripenem es tan eficaz y bien tolerado como
el Imipenem en pacientes con VAP
Menor porcentaje de aparicin de resistencia en
P. aeruginosa y K. pneumoniae en los
pacientes tratados con Doripenem
LENAPENEN
(BO-2727)
CARACTERISTICAS:
Es el mas activo del grupo contra
estafilococo meticilino-resistente
Mas estable que Imipenem y Meropenem a
DHP-1 pero menos que biapenem

Buena afinidad por PBP2 y PBP3, incluso
PBP2 de Staf
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CS-834
CARACTERISTICAS:
Carbapenem oral sinttico.
16% a 20% de unin a protenas
Es mas activo que Imipenem contra
Neisseria, Bordetella, Haemophilus

Activo contra S. pneumoniae resistentes a
penicilinas
Prcticamente inactivo contra P.
aeruginosa
CARBAPENEMS
INDICACIONES:
MONOTERAPIA:
Neumona intrahospitalaria
Infeccin urinaria intrahospitalaria
Infecciones abdominales y plvicas
Infecciones seas y articulares
Tratamiento emprico de meningitis
bacteriana aguda
Tratamiento emprico de neutropenia febril
TERAPIA COMBINADA:
Infecciones por E. aureus meticilinoresistentes, Enterococo y P. aeruginosa
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GLICOPEPTIDOS
GENERALIDADES:
Antibiticos de alto peso molecular de naturaleza
glucdica unida a aminocido

Actividad contra cocos gram (+) y algunos bacilos
gram (+)
Dos generaciones:
Primera generacin: Vancomicina y
Teicoplamina
Segunda generacin (Glicolipopptidos):
Dalbavancin, Oritavancin y Televancin
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TIPOS DE ESTAFILOCOCOS AUREUS

E.AUREUS
MSSA
MRSA
HA-MRSA
SSC mec Tipo IV
I: Neumona, Inf. Urinaria, Inf cateter,
Bacteriemia,cutneas
SSC tipo IV, PVL raro
Sensible a cotrimoxazol
MDR
CA-MRSA
SSC mec tipo:I,II,III
Inf cutaneas
Neumona
PVL (> 80%)
Clindamicina, cotrimoxazol
VISA
(mic 4-8 mg/L)
4 mg/L valorar posibilidad de VISA (los metodos

automatizados no se aceptan para confrmar VISA)
FR: Infecciones recurentes por MRSA tratadas con
Vancomicina y aquellos con INRC.
VRSA
(mic 32 mg/dl)
Se recomienda no utilizar tests automatizados de estudio

se sensibilidad
TIPOS DE ESTAFILOCOCOS
AUREUS
Estafilocos meticilino sensibles
Estafilococos meticilino-resistentes
MIC < 2 ug/ml
Estafilococos hVISA/GYSA
MIC > 2 ug/ml
Estafilococos VISA/GYSA
MIC 4 8 ug/ml
Estafilococos vancomicino-resistentes
MIC > 16 ug/ml
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GLICOPEPTIDOS
VANCOMICINA:
GENERALIDADES:
Complejo glicopptido de alto peso molecular
Inhibe la transpeptidacin y la transglicosilacin
con alteracin en la sntesis del peptidoglucano.

Es un antibitico bactericida
Cocos gram (+): Estafilococos, Estreptococos,
Enterococo (E. faecalis, E. faecium)

Bacilos gram (+): C. diptheriae, Clostridium difficile
Listeria monocitogenes
GLICOPEPTIDOS
VANCOMICINA:
FARMACOCINETICA:
No absorcin oral. No administracin IM
Administracin EV debe ser en 30 - 60 minutos
55% de la droga se une a protenas. Reajustar dosis
en insuficiencia renal. No se remueve por hemo

peritoneodilisis
Administracin oral: concentracin alta en heces
Eliminacin renal por filtracin glomerular
Adecuadas concentraciones en partes blandas,
corazn (vlvulas cardiacas), hueso y riones.
Lquido sinovial, pleural, peritoneal y pericrdico.
No penetra a LCR ni humor acuoso si no hay
inflamacin. No tiene buenas concentraciones en
meninges y pulmn. Podra usarse Vancomicina
intratecal, intraperitoneal e intraocular.
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GLICOPEPTIDOS
VANCOMICINA:
EFECTOS ADVERSOS:
Sndrome del hombre rojo o del cuello rojo:
reaccin anafilactoide. Prurito y eritema en

cara, cuello y parte superior del cuerpo. Se da
en un 3.4%-11.2%
Ototoxicidad: pacientes con falla renal o lesin
previa, produce vrtigo y tinnitus. Raro con los
nuevos preparados excepto cuando se usan
altas dosis en ancianos o cuando se dan
concomitantemente aminoglucsidos.
Nefrotoxicidad: en primeros preparados.
Nefritis intersticial (raro). Cuidado con uso
simultneo de agentes nefrotxicos
Otros: paro cardiaco, neutropenia,
trombocitopenia transitoria
GLICOPEPTIDOS
VANCOMICINA:
INDICACIONES:
Infecciones de piel y partes blandas por EAMR
Infecciones por cateteres y protesis
Neumonas por EAMR
Meningitis/ventriculitis (+ RFP)
Osteomielitis (+ RFP)
Bacteriemia y Endocarditis por EAMR y EAMS
(alrgicos penicilinas) (+ RFP + GTM)

Neutropenia febril
Colitis pseudomembranosa
Profilaxis endocarditis, ciruga ortopdica y
cardiovascular, colocacin catter peritoneal
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GLICOPEPTIDOS
TEICOPLAMINA:
CARACTERISTICAS:
Similar a Vancomicina
Es ms lipoflico. Buen pasaje a tejidos y
espacio intracelular
Bactericida excepto para enterococo
Enterococos y Estafilococos resitentes a
Vancomicina suelen serlo a Teicoplamina
Espectro antibacteriano similar a Vancomicina
Efectos adversos: raro ototoxicidad
Uso clnico: similar a Vancomicina
Presentacin: viales de 200 mg
Dosis de carga 400 mg/da. Habitual: 200
mg/da
GLICOLIPOPEPTIDOS
DALBAVANCIN:
CARACTERISTICAS:
Glicolipopptido derivado de la teicoplanina
(glicopptido de segunda generacin)

Glicolipopptido bactericida que tiene accin
contra bacterias gram (+)

Acta inhibiendo la sntesis de la pared celular
Mantiene una buena CIM frente a VISA y a S.
aureus resistentes a Linezolid
In vitro es ms activo que Vancomicina,
Teicoplanina, Quinupristin/Dalfopristin contra
todos los estafilococos spp.
Eliminacin por va renal sin metabolizarse
Eventos adversos: candidiasis oral, nuseas
diarrea, estreimiento, fiebre
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GLICOLIPOPEPTIDOS
DALBAVANCIN:
INDICACIONES:
Infecciones complicadas de piel y
estructuras de la piel ocasionadas por

cocos gram (+) incluyendo por EAMR
GLICOLIPOPEPTIDOS
TELEVANCIN (THERAVANCE):
CARACTERISTICAS:
Glicolipopptido bactericida derivado de la
Vancomicina que tiene accin contra EAMR

y otras infecciones por bacterias gram (+)
Acta inhibiendo la formacin de la pared
celular y produce disrupcin de la
membrana celular
Eliminacin por va renal sin metabolizarse
Administracin por va parenteral una sola
dosis/da
Eventos adversos: disgeusia, nuseas,
vmitos, dolor en la zona de aplicacin,
incremento de creatinina
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12/09/2014
GLICOLIPOPEPTIDOS
TELEVANCIN (THERAVANCE):
INDICACIONES:
Infecciones complicadas de piel y
estructuras de la piel ocasionadas por

cocos gram (+) incluyendo por EAMR
Neumona intrahospitalaria (HAP, VAP)
GLICOLIPOPEPTIDOS
DALBAVANCIN
TELAVANCIN
ORITAVANCIN
Lipoglicopptido
Dervivado de la Teicoplanina
Inh sntesis de la pared celular
Activo frente a MRSA
T -- 6-10 das. 1d/s dosis
semanal
1000 mg dia 0 y 500 mg/dia 8
Lipoglicopptido
Derivado de la Vancomicina
Mec dual (inhibe la sntesis de la
pared + despolariza la
membrana)
Act bactericida rpida
Activo frente a MRSA
T --7-9 h
7.5-10 mg7Kg/da
Glicopptido semisinttico
Espectro similar Vancomicina
Activo MRSA y VRSA
T 100h
1 dosis cada 24-48 horas
Alteracin del potencial
transmembrana
In vitro inhibe > 98% de bacteria

gram + (> 6000)
Nuseas, diarrea, estreimiento
Fase III: no diferencia Vanco vs

Oritavancin
Nuseas, alt gusto, trastorno del

sueo
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BACITRACINA
CARACTERISTICAS:
Bacitracina es un polipptido cclico, se
obtiene del Bacillus subtilis,

interfiere con la desfosforilacin del
transportador lipdico (C55 isoprenil pirofosfato)
de las subunidades que forman el
peptidoglicano en la membrana citoplasmtica
Actividad frente bacterias gram (+). Es muy
nefrotxico por eso usualmente se utiliza en
forma tpica.
Se usa en tratamiento de infecciones de piel y
ojos (slo combinado con Polimixina B y
Neomicina). Rara vez por va IM (neumona
infantes)
FOSFOMICINA (MONUROL)
CARACTERISTICAS:
Inhibe la sntesis peptidoglicano. Inactiva la
enzima enolpiruvato transferasa que participa

en la sntesis N-acetil murmico. Es agente
bacteriosttico (la unin no es irreversible).
Espectro: E. coli, Enterococo (incluye VRE), E.
aureus (incluye MRSA), Pseudomonas,
Klebsiela spp. y Proteus spp.
Disponible por va oral. Anticidos disminuyen
la absorcin. Presentacin en sobres de 3 gr.
Se elimina por va renal y por ello hay que
reajustar dosis en falla renal
Indicaciones aprobadas FDA
Tratamiento de infecciones urinarias no
complicadas por E. coli y E. fecalis
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CLASIFICACION
NIVEL DE ACCION:
2.- SINTESIS DE MEMBRANA CELULAR:
POLIMIXINAS
LIPOPEPTIDOS
POLIMIXINA B Y COLISTINA
GENERALIDADES:
Las polimixinas son una familia de antibiticos
polipptidos de los cuales clnicamente los

compuestos ms importantes son la
polimixina B y la polimixina E (colistina).
Los pptidos ciclicos se componen de 10
aminocidos, 6 de los cuales son el cido
diaminobutrico.
Actan muy parecido a los detergentes y
producen disrupcin de la estructura de los
fosfolpidos de la membrana celular. Se une al
lipido A (endotoxina) y bloquea sus efectos
biolgicos. Resistencia bacterias gram (-) esta
dado por modificacin LPS.
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POLIMIXINA B
GENERALIDADES:
Las polimixinas B es un detergente catinico que se une
a los lpidos de la membrana celular de las bacterias

dando lugar a una alteracin de la barrera osmtica lo
cual ocasiona prdida de metabolitos y nuclesidos
esenciales para la bacteria.
Es activa contra gram (-) especialmente P. aeruginosa,
A. baumanii, E. coli, Klebsiella, Enterobacter.
Efectos adversos: Reacciones anafilactoides con disnea
y taquicardia, nefrotoxicidad, neurotoxicidad. Parestesia
perioral y perifrica, mareos, vrtigo, ataxia, visin
borrosa. Raro bloqueo neuromuscular
Indicaciones: Profilaxis de infecciones superficiales de
piel. Infecciones oculares. Infecciones por gram (-)
multiresistentes (Aprobado FDA). Meningitis intratecal.
Dosis: Sistmica: 0.75-1.25 mg/Kg (7500-12500 U/Kg) IV
IM. Aplicacin tpica dermatolgica u oftlmica
(Polytrim: Polimixina y trimetropin). Intratecal 5 mg/da.
POLIMIXINA E (COLISTINA)
GENERALIDADES:
Colistemethate es hidrolizado a colistina. Mecanismo de
accin es igual a Polimixina B.

Es activa contra gram (-) especialmente P. aeruginosa,
A. baumanii, E. coli, Klebsiella, Enterobacter.

Efectos adversos: Similares a Polimixina B.
Indicaciones: Aprobadas por FDA: Enteritis (causadas
por E. coli), infecciones del conducto auditivo externo y

de mastoides (junto con neomicina e hidrocortisona),
gastroenteritis por Shiguella, infecciones agudas o
crnicas por cepas sensibles de Pseudomona
aeruginosa. Aprobadas por FDA: Infecciones
multiresistentes por P. aeruginosa, A. baumani y K.
pneumoniae, Enterobacter, E. coli.
Dosis: Sistmica: Severas infecciones por gram (-)
multiresistentes 2.5-5 mg/Kg/d dividido cada 8-12 horas.
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DAPTOMICINA (CUBICIN)
GENERALIDADES:
Nueva droga. Lipopptido
Se une a la membrana celular, produce
despolarizacin rpida que resulta en una

prdida del potencial de membrana y ocasiona
una salida de K+ . Estos cambios dan lugar a la
inhibicin de la sntesis de protenas, DNA y
RNA
Actividad bactericida, es concentracin
dependiente y en vitro se ha observado
sinergia con ATB B-lactmicos
Pobre biodisponibilidad oral. Slo disponible
por va parenteral
DAPTOMICINA (CUBICIN)
GENERALIDADES:
Actividad contra gram (+): E. aureus (incluye
MRSA), E. epidermidis (incluye MRSE), E.

faecium y fecalis (VRE), Estreptococos, C.
jeikeium
Indicaciones aprobadas por la FDA:
Infecciones complicadas de la piel y de la
estructura de la piel por grmenes gram (+)
sensibles incluyendo MSSA y MRSA.
Bacteriemia por E. aureus incluyendo
endocarditis del lado derecho por MSSA y
MRSA
Principal efecto adverso es miopata que se
presenta despus de los 7 das de tratamiento
No usar en (neumonas), se une al surfactante
el cual disminuye la fraccin libre de la droga
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12/09/2014
CLASIFICACION
NIVEL DE ACCION:
SUBUNIDAD 30S
AMINOGLUCOSIDOS
TETRACICLINAS
GLICILCICLINA
SUBUNIDAD 50S
ANFENICOLES
MACROLIDOS
LINCOSAMINAS
OXAZOLIDINONAS
ESTREPTOGRAMINAS
CLASIFICACION
NIVEL DE ACCION:
SUBUNIDAD 30S
AMINOGLUCOSIDOS
TETRACICLINAS
GLICILCICLINA
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12/09/2014
AMINOGLUCOSIDOS
CLASIFICACION:
Aminoglucsidos con aminocicltol
Aminociclitol estreptidina
Estreptomicina
Aminociclitol desoxiextreptamina
Disustituidos 4,6
Familia Kanamicina: Kanamicina, Amikacina,
Capreomicina, Tobramicina, Dibekacina
Familia Gentamicina: Gentamicina, Sisomicina,
Netilmicina, Isepamicina
Disustituidos 4,5
Neomicina, Paramomicina
Aminociclitol sin aminoglucsidos

Espectinomicina
AMINOGLUCOSIDOS
GENERALIDADES:
Antibiticos que contienen aminoazcares ligados
a un anillo aminociclitol (alcohol cclico hexagonal

con grupos amino). Son bases solubles en agua.
Se unen a la subunidad 30s, inhiben el complejo de
iniciacin y hacen una lectura errnea del RNAm
Son antibiticos bactericidas
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12/09/2014
AMINOGLUCOSIDOS
ESPECTRO DE ACTIVIDAD:
Bacilos gram(-) :
Enterobacterias, Enterobacter, Serratia,

Citrobacter, Pseudomona aeruginosa
Amikacina:
Neisserias, H. influenza
Cocos gram (+) :
Estafiloco aureus, Estafilococo epidermidis,
Enterococo faecalis
Bacilos gram (+): Listeria monocitogenes
Anaerobios: No tienen actividad
AMINOGLUCOSIDOS
MECANISMOS DE RESISTENCIA:
Inactivacin enzimtica de la droga
(resistencia mediada por plsmidos): Bacterias

gram (-) entericas
Falla en la permeabilidad o falla en el
transporte activo a travs de la membrana
citoplasmtica: Anaerobios
Modifacin del sitio blanco: deficiencia del
receptor ribosomal (mutacin cromosomal):
Estreptococos
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12/09/2014
AMINOGLUCOSIDOS
FARMACOCINETICA:
Absorcin:
Oral muy baja

Intramuscular es muy buena
EV en infusin en 30 minutos
Distribucin:
Lquido extracelular
Altas concentraciones: corteza renal y
endolinfa y perilinfa del odo interno
Mala: LCR (excepto en RN), secrecin
bronquial, bilis, humor vtreo y prstata
Eliminacin:
No se metaboliza. Rinn FG. Vida media: 2-3h.
Son eliminados por hemo o peritoneodilisis
AMINOGLUCOSIDOS
EFECTOS ADVERSOS:
NEFROTOXICIDAD:
8-26% que reciben tratamiento hacen dao renal.
Concentra en clulas del tbulo proximal. Se

induce cambios morfolgicos, hay fosfolipidosis y
finalmente dao mitocondrial y muerte celular
El dao inicial se manifiesta por la excrecin de
enzimas en el borde en cepillo y despus de varios
surge un defecto en la capacidad de concentracin
as como proteinuria leve y presencia de cilindros
hialinos y granulosos
La filtracin glomerular disminuye despus de
unos das mas. Finalmente el dao renal puede ser
NTA. NEO (GTM Y TOB) > y STM < nefrotoxicidad
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12/09/2014
AMINOGLUCOSIDOS
EFECTOS ADVERSOS:
OTOTOXICIDAD:
Es consecuencia de la destruccin progresiva
de neuronas sensitivas cocleares o

vestibulares
Alteran el equilibrio inico en la endolinfa lo
cual lleva a una disminucin de la actividad
elctrica y de la conduccin nerviosa
Todos los aminoglucsidos son capaces de
afectar las funciones coclear y vestibular sin
embargo hay una toxicidad preferencial
AMK, KNM y NEO > dao coclear y STM y GTM
> dao vestibular
AMINOGLUCOSIDOS
INDICACIONES:
PROFILAXIS
PROFILAXIS VIA ORAL:
Ciruga colnica (Neomicina)

Encefalopata heptica (Neomicina)
Fibrosis qustica (Tobramicina)
PROF. PARENTERAL: CON B-LACTAMICO
Ciruga cardiaca valvular
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12/09/2014
AMINOGLUCOSIDOS
INDICACIONES:
TERAPIA:
. MONOTERAPIA:
Gonorrea: Espectinomicina
Amebiasis intestinal asintomtica y Giardiasis
en el embarazo: Paramomicina
Peste, Tularemia: Estreptomicina
. TERAPIA COMBINADA:
Infecciones severas por bacilos gram (-)
Infecciones por micobacterias
Infecciones sistmicas por estafilococos y
enterococo y estreptococos
Neutropenia febril, peritonitis asociada a
dialisis peritoneal, endocarditis
Endoftalmitis, infecciones piel
TETRACICLINAS
Inhiben la sntesis de protenas
Se unen a subunidad 30 S ribosomal y
bloquean la fijacin del complejo aminoacilRNAt al sitio aceptor sobre el complejo

RNAm-ribosoma
Son antibiticos bacteriostticos. A veces
bactericida
AGENTES MICROBIANOS:
Clortetraciclina
Oxitetraciclina
Demeclociclina
Metaciclina
Doxiciclina
Minociclina
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12/09/2014
TETRACICLINAS
Cocos gram (+): Estafilococos incluso meticilino
resistentes, E. pneumoniae, Enterococo VR

Bacilos gram (+): Propionibacterium acnes y
Demodex folliculorum
Bacilos gram (-) : H. influenza, V. cholerae, H.
pylori, Brucella, Y.pestis, Y. enterocoltica, P.
tularensis, P.multcida, H. ducrey, K.
granulomatis
Espiroquetas
Clamidias
Ricketsias
Mycoplasmas
Protozoos (amebas, plasmodium)
TETRACICLINAS
MECANISMOS DE RESISTENCIA:
Disminucin de la acumulacin del ATB
(bomba de eflujo)
Produccin de una protena ribosomal
que desplaza el ATB del sitio blanco
(proteccin puede ocurrir por
mutacin)
Inactivacin enzimtica del ATB
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12/09/2014
TETRACICLINAS
FARMACOCINETICA:
Absorcin:
Absorcin oral se ve disminuida por alimentos,

anticidos y agentes quelantes Ca++, Fe++
Doxiciclina y minociclina son menos afectados
Tetraciclina tiene menor biodisponibilidad
Distribucin:
Doxiciclina y minociclina penetran bien a LCR,
prstata, lgrimas y saliva
Eliminacin:
Tetraciclinas tienen metabolismo heptico y
son eliminadas por la bilis
La doxiciclina no requiere ajuste de dosis en
falla renal
TETRACICLINAS
EFECTOS ADVERSOS:
G-I: pirosis, nuseas, vmitos, diarrea.
Doxiciclina no debe darse al momento de

dormir por riesgo de erosin del esfago
Fotosensibilidad: Demeclociclina y doxiciclina
Toxicidad vestibular: Minociclina
Hepatotoxicidad: > en gestantes. Hgado graso
agudo
Toxicidad renal: puede agravar insuficiencia
renal. Diabetes inspida nefrognica
(Demeclociclina)
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12/09/2014
TETRACICLINAS
EFECTOS ADVERSOS:
Sndrome like Fanconi: poliuria, glucosuria,
aminoaciduria y acidosis tubular

Efectos sobre tejidos calcificados: color
marrn en piezas dentarias (> en RN y
lactantes)
Producen displasia, deformidad y retardo del
crecimiento seo
Contraindicado en gestacin y menores de 8
aos
TETRACICLINAS
INDICACIONES:
TX. BRUCELOSIS
TX. COLERA
TX. ULCERA PEPTICA
TX. DEL ACNE
TX. GRANULOMA INGUINAL
TX. MORDEDURA DE ANIMALES (Pasteurella sp.)
TX INF. ESPIROQUETAS
TX. INF. POR CLAMIDIAS (URETRITIS, NEUMONIA, LGV,
PSITACOSIS )
TX. INF. POR MYCOPLASMA PNEUMONIAE
TX. INF. POR RICKETSIAS: TIFUS EPIDEMICO,
MALARIA: PROFILAXIS EN ZONAS DONDE P.
FALCIPARUM ES RESISTENTE A CLOROQUINA
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12/09/2014
GLICILCICLINAS
TIGECICLINA (TYGACIL)
Primer ATB de este grupo y que tiene una
estructura similar a las tetraciclinas

Inhiben la sntesis de protenas. Se unen a
subunidad 30S
Buen volumen de distribucin a los tejidos lo
cual conlleva a bajos niveles en sangre y por
eso debe tenerse cuidado en pacientes con
bacteremia
Es eliminada fundamentalmente por va
biliar/heces y tiene una vida media de 30-40 h
Efectos adversos similares a tetraciclinas
GLICILCICLINAS
Espectro antimicrobiano:
Cocos gram (+): Incluye EAMR y EVR
Bacilos gram (-) resistentes: Incluye
Enterobacter, Acinetobacter y Citrobacter
(excepto P. aeruginosa y Proteus sp.)
Anaerobios gram (+) y Bacteroides fragilis
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12/09/2014
GLICILCICLINAS
Indicaciones:
Infecciones complicadas de piel y partes
blandas incluyendo por MRSA y E. faecalis
sensibles a Vancomicina
Infecciones intraabdominales complicadas
Dosis:
100 mg (dosis de carga) y luego 50 mg c/12h.
Reajustar dosis en falla heptica
CLASIFICACION
NIVEL DE ACCION:
SUBUNIDAD 50S
ANFENICOLES
MACROLIDOS
LINCOSAMINAS
OXAZOLIDINONAS
ESTREPTOGRAMINAS
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12/09/2014
CLORANFENICOL
Se une a subunidad 50 S ribosomal y bloquea
transferencia de aminocidos a cadenas peptdicas

(bloquea la peptidiltransferasa) con inhibicin de la
sntesis de protenas
Son antibiticos bacteriostticos. A veces bactericida
FORMAS DE PRESENTACION:
Cloranfenicol activo
Palmitato de cloranfenicol (prodroga inactiva)
Succinato de cloranfenicol
CLORANFENICOL
ESPECTRO BACTERIANO:
Bartonella baciliformis
H. influenza
N. meningitidis
Salmonella, Shigella
Micoplamas, Clamidias y Ricketsias
Infecciones por anaerobios (B. fragilis)
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12/09/2014
CLORANFENICOL
FARMACOCINETICA:
Buena absorcin por va oral e IM
Rpida depuracin renal de dosis (30%).
Metabolismo heptico es fundamental con
formacin de glucornido inactivo

Este metabolito y el cloranfenicol: excrecin
renal por filtracin glomerular y secrecin
tubular
Ajustar dosis en falla heptica. No es
necesario ajustar dosis en falla renal
CLORANFENICOL
EFECTOS ADVERSOS:
TOXICIDAD HEMATOLOGICA:
Reaccin idiosincrtica en caso de anemia
aplsica
Se presenta en 1:30,000 tratamientos
Probable predisposicin gentica
Mayor riesgo de leucemia aguda si se
recupera
Reticulocitopenia, leucopenia,
trombocitopenia (es dosis dependiente)
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12/09/2014
CLORANFENICOL
EFECTOS ADVERSOS:
SD. DEL BEBE GRIS:
Especialmente en prematuros
2 a 9 das de iniciado el tratamiento
Vmitos, dificultad de succin, respiracin
irregular y rpida, distensin abdominal,
periodos de cianosis y diarrea. El nio toma
un color gris ceniza
No dejan huellas en los que se recuperan
Mecanismo: falta de conjugacin con cido
glucornico y excrecin renal inadecuado
CONTRAINDICADO EN EMBARAZO.
CLORANFENICOL
INDICACIONES:
ALTERNATIVA TX. FASE AGUDA HEMATICA
DE LA VERRUGA PERUANA.
ALTERNATIVA DE TX. FIEBRE TIFOIDEA
ALTERNATIVA DE TX. MENINGITIS
BACTERIANA: N. MENINGITIDIS, H.
INFLUENZA
ALTERNATIVA DE TX. INF. INTRABD.,
GINECO-OBSTETRICAS.
ALTERNATIVA DE TX. RICKETSIOSIS.
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12/09/2014
MACROLIDOS
CARACTERISTICAS GENERALES:
Inhiben sntesis de protenas: Se unen a
subunidad 50 S ribosomal, bloquean la

translocacin y evitan la liberacin del RNAt no
cargado
Son antibiticos bacteriostticos (bactericidas
contra muchos estreptococos y
corynebacterias)
Contienen anillo lactona al cual estn unidos
uno o mas desoxiazucares
Claritromicina difiere de la eritromicina en la
metilacin del glucohidroxilo en la posicin 6
Azitromicina difiere de la eritromicina en la
adicin de un tomo de nitrgeno sustituido en
el anillo de lactona
MACROLIDOS
CLASIFICACION
14 tomos: Eritromicina, Claritromicina,
Roxitromicina, Diritromicina
15 tomos (Azlidos) : Azitromicina
16 tomos: Espiramicina, Josamicina, Diacetilmidecamicina
Cetlidos: Telitromicina
55
12/09/2014
MACROLIDOS
ESPECTRO BACTERIANO:
Cocos gram (+): Estreptococos, Estafilococos

Cocos gram (-): Neisserias
Bacilos gram (+): Corynebacterias
Bacilos gram (-): H. influenza, Legionella,
Campylobacter, Helicobacter pylori, Bartonella species,
Bordetellas
Actinomycetos: Rhodococcus equi
Micoplasmas
Mycobacterias: MAC, M. chelonei, M. fortuitum, M,
marinum
Clamidias
Parsitos: T. gondi
MACROLIDOS
DESVENTAJAS ERITROMICINA
Irritacin gastrointestinal
Espectro antimicrobiano estrecho
Inestabilidad frente al cido gstrico
Vida media corta
Absorcin intestinal pobre
Poca penetracin tisular
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12/09/2014
MACROLIDOS
VENTAJAS AZOLIDOS
Menos irritacin gastrointestinal
Mejor espectro antimicrobiano
Estabilidad frente al cido gstrico
Vida media larga
Buena penetracin tisular y buena
concentracin intracelular
MACROLIDOS
TELITROMICINA
Es til contra neumococos resistentes a otros
macrlidos y penicilinas
Es igual que Azitromicina contra patgenos
atpicos y H. influenza
No se ajusta dosis en falla renal ni heptica
Dosis usual es 800 mg/d
Reportes de severa hepatoxicidad, exacerba la
Miastemia gravis
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12/09/2014
MACROLIDOS
EFECTOS ADVERSOS
Molestias gastrointestinales
Hepatitis colestsica (Estolato de eritromicina)
Ototoxicidad (dosis altas eritromicina > 4 gr/d)
Reacciones alrgicas: fiebre, erupciones
cutneas, eosinofilia
Incrementan accin anticoagulantes, digoxina,
teofilina y ciclosporina (eritro y claritromicina)
Arritmias cardiacas: prolongacin del QT y
torsades de pointes (ms frecuente mujeres)
MACROLIDOS
TRATAMIENTO DE ELECCION
Campylobacter jejuni
C. diphtheriae
Bordetella pertusis
Legionela sp.
Micoplasma pneumoniae
Ureaplasma urealiticum
Clamidia trachomatis
Bartonela henselae y quintana
H. ducrey
TRATAMIENTO ALTERNATIVO:
Infecciones por clamidias
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12/09/2014
LINCOSAMINAS
LINCOMICINA
CLINDAMICINA:
Inhibe la sntesis proteica. Se une a la
subunidad 50 S ribosomal
Afecta el inicio de la cadena peptdica
fijndose al locus P-ribosmico
Es antagnista con macrlidos y cloranfenicol
Es considerada bacteriosttica pero para
algunos grmenes es bactericida
Tiene efecto post-antibitico
LINCOSAMINAS
CLINDAMICINA:
ANAEROBIOS
Peptoestreptococos, peptococos,
actinomices, propioniabacterium, especies
de clostridium, bacteroides
COCOS GRAM (+) AEROBIOS
PROTOZOARIOS
Plasmodium, Toxoplasma, P. carinii,
especies de Babesia
59
12/09/2014
LINCOSAMINAS
CLINDAMICINA
EFECTOS ADVERSOS:
Diarrea
Reacciones de hipersensibilidad
Elevacin de transaminasas
Ictericia
Poliartritis
LINCOSAMINAS
CLINDAMICINA
INDICACIONES:
INF. INTRAABDOMINALES
INF. PELVICAS
INF. TRACTO RESPIRATORIO SUPERIOR
INF. TRACTO RESPIRATORIO INFERIOR
INF. OROFACIALES
INF. DE PIEL Y PARTES BLANDAS
INF. DE HUESO
ACNE
INF. POR PROTOZOARIOS
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12/09/2014
OXAZOLIDINONAS
GENERALIDADES:
LINEZOLID
Inhibe la sntesis de protenas. Linezolid se

une a la subunidad 50S y evita que ella a su
vez se una fMet-tRNA para formar el
complejo de iniciacin en la sntesis de
protenas
Droga bacteriosttica
Buena absorcin oral (casi 100%). No se
modifica la absorcin por los alimentos
Baja unin a protenas (31%)
Metabolismo heptico
Excrecin renal 30%.
No tiene efectos teratognico en animales
OXAZOLIDINONAS
LINEZOLID
Cocos gram (+): Estafilococo,
Estreptococos, Enterococos
Bacilos gram (+): Corynebacterium, Listeria
monocitogenes
Mycobacterias: M. tuberculoso, M. avium,
M. chelonae, M. fortuitum
Actinomicetos: Nocardia asteroides y
braziliensis
61
12/09/2014
OXAZOLIDINONAS
EFECTOS ADVERSOS:
LINEZOLID
Ocasional: cefalea, nuseas, diarreas y

vmitos
Toxicidad hematolgica: Trombocitopenia y
anemia es dosis dependiente y es reversible
Sindrome serotoninrgico si se administra
con inhibidores de la recaptacin de
serotonina
Acidosis lctica es rara
OXAZOLIDINONAS
INDICACIONES:
LINEZOLID
Infecciones por Enterococo faecium o
fecalis resistentes a Vancomicina
Infecciones por Estafilococo aureus
meticilino resistentes
Infecciones por Estreptococo pneumoniae
resistentes a Vancomicina
62
12/09/2014
ESTREPTOGRAMINAS
QUINUPRISTIN + DALFOPRISTIN
(Synercid)
GENERALIDADES:
Inhiben la sntesis de protenas por unin
en la subunidad 50S ribosomal
Estructuralmente muy relacionados a los
macrlidos. Derivado de Pristinamycin
Droga bactericida. No tiene absorcin oral.
Slo administracin parenteral
Unin a protenas en un 50%
Excrecin fundamentalmente por las heces.
Excrecin renal es menos del 20%
ESTREPTOGRAMINAS
Cocos gram (+) aerbicos:
Enterococo faecium (No E. faecalis)
Estafilococo aureus
Estafilococo epidermidis
Estreptococo pneumoniae
Estreptococo pyogenes
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12/09/2014
ESTREPTOGRAMINAS
EFECTOS ADVERSOS:
CV: tromboflebitis, flebitis, palpitaciones,
vasodilatacin
Piel: dolor, edema e inflamacin en el sitio
de aplicacin, rash y prurito
Artralgias, mialgias
GI: nuseas, diarrea, vmitos
GU: hematuria
Otros: dolor abdominal, reacciones
alrgicas, dolor torcico
ESTREPTOGRAMINAS
INDICACIONES:
Infecciones por Enterococo faecium
resistentes a Vancomicina
Infecciones de piel o de la estructura de la
piel por Estafilococo aureus o Estreptococo
pyogenes
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12/09/2014
CLASIFICACION
NIVEL DE ACCION:
4.- SINTESIS DE ACIDOS NUCLEICOS:
RIFAMICINAS
QUINOLONAS
SULFONAMIDAS
TRIMETROPIN
METRONIDAZOL
QUINOLONAS
GENERALIDADES:
Actan a nivel de la sntesis de DNA
bacteriano
Producen el bloqueo selectivo de la
subunidad A de la DNA girasa
(Topoisomerasa II), enzima perteneciente al
grupo de las Topoisomerasas, evitan el
enrollamiento del DNA el cul es importante
en la replicacin de las bacterias. Tambin
inhiben Topoisomerasa IV.
Son antibiticos bactericidas
65
12/09/2014
QUINOLONAS
AGENTES MICROBIANOS:
Primera generacin: A. nalidixico, A. oxolnico,
A. pipemdico, Cinoxacino y Rosoxacino

Segunda generacin: Ciprofloxacino,
Enoxacino, Lomefloxacino, Norfloxacino,
Ofloxacino, Pefloxacino y Rufloxacino
Tercera generacin: Levofloxacino,
Esparfloxacino, Grepafloxacino, Tosufloxacino
Cuarta generacin: Clinafloxacino,
Gemifloxacino, Gatifloxacino, Moxifloxacino y
Trovafloxacina
QUINOLONAS
Primera generacin: actividad contra
enterobacterias y algn otro gram (-). Inactivas

contra gram (+), patgenos atpicos y
anaerobios
Segunda generacin: Mayor actividad contra
gram (-) incluida P. aeruginosa. Son activas
contra algunos patgenos atpicos pero no
actan sobre anaerobios
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12/09/2014
QUINOLONAS
Tercera generacin: Mantienen las
caractersticas de las de segunda pero adems

tienen una mejor actividad contra gram (+) y
patgenos atpicos. No tienen actividad contra
anaerobios
Cuarta generacin: Aportan una mejora en la
actividad contra gram (+) y adems una buena
actividad contra anaerobios
QUINOLONAS
Cocos gram (+): Estafilococo, Estreptococos

Cocos gram (-): Neisserias sp.
Cocobacilos gram (-): H. influenza, Moraxella
Bacilos gram (-) Enterobacterias, Pseudomona
aeruginosa, Legionella, H. ducrey, C.
granulomatis
Micobacterias: M. tuberculoso, M. kansasii, M.
fortuitum y algunas cepas de M. chelonae. No
til contra M. avium.intracelulare
Clamidias.
Micoplasmas
Anaerobios
67
12/09/2014
QUINOLONAS
MECANISMO RESISTENCIA:
Modificacin del sitio de unin es decir a nivel
de la DNA girasa y Topoisomerasa IV esto por

mutaciones a nivel del cromosoma
Alteraciones en la permeabilidad de la
membrana celular que dificulta el ingreso
Bombas de eflujo como QepA y OqxAB
QUINOLONAS
FARMACODINAMIA:
Buena absorcin gastrointestinal (a veces
hasta casi 100%)

Concentracin pico: 1 3 horas postadministracin
Alimentos no reducen absorcin pero pueden
retrasar pico mximo
Volumen de distribucin: alto (se acumula en
algunos tejidos)
Buena concentracin: orina, rin, prstata,
heces, bilis, pulmn, neutrfilos, macrfagos
Concentracin menor que en suero: saliva,
fluido prosttico, hueso y LCR.
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12/09/2014
QUINOLONAS
FARMACODINAMIA:
Algunas con metabolismo heptico. Otras con
eliminacin renal (filtracin glomerular y

secrecin tubular)
Reajustar dosis en falla heptica: pefloxacina
Reajustar dosis en falla renal: ofloxacina,
levofloxacina, y gatifloxacina. Ciprofloxacina,
norfloxacina, enoxacina, lomefloxacina slo se
reajusta dosis cuando el clearance de
creatinina es menor de 30 ml/minuto
Acido nalidxico, pefloxacina y moxifloxacino
son eliminados por rutas diferentes.
QUINOLONAS
INTERACCIONES:
Disminuyen la disponibilidad: aluminio,
magnesio, antagonistas H-2, multivitamnicos,

sulfato ferroso
Aumentan toxicidad de teofilina y AINES
(convulsiones)
69
12/09/2014
QUINOLONAS
EFECTOS ADVERSOS:
G-I (3-5%): nuseas, vmitos, disconfort
abdominal, diarrea
SNC (1-4%): cefalea, vrtigo, desorden del
sueo, depresin, reacciones psicticas,
alucinaciones, convulsiones
Piel (0.5-1.5%): rash, prurito, urticaria
Otros: neutropenia, eosinofilia, elevacin de
creatinina, elevacin de transaminasas,
Contraindicado en embarazo y lactancia
QUINOLONAS
EFECTOS ADVERSOS:
Toxicidad articular:
Afecta a menores de 40 aos
Se detectaron con el uso de las primeras quinolonas
no fluoradas
Afecta articulaciones que soportan el peso corporal
Aparece en los primeros das de tratamiento
Suele ser reversible, mono u oligoarticular
Rara vez aparece en nios
Toxicidad tendinosa:
Afecta generalmente a mayores de 50 aos
Afecta principalmente al tendn de aquiles
Puede asociarse a todas las quinolonas aunque
parece mas frecuente con pefloxacino
70
12/09/2014
QUINOLONAS
INDICACIONES:
INF. URINARIAS. PROSTATITIS
INF. G-I: DIARREA AGUDA POR SALMONELLA,
SHIGUELLA, CAMPILOBACTER, COLERA,

YERSINIA ENTEROCOLITICA, E. COLI (DIARREA
DEL VIAJERO).
INF. TRACTO RESPIRATORIO: SINUSITIS
CRONICA, OTITIS CRONICA, BRONQUITIS
CRONICA (ENF. FIBROQUISTICA), NEUMONIA
INTRAHOSPITALARIA
INF. HUESOS Y PARTES BLANDAS: ULCERAS
CRONICAS, OSTEOMIELITIS
QUINOLONAS
INDICACIONES:
MICOBACTERIAS: TUBERCULOSIS. LEPRA.
OTRAS MICOBACTERIAS
ETS: INF. POR CHANCRO BLANDO, URETRITIS
NO GONOCOCICA, LINFOGRANULOMA
VENEREO
INF. INTRA-ABDOMINALES Y GINECOOBSTETRICAS
PROFILAXIS NEUTROPENICOS, NEISSERIA
MENINGITIDIS, ITU. CIRUGIA UROLOGICA
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12/09/2014
SULFONAMIDAS
GENERALIDADES:
Antibiticos bacteriostticos inhibidores de la
sntesis del cido flico

Tienen espectro contra gram (+) y gram (-)
Sulfonamidas son compuestos cidos debiles
que comparten similitud con las propiedades
qumicas del PABA.
Antagonistas competitivo del PABA, inhibe
competitivamente la enzima dihidropteroato
sintasa bloqueando la formacin de cido
dihidroflico
SULFONAMIDAS
CLASIFICACION:
Sulfonamidas de accin corta
Sulfisoxazole
Sulfonamidas de accin intermedia
Sulfamethoxazole
Sulfonamidas de accin larga
Sulfadoxina
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SULFONAMIDAS
CLASIFICACION:
Sulfonamidas con buena absorcin GI y de eliminacin
rpida o intermedia
Sulfisoxazol (VM: 5-6 h)
Sulfametoxazol (VM: 11 h)
Sulfadiazina (VM: 10 h)
Sulfonamidas con buena absorcin GI y eliminacin
lenta
Sulfadoxina (VM: 7-9 dias)
Sulfonamidas con pobre absorcin GI
Sulfasalazina
Sulfonamidas de accin tpica
Sulfacetamida
Sulfadiazina plata
SULFONAMIDAS
FARMACODINAMIA:
Buena absorcin oral (70-100%)
Se unen a protenas plasmticas en los sitios
compartidos por las bilirrubinas

Buena concentracin en diferentes tejidos, penetran los
espacios pleural, peritoneal, sinovial y ocular.
Sulfadiazina y sulfisoxazol penetran al LCR
Atraviesan la placenta y llegan a la circulacin fetal. La
concentracin en el tejido fetal es suficiente como para
producir efectos antibacterianos y txicos en el feto
Sufren metabolismo fundamentalmente heptico. Son
insolubles en orina muy cida y pueden precipitarse
formando depsitos cristalinos que pueden dar lugar a
obstruccin urinaria
Pocas cantidades pueden ser eliminadas por heces,
bilis, leche materna y otras secreciones
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12/09/2014
SULFONAMIDAS
Gram (+): Estreptococos pigenes y
Estreptococo pneumoniae
Gram (-): H. influenza, H. ducrey, K. granulomatis
Clamidias: C. tracomatis
Actinomicetos: Nocardia
Parsitos: Toxoplasma, Plasmodium
Resistencia: Muchas cepas de E. coli,
enterococos, P. aeruginosa, anaerobios
SULFONAMIDAS
INDICACIONES:
INF. TRACTO URINARIO (Sulfisoxazol)
INF. OCULARES (Sulfacetamida)
QUEMADURAS (Sulfadiazina, Mafenide)
COLITIS ULCERATIVA Y ARTRITIS
REUMATOIDE (Sulfasalazina)
TOXOPLASMOSIS (Sulfadiazina)
PROFILAXIS Y TRATAMIENTO PLASMODIUM
FALCIPARUM RESISTENTES A CLOROQUINA
(Sulfadoxina)
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TRIMETROPINSULFAMETOXAZOL
GENERALIDADES:
Ambos son bacteriostticos
Sulfametoxazol es un antagonista competitivo
del PABA, inhibe competitivamente la enzima

dihidropteroato sintasa bloqueando la formacin
de cido dihidroflico
Trimetropin evita la reduccin del dihidrofolato a
cido tetrahidroflico
Ambos inhiben pasos diferentes de la sntesis
del cido tetrahidroflico
Cocos gram (+): Estreptococo, Estafilococo
Cocobacilos gram(-): H. influenza, Moraxella
catarralis
Bacilos gram (-): Enterobacterias, Brucella,
Yersinia enterocoltica.
Actinomicetos: Nocardia asteroides
Parsitos: Toxoplasma, Isospora belli, C.
cayetanensis
Hongos: Pneumocistis carinii
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12/09/2014
EFECTOS ADVERSOS:
Piel: rash, eritema pigmentado fijo, sndrome
de Stevens-Johnson
G-I: nuseas, vmitos, ardor epigstrico,
glositis, estomatitis, ictericia. Kernicterus en

RN.
Hematolgico: anemia megaloblstica,
leucopenia, trombocitopenia, anemia aplsica,
anemia hemoltica
SNC: cefalea, depresin, alucinaciones
Renal: elevacin de creatinina
INDICACIONES:
INF. TRACTO URINARIO.

INF. TRACTO RESPIRATORIO ALTO.
INF. G-I: ENTEROCOLITIS AGUDA.
NEUMONIA POR P. CARINII (DROGA DE
ELECCION).
DIARREA POR I. BELLI, CICLOSPORA
CAYETANENSIS (DROGA DE ELECCION).
TOXOPLASMOSIS CEREBRAL (DROGA
ALTERNATIVA)
NOCARDIOSIS (DROGA DE ELECCION).
YERSINIA ENTEROCOLITICA (DROGA DE
ELECCION)
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METRONIDAZOL
GENERALIDADES
Mecanismo de accin no es completamente
conocido pero su reduccin al parecer llevara

a la formacin de un metabolito polar que
produce disrupcin del DNA e inhibe la
sntesis de cidos nucleicos de la clula
bacteriana parasitaria. Es bactericida
Menos del 20% se unen a protenas
Buena absorcin por va oral. No se afecta por
ingesta de alimentos
Buena concentracin en LCR, saliva y leche
materna
Eliminacin en orina (60-80%), eliminacin en
heces (6-15%)
METRONIDAZOL
Anaerobios: B. fragilis, Fusobacterium
spp., Clostridium spp, Prevotella spp.,

Peptoestreptococos spp.
Parsitos: Trichomonas, A. histolytica,
G. lamblia
Bacilos gram(+): Gardnerella vaginalis
Bacilos gram (-): H. pylori
Micoplasmas: M. hominis
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12/09/2014
METRONIDAZOL
EFECTOS ADVERSOS
GI: nuseas, vmitos, anorexia, diarrea, dolor
epigstrico, sabor metlico, sequedad de boca

Piel: rash, urticaria, flushing
SNC: convulsiones, mareos, vrtigo, ataxia,
alteracin de la coordinacin, confusin,
depresin
GU: disuria, cistitis, poliuria, proliferacin de
cndida, disminucin de la libido
Hematolgico: leve leucopenia
METRONIDAZOL
INDICACIONES
INFECCIONES POR ANAEROBIOS
ABSCESO CEREBRAL
ABSCESO PULMONAR
ABSCESO HEPATICO
ABSCESO INTRAABDOMINAL
VAGINOSIS BACTERIANA
INFECCIONES POR PARASITOS
AMEBIASIS
GIARDIASIS
TRICHOMONIASIS
PROFILAXIS DE CIRUGIA COLO-
RECTAL
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12/09/2014
ANTITUBERCULOSTATICOS
PRIMERA LINEA
Isoniazida
Rifampicina
Etambutol
Pirazinamida
Estreptomicina
SEGUNDA LINEA
Quinolonas: Levofloxacina, Moxifloxacino,
Ciprofloxacina, Ofloxacina, Gatifloxacina

Aminoglucsidos: Estreptomicina,
Kanamicina, Capreomicina, Kanamicina
Otros: Etionamida, Cicloserina, Amox-Clav,
PAS, Rifabutina, Rifampin, Rifapentine,
Clofazimine, Linezolid, Imipenen, Amitiozone
(Tiacetazona)
CLASIFICACION SEGN OMS
Grupo I: Agentes de primera lnea orales
Isoniazida, Rifampicina, Rifabutina, Etambutol y

Pirazinamida
Grupo II: Agentes inyectables
Estreptomicina, Kanamicina, Amikacina,
Capreomicina, Viomicina
Grupo III: Fluoroquinolonas
Ciprofloxacino, Levofloxacino, Moxifloxacino,
Ofloxacino
Grupo IV: Agentes de segunda lnea orales y
bacteriostticos
Etionamida, Protionamida, Cicloserina, PAS,
Terizidone
Grupo V: Agentes con un rol no claro en la TBC MDR
Clofazimine, AMX-CLV, Linezolid, Tiocetazona,
Imipenen, Isoniacidab, Claritromicina
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12/09/2014
PRIMERA LINEA
Isoniazida
Rifampicina
Etambutol
Pirazinamida
Estreptomicina
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12/09/2014
PRIMERA LINEA
Isoniazida:
Mecanismo accin: es una prodroga y debe ser
activada por la catalasa bacteriana. Inhibe la sntesis del
cido miclico. Tambin inhibe la enzima catalasaperoxidasa codificada por el gen katG
Farmacocinetica/Farmacodinamia:
Absorcin: Se absorve rpidamente y alcanza niveles
mximos en sangre 1-2 horas post-administracin
Distribucin: Lquidos: LCR, pleural y ascitis, tejidos y
rganos, saliva, esputo, heces, placenta y leche materna
Metabolismo: Primariamente en el hgado por acetilacin
y dehidrazinacin
Excrecin: 50-70% se excreta en orina y el resto se
elimina por heces, saliva y esputo
PRIMERA LINEA
Isoniazida:
Eventos adversos:
SNC: Neuropata perifrica, convulsiones, neuritis
ptica, deterioro memoria, psicosis
Hepticas: Hepatotoxicidad incluye elevacin
transaminasas, hperbilirrubinemia, ictericia y hepatitis
severa
Hematolgicas: agranulocitosis, anemia aplsica,
hemoltica o sideroblstica, trombocitopenia,
eosinofilia
Metablicas: deficiencia piridoxina, pelagra,
hiperglicemia, acidosis metablica, hipocalcemia,
hipomagnesemia
Otros: lupus like, ginecomastia, rash, nuseas,
vmitos
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12/09/2014
PRIMERA LINEA
Isoniazida:
Indicaciones:
Profilaxis primaria tuberculosis
Tratamiento de todas las formas de tuberculosis
Tratamiento de M. kansasii (no aprobado FDA) y otras
M. atpicas
Dosis:
Profilaxis: 5 mg/kg/d mximo 300 mg
Tratamiento: 5 mg/d mximo 300 mg o 15 mg/d
mximo 900 mg 2-3 veces/semana
Coadministrar con piridoxina 50 mg/d o 100 mg 2
veces/semana
Formas de presentacin
Tabletas 100 mg, jarabe 50 mg/5 ml, inyectable 100 mg
(IM), combinado con RFP o combinado con RFP y PZA
PRIMERA LINEA
Rifampicina:
Mecanismo accin: antibitico bactericida del grupo
de las rifamicinas. Inhibe la RNA polimerasa
dependiente DNA bacteria (bloquea la transcripcin
del RNA). Resistencia: mutacion en la region 81-bp
del gen que codifica la subunidad B de la polimerasa
(rpoB)
Distribucin: Lquidos: LCR, pleural y peritoneal,
tejidos y rganos (pulmn, hgado, hueso), saliva,
esputo, orina, heces, placenta y leche materna
Metabolismo: Primariamente en el hgado por
deacetilacin al metabolito activo 25-Ddesacetilrifampicina. Inductor CPY3A4
Excrecin: 60-70% se excreta bilis/heces. Renal
aproximadamente 40% sin cambios o metabolitos
activos
82
12/09/2014
PRIMERA LINEA
Rifampicina:
Eventos adversos:
SNC: cefalea, somnolencia, mareos, incapacidad para
concentrarse, confusin mental, cambios de conducta,
miopata
Dermatolgicas: rash, prurito, urticaria, reaccin
penfigoide, flushing
G-I: ardor epigstrico, nuseas, vmitos, diarrea,
colitis pseudomembranosa, pancreatitis
Hepticas: hepatitis colestsica
GU: hemoglobinuria, hematuria, insuficiencia renal,
Hematolgicas: trombocitopenia, anemia hemoltica,
disminucin hemoglobina, eosinofilia, leucopenia
transitoria
Otros: fiebre, alteraciones menstruales, ataxia,
hipotensin, shock, disturbios visuales, conjuntivitis
PRIMERA LINEA
Rifampicina:
Indicaciones:
Profilaxis primaria de tuberculosis
Profilaxis primaria para contactos de pacientes con
meningitis por N. meningitidis y H. influenza
Tratamiento de portadores asintomticos de N.
menigitidis
Tratamiento de Brucelosis
Tratamiento de Lepra
Tratamiento de Erlichiosis (2da lnea)
Tratamiento de Legionela
Tratamiento de infecciones por Estafilococos
Tratamiento de infecciones por Pseudomonas y otros
gram (-) multiresistentes
Tratamiento de Micobacterias atpicas
83
12/09/2014
PRIMERA LINEA
Rifampicina:
Dosis:
Profilaxis: 600 mg x 2-4 d
Tratamiento: 10 mg/d mximo 600 mg
DOT: 600 mg 2-3 veces/semana
Cpsulas 150 y 300 mg, combinado con INH o
combinado con INH y PZA
PRIMERA LINEA
Pirazinamida:
Mecanismo accin: anlogo de la nicotinamida. No
se conoce exactamente el mecanismo de accin, se
postula que el cido pirazinoico disminuye el pH del
medio local por debajo del necesario para el
crecimiento del Mycobacterium tuberculoso
mximos en sangre 1-2 horas (PZA) y 4-5 (cido
pirazinoico) post-administracin
Distribucin: Lquidos: LCR, pleural y ascitis, tejidos y
rganos (pulmn, hgado, rin) , saliva, esputo, bilis,
heces y leche materna
Metabolismo: Primariamente en el hgado por
deaminacin a metabolitos activos como el cido
pirazinoico
Excrecin: se excreta por va renal (3% sin cambios y
33% como cido pirazinoico)
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12/09/2014
PRIMERA LINEA
Pirazinamida:
Eventos adversos:
GI: nuseas, vmitos, anorexia
Dermatolgicas: rash, acn, fotosensibilidad
(manchas rojo-pardas en zonas expuestas al sol)
Hepticas: Hepatotoxicidad con aumento de
transaminasas, hepatoesplenomegalia
Hematolgicas: ocasionalmente trombocitopenia
y anemia sideroblstica
Metablicas: hiperuricemia, gota, porfiria
Otros: artralgias, mialgia, fiebre
PRIMERA LINEA
Pirazinamida:
Indicaciones:
Profilaxis primaria tuberculosis
Tratamiento M. genovense (2da. lnea)
Dosis:
Profilaxis: 20-25 mg/kg/d mximo 2 g
Tratamiento: 20-25 mg/d mximo 2 g o 2.5-3 g
veces/semana
2-3
Tabletas 500 mg, combinado con INH y RFP
85
12/09/2014
PRIMERA LINEA
Etambutol:
Mecanismo accin: Inhibe la transferencia de los
cidos miclicos a la pared celular e inhibe la
sintesis del arabinogalactano un polisacrido clave
en la estructura de la pared celular de las
micobacterias y en donde se forman las molculas
de cido miclico. Droga bacteriosttica.
Distribucin: Lquidos: Pobre concentracin LCR,
tejidos y rganos (pulmn, rin), saliva, eritrocitos
leche materna
Metabolismo: Parcialmente metabolizado en el hgado
Excrecin: 75% se excreta en orina en 24 horas
PRIMERA LINEA
Etambutol:
Eventos adversos:
SNC: neuritis ptica, cefalea, neuropata perifrica,
mareos, alucinaciones, confusin mental
Ocular: disminucin agudeza visual
GI: anorexia, nuseas, vmitos, dolor abdominal
Dermatolgicas: rash, prurito, dermatitis, dermatitis
exfoliativa
Hematolgicas: leucopenia y neutropenia,
trombocitopenia, eosinofilia
Metablicas: hiperuricemia, gota
Otros: nefritis intersticial, infiltrados pulmonares
86
12/09/2014
PRIMERA LINEA
Etambutol:
Indicaciones:
Tratamiento de M. avium-intracelulare (Claritromicina y
Rifabutina)
Tratamiento de M. kansasii (INH y RFP)
Dosis:
Tratamiento: 15-20 mg/d mximo 2 g o 25-30 mg/d
mximo 2 g 3 veces/semana
Tabletas 100 y 400 mg
SEGUNDA LINEA
Cicloserina:
Mecanismo accin: Inhibe la sntesis de la pared
celular por competir con la D-alanina en la sntesis
del peptidoglicano. Droga bacteriosttica.
Distribucin: Ampliamente distribuidos en rganos y
tejidos que incluye pulmn, LCR, lquido pleural,
asctico, sinovial, linfticos.
Metabolismo: 30% metabolizado a metabolitos no
conocidos.
Excrecin: 65% de una dosis simple es excretado en
orina dentro de las 72 horas. Porcentaje de excrecin
mxima ocurre 2-6 horas despus de la dosis con 50%
eliminado en 12 horas.
87
12/09/2014
SEGUNDA LINEA
Cicloserina:
Eventos adversos:
SNC: somnolencia, cefalea, tremor, disartria, vrtigo,
confusin mental, alucinaciones, convulsiones,
psicosis, tendencia suicida (depresin), irritabilidad,
agresin, prdida de la memoria
Hepticas: Hepatotoxicidad con aumento de
transaminasas.
Otros: rash, fiebre por drogas, insuficiencia cardiaca.
Contraindicaciones:
Pacientes con antecedentes de convulsin y cuadros de
depresin
SEGUNDA LINEA
Cicloserina:
Indicaciones:
Droga de segunda lnea para el tratamiento de todas
las formas de tuberculosis
Dosis:
Tratamiento: 10-15 mg/d mximo 1 g, En adultos
iniciar con dosis de 250 mg c/12h por 2 semanas y
luego aumentar hasta alcanzar dosis deseada.
Tabletas 250 mg
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12/09/2014
SEGUNDA LINEA
Etionamida:
Mecanismo accin: No se conoce exactamente pero
al parecer inhibe la sntesis de cido miclico. Droga
bacteriosttica.
Absorcin: Se absorve 100% a nivel del intestino.
Distribucin: Ampliamente distribuidos en rganos y
tejidos. Buena penetracin en LCR.
Metabolismo: Metabolizado en el hgado a metabolitos
activos (sulfxido) e inactivos.
Excrecin: Se excreta por orina como metabolitos
inactivos.
SEGUNDA LINEA
Etionamida:
Eventos adversos:
SNC: Psicosis, depresin, somnolencia, cefalea,
disturbios visuales, ansiedad.
Ocular: Visin borrosa, diplopia, neuritis ptica.
GI: Anorexia, nuseas, vmitos, diarrea, dolor
abdominal, hipersalivacin, sabor metlico,
estomatitis, anorexia
Endocrino: Ginecomastia, irregularidad menstrual,
impotencia, hipotiroidismo, dificultad en el manejo de
diabetes mellitus.
Dermatolgicas: Rash, acn
Hematolgicas: Trombocitopenia, prpura
Metablicas: Prdida de peso, hipoglicemia, gota
Hepticas: Incremento transitorio de bilirrubinas,
aumento de transaminasas, hepatitis (con o sin
ictericia).
Otros: Hipotensin postural, fotosensibilidad,
sndrome pelagra-like.
89
12/09/2014
SEGUNDA LINEA
Etionamida:
Indicaciones:
Droga de segunda lnea para el tratamiento de todas
las formas de tuberculosis resistentes a Isoniazida y
Rifampicina
Dosis:
Tratamiento: 15-20 mg/d mximo 1 g. En adultos la
dosis mxima debe ser instalada en forma gradual.
Tabletas 250 mg
SEGUNDA LINEA
PAS:
Mecanismo accin: Inhibe la sntesis del cido flico
porque bloquea en forma competitiva la conversin
de cido aminobenzoico a cido dihidroflico. Droga
bacteriosttica.
Absorcin: Se absorve rpidamente a nivel del
intestino. Tmx es alrededor de 6 horas
Distribucin: En rganos y tejidos que incluye
pulmn, lquido pleural, asctico, sinovial. Mala
penetracin en LCR y bilis.
Metabolismo: Es acetilado en el hgado a N-acetilaminosaliclico y p-aminosaliclico.
Excrecin: 80% se excreta por orina por filtracin
glomerular y secrecin tubular.
90
12/09/2014
SEGUNDA LINEA
PAS:
Eventos adversos:
GI: Nuseas, vmitos, diarrea, dolor abdominal,
sndrome de malabsorcin con esteatorrea, deficiencia
de vitamina B-12 y cido flico.
Hipersensibilidad (5-10%) con rash, fiebre,
conjuntivitis y prurito Endocrino: Bocio con o sin
mixedema.
Hematolgicas: Leucopenia, agranulocitosis,
trombocitopenia, anemia hemoltica
Hepticas: Ictericia, hepatitis.
Otros: Sindrome mononucleosis-like. Cristaluria
especialmente en casos de deshidratacin e
insuficiencia renal
SEGUNDA LINEA
PAS:
Indicaciones:
Droga de segunda lnea para el tratamiento de
todas las formas de tuberculosis
Dosis:
Tratamiento: 4 g c/8h. Dosis peditrica: 200-300
mg/d dividido en 2- 4 dosis.
Paquetes 4 g
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12/09/2014
SEGUNDA LINEA
Clofazimine:
Mecanismo accin: Se une en forma preferencial al
DNA de las micobacterias inhibiendo su replicacin
y crecimiento. Droga bacteriosttica.
Absorcin: Se absorve 20-70% a nivel del intestino,
mejora la absorcin con alimentos grasos pero es
disminuido con la ingesta de jugo de naranja.
Distribucin: Ampliamente distribuido especialmente a
nivel del TCSC, sistema reticuloendotelial y
macrfagos. Altas concentraciones se encuentra en
ganglios linfticos, glndulas adrenales, hgado,
pulmn, vescula biliar, bilis y bazo.
Metabolismo: En el hgado.
Excrecin: Es excretado en heces y va biliar. Escasa
excrecin renal
SEGUNDA LINEA
Clofazimine:
Eventos adversos:
Dermatolgicas: Ictiosis, sequedad de piel, cambio de
coloracin de la piel (rosado a marrn oscuro)
GI: Nuseas, vmitos, diarrea y dolor abdominal en 4050% de los pacientes. Rara vez sangrado intestinal,
estreimiento y enteritis eosinoflica.
92
12/09/2014
SEGUNDA LINEA
Clofazimine:
Indicaciones:
Tratamiento de la lepra
Droga de segunda lnea para el tratamiento de
tuberculosis MDR
Dosis:
Tratamiento Lepra: 50 mg/d
Tratamiento tuberculosis: 50 mg/d
Cpsula 50 mg
NUEVAS DROGAS
Bedaquiline (TMC207 o R2079):
Es una diarylquinolina que inhibe la bomba de
protones de la ATP sintetasa del M. tuberculoso
In vitro tiene actividad contra grmenes susceptibles
y drogoresistentes.
Nitroimidazoles (PA-824 y OPC-67683):

OPC-67683: Delaminid
Estudios en fase II primariamente en TBC MDR
Mecanismo aun no conocido, parecen generar
radicales con efectos txicos sobre cidos miclicos
y biosntesis de protenas
Etilenediamine-SQ109:
Es un anlogo del Etambutol, tiene actividad in-vitro
contra TBC Etambutol resistentes
93
12/09/2014
ANTIMICOTICOS

HNGAI
ANTIMICOTICOS
HONGOS
-MICROORG. EUCARIOTICOS
-REPROD. SEXUAL Y ASEXUAL
-PARED QUITINA, GLUCANO Y
MANOPROT.
-MEMB. CELULAR: ERGOSTEROL
BACTERIAS
-MICROORG. PROCARIOTICOS
-REPROD. ASEXUAL
-PEPTIDOGLICANO
-NO TIENE ERGOSTEROL
94
12/09/2014
ANTIMICOTICOS
SINTESIS DE PARED CELULAR
SINTESIS DE LA MEMBRANA CELULAR
SINTESIS DE ACIDOS NUCLEICOS
OTROS
ANTIMICOTICOS
SINTESIS DE PARED CELULAR:
CASPOFUNGINA
MICAFUNGINA
ANIDULAFUNGINA
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12/09/2014
ANTIMICOTICOS
SINTESIS DE MEMBRANA CELULAR
A.- AZOLES:
A.1. IMIDAZOLES:
-DE USO SISTEMICO:
KETOCONAZOL
MICONAZOL
-DE USO EXCLUSIVO TOPICO:
BIFONAZOL
BUTOCONAZOL
CLOTRIMAZOL
ECONAZOL
FLUTRIMAZOL
ISOCONAZOL
OXICONAZOL
SERTACONAZOL
TIOCONAZOL
ANTIMICOTICOS
A.- AZOLES:
A.2. TRIAZOLES:
FLUCONAZOL
ITRACONAZOL
TERCONAZOL
VORICONAZOL
POSACONAZOL
RAVUCONAZOL
ISAVUCONAZOL (ISA: BAL 4815)
B.- POLIENOS:
ANFOTERICIN B
NISTATINA (MICOSTATIN)
C.- ALILAMINAS:
TERBINAFINA (LAMISIL)
NAFTIFINA (NAFTIN)
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12/09/2014
ANTIMICOTICOS
SINTESIS DE ACIDOS NUCLEICOS:
FLUCITOSINA
FUNCION MICROTUBULAR:
GRISEOFULVINA
ANTIMICOTICOS
OTROS:
AMOROLFINA
CICLOPIROX
CLIOQUINOL
NIFURATEL
POLICRESULENO
TOLCICLATO
TOLFNALFTATO
UNDECILENATO DE ZINC
97
12/09/2014
ANTIMICOTICOS
CASPOFUNGINA
MICAFUNGINA
ANIDULAFUNGINA
ANTIMICOTICOS
98
12/09/2014
ANTIMICOTICOS
CASPOFUNGINA (CANCIDAS)
INHIBE LA SINTESIS DEL (1,3) beta-D
GLUCANO DE LA PARED CELULAR DEL
HONGO
ANTIMICOTICOS
ESPECTRO ANTIMICOTICO:
Fungisttico: A. fumigatus, A. flavus, A.
terreus
Fungicida: Candida spp. (C. albicans, C.
tropicalis, C. glabrata, C. lusitaniae, C.
krusei). Menos accin contra C.
parapsilosis
99
12/09/2014
ANTIMICOTICOS
FARMACODINAMIA
SE UNE A LA ALBUMINA EN UN 97%
LENTO METABOLISMO POR HIDRLISIS Y NACETILACION Y TAMBIEN TIENE DEGRADACION
QUIMICA ESPONTANEA
EXCRECION EN HECES 31% Y 41% EN ORINA
NO ES DIALIZABLE
AJUSTAR DOSIS EN FALLA HEPATICA O RENAL
SEVERA
ANTIMICOTICOS
EFECTOS ADVERSOS
FLEBITIS, TROMBOFLEBITIS, VASCULITIS
SNC: CEFALEA, INSOMNIO, TREMOR,
PARESTESIAS
DERM: ERITEMA, PRURITO, RASH, SUDORACION
GI: NAUSEAS, VOMITOS, DOLOR ABDOMINAL,
ANOREXIA, DIARREA
HEMATOLOGICO: EOSINOFILIA, ANEMIA,
NEUTROPENIA
HEPATICO: AUMENTO DE BILIRRUBINAS Y
TRANSAMINASAS
100
12/09/2014
ANTIMICOTICOS
INDICACIONES
TRATAMIENTO DE ASPERGILOSIS INVASIVA
RESISTENTES O QUE NO TOLERAN OTROS
AGENTES FUNGICOS
TRATAMIENTO DE CANDIDIASIS DISEMINADA
ESPECIALMENTE POR ESPECIES RESISTENTES O
DIFERENTES A CANDIDA ALBICANS
(ESPECIALMENTE ABSCESOS INTRAABDOMINAL,
PERITONITIS E INFECCIONES DEL ESPACIO
PLEURAL. NO BIEN ESTUDIADO EN
ENDOCARDITIS, MENINGITIS Y OSTEOMIELITIS)
TRATAMIENTO DE CANDIDIASIS ESOFAGICAS
RESISTENTES AZOLES
TRATAMIENTO EMPIRICO DE INFECIONES
MICOTICAS PRESUNTIVAS EN PACIENTES
NEUTROPENICOS
ANTIMICOTICOS
Dosis:
Tratamiento: 70 mg IV (dosis de carga) 1er. da y
luego 50 mg/da IV. Pacientes obesos 70 mg/da.
Formas de presentacin:
Vial IV 70 y 50 mg
101
12/09/2014
ANTIMICOTICOS
MICAFUNGINA (MYCAMINE)
INHIBE LA SINTESIS DEL (1,3) beta-D
GLUCANO DE LA PARED CELULAR DEL
HONGO. ES UN LIPOPEPTIDO
ANTIMICOTICOS
Fungisttico: A. flavus
tropicalis, C. glabrata, C. krusei). Menos

accin contra C. parapsilosis, C.
lusitaniae y C. guillermondi
102
12/09/2014
ANTIMICOTICOS
FARMACODINAMIA
SE UNE A LAS PROTEINAS EN > 99%
METABOLIZADO A METABOLITOS METHOXIL E
HIDROXYL
ES PRIMARIAMENTE EXCRETADO EN HECES. SE
EXCRETA EN LECHE MATERNA
NO REAJUSTAR DOSIS EN FALLA RENAL. LA
DROGA NO ES DIALIZABLE
PARA SCORE CHILD-PUG 7-9 NO REAJUSTAR
DOSIS. NO HAY DATOS EN CASO DE FALLA
HEPATICA SEVERA
ANTIMICOTICOS
EFECTOS ADVERSOS
FLEBITIS LOCAL. FIEBRE, ESCALOFRIOS,
ANAFILAXIA, HIPOKALEMIA
SNC: CEFALEA
DERM: ERITEMA, PRURITO, RASH, EDEMA FACIAL
GI: NAUSEAS, VOMITOS, DIARREA
HEMATOLOGICO: TROMBOCITOPENIA, ANEMIA
HEMOLITICA
HEPATICO: AUMENTO TRANSAMINASAS
103
12/09/2014
ANTIMICOTICOS
INDICACIONES
PROFILAXIS DE INFECCIONES POR CANDIDA EN
PACIENTES CON TRANSPLANTES DE STEM CELLS
RESISTENTES AZOLES
TRATAMIENTO DE PACIENTES CON CANDIDEMIA,
CANDIDIASIS DISEMINADA AGUDA, PERITONITIS Y
ABSCSESOS POR CANDIDA
NO APROBADO POR FDA: ASPERGILOSIS INVASIVA
ANTIMICOTICOS
Dosis:
Tratamiento: 100 mg/da IV.
Vial IV 50 y 100 mg
104
12/09/2014
ANTIMICOTICOS
ANIDULAFUNGINA (ERAXIS)
ES UN INHIBIDOR COMPETITIVO DE
LA BETA (1,3) BETA-D GLUCANO
SINTETASA UNA ENZIMA CRITICA
PARA LA FORMACION DE
POLISACARIDOS EN LA PARED
CELULAR DEL HONGO
ANTIMICOTICOS
Fungisttico: A. fumigatus, A.flavus, A.
terreus
tropicalis, C. glabrata, C. krusei). Menos
accin contra C. parapsilosis, C.
lusitaniae y C. guillermondi
105
12/09/2014
ANTIMICOTICOS
FARMACODINAMIA
SE UNE A LAS PROTEINAS EN UN 84%
NO METABOLISMO HEPATICO. DEGRADACION
QUIMICA LENTA Y ES ELIMINADO POR HECES (30%
EN 9 DIAS)
POBRE PENETRACION LCRC. SE EXCRETA POR
LECHE MATERNA
NO ES DIALIZABLE. NO SE REAJUSTA DOSIS EN
FALLA RENAL
NO SE REAJUSTA DOSIS EN FALLA HEPATICA
ANTIMICOTICOS
EFECTOS ADVERSOS
FLEBITIS LOCAL. FIEBRE, ESCALOFRIOS, DISNEA,
HIPOTENSION, ANAFILAXIA, HIPOKALEMIA
SNC: CEFALEA
DERM: ERITEMA, PRURITO, RASH, FLUSHING
GI: DIARREA
HEPATICO: AUMENTO TRANSAMINASAS
106
12/09/2014
ANTIMICOTICOS
INDICACIONES
CANDIDEMIA Y OTRAS INFECCIONES POR
CANDIDA (ABSCESO INTRAABDMINAL,
PERITONITIS). NO ESTUDIADO EN ENDOCARDITIS,
OSTEOMIELITIS Y MENINGITIS (POBRE
PENETRACION LCR)
RESISTENTES AZOLES
NO APROBADAS POR FDA: ASPERGILOSIS
ANTIMICOTICOS
Dosis:
Tratamiento:
Candidemia: 200 mg/da IV (1er. da) y luego
100 mg/da IV x 14 das.
Candidiasis esofgica: 100 mg/da (1er. da) y
luego 50 mg/da IV x 7-14 das
Vial IV 50 y 100 mg
107
12/09/2014
ANTIMICOTICOS
A.- AZOLES:
A.1. IMIDAZOLES:
-DE USO SISTEMICO:
KETOCONAZOL
MICONAZOL
-DE USO EXCLUSIVO TOPICO:
BIFONAZOL
BUTOCONAZOL
CLOTRIMAZOL
ECONAZOL
FLUTRIMAZOL
ISOCONAZOL
OXICONAZOL
SERTACONAZOL
TIOCONAZOL
ANTIMICOTICOS
SINTESIS DE MEMBRANA CELULA
A.- AZOLES:
A.1. TRIAZOLES:
FLUCONAZOL
ITRACONAZOL
TERCONAZOL
VORICONAZOL
POSACONAZOL
RAVUCONAZOL
ALBACONAZOLE
108
12/09/2014
ANTIMICOTICOS
B.- POLIENOS:
ANFOTERICIN B
NISTATINA (MICOSTATIN)
C.- ALILAMINAS:
TERBINAFINA (LAMISIL)
NAFTIFINA (NAFTIN)
ANTIMICOTICOS
AZOLES:
ALTERAN PERMEABILIDAD CELULAR AL
INHIBIR SINTESIS DE ERGOSTEROL

BLOQUEAN ENZIMA 14-ALFA DESMETILASA
DEL LANOSTEROL
ALT. SISTEMAS ENZIMATICOS COMO ATPasa Y
ENZIMAS DEL TRANSPORTE ELECTRONICO
109
12/09/2014
ANTIMICOTICOS
AZOLES:
MICOSIS SUPERFICIALES
MICOSIS SUBCUTANEAS
MICOSIS PROFUNDAS
MICOSIS POR HONGOS OPORTUNISTAS
EXCEPTO MUCORMICOSIS.
ANTIMICOTICOS
FARMACODINAMIA:
KETOCONAZOL:
ADMINIST. ORAL CON ABSORCION VARIABLE
REQUIERE MEDIO ACIDO PARA ABSORCION
EN SANGRE 84% ESTA UNIDO A PROTEINAS
METABOLISMO HEPATICO. LOS PRODUCTOS
INACTIVOS SE ELIMINAN CON HECES
LLEGA EFICAZMENTE A LOS QUERATINOCITOS Y
SECRECIONES VAGINALES
CONCENTRACIONES URINARIAS DE FARMACO
ACTIVO SON MUY BAJAS
CONCENTRACION EN LCR EN PACIENTES CON
MENINGITIS MICOTICA SOLO ALCANZA 1%
110
12/09/2014
ANTIMICOTICOS
FARMACODINAMIA:
FLUCONAZOL:
SE ABSORBE CASI POR COMPLETO EN T. G-I
SE OBTIENEN SIMILARES CONCENTRACIONES
PLASMATICAS CUANDO SE ADM. ORAL O EV

MAS DEL 90% ELIMINACION RENAL
DIFUNDE CON FACILIDAD EN LIQ. CORPORALES
INCUYENDO ESPUTO Y SALIVA

CONCENTRACIONES EN LCR VAN DE 50 A 90% DE
LOS VALORES PLASMATICOS

85% DE CONCENTRACION PLASMATICA PUEDE
HALLARSE EN LECHE MATERNA
ANTIMICOTICOS
FARMACODINAMIA:
ITRACONAZOL:
SE ABSORBE MEJOR CON ALIMENTOS
VIDA MEDIA APROX. 42-64 HORAS
MAS DEL 90% SE LIGA A PROTEINAS PLASMATICAS
TIENE METABOLISMO HEPATICO
CONCENTRACIONES TISULARES ELEVADAS
COMPUESTO ACTIVO NO SE DETECTA EN ORINA NI
EN LCR
LA ADMINISTRACION CONCOMITANTE DE
RIFAMPICINA REDUCE SIGNIFICATIVAMENTE LOS
NIVELES PLASMATICOS
111
12/09/2014
ANTIMICOTICOS
EFECTOS ADVERSOS:
KETOCONAZOL:
G-I (20%): NAUSEAS Y VOMITOS
PIEL (4%): ERUPCION ALERGICA
ENDOCRINOLOGICO: ALT. MENSTRUALES ,
GINECOMASTIA, DISMINUCION LIBIDO,

AZOOSPERMIA SIN ESTERILIDAD PERMANENTE,
DISMINUYE CONCENTRACIONES PLASMATICASDE
TESTOSTERONA Y ESTRADIOL LIBRE
HEPATICO: DAO HEPATOCELULAR
NEUROLOGICO: CEFALEA, VERTIGO, FOTOFOBIA,
SOMNOLENCIA
NO SE RECOMIENDA EN EMBARAZO. TERATOGENO
EN ANIMALES
ANTIMICOTICOS
FLUCONAZOL:
G-I: NAUSEAS, VOMITOS Y DIARREA
PIEL: ERUPCION CUTANEA, SIND. DE STEVENS
JHONSON, ALOPECIA
HEMATOLOGICO: TROMBOCITOPENIA, LEUCOPENIA,
EOSINOFILIA
HEPATICO: INCREMENTO DE TGO (20%), RARA VEZ
INSUF. HEPATICA
ITRACONAZOL:
G-I: NAUSEAS, VOMITOS
PIEL: ERUPCION CUTANEA
HEPATOTOXICO: INCREMENTO DE TGP (5%)
NEUROLOGICO: PARESTESIAS
112
12/09/2014
ANTIMICOTICOS
INDICACIONES:
KETOCONAZOL:
ELECCION:
CANDIDIASIS ORAL ?
CANDIDIASIS VAGINAL ?
TIA VERSICOLOR ?
ALTERNATIVA:
PARACOCCIDIOIDOMICOSIS
ANTIMICOTICOS
INDICACIONES:
FLUCONAZOL:
ELECCION:
TIA VERSICOLOR
CANDIDIASIS ORAL Y ESOFAGICA
CANDIDIASIS VAGINAL
CANDIDIASIS SISTEMICA
CRIPTOCOCOSIS
COCCIDIOIDOMICOSIS
ALTERNATIVA
BLASTOMICOSIS
113
12/09/2014
ANTIMICOTICOS
INDICACIONES:
ITRACONAZOL:
ELECCION:
ESPOROTRICOSIS
CROMOMICOSIS
COCCIDIODOMICOSIS
BLASTOMICOSIS
HISTOPLASMOSIS
ALTERNATIVA
ASPERGILOSIS
ANTIMICOTICOS
VORICONAZOL (VFEND)
Triazol. Acta sobre membrana celular
Mecanismo de accin: Inhibe sntesis
del ergosterol por inhibicin de la

citocromo P-450 mediada por la
desmetilacin del 14 alfa-lanosterol
Metabolismo heptico. Menos del 2% en
orina
114
12/09/2014
ANTIMICOTICOS
Alternaria spp., A. fumigatus, A. flavus,
A. niger, and A. terreus.

Candida spp. (incluye C. glabrata, C.
krusei, C. lusitaniae, and C.
guilliermondi)
C. neoformans, B. dermatitidis, C.
immitis, H. capsulatum, Fusarium spp.,
Scedosporium apiospermum y P.
marneffei.
No activo contra mucor (Zigomicetos).
ANTIMICOTICOS
VORICONAZOL (VFEND)
INDICACIONES
Aspergilosis invasiva
Infecciones por Pseudallescheria boydii (Scedosporium
apiospermum) y Fusarium spp (incluyendo F. solari) en

personas intolerantes resistentes a otra terapia
Candidiasis esofgica
Tratamiento de candidiasis en pacientes no
neutropnicos
Dosis: 6 mg/kg c/12 horas de carga y luego 4 mg/Kg
c/12h EV. Dosis oral 200 mg c/12h

Formas de presentacin: Tab. 50 y 200 mg, jarabe 45 gr
(40 mg/ml) y vial 200 mg/20 ml,
115
12/09/2014
ANTIMICOTICOS
POSACONAZOL (NOXAFIL)
Triazol. Acta sobre membrana celular.
Mecanismo de accin: Inhibe sntesis del
ergosterol por inhibicin de la citocromo

P-450 mediada por la desmetilacin del
14 alfa-lanosterol
Metabolismo heptico. Eliminacin por
las heces 71%, orina 13%
ANTIMICOTICOS
Todas las Candidas spp. (incluye Candidas spp.
resistentes a otros azoles) [Pfaller et al. JCM

2002 40: 852].
Aspergilus spp. tales como A. fumigatus, A.
niger, A. flavus, A. versicolor and A. terreus
(generalmente resistentes a Anfotericin B).
No activo contra Fusarium spp. Posaconazole
no es activo in vitro pero hay una serie de
casos con un 50% de cura clinica que han sido
publicados [Raad et al. CID 2006 42: 1398].
116
12/09/2014
ANTIMICOTICOS
Zigomicetos: Rhizopus spp. (variable);
Mucor spp.(variable); Rhizomucor spp.;

Cunninghamella spp.; Absidia spp. [Pfaller MA
et al. AAC 2002 ;46:1032, Dannaoui E et al. JAC
2003;51:45].
Paecilomyces spp (variable) [Diekema DJ et al.
J Clin Microbiol 2003;41:3623].
Criptococo neoformans
Scedosporium apiospermum (hongo asexual de
Pseudallescheria boydii) [Meletiadis J et al.
AAC 2002; 46: 62-68].
Coccidiodomicosis spp.
ANTIMICOTICOS
POSACONAZOL (NOXAFIL)
INDICACIONES
Profilaxis de Aspergilosis invasiva
Tratamiento de candidiasis sistmica en pacientes
inmunocomprometidos
Tratamiento de candidiasis orofaringea resistentes a
azoles
No aprobadas FDA: Tratamiento de infecciones
invasivas por Aspergillus spp, Candida spp, y

zigomicosis (ejm. Rhizomucor, Cunninghamella, Absidia
especies)
Dosis: 200 mg c/8h (Profilaxis) y 200 mg c/6h
(Tratamiento)
Forma de presentacion: Suspension oral 40 mg/ml (105
ml)
117
12/09/2014
ANTIMICOTICOS
SINTESIS DE MEMBRANA CELULA
A.- AZOLES:
A.1. NUEVOS TRIAZOLES FASE III:
RAVUCONAZOL:
Candida spp.
Aspergilus fumigatus
Enfermedad Chagas
Candida spp.
Aspergilus spp.
ALBACONAZOLE
Candida spp.
Aspergilus spp.
ANTIMICOTICOS
ALILAMINAS:
TERBINAFINA:
ALT. PERMEABILIDAD MEMB. CITOPLASMATICA
ACTUAN SOBRE SINTESIS DEL ERGOSTEROL
INHIBICION DE ESCUALENO 2-3 EPOXIDASA.
FARMACODINAMIA:
BUENA ABSORCION ORAL.
VIDA MEDIA DE 16 HORAS.
METABOLISMO EN HIGADO Y EXCRECION EN
RION.
EFECTOS COLATERALES:
G-I: NAUSEAS, VOMITOS, DIARREA. ALT. GUSTO.
PIEL: REACCIONES CUTANEAS.
HEPATICO: DISFUNCION HEPATOBILIAR.
118
12/09/2014
ANTIMICOTICOS
POLIENOS:
ANFOTERICIN B:
SE UNE AL ERGOSTEROL DE MEMB. CELULAR
FORMANDO POROS QUE AUMENTAN
PERMEABILIDAD DE MEMBRANA
FARMACODINAMIA:
ABSORCION G-I ES DESPRECIABLE.
VIDA MEDIA APROXIMADAMENTE 15 DIAS
ENTRE 2-5% DE DOSIS APARECE EN ORINA
ATRAVIESA PLACENTA CON FACILIDAD.
ALCANZA BUENAS CONCENTRACIONES EN
MENINGES INFLAMADAS, PLEURA, LIQUIDO
SINOVIAL Y HUMOR ACUOSO
ANTIMICOTICOS
ANFOTERICIN B:
COMPUESTOS :
ANFOTERICIN B NO LIPIDICO (FUNGIZONE)
ANFOTERICIN B LIPIDICO:
COMPLEJO LIPIDICO DE ANFOTERICIN B

(ABELCET) ((ABLC)
COMP. COLESTERIL DE ANFOTERICIN B
(AMPHOTEC) (ABCD)
ANFOTERICIN B LIPOSOMAL: VENTAJAS:
MAYOR VOLUMEN DE DISTRIBUCION
RAPIDO ACLARAMIENTO SANGUINEO
CONCENTRACION TISULAR ALTA
119
12/09/2014
ANTIMICOTICOS
ANFOTERICIN B:
EFECTOS ADVERSOS:
POST ADM.: FIEBRE, ESCALOFRIOS, MIALGIAS,
ANOREXIA, NAUSEAS, VOMITOS.

TOXICIDAD RENAL: AZOEMIA HASTA EN 80% DE
CASOS. DEPENDIENTE DE DOSIS. DAO
HISTOLOGICO PERMANENTE. ALT. FUNCIONALES
INFRECUENTES. KALIURESIS, HIPOKALEMIA, LUEGO
DISMINUYE BICARBONATO SERICO.
HEMATOLOGICO: ANEMIA POR DISMINUCION DE
PRODUCCION DE ERITROPOYETINA. RARA VEZ
LEUCOPENIA Y TROMBOCITOPENIA.
ANTIMICOTICOS
ANFOTERICIN B:
INDICACIONES:
ELECCION:
MICOSIS SUBCUTANEAS
ESPOROTRICOSIS
CROMOMICOSIS
MICOSIS SISTEMICAS
COCCIDIODOMICOSIS
HISTOPLASMOSIS
BLASTOMICOSIS
PARACOCCIDIODOMICOSIS
120
12/09/2014
ANTIMICOTICOS
ANFOTERICIN B:
INDICACIONES:
MICOSIS POR HONGOS OPORTUNISTAS
ASPERGILOSIS
CANDIDIASIS SISTEMCA
CRIPTOCOCOSIS
MUCORMICOSIS
ALTERNATIVA:
COCCIDIODOMICOSIS
BLASTOMICOSIS.
ANTIMICOTICOS
SINTESIS DE ACIDOS NUCLEICOS:
FLUCITOSINA:
ES EL UNICO ANTIMETABOLITO
INHIBE LA SINTESIS DE PROTEINAS
POR REMPLAZO DEL URACIL POR 5FLUORURACILO EN EL RNA
INHIBE LA TIMIDILATO SINTETASA DE
ESTA FORMA INTERFIERE CON LA
SINTESIS DEL DNA
121
12/09/2014
ANTIMICOTICOS
FLUCITOSINA:
FARMACODINAMIA:
SE ABSORBE BIEN POR VIA G-I.

DISTRIBUCION AMPLIA (MUCHOS
TEJIDOS)
UNION A PROTEINAS ES MINIMA.
VIDA MEDIA PLASMATICA: 3 - 6 HORAS.
80% ELIMINACION RENAL SIN
MODIFICACION.
REAJUSTAR DOSIS EN FALLA RENAL.
EN LCR: 65- 90% DE DOSIS PLASMATICA.
ANTIMICOTICOS
FLUCITOSINA:
EFECTOS ADVERSOS:
DEPRESION DE MEDULA OSEA: LEUCOPENIA
Y TROMBOCITOPENIA
G-I: NAUSEAS, VOMITOS, DIARREA. SE HA
DESCRITO ENTEROCOLITIS GRAVE
HEPATICO: ELEVACION DE TRANSAMINASAS
122
12/09/2014
ANTIMICOTICOS
FLUCITOSINA:
INDICACIONES:
COMBINADO CON ANFOTERICIN:
ENDOCARDITIS POR CANDIDA

PERITONITIS POR CANDIDA (DIALISIS
PERIT.)
CRIPTOCOCOSIS MENINGEA
ANTIMICOTICOS
GRISEOFULVINA:
ALTERA FUNCION DE MICROTUBULOS Y

PUEDE INHIBIR SINTESIS Y
POLIMERIZACION DE AC. NUCLEICOS.
123
12/09/2014
ANTIMICOTICOS
GRISEOFULVINA:
FARMACODINAMIA:
ABSORCION ORAL MEJORA CON ALIMENTOS
GRASOS
VIDA MEDIA PLASMATICA APROX. 24 HORAS
50% DE DOSIS PUEDE SER DETECTADA EN
ORINA A TRAVES DE METABOLITOS
INACTIVOS
SOLO UNA PEQUEA FRACCION DE DOSIS
ESTA PRESENTE EN LIQUIDOS Y TEJIDOS
CORPORALES
ANTIMICOTICOS
GRISEOFULVINA:
EFECTOS ADVERSOS:
NEUROLOGICO: CEFALEA, VISION

BORROSA, VERTIGO, SINCOPE, NEURITIS
PERIFERICA, CONFUSION,
FOTOSENSIBILIDAD.
G-I: NAUSEAS, VOMITOS, DIARREA,
PIROSIS.
HEPATOTOXICIDAD. LEUCOPENIA,
NEUTROPENIA.
ALBUMINURIA, CILINDRURIA.
124
12/09/2014
ANTIMICOTICOS
GRISEOFULVINA:
INDICACIONES:
DERMATOMICOSIS
TIA CAPITIS, TIA CORPORIS, TIA PEDIS,
TIA CRURIS, TIA DE LA BARBA, TIA
UNGUIS
ANTIVIRALES

HNGAI
125
12/09/2014
Clasificacin
Inactivan directamente los virus intactos
(virucidas)
Detergentes, solventes orgnicos (ter o
cloroformo), luz ultravioleta
Inhiben la replicacin viral a nivel celular
(antivirales)
Inhibir la entrada y denudacin
(Amantadina), sntesis cidos nucleicos
(Aciclovir), ensamblaje de los viriones
(Raltegravir)
Modifican o aumentan la respuesta del
husped (inmunomoduladores)
Imiquimod, Interferon
Replicacin viral
Adherencia y penetracin
Denudamiento
Sntesis temprana del ARNm viral
Sntesis temprana de protenas virales
Replicacin del genoma
Sntesis tarda del ARNm viral
Ensamblaje viral
Liberacin del virus
126
12/09/2014
Mecanismo de accin de las

drogas antivirales
Sitio de accin
Eventos tempranos
Drogas
Amantadina,Rimantadina
Sntesis de acido nucleico Aciclovir,Ganciclovir,etc

Sntesis de protenas
Interferon,Fomiversin,etc
Ensamblaje de protenas
Ritonavir,Indinavir,etc
Liberacin
Zanamivir,Oseltamivir
Mecanismo de accin de las

drogas usadas tratamiento VIH
Sitio de accin
Drogas
Inhibidores de la TR
Zidovudina, lamivudina,
Inhibidores de entrada
Maraviroc, Vicriviroc
Inhibidores de fusin
Enfuvirtide
Inhibidores de la integrasa Raltegravir

Inhibidores de proteasas
Atazanavir,Ritonavir,etc
127
12/09/2014
Antivirales virus Influenza
Amantadina
Mecanismo de accin:
Inhibicin de la adherencia (bloqueo del
canal inico M2)
Inhibicin de la denudacin viral
Indicaciones:
Profilaxis y Tx. de Infeccin Virus
Influenza A
Tx. Parkinsonismo
Tx. de manifestaciones extrapiramidales
Hepatitis C (con INF peg + ribavirina) ??
(no aprobado FDA)
128
12/09/2014
Amantadina
Efectos adversos:
SNC: Insomnio, irritabilidad, nerviosismo,
confusin, ansiedad, intolerancia a la luz
(5-10%)
GI: nuseas, anorexia, estreimiento,
diarrea, sequedad de boca (1%)
Psiquitricos: alucinaciones, delirium
Dermatolgicos: Livedo reticualris
Presentacin:
Symmetrel: Cap. 100 mg, Tb: 100 mg, Sol:
50 mg/ 5ml
Amantadina
Profilaxis:
Indicacin: Epidemias y grupos de riesgo
Duracin: 2 semanas hasta 1 semana
despus de finalizada la epidemia
Dosis: 200 mg/da
Tratamiento:
Neumona por virus Influenza tipo A
Duracin: Hasta 3-5 das despus que
desaparecieron los sntomas
Dosis: 200 mg/da
129
12/09/2014
Oseltamivir (Tamiflu)
Mecanismo de accin:
Inhibicin de la neuraminidasa de los virus

Influenza A y B (evitan la liberacin del
virus)
Indicaciones:
Profilaxis y Tx. de Infeccin Virus

Influenza A y B
Efectos adversos:
GI.: nuseas, vmitos y diarrea (10-20%)
Dermatolgicos: rash, eritema multiforme y S.
Johnson
SNC: convulsiones y prdida de la conciencia
Psiquitricos: Delirio con desorden de la
conducta, eventos suicidas, crisis de pnico,
delusiones
Presentacin:
Tamiflu: Cap. 30, 40 y 75 mg, Suspensin: 12 mg/
ml (25 ml)
130
12/09/2014
Profilaxis:
Indicacin: En casos de epidemias para pacientes >
1 aos
Duracin: Por lo menos por 7 das siguientes al
contactos o por > de 6 semanas en una comunidad

donde se ha presentado una epidemia
Dosis: 75 mg/da
Tratamiento:
Neumona por virus Influenza tipo A y B si los
sntomas no son mayores de 2 das

Duracin: 5 das
Dosis: 75 mg c/12h
Antivirales virus Herpes
131
12/09/2014
Idoxuridine y Trifluridine
Sitio de accin: Inhibicin de cido nucleico
Inhiben la sntesis del DNA viral
Se incorporan tambin al DNA celular
No uso sistmico por toxicidad
Indicacin:
Queratoconjuntivitis por herpes simple
Trifluridine (Viroptic)
Solucin 1%. Dosis: 1 gota c/2h, mximo 9 gotas
x da (Mx. 21 das)
Idoxuridine (Herplex)
Solucin 0.1%. Dosis: 1 gota c/h, luego c/2h y
luego c/4h (hasta 5 das despus de que se haya

observado la curacin)
Aciclovir
Sitio de accin: inhibicin de cido nucleico
Inhibe la sntesis del DNA viral
Espectro: VHS-1, VHS-2 y VVZ
Anlogos:
Valaciclovir (Valtrex) : Prodroga de Aciclovir
Penciclovir (Denavir)
Famciclovir (Famvir)
132
12/09/2014
Mecanismo de Accin del

Aciclovir
ACV
Timidina Kinasa viral
ACV-MP
Timidina Kinasa celular
ACV-TP
Incorporacin DNA viral
Inhibicin DNA polimerasa viral
Inhibicin sntesis DNA viral
Mecanismo de Resistencia
Aciclovir
Disminucin o ausencia de la
produccin de la Timidina-Kinasa viral
Modificacin del sitio de unin en la
Timidina-Kinasa viral
Alteracin en la DNA polimerasa viral
133
12/09/2014
Aciclovir
Farmacodinamia:
Baja biodisponibilidad oral: 15-30%
Baja unin a protenas. VM: 2-3 horas
Distribucin amplia en fludos corporales
Atraviesa barrera hematoenceflica
Atraviesa barrera placentaria
Se concentra en leche materna
Se elimina por va renal (60-90%) y
heptica
Reajuste de dosis en falla renal
Aciclovir
Efectos adversos:
Tratamiento oral de corto plazo:
Nuseas, vmitos, cefalea
Tratamiento oral prolongado:
Nuseas, vmitos, cefalea, diarrea, dolor
abdominal, anemia y leucopenia
Tratamiento endovenoso:
Flebitis, nuseas, vmitos, cefalea, disfuncin
renal, sntomas neuropsiquitricos
Raros:
Diaforesis, hematuria, hipertensin
134
12/09/2014
Aciclovir
Indicaciones:
Lesiones mucocutneas por herpes simple tipo 1 y 2
Profilaxis secundaria de lesiones mucocutneas
Encefalitis herptica
Varicela
Herpes zoster
Herpes simple neonatal diseminado
Leucoplaquia vellosa
Parlisis facial perifrica
Profilaxis CMV en pacientes transplantados
Ganciclovir
Sitio de accin: Inhibicin de cido
nucleico
Forma activa: Trifosfato de ganciclovir
Espectro: VHS-1, VHS-2, VZ,VH-6, VH-8,
EB,CMV
135
12/09/2014
Ganciclovir
Farmacodinamia
Baja biodisponibilidad oral (6-9%)
Atraviesa barrera hematoenceflica (24-70%)
Concentracin intravtreo (10-15% )
Concentraciones altas en pulmn e hgado
Vida media: EV 2.5-3.6 h VO 3-7.3 h
Eliminacin: EV: 99% por va renal, forma oral
86% por las heces y slo 5% por orina
Ganciclovir
Efectos adversos:
Hematolgicos: Neutropenia (25%),
trombocitopenia (21%), anemia (6%)

Fiebre (48%)
GI: nuseas, vmitos y diarrea (50%), dolor
abdomi-nal (19%)
SNC: cefalea, convulsiones, confusin, coma
(15%)
Teratognico en animales
136
12/09/2014
Ganciclovir
Indicaciones:
Profilaxis primaria y secundaria de
enfermedad por CMV

Tratamiento de la corioretinitis por CMV
Tratamiento de otras formas de
enfermedad diseminada por CMV
Valganciclovir (Valcyte)
Sitio de accin: Inhibicin de cido
nucleico
Forma activa: Es un ester L-valilico
(profrmaco) de ganciclovir
Espectro: CMV, VHS-1, VHS-2, VZ, EBV,
VH-6, VH-8,
137
12/09/2014
Efectos adversos:
Frecuentes : Neutropenia (reversible y
responde a la administracin de G-CSF),

trombocitopenia
Raros: Anemia, fiebre, rash, cefalea,
confusion y cambios en el estado mental)
Indicaciones:
Profilaxis primaria y secundaria de
enfermedad por CMV en pacientes

sometidos a transplante renal, corazn,
pncreas-rin,
Tratamiento de la corioretinitis por CMV
Tratamiento de otras formas de
enfermedad diseminada por CMV (No
aprovada por FDA)
138
12/09/2014
Dosis:
Retinitis por CMV (induccin): 900mg PO c/12h con
alimentos x 3 semanas (ms ganciclovir intravitreo)

Retinitis por CMV (mantenimiento): 900 mg PO d con
alimentos hasta que exista reconstitucin inmune (CD4

>150 x 3-6 meses con/ consulta oftalmlogo que confirme
estabilidad de la enfermedad).
Enfermedad Gastrointestinal CMV: 900mg c/12h con
alimentos x 3-6 semanas (considerar terapia de
mantenimiento si hubo enfermedad severa y/o recada)
Prevencin de enfermedad CMV pacientes trasplantados de
rin, corazn, y pancreas-rin que son de alto riesgo para
desarrollar enfermedad por CMV (ej. donador +/receptor -):
900 mg d con alimentos empezando dentro de 10 das posttrasplante y continuar hasta los 100 das.
Monitorizar CBC 2-3x/semanas. Descontinuar la droga o
agregar G-CSF si neutrfilos <500. Descontinuar si recuento
plaquetas <25,000 o considerar d/c si Hb <8g/dL.
Foscarnet
Sitio de accin: Inhibicin del cido
nucleico
Espectro: VHS-1, VHS-2, VZ, VH-6, VH8, CMV, CMV resistentes a Ganciclovir,
VHS y VZ resistentes a Aciclovir
139
12/09/2014
Foscarnet
Farmacodinamia:
Biodisponibilidad oral alta: 58%
Unin a protenas es baja (15%)
Vida media: 3 horas
Atraviesa barrera hematoenceflica (15-
70%)
Eliminacin exclusivamente renal
Foscarnet
Efectos adversos:
Nefropata. Creatinina > 2m%, proteinuria,
diabetes inspida nefrognica (33%)

Alteraciones H-E: Hipocalcemia (15%),
hipo-fosfatemia (8%), hipomagnesemia
(15%), hipo-kalemia (16%)
SNC: convulsiones
Ulceras a nivel del pene
Otros: nuseas, vmitos, cefalea, rash,
fiebre, hepatitis, supresin medular.
140
12/09/2014
Foscarnet
Indicacin
Retinitis por CMV
Rgimen de dosis
VHS resistente Aciclovir
Tx:60 mg/kg EV c/8h x 14 d

Mn.: 90-120 mg/Kg EV x d
Tx: 60 mg/kg EV c/8h x
14 21 d
40 mg/kg EV c/8h x 3 sem
VVZ resistente Aciclovir
40 mg /kg EV c/8h x 3 sem
Enf. Diseminada por CMV
Cidofovir (Vistide)
Sitio de accin:Inhibicin de cido nucleico
Espectro: VVZ, VEB, CMV, VHS resistentes a
Aciclovir
Tx: 5 mg/kg EV x semana x 14 d
Mn: 5m/kg EV c/2 semanas
Administracin con Probenecid
Efecto adverso > renal
Indicacin: Corioretinitis por CMV
No aprobados FDA: neumonitis y colitis por
CMV, Tx. VHS resistentes aciclovir, Tx.
Adenovirus pacientes inmunocomprometidos
141
12/09/2014
Antivirales virus Hepatitis B
Adefovir dipivoxil (Hepsera)

Mecanismo de accin:
Acta como un inhibidor competitivo de la
DNA polimerasa viral lo cual da lugar

despus de la incorporacin en el DNA
viral a la terminacin de la cadena
Tiene una alta afinidad por la polimerasa
del virus de la Hepatitis B que por otras
polimerasas de la clula husped
Espectro: VHB, VIH
142
12/09/2014

Farmacodinamia:
Absorcin no es afectada por los alimentos
(59%)
Baja unin a las protenas (<5%)
Adefovir dipivoxil es convertido a Adefovir y
es excretado por filtracin y secrecin
tubular por ello hay que reajustar dosis en
insuficiencia renal
Efectos adversos:
General: bien tolerado. Frecuente: astenia.
Ocasional: nefrotoxicidad, exacerbacin
hepatitis, dolor abdominal, nuseas,
vmitos

Indicaciones:
Tratamiento Hepatitis B crnica de
preferencia para pacientes con evidencia

clnica VHB resistentes a Lamivudina con
enfermedad heptica compensada o
descompensada
Es menos potente que Tenofovir, Entecavir
y Telbivudine
La aparicin de VHB mutantes a Adefovir es
muy rara, despus de 144 semanas de
tratamiento solo un 3.9% mostraron
mutaciones
143
12/09/2014
Tenofovir disoproxil fumarato

(Viread)
Mecanismo de accin:
Inhibe la actividad de la transcriptasa
reversa por un mecanismo competitivo con

la deoxiadenosina 5 trifosfato que da lugar
a la terminacin de la cadena de DNA
Espectro: VHB, VIH

(Viread)
Farmacodinamia:
Absorcin 30% con estmago vaco y 40% con
alimentos grasos
Baja unin a las protenas (<7.2%)
Es excretado por filtracin y secrecin tubular por
MRP4. Hay que reajustar dosis en insuficiencia
renal
Efectos adversos:
General: bien tolerado.
Ocasional: flatulencias, nuseas, vmitos
elevacin CPK (12%), amilasas (9%) y
transaminasas (4-5%), neutropenia (3%),
nefrotoxicidad
144
12/09/2014

(Viread)
Indicaciones:
Tratamiento de la infeccin VIH en
combinacin con otras drogas

antirretrovirales
Tratamiento Hepatitis B
Tratamiento de hepatitis en coinfeccin VIHVHB
Entecavir (Baraclude)
Mecanismo de accin: Es un anlogo de
nuclesido (mas especficamente un anlogo
de guanina) que inhibe la transcriptasa
reversa, la replicacin DNA y la transcripcin
en el proceso de la replicacin viral
145
12/09/2014
Efectos adversos
Generalmente bien tolerado con efectos
colaterales semejantes a la Lamivudina

Raro: cefalea, fatiga, nauseas, diarrea,
insomnio y acidosis lctica
Indicaciones:
Tx. de la Hepatitis B crnica en adultos con
evidencia de enfermedad activa (replicacin viral
activa, elevacin de transaminasas o evidencia
histolgica)
Dosis:
Pacientes naive-nuclesido: 0.5 mg/da
(estmago vaco)
Pacientes resistentes a Lamivudina y VIH: 1
mg/da (estmago vaco)
Forma de presentacin:
Tab. 0.5 y 1 mg, solucin oral 0.05 mg/ml (210 ml)
146
12/09/2014
Antivirales virus Hepatitis C
Interferon
Son potentes citoquinas que tienen accin antiviral,
inmunomoduladora y antiproliferativa
Son protenas sintetizadas por clulas eucariticas en
respuesta a varios estmulos
La actividad biolgica se realiza mediante receptores
especficos de la membrana de la clula. Como
consecuencia de la ocupacin de los receptores se
activa la clula y a nivel del ncleo tiene lugar la
induccin de la expresin de un conjunto de genes.
La induccin gnica conduce a la sntesis de las
protenas que estos genes codifican y son estas
protenas la que realizan las acciones de los
interferones
147
12/09/2014
Interferon
Accin antiviral:
Mecanismo de accin mltiple:
Induccin de la proteincinasa p68 que inhibe protenas

virales y por lo tanto inhibe la replicacin
Induccin 25 oligoadenilato sintetasa que destruye el
ARN viral
Accin inmunomoduladora:
Dos mecanismos:
Estimula a nivel de la membrana celular la aparicin de

antgenos de la clase I de HLA necesario para que los
linfocitos T citotxicos realicen su efecto ltico sobre los
hepatocitos en cuyo interior se estan replicando los virus
Potencia la accin de las clulas natural killer que son
linfocitos citotxicos que actan de modo inespecfico
sobre las clulas infectadas por virus
Accin antiproliferativa:
Mecanismo:
Inhibicin sntesis protenas produce inhibicin del

desarrollo celular
Interferon: Clasificacin
148
12/09/2014
Interferon
Efectos adversos:
Sndrome influenza-like: fiebre, escalofros, cefalea,
malestar general, mialgias, artralgias, nuseas,

vmitos y diarrea
Toxicidad hematolgica: neutropenia y
trombocitopenia
Trastornos neuropsiquiatricos: ansiedad, depresin,
confusin, somnolencia, alteraciones de conducta y
rara vez convulsiones
Disfuncin tiroides y tiroiditis autoinmune
Cardiotoxicidad: arritmias, hipotensin,
cardiomiopata reversible
Aumento de transaminasas, triglicridos y
retinopata es frecuente
Exacerbacin de trastornos autoinmunes: LES,
vitligo, sarcoidosis, psoriasis, liquen plano
Interferon
Indicaciones FDA:
INF alfa 2a y 2b: Hepatitis C y SK asociado
VIH
INF alfa 2a (Roferon-A): LMC y leucemia
clulas peludas
INF alfa 2b (Intron-A : Hepatitis B,
condiloma acuminado, leucemia clulas
peludas, melanoma maligno, linfoma
folicular
INF pegilado alfa 2a (Pegasys) y 2b (Pegintron): Hepatitis C. Pegasys slo para
infeccin Hepatitis C + VIH
149
12/09/2014
Ribavirina (Rebetrol)
Sitio de accin: Inhibicin de cido nucleico
Inhibe la sntesis de RNA y DNA viral
Viriosttico de amplio espectro:
Herpesvirus ( VHS, CMV )
Flavivirus ( Virus de hepatitis C )
Paramixovirus ( Virus respiratorio sincitial,
parainfluenza)
Ortomixovirus ( Virus de la influenza A y B )
Paramixovirus (Virus vaccinia)
Arenavirus ( Virus de la Fiebre de Lassa )
Bunyavirus ( Hantavirus )
Farmacodinamia:
Biodisponibilidad oral alta ( 50% )
Atraviesa barrera hematoenceflica
Vida media de 24 horas
Tendencia a la acumulacin en eritrocitos
Eliminacin por va renal
150
12/09/2014
Efectos adversos
Aerosol:
Rash, conjuntivitis y anemia
Oral:
Hematolgico: Anemia hemoltica (relacionado con la
dosis, es reversible, se presenta entre 2-4 semanas de
iniciado el tratamiento)
GI: nuseas, vmitos, sabor metlico
SNC: cefalea, irritabilidad e insomnio
Raro: acidosis lctica (cuando se combina con DDI)
Contraindicado en el embarazo y evitar uso en falla renal
y hemoglobinopatias
Rivabirina (Rebetrol)
Indicaciones:
Tx. Neumona por virus respiratorio sincitial
(incluye bronquiolitis y neumona)

Tx. Enf. Crnica por virus de la Hepatitis C
Tx. Fiebre de Lassa
Tx. Hantavirus
Tx. Fiebre hemorrgica del Congo
Tx. Infeccin virus vaccinia
151
12/09/2014
Boceprevir (Victrelis)
Mecanismo de accin:
La cadena ARN del VHC se transcribe
dentro del hepatocito a una poliprotena
que incluye todas las protenas
estructurales y no estructurales, esta
poliprotena es fragmentada por la serinaproteasa NS3/4A para poder continuar el
ciclo de replicacin viral
Boceprevir inhibe la serina-proteasa
NS3/4A del VHC
Efectos adversos:
>10%: Fatiga (55-58%), anemia (45-50%),
nuseas (43-46%), cefalea (>35%), disgeusia (3544%), insomnio (30-34%), escalofros (33-34%),
alopecia (22-27%), diarrea (25%), anorexia (25%),
neutropenia (14-25%), artralgia (19-23%),
irritabilidad (21-22%), sequedad piel (18-22%),
astenia (15-21%), vmitos (15-20%), mareos (1619%), rash (16-17%), xerostoma (11-15%),
disnea ejercicio (8-11%)
152
12/09/2014
Indicaciones:
Tratamiento del VHC genotipo 1 (combinado con
INF pegilado + Ribavirina)
La indicacin es especficamente para adultos con
enfermedad heptica compensada incluyendo
cirrosis quienes inicialmente no haban sido
tratados o quienes han fallado previamente a la
terapia combinada INF pegilado + Ribavirina
Esquema: IFN alfa 2b pegilado + Ribavirina x 4
semanas y luego se agrega Boceprevir 800 mg
VO 3 v/d con alimentos
Telaprevir (Incivek)
Mecanismo de accin similar a Boceprevir
Eventos adversos: >10%: fatiga (56%), rash
(56%), prurito (47%), nuseas (39%), anemia
(36%), diarrea (26%) vmitos (13%),
hemorroides (12%), disconfort anorectal
(11%). 1-10%: disgeusia (10%), prurito anal
(6%)
Indicacin similar a Boceprevir. Dosis 750 mg
VO 3 v/d con alimentos.
153
12/09/2014
Otros antivirales
Brivudin: Tratamiento VVZ. Menor accin
sobre VHS
Clevudine: Tratamiento enfermedad crnica
por VHB
Docosanol: Tratamiento Herpes labial
Fomivirsen: Retinitis por CMV
Levovirin: Tratamiento VHC
Peramivir: Tratamiento Influenza A y B
Maribavir: Tratamiento CMV y EBV
Viramidine: Tratamiento VHC
MUCHAS
GRACIAS
154
12/09/2014
VIROLOGIA MEDICA
TRATAMIENTO ANTIRETROVIRAL
REGIMEN INICIAL RECOMENDADO-DHHS
COLUMNA A
COLUMNA B
PREFERIDO
EFAVIRENZ
INDINAVIR
NELFINAVIR
RITONAVIR/SAQUINAVIR
d4T/TC
AZT/ddl
AZT/3TC
d4T/ddl
ALTERNATIVA
ABACAVIR
AMPRENAVIR
DELAVIRAPINE
NEVIRAPINE
RITONAVIR
SAQUINAVIR (FORTOVASE)
NELFINAVIR / FORTOVASE
ddl/3TC
AZT/ddC
NO RECOMENDADO
(DATOS INSUF)
HIDROXYUREA
RITONAVIR / INDINAVIR
RITONAVIR / NELFINAVIR
___
NO RECOMENDADO
SAQUINAVIR (INVIRASE)
ddC/ddl
ddC/d4T
ddC/3TC
AZT/d4T
VIROLOGIA MEDICA
TRATAMIENTO ANTIRETROVIRAL
REGIMEN INICIAL RECOMENDADO IAS-USA
PREFERIDO:
2 NUCLEOSIDOS Y 1 PI
2 NUCLEOSIDOS Y 1 NNRTI
BAJO EVALUACION:
3 NUCLEOSIDOS
CONSIDERAR EN PACIENTES CON RECUENTO DE CD4
<50 / mm3 VL >100,000 c/Ml
2 NRTs + 2 PIs
2 NRTs + PI + NNRTI
155
12/09/2014
ANTIPARASITARIOS
CLASIF. DE LOS PARASITOS
PROTOZOARIOS
MASTIGHOFORA: Giardia, Trichomona, Lehismania
y Tripanosoma
SARCODINA: Entamoebas y Amebas de vida libre
ESPOROZOA: Plasmodiun, Toxoplasma y Coccidias
CILIOSPORA: Balantidium coli
METAZOARIOS
NEMATODOS: Ascaris, Estrongiloides, Uncinarias,
Trichuris
CESTODES: Tenias, Equinocco, Hymenolepis,
Diphilobotrium
TREMATODES: Fasciola, Esquisostoma,
Paragonimus
ECTOPARASITOS
ANTIPARASITARIOS
CLASIFICACION:
PROTOZOARIOS:
MASTIGHOFORA:
GIARDIA LAMBLIA:
METRONIDAZOL 250 MG C/8H X 5 DIAS.

TINIDAZOL 2 GR/DIA X 1 DOSIS.
OTROS: QUINACRINA, FURAZOLIDONA,
PARAMOMICINA.
TRICHOMONA VAGINALIS:
METRONIDAZOL 2 GR X 1 DOSIS.
OTROS: TINIDAZOL, PARAMOMICINA.
156
12/09/2014
ANTIPARASITARIOS
PROTOZOARIOS:
MASTIGHOFORA:
LEHISMANIA: L. MEXICANA, L. BRAZILIENSIS, L.
DONOVANI.
ESTIBOGLUCONATO DE SODIO (PENTOSTAM)
ANTIMONIATO DE MEGLUMINE (GLUCANTIME)
TRIPANOZOMA CRUZI:
NIFURTIMOX (LAMPIT)
BENZNIDAZOLE (ROCHAGAN)
ALLOPURINOL (ZYLORIC)
LEHISMANIA
ESTIBOGLUCONATO DE SODIO
MECANISMO DE ACCION
INHIBE LA GLICOLISIS O AFECTA EL METABOLISMO
DE LOS ACIDOS NUCLEICOS DEL PARASITO
FARMACODINAMIA
ADMINIST. IM O EV. VIDA MEDIA < 2 HR.
<10% SE METABOLIZA
ELIMINACION RENAL 80-95%
157
12/09/2014
LEHISMANIA
ESTIBOGLUCONATO SODICO
EFECTOS ADVERSOS:
TROMBOFLEBITIS, FIEBRE, NAUSEAS, MIALGIAS,
CEFALEA, LETARGIA, TOXICIDAD RENAL, ANEMIA
HEMOLITICA, PANCREATITIS
DOSIS:
20 MG ANTIMONIAL /KG/DIA X 4 SEM.
FCO 10 ml, c / ml = 100 MG ANTIMONIAL
LEHISMANIA
ANTIMONIATO DE MEGLUMINE
DESCONOCIDO
FARMACODINAMIA:
ADMINISTRACION EV O IM
VIDA MEDIA DE 36 HORAS
METABOLISMO HEPATICO
ELIMINACION RENAL
158
12/09/2014
LEHISMANIA
ANTIMONIATO DE MEGLUMINE
EFECTOS ADVERSOS:
SIMILARES A ESTIBOGLUCONATO SODICO.
DOSIS:
20 MG/ANTIMONIAL/KG/DIA X 4 SEM.
FCO 5 ml. c / ml = 85 MG ANTIMONIAL
TRIPANOZOMA CRUZI
NIFURTIMOX
MECANISMO DE ACCION
INHIBE LA TRIPANOTIONAREDUCTASA Y ASI INHIBE
LA SINTESIS DE ACIDOS NUCLEICOS
FARMACODINAMIA
ES UN NITROFURANO
SE ABSORBE BIEN POR VIA ORAL
VIDA MEDIA DE 2-4 HORAS
ELIMINACION POR VIA RENAL
159
12/09/2014
TRIPANOZOMA CRUZI
NIFURTIMOX
EFECTOS ADVERSOS
SE PRESENTAN EN 40-70 % DE LOS CASOS
DOLOR ABDOMINAL, ANOREXIA, NAUSEAS Y
VOMITOS. DESORIENTACION, INSOMNIO,
CONVULSIONES, ANEMIA HEMOLITICA, RASH
DOSIS
8-10 MG / KG / DIA X 4 MESES
TB: 100 MG
TRIPANOZOMA CRUZI
BENZNIDAZOLE
MECANISMO DE ACCION
INTERFIERE CON LA SINTESIS PROTEICA Y DEL
RNA PARASITARIO
DOSIS
7.5 MG/ KG/ D EN 2 DOSIS X 2 MESES
160
12/09/2014
ANTIPARASITARIOS
CLASIFICACION:
PROTOZOARIOS:
SARCODINA:
ENTAMOEBA HISTOLITICA
INTESTINAL:
METRONIDAZOL 500-750 MG 3 V/D X 10 D
TINIDAZOL 1GR C/12H X 3D
EXTRAINTESTINAL
METRONIDAZOL 750 MG 3 V/D X 10 D
IODOQUINOL 650 MG 3 V/D X 20 D
IODOQUINOL
PERTENECE AL GRUPO DE LAS 8-HIDROXIQUINOLINAS
UTIL PARA EL TRATAMIENTO DE PORTADORES
ASINTOMATICOS
SE COMBINA CON METRONIDAZOL PARA FORMAS
EXTRAINTESTINALES
EFECTOS ADVERSOS: NEUTROPENIA, ATROFIA OPTICA
Y PERDIDA DE LA VISION
161
12/09/2014
ANTIPARASITARIOS
CLASIFICACION:
PROTOZOARIOS:
ESPOROZOA: PLASMODIUM, TOXOPLASMA,
COCCIDIAS
PLASMODIUM
ALCALOIDES DE LA CINCHONA
4- AMINOQUINOLEINAS
8- AMINOQUINOLEINAS
AMINOALCOHOLES
ANTIBIOTICOS
BIGUAMIDAS
DIAMINOPIRIMIDINAS
SULFONAMIDAS
SESQUITERPENOS
MALARIA
PROFILAXIS
AREAS CON P. FALCIPARUM SENSIBLES A
CLOROQUINA
CLOROQUINA 500 MG (300 MG DE BASE)/
SEMANAL. INICIAR 2 SEMANAS ANTES,
CONTINUAR DURANTE EL VIAJE Y 4 SEMANAS
DESPUES DEL MISMO
AREAS CON P. FALCIPARUM RESISTENTES A
CLOROQUINA
MEFLOQUINA 250 MG (228 MG DE BASE /
SEMANAL. IGUAL QUE CLOROQUINA
162
12/09/2014
MALARIA
TRATAMIENTO:
P. VIXAX: CLOROQUINA 1 GR DE INICIO, 0.5 GR A LAS
6 HORAS Y LUEGO 0.5 GR X 2 DIAS ADICIONALES +

PRIMAQUINA 26.3 MG (15 MG DE BASE) POR 15 DIAS
P. OVALE: SIMILAR A P. VIVAX
P. MALARIE Y FALCIPARUM: CLOROQUINA SIMILAR A
P. VIXAX. NO NECESARIO PRIMAQUINA. SI HAY
RESISTENCIA A CLOROQUINA: SULFATO DE QUININA
300 MG (250 MG DE BASE). DAR 600 MG /VO X 3 DIAS +
DOXICICLINA 100 MG C/12 VO X 7 DIAS.
MALARIA
QUINIDINA Y QUININA:
DERIVADOS DE CORTEZA DE ARBOL DE CHINCHONA
MECANISMO ACCION: FORMA COMPEJOS CON DNA E
IMPIDE SEPARACION DE CADENAS, EVITANDO

REPLICACION Y TRANSCRIPCION
QUININA Y SIMILARES: BUENA ABSORCION ORAL E I.M.
METABOLISMO HEPATICO
10% DE DROGA ACTIVA SE EXCRETA POR ORINA
ACTUA COMO ESQUIZONTICIDA HEMATICO. POCA ACCION
SOBRE ESPOROZOITOS O FORMAS PREERITROCITICAS
GAMETOCIDA PARA P. VIVAX Y MALARIAE (NO PARA P.
FALCIPARUM)
163
12/09/2014
MALARIA
QUINIDINA Y QUININA:
EFECTOS ADVERSOS:
CEFALEA VERTIGO, VISION BORROSA Y TINNITUS

NAUSEAS, VOMITOS , DOLOR ABD. Y DIARREA
CONFUSION, IRRITABILIDAD, DELIRIO Y COMA
ARRITMIAS CARDIACAS: FIBRILACION
VENTRICULAR
SON MAS TOXICAS Y MENOS EFECTIVAS QUE LA
CLOROQUINA
DROGA DE ELECCION PARA P. FALCIPARUM EN
ZONAS DONDE HAY RESISTENCIA A CLOROQUINA
MALARIA
CLOROQUINA:
MECANISMO DE ACCION: COMBINACION CON GRUPO HEMINO
DE MEMBRANA CELULAR QUE ALTERA ESTRUCTURA E IMPIDE

INVASION DEL PARASTO AL ERITROCITO
APROXIMADAMENTE 90% DE ABSORCION VIA G-I.
CLOROQUINA Y SU METABOLITO (MONODESETIL- CLOROQUINA)
SE ELIMINAN POR ORINA
ES ESQUIZONTICIDA HEMATICO. NO AFECTA ESQUIZONTES
TISULARES SECUNDARIOS. ES GAMETOCIDA PARA P. VIVAX,
OVALE Y MALARIAE
FOSFATO DE CLOROQUINA: TAB. 250 MG 500 MG
DROGA DE ELECCION PARA LAS CUATRO ESPECIES DE
PLASMODIUM
164
12/09/2014
MALARIA
PRIMAQUINA:
MECANISMO DE ACCION: ACTUA COMO OXIDANTE CELULAR A
TRAVES DE METABOLITOS QUINOLIN-QUINONAS, COMPUESTOS

QUE TRANSFIEREN ELECTRONES
ABSORCION CASI COMPLETA POST ADMISTRACION ORAL.
DROGA ACTIVA Y SUS TRES METABOLITOS TIENEN ACCION
ANTIPALUDICA
SE ELIMINA POR VIA RENAL (<% 5 SIN MODIFICAR)
EFECTOS ADVERSOS: ANOREXIA , NAUSEAS, VOMITOS,
CEFALEA, ALTERACIONES VISUALES, NEUROTOXICIDAD,
HIPERTENSION, ARRITMIAS
MALARIA
MEFLOQUINA:
MECANISMO DE. DE ACCION: NO SE CONOCE. PUEDE SER
SIMILAR A QUININA.
ESQUIZONTICIDA HEMATICO: TODAS LAS ESPECIES.
GAMETOCIDA: VIVAX, OVALE, MALARIAE

NO EFECTO EN FASE HEPATICA DE PARASITO.
HALOFANTRINA - ARTEMISINA:
ESQUIZONTICIDAS HEMATICOS. ACTIVAS FRENTE A P.
FALCIPARUM RESISTENTE Y P. VIVAX.
165
12/09/2014
TOXOPLASMA
TRATAMIENTO:
SULFADIAZINE 1-1.5 GR C/6H + PIRIMETAMINA 200 MG
DOSIS INICIAL Y LUEGO 75-100 MG/DIA X 6 SEMANAS

CLINDAMICINA 600 MG C/6H + PIRIMETAMINA
TOXOPLASMA
PIRIMETAMINA:
INHIBE LA DIHIDROFOLATO REDUCTASA
SE ABSORBE BIEN POR VIA ORAL
VIDA MEDIA ES DE 4-6 HORAS
< DEL 3% SE EXCRETA SIN CAMBIOS POR ORINA
EFECTOS ADVERSOS: AGRANULOICITOSIS, APLASIA
MEDULAR, RASH, VOMITOS, CONVULSIONES. ES
TERATOGENICA
TIENE ACTIVIDAD ESQUIZONTICIDA HISTICA Y
HEMATICA
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COCCIDIAS
ISOSPORA BELLI
TMP/SMX-DS 1 TB C/6 X 10 DIAS Y LUEGO 1 TB C/12H X
3 SEMANAS
CRIPTOSPORIDIUM
NITAZOXANIDA
PARAMOMICINA
AZITROMICINA
MICROSPORIDIUM
ALBENDAZOLE 400 MG 2 V/D X 3 SEM
CYCLOSPORA CAYETANENSIS
TMP/SMX-DS 1 TB C712H X 7 DIAS
ANTIPARASITARIOS
CLASIFICACION:
PROTOZOARIOS:
CILIOSPORA:
BALANTIDIUN COLI
TRATAMIENTO:
TETRACICLINA 500 MG C/6H
DURANTE 10 DIAS
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ANTIPARASITARIOS
CLASIFICACION:
METAZOARIOS:
NEMATODES
CESTODES
TREMATODES
ANTIPARASITARIOS
ACTIVOS CONTRA NEMATODOS INTESTINALES:
ALBENDAZOL, LEVAMISOL, MEBENDAZOL
PIPERACINA, PIRANTEL, TIABENDAZOL
ACTIVOS CONTRA NEMATODOS HISTICOS:

MEBENDAZOL, IVERMECTINA, SURAMINA
DIETILACARBAMACINA, METRIFONATO
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ANTIPARASITARIOS
ACTIVOS CONTRA CESTODES
ALBENDAZOL, MEBENDAZOL
NICLOSAMIDA, PRAZIQUANTEL
ACTIVOS CONTRA TREMATODES

BITHIONOL, NICLOSAMIDA
OXAMNIQUINA
PRAZIQUANTEL
ANTIPARASITARIOS
CLASIFICACION:
ECTOPARASITOS:
ACAROS
BENCILBENZOATO
LINDANO
DECAMETRINA
PERMETRINA
SULFIRAN
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GENERALIDADES
Parsitos intracelulares estrictos.
Estructura
Core interno: contiene ARN o ADN
Cubierta proteica: cpside
Envoltura
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Virus vs Clulas
Propiedad
Virus
Clulas
Acido nucleico
DNA o RNA
DNA y RNA
Protenas
Pocas
Muchas
M. lipoproteica
En algunos
Todas
Ribosomas
Ausentes
Presentes
Mitocondrias
Ausentes
Presentes
Enzimas
Ninguna o pocas Muchas
Divisin binaria No
Si
Problemas del Tratamiento

Antiviral
Ciclo de replicacin poco conocido
Replicacin ligada a mecanismo celular
Replicacin: Perodo de incubacin
Agente infeccioso intracelular
Dificil obtener toxicidad selectiva
Latencia intracelular
Mutacin viral
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MUCHAS
GRACIAS
PENICILINAS
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Dosis:
CMV retinitis (induction): 900mg PO q12h with food x 3 wks
(plus ganciclovir implant)

CMV retinitis (maintenance): 900 mg PO daily with food until
immune reconstitution (CD4 >150 x 3-6mos w/

ophthalmology consultation confirming quiescence).
Gastrointestinal CMV disease: 900mg q12h with food x 3-6
wks (consider maintenance therapy with severe disease
and/or with relapse)
Prevention of CMV disease in kidney, heart, and kidneypancreas transplant pts at high risk for CMV disease (e.g.,
donor [+] CMV/recipient negative): 900 mg daily with food
beginning within 10 days of transplantation and continuing
through day 100 post-transplantation.
Monitor CBC 2-3x/wk. Discontinue drug or add G-CSF if
ANC <500. Discontinue if platelet count <25,000 or consider
d/c if Hgb <8g/dL.
GLICOPEPTIDOS
VANCOMICINA:
INDICACIONES:
Profilaxis de ciruga ortopdica y cardiovascular
Infecciones por estafilococos meticilino-
resistentes
Infecciones por enterococos penicilinoresistentes
Tratamiento de la colitis pseudomembranosa
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12/09/2014
174

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12/09/2014

DR. JUAN VEGA BAZALAR

INTRODUCCION DE NUEVAS CLASES

2.- SINTESIS DE MEMBRANA CELULAR:

hongo Penicillium notatun) o semisintticas

gonococos, especies de Haemophilus y

Erupcin maculopapular, urticaria, fiebre,

COMBINACIONES CON INHIBIDORES

COMBINACIONES CON INHIBIDORES

Gram (-), Micobacterias y Nocardia. La

COMBINACIONES CON INHIBIDORES

hongo Cefalosporium acremonium)

generacin tienen una mayor penetracin a

Sangrado por alteracin de factores de

Cocos gram positivos excepto Enterococo, E.

nitrgeno uno del anillo B-lactmico.

Klebsiella, Enterobacter, Pseudomona

nuseas, vmitos, diarrea

plvico, SNC, hueso

posicin 1 y una unin no saturada entre tomos

y Acinetobacter (Ertapenen no tiene actividad),

existe la dihidropeptidasa-1 (DHP-1) que

transaminasas y fosfatasa alcalina

intrahospitalaria, infecciones intra-abdominales

DHP-1 pero menos que biapenem

Neisseria, Bordetella, Haemophilus

glucdica unida a aminocido

TIPOS DE ESTAFILOCOCOS AUREUS

4 mg/L valorar posibilidad de VISA (los metodos

Se recomienda no utilizar tests automatizados de estudio

con alteracin en la sntesis del peptidoglucano.

Enterococo (E. faecalis, E. faecium)

en insuficiencia renal. No se remueve por hemo

reaccin anafilactoide. Prurito y eritema en

(alrgicos penicilinas) (+ RFP + GTM)

(glicopptido de segunda generacin)

contra bacterias gram (+)

estructuras de la piel ocasionadas por

Vancomicina que tiene accin contra EAMR

estructuras de la piel ocasionadas por

In vitro inhibe > 98% de bacteria

Fase III: no diferencia Vanco vs

Nuseas, alt gusto, trastorno del

obtiene del Bacillus subtilis,

enzima enolpiruvato transferasa que participa

polipptidos de los cuales clnicamente los

a los lpidos de la membrana celular de las bacterias

accin es igual a Polimixina B.

A. baumanii, E. coli, Klebsiella, Enterobacter.

por E. coli), infecciones del conducto auditivo externo y

despolarizacin rpida que resulta en una

MRSA), E. epidermidis (incluye MRSE), E.

Aminociclitol sin aminoglucsidos

a un anillo aminociclitol (alcohol cclico hexagonal

Enterobacterias, Enterobacter, Serratia,

(resistencia mediada por plsmidos): Bacterias

Oral muy baja

Concentra en clulas del tbulo proximal. Se

de neuronas sensitivas cocleares o

Ciruga colnica (Neomicina)

bloquean la fijacin del complejo aminoacilRNAt al sitio aceptor sobre el complejo

resistentes, E. pneumoniae, Enterococo VR

Absorcin oral se ve disminuida por alimentos,

Doxiciclina no debe darse al momento de