Amantadin dan Rimantadin

Amantadin & rimantadin memiliki mekanisme kerja yang sama. Efikasi keduanya
terbatas hanya pada influenza A saja.
1. Mekanisme kerja : Amanatadin dan rimantadin merupakan antivirus yang
bekerja pada protein M2 virus, suatu kanal ion transmembran yang diaktivasi
oleh pH. Kanal M2 merupakan pintu masuk ion ke virion selama proses
uncoating. Hal ini menyebabkan destabilisasi ikatan protein serta proses
transport DNA virus ke nucleus. Selain itu, fluks kanal ion M2 mengatur pH
kompartemen intraseluler, terutama aparatus Golgi.
2. Resistensi : Influenza A yang resisten terhadap amantadin dan rimantidin
belum merupakan masalah klinik, meskipun beberapa isolate virus telah
menunjukkan tingginya angka terjadinya resistensi tersebut. Resistensi ini
disebabkan perubahan satu asam amino dari matriks protein M2, resistensi
silang terjadi antara kedua obat.
3. Indikasi : Pencegahan dan terapi awal infeksi virus influenza A ( Amantadin
juga diindikasi untuk terapi penyakit Parkinson ).
4. Farmakokinetik : Kedua obat mudah diabsorbsi oral. Amantadin tersebar ke
seluruh tubuh dab mudah menembus ke SSP. Rimantadin tidak dapat melintasi
sawar darah-otak sejumlah yang sama. Amantadin tidak dimetabolisme secara
luas. Dikeluarkan melalui urine dan dapat menumpuk sampai batas toksik pada
pasien gagal ginjal. Rimantadin dimetabolisme seluruhnya oleh hati. Metabolit
dan obat asli dikeluarkan oleh ginjal.
5. Dosis : Amantadin dan rimantadin tersedia dalam bentuk tablet dan sirup
untuk penggunaan oral. Amantadin diberikan dalam dosis 200 mg per hari ( 2 x
100 mg kapsul ). Rimantadin diberikan dalam dosis 300 mg per hari ( 2 x sehari
150 mg tablet ). Dosis amantadin harus diturunkan pada pasien dengan
insufisiensi renal, namun rimantadin hanya perlu diturunkan pada pasien dengan
klirens kreatinin 10 ml/menit.
6. Efek samping : Efek samping SSP seperti kegelisahan, kesulitan
berkonsentrasi, insomnia, hilang nafsu makan. Rimantadin menyebabkan reaksi
SSP lebih sedikit karena tidak banyak melintasi sawar otak darah. Efek
neurotoksik amantadin meningkat jika diberikan bersamaan dengan antihistamin
dan obat antikolinergik/psikotropik, terutama pada usia lamjut.

Inhibitor M2 (adamantanes)
Obat-obat antivirus amantadine dan rimantadine akan memblokade kanal ion virus yaitu
protein M2, suatu kanal ion transmembran yang diaktivasi oleh pH. Kanal M2 merupakan

pintu masuk ion ke virion selama proses uncoating. Hal ini menyebabkan destabilisasi ikatan
protein-protein serta proses transpor DNA virus ke nukleus. Selain itu, fluks kanal ion M2
mengatur

pH

ke

kompartemen

intraselular,

terutama

apratus

Golgi.

Perubahan

kompartemental pada pH ini menstabilkan hemagglutinin virus influenza A selama transpor

intrasel.
Obat-obatan tersebut kadangkala efektif terhadap influenza apabila diberikan dini pada
infeksi namun selalu tidak efektif terhadap influenza B karena virus influenza B tidak
memiliki molekul M2