TALLER

FARMACODINAMIA

CRISTIAN CAMILO OROZCO ALVAREZ

DOCENTE

CLAUDIA PATRICIA TOBON

UNIVERSIDAD DE ANTIOQUIA

FACULTAD DE QUIMICA FARMACEUTICA

REGENCIA DE FARMACIA

MEDELLIN, ANTIOQUIA

2016
 Solucin

1R/ Es el estudio de los mecanismos de accin y efectos de los frmacos en el

organismo, y como estos interaccionan con sus respectivos receptores.

2R/Una vez administrados los medicamentos, para que realicen sus acciones
teraputicas en el organismo, deben llegar en un tiempo determinado y en
cantidad suficiente a los sitios en donde van a actuar (velocidad y concentracin
adecuada en sus sitios de accin). Antes de lograrlo, deben atravesar las
siguientes etapas dentro del organismo: absorcin, distribucin y eliminacin. Por
eso, el medicamento debe absorberse de una forma lo suficientemente rpida
como para superar los mecanismos de eliminacin: biotransformacin metablica
y excrecin. En general, para que el frmaco se absorba hay una etapa previa que
es la liberacin del principio activo de la forma farmacutica de administracin

3R/ La accin farmacolgica es aquella modificacin que ocurre en el organismo

en presencia de un frmaco y el efecto farmacolgico es la manifestacin
observable que parece despus de una accin farmacolgica

4R/Es un componente del organismo con el cual interactan los frmacos para
producir cambios en la funcin de este.

TIPOS DE DIANAS MOLECULARES

a) Sistemas enzimticos

b) Molculas transportadoras.

c) Canales inicos voltaje dependientes

d) Receptores fisiolgicos propiamente dichos

5R/MECANISMOS DE TRANSFERENCIA A TRAVS DE LA MEMBRANA.

. MECANISMOS PASIVOS (SIN GASTO DE ENERGA)

Difusin Simple:

Este es el mecanismo de absorcin ms usado. La membrana se comporta de

forma pasiva (permite el flujo ambivalente). Siempre a favor de gradiente.

El frmaco que usa este mecanismo se absorbe hasta que las concentraciones se
equilibren. Se absorben solo cantidades limitadas por las dosis, esto supone, a
mayor cantidad administrada, mayores sern los niveles del frmaco en el
organismo.
Difusin Facilitada:

En el interior de la membrana hay macromolculas que se comportan como

transportadores (trasladan sustancia de un lado a otro de la membrana.

No usa energa, ya que el carriers sigue su propio gradiente. La macromolcula se

concentra en la cara de la membrana donde libera la sustancia transportada,

MECANISMOS ACTIVOS (CON GASTO ENERGTICO).

Transporte activo mediado por transportadores o bombas:

Lo usan molculas de vital importancia y frmacos similares.

La energa proviene del ATP, y puede ser aprovechada de dos formas:

Directamente, expulsando o incorporando una molcula.

Indirectamente, al activar una protena transportadora, que se encarga de

vencer el gradiente.

Endocitosis.

Proceso activo, con gasto energtico, usado para incorporar a las clulas
molculas de mayor tamao, a travs de la formacin de complejos sustancia-
receptor, con invaginacin de la membrana y la formacin de vesculas o vacuolas.

6R/ Se clasifican en
Especficas: estn mediados por receptores o actan por su accin sobre dianas
en el organismo.

Inespecficas: no estn mediados por receptores o por dianas, sino por sus
caractersticas fsico-qumicas.

7R/- Frmaco del tamao apropiado.

- Frmaco con una forma complementaria a la del receptor.

- Fuerzas intermoleculares entre el receptor y el frmaco deben ser opuestas

- Afinidad

- Selectividad
8R/Es el sitio en el que el medicamento se une al receptor formando el complejo
frmaco-receptor

9R/ Enlaces dbiles

Uniones vander vaals: tienen una interaccin dbil entre dipolos, con lo cual su
interacciones son reversibles, por lo que los efectos de los medicamentos son de
corta duracin.

Enlaces fuertes
Unin covalente: frmaco o ligando se une al receptor, de manera muy fuerte, se
necesita mucha energa para separarlo (se ejerce la accin y se metabolizan en
conjunto para eliminar el frmaco y detener su accin) .

10R/ cloroquina, dibencilina y anticolinestersicos,

11R/ Es la capacidad que tiene un Frmaco de interaccionar con un receptor

especfico y formar enlaces.

12R/ La selectividad de un frmaco implica la capacidad estructural de unirse a

un solo receptor, por lo tanto producir un solo efecto farmacolgico, por desgracia
un mismo medicamento generalmente puede ocupar varios tipos de receptores y
producir diferentes efectos farmacolgicos y colaterales.

Cuanto mayor es la selectividad de un frmaco, es menor el nmero y variedad

de efectos farmacolgicos que produce, por lo tanto menos efectos colaterales.

13R/ Es la capacidad que tiene un frmaco, una vez unido a un receptor, de

generar un estmulo e inducir la respuesta o efecto farmacolgico.

14R/La potencia es la relacin entre la dosis de un frmaco y el efecto

teraputico, refirindose a la fuerza del medicamento. Un medicamento se
considera potente cuando una pequea cantidad de este logra el efecto
teraputico.

15R/ es el ndice o nmero que refleja la seguridad relativa de un medicamento o

su selectividad de accin se, calcula a partir de las curvas de dosis-efecto y
generalmente, se refiere a la razn DL50/DE50,

16R/ limita la concentracin del frmaco en los tejidos en el sitio de accin ya que
la droga libre esta en equilibrio con ambos lados de la membrana plasmtica
17R/ agonista: es cuando un frmaco se puede unir a un receptor y
desencadenar una respuesta. Es decir que un frmaco es agonista cuando
adems de afinidad por un receptor, tiene eficacia.

Antagonista: es cuando un frmaco posee afinidad por un Receptor pero no

desencadena una respuesta (no posee Eficacia).Es decir que un antagonista
posee afinidad pero carece de eficacia.

18R/ Tipos de agonistas:

Agonista total: aquel que se une a un receptor especfico e induce una

respuesta mxima

Agonista parcial: aquel que acta sobre un receptor especfico induciendo

una respuesta menor a un agonista total. Acta como antagonista de un
agonista total

Agonista inverso: frmaco que desestabiliza el sistema llevndolo a un nivel

de actividad por debajo del basal

19R/ es el resultado de la accin de 2 o ms frmacos que actuando en

conjunto, provocan una respuesta mayor a la suma de los efectos que provocaran
por separado.

20R/ sinergismo de sumacion

Ejemplo: cido acetil saliclico + fenacetina

Se obtiene un efecto antipirtico de sumacion.

Sinergismo de potenciacin

Ejemplo: Sulfametoxazol + trimetoprima

El sulfametoxazol slo y la trimetoprima sola tienen accin bacteriosttica. La

asociacin de estos medicamentos produce un efecto bactericida, es decir,
potencia su accin.

Sinergismo de facilitacin

Ejemplo midazolam + halotano

El midazolam es inductor anestsico que facilita la accin del halotano

21R/ Los agonistas totales son los nicos agonistas son capaces de producir el
efecto mximo ya que ocupan todos los receptores y cambian la configuracin del
receptor iniciando la accin farmacolgica

22R/ el agonista parcial no puede alcanzar la dosis mxima debido a que posee
tiene una eficacia disminuida.

23R/son reversible porque el efecto del antagonista competitivo se anula

aumentando las dosis del agonista.

24R/ curvas dosis: Permiten evaluar la dosis del frmaco agonista necesaria para
producir una respuesta adecuada, valorando la potencia y la actividad intrnseca

Efecto cuantales: es una curva que se utiliza para determinar el nmero de

individuos que alcanzan determinados efectos de una droga.

25R/ Idiosincrasia: Es una respuesta anormal del individuo, que aparece a dosis
usuales y que est condicionada genticamente.

Hiperreactivo Es una respuesta de mayor intensidad del individuo, en comparacin

al efecto farmacolgico del medicamento en la poblacin general.

Hiporreactivo: Es una respuesta de menor intensidad del individuo, en

comparacin al efecto farmacolgico del medicamento en la poblacin general.

26R/ Las reacciones adversas a frmacos son una consecuencia

infortunada de la farmacoterapia; es la causa ms frecuente de trastornos
iatrognicos en el hombre.

Se clasifican

1. Reacciones predecibles o no inmunolgicas: son el 80% de todas los

efectos adversos.

Suelen depender de la dosis, se relacionan con la accin farmacolgica

conocida del producto y pueden ocurrir en cualquier individuo sano.

2. Reacciones impredecibles o inmunolgicas: no suelen depender de la

dosis, ni guardan relacin con la accin farmacolgica principal del producto

Estas reacciones tienden a presentarse en una subpoblacin, al parecer es

susceptible
27R/ DE50: determina un efecto en el 50% de la poblacin. Determina la potencia
de un frmaco: mientras menor es la DE50, es ms potente.

DL50: Es la dosis necesaria para provocar la muerte de un determinado

porcentaje de individuos.. As DL50 indicar que es la dosis que provocar la
muerte del 50% de los individuos de una poblacin.