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Cefazolina:
Es un antibitico que pertenece al grupo de las cefalosporinas de primera generacin
es un frmaco de amplio espectro, toxicidad baja y actividad bactericida frente a
microorganismos positivos para lactamasas.
Farmacologa:
La cefazolina es un antibitico betalactmico de amplio espectro, del grupo de las
cefalosporinas de primera generacin, para administracin parenteral. Mecanismo de
accin: Las cefalosporinas inhiben la sntesis de mucopptidos en la pared de la clula
bacteriana hacindola defectuosa y osmticamente inestable. Las cefalosporinas son
generalmente bactericidas, dependiendo de la susceptibilidad del microorganismo, de
la dosis, de la concentracin tisular y la velocidad a la que los microorganismos se
multiplican. Las bacterias que se dividen rpidamente son ms sensibles a la accin
de las cefalosporinas.
Farmacocintica:
Las cefalosporinas son ampliamente distribuidas a todos los tejidos y fluidos,
obtenindose las mximas concentraciones en hgado y rin. La cefazolina penetra
en el hueso inflamado a concentraciones ms altas que en el hueso normal. Despus
de la administracin de 1 g de cefazolina por va intra- muscular, los niveles sricos
mximos se alcanzan dentro de 1 a 2 horas y son de 64-76 mcg/mL. Las
concentraciones sricas llegan a 188 mcg/mL a los 5 minutos de haber sido
administrada una dosis nica de 1 g por va intravenosa en adultos con funcin renal
normal; en ellos la vida media de la cefazolina en suero es de 1,2-2 horas y se
prolonga en funcin de la disminucin de la funcin renal; en enfermos con depuracin
de creatinina de 26 mL/min, es de 6-8 horas. La cefazolina se metaboliza y se excreta
en forma inalterada por va urinaria. Tras una dosis nica, intramuscular o intravenosa,
alrededor del 60 % se excreta por la orina durante las primeras 6 horas y llega al 80
%-100 % en 24 horas cuando la funcin renal es normal. Las concentraciones
urinarias de la cefazolina pueden llegar respectivamente a los 2 000-4 000 mcg/mL,
tras la administracin intra-muscular de una dosis nica de 500 mg o de 1000 mg.
Clindamicina:
Es un antibitico semisintetico
Farmacologa: la clindamicina pertenece, junto a la lincomicina, al grupo de las
lincosaminas. Mecanismo de accin: Aunque se considera que la clindamicina es
bacteriosttica, se ha demostrado su accin bactericida contra algunas cepas de
Staphylococcus, Streptococcus y Bacteroides. Acta inhibiendo la sntesis proteica
bacteriana al unirse a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano, impidiendo la
iniciacin de la cadena peptdica. El sitio de unin en el ribosoma es el mismo que
para los macrlidos y el cloranfenicol, inhibiendo sus acciones por competencia. Por lo
tanto estos agentes son antagnicos y no deben ser usados concomitantemente. In
vitro se ha demostrado que inhiben la produccin de toxinas estafilocccicas
asociadas al sindrome de shock txico y previenen la produccin de biofilms. Al alterar
las molculas de superficie, clindamicina facilita la opsonizacin, fagocitosis y muerte
intracelular de bacterias, incluso en concentraciones subinhibitorias. La consecuente
alteracin de la pared bacteriana disminuye la capacidad de adherencia de grmenes
como Staphylococcus aureus a las clulas husped y facilita su destruccin. La
clindamicina ejerce un efecto postantibitico duradero, contra algunas bacterias
susceptibles, quiz por la persistencia del frmaco en el sitio de unin ribosmica.
Precauciones: la terapia con clindamicina ha sido asociada con colitis severa y las
toxinas producidas por Clostridium difficile son la principal causa reconocida de la
colitis asociada a antibiticos. La clindamicina ha mostrado tener propiedades
bloqueadoras neuromusculares que pueden acrecentar la accin de otros agentes
bloqueadores neuromusculares. Por lo tanto, la clindamicina deber usarse con
precaucin en pacientes que estn recibiendo tales agentes. Requiere control renal,
heptico y sanguneo en tratamiento. prolongado. Reducir dosis en insuficiencia renal
o insuficiencia heptica, acompaada de alteracin metablica. Categora de riesgo B
embarazadas, por lo que no est contraindicada en el embarazo, dado que no existe
evidencia de malformaciones o alteraciones en el desarrollo del feto. Sin embargo, no
se han realizado estudios bien controlados en mujeres embarazadas. Se asocia al
sndrome de Gasping en prematuros por su contenido de alcohol benclico en su
principio activo. Se ha reportado que la clindamicina aparece en la leche en rangos de
0.7 - 3.8 mcg/mL.
Posologa: por va i.v. la dosis vara segn la gravedad de la infeccin y oscila entre
600 y 2.400 mg/da, dividido en 3 o 4 dosis. Se debe pasar en infusin de 30 a 40
minutos, no mezclando en la misma solucin ampicilina, aminofilina, fenilhidantoina,
barbitricos, gluconato de calcio o sulfato de magnesio. Ajustar la dosis en caso de
insuficiencia hepatoctica mediana o severa o insuficiencia hepatoctica asociada a
insuficiencia renal. Si la disfuncin heptica es moderada o severa, reducir la dosis a
la mitad. Si adems tiene insuficiencia renal, la dosis es aun menor.