AINES

Se clasifican como NSAID tradicionales los cuales inhiben la cox-1 y cox-2.

NSAID selectivos inhiben la cox-2
Ecosanoides:
Los ecosanoides y los lpidos PAT contribuyen a la inflamacin, tono muscular liso, hemostasia, trombosis, parto y secrecin gastrointestinal.
Prostaglandinas, leucotrienos y compuestos relacionados.
Acido araquidnico= precursor ms abundante.

BIOSINTESIS:
Se ve imitada por la disponibilidad de cido araquidnico y depende principalmente de la eliminacin del cido.
Una vez liberado el cido se metaboliza con rapidez a los productos oxigenados por accin de: ciclooxigenasas (cox), lipooxigenasas (LOX) y
CYP.

PRODUCTOS DE LA SINTESIS G/H (COX) DE PROSTAGLANDINAS:

Los productos de esta va son: prostaglandinas, prostaciclina (PGI2) y tromboxanos (TX2).

Tienen 2 isoformas COX-1 y COX-2, las cuales tienen funciones de mantenimiento corporal; regulada por citosinas fuerzas represivas y factores
de crecimiento (principal fuente de prostanoide en inflamacin).

MECANISMO DE ACCION:
 ACIDO ACETILSALICLICO (SALICILATO) DICLOFENACO (DERIVADO ARILO-ACETICOS)
FARMACO
1.- la fosfolipasa A2 produce acido araquidnico
MECANISMO DE 2.- el cido araquidnico es metabolizado por ciclooxigenasas y lipoxigenasas.
ACCION 3.- generando tromboxano y prostaciclinas
4.- los AINES se unen en la porcin de serina, posicin 530 de ambas isoenzimas COX, bloqueando en funcin y la formacin de prostaglandinas.
INDICACION Gota, Artritis reumatoide, Osteartritis, LES, Dolor de baja y moderada intensidad, Fiebre, Artritis reumatoide, artrosis, espondilitis anquilosante,
MEDICA Profilaxis en hiper-agregabilidad plaquetaria lumbalgia, gota en fase aguda.
Inhibidor COX-1 Se absorbe rpido y completo
Termorregulador Concentraciones mximas en plasma 2-3 hrs.
FARMACO Antitrombotica Vida media: 4 a 6 horas.
DINAMIA Y Va oral Absorcin: oral y parenteral
CINETICA Absorcin rpida Distribucin: 99%
Metabolismo: hidago
Excrecin: orina y heces.
ADULTOS NIOS ADULTOS NIOS

Analgsico y antipirtico: 500 mg cada Nios mayores de 6 aos: 1 tableta de 2 a 3 Dolor leve-moderado: >14 1-12 aos:
3/6/8 hrs. veces al da. aos 25 mg seguido de 12.5 o 0.5-3 mg/kg/dia repartidos
Antirreumtico: 3.5 a 5.5 g al dia Nios de 1 a 3 aos: 1 tableta 2 a 3 veces al 25 mg cada 4-6 h (max. 75 en 3-4 dosis (max. 150
DOSIS
Antiagregante plaquetario: 500 mg a 1 g da. mg/dia). mg/dia).
al dia. Nios de 3 a 6 aos: 2 tabletas 2 o 3 veces al Dolor intenso o inflamacin.
da. Via oral o rectal: inicial 50-100
mg/dia, ajustar individualmente
(max. 200 mg/dia).
Tabletas de 500 mg Ampollas 3ml/75mg
Tableta efervescente de 300 a 500 mg Capsulas 50 mg
PRESENTACION Comprimidos 50 mg
Supositorios 100 mg
Gel 2.5 g por 500 cm2
SNC: Gastrointestinal: Hematolgicos: Cardiovasculares: Pulmonares: Drmicos: Renales:
Cefalea Dolor abdominal Trombocitopenia Retencin de asma Exantemas de todos Insuficiencia renal.
Acufenos Displasia ocasional lquidos. los tipos. Hiperpotasemia
mareo Nausea Neutropenia o Hipertensin prurito Proteinuria.
EFECTOS
Vomito anemia aplasica. Edema
ADVERSOS
Ulceras o Insuficiencia
hemorragias (rara cardiaca
vez). congestiva (rara
vez)
RENAL HEPATICO RENAL HEPATICO
AJUSTES Ajustar cada 8-12 hrs. Monitoreo en dosis elevadas No se recomienda
Evitar a FG < 10 ml/min. Contraindicado en insuficiencia heptica severa. No se recomienda
 KETOROLACO ( ARILOACETICOS) IBUPROFENO ( DERIVADO APRILPROPIONICO)
FARMACO
1.- la fosfolipasa A2 produce acido araquidnico
MECANISMO DE 2.- el cido araquidnico es metabolizado por ciclooxigenasas y lipoxigenasas.
ACCION 3.- generando tromboxano y prostaciclinas
4.- los AINES se unen en la porcin de serina, posicin 530 de ambas isoenzimas COX, bloqueando en funcin y la formacin de prostaglandinas.
INDICACION Dolor leve a moderado Inhibe agregacin, artritis reumatoide, osteartritis, espondilitis anquilosante, cierre de
MEDICA Inhibicin de agregacin plaquetaria conducto arterioso.
Inhibe biosntesis de prostaglandinas Absorbido por tracto gastrointestinal
Antipirtico, antinflamatorio y analgsico Vida media 2 hrs.
FARMACO Vida media: 4-6 horas Se une el 99% a protenas plasmticas
DINAMIA Y Absorcin: oral y parenteral Metabolizan en hgado y excretada en orina
CINETICA Distribucin: 99%
Metabolismo: hgado
Excrecin: orina y heces
ADULTOS NIOS ADULTOS NIOS

10 mg cada 4-6 horas (max. 40
mg/dia)
DOSIS I.M. 30 a 60 mg (inicial)
10 a 30 mg cada 4-6 horas (max.
120 mg/dia dosis subsecuentes).
<3 aos se recomienda: 1 Dosis habitual: 200-400mg/6hrs, dosis VO: 5-10 mg/kg cada 6-8h. Mximo: 40
dosis I:V. de 0.17 mg/kg total diaria de 1,200 a 1,800 mg mg/kg/da.
I.M 0.75 mg/kg cada 6 h. Artritis reumatoide y la osteoartritis:
hasta 3,200mg en dosis divididas
Dolor leve a moderado: 400mg cada 4-
6hrs

Ampolletas 1 ml/10 mg y 30 mg Cpsulas de 200 y 400 mg.

Comprimidos 10 mg Comprimidos de 200, 400 y 600 mg.
Solucin de 200 mg/ ml.
PRESENTACION Sobres de 100, 200, 400 y 600 mg.
Sobres efervescentes de 200 y 600 mg.
Suspensin de 100 mg/ 5 ml.
Supositorios de 500 mg.
SNC: Gastrointestinal: Hematolgicos: Cardiovasculares: Pulmonares: Drmicos: Renales:
Cefalea Dolor abdominal Trombocitopenia Retencin de asma Exantemas de todos los tipos. Insuficiencia renal.
Acufenos Displasia ocasional lquidos. prurito Hiperpotasemia
EFECTOS mareo Nausea Neutropenia o Hipertensin Proteinuria.
ADVERSOS Vomito anemia aplasica. Edema
Ulceras o hemorragias Insuficiencia
(rara vez). cardiaca congestiva
(rara vez)
RENAL HEPATICO RENAL HEPATICO
Tomar precauciones
AJUSTES Contraindicado en FG <10 ml/min. Precaucin en dosis elevadas. Contraindicado en FG <10 ml/min. Enfermedad leve-moderada dosis reducida
Contraindicado en enfermedad grave
FARMACO NAPROXENO (DERIVADOS APRILPRIONICOS) PARACETAMOL (PARA-AMINOFENO)

MECANISMO DE 1.- la fosfolipasa A2 produce acido araquidnico

ACCION 2.- el cido araquidnico es metabolizado por ciclooxigenasas y lipoxigenasas.
3.- generando tromboxano y prostaciclinas
4.- los AINES se unen en la porcin de serina, posicin 530 de ambas isoenzimas COX, bloqueando en funcin y la formacin de prostaglandinas.
INDICACION Artritis juvenil, Tendinitis, bursistis, esguinces. Dolor leve o moderado
MEDICA Otalgias, cefaleas, procedimientos qx menores
Fiebre (por infecciones virales)
FARMACO Va oral. Disminuye la sntesis de prostaglandinas inhibiendo la
DINAMIA Y Absorbido en el tubo digestivo. (tambin va rectal) ciclooxigenasa
CINETICA Vida Media: 14 hrs. Se absorbe en el tracto digestivo
Se une el 99% a protenas plasmticas. Concentracin Plasmtica mxima 30-60 min
Metabolismo en plasma e hgado. Metabolizado en hgado
Excrecin: orina. Expulsado por la orina
semivida en organismo 2-4hrs
DOSIS ADULTOS NIOS ADULTOS
Artritis reumatoide juvenil : 5mg/kg/2dosis x da
Artritis reumatoide, osteoartritis y espondilitis >6 aos: 1 tableta 2-3 veces al da. Analgesia y fiebre: 325-1,000mg/4hrs,
anquilosante: terapia inicial de 1,000mg/da, en 2 1 a 3 aos: 1 tableta 2-3 veces al da. (Mx: 4 gramos al da.)
tomas o en dosis nica. 3 a 6 aos: 2 tabletas 2-3 veces al da.
Antiinflamatoria/analgsica: hasta 1,500 mg Mx: 1g/da.
.
(Mx: 1500 mg/da.)

PRESENTACION Tableta 500 mg Cpsulas 500 mg

Tabletas efervescente 300mg Comprimidos160, 250, 500, 650mg
Capsulas 250 mg Efervescentes 1g.
Comprimidos 500 mg Gotas 100 mg/ml.
Comprimidos recubiertos 550 mg Sobres efervescentes 1g
Supositorios de 550 mg Solucin150, 325mg/ml
Suspensin 120mg/5 ml
Supositorios150, 250, 300, 500, 600 mg
Vial para infusin100ml/1g
EFECTOS SNC: Gastrointestinal: Hematolgicos: Cardiovasculares: Pulmonares: Drmicos: Renales:
ADVERSOS Cefalea Dolor abdominal Trombocitopenia Retencin de asma Exantemas de todos los tipos. Insuficiencia renal.
Acufenos Displasia ocasional lquidos. prurito Hiperpotasemia
mareo Nausea Neutropenia o Hipertensin Proteinuria.
Vomito anemia aplasica. Edema
Ulceras o Insuficiencia
hemorragias (rara cardiaca congestiva
vez). (rara vez)
AJUSTES RENAL HEPATICO RENAL HEPATICO
.FG< 50 ml/min 75-50% Disminucin de la dosis y monitoreo FG < 50 ml/min 6-8 h. <2 g/da (I) 8 h (como mnimo)
Evitar a FG < 10 ml/min FG < 10 ml/min 8-12 h.
FARMACO. ANALGESICO. ANTIPIRETICO ANTIINFLAMATORIO

Aspirina +++ ++ +

Diclofenaco. ++ + +++

Ketorolaco. +++ + +

Ibuprofeno. ++ + +++

Naproxeno. ++ ++ ++

Paracetamol. ++ +++ -