UNIVERSIDAD NACIONAL DE SAN

MARTN
FACULTAD DE CIENCIAS DE LA
SALUD
ESCUELA PROFESIONAL DE
OBSTETRICIA

ASIGNATURA: BIOQUIMICA

DOCENTE: MG OSCAR ROJAS SANCHEZ

TEMA: ADME DE MEDICAMENTOS-

ALERGIAS

INTEGRANTES:
JESS LPEZ OLIVEIRA
LIZ ISABEL LINAREZ PANDURO
VCTOR HUGO RUIZ VSQUEZ
BRAYAN BONIECK

MORALES- PER
2016
ADME DE MEDICAMENTOS-
ALERGIAS
 ADME DE MEDICAMENTOS

ABSORCIN:

El proceso de absorcin comprende la penetracin de los frmacos en el

organismo. En la va digestiva la absorcin se realiza a travs de la mucosa de
todo el tubo digestivo: oral, gstrica e intestinal (tanto intestino delgado como
intestino grueso). El proceso de absorcin comprende la penetracin de los
frmacos en el organismo.

En la va digestiva la absorcin se realiza a travs de la mucosa de todo el tubo

digestivo: oral, gstrica e intestinal (tanto intestino delgado como intestino
grueso) El pH de la boca facilita la difusin pasiva de numerosos frmacos. El
frmaco llega al organismo habitualmente despus de la deglucin. La
absorcin se produce en los capilares de la cara inferior de la lengua. Una vez
en el estmago, se somete a las caractersticas de los jugos del mismo, que
por su acidez favorece mucho la ionizacin del frmaco, lo que hace que la
absorcin sea difcil. En la mucosa gstrica se absorben bien frmacos
liposolubles o cidos dbiles, como el etanol y aspirina (acido acetilsaliclico),
absorbindose por difusin simple. Existen otras drogas por su carcter acido o
bsico irritan al estomago,

Otras veces el pH es tan acido que destruye algunas drogas, por lo que se
necesita cubrirlas con cubiertas entricas que se disuelven en medio bsico
como el del intestino. Cuando llega al intestino delgado cambia el pH y se
favorece bastante la absorcin.

No obstante, en la mucosa intestinal hay numerosos mecanismos para realizar

procesos de absorcin en contra de gradiente, aunque difcilmente se logran
niveles plasmticos suficientes para que sean efectivos.

EL INTESTINO:

Tiene un epitelio absorbente

Gran vascularizacin
Extensa rea
 No tiene un pH tan extremo como el del estomago

Resultado: permite la absorcin de drogas tanto acidas como bsicas.

El tiempo de transito intestinal interviene en la absorcin, ya que si es muy

corto, la droga se elimina y no se absorbe.

ADMINISTRACIN POR VA RECTAL

Consiste en la colocacin del medicamento (supositorios) en el interior del

recto, El proceso de absorcin se realiza rpidamente por la gran
vascularizacin que existe en esta zona y se evita parcialmente el efecto del
primer paso porque las venas hemorroidales drenan directamente hacia la
vena cava inferior. La administracin por va rectal ,es una de las menos
fiable. Se utiliza esta va, cuando la va oral est contraindicada. Los
medicamentos ms utilizados por esta va son antipirticos, sedantes y
analgsicos.

VENTAJAS

La absorcin es ms rpida que por la va oral.

til en pacientes que no pueden deglutir, en vmitos intensos,
pacientes inconscientes.

DESVENTAJAS

La absorcin es irregular e incompleta. (heces y bacterias) Se

dificulta o impide su utilizacin en casos de fisura anal o hemorroides
inflamadas.

DISTRIBUCIN
El frmaco para que llegue primero del lugar de absorcin a la circulacin
sistmica y desde ella hasta los tejidos. Para alcanzar su lugar de accin,
debe atravesar diversas membranas. El paso del frmaco de la sangre a los
tejidos depende de la fijacin del frmaco a las protenas del plasma, ya
que slo el frmaco libre difunde libremente a los tejidos.

COMPARTIMIENTOS FARMACOCINTICAS

El organismo humano est formado por mltiples compartimientos reales y

ficticios. Compartimientos acuosos (agua: plasmtica, intersticial y
intracelular), medios no acuosos que pueden actuar como depsitos
(protenas plasmticas y tisulares, los c nucleicos y los lpidos
intracelulares). Desde un punto de vista cintico suelen considerarse tres
compartimientos, atendiendo a la velocidad con que el frmaco los ocupa y
abandona:

CENTRAL incluye el agua plasmtica, intersticial e intracelular

fcilmente accesible, tejidos bien irrigados(corazn, pulmn, hgado,
rin, glndulas endocrinas y SNC)
PERIFRICO SUPERFICIAL est formado por el agua intracelular
poco accesible, de los tejidos menos irrigados (piel, grasa, msculo o
mdula sea, as como los depsitos celulares) a los que los
frmacos se unen laxamente.
PERIFRICO PROFUNDO incluye los depsitos tisulares a los que
el frmaco se une ms fuertemente y de los que, por tanto, se libera
con mayor lentitud.

LA DISTRIBUCIN DE UN FRMACO SE CONSIDERA:

MONOCOMPARTIMENTAL cuando se distribuye rpida y

uniformemente por todo el organismo (se comporta como un nico
compartimiento central)
BICOMPARTIMENTAL, los frmacos administrados por va
intravenosa difunden con rapidez al compartimiento central y con
ms lentitud al compartimiento perifrico.
 TRICOMPARTIMENTAL se fijan fuertemente a determinados tejidos
en los que se acumulan y de los que se liberan con lentitud.
ELIMINACIN

El frmaco, sea por metabolismo principalmente heptico o por excrecin del

frmaco inalterado por la orina, bilis, etc. En algunos casos, este metabolismo
puede producir metabolitos activos cuya presencia tambin deber tenerse en
cuenta.

La concentracin activa del frmaco en el organismo humano disminuye como

consecuencia de dos mecanismos: la metabolizacin y la excrecin. Los
frmacos liposolubles, aunque se filtren por el rin, se reabsorben y deben
metabolizarse (principalmente en el hgado) a metabolitos ms polares. Estos
metabolitos, junto con los frmacos hidrosolubles, se excretan principalmente
por el rin y la bilis. La mayora de los frmacos se eliminan, en mayor o
menor proporcin, por ambos mecanismos. Las caractersticas de eliminacin
de un frmaco son importantes en el momento de elegir el frmaco adecuado
en funcin de la duracin del efecto y del nmero de tomas deseadas, as
como para valorar los factores que pueden alterarlas.

EXCRECIN por orden decreciente de importancia (por va urinaria, biliar-

entrica, sudor, saliva, leche y epitelios descamados).

Renal: La cantidad final de un frmaco que se excreta por la orina es la

resultante de la filtracin glomerular y de la secrecin tubular, menos la
reabsorcin tubular. La filtracin glomerular se produce en los capilares del
glomrulo renal. expresada por el aclaramiento de inulina, es de 130 ml/min en
el adulto. secrecin tubular (act o pasia). El transporte activo utiliza protenas
transportadoras de sustancias endgenas ( aniones orgnicos: penicilina,
probenecida, salicilatos o cido rico) que pueden competir entre s y cationes
orgnicos que compiten igualmente entre s). La secrecin pasiva se realiza en
la parte ms proximal del tbulo renal a favor de un gradiente de
concentracin. La suma de la filtracin renal y de la secrecin tubular,
expresadas mediante el aclaramiento de cido paraaminohiprico, es de 650
ml/min en el adulto. La reabsorcin tubular se produce principalmente por
difusin pasiva cuando la reabsorcin de agua en el tbulo proximal aumenta
la concentracin de frmaco en su luz, invirtiendo el gradiente de
concentracin. La reabsorcin pasiva depende de la liposolubilidad del frmaco
y, por lo tanto, del pH de la orina que condiciona el grado de ionizacin. La
alcalinizacin de la orina aumenta la eliminacin de cidos dbiles, como
barbitricos o salicilatos, mientras que la orina cida favorece la eliminacin de
bases dbiles, como las anfetaminas o quinidina. La relacin entre
concentracin urinaria (Cu) y plasmtica (Cp) puede deducirse de la frmula de
Henderson-Hasselbach a partir del pH plasmtico (pHp) y urinario (pHu) y del
pKa del frmaco.

EXCRECIN BILIAR. muy relacionada con los procesos de biotransformacin.

Se produce principalmente por secrecin activa con sistemas de transporte
diferentes para sustancias cidas, bsicas y neutras. Se eliminan
principalmente por la bilis. Sustancias con:elevado PM, grupos polares
(aniones como cationes, que pueden ser del frmaco (amonio cuaternario) o de
los radicales suministrados por el metabolismo (glucuronatos o sulfatos)), no
ionizables con una simetra de grupos lipfilos e hidrfilos que favorece la
secrecin biliar (digitoxina, digoxina y algunas h.). organometlicos.

CIRCULACIN ENTEROHEPTICA (BILIAR INTESTINAL)

EXCRECIN INTESTINAL. Los frmacos pasan de sangre a la luz intestinal,

por difusin pasiva, en partes distales en que el gradiente de concentracin y la
diferencia de pH lo favorezcan.

CIRCULACIN ENTEROHEPTICA. Los frmacos eliminados a la luz

intestinal en forma activa a travs de la bilis o del epitelio intestinal pueden
reabsorberse pasivamente en el intestino a favor de un gradiente de
concentracin. Tambin los metabolitos pueden contribuir a esta reabsorcin
de frmaco mediante la accin de la flora intestinal. (Bact poseen
glucuronidasas que liberan el frmaco original de su conjugado con cido
glucurnico). Estos procesos dan origen a que parte del frmaco que pasa a la
luz intestinal es reabsorbido, lo que retrasa la cada de las concentraciones
plasmticas y prolonga la duracin del efecto.

ALERGIAS
Definida originalmente como una alteracin de la reactividad en el segundo
contacto con un antgeno; en la actualidad se suele referir como una
hipersensibilidad de Tipo I.

HIPERSENSIBILIDAD TIPO I:

Corresponde a las reacciones de hipersensibilidad inmediata que se producen

dentro de los 15 minutos desde la interaccin del Ag con la Ig E preformada en
personas previamente sensibilizadas a ese antgeno. En primer lugar se produce
la entrada del Ag por piel o mucosas del rbol respiratorio, o tracto gastrointestinal
y son captados por las clulas presentadoras de Ag, que estimulan a los linfocitos
Th2 a secretar un patrn de citoquinas que a la vez estimulan a linfocitos B- Ag
especficos para producir Ig E especfica; sta se fija a receptores de mastocitos y
basfilos. En esta primera etapa se produce la sensibilizacin al alrgeno; cuando
se halla nuevamente expuesta al Ag se produce la unin del mismo a la Ig E
especfica fijada a la membrana de dichas clulas y conduce a la degranulacin.
Esto da lugar a la liberacin de mediadores vasoactivos e inflamatorios
histaminas, factores quimiotcticos, leucotrienos, factor activador de plaquetas)
que causan vasodilatacin, aumento de la permeabilidad capilar, hipersecrecin
glandular, espasmo del msculo liso e infiltracin tisular de eosinfilos y otras
clulas inflamatorias, responsables de la sintomatologa.

Estas reacciones tempranas se acompaan entre las 2 a 4 horas de una reaccin

de fase tarda que se produce despus del contacto con el Ag, con infiltracin de
clulas inflamatorias.

Manifestaciones clnicas: la inflamacin mediada por Ig E es responsable de

reacciones que por lo general son localizadas afectando a un rgano en particular,
por Ej.: vas respiratorias, aparato digestivo, piel, o bien provocar reacciones
sistmicas como el shock anafilctico.

FISIOPATOLOGA DE LA ALERGIA
 Reaccin antgeno-anticuerpo. El antgeno induce la respuesta anticuerpos.
La reaccin es mediada por mastocitos cutneos en la dermis superficial.

SE INCLUYEN LAS SIGUIENTES ENFERMEDADES:

- Rinitis alrgica

- Conjuntivitis alrgica

- Asma alrgica

- Alteraciones cutneas: Urticaria- Angioedema- Dermatitis atpica

- Alergia fsica (fro, luz solar, calor, traumatismo leve)

- Alergia a alimentos

- Alergia a frmacos: la ms comn es la penicilina, tambin los AINES, aspirina,

sulfas, y otros antibiticos beta lactmicos

- Alergia a las picaduras de insectos

- Alergia al ltex: produce urticaria de contacto ya sea por contacto directo o por
inhalacin de partculas de ltex. Tambin puede manifestarse como alergia
alimentaria por reaccin cruzada con frutas

- Anafilaxia

La anafilaxia es una reaccin alrgica sistmica provocada por la liberacin de

histamina y otros mediadores, es de inicio sbito y dura menos de 24 horas,
produciendo sntomas que pueden amenazar la vida, como ser: edema larngeo,
angioedema, obstruccin de va area inferior, hipotensin o colapso circulatorio,
vmitos, diarrea, urticaria. Los sntomas asociados con hipotensin incluyen:
incontinencia, colapso, diaforesis, cianosis, vmitos, mareos, disnea y nauseas; y
los sntomas asociados con cianosis: confusin, estridor, disnea, hipotensin y
sibilancias.
Las enfermedades alrgicas se expresan debido a una compleja interrelacin
entre los factores genticos y ambientales, y los sntomas estn mediados por Ac
Ig E, por lo tanto es til para el diagnstico elaborar una buena historia clnica,
consignando los antecedentes personales en relacin con el ambiente
(variaciones estacionales, exposicin a ambientes especficos: animales, polvo,
humo del tabaco), la edad de comienzo de los sntomas y la historia familiar
(predisposicin hereditaria). Tambin es til la recoleccin de datos inespecficos
de las pruebas de laboratorio (eosinofilia, niveles de Ig E). Las pruebas cutneas
tienen excelente aplicacin en la identificacin de los alergenos permitiendo
confirmar la hiptesis diagnstica y tambin en el diagnstico diferencial entre
cuadros alrgicos y no alrgicos. En este tipo de pruebas se hallan la Prueba del
pinchazo, la prueba de Prick y la prueba intradrmica, que consisten en colocar el
extracto alergnico en contacto con las clulas cutneas, las que reaccionan
liberando mediadores inflamatorios locales que promueven la formacin de una
ppula con eritema manifestando la presencia de Ig E especfica.
BIBLIOGRAFIA

http://www.farmacologia.hc.edu.uy/images/HISTAMINA_Y_SUS_ANTA
GONISTAS.pdf
http://es.slideshare.net/CharlieBrownQB/alergia-a-medicamentos