ANTIBACTERIANOS

Generalidades
La denominacin "antimicrobiano o antiinfeccioso" se emplea
para designar a los frmacos que actan contra uno O ms
tipos de microorganismos, por ejemplo bacterias
(antibacterianos), parsitos (antiparasitarios), hongos
(antimicticos) o virus (antivirales).
Los antibacterianos, segn su origen, pueden ser de dos
clases:
Antibiticos. Segn el concepto de Waskman, se definen
como "sustancias qumicas derivadas o producidas por
microorganismos (bacterias, hongos, actinomicetos) que
tienen capacidad, a bajas concentraciones, de inhibir el
desarrollo o destruir bacterias".
Quimioterpicos. Segn el concepto de Ehrlich (creador de
la quimioterapia), se definen como "sustancias de
composicin qumica definida (obtenidas por sntesis) que,
introducidas al organismo, son capaces de lesionar o
destruir especficamente los agentes patgenos vivos, sin
provocar efectos txicos acentuados sobre el husped".
Sin embargo, muchos antibiticos que inicialmente slo se
obtenan de fuentes naturales, actualmente pueden ser
sintetizados qumicamente (antibiticos sintticos); adems,
pueden crearse nuevos antibiticos modificando la estructura
de otros compuestos naturales (antibiticos semisintticos).
Por estas razones, el uso corriente ha hecho que los trminos
"antibacteriano" y "antibitico" sean usados como sinnimos y
abarquen no slo a los agentes naturales, sino tambin
aquellos obtenidos por sntesis.
1. CLASIFICACION DE LOS ANTIBIOTICOS.
a) Segn su efecto:
Bacteriostticos. Aquellos antibacterianos que, a las

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 concentraciones que se alcanzan en el suero o los
tejidos, inhiben el crecimiento y la multiplicacin
bacteriana, favoreciendo su ulterior destruccin por el
sistema inmunolgico del paciente, pero que, por s
mismos, no destruyen a las bacterias, las cuales
permanecen viables en forma tal que, al suspender el
tratamiento, pueden multiplicarse de nuevo.
Bactericidas. Son aquellos antimicrobianos que ocasionan
la tisis de las bacterias, con efectos irreversibles.
BACTERICIDAS BACTERIOSTATICOS
Aminoglucsidos. Cloramfenicol.
Bacitracina. Clindamicina.
Carbapenemos. Eritromicina.
Cefalosporinas. lincomicina.
Fosfomicina. Nitrofurantoina.
Monobactmicos. Sulfonamidas.
Penicilinas y dems betalactmicos. Tetraciclinas.
Polimixina B y dems antibiticos polipeptdicos. Trimetoprim.
Quinolonas.
Rifampicina.
Vancomicina.

b) Segn su mecanismo de accin:

Los antibacterianos ejercen sus efectos mediante diversos
mecanismos (vase el cuadro 2, en la pg. 12).
Agentes que inhiben la sntesis de la pared celular. Las
clulas de los mamferos y bacterias tienen ciertas
caractersticas en comn; por ej, la presencia de una
membrana citoplasmtica lipoprotica. Por lo tanto, los
antibiticos que acten a este nivel tambin podran
ocasionar efectos txicos sobre las clulas humanas. Sin
embargo, a diferencia de las clulas de los mamferos, las
bacterias presentan una pared celular rgida que las
envuelve y les permite soportar la presin osmtica del
medio donde se desarrollan (las bacterias poseen una
presin osmtica interna mucho mayor que las clulas de
mamferos y sin ella estallaran al encontrarse en el
medio isotnico de la sangre o de los tejidos). En est

2
 grupo se incluyen:
- Betalactmicos (penicilinas, cefalosporinas,
Imipenem, Aztreonam).
- Bacitracina.
- Vancomicina.
- Cicloserina, Fosfomicina.
Agentes que alteran la funcin de la membrana celular,
afectando su permeabilidad. El empleo de estos agentes se
basa en que las membranas celulares de determinadas
bacterias se alteran con ms facilidad que las membranas
celulares de los animales, lo cual permite una actividad
antimicrobiana relativamente selectiva. Se incluyen:
- Polimixina B.
- Anfotericina B.
- Colistina.
- Nistatina.
Agentes que inhiben la sntesis proteica. La unidad
funcional de la sntesis proteica en las bacterias son los
ribosomas 70-S, que estn constituidos por dos
subunidades, 50-S y 30-S. En cambio, los ribosomas de los
mamferos son 80-S y no dividen fcilmente sus
subunidades. Estas caractersticas explican porqu los
antibacterianos pueden inhibir la sntesis de protenas de
las bacterias sin ejercer efectos manifiestos en las
clulas de los mamferos. Se incluyen:
Antibacterianos que actan sobre la subunidad 30-S:
- Aminoglucsidos.
- Tetraciclinas.
Antibacterianos que actan sobre la subunidad 50-S:
- Macrlidos (Eritromicinas).
- Cloramfenicol.
- Lincosamidas.

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 Agentes que inhiben la sntesis o funcin de los cidos
nucleicos. Los antibacterianos pueden interferir con la
sntesis o funcin de los cidos nucleicos mediante tres
mecanismos:

- lnhibiendo la replicacin del ADN: Quinolonas.

- Impidiendo la transcripcin: Rifampicina,
Actinomicina.
- Inhibiendo la sntesis de metabolitos esenciales
(bloqueo de la formacin de bases purinas y
pirimidinas): Sulfonamidas, Diaminopirimidinas
(Trimetoprim, Pirimetamina, Metotrexate).
La griseofulvina (un antimictico) interfiere con la
formacin del huso mittico, frenando el proceso en metafase.
De esta manera, este frmaco acta indirectamente
interfiriendo la funcin del ADN.

c) Segn su espectro antibacteriano:

De acuerdo a la variedad de especies sobre las cuales
ejercen su accin, los antibacterianos pueden dividirse en
tres grupos:
De espectro reducido. Agentes que actan slo contra un
escaso grupo de grmenes. Por ej, la Penicilina G, que es
activa bsicamente contra cocos grampositivos.
De espectro ampliado. Trmino usado para designar aquellos
agentes que son eficaces contra grampositivos y, adems,
contra un grupo significativo de gramnegativos. Por ej, la
Ampicilina, que es activa contra los mismos grmenes que
la Penicilina G y que, adems, es activa contra algunos
gramnegativos.
De amplio espectro. Son activas contra mltiples grupos de
grmenes (grampositivos y gramnegativos, rickettsias,
espiroquetas), abarcando un gran nmero de especies de los

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 mismos. Por ej, las tetraciclinas, Cloramfenicol,
Macrlidos, etc.
2. PRINCIPIOS GENERALES DE ANTIBIOTICOTERAPIA.
El uso de antibiticos. slo se justifica cuando existe una
infeccin bacteriana significativa, o cuando hay indicacin
expresa para la profilaxis o prevencin antibitica.
La eleccin del antibitico debe hacerse de acuerdo con las
caractersticas individuales de cada paciente, segn el
sitio, gravedad de la infeccin y el microorganismo
comprometido. La efectividad, toxicidad y el costo tambin
son consideraciones bsicas. En todos los casos, se elegir
el que posea mayor selectividad contra los microorganismos
ms probables y menor posibilidad- de provocar toxicidad o
reacciones alrgicas en el paciente.
Lamentablemente, en nuestro medio la publicidad influye en el
mdico y lo induce a tratar cualquier infeccin banal con
antibitico s de amplio espectro, ms costosos, cuyo uso
debera preservarse a infecciones severas en un intento de
preservar su efectividad y evitar el desarrollo de
resistencia.
Los antibiticos se utilizan de dos formas generales: como
tratamiento emprico y como tratamiento definitivo:

Tratamiento emprico (inicial): debe "cubrir" los

patgenos ms probables, ya que el microorganismo
etiolgico an no ha sido identificado y, en nuestro
medio, casi nunca es posible hacerlo antes de iniciar el
tratamiento. En los casos graves, con frecuencia se
utiliza un tratamiento de combinacin o un' solo agente de
amplio espectro.

CEFALOSPORINAS

Las Cefalosporinas son una familia de antibiticos

betalactmicos, derivados semisintticos de la cefalosporina

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C, compuesto antibacteriano producido por el hongo
Cephalosporium acremonium (origen fngico). Son antibiticos
de amplio espectro, muy eficaces y poco txicos, pero deben
ser cuidadosamente seleccionados para prevenir el desarrollo
de resistencia bacteriana.

El trmino cefalosporina es usado en sentido amplio pues en

este grupo tambin se incluyen a otros productos relacionados
como las cefamicinas y Oxabetalactams. Las Cefamicinas son
compuestos similares a las cefalosporinas, pero derivan de
especies de Streptomyces (origen bacteriano). La ms conocida
es la Cefoxitina, que deriva de la Cefamicina C. Otras son el
Cefotetn y el Cefmetazol.

Clasificacin.

Las cefalosporinas se clasifican en generaciones, cuyos integrantes comparten una

actividad antibacteriana similar.

Va Oral IM e EV
PRIMERA Cefalexina Cefazolina
GENERACIN Cefradina Cefalotina (1)
Cefadroxil Cefapirina (1)
Cefradina (2)
Cefaloridina
SEGUNDA Cefaclor Cefamandol
GENERACIN Cefuroxima-axetil Cefuroxima
Cefarozil (3) Cefonicida
Cefatrizina Ceforanida
Cefoxitina (3)
Cefotetn (3)
Cefimetazol (3)
TERCERA Cefixima Cefoperazona
GENERACIN Cefprozil Cefotaxima
Cefpodoxima Ceftazidima

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 Ceftibuten Ceftizoxima
Cefetamet-pivoxil Ceftriazona
Cefdimir Moxalactam
Cefodizima
Cefpiramida
Cefzulodin
CUARTA Cefpiroma
GENERACIN Cefepima
Cefaclidina
Cefquinona

Espectro Antibacteriano.

Las cefalosporinas son antibiticos bactericidas de amplio

espectro. Las sucesivas generaciones de cefalosporinas
tienden a poseer una accin cada vez mayor contra los bacilos
gramnegativos, generalmente en detrimento de su cobertura
contra grampositivos, especialmente estafilococos.

En general, las CIG y C2G son ms activas contra algunos

cocos grampositivos (estafilococos y estreptococos), y las
C3G son ms activas contra Enterobacter y Pseudomonas.

En todo caso, es importante recordar que ninguna

cefalosporina est indicada para el tratamiento de las
infecciones producidas por Streptococcus faecalis
(enterococo), Strept. pneumoniae resistente a monocytogenes,
Legionella micdade, Clostridium difficile (agente etiolgico
de la colitis seudomembranos), Pseudomonas maltophilia,
Pseudomonas putida, Campilobacter jejuni y Acinetobacter.

a) Cefalosporinas de primera generacin:

Tienen buena actividad contra grampositivos y una accin

algo discreta contra gramnegativos. Su espectro abarca a

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 muchos cocos grampositivos (estafilococos y
estreptococos), incluso algunas cepas productoras de
penicilinasa, con las excepciones antes sealadas.

Son activas contra los gramnegativos que producen las

principales infecciones extrahospitalarias: E. coli,
Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis (indol negativo),
pero son poco activas contra H. influenzae e inactivas
contra B. fragilis, Proteus indolpositivo, Enterobacter y
Ps. aeruginosa.

Dado que la Cefalotina es cefalosporina que resiste ms a

la -lactamasa estafiloccica, es muy efectiva para tratar
infecciones estafiloccicas graves, como la endocarditis.
Sin embargo, por lo general la Cefazolina es el frmaco
preferido entre las CIG, ya que puede darse con menor
frecuencia debido a su TVM ms prolongado.

Ninguna de las CIG atraviesa la BHE en concentracin

suficiente para el tratamiento de la meningitis.

b) Cefalosporinas de segunda generacin:

Comparadas con las CIG, las C2G son menos activas contra
cocos grampositivos, pero ms activas contra algunos
bacilos gramnegativos, especialmente H. influenzae,
Enterobacter, Proteus indol positivos y, en ciertos casos,
contra anaerobios, especialmente B. fragilis. Sin embargo,
el espectro de estos agentes difiere ente s lo suficiente
como para exigir un antibiograma al momento de seleccionar
el agente ms apropiado. Con excepcin del Cefamandol,
Cefuroxima y Cefmetazol, las C2G son menos activas contra
los estafilococos que las CIG.

Cefamandol: Es muy activo contra H. influenzae productor

de -lactamasa y contra especies de Enterobauer, E. coli,
Proteus indolpositivo, y Klebsiella, pero es inactivo

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 contra Ps. aeruginosa, B. fragilis y Serratia, y puede
inducir resistencia mediana por -lactamasa en
Enterobacter. No es fiable su penetracin menngea.

Cefoxitina: Es particularmente resistente a las -

lactamasas de los bacilos gramnegativos, pero es menos
activa que el Cefamandol contra algunas especies de
Enterobacter y H. influenzae. Sin embargo, es ms activa
que otros agentes de primera o segunda generacin (excepto
el Cefotetn) contra anaerobios, en especial B. fragilis.
Esta actividad es similar al Moxalactam y mejor que las
C3G. Adems, es activa contra las cepas de gonococos
productoras de -lactamasa.

Su principal utilidad parece ser el tratamiento de

infecciones por anaerobios y mixtas (aerobios-anaerobios),
como la enfermedad inflamatoria plvica y el absceso
pulmonar. No penetra bien al LCR.

Cefaclor: Su espectro es similar a la Cefoxitina. Tambin

es activa contra H. influenzae productor de -lactamasa,
aunque algunas cepas pueden ser resistentes. Su
penetracin al LCR es deficiente.

Cefuroxima: Su espectro es similar al Cefamandol, pero

resiste ms a las -lactamasas y acta contra B. fragilis
y gonococos productores de -lactamasa. Penetra bien al
LCR, por lo que es til en casos de meningitis,
especialmente por H. influenzae (incluyendo algunas cepas
resistentes a la Ampicilina), N. meningitidis y Strep.
pneumoniae.

Cefonicida: Su actividad es similar al Cefamandol. Su gran

TVM (4 horas) permite tratar ciertas infecciones con una
sola dosis diaria. No penetra bien al LCR.

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 Cefotetn: Es la CIG que posee mayor actividad contra
bacilos gramnegativos. Al igual que la Cefoxitina, tiene
buena actividad contra B. fragilis. Tambin es eficaz
contra varias especies de Bacteroides y es ms activo que
la Cefoxitina contra aerobios gramnegativos. No penetra al
LCR. Su uso en desnutridos ha producido hipoprotrombinemia
y hemorragias, que pueden evitarse con la administracin
de vitamina K.

Ceforanida: Su espectro es similar al Cefamandol, pero es

menos activa contra cepas de H. influenzae. No penetra al
LCR. Su TVM (2,6 horas) permite administrarla cada 12
horas.

c) Cefalosporinas de tercera generacin:

En comparacin con las CIG y C2G, las C3G poseen mayor

accin contra gramnegativos, pero menor contra cocos
grampositivos, en especial contra Staph aureus. En
contraste, su accin contra las enterobacterias incluyendo
cepas productoras de -lactamasas, es mucho mayor.

Un subgrupo de las C3G tambin presenta marcada actividad

contra Ps. aeruginosa. Estas son: Cefoperazona,
Ceftazidima y Cefpiramida.

Cefotaxima, Ceftizoxima y Moxalactam: tienen un espectro

similar. Exhiben una actividad expandida contra bacilos
resistentes a la penicilina, pero son poco activos contra
B. fragilis. Los tres agentes producen niveles
significativos en el LCR con dosis habituales, y son
eficaces para tratar la meningitis por bacilos
gramnegativos. Sin embargo, el Moxalactam se asocia a
hemorragias a veces fatales, debidas a hipoprotrombinemia,
disfuncin plaquetaria o, rara vez, trombocitopenia
mediada por mecanismos inmunolgicos. A causa de esta

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 toxicidad, el uso del Moxalactam ya no se recomienda.

Cefotaxima: es ligeramente menos activa que las CIG contra

cocos grampositivos, pero es mucho ms potente que las CIG
y C2G contra gramnegativos. Se metaboliza a
desacetilcefotaxima, un compuesto activo que posee un
perfil antimicrobiano superior que el de las
cefalosporinas ms antiguas. Cefotaxima y su metabolito
desacetilcefotaxima tienen accin sinrgica contra una
variedad de grmenes como Enterobacter, Bacteroides spp. y
Staphylococcus.

Ceftriaxona: tiene actividad similar a la Cefotaxima, pero

por su gran TVM puede administrarse con menor frecuencia
(cada 12 o 24 horas). Su penetracin al LCR es adecuada
para tratar la meningitis.

El uso de una dosis nica de Ceftriaxona (250 mg. IM) es

eficaz para tratar la gonorrea, incluyendo la producida
por gonococos productores de penicilinasa.

Cefoperazona y Ceftazidima: son particularmente activas

contra Ps. aeruginosa, aunque pueden surgir cepas
resistentes durante el tratamiento (in vitro, la accin
antipseudomona de la Ceftazidima es mayor que Cefoperazona
y Piperacilina). Contra otros gramnegativos, la actividad
de la Cefoperazona es menor que las dems C3G, en tanto
que el espectro de la Ceftazidima es similar al
Moxalactam.

Como la Cefoperazona se excreta principalmente por va

heptica, no se requiere reducir sus dosis en casos de
insuficiencia renal, pero puede ser necesario hacerlo en
las hepatopatas graves.

d) Cefalosporinas de cuarta generacin:

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 Esta nueva generacin de cefalosporinas posee mayor
estabilidad frente a las -lactamasas, mayor facilidad
para penetrar la membrana externa de los gramnegativos y
afinidad superior por las PLP's.

En comparacin con las C3G, las C4G poseen mayor potencia

contra gramnegativos y mejor accin contra algunos cocos
grampositivos.

Cefpiroma, Cefepima y Cefaclidina tienen un espectro

parecido, pero con algunas diferencias. Quiz su mayor
similitud se encuentre en su actividad frente a las
enterobacterias.

Cefpiroma es ligeramente ms activa que Cefepima y

Cefactidina contra grmenes grampositivos. En relacin
al Staphylococcus, la actividad de Cefpiroma es
comparable al de las CIG, mientras que la potencia de
Cefepima es igual que la Cefotaxima. Cefactidina es la
C4G que posee la menor actividad contra los
estafilococos.

Cefpiroma y Cefepima son muy activas contra

Streptococcus y algo ms eficaces que las C3G contra
algunas cepas de enterococo, lo cual podra disminuir la
incidencia de superinfecciones por estos agentes en el
manejo de la profilaxis preoperatoria de ciruga
abdominal.

Las C4G son activas contra Pseudomonas, pero la

Cefaclidina parece poseer mayor actividad que Cefpiroma
y Cefepima. Ninguno de los tres cubre adecuadamente a
Bacteroides spp.

Indicaciones Clnicas.

Las cefalosporinas son ampliamente usadas, especialmente en

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la terapia emprica contra grmenes potencialmente
resistentes. La decisin para seleccionar una cefalosporina
debe basarse en varios factores, incluyendo el espectro de
actividad, toxicidad, necesidad de penetracin al LCR,
aparicin potencial de resistencia y comparacin
costo/efectividad con otros antibiticos.

En todo caso, cuando sean necesarias, se preferir usar una

cefalosporina de primera o segunda generacin en un intento
de preservar la efectividad de los agentes de tercera y
cuarta generacin, y para prevenir la aparicin de
resistencia.

No se debe considerar a las cefalosporinas como tratamiento

de eleccin en las infecciones por anaerobios pues existen
agentes ms activos y especficos como Cloramfenicol,
Clindamicina y Metronidazol.

a) Cefalosporinas orales:

Las CIG y el Cefaclor (C2G) estn primariamente indicadas

para tratar infecciones menores del tacto respiratorio,
odo medio, piel, tejidos blandos, tracto urinario, huesos
y articulaciones.

Cefuroxima-axetil (C2G): es til contra algunas cepas de

M. catarralis y H. influenzae productoras de -
lactamasa.

Cefixima (C3G): es til en ITUs, infecciones

respiratorias y otitis media debidas a H. influenzae,
M. catarrhalis y Klebsiella y Proteus mirabilis que las
dems cefalosporinas orales, pero tiene mnima actividad
contra estafilococos y neumococos. Dado que los
neumococos son patgenos frecuentes en la otitis media,
el uso emprico de la Cefixima no debe considerarse como
terapia de primera eleccin.

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b) Cefalosporinas parenterales.

Las cefalosporinas inyectables de primera generacin son

muy usadas como profilaxis durante o despus de los
procedimientos quirrgicos. El agente de eleccin es la
Cefazolina por su prolongado TVM y por su gran actividad
contra la mayora de microorganismos que infectan heridas
quirrgicas.

Estas cefalosporinas, solas o combinadas con

amignoglucsidos, se consideran frmacos de eleccin para
tratar infecciones graves por Krebsiella, Enterobacter,
Proteus, Providencia, Serratia y Haemophilus.

Tras la apricin de cepas de gonococo productores de

penicilinasa, la Ceftriaxona, en dosis nica (250 mg. IM)
es considerada el tratamiento de eleccin para todas las
formas de gonorrea, incluyendo las producidas por este
tipo de grmenes.

En la actualidad, algunas C3G son los frmacos de eleccin

para tratar la meningitis por gramnegativos debido a su
accin antibacteriana, buena penetracin al LCR y
comprobados xitos clnicos. El tratamiento con algunas
cefalosporinas de segunda o tercera generacin es
equivalente o superior al realizado con una combinacin de
Ampicilina y Cloramfenicol para la meningitis por H.
influenzae.

Indicaciones de las C1G:

Infeccin de piel y tejidos blandos adquiridas en la

comunidad (no en casos de lceras de presin ni en el pie
diabtico, pues en estos casos es posible la presencia de
anaerobios, que son poco sensibles a las CIG).

Infecciones del tracto urinario no complicadas.

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 Colecistitis no complicada. Usualmente se usan por la va
parenteral y en algunas oportunidades sin necesidad de
asocirsele un aminoglucsido.

Infecciones respiratorias altas: otitis, sinusitis,

amigdalitis, faringitis o bronquitis.

Neumonas adquiridas en la comunidad. En general, los

grmenes productores de la mayora de neumonas
extrahospitalarias son sensibles a las CIG. Sin embargo,
debe considerarse la posibilidad de grmenes poco
sensibles o resistentes como H. influenzae (en nios) y
Klebsiella pneumoniae (en alcohlicos e inmunosuprimidos).

Profilaxis quirrgica: Las CIG se usan en la ciruga

abdominal (no colorrectal ni ginecolgica), torcica y
ortopdica, y en pacientes con menos de 72 horas de
hospitalizacin (pues pasado este tiempo existe mayor
riesgo de infeccin intrahospitalaria por grmenes
resistentes, especialmente gramnengativos y estafilococos
meticilino-resistente).

No estn indicados en ciruga colorrectal ni ginecolgica

pues las CIG carecen de accin contra la flora anaerbica
propia de estos lugares quirrgicos (en estos casos la
terapia profilctica emprica de eleccin es con
Cefamicinas).

Entre las CIG la ms usada es la Cefazolina, debido a su

TVM prolongado y mayor concentracin tisular. Sin embargo,
en comparacin con la Cefalotina, la Cefazolina es menos
estable ante las -lactamasas de algunas cepas de
estafilococos sensibles a Meticilina. Por esta razn se
prefiere usar la Cefalotina en casos de endocarditis por
estafilococos sensibles a Meticilina.

Indicaciones de las C2G:

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Las ms usadas son la Cefuroxima y las Cefamicinas
(Cefoxitina y Cefotetn). Entre las principales indicacones
se destacan:

Infecciones por H. influenzae. La Cefuroxima puede usarse

en infecciones respiratorias (altas o bajas) producidas
por H. influenzae, an por cepas productoras de -
lactamasas (resistentes a la Ampicilina). Sin embargo, no
debe usarse en infecciones del SNC, pues que slo se
alcanzan concentraciones teraputicas en el LCR cuando se
administran dosis altas, siendo de eleccin en estos casos
las C3G.

Enfermedades de transmisin sexual. La Cefuroxima es til

en casos de gonorrea complicada o no complicada.

Infecciones anaerbicas. Las Cefamicinas (por ej.

Cefoxitina) son tiles cuando se sospecha la presencia de
anaerobios, especialmente si el foco es abdominal o
plvico, en casos de neumona aspirativa e infecciones
crnicas de tejidos, en casos de neumona aspirativa e
infecciones crnicas de tejidos blandos (pie diabtico,
lteras de presin). En estos casos, generalmente se
asocia con otro antibitico que cubra a gramnegativos (por
ej. aminoglucsidos o Quinolonas) pues, por lo general,
este tipo de infecciones son mixtas.

Profilaxis en ciruga colorrectal y ginecolgica. La

Cefoxitina es til en estas regiones pues una parte de la
flora bacteriana local es de tipo anaerobia. En estos
casos, no deben utilzarse Cefamicinas como agentes nicos,
especialmente si tales infecciones se han desarrollado
luego de tratamientos antibiticos previos o tras una
hospitalizacin prolongada, ya que pueden ser causadas por
grmenes multirresistentes.

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Indicaciones de las C3G:

Dado su elevado costo, el uso de C3G se restringe al

tratamiento de infecciones por bacilos gramnegativos
resistentes a otros antibiticos:

Infecciones intrahospitalarias: neumona en pacientes

sometidos a ventiloterapia o inmunocomprometidos, ITU en
presencia de catter vesical, infecciones postoperatorias,
etc. Si se sospechan estafilococos intrahospitalarios
(generalmente resistentes a Meticilina) puede ser
necesario asociar la terapia con Vancomicina.

Infecciones severas extrahospitalarias, especialmente

cuando se sospechan gramnegativos y, sobre todo, cuando
existe compromiso de la funcin renal (por ej. en
ancianos), en quienes los aminoglucsidos no estn
recomendados.

Infecciones del SNC. Las C3G son antibiticos de primera

eleccin en los cuadros de meningoencefalitis purulenta
pues alcanzan niveles adecuados en el LCR en presencia de
meninges inflamadas.

Enfermedades de transmisin sexual. Actualmente se

recomienda a la Ceftriaxona como antibitico de primera
eleccin para la terapia emprica de la gonorrea
(complicada o no complicada) por su excelente accin
contra gonococos, incluyendo cepas productoras de
penicilinasa.

Infecciones por Ps. aeruginosa. La Ceftazidima es la

cefalosporina ms estable frente a las -lactamasas
producidas por Ps. aeruginosa, y es la eleccin ante este
germen. Sin embargo, siempre debe asociarse a un
aminoglucsido para prevenir el desarrollo de resistencia.

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 Infeccin por anaerobios. Si se sospecha la presencia de
anaerobios no deben usarse a las C3G como agentes nicos,
sino que deben asociarse a otros antibiticos como
Metronidazol o Clindamicina. Otras alternativas son:
Ampicilina/Sulbactam y Tircarcilina/Clavulanato.

Profilaxis quirrgica. Las C3G no estn indicadas como

profilaxis quirrgica (excepto la Cefotaxima y
Ceftriaxona), debido a las limitaciones en su cobertura
antiestafiloccica, por el riesgo de que surja resistencia
bacteriana y por la falta de evidencia que demuestre que
desean ms eficaces que otras alternativas menos costosas.

Otras indicaciones. Las C3G deben usarse con precaucin

contra infecciones producidas por Enterobacter, Serratia,
Citrobacter, Providencia, Morganella, Proteus vulgaris
(indol positivo) y Pseudomonas (neomonas, osteomielitis,
meningoencefalitis, abscesos intrabdominales, etc.). Esto,
debido a que el tratamiento prolongado puede inducir
resistencia en cepas inicialmente sensibles. En este tipo
de infecciones debe considerarse el uso conjunto de otros
antibiticos, siendo de eleccin los aminoglucsidos y las
Fluoroquinolonas.

Indicaciones de las C4G:

Los reportes iniciales indican buena actividad en casos de

infecciones severas, entre ellas: infeccin del tracto
urinario complicada, neumona, septicemia e infecciones de la
piel y tejidos blandos. En estos tipos de infeccin se
identificaron grmenes gramnegativos como E. coli,
Klebsiella pneumoniae, E. cloacae, Proteus spp, Ps.
aeruginosa y Haemophilus spp. Tambin estaban involucrados
grmenes grampositivos como Streptococcus pneumoniae, S.
pyogenes y Staphylococcus aureus.

18
 CARBAPENEMOS: IMIPENEM

Los Carbapenemos constituyen una nueva clase de antibiticos

betalactmicos, muy semejantes pero qumicamente diferentes
de las penicilinas, cefalosporinas y Cefamicinas.

El Imipenem es el primer Carbapenem disponible para uso

clnico, considerado como el agente que posee la ms amplia
actividad de todos los betalactmicos de uso sistmico. Es
metabolizado e inactivado por la dehidropeptidasa I, enzima
tubular renal. Por esta razn se administra combinado con
Cilastatina sdica, compuesto que inhibe a esta enzima.

Recientemente se han desarrollado nuevos Carbapenemos que an

estn en fase de investigacin clnica. El ms sobresaliente
es el Meropenem, que tiene un espectro similar al Imipenem,
pero que resiste a la hidrlisis por la dehidropeptidasa I,
por lo que no requiere la coadministracin de un inhibidor de
la enzima.

Se han obtenido otros Carbapenemos: Carpetimicina cido

Olivnico, Asperonomicina (derivados del Streptomyces
tokunomensis), Pluracidomicina (derivado del Strept,
sulfanofaciens). Sin embargo, estos agentes tienen menor
potencia antibacteriana y parecen tener mejor utilidad como
inhibidores de las -lactamasas.

Espectro Antibacteriano.

La actividad bactericida del Imipenem es ms amplia que la de

cualquier otro betalactmico disponible para uso sistmico.
Es muy activo contra la mayora de grampositivos y
gramnegativos, tanto aerobios como anaerobios. La Cilastatina
no tiene actividad antibacteriana, y no afecta la actividad
antibacteriana del Imipenem.

El Imipenem tiene buena actividad in vitro contra Nocardia.

La actividad contra Mycobacterium fortuitum y M. chelonae es

19
inconstante. Es inactivo contra clamidias, micoplasmas,
hongos y virus.

Aerobios grampositivos: Imipenem es activo contra

estreptococos, estafilococos (incluyendo cepas productoras
de penicilinasa) y Listeria monocytogenes, aunque algunas
cepas pueden presentar tolerancia. Muchas cepas de
enterococos son sensibles, pero algunas no lo son. Tambin
son resistentes los estafilococos resistentes a la
Meticilina.

Aerobios gramnegativos: Es activo contra meningococos y

gonococos (incluso productores de penicilinasa). La accin
contra enterobacterias es excelente, especialmente contra
Citrobacter, Enterobacter cloacae, E. agglomerans, E.
aerogenes, Haemophilus, Klebsiella, Morganella, Proteus,
Providencia, Serratia, Salmonella, Shigella y Yersinia.

Ps. aeruginosa es sensible, pero puede adquirir

resistencia durante el tratamiento. La actividad contra
Ps. aeruginosa parece ser igual que la Ceftazidima.
Adems, in vitro el Imipenem es activo contra algunas
cepas de Ps. aeruginosa resistentes a cefalosporinas de
tercera generacin, aminoglocsidos y penicilinas de
espectro ampliado. En cambio, Ps. maltophilia, Ps. cepacia
y Flavobacterium son tpicamente resistentes al Imipenem.
Aunque Legionella es sensible in vitro, el Imipenem no se
considera como tratamiento apropiado para la neumona por
Legionella debido a la ubicacin intracelular del germen.

Anaerobios grampositivos. Es activo contra

Bifidobacterium, Actinomyces, Clostridium, Eubacterium,
Lactobacillus, Peptococcus, Peptostreptococcus y
Propionibacterium. Se destaca su eficacia contra
Clostridium difficile, agente causal de la colitis

20
 seudomembranosa.

Anaerobios gramnegativos: Es activo contra Leptotrichia

buccalis, Fasobacterium, Bacteroides y Veillonella. Aunque
se han reportado algunas cepas de Bacteroides fragilis
resistentes al Imipenem, en general la actividad de este
antibitico contra todos los Bacteroides y cocos
anaerbicos es igual o superior a la Clindamicina,
Metronidazol, Amoxicilina/Clavulanato, cefotetn,
Cefoxitina y Moxalactam.

Existe actividad bactericida sinrgica al combinar

Imipenem y aminoglucsidos contra Strept. faecalis
(enterococo) y Ps. aeruginosa. Sin embargo, lo reportado
contra Ps. aeruginosa ha sido infrecuente.

Indicaciones Clnicas.

Siendo el Imipenem un antibitico de amplio espectro y de

mayor potencia que otros betalactmicos, con actividad que se
extiende a bacterias grampositivas, gramnegativas, aerobias y
anaerobias, con la posible excepcin de Pseudomonas
maltophilia y algunas cepas de Ps. cepacia y grmenes
meticilino-resistentes, su lugar en la terapia debe ser
cuidadosamente restringido para tratar infecciones severas
producidas por grmenes multirresistentes.

La combinacin Imipenem/Cilastatina parece tener utilidad

especial en casos de infecciones mixtas por microorganismos
nosocomiales. Adems, es eficaz contra una amplia variedad de
infecciones, incluyendo las del tracto urinario,
respiratorias bajas, intrabdominales, ginecolgicas,
cutneas, de tejidos blancos, seas y articulares, que
usualmente requieren de la combinacin de un aminoglucsido
con Clindamicina, resultando en un costo menor y menor grado
de toxicidad.

21
Debido a su actividad contra enterococos y Bacteroides
fragilis, el Imipenem se prefiere sobre las C3G para tratar
infecicones abdominales mixtas (slo el Moxalactam tiene
buena actividad contra B. fragilis).

Puede usarse como alternativa a los aminoglucsidos en

pacientes crticamente enfermos y en aquellos que padecen
insuficiencia renal. Aunque se requieren mayores estudios, el
Imipenem promete ser til para tratar infecciones producidas
por Ps. aeruginosa multirresistente.

Adems, parece ser eficaz en pacientes neutropnicos

febriles. No obstante, comparado con la Ceftazidima, el
Imipenem reporta un mayor porcentaje de reacciones adversas,
por lo que la Ceftazidima sigue considerndose como el
frmaco de eleccin.

El Imipenem es efectivo en combinacin con aminoglucsidos

contra infecciones serias por flora mixta (incluyendo
infecciones pulmonares, intrabdominales y de tejidos
blandos).

Debido a sus propiedades epileptgenas, no se recomienda el

uso del Imipenem para el tratamiento de la meningitis.

MONOBACTMICOS: AZTREONAM

Los antibiticos monobactmicos son compuestos betalactmicos

monocclicos inicialmente aislados de varias bacterias que
habitan el suelo, por ej. Acinetobacter, Chromobacterium y
Gluconobacter, y actualmente obtenidos por sntesis.

El Aztreonam, el primer monobactmico comercializado, es un

compuesto aislado del Chromobacterium violaceum pero que
actualmente se obtiene por sntesis. Posee un espectro
similar a los aminoglucsidos pero, a diferencia de ellos, no
es nefrotxico ni ototxico. Adems, es dbilmente
inmunognico y no ha sido asociado con anormalidades de la

22
coagulacin, por lo cual proporciona una alternativa a los
aminoglucsidos, sobre todo en ancianos. Adems, es posible
emplearlo en los pacientes alrgicos a la penicilina pues no
presenta alergenicidad cruzada con estos antibiticos.

Otros monobactmicos actualmente en investigacin son el

Carumonn, de administracin parenteral, y el Tigemonn, de
uso oral.

Espectro antibacteriano.

El Aztreonam tiene un espectro reducido, dirigido

especficamente contra bacterias gramnegativas aerobias,
incluyendo enterobacterias, Ps. aeruginosa, Yersinia spp,
Ps. multocida y Aeromonas. Tambin es muy activo contra H.
influenzae, meningococos y gonococos, incluyendo cepas
productoras de penicilinasa.

En cambio, su actividad contra bacterias aerbicas

grampositivas y anaerbicas es escasa o nula, por lo que
estos grmenes son resistentes. La actividad tambin es
limitada contra Acinetobacter, Alcaligenes, Flavobacterium,
Ps. fluorescens, Ps. cepacia y Xanthomonas maltophilia.

Es inactivo contra clamidias, micoplasmas, hongos y virus.

Tampoco acta contra enterococos, que se han convertido en
patgenos nosocomiales importantes.

Por lo tanto, la actividad del Aztreonam difiere de los dems

betalactmicos y es ms similar a los amignoglucsidos pues
est limitado a bacilos aerobios gramnegativos.

Enterobacterias: la actividad del Aztreonam es equivalente

al de las cefalosporinas de tercera generacin y a la de
los aminoglucsidos. El Aztreonam es activo contra cepas
de Citrobacter, E. coli, Hagnia alvei, Klebsiella
pneumoniae, Momrganella morgami, Proteus, Providencia,
Serratia, Salmonella y Shigella. Sin embargo, las cepas de

23
 Cirobacter freundii, Enterobacter aerogenes y E. cloacae
varan en su sensibilidad y algunas pueden ser
resistentes.

Ps. aeruginosa: El Aztreonam es ms activo que la

Cefotaxima, Ceftriaxona, Moxalactam o penicilinas de
espectro ampliado, pero menos activo que la Ceftazidima o
el Imipenem. Adems, es activo contra muchas cepas de Ps.
aeruginosa resistentes a aminoglucsidos.

Indicaciones Clnicas.

El espectro estricto contra aerobios gramnegativos limita el

uso del Aztreonam como agente emprico nico a infecciones
nosocomiales por aerobios gramnegativos de difcil manejo.
Por ejemplo:

Infecciones severas por gramnegativos. Es una excelente

alternativa a los aminoglucsidos, sobre todo en pacientes
con insuficiencia renal, pacientes crticamente enfermos y
ancianos pues, como se ha descrito, el Aztreonam posee una
eficacia demostrada pues, como se ha descrito, el
Aztreonam posee una eficacia demostrada y un perfil de
toxicidad favorable, a diferencia de los aminoglucsidos
que son nefrotxicos y ototxicos, sobre todo en ancianos.

Infecciones por Ps. aeruginosa resistente a otros

antibacterianos, o en pacientes con historia de alergia a
la penicilina y otros betalactmicos, ya quen o existe
alergenicidad cruzada entre stos y el Aztreonam. Las
indicaciones aprobadas incluyen ITUs, infecciones
respiratorias bajas, intrabdominales, ginecolgicas,
septicemia e infecciones cutneas por gramnegativos
susceptibles.

Si se usa para tratamiento emprico, el Aztreonam debe

asociarse con otro antibitico que cubra grampositivos y

24
anerobios; por ejemplo Clindamicina, Metronidazol, penicilina
o Vancomicina.

AMINOGLUCSIDOS

Son antibiticos bactericidas de uso muy comn en la prctica

hospitalaria pues, a pesar de la introduccin de nuevos
agentes con menor toxicidad, an conservan un papel
importante en el tratamiento de infecciones por enterococos y
bacilos aerobios gramnegativos.

Estos agentes poseen propiedades farmacocinticas,

antimicrobianas y txicas similares. Se absorben mal por va
oral, su penetracin en el LCR es mala y se excretan con
rapidez por el rin. Su uso se relaciona con ciertas
reacciones adversas; entre las ms serias se encuentran la
ototoxicidad, nefrotoxicidad y, raramente, bloqueo
neuromuscular.

Origen.

Los aminoglucsidos han sido aislados a partir de ciertos

actinomicetos que habitan el suelo:
Estreptomicina: Del Streptomyces griseus.
Kanamicina: del Streptomyces gryseus.
Tobramicina: del Streptomyces tenebrarius.
Neomicina: del Streptomyces fradiae.
Gentamicina: del Micromonospora purpurea.
Sisomicina: del Micromonospora inyoneus.
Tambin se han obtenido aminoglucsidos semisintticos:
Netilmicina: derivado de la Sisomicina.
Amikacina, derivado de la Kanamicina.
Espectro antibacteriano.
La principal actividad de los aminoglucsidos es contra
aerobios gramnegativos. Dado que estos antibiticos no son

25
activos en ambientes anaerobios o a pH bajo, resultan
ineficaces contra anaerobios y en el tratamiento de abscesos.
Su accin contra grampositivos es muy limitada.
Aunque el uso indiscriminado ha aumentado la resistencia, se
puede afirmar que la Amikacina y Netilmicina mantienen su
eficacia, en tanto que las ms afectadas han sido la
Gentamicina y Tobramicina. As, la mayora de bacilos
resistentes a la Gentamicina a travs de plsmidos tambin lo
sern a la Tobramcina pues ambos frmacos son atacados por
las mismas enzimas inactivadoras de aminoglucsidos.
En general, son sensibles el Enterobacter aerogenes,
Klebsiella pneumoniae, Serratia marcescens, Proteus
mirabilis, Proteus vulgaris y los gneros Salmonella y
Shigella. La Estreptomicina es activa contra Mycobacterium
tuberculosis, Francisella tularensis, Yersinia pestis y
Brucella spp. Del resto de dems aminoglucsidos, slo la
Kanamicina y la Amikacina tienen actividad antituberculosa
notable.
En general, la Amikacina es considerada como el
amignolucsido de espectro ms amplio por su mayor
resistencia a las enzimas inactivadoras, en tanto que la
Gentamicina, Netilmicina y Tobramicina poseen mayor actividad
que la Kanamicina, que vendra a ser el aminoglucsido de
espectro ms reducido.
La accin de los aminoglucsidos contra grampositivos se
limita al Staph. aureus y Staph. epidermis, incluyendo cepas
productoras de penicilinasa. Sin embargo, ambas especies
poseen enzimas inactivadoras mediadas por plsmidos y en
algunas zonas se ha descrito resistencia a la Kanamicina,
Tobramicina y Gentamicina. Frente a estas bacterias, la
Amikacina ofrece la mejor alternativa, ya sea sola o en
combinacin con un betalactmico. Tericamente, un 90% de
cepas de Staph, aureus son sensibles a la Gentamicina, y la

26
Amikacina puede combatirlo parcial o totalmente. Sin embargo,
al igual que contra Ps. aeruginosa, que puede ser sensible a
los aminoglucsidos mencionados, se aconseja usar contra
ellos una combinacin antibitica para evitar el desarrollo
de resistencia.
Indicaciones Clnicas.
Los aminoglucsidos mantienen su vigencia para tratar
infecciones por bacilos aerobios gramnegativos, muchos
estafilococos y ciertas micobacterias, en especial las
adquiridas en el ambiente hospitalario.
En la actualidad, la Gentamicina, Tobramicina, Amikacina y
Netilmicina son los agentes de mayor utilidad y poseen
indicaciones idnticas. Con frecuencia, estos antibiticos se
usan en combinacin con una penicilina o cefalosporina para
infecciones graves por gramnegativos, en especial debidas a
Ps. aeruginosa, Enterobacter, Klebsiella, Serratia. No
obstante, a causa de su toxicidad, su uso prolongado debe
restringirse a infecciones para las cuales otros agentes
menos txicos resultan poco eficaces.
ITU. Son muy tiles como monoterapia en estos casos, an
contra grmenes multirresistentes, pues la orina es el
nico lquido corporal en el que los aminoglucsidos
alcanzan niveles mayores que los sricos. No son tiles en
infecciones prostticas.
Endocarditis bacteriana. Suelen utilizarse los
aminoglucsidos en combinacin con penicilinas para
aprovechar su efecto sinrgico.
Infecciones intrabdominales y plvicas. Los
aminoglucsidos son muy efectivos para tratar infecciones
mixtas intrabdominales y plvicas pues penetran
adecuadamente en peritoneo. No obstante, son poco tiles
en abscesos por su escasa penetracin y, adems, son
ineficaces contra anaerobios como el Bacteroides. Igual

27
 sucede en casos de abscesos hepticos pues alcanzan
niveles errticos en las vas biliares.
Infecciones seas y articulares. Aunque son eficaces en
estos casos, el prolongado tiempo que se requiere para el
tratamiento expone al paciente a mayor riesgo de toxicidad
antibitica.
Infecciones respiratorias. Son poco tiles en estos casos,
debido quiz al bajo pH de las secreciones bronquiales y a
la poca concentracin que alcanza el antibitico a ese
nivel. Aunque alcanzan buena concentracin en el lquido
pulmonar, no son excretados constantemente en el esputo;
por lo cual no se recomienda usar aminoglucsidos como
monoterapia para infecciones respiratorias importantes.
Gentamicina.
Ha sido el agente ms usado para tratar infecciones graves
por bacilos gramnegativos, pero su empleo en infecciones
nosocomiales se est volviendo ms limitado debido al aumento
de microorganismos resistentes dentro del ambiente
hospitalario.
ITU. Aunque el empleo de una sola dosis IM (5 mg/Kg) es
eficaz para tratar infecciones no complicadas del tracto
urinario bajo (por ej. cistitis), la Gentamicina est
mejor indicada en caso de ITUs complicadas; por ej,
pielonefritis, que responde bien al tratamiento con un
aminoglucsido solo o en combinacin con un betalactmico.
Endocarditis. Puede usarse Gentamicina asociada a otros
antibiticos en los siguientes casos:
- Endocarditis enteroccica o por Streptococcus viridans:
en combinacin con penicilina, Ampicilina o Vancomicina.
- Endocarditis de prtesis valvulares por estafilococos
coagulasa negativos: en combinacin con Vancomicina y
Rifampicina.
- Endocarditis por Corynebacterium: en asociacin con

28
 penicilina.
Infecciones severas por Pseudomonas no confinadas al
tracto urinario (por ej. sepsis, endocarditis y el
tratamiento inicial de la otitis externa maligna): en
combinacin con penicilinas antipseudomonas.
Septicemias a punto de partida abdominal y ginecolgico:
en asociacin con un agente efectivo contra Bacteroides
fragilis, como Clindamicina o Cloramfenicol.
Tratamiento inicial en el paciente inmunosuprimido: en
asociacin con una cefalosporina o una penicilina con
actividad antipseudomonas.
Infecciones graves por estafilococos: en asociacin a una
penicilina resistente a la penicilinasa.
Amikacina.
Si los microorganismos son susceptibles a la Gentamicina, la
Amikacina no ofrece ninguna ventaja adicional. Sin embargo,
si posee clara superioridad en el tratamiento de infecciones
por grmenes resistentes a otros aminoglucsidos pues, como
se ha dicho, ste es el ms resistente a las enzimas
inactivadoras y, adems, aunque cuando su empleo hospitalario
se ha incrementado, no se ha observado un aumento apreciable
de la resistencia.
Por lo tanto, la Amikacina es el aminoglucsido de eleccin
contra infecciones por gramanegativos resistentes a la
Gentamicina, o para el tratamiento emprico inicial de
infecciones intrahospitalarias por gramnegativos.
Tobramicina.
Posee las mismas indicaciones que la Gentamicina pues la
mayora de cepas resistentes a la Gentamicina tambin lo son
a la Tobramicina. Sin embargo, la Tobramicina es algo menos
nefrotxica que la Gentamicina y exhibe mayor actividad
contra Pseudomonas, por lo cual algunos la consideran el
aminoglucsido de eleccin para tratar la sepsis, neumona y

29
osteomielitis causada por este microorganismo.
Estreptomicina.
La Estreptomicina, como agente nico se emplea para el
tratamiento de la tularemia y la peste. De otra forma, es
usada exclusivamente en combinacin con otros agentes en los
siguientes casos:
Brucelosis. en combinacin con Tetraciclina.
Tuberculosis: en combinaicn con otros frmacos como
Isoniazida. Rifampicina, Pirazinamida, etc. La accin de
la Estreptomicina contra Mycobacterium tuberculosis es de
tipo bactericida y se desarrolla en el espacio
extracelular, contra los bacilos de rpida multiplicacin
que se encuentran en el material caseoso o en las paredes
de las cavidades. Su mejor accin se desarrolla con un pH
alcalino y tambin en medio neutro. La actividad desciende
notoriamente con pH cido, que puede encontrarse en
tejidos necrticos.
Sepsis por enterococos o estreptococo viridans
susceptibles: en combinacin con penicilina, Amikacina o
Vancomicina.
Netilmicina.
Aunque su espectro es similar a la Gentamicina y Tobramicina,
podra ser ms activa contra algunas enterobacterias
resistentes a la Gentamicina, y menos activa contra
Pseudomonas y Serratia. Sus indicaciones son similares a la
Gentamicina pero como, adems, la Netilmicina es menos
ototxica que otros agentes, podra ser til cuando se
necesite aumentar la dosis para tratar bacterias poco
sensibles.
Kanamicina.
Fue muy usado en los primeros aos de su descubrimiento pero
el surgimiento cada vez ms creciente de resistencia, su
potencial ototxico y nefrotxico, y la adquisicin de nuevos

30
aminoglucsidos con mayor espectro, han relevado su posicin
en la farmacopea, y su uso ha quedado restringido a
microorganismos con resistencia a mltiples antibiticos,
entre ellos Pseudomonas y Klebsiella, pero slo cuando el
antibiograma ha demostrado su sensibilidad a la Kanamicina.
Neomicina.
Debido a la gran toxicidad que provoca cuando se suministra
por va parenteral, y a su casi nula absorcin del TGI, su
uso ha quedado restringido a la administracin por VO o
tpica. La VO est indicada en los siguientes casos:
En el preoperatorio de la ciruga del colon, para
esterilizar el intestino. No obstante, este antibitico es
inactivo contra el anaerobio Bacteroides, uno de los
principales causantes de las complicaciones
postoperatorias de la cavidad abdominal.
En el coma heptico. Se administra por sonda, en dosis
elevadas, con el objeto de eliminar la flora intestinal y,
con ello, disminuir la formacin de amonio por estas
bacterias.
Las diarreas (gastroenteriris o enterocolitis) pueden ser
tratadas con Neomicina, ya fuere como monoterapia o
asociada a sulfas.
Cuando se emplea Neomicina por tiempo prolongado es necesario
controlar la Protrombina, ya que puede reducir la produccin
de vitamina K por las bacterias intestinales.

TETRACICLINAS
Las tetraciclinas son una familia de antibiticos de amplio
espectro, cuya actividad cubre una extensa gama de especies
grampositivas y gramnegativas, micoplasmas, Rickettsias y
Clamidias. No obstante, en la actualidad la resistencia est
muy extendida, en especial en estreptococos, Staph, aureus y
bacilos gramnegativos.

31
En este grupo se incluye al compuesto madre, la Tetraciclina,
a varios productos naturales (Clortetraciclina,
Demetilclortetraciclina, Oxitetraciclina) y derivados
semisintticos (Doxiciclina, Minociclina).
Qumica y Clasificacin.
Las tetraciclinas son compuestos policclicos cuyo ncleo
principal, la naftaleno-carboxamida, est formado por 4
anillos hexagonales cerrados (de ah el nombre de "Tetra-
ciclinas") en el cual se sustituyen de uno a cuatro radicales
en las posiciones 5, 6 y 7.
Tetraciclinas naturales:
- Clortetraciclina: elaborada por el Streptomyces
aureofaciens.
- Oxitetraciclina: elaborada por el Streptomyces rimosus.
- Demeclociclina: elaborada por una cepa mutante de
Streptomyces aureofaciens.
Tetraciclinas semisintticas:
- Tetraciclina.
- Metaciclina.
- Doxiciclina.
- Minociclina.

TIPO NOMBRE GENRICO

DE PRIMERA DE ACCIN CORTA Clortetraciclina
Oxitetraciclina
GENERACIN
Tetraciclina
DE SEGUNDA DE ACCIN INTERMEDIA (Demetilclortetraciclina)
Metaciclina
GENERACIN
DE ACCIN PROLONGADA Doxiciclina
Minociclina
Espectro Antibacteriano.
Las tetraciclinas son antibiticos bacteriostticos de amplio
espectro, que comparten una actividad antimicrobiana casi
idntica. Aunque su espectro incluye bacterias grampositivas
y gramnegativas, Rickettsias, Nocardia, Actinomyces,
clamidias e incluso algunas micobacterias y amebas, la

32
resistencia est muy extendida, en especial en estreptococos,
Staph. aureus y bacilos gramnegativos.
Grampositivos. Aunque actan contra muchos cocos
grampositivos (estreptococos, estafilococos), la
resistencia est muy extendida y, adems, se dispone de
agentes superiores, por lo que las tetraciclinas rara vez
se usan para estas infecciones. Entre los bacilos
grampositivos sensibles figuran el Bacillus anthracis
(ntrax) y Clostridium.
Gramnegativos. Inicialmente las tetraciclinas fueron
tiles contra bacilos gramnegativos, que ahora son
resistentes. An son sensibles muchas especies de
Haemophilus ducreyi (chancroide), Brucella, Vibrio
cholerae (clera), Yersinia pestis (peste). Yersinia
enterocolitica, Francisella tularensis (tularemia) y
Pasteurella multocida. Entre las especies relativamente
resistentes figuran: H. influenzae, Acinetobacter,
Klebsiella, Shigella, Salmonella, Proteus y Pseudomonas.
Entre los cocos gramnegativos, son sensibles la Kneisseria
gonorrhoeae y muchas cepas de Neisseria meningitidis, pero
pueden desarrollar resistencia rpidamente cuando se usa una
tetraciclina como agente nico. Muchas cepas de E. coli son
resistentes.
Las tetraciclinas son mucho menos activas contra anerobios
que el Cloramfenicol, la Clindamicina, el Metronidazol o
ciertos betalactmicos, que son preferibles en estos casos.
Espiroquetas. Son sensibles Borrelia recurrentis, Borrelia
burgdorferi (enfermedad de Lyme), Trepnema pallidum
(sfilis) y Treponema pertenue (frambesia).
Rickettsias. Al igual que el Cloramfenicol, las
tetraciclinas son muy efectivas contra Rickettsia
ricketssii (fiebre de las montaas rocosas), Rickettsia
prowazekii (tifus exantemtico o epidmico), Rickettsia

33
 typhi (tifus murino o endmico), etc.
Otros: Son muy sensibles Chlamydia, Mycoplasma,
Miyawanella psitacii (psitacosis), Miyawanella
limphogranulomatis (linfogranuloma venreo), Chlamydia
trachomatis (tracoma), Mycoplasma pneumoniae (neumona
atpica primaria) y Mycobacterium murinum. Tambin son
eficaces contra algunos protozoarios (por ej. Entamoeba
histolytica).
Indicaciones Clnicas.
Aunque las tetraciclinas son antibiticos de amplio espectro
y exhiben una toxicidad relativamente baja, en el momento
actual su importancia es secundaria con respecto a las
penicilinas de espectro ampliado y cefalosporinas. Se las
reserva sobre todo tratar la brucelosis, el clera, las
infecciones causadas por clamidias, Rickettsias y Mycoplasma
pneumoniae, y para ITUs por especies de gramnegativos
sensibles.
Todas las tetraciclinas poseen indicaciones idnticas. La
eleccin de una de ellas se har en base a las ventajas
farmacocinticas (mejor absorcin, menor nmero de dosis
diarias, etc.), al costo y disponibilidad.
Indicaciones de primera lnea:
Infecciones bacilares:
- Clera (Vibrio cholerae): las tetraciclinas
(administradas durante 3-5 das) son los frmacos de
eleccin.
- Brucelosis: Para la brucelosis aguda la OMS recomienda
el uso combinado de 200 mg. de Doxiciclina ms 600-900
mg de Rifampicina diaria durante 6 semanas. Tambin es
eficaz la combinacin de Tetraciclina y Estreptomicina
(1 g diario IM).
Infecciones por Chlamydia:
- Linfogranuloma venreo (por Chlamylia trachomatis):

34
 puede tratarse con tetraciclinas durante 3 semanas.
- Uretritis insepecfica (no gonoccia): en la mayora de
casos son causadas por C. trachomatis y Mycoplasmas, muy
sensibles a las tetraciclinas en una terapia de 7 das.
Las tetraciclinas tambin son efectivas en casos de
uretritis por Ureaplasma urealyticum.
- Epidimitis en menores de 40 aos usualmente es causada
por C. trachomatis o gonococos y es tratada eficazmente
con tetraciclina.
- Infecciones eudocervicales o rectales por clamidias: son
tiles las tetraciclinas durante 7 das. En gestantes
debe usarse Eirtromicina.
- Conjuntivitis de inclusin: Tetraciclina tpica
(ungento o lquido), cuatro veces por da durante 3
semanas. No obstante, este tratamiento no siempre
erradica los microorganismos. En adultos se prefiere una
teatraciclina o sulfamida VO durante 3 semanas.
- Tracoma: Puede tratarse con sulfamidas o tetraciclinas
(actualmente se recomienda la Doxiciclina durante 40
das).
- Psitacosis: es tratada con tetracicinas administradas
hasta una semana despus que cede la fiebre.
Fiebre recurrente (Borrelia recurrentis): responde muy
bien a las tetraciclinas administradas durante 7 das.
Rickettsiosis (tifus epidmico, tifus murino, fiebre Q,
etc): responden bien a la terapia con tetraciclinas
durante 10 das.
Indicaciones alternativas:
Inf. por Mycoplasma pneumoniae. La neumona responde bien
a las tetraciclinas durante 14-21 das. En nios se
prefiere la Eritrocimina.
Alternativa a la penicilina (por ejemplo, en pacientes
alrgicos a la penicilina, en gestantes o en nios):

35
 - Gonorrea. El tratamiento debe prolongarse durante 7
das. No obstante, en la actualidad se prefiere a la
Ceftriaxona como alternativa a la penicilina.
- Sfilis. En caso de sfilis precoz (menos de 4 aos de
evolucin) el tratamiento debe prolongarse durante 15
das, y en la sifilis tarda (ms de 4 aos) hasta por
30 das.
- Pian (treponema pertenue) y Pinta (Treponema careteum):
pueden ser tratadas con tetraciclinas durante 15 das.
- Leptospirosis: responde bien a las tetraciclinas durante
7 das.
- Carbunclo (Bacillus anthracis): tetraciclinas durante 7
das.
- Otras infecciones: ttanos y Actinomicosis.
Alternativa a otros antibiticos:
- Bartonelosis (Bartonella baciliformis): tetraciclinas
por 7 das. La Rifampicina es el antibitico de
eleccin en la fase verrucoide.
- Peste (Yersinia pestis). Alternativa a la
Estreptomicina. El tratamiento debe prolongarse por 10-
14 das.
- Infecciones urinarias. Las tetraciclinas slo son
tiles cuando el antibiograma demuestre que los
microorganismos son sensibles.
- Enfermedad inflamatoria plvica. Esta enfermedad puede
ser causada por gran variedad de microorganismos
(gonocococos, anaerobios, clamidias, colibacilos) de
difcil identificacin. Se preifere a la Doxiciclina
pues es activa contra los grmenes citados, tiene buena
penetracin tisular, poca toxicidad y puede
administrarse por tiempo prolongado.
Otras indicaciones.
Uso oftlmico. En caso de blefaritis, conjuntivitis y

36
 queratitis por bacterias sensibles (Staph, aureus,
estreptococos, E. coli, Neisseria spp). Puede usarse
Oxitetraciclina o Tetraciclina en solucin durante el da
(1 gota en cada ojo cada 2 horas) y un ungento por la
noche (acta hasta por 6 horas). En caso de tracoma y
otras conjuntivitis por Chlamydia es necesario tratamiento
general y tpico. El uso tpico de tetraciclinas es
posible durante el embarazo o la lactancia, debido a los
bajos niveles sricos que se obtienen.
Acn. Las tetraciclinas inhiben la proliferacin del
Propionibacterium acnes, microorganismos que residen en
los folculos sebceos y que metabolizan los lpidos en
cidos grasos irritantes. Aunque, en general, se acepta
que las tetraciclinas y otros antibiticos ejercen
efectos beneficiosos contra el acn, algunos estudios
despiertan dudas sobre su eficacia. La Tetraciclina se
asocia con pocos efectos adversos cuando se da en dosis
de 260 mg. cada 12 horas por VO.
Portadores de meningococos. Puede usarse la Minociclina en
dosis de 100 mg. cada 12 horas durante 5 das.
Otras indicaciones:
- Infecciones por Mycobacterium marinum. Responde bien a
la Minociclina (100 mg cada 12 horas durante 6 a 8
semanas).
- Sndrome de secrecin inadecuada de ADH. Se ha utilizado
la Demeclociclina.

CLORAMFENICOL
El Cloramfenicol es un antibitico de amplio espectro,
aislado inicialmente del actinomiceto Streptomyces
venezueleae, pero que actualmente se obtiene por sntesis.
Originariamente recibi el nombre de "Clromicetina" por
contener cloro y provenir de un actinomiceto.

37
De gran utilidad en sus inicios, sus efectos txicos (sobre
todo la aplasia medular), redujeron su empleo y, en la
actualidad, el desarrollo de nuevos antimicrobianos de
espectro ms amplio y menos txicos prcticamente ha
restringido sus indicaciones al tratamiento de la fiebre
tifoidea y contra ciertos grmenes que son resistentes a
otros antibiticos.
Espectro Antibacteriano.
El cloramfenicol es un AB de amplio espectro, de efecto
predominantemente bacteriosttico, que abarca bacterias
grampositivas y gramnegativas, aerobias y anaerobias,
incluyendo clamidias, micoplasmas y rickettsias. Adems,
ejerce efecto bactericida contra Haemophilus influenzae,
Neisseria meningitidis y St. penumoniae (tres de los agentes
etiolgicos ms comunes de la meningitis bacteriana).
Se destaca su accin contra Salmonella, especialmente la
causante de fiebre tifoidea; contra Haemophilus influenzae,
productor de enfermedades graves en la infancia y contra
Bacteroides, anaerobio gramnegativo que compica con
frecuencia el postoperatorio de la cavidad abdominal. La
actividad antibactreiana del cloramfenicol se extiende al
meningococo, neumococo, colibacilo, Klebsiella y anaerobios.
Casi todas las bacterias anaerobias obligadas son
susceptibles al cloramfenicol.
Indicaciones Clnicas.
Debido a la disponibilidad de medicamentos menos txicos, el
uso del Cloramfenicol se reserva para infecciones por
microorganismos cuya localizacin o resistencia a otros
antibiticos limita su empleo, o para casos de alergia a
otros antibiticos. El Cloramfenicol ya no es el frmaco de
eleccin para el tratamiento de abscesos cerebrales,
infecciones por anaerobios e infecciones por H. influenzae
resistente a la Ampicilina.

38
 Fiebre tifoidea y otras salmonclosis. El Cloramfenicol es
el frmaco de eleccin debido a su eficacia y bajo costo.
La dosis usual es de 60 mg/Kg/da, fraccionando en dosis
cada 6 horas por VO (de preferencia) o EV hasta que el
paciente est afebril por 24 horas; luego, se reduce la
dosis a 25 mg/Kg/da fraccionando en dosis cada 6 horas
hasta completar 14 das. Tener en cuenta que el
Cloramfenicol no es til en caso de portadores crnicos de
la enfermedad.
Meningitis bacteriana. El Cloramfenicol es til debido a
su excelente penetracin al LCR y por su buena actividad
sobre los patgenos ms comunes. Se recomienda en la
meningitis por H. influenzae resistentes a Amikacina en
dosis de 100 mg/Kg/da. Aunque actualmente se prefiere
usar una cefalosporina de tercera generacin, el
Cloramfenicol puede constituir una alternativa en
pacientes con meningitis bacteriana y con
hipersensibilidad severa a la penicilina y otros
betalactmicos.
Infecciones por anaerobios. El Cloramfenicol es muy
efectivo contra la mayora de bacterias anaerobias,
incluyendo especies de Bacteroides, por lo que puede ser
til en infecciones anaerobias graves originadas en focos
intestinales o pelvianos. En estos casos suele usarse el
Cloramfenicol combinado con un betalactmico y un
aminoglucsido. No obstante, en la actualidad se prefiere
al Metronidazol, Clindamicina, Imipenem o cualquier
cefalosporina con efecto antianerbico.
Infecciones por Rickettsias (Fiebre Q, fiebre de las
Montaas Rocosas, Tifus epidmico, murino). Aunque las
tetraciclinas son los frmacos de eleccin, el
Cloramfenicol constituye una buena alternativa en sujetos
alrgicos a las tetraciclinas o con insuficiencia renal.

39
El Cloramfenicol tambin es efectivo contra el linfogranuloma
venreo, la psitacosis e infecciones por Mycoplasma
pneumoniae y Yersinia pestis. No obstante, en estos casos se
prefieren otros antibiticos igualmente efectivos y menos
txicos.

MACRLIDOS
El trmino macrlido abarca varios antibiticos que se
caracterizan por presentar un anillo lactnico grande,
macrocclico, de donde deriva el nombre. El representante
principal es la Eritromicina que fue aislada inicialmente del
hongo Streptomyces erythreus.
En la actualidad ha resurgido el inters por este grupo de
frmacos, pues se han obtenido nuevos derivados
semisintticos que aventajan a la Eirtromicina por su mayor
espectro de accin y ventajas farmacocinticas. Entre stos
cabe destacar la Roxitromicina, Claritromicina y
Azitromicina.
Qumica y Clasificacin.
Los macrlidos presentan un anillo lactona macrocclico de
12 a 22 tomos de carbono a los que se unen uno o ms
desoxiazcares. Segn el nmero de tomos de carbono, estos
antibiticos se dividen en 3 grupos:
Macrlidos con 14 tomos de carbono:
- Eritromicina
- Roxitromicina
- Claritromicina
Macrlidos con 15 tomos de carbono:
- Azitromicina
Macrlidos con 16 tomos de carbono:
- Espiramicina
- Josamicina

40
 - Midecamicina
Espectro antibacteriano.
La Eritromicina es un antibitico de amplio espectro, eficaz
contra los siguientes microorganismos:
Grampositivos. Son altamente susceptibles la mayora de
patgenos respiratorios de importancia clnica:
Streptococcus pyogene, Strept. pneumoniae y Strept.
vididans. Muchos estafilococos resistentes a la penicilina
son sensibles a la Eritromicina; pero pueden hallarse
cepas resistentes a nivel hospitalario.
Otros grampositivos sensibles son el Corynebacterium
diphteriae (difteria) y la Listeria monocytogenes
(listeriosis), Bacillus anthracis (carbunco) y el
Clostridium perfringens.
Gramnegativos. Los bacilos entricos generalmente son
resistentes, en tanto que los cocobacilos gramnegativos
muestran un grado variable de sensibilidad. Son sensibles
la mayor parte de cepas de Neisseria, Bordetella,
Brucella, Campylobacter y Legionella. Un 50% de cepas de
Haemophilus influenzae, en cambio, son resistentes.
Usualmente son resistentes Fusobacterium, Bacteroides del
grupo fragilis, E. corrodens y Pasteurella multocida.
Otros grmenes sensibles son Chlamdydia trachomatis,
Treponema, Mycobacterium kansasii, Mycoplasma, y
Actinomyces israelii.
Azitromicina, Roxitromicina y, especialmente, la
Claritromicina, tienen mayor potencia contra Staph. aureus,
Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, C. pneumoniae
(cepa TWAR) y algunas especies de micobacterias como el M.
avium-intracellulare.
La actividad de la Roxitromicina es similar a la
Eritromicina, mejorando slo en su TVM.
La Claritromicina posee mayor accin sobre cocos

41
grampositivos, H. influenzae del aparato respiratorio,
Chlamydias, Mycoplasmas, Listeria y Legionella, en tanto que
la Azitromicina se concentra dentro de las clulas, por lo
que tambin resulta til contra Chlamydia trachomatis.
Indicaciones Clnicas.
La Eritromicina es el antibitico de eleccin en casos de
infeccin por Mycoplasma pneumoniae y Legionella, y est
indicada como alternativa de primera eleccin ante muchas
infecciones en pacientes alrgicos a la penicilina.
Infecciones respiratorias altas: Las faringoamigdalitis
bacterianas usualmente son producidas por Streptococcus
pyogenes, Streptococcus pneumoniae, estreptococos grupo A,
Staph. aureus, H. influenzae y Mycoplasma pneumoniae. En
estos casos, la Eritromicina no constituye el frmaco de
eleccin pues el H. influenzae es poco sensible. Sin
embargo, stos grmenes son ms sensibles a los nuevos
macrlidos, que pueden ser utilizados con mayor seguridad
de xito teraputico. En los casos de infeccin por
Streptococcus pyogenes el tratamiento de eleccin es la
Penicilina G.
Sinusitis. Los macrlidos son eficaces en los cuadros
agudos que, frecuentemente, son causados por Streptococcus
pneumoniae y otros estreptococos sensibles.
Otitis media. La Eritromicina es eficaz para tratar la
otitis media aguda por estreptococos y neumococos. Debe
tenerse en cuenta que el H. influenzae, que es poco
sensible a la Eritromicina, desempea un rol importante en
estos casos, por lo cual no puede esperarse necesariamente
una cobertura satisfactoria con Eritromicina.
Infecciones respiratorias bajas (bronquitis, neumona,
absceso pulmonar y bronquiectasias causadas por H.
influenzae, Mycoplasma pneumoniae, Staph, aureus,
Streptoccus pneumoniae y Chlamydia). Los nuevos macrlidos

42
 son muy tiles en el tratamiento emprico pues ofrecen
buena cobertura contra los patgenos ms frecuentes.
Pertusis. A pesar de las pruebas de sensibilidad in vitro,
ningn estudio ha demostrado que algn antibitico sea
eficaz para modificar los sntomas o para afectar el curso
de la enfermedad. Los antibiticos se usan primariamente
para eliminar el germen de la masofaringe de los sujetos
infectados.
Difteria (Corynebacterium diphteriae). La terapia
antimicrobiana es til para erradicar el microorganismo de
la nasofaringe de los individuos sintomticos y
asintomticos. Los frmacos de eleccin son la
Eritromicina por VO o la Penicilina G procana por va IM.
La antibioticoterapia no altera el curso de la infeccin
aguda, ni el riesgo de complicaciones y que, en todos los
casos, la antitoxina especfica es el principal
tratamiento.
Infecciones cutneas. La Eritromicina todava resulta muy
eficaz en casos de infecciones cutneas y de tejidos
blandos por Streptococcus pyogenes y Staph. aureus
tipificadas como imptigo y piodermitis.
Profilaxis de la fiebre reumtica. La penicilina es el
agente de eleccin y la Eritromicina figura como
alternativa en pacientes alrgicos a la penicilina. Se
usan dosis diarias nicas de 200 mg. para pacientes que
pesan 40 Kg. o ms, y 100 mg. para los que pesan menos de
40 Kg.
Mycoplasma pneumoniae. Comparte efectividad con la
Tetraciclina para el tratamiento de la neumona atpica;
reduce la duracin de la hipertermia causada por M.
penumoniae. El estearato de Eritromicina es el frmaco de
eleccin en el embarazo para tratar la neumona de por
Mycoplasma.

43
 Infecciones por Chlamydia. La Eritromicina es til como
alternativa a las tetraciclinas, especialmente en
gestantes y nios.
Chancroide. La Eritromicina (2 g/da durante 7 das) puede
reemplazar la terapia tradicional con Sulfamidas y/o
tetraciclinas.
Sfilis. La Eritromicina est indicada como alternativa en
pacientes con alergia a la penicilina.
Enteritis por Campylobacter. La Eritromicina erradica al
germen de las heces y disminuye la duracin y severidad de
la infeccin. No influye en el curso clnico de la
enfermedad cuando el tratamiento se inicia 4 a 6 das
despus de comenzados los sntomas.
Enfermedad de los Legionarios. La Eritromicina es el
tratamiento de eleccin para infecciones producidas por
Legionella pneumophila y Legionella micdadei.
Ciruga colorrectal. La eritromicina por VO se usa en la
preparacin preoperatoria para ciruga colorrectal.
Azitromicina.
Comparte las indicaciones de la Eritromicina, incluyendo
infecciones respiratorias altas y bajas adquiridas en la
comunidad, infecciones de piel y tejidos blandos, etc, pero
an no hay datos que establezcan su eficacia en la prevencin
de la fiebre reumtica.
Gastritis por Helicobacter. La Azitromicina es til como
alternativa para tratar la gastritis asociada a
Helicobacter pilori.
ETS. La uretritis no gonoccica causada por C. trachomatis
puede ser tratada con Azitromicina con tanta eficacia como
con otros macrlidos. Puede ser efectiva en el tratamiento
de infecciones por N. gonorrhoeae y Ureaplasma
urealyticum.
Roxitromicina.

44
Para infecciones respiratorias altas y bajas, infecciones
cutneas y genitales (prostticas, uretritis y
cervicovaginitis, con excepcin de la gonorrea). Es efectiva
en los siguientes casos:
Isosporiasis, como alternativa al Cotrimoxazol.
Enfermedades de Lyme.
Toxoplasmosis. La Roxitromicina puede ser efectiva en el
tratamiento de esta infeccin.
Claritromicina.
Se utiliza en el tratamiento de las infeccoines respiratorias
altas y bajas, y en las infecciones leves o moderadas de piel
y tejidos blandos.

LINCOSAMIDAS: LINCOMICINA Y CLINDAMICINA

La familia de las lincosamidas est formada por dos
antibiticos: la Lincomicina y la Clindamicina. Son
antibiticos predominantemente bacteriostticos y de espectro
reducido, tiles contra anaerobios grampositivos y
gramnegativos.
Actualmente la Clindamicina ofrece mayores ventajas
farmacocinticas, mejor actividad antibacteriana y menor
toxicidad.
Espectro antibacteriano.
Las lincosamidas son antibiticos de espectro reducido, cuya
mayor utilidad comprende bacterias anaerobias grampositivas y
gramnegativas, y algunas bacterias aerobias grampositivas.
La Clindamicina es cerca de 8 veces ms activa que la
Lincomicina contra grampositivos anerobios.
Bacterias aerobias:
- Aerobios grampositivos. Son sensibles el Staph. aureus,
Staph. epidermidis, Strept. pneumoniae, Strept.
pyogenes y Strept. viridans.
- Anaerobios grampositivos. Son sensibles el

45
 Peptostreptococcus, Propionibacterium, Bifidobacterium
Peptococcus, Lactobacillus. Actinomyces israelii y otras
especies de actinomicetos son altamente susceptibles.
Los Clostridium no perfringens, son resistentes.
Bacterias anaerobias:
- Aerobios gramnegativos. Aunque algunos gramnegativos son
inhibidos, en general deben considerarse resistentes.
- Anaerobios gramnegativos. Clindamicina es muy eficaz
contra varios anaerobios de importancia clnica,
incluyendo varias especies de Gbacteroides,
Fusobacterium, y algunas especies de Veillonella.
Otros grmenes: Clindamicina es eficaz contra algunos
protozoarios como Toxoplasma gondii, Plasmodium vivax,
Plasmodium falciparum y Babesia.
Indicaciones Clnicas.
La Clindamicina puede usarse como monoterapia o en
combinacin, principalmente para tratar infecciones por
anaerobios y particularmente infecciones plvicas o
intrabdominales, incluyendo las ginecolgicas. Para
infecciones mixtas suele asociarse con un Aminoglucsido.
Se recomienda otros frmacos contra anaerobios, como el
Cloramfenicol, Metronidazol, Ticarcilina/Clavulanato,
Ampicilina/Sulbactam, Cefoxitina, Cefotetn o
Imipenem/Cilastatina. La eleccin se har considerando la
toxicidad relativa de acuerdo al paciente, se preferir
siempre a la Clindamicina.
Infecciones por anaerobios. Es muy eficaz en las
infecciones graves por Bacteroides, incluyendo bacteriemia
por Bacteroides fragilis. La Clindamicina, en combinacin
con un Aminoglucsido, es til para el tratamiento de
infecciones pulmonares, intrabdominales y plvicas por
anaerobios, y para la septicemia concomitante con lceras
por decbito.

46
 Actinomicosis. La Clindamicina es una alternativa
satisfactoria a la Penicilina G para la actinomicosis en
pacientes alrgicos a la Penicilina.
Staphylococcus aureus. La Clindamicina es eficaz en
infecciones estafiloccicas graves (neumonas,
osteomielitis u otras localizaciones), pero no es el
frmaco de eleccin.
Infecciones respiratorias bajas. La Clindamicina es tan
eficaz como la Penicilina G para tratar la neumona por
aspiracin y el absceso pulmonar. En absceso pulmonar por
anaerobios la Clindamicina puede ser superior a la
Penicilina. Es muy activa contra estreptococos, neumococos
y estafilococos sensibles y resistentes a la Penicilina.
Infecciones parasitarias:
- Toxoplasmosis. La combinacin de Clindamicina y
Pirimetamina se ha usado para tratar la toxoplasmosis en
pacientes infectados con el HIV que son alrgicos a las
sulfonamidas.
- Paludismo. La combinacin de Clindamicina con Quinina es
un rgimen alternativo para la malaria por Plasmomdium
falciparum resistente a la Cloroquina. Tambin est
siendo investigada como terapia para la neumona por
Pneumocystis.
- Babesia. La infeccin con el protozoario
intraeritroctico Babesia microti han respondido a la
terapia con Clindamicina y Quinina.
Uso tpco. La Clindamicina aplicada tpicamente es una
terapia efectiva para el acn vulgaris. Puede usarse como
agente alternativo al Metronidazol en pacinetes con
vaginosis bacteriana.

SULFONAMIDAS
Las Sulfonamidas fueron los primeros quimioterpicos usados

47
en forma sistmica para la prevencin y tratamiento de
infecciones bacterianas en los seres humanos. Desde la
introduccin del "Prontosil" (p-sulfonamido-crisoidina, cuyo
componente activo es la Sulfanilamida), se han sinterizado y
probado miles de derivados para determinar su valor clnico,
pero menos de 25 han demostrado alguna utilidad clnica.
Al advenimiento de los antibiticos redujo su popularidad y
utilidad, pero an mantienen un papel importante, aunque
menor, en el control de algunas infecciones.
Espectro antibacteriano.
Este proceso fue ms o menos rpido para algunos grmenes
como el gonococo, y ms lento en otros como el meningococo.
Muchas cepas de estafilococos, neumococos, estreptococos y
meningococos inicialmente sensibles, ahora son resistentes.
Las sulfamidas todava son tiles en infecciones urinarias
por Escherichia coli as como contra Nocoardia. Haemophilus
ducreyi, Chlamydia, Yersinia pestis y ciertos protozoarios,
como Toxoplasma gondii y Pneumocystis carinii. Es posible su
empleo contra Mycoplasmas, Actinomyces, Chlamydia
trachomatis y otras bacterias, pero certificando previamente
su sensibilidad.
Indicaciones y Dosificacin.
Las sulfamidas solas no se consideran frmacos de eleccin en
ningn caso. Pueden ser tiles en casos de ITU no complicada
y en otras infecciones en las que previamente se demuestre la
susceptibilidad del germen.
El principal uso de las sulfamidas se hace en combinacin con
otros frmacos antifolato, como el Trimetoprim, con que se
obtiene un gran efecto sinrgico y se previene el desarrollo
de resistencia.
ITU no complicada: Constituye la principal indicacin de
las sulfas debido a su efectividad (ya que E. coli es
sensible). Suele recomendarse al Sulfisoxazol (120-150

48
 mg/Kg/da en dosis cada 6 horas durante 7 das).
En la infeccin urinaria crnica, con alteraciones
estructurales de las vas urinarias, los microorganismos
usualmente son resistentes, por lo cual slo pueden
indicarse si se conoce previamente la sensibilidad.
Chancroide (Haemphilus ducreyi): puede tratarse con
sulfamidas o con la combinacin Trimetoprim-Sulfametoxazol
durante dos semanas.
Nocardiosis: Se usa Sulfadizima (8-12 g/da) durante 4-6
meses.
Toxoplasmosis: Puede tratarse asociando una sulfamida de
accin lenta con Pirimetamina, o Sulfadiazina con
Pirimetamina.
Preoperatorio: Las sulfonamidas insolubles se usan para
suprimir la flora intestinal sensible antes de la ciruga
intestinal.
Uso profilctico:
- Meningitis meningoccica. La profilaxis con sulfonamidas
de los contactos de pacientes con meningitis es efectiva
siempre que se haya demostrado la sensibilidad del
microorganismo infectante. En adultos se usa
Sulfadiazina (1 g cada 12 horas por 2 das).
- Fiebre reumtica (prevencin secundaria) todava tiene
alguna indicacin cuando el paciente es alrgico a la
penicilina, pero no son tiles para el tratamiento de la
faringitis estreptoccica.
Sulfonamidas tpicas:
- La Sulfacetamida sdica (1 gota cada 2-6 horas) puede
ser usada en casos de conjuntivitis bacteriana y como
terapia coadyuvante del tracoma.
- El acetato de Mafenida se emplea en quemaduras, para
evitar la colonizacin por bacterias, especialmente

49
 Pseudomonas. La sulfonamida acta principalmente como un
vehculo para la liberacin de iones de plata que
ejercen el efecto antibacteriano.

TRIMETOPRIM-SULFAMETOXAZOL
Es una combinacin antimicrobiana de una diaminopirimidina
(Trimetroprim) y una sulfonamida de accin intermedia
(Sulfametoxazol) conocida como Cotrimoxazol (TMP.SMX). Esta
asociacin de frmacos a dosis fija tiene un gran uso en el
momento actual, ya que su potencia antibacteriana es mayor
que la suma de cada uno de sus componentes.
Espectro Antibacteriano
El espectro de ambos componentes es similar, pero el TMP es
20 a 100 veces ms potente que el SMX. El Cotrimoxazol es una
asociacin de amplio espectro, eficaz contra muchos
grampositivos, gramnegativos y enterobacterias. Adems, tiene
particular accin contra Pneumocystis carinii y discreta
contra Toxoplasma y Plasmodium.
Son sensibles E. coli, Proteus, Enterobacter Salmonella,
Shigella, Serratia, Alcaligenes, estafilococos, gonococos,
Haemophilus influenzae; Str. pneumoniae, C. diphteriae, N.
meningitidis, Klebsiella, Brucella, Pasteurella, Yersinia.
Tambin tiene accin contra Nocardia.
Aunque las cepas de Staph. aureus resistentes a la Meticilina
tambin son resistentes al TMP o al SMX por separado, pueden
ser susceptibles a la combinacin.
La asociacin no acta contra Psuedomonas ni contra
enterococos. Algunos anaerobios, como los actinomicetos, son
relativamente sensibles, pero otros como Bacteroides y
Fusobacterium son resistentes.
Indicaciones Clnicas.
El Cotrimoxazol es til para el tratamiento y profilaxis de
infecciones seleccionadas de los tractos genitourinario,

50
respiratorio y gastrointestinal. Est indicado para la
mayora de las infecciones por Nocardia asteroides y es el
agente de eleccin para la neumona por Pneumocystis carinii.
ITU. Es la principal indicacin del Cotrimoxazol. Su gran
eficacia en infecciones agudas, crnicas y recurrentes del
tracto urinario se debe a su elevada excrecin urinaria,
baja incidencia de efectos adversos y espectro
antibacteriano, que le permite reducir marcadamente el
nmero de enterobacterias del colon, vagina, uretra distal
y prstata. El Cotrimoxazol, es til en los cuadros de
infeccin en la mujer, pues disminuye las colonias
bacterianas de la zona periuretral; adems, el TMP difunde
bien a las secreciones vaginales.
Prostatitis. El Cotrimoxazol es una alternativa eficaz
para tratar la prostatitis por grmenes sensibles. Cuando
no se logra aislar ningn patgeno (hombres mayores de 35
aos), es razonable el ensayo del Cotrimoxazol. En la
prostatitis aguda el tiempo de tratamiento de 10-14 das;
las formas crnicas requieren perodos ms largos (6-12
semanas).
Enfermedades de transmisin sexual:
- Gonorrea: El Cotrimoxazol constituye una alternativa
eficaz para la gonococia urogenital no complicada,
particularmente til contra gonococos productores de
penicilinasa o en pacientes alrgicos a otros frmacos.
Se usan dosis altas: 5 tabletas forte cada 12 horas
(slo dos dosis), o 2 y 1/2 tabletas forte cada 12 horas
por 2 das.
El Cotrimoxazol puede ser eficaz contra infecciones
mixtas por Chlamydia trachomatis y N. gonorrhocae. La
mayor parte de esta efectividad contra la clamidias
parece deberse al XMX. El Cotrimoxazol no es efectivo
contra la sfilis.

51
 - Chancroide. Responde bien a Eritromicina o al
Cotrimoxazol (una tableta forte cada 12 horas por 10
das).
Infecciones del TGI. Debido al incremento de cepas de
Shigella y Salmonella resistentes a la Ampicilina, el
Cotrimoxazol puede ser considerado como alternativa para
estas infecciones.
- Shigellosis. El Cotrimoxazol es til en estos casos, ya
que muchas cepas actualmente son resistentes a la
Ampicilina. Dosis: una tableta forte cada 12 horas
durante 5 das.
- Fiebre tifoidea: Es una buena alternativa cuando la
bacteria es resistente al Cloramfenicol o Ampicilina. La
dosis usual en adultos es una tableta forte cada 12
horas por 15 das.
- Clera (Vibrio cholerae): Se recomienda en nios, el
Cotrimoxazol en dosis de 5 mg/Kg de TMP +25 mg/Kg de SMX
cada 12 horas por 3 das (adoptando siempre las medidas
apropiadas de sustitucin hidroelectroltica). En
adultos puede usarse como alternativa a las
tetraciclinas (1 tableta forte cada 12 horas por 3
das).
- Diarrea del viajero. El Cotrimoxazol es til para la
profilaxis y el tratamiento de la diarrea del viajero;
tambin puede ser benfica una terapia alternativa con
quinolonas. El Cotrimoxazol no es efectivo contra las
cepas de Campylobacter jejuni que tambin puede ser
causa de la diarrea del viajero.
- Diarrea por Isospora belli. Puede ser tratada con 20/100
mg. TMP-SMX/Kg/da, en dosis cada 8 horas durante 3
semanas (esta entidad debe tenerse en cuenta en
pacientes con SIDA).
Brucelosis. El Cotrimoxazol es una buena alternativa en

52
 pacientes que no pueden recibir tetraciclinas (nios,
alrgicos). La dosis para adultos es de una tableta forte
cada 12 horas durante 14 das. En nios: 8 y 40 mg. de
TMP-SMX/Kg/da, en dosis cada 8-12 horas. Debe asociarse
siempre con Rifampicina y/o Estreptomicina para evitar los
fracasos y recadas que ocurren cuando se usa al
Cotrimoxazol como monoterapia.
Infecciones respiratorias. La actividad del Cotrimoxazol
contra el S. Pneumoniae y el H. Influenzae explica su
utilidad en la otitis media aguda, sinusitis, bronquitis y
neumona.
- Bronquitis. El Cotrimoxazol es tan efectivo como la
Ampicilina para la bronquitis aguda, y tan efectivo como
la Doxiciclina para la profilaxis contra las infecciones
bacterianas pulmonares en pacientes con bronquitis
crnica y fibrosis qustica. Es til para tratar las
exacerbaciones agudas de la bronquitis crnica. La
administracin de una tableta forte cada 12 horas
resulta muy eficaz. Los microorganismos involucrados son
H. Influenzae y S. pneumoniae. El Cotrimoxazol no debe
usarse para tratar la faringitis estreptoccica pues no
elimina a la bacteria.
Estudios recientes han implicado al M. Catarrhalis como
causa importante de bronquitis y neumonitis,
especialmente en pacientes inmunosuprimidos. El
Cotrimoxazol est indicado en estos casos debido a su
excelente actividad contra el M. Catarrhalis.
- Otitis media aguda. El Cotrimoxazol es muy activo contra
Str. pneumoniae y H. influenzae, que son los principales
agentes etiolgicos de otitis media en nios y adultos.
Es una buena eleccin en pacientes alrgicos a la
penicilina. Puede reducir la recurrencia de otitis media
aguda en nios.

53
 - Neumona por Pucumocystis carinii. El Cotrimoxazol es el
agente de eleccin en pacientes inmunocomprometidos que
padecen de neumona por P. Carinii.
La va EV, adquiere particular indicacin por sus buenos
resultados. La dosis inicial recomendada es de 20-25
mg/Kg de TP y 5 mg/Kg de SMX diariamente, en dosis cada
6 horas, por VO o EV. La duracin mnima del tratamiento
debe ser de 2 semanas en la mayora de pacientes
inmunosuprimidos, salvo en aquellos con SIDA, que deben
recibir dosis altas de Cotrimoxazol por lo menos durante
3 semanas, seguidas por una terapia de mantenimiento. Se
sugiere el uso concurrente de un corticosteroide para
trazar la neumona severa por P. Carinii en pacientes
con SIDA.
Nocardia asteroides. El Cotrimoxazol es eficaz para tratar
las infecciones por N. asteroides especialmente las
cutneas y pulmonares. La dosis diaria inicial recomendada
es de 10-15 mg/Kg del componente TMP dividido en dosis
cada 6 horas, dosis ms altas sern usadas en infecciones
del SNC. La infeccin pulmonar requiere perodos
prolongados de tratamiento (4 a 6 meses).

QUINOLONAS
Las Quinolonas constituyen un grupo muy importante de
antimicrobianos que actualmente se encuentran en plena
expansin investigativa y comercial.
Su origen se remonta al ao 1962 cuando Lescher, al ensayar
nuevos frmacos antimalricos con la Clorquina, sintetiza al
cido Nalidxico. Este frmaco se emple ampliamiente como
antibacteriano de las vas urinarias, pero su inters mdico
decay progresivamente, cuando se comprob el rpido
desarrollo de resistencia bacteriana.
Los derivados obtenidos sintticamente, cido Oxolnico

54
(1967), Cinoxacina, cido Piromdico (1970) y Rosoxacina
(1973) siguieron la misma curva descendente de inters
teraputico, hasta que se obtuvo el cido Pipemdico (1974),
cuya destacada actividad contra Pseudomonas marc una nueva
etapa en la investigacin del grupo.
En las postrimeras de los 70' aument notoriamente la
atraccin por estos compuestos, cuando pudo agregrseles un
tomo de flor, dando origen a las Fluoroquinolonas, entre
ellas a la Norfloxacina (1978), Enoxacina (1979), Ofloxacina
(1981), Ciprofloxacina, Pefloxacina, Fleroxacina (1983) y
Lomefloxacina (1985). Estos nuevos compuestos gozan de mayor
eficacia teraputica y capacidad de actuacin sistmica.
Ademas, poseen un espectro antimicrobiano ms amplio, una
rpida y notable actividad bactericida y, a diferencia de las
antiguas quinolonas, son menos susceptibles a la resistencia
mediada por plsmidos.
Espectro Antibacteriano.
a) Antiguas quinolonas:
cido Nalidixico. Activo principalmente contra
gramnegativos del tipo enterobacterias. Acta contra un
99% de cepas de E. coli, 98% del Proteus mirabilis, 92% de
Klebsiella y Enterobauer spp, y tambin sobre el 80% de
otras bacterias coliformes. Algunas cepas de Salmonella y
Shigella tambin pueden ser sensibles. Las especies de
Pseudomonas y Serratia son resistentes, al igual que
algunos grampositivos como estafilococos, neumococos y
enterococos.
cido Oxolnico. Su espectro es similar al cido
Nalidxico, pero es ms activo contra E. coli, Proteus
mirabilis, Klebsiella y Enterobacter. Acta contra Staph
aureus.
cido Piromdico. Su ccin es similar al cido Oxolnico.
Acta contra gramnegativos y contra estafilocosos por

55
 medio de metabolitos activos, entre ellos el cido
hidroxipiromdico.
cido Pipemdico. Su espectro comprende bsicamente
gramnegativos, especialmente E. coli, Klebsiella, Proteus
y Pseudomonas. Evidencia resistencia cruzada con el cido
Nalidxico.
Cinoxacina. Su espectro es similar al del cido
Nalidxico. Inhibe a ms del 90% de cepas de E. coli,
acta contra todos los Proteus y la mayor de cepas de
Klebsiella, Enterobacter, Citrobacter, Providencia y
Serratia. In vitro tambin presenta actividad contra
Salmonella, Shigella, Alcaligenes, Acinetobacter,
Moraxella, Haemophilus, Clostridium, meningococos y
Pseudomonas pseudomallei. Carece de accin contra Ps.
aeruginosa y cocos grampositivos. Puede exhibir
resistencia cruzada con el cido Nalidxico y cido
Oxolnico.
b) Fluoroquinolonas.
Tienen un espectro muy amplio; son muy activas contra la
mayora de gramnegativos, pero su actividad contra
grampositivos es variable. Tambin son eficaces contra
Mycobacterium, Chlamydia y Mycoplasma, en tanto que la
mayora de los anaerobios usualmente son resistentes.
Norfloxacina. Es 100 veces ms activa que el cido
Nalidixico. Acta contra la mayora de enterobacterias
como E. coliKlebsiella, Enterobacter y Proteus. Tambin
contra Citrobacter, Serratia, y Providencia. Frente a
Pseudomonas es menos activa. Entre los gramnegativos, es
muy eficaz contra los causantes de infeccin
gastrointestinal como, Salmonella, Shigella,
Campylobacter, Vibrio cholerae y Yersinia
enterocoltica.
Enoxacina. Acta sobre los mismos gramnegativos

56
 (enterobacterias y Ps. aeruginosa) que la Norfloxacina.
Es poco activa contra grampositivos e ineficaz contra
anaerobios.
Ciprofloxacina. Posee buena actividad contra
enterobacterias como E. coli, Klebsiella, Enterobacter,
Citrobacter y Proteus, pero es menos activa contra
Serratia, Providencia y Acinetobacter.
Las bacterias causantes de enteritis: Salmonella,
Shigella, Yersinia, Campylobacter y Vibrio son muy
sensibles. Otros gramnegativos, como Neisseria
meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Brunhamella
catarrhalis, Haemophilus influenzae, Neisseria
gomoorrhocae, brahamella catarrhalis, Haemphillus
influenzae, Haemophilus ducreyi tambin son sensibles.
Entre los grampositivos, se destaca la accin contra
Staph. aureus. Su eficacia contra cocos grampositivos es
menor que la de los betalactmicos y macrlidos.
Los anaerobios Bacteroides fragilis, Clostridium,
Peptococcus y Peptostreptoccus son todos resistentes.
Ofloxacina, Fleroxacina, Lomefloxacina Temafloxacina y
Pefloxacina. Su actividad es similar a la
Ciprofloxacina, pero es menor que sta frente a Ps.
aeruginosa.
Difloxacina. Cubre el mismo espectro de la
Ciprofloxacina, pero es ms activa contra estafilococos
(incluso cepas meticilino-resistentes). Adems, su
potencia es equivalente al Cloramfenicol (in vitro)
contra anerobios, por ej. B. fragilis.
Esparfloxacina. Su actividad contra gramnegativos es
similar a la Ciprofloxacina, pero mayor contra
Enterobacter, Pseudomonas cepacia, Acinetobacter,
Xanthomonas maltohilia, Alcaligones y Flavobacterium.
Contra grampositivos es ms activa que la

57
 Ciprofloxacina, Norfloxacina, Ofloxacina, Fleroxacina, y
Lomefloxacina.
Indicaciones Clnicas.
Por elevada concentracin en la orina, las quinolonas, y las
fluoroquinolonas, constituyen frmacos de primera lnea para
tratar infecciones urinarias. Debido a su efecto bactericida,
amplio espectro y buena tolerancia, constituyen una
alternativa eficaz en el manejo de infecciones
gastrointestinales, fiebre tifoidea, osteomielitis,
infecciones de la piel, tejidos blandos y algunas
enfermedades de transmisin sexual.
ITU no complicada (Cistitis, ITU extrahospitalaria en
pacientes inmunocompetentes):
- cido Nalidixico: 0,5 - 1 g. cada 6 horas por 7-10 das.
- cido Pipemdico: 400 mg. cada 12 horas, por 7 a 10
das.
- Cinoxaxina: 250-500 mg cada 12 horas, por 7 das.
El cido Nalidixico y la Cinoxacina se emplean tambin
como terapia prolongada para la profilaxis de la
bacteriuria recurrente asociada con anormalidades de la
va urinaria pero, lamentablemente, est desarrollndose
resistencia durante el tratamiento.
Las fluroquinolonas son igualmente efectivas en el manejo
de la ITU no complicada en un rgimen teraputico de 3 a
10 das:
- Ciprofloxacina: 250 mg cada 12 horas, o
- Enoxacina 200 mg cada 12 horas, o
- Norfloxacina 400 mg. cada 12 horas, o
- Ofloxacina 300 mg. cada 12 horas.
El rgimen con dosis nica de Norfloxacina (800 mg),
Ciprofloxacina (250 mg) u Ofloxacina (300 mg) en mujeres
con cistitis aguda por enterobacterias, resulta muy
efectivo, pero no es til cuando el agente causal es el

58
 Staphlococcus saprophyticus.
Piclonefritis (ITU intrahospitalaria, ITU complicada, o
del paciente inmunocomprometido). Puede usarse:
Ciprofloxacina (500-1000 mg/da), Enoxacina (400 mg/da),
Norfloxacina (800 mg/da) u Ofloxacina (600 mg/da), en
dosis cada 12 horas, durante 7 a 14 das.
Prostatitis. Puede usarse: Ciprofloxacina (1 g/da),
Norfloxacina (800 mg/da), Ofloxacina (300-600 mg/da) o
Pefloxacina (800 mg/da), en dosis cada 12 horas. El
tratamiento debe durar de 3 a 4 semanas en la prostatitis
aguda, y hasta 6 a 12 semanas en los casos crnicos.
Infeccin de las vas respiratorias inferiores. Son tiles
para tratar neumonas por gramnegativos aerobios (ej:
neumona intrahospitlaria o del paciente
inmunocomprometido). La Enoxacina es la que mejor penetra
al parnquima pulmonar y secreciones bronquiales,
utilizndose en dosis de 400 mg. cada 12 oras durante 7-14
das, o Ciprofloxacina parenteral en dosis de 200 a 300 mg
EV cada 12 horas.
Infecciones de piel y tejidos blancos. Pacientes
diabticos con este tipo de infecciones por gramnegativos
aerobios (lceras, celulitis, abscesos) han sido tratados
exitosamente con Ciprofloxacina (750 mg cada 12 horas por
14 das).
Osteomielitis y artritis infecciosa. La quinolona que
penetra mejor al hueso es la Ciprofloxacina, que se usa en
dosis de 750 mg cada 12 horas por un tiempo promedio de 8
semanas (rango: 4-24 semanas), considerndose una buena
alternativa para la osteomielitis crnica.
Infecciones del TGI. Los causantes de la enfermedad
diarreica, tales como E. coli enterotoxignica,
Salmonella, Shigella, Campylobacter y Vibrio, son muy
sensibles a las fluoroquinolonas debido a las altas

59
 concentraciones que alcanzan en la luz y mucosa
intestinal. Los regmenes de 5 das en dosis divididas
cada 12 horas de Ciprofloxacina (1000 mg/da) o de
Norfloxacina (800 mg/da), han sido estudiados
ampliamente, siempre con excelentes resultados.
- Shigelosis aguda del adulto: Puede tratarse con
Norfloxacina en dosis nica de 800 mg. Las
fluoroquinolonas tambin son efectivas como profilaxis
de la diarrea del viajero, pero debe evitarse el uso
indiscriminado porque puede desarrollarse resistencia.
- Fiebre tifoidea o portador crnico: Las
fluoroquinolonas, junto con las C3G, constituyen una
alternativa eficaz contra Salmonella spp. resistente al
Cloramfenicol, Cotrmoxazol y Ampicilina. Es til la
Ciprofloxacina (500 mg. cada 12 horas durante 2
semanas).
Enfermedades de transmisin sexual:
- Gonorrea no complicada. Se ha reportado curacin del 95-
100% en pacientes de ambos sexos tratados con dosis
nicas de Enoxacina (600 mg). Ciprofloxacina (250 mg),
Norfloxacina (800 mg), Ofloxacina (40 mg), Rosoxacina
(300 mg) y Pefloxacina (400 mg).
- Uretritis no gonoccica (generalmente causada por
Chlamydia trachomatis). La Ciprofloxacina (500 mg. cada
8 horas por 14 das) es eficaz; sin embargo, no supera a
la Doxiclina.
- Chancro blanco (H. ducreyi): responde bien a la
Ciprofloxacina en dosis de 500 mg cada 12 horas, durante
3 das. Cuando se administran 500 mg. de Ciprofloxacina
en dosis nica se ha logrado un 95% de curacin, pero es
preferible el primer rgimen.
Otras indicaciones:
- Profilaxis de la sepsis por gramnegativos en leucmicos

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 inducida por quimioterapia. La Norfloxacina (800 mg/da)
y Ciprofloxacina (100 mg/da), se utilizan con buenos
resultados. La profilaxis debe iniciarse 1 a 2 das
antes de la terapia citotxica y continuar hasta que el
recuento de granulocitos sea mayor de 500 clulas/mm3.
- Portadores sanos de meningococo. La Ciprofloxacina (500
mg cada 12 horas por 5 das, o 250 mg cada 12 horas por
2 das), erradica el meningococo en 100% y 96% de
portadores nasofarngeos.
- Otitis externa maligna (ocasionada por Ps. aeruginosa en
diabticos). Se usa Ciprofloxacina (500 mg cada 12
horas).
- Malaria. Norfloxacina, 400 mg cada 12 horas por 3 das,
es una alternativa eficaz en casos de malaria por P.
falciparum cloroquina- resistente.
- Tuberculosis. Ciprofloxacina y Ofloxacina inhiben al
Mycobacterium tuberculosis y al M. avium, y pueden ser
tiles en casos de infeccin por cepas resistentes, pero
siempre asociados a Rifampicina e Isoniazida.

VANCOMICINA
La Vancomicina es un antibitico bactericida de espectro
reducido que se obtiene del Streptomyces orientalis, til
para el tratamiento de infecciones por Staph aureus y Staph.
epidermidis resistentes a otros antibiticos y de colitis por
Clostridium difficile.
Es un glucopptido tricclico complejo que no guarda relacin
con otros antibiticos, soluble, con peso molecular de unos
1,450. Cuando se introdujo la Vancomicina, las preparaciones
comerciales contenan hasta 30% de otra sustanciade
naturaleza desconocida que probablemente contribua a sus
efectos secundarios. Las preparaciones actuales son ms puras
y menos txicas que las primeras.

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Espectro Antibacteriano.
La Vancomicina es un antibitico de espectro reducido, cuya
accin se limita a microorganismos grampositivos aerbicos y
anaerbicos. Es eficaz contra prcticamente todas las cepas
de estafilococos (productores o no de penicilinasa y
sensibles o resistentes a la Meticilina), contra
estreptococos beta-hemolticos, Streptococcus viridans, cocos
anaerbicos, Corymebacterium, especies de Bacillus y
clostridios. No obstante, a las concentraciones usuales es
slo bacteriosttico contral a mayora de cepas de
enterococos, pero puede ser bactericida sobre ms del 50% de
cepas si se asocia a estreptomicina y frente a casi el 100%
si se asocia a Gentamicina. La susceptibilidad de
Lactobacillus y Actinomyces es variable. Listeria
monocytogenes usualmente es susceptible. Las bacterias
gramnegativas generalmente son resistentes.
Indicaciones Clnicas.
Actualmente es el antibitico de eleccin para el tratamiento
de las infecciones causadas por estafilococos, y para el
tratamiento de pacientes con colitis severa causada por
Clostridium difficile.
Uso Parenteral:
La Vancomicina debe emplearse slo para tratar infecciones
graves por estafilococos u otras bacterias grampositivas
cuando otros antibiticos sean inefectivos o no sean
tolerados. Es particularmente til en infecciones causadas
por estafilococos meticilino-resistentes, incluyendo
neumona, empiema, endocarditis, osteomielitis y abscesos de
tejidos blandos. Tambin es valiosa en las infecciones
estafiloccicas graves en pacientes alrgicos a penicilinas y
cefalosporinas.
En casos de endocarditis por enterococos, la Vancomicina debe
asociarse con un aminoglucsido. Tambin es el frmaco de

62
eleccin para infecciones debidas a Corymebacterias
resistentes, incluyendo el C. jeikeiun.
Uso oral:
La Vancomicina por VO es considerada la terapia de eleccin
para los casos de colitis grave por Clostridium difficile
asociada a antibiticos, ya que estos grmenes son
uniformemente susceptibles a la Vancomicina. Alternativas
menos caras, tales como el Metronidazol o la Bacitracina,
deben considerarse en pacientes que estar menos enfermos.

METRONIDAZOL
El Metronidazol fue empleado durante muchos aos para el
tratamiento de la tricomoniasis, giardiasis y amebiasis. Es
notorio por su actividad contra anaerobios, especialmente
Bacteroides fragilis.
El Metronidazol pertenece al grupo de Nitroimidazoles, entre
los cuales se incluyen al Benznidazol, Ornidazol y Tinidazol,
cuya utilidad principal es servir como antiprotozoarios.
Espectro Antibacteriano.
El Metronidazol posee un espectro reducido de accin,
dirigido principalmente contra anaerobios y algunos
protozoarios:
Protozoarios anaerobios: T. vaginalis, Entamoeba
histolytica, Giardia lamblia y Balantidium coli.
Bacterias anaerobias: El espectro incluye Bacteroides
(incluyendo al B. fragilis), Clostridium, Peptococcus y
Peptostreptococcus, que son anaerobios de presencia
obligada en la cavidad abdomino-plvica y otras reas
corporals. Otras bacterias sensibles son Gardnerella
vaginalis, Helicobacter pilori y, en menor grado,
Treponema pallidum.
No obstante, entre los cocos grampositivos anaerobios y
bacilos no formadores de esporas (peptostreptococos,

63
 peptococos, bifidobacterias y Actinomyces), la actividad
es marginal, no inhibindose cerca de la mitad de las
cepas aisladas probadas. De igual forma, Propionibacterium
acnes, la bacteria endgena comn de la piel, es
totalmente resistente. Las bacterias aerobias y anaerobias
facultativas son resistentes.
Indicaciones.
La principal utilidad del Metronidazol es para el tratamiento
de infecciones anaerobias y parasitarias seleccionadas:
Infecciones por anaerobios. Numerosas infecciones por
anaerobios, con compromiso del rea intrabdominal y
plvica, SNC, huesos, articulaciones, piel y tejidos
blandos son tratadas exitosamente con regmenes
antimicrobianos que contienen Metronidazol. Dado que han
ocurrido fracaso teraputicos, se debe tener cuidado al
usarlo para infecciones pleuropulmonares, que a menudo son
mixtas (aerobias y anaerobias), y pueden ser parcialmente
debidas a cocos grampositivos anaerobios, que rara vez son
susceptibles al Metronidazol. El Matronidazol es
particularmente til en caso de endocarditis y meningitis
por gramnegativos anaerobios, donde se necesitan agentes
bactericidas para un tratamiento ptimo.
Infecciones parasitarias. Es eficaz para la vaginitis por
Trichomonas vaginalis y es una de las principales opciones
teraputicas para la giardiasis y la amebiasis intestinal
y extraintestinal.
Vaginitis inespecfica (vaginosis bacteriana): puede ser
tratada efectivamente con Metronidazol presumiblemente por
la actividad del frmaco contra Gardnerella vaginalis.
Colitis seudomembranosa asociada a Clostridium difficile.
El Metronidazol es tan efectivo como la Vancomicina oral
para este tipo de infeccin, pero algunos investigadores
an prefieren a la Vancomicina para los pacientes

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 crticamente enfermos.
Recientemente, la atencin se ha concentrado en la posible
utilidad del Metronidazol en pacientes con enfermedad
gastrointestinal asociada a Helicobacter pilori, enfermedad
inflamatoria intestinal y sndromes de sobrecrecimiento
bacteriano. Como preparacin tpica el Metronidazol es eficaz
en casos de roscea.

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