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DEL SISTEMA
DIGESTIVO
CP
Regulacin de la secrecin cida de
las clulas parietales
G
Cl.ECL ST
+
Ach
M1
H H
PG
H H
H2
+ G
PG
Gastrina
AMPc
PLC PLC
M1 Ca++
Ca++
ST
K+ +
Alimento
Cl.parietal
H+ FONDO ANTRO
CP
ESTMAGO
Enfermedades cido-ppticas:
-reflujo gastroesofgico
-lcera pptica (gstrica y duodenal)
-gastritis
cido Moco
Pepsina Bicarbonato
Bilis Prostaglandinas
Helicobacter pylori Flujo sanguneo
Procesos de regeneracin
MODULACIN FARMACOLGICA
DE LA SECRECIN GSTRICA
INHIBIDORES DE LA SECRECIN
PROTECTORES DE LA MUCOSA
NEUTRALIZADORES DEL CIDO
Bases dbiles que reaccionan con el cido para dar una
sal y agua.
Sales de cationes
mono (Na+), bi (Ca++ o Mg++) y trivalentes (Al+++)
-ABSORBIBLES
Bicarbonato de sodio: ClNa + CO2+HCO3.
Carbonato de calcio: CaCl2 + CO2
-NO ABSORBIBLES
Compuestos de Magnesio (hidrxido,trisilicato,xido).
Compuestos de Aluminio (hidrxido,fosfato,carbonato)
Combinacin Al/Mg (magaldrato-almagato)
NEUTRALIZADORES DEL CIDO
pH gstrico hasta 4-5.
actividad de pepsina
Unen cidos bilares
Estimulan sntesis local de protectores de mucosa
INTERACCIONES TERAPETICAS
tetraciclinas, digoxina, fluroquinolonas, cimetidina, ranitidina,
corticoesteroides, ketoconazol.
NO SE USAN DEMASIADO!!!!
MODULACIN FARMACOLGICA
DE LA SECRECIN GSTRICA
INHIBIDORES DE LA SECRECIN
PROTECTORES DE LA MUCOSA
INHIBIDORES DE LA SECRECIN DE
CIDO
ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES
H2 DE HISTAMINA.
CIMETIDINA-RANITIDINA-FAMOTIDINA-NIZATIDINA
K+
Cl.parietal
H+ FONDO
Inhibidores de la secrecin
ANTAGONISTAS H2
Son compuestos de estructura qumica diferenciada.
MECANISMO DE ACCIN
Inhibidores competitivos reversibles de los receptores H2 de las
clulas parietales.
INHIBEN 60-70% CIDO BASAL Y ESTIMULADA DEPENDIENTE
DE LA DOSIS EN 24 HS
FARMACOCINTICA
Rpida absorcin oral. La cimetidina
H2 y la ranitidina va IV, IM,
PO +
Vida media de 1.1 a 4 hs. Dos dosis diarias
AMPc
Importante metabolismo de primer pasaje heptico 50%
biodisponibilidad (excepto nizatidina).
K+
Metabolismo heptico y renal (nizatidina slo renal)
Cl.parietal
Atraviesa BHE y placenta. Excrecin
H+
lctea.
FONDO
Inhibidores de la secrecin
ANTAGONISTAS H2
FARMACOCINTICA
ANTAGONISTAS H2
EFECTOS ADVERSOS
INTERACCIONES TERAPETICAS
cimetidina(+++)
ranitidina(+) Inhibicin enzimas hepticas
(P450)
ANTAGONISTAS H2
PRECAUCIONES
INHIBIDORES DE LA BOMBA DE
PROTONES (IBP)
Benzimidazoles sustitudos.
MECANISMO DE ACCIN
Prodroga (base dbil lipoflica)
IBP
FARMACOCINTICA
Oral con cubierta entrica.(biodisponibilad disminuye 50% x
comida). Dosis nica diaria.
Alta unin a protenas plasmticas (95%).
Vida media muy corta (1-1.5 hs)
Metabolismo heptico y eliminacin renal.
INTERACCIONES TERAPETICAS
OMEPRAZOL: Inhibicin del met. heptico (fenitona, diazepam).
PRINCIPALES USOS
lceras refractarias o asociadas c/ gastrinomas/mastocitomas.
Tratamiento de H. pylori
INHIBIDORES DE LA SECRECIN
PROTECTORES DE LA MUCOSA
PROTECTORES DE MUCOSA
SUCRALFATE
ANLOGOS DE PROSTAGLANDINAS
SUCRALFATE
Forma capa protectora sobre la mucosa.
Sal de sacarosa acoplada a Al(OH)3 sulfatado. En cido o agua
polimeriza y carga (-) adhirindose al crter ulceroso.
Previene accin de irritantes endgenos y exgenos por 6 hs.
-Inactiva pepsina
-Adsorbe ac. biliares
-Estimula la sntesis de:
PG, ON, bicarbonato.
-Fc epitelial
-Fc fibroblastos
Protector de mucosa
SUCRALFATE
FARMACOCINTICA
administracin en ayuno (ambiente cido).
absorcin menos del 3% y el resto se excreta por heces.
INTERACCIONES TERAPETICAS
Reduce absorcin de fluoroquinolonas, tetraciclinas,
digoxina, teofilina, amitriptilina.
EFECTOS ADVERSOS
Al3+ estreimiento.
toxicidad en pacientes con insuf renal.
Protector de mucosa
MISOPROSTOL
Anlogo sinttico de la PG E1.
MECANISMO DE ACCIN
concentracin de AMPc proteinquinasa A HCL
vasodilatacin en la microcirculacin mucosa.
Estimula la secrecin de bicarbonato y moco.
Eficaz en la prevencin de lceras inducidas x AINES.
Protector de mucosa
MISOPROSTOL
FARMACOCINTICA
Rpida absorcin oral.
Vida media corta (30). Administracin 3-4 veces diarias.
Excrecin renal
EFECTOS ADVERSOS
Diarrea y dolor abdominal, vmitos
Induccin del parto y aborto!!!!!
(estimula contracciones uterinas)
COMPUESTOS DE BISMUTO
SUBCITRATO DE BISMUTO
SUBSALICILATO DE BISMUTO
DICITRATOBISMUTO TRIPOTSICO
COMPUESTOS DE BISMUTO
FARMACOCINTICA
Absorcin escasa de bismuto <1%
(almacena en tejidos y lenta excrecin renal)
EFECTOS ADVERSOS
Naseas, vmitos, coloracin de las heces
En insuf.renal encefalopata
USOS
Gastritis
lceras gstricas y duodenales
TRATAMIENTO DE H. PYLORI
Interviene
en lceras gstricas y sobre todo duodenales.
Responsable de las recidivas.
Tratamiento combinado:
-omeprazol + amoxicilina +
metronidazol
-omeprazol + amoxicilina +
claritromicina
-tetraciclina + metronidazol +
compuesto de bismuto
PROCINTICOS
Cisaprida-metoclopramida-domperidona
Benzamida sustituida Frmaco procintico
CISAPRIDA
MECANISMO DE ACCIN
Agonista 5-HT4
(+++potente que la metoclopramida).
Promueve la liberacin de Ach en el plexo mioentrico.
Aumenta motilidad de esfago, estmago, intestino delgado.
FARMACOCINTICA
Buena absorcin oral. Biodisponibilid 30-40%
Metabolismo heptico
No atraviesa la BHE.
INTERACCIONES TERAPETICAS
Metabolismo x citocromo P450 exclusivamente.
Cuidado con inductores e inhibidores!!!!
BENZAMIDAS Y BENCIMIDAZOLES
METOCLOPRAMIDA Y DOMPERIDONA
METOCLOPRAMIDA
Antagonista dopaminrgico D2 (ANTIEMTICO)
DOMPERIDONA
Bloquea los receptores dopaminrgicos ZQG y perifricos
Posee una moderada accin como procinetico.
Carece de actividad agonista 5TH4
(no aumenta la liberacin de acetilcolina el plexo mienterico)
OTROS PROCINTICOS
Agonistas colinrgicos
-betanecol: agonista M3
-neostigmina: inhibe acetilcolinesterasa
-pilocarpina
-ranitidina y nizatidina inhibe acetilcolinesterasa???
ANTIBITICOS
Frmacos antidiarreicos
OPIODES
loperamida difenoxilato
MECANISMO DE ACCIN
Agonista receptores (mu) Agonista receptores (delta)
Contraccin directa capa Disminucin actividad
circular (aumento del tono) secretoria.
Favorecen absorcin de H2O y
Inhibicin liberacin Ach de minerales.
capa longitudinal (disminuye Inhibicin de la liberacin de
peristalsis) PG.
PARLISIS INTESTINAL TNICA
Frmacos antidiarreicos
OPIODES
LOPERAMIDA: potencia 40-50 > morfina
No atraviesa BHE
DIFENOXILATO: puede aparecer efectos centrales
asociacin c/ atropina dosis
EFECTOS ADVERSOS
-Estreimiento y dolor abdominal
-Efecto central: mareo, desorientacin, somnoliencia.
SOBREDOSIS depresin respiratoria
Frmacos antidiarreicos
ANTICOLINRGICOS
Butilescopolamina-homatropina-hioscina
EFECTOS ADVERSOS
leo paraltico
Taquicardia
Retencin urinaria
ADSORBENTES Y ASTRINGENTES
FORMADORES DE MASA
(METILCELULOSA-AGAR-SALVADO-PSILIO-PLANTAGO)
ABLANDADORES-SURFACTANTES-LUBRICANTE
(DOCUSATO-VASELINA-GLICERINA)
OSMTICOS
(SULFATO U XIDO DE Mg-LACTULOSA-SORBITOL-SULFATO DE Na)
IRRITANTES O ESTIMULANTES
(BISACODILO-PICOSULFATO DE Na-SEN-RICINO)
OTROS
COLINOMIMTICOS: NEOSTIGMINA-BETANECOL-CARBACOL
Frmacos laxantes
FORMADORES DE MASA
ESTIMULACIN DE LA PERISTALSI
POR UN BOLO INTRALUMINAL
(METILCELULOSA-AGAR-SALVADO-PSILIO-PLANTAGO)
Frmacos laxantes
ABLANDADORES-SURFACTANTES
LUBRICANTES
Lubrican las heces
Retardan la absorcin del agua que se encuentra en las
mismas.
Su efecto se observa en das. Va oral-rectal.
Uso prolongado disminuye la absorcin de vitaminas
liposolubles (A, D, E, K)
(DOCUSATO-VASELINA-GLICERINA-ACEITE DE OLIVA)
Frmacos laxantes
OSMTICOS
Cl Na Glucosa
Sulfato Manitol
Frmacos laxantes
OSMTICOS
-SALINOS: sulfato de Mg - Na.
Va oral-rectal.
Accin rpida e intensa (1-3hs).
Mg puede estimular colecistocinina peristalsis.
Efecto adversos: sobredosis desequilibrio electroltico, deshidratacin
-AZCARES: lactulosa-sorbitol (disacridos no absorbibles).
Va oral-rectal.
Accin en 2-3 das.
Efectos adversos: flatulencia-dolor clico-tolerancia.
Bacterias colnicas c lctico y actico
Disminucin pH
NH3 en NH4 (encef. Heptica) Estimulacin pared intestinal
IRRITANTES
Microlesiones de mucosa Estimulacin directa
Difusin retrgrada del plexo mioentrico
de agua y electrolitos Aumento del peristaltismo
-BISACODILO -SEN
-PICOSULFATO -RICINO
DE Na -CSCARA
-ALOE SAGRADA
Son los ms activos
Efecto dosis dependiente
Va oral-rectal
Efecto en horas
Efectos secundarios: dolor clico, alteraciones eletrolticas, prdida
de protenas, tenesmo, megacolon.
Frmacos laxantes irritantes
Aceites vegetales
ricino/oliva
Hidrlisis y liberacin de
un cido graso
forma jabones de Na+
y K+ con poder irritante
Frmacos laxantes irritantes
Derivados de la antraquinona
aloe, sen, cscara sagrada
Glucsidos
que en IG
liberan
emodinas
irritantes
Derivados polifenlicos
bisacodilo, picosulfato, fenoftalena
Va enteral
accin a las 8hs.
Rectal 1h
VMITO
Estmulos Entradas Integracin Salidas
Dolor, Vas sensitivas
olor repulsivo, Centros superiores
aferentes y snc
Factor emocional
cinetosis laberinto
sangre
Toxinas
endgenas
frmacos Liberacin de
sust.emetognicas Ncleos del tracto
Solitario
(H1 y AchM)
Estmulo de faringe Aferentes viscerales
y estmago 5-HT3
FRMACOS ANTIEMTICOS
Estmulos Entradas Integracin Salidas
Dolor, Vas sensitivas
olor repulsivo, Centros superiores
aferentes y snc
Factor emocional
Antagonistas D2 Antagonista
Antagonistas H1 Antagonistas 5-HT3 muscarnico
cinetosis Antagonistaslaberinto
muscarnicos
Antagonistas 5-HT3
FRMACOS ANTIEMTICOS
ANTAGONISTAS DOPAMINRGICOS
ANTAGONISTAS SEROTONINRGICOS
ANTAGONISTAS HISTAMINRGICOS
ANTAGONISTAS MUSCARNICOS
OTROS
Frmacos antiemticos
ANTAGONISTAS DOPAMINRGICOS
BENZAMIDAS
Metoclopramida: efecto central y perifrico Antagonista D2 y 5-HT3
Trimetrobenzamida: tambin dbil actividad antihistamnica
Efectos extrapiramidales, sedacin hiperprolactinemia
FENOTIAZINAS
Clorpromacina
Proclorperacina Antagonistas D2, H1, 2 y colinrgico muscarnico
Tietilperacina
Sedacin, hipotensin, efectos extrapiramidales
BUTIROFENONAS
Domperidona
Droperidol Antagonista D2
METOCLOPRAMIDA
MECANISMO DE ACCIN
-Antagonista dopaminrgico D2 estimulacin
colinrgica del ML
ZQG antiemtico
-Agonista 5-HT4 leve
-Antagonista 5-HT3 (altas dosis antiemtico perifrico)
FARMACOCINTICA
Buena absorcin oral pero sufre metabolismo de 1 pasaje.
Va O, SC, EV
Atraviesa la BHE
Metabolismo heptico
Frmaco procintico
METOCLOPRAMIDA
EFECTOS ADVERSOS
-Sedacin
-Efectos extrapiramidales (distona, parkinsonismo)
-Aumenta niveles de prolactina: galactorrea, ginecomastia,
amenorrea
USOS
Reflujo gastroesofgico
lcera pptica
Estimulacin motilidad gastrointestinal posoperatoria
NO EFECTIVO LEO PARALTICO EQUINO
Butirofenona Frmaco procintico
DOMPERIDONA
MECANISMO DE ACCIN
Antagonista dopaminrgico D2
FARMACOCINTICA
ANTAGONISTAS SEROTONINRGICOS
Dansetrn-granisetrn-dolasetrn
ANTAGONISTAS HISTAMINRGICOS
Difenhidramina-prometacina-cinaricina-meclicina
ANTAGONISTAS MUSCARNICOS
Escopolamina-atropina
Bloquean vas colinrgicas desde el TGI y sistema
vestibular dirigidas al centro del vmito
Uso clnico reducido
FRMACOS EMTICOS
Intoxicacin con venenos no corrosivos
Induccin de la anestesia
Emticos perisfricos: irritacin directa de mucosa de faringe,
esfago, estmago o duodeno.
-soluciones salinas: Sol saturada de ClNa - SO4Cu (P!!)- SO4Zn -
carbonato sdico.
-Agua tibia Perxido de hidrgeno
-ipecacuana: alcaloide cefalina y emetina
(irritante que induce lib. serotonina y en la ZQG)
Emticos centrales:
-opiceos (apomorfina): estimula ZQG pero inhibe CV
Administracin SC o conjuntival. Depresin respiratoria.
-xilacina: agonista 2 en el CV.
PANCREAS
Insuficiencia de secrecin
pancretica
(pancreatitis crnica, fibrosis qustica,
resec. quirrgica)
Obstruccin de secrecin y
activacin de proenzimas
Necrosis, inflamacin y dolor
-Frmacos atropnicos: potente inhibidor de
todas las enzimas
HGADO
PROTECTORES HEPTICOS
Colina
Metionina
Lecitinas
Vitamina B12
Glucosa y fructuosa
cido glucurnico
VAS BILIARES
Colagogos
estimulan contraccin de la vescula
-sulfato de magnesio
-pentagastrina
Colerticos
aumentan la secrecin biliar
-cido dehidroclico
-cido ursodesoxiclico (AUDC)
Vida media de 100 hs
-cido quenodesoxiclico (AQDC)
FRMACOS ANTIBACTERIANOS
SULFAS NO ABSORBIBLES
-ftanilsulfatiasol
-sulfaguanidina
-quinosalina
NITROFURANOS
AMINOGLUCSIDOS NO ABSORBIBLES
-neomicina
-estreptomicina
FIN
CONSULTAS ???