Elaborado por:

Sara Pelayo Olvera (2217)

Claudia Ibarra Cant (2217)
Kenia Cano Diaz (2217)
Esteban Montiel Espndola (2217)
Jos Miguel Garca Torres (2217)
Nalleli Romero Guzmn (2217)
Arantxa Lagunas Salazar (2205)
Jaquelyn Garca (2205)
Diego Cruz Velasco (2217)
Grupo

Mecanismo de accin

Frmaco Farmacocintica Indicaciones mdicas RAF Interacciones Contraindicaciones

importante importantes

Quimioterapia citotxica

Grupos de Fase S: Antimetabolitos, inhibidores de la va de los folatos

quimioterapia Fase G1: Glucocorticoides
antineoplsica de Fase M: Inhibidores de microtbulos
acuerdo al ciclo Fase G2: Antibiticos antitumorales, inhibidores de topoisomerasas
celular 1: Penetran las clulas a travs de un transportador de Cu (CTR1); en el interior de la clula se desprenden las molculas
Ejemplos: de cloruro, ciclohexano y oxalato y se unen a molculas de agua lo que le confiere alta reactividad a la molcula. Los
1.-Cisplatino, complejos hidratados reaccionan con varios sitios del DNA formando enlaces cruzados del DNA. Inhiben la replicacin y
oxaliplatino, transcripcin, provocan ruptura y codificacin equivocada. Si el dao es reconocido por p53 y otras protenas de control, se
carboplatino activa la expresin de genes pro apoptosis.
2.-Alquilantes 2: Los frmacos alquilantes provocan la formacin de intermediarios de ion carbonio, que son especies muy reactivas. Estos
(Ciclofosfamida, alquilan las aminas reactivas, oxgenos y fosfatos del DNA. Se comportan como si fueran purinas provocando enlaces
mecloretamina, cruzados con el DNA. El dao causado a la clula es tan importante e irreparable que se activan los mediadores de la
ifosfamida, apoptosis. Atan tejidos con baja actividad mittica. Dependen de p53.
melfaln) 3:Inhibidores de la mitosis, se unen a la B-tubulina impidiendo el desensamblado por lo que aparecen haces de microtbulos
3.-Taxanos y estructuras aberrantes. Itx: Ca de ovario, mama, pulmn, tubo digestivo, va genitourinaria, cabeza y cuello.
(paclitaxel, 4: Dactinomicina; se une al DNA y su anillo plano (fenoxasnico) queda intercalado entre los pares de bases adyacentes de
docetaxel, guanina-citosina por lo que bloquea de transcripcin del DNA por la RNA polimerasa.
nabpaclitaxel) Antraciclinas; se intercalan en el DNA y alteran la transcripcin y replicacin. Forman un complejo con topoisomerasa II y
4.-Antibiticos DNA. Generan rupturas y desenrollamiento del DNA provocando cadenas de DNA rotas que al no poderse reparar inducen

1
(dactinomicina, apoptosis.
antraciclinas y
antracenedionas)
1.-Administracin IV 1.-Cncer testicular, de 1.-Ototoxicidad, No reportadas. Hipersensibilidad al
vejiga, cabeza, cuello, nuseas y vmito. frmaco.
cuello uterino y
endometrio, carcinoma
de pulmn, ano y recto
y neoplasias en nios.

Grupos de Anlogos del cido flico (metotrexato, raltitrexed, pemetrexed): Efecto antineoplsico e inmunosupresor, interfiere en
quimioterapia los procesos de sntesis de DNA, reparacin y replicacin celular. Al ser anlogos del cido flico interfieren con va de
antineoplsica de sntesis de folatos. Disminuye el desarrollo de tejido maligno sin dao irreversible en tejidos sanos. Itx: LLA
acuerdo a Anlogos de la pirimidina (fluorouracilo, cabecitabina, fluoxuridina): Antineoplsico antimetabolito de uridina. Inhibe la
mecanismo de divisin celular por bloqueo de la sntesis de DNA y por formacin de RNA defectuoso. Itx: Ca de mama, esfago, estmago,
accin hgado, colon y recto.
Anlogos de citidina (citarabina, azacitidina, gemcitabina): Inhibidores potentes de la DNA polimerasa, bloquean la
elongacin adicional de la molcula de DNA naciente. Inhiben la metiltransferasa y causan desmetilacin global del DNA. Itx
LMA.
Anlogos de purina (fosfato de fludarabina, clorfarabina, nelarabina, 6-tiopurina): Induce la ruptura de cadenas del
DNA y emparejamiento anormal. Agota las reservas de NAD y ATP, rompe cadenas de RNA. Itx: LLA
Inhibidores de microtbulos (alcaloides de la vinca, taxanos): Alcaloides de la vinca obtenidos de Catharantus roseus
(vincristina, vinblastina, vinorelbina); bloquean el ciclo celular al unirse a la B-tubulina e impedir su polimerizacin con
a-tubulina, por lo tanto inhiben la formacin de microtbulos esenciales para la replicacin celular.
Inhibidores de topoisomerasa (Anlogos de camptotecina como topotecn e irinotecn): Inhiben a la enzima topoisomerasa
1 que es responsable de disminuir la fuerza de torsin del DNA permitiendo su replicacin, reparacin y transcripcin. La
inhibicin de la enzima induce la activacin de la va de la apoptosis.

Inhibidores de Inhibidores de la cinasa BCR-ABL: Inhibe la cinasa de Src; se une a las configuraciones abierta y cerrada de BCR-ABL
tirosinacinasa cinasa.
Inhibidores del EGFR: Inhibidores de la tirosina cinasa de EGFR por bloqueo competitivo de la unin de ATP.
(Imatinib, Inhibidores del HER2/neu: Inhibicin de la homodimerizacin o heterodimerizacin del receptor, con lo que se previene la
nilotinib[BCR-ABL], activacin del receptor cinasa y la sealizacin subsiguiente.
dasatinib)
Imatinib, dasatinib y Tumores del estroma Diarrea, nusea, No consumir toronja. Hipersensibilidad a
(Gefinitib, Erlotinib, nilotinib: Metabolismo GI, tumores por vmito. cualquier componente
Cetuximab[EGFR]) heptico. mutaciones que activan Edema, hinchazn Categora D en
Imatinib y Dasatinib: el receptor PDGF, periorbitaria. embarazo

2
(Trastuzumab, Biodisponibilidad 96% hipereosinofilia, Hepatotoxicidad.
Lapatinib[HER2/ne leucemia
u]) mielomonoctica
crnica,
dermatofibroma
protuberante.

Inhibidores de Neutralizan los anticuerpos contra EGFR o VEGFR y pequeas molculas inhibidoras del dominio tirosina cinasa del
angiognesis VEGFR.

Bevacizumab= Bevacizumab= CA Hipertensin, No se han reportado. Hipersensibilidad al

Anticuerpo monoclonal. colorrectal metastsico proteinuria, evento frmaco.
T1/2 20 das, y pulmonar de clulas tromboemblico
biodisponibilidad 100%. no pequeas. arterial, hemorragia,
Sunitinib= Su Sunitinib= Carcinoma perforacin
biodisponibilidad no es renal, tumor del intestinal.
afectada por los estroma gastrointestinal
alimentos, tiene Sorafenib= Sunitinib
metabolismo heptico.
Sorafenib=
Biodisponibilidad
29-49%, metabolismo
heptico.

Inhibidores de vas La mTOR es una serina-treonina cinasa que regula el crecimiento y la proliferacin celular mediante la activacin de la
mTOR traduccin; la rapamicina se une al FKBP12 y el complejo de rapamicina-FKBP12 se une a la mTOR e inhibe su actividad.
Rapamacina
(sirolims) Biodisponibilidad=20%, Profilaxis del rechazo Hipertensin, edema Se evita la Hipersensibilidad al
menos despus de en el trasplante renal. perifrico, reaccin administracin sirolims.
comidas grasosas. CA renal, hepatocelular de hipersensibilidad, simultnea con Categora C en
Metabolismo heptico y pncreas avanzado. angioedema, frmacos que embarazo.
T1/2=57-63 horas. Linfomas de clulas del induzcan o inhiban la
hiperlipidemia,
manto. CYP3A4
toxicidad renal,
trombocitopenia.

3
Quimioterapia inmunolgica

Bloqueadores de la PD-1 (CD279) es una molcula que se expresa en el linfocito T activado, y al igual que CTLA-4, inhibe la activacin de stas
va PD-1/PD-L1 clulas. PD-1 se une a dos ligando presentes en clulas presentadoras de antgenos, el PD-L1 (CD274) y PD-L2 (CD273).
La unin de PD-1 a cualquiera de estos, lleva a inactivar al linfocito T.

Nivolumab: Anticuerpo monoclonal IgG4 anti PD-1. Muchas clulas cancergenas sobreexpresan PD-L , inactivando al
linfocito T. Impide la unin de PD-1 a su ligando, causando la activacin del linfocito T para que ataque a la clula
cancergena. Itx: Melanoma avanzado, linfoma Hodkin, Ca renal avanzado y pulmn no microctico.

Bloqueadores de la La va de sealizacin CTLA-4 participa en la regulacin de la actividad de los linfocitos T. La activacin de los linfocitos T es
va CTLA-4 regulada por retroalimentacin negativa en la que interviene una molcula llamada antgeno 4 propio de linfocitos T
(CTLA-4). CTLA-4 es movilizado en el citoplasma hasta la superficie celular y al tener una mayor afinidad por CD80 y CD86
desplaza a CD28. Suprime la activacin y proliferacin de linfocitos T citotxicos y activa a los linfocitos T reguladores.

Ipilimumab: Anticuerpo monoclonal que bloquea la va CTLA-4. El bloqueo de esta va potencia a los linfocitos T
sosteniendo la respuesta inmune. Itx: Melanoma metastsico

Efectos adversos de la quimioterapia antineoplsica

Supresin de la hematopoyesis, inmunosupresin, disminucin del crecimiento en nios, esterilidad, teratogenicidad,
mutagenicidad y carcinogenicidad, alopecia y alteraciones gastrointestinales.

INFECCIONES DE VAS RESPIRATORIAS, GENITOURINARIAS, GASTROINTESTINALES, PIEL Y TEJIDOS BLANDOS. OTITIS MEDIA
AGUDA. MENINGITIS.

Inhibidores de protenas fijadoras de penicilina (transpeptidasas, autolisinas) y de la sntesis de pared bacteriana

Penicilinas: Los B-lactmicos inhiben las transpeptidasas mediante la formacin de un intermedio acil enzima covalente (<de callejn
sin salida>).

Amoxicilina Va oral (excelente Primera lnea para: Frecuentes: Diarrea, Algunos antibiticos, Casos de
biodisponibilidad) Otitis media aguda, dolor abdominal. como cloranfenicol y hipersensibilidad a
t(mx)= 1 a 2 h sinusitis, Alrgicas: Salpullido tetraciclinas, pueden penicilinas o
t1/2: 1 a 2 h faringoamigdalitis e hasta anafilaxis. disminuir su eficacia. cefalosporinas.
Excrecin renal infecciones causadas Disminuye la eficacia
Altas concentraciones en por grmenes de anticonceptivos
secreciones susceptibles en el orales y de la vacuna
broncopulmonares tracto respiratorio, piel y contra S. typhi e
tracto genitourinario. incrementa el efecto

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 Profilaxis de de los anticoagulantes
endocarditis bacteriana. orales. El probenecid
prolonga las
concentraciones
sricas.

Penicilina G Despus de su depsito Benzatnica: Profilaxis Poco frecuentes: No reportadas Hipersensibilidad a

intramuscular, las de fiebre reumtica, reacciones de cualquiera de los
concentraciones corea, glomerulonefritis. hipersensibilidad, componentes.
mximas de penicilina se Tratamiento de las leves a moderadas, Insuficiencia renal
alcanzan en 24 h y se infecciones de vas que suelen grave.
mantienen estables por respiratorias manifestarse como
un periodo de 21 a 28 superiores comezn, erupcin
das. La excrecin es producidas por cutnea, dificultad
renal. estreptococos (grupo respiratoria.
No alcanza A). Tratamiento de la Anafilaxis.
concentraciones tiles en sfilis.
lquido cefalorraqudeo. Procanica:Tratamiento
de las infecciones de
vas respiratorias
producidas por
microorganismos
susceptibles.
Tratamiento de la sfilis,
gonorrea, difteria.
Sdica cristalina: De
primera eleccin en el
tratamiento de las
infecciones graves
producidas por
microorganismos
susceptibles: S.
pyogenes, S. viridans y
S. pneumoniae, N.
gonorrhoeae y N.
meningitidis, C.
diphteriae, L.
monocytogenes, B.
anthracis, C.

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 perfringens, C. tetani y
Actinomyces.

Penicilinas resistentes a lactamasa de estafilococos (METICILINA, nafcilina, dicloxacilina)

Los B-lactmicos inhiben las transpeptidasas mediante la formacin de un intermedio acil enzima covalente (<de callejn sin salida>).

Meticilina Metabolismo heptico Infecciones de la piel y Disnea, fiebre, dolor No reportadas. Hipersensibilidad a las
Excrecin renal. partes blandas o en el sitio de penicilinas.
Biodisponibilidad 100% infecciones sistmicas inyeccin.
(va venosa nicamente) por S. aureus productor En casos de alergia,
T1/2=25-60 minutos de B-lactamasas anafilaxis.
sensibles a la
meticilina.

Penicilina en combinacin con inhibidor de betalactamasas (AMOXICILINA+CIDO CLAVULNICO, piperacilina+tazobactam)

No es una interaccin sinrgica porque el inhibidor no tiene accin microbiana. AC inhibe la enzima B-lactamasa unindose al sitio activo;
aumenta la potencia de las penicilinas al evitar su hidrlisis e inactivacin. Eficaz para el tratamiento de S pneumoniae. El grupo amino de la
cadena lateral (hidrfilo) aumenta la difusin a travs de los canales porinas de las bacterias gram-

Amoxicilina+cido B:96%amoxi, 70%AC -Enterococos y Exantema, nuseas,

clavulnico unin a protenas meningitis por listeria, vmito, diarrea
22-30% infecciones de oido,
Distrib:Lquido peritoneal, nariz y farnge,
peural, bilis prevencin de
Metabolismo heptico endocarditis, profilaxis
Excrecin renal: 50-85% ciruga dental, H.
Amoxi, 20-60 AC. pylori

Cefalosporina de primera generacin: cefalexina

B-lactmico con anillo accesorio de seis componentes. Inhibicin del entrecruzamiento de los polmeros de murena. Los B-lactmicos inhiben las
transpeptidasas (TP) mediante la formacin de un intermedio acil enzima covalente de callejn sin salida.
Bacterias gram+ y bacilos gram-. Infecciones de piel y tejidos blandos. Casi no tienen actividad contra m.o. g- como enterobacterias.
Enterobacteria anaerobios facultativos Proteus mirabilis, E. coli, K. neumoniae. S. aureus y epidermidis. S. pyogenes y pneumonie. N.
meningitisdis y gonorrhoeae. Moxarella catharralis. Atraviesa placenta, alta [lquido sinovial, pericardio y bilis], no es metabolizada, 6-15% unin a
protenas, excrecin tubular y filtracin glomerular 70-100% RAF Eosinofilia, urticaria, fiebre, erupcin maculo papular, anafilaxia, broncoespasmo
Contraindicacin: hipersensibilidad I a penicilina, intolerancia al alcohol, hemorragia disfuncin plaquetaria y trombocitopenia, Cooms +,

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Cefalosporinas de segunda generacin: cefuroxina.

Activa contra Gram-; Enterobacter, Proteus, Klebsiella

B: oral <50%, cruzan placenta, alta[ lquido sinovial, pericardio y bilis] excrecin: 85% renal

Cefalosporinas de tercera y cuarta generacin: CEFTRIAXONA, ceftazidima.

ceftazidima y cefepima pseudomonas y gram -

Ceftriaxona V 8hrs, unin a Neumona adquirida

protenas 50-70%,
penetracin LCR y
humor acuoso, cruzan
placenta, alta[lquido
sinovial, pericardio y bilis]
en la comunidad Hepatitis colestsica
(NAC), meningitis (con
ampi y vanco),
uretritis, Lyme,
Neumona lobar

Carbapenmicos: meropenem, ertapenem

Inhibidores del entrecruzamiento de polmeros de murena, TP mediante la formacin de un intermedio acil enzima covalente de callejn sin
salida. Amplio espectro; gram+, gram-, y anaerobios excepto S. aureus (SARM), enterococos (ERV) y Legionella (eratapenem no tuvo frente
a Pseudomonas o Acinetobacter). Mismas RAF que las penicilinas. El probenecid puede aumentar las [plasmticas] de meropenem.

Glicopptido anlogo de D-alanil-D-alanina: vancomicina.

bacilos y cocos gram+. Se une al terminal D-Ala-D-Ala de murena inhibiendo la polimerizacin de peptidoglucanos bloquean la adicin de
unidades de murena a la cadena de crecimiento. I.V. sepsis, endocarditis por SARM. V.O. infecciones G.I. por C. Difficile (no se absorbe).
RAF sndrome del hombre rojo (exantema).

Lipoptidos: telavancina

Se integra en las membranas de las gram+ poros salida de potasio despolarizacin de la membrana muerte celular. Cuenta con una
iel por estafilococos y estreptococos Toxicidad similar a la
cadena de anclaje que aumenta su unin a D-Ala-D-Ala. I.V infecciones graves de p
vancomicina con mayor nefrotoxicidad.

Monobactmico: aztreonam.

Inhibidores del entrecruzamiento de polmeros de murena, TP mediante la formacin de un intermedio acil enzima covalente de callejn sin
salida. Contra gram- solamente, pacientes con alergia a la penicilina con infecciones resistentes.

Inhibidores de la sntesis proteica por unin a las subunidades ribosomales; unin a la subunidad 50s. Macrlidos: AZITROMICINA,
CLARITROMICINA, eritromicina. Fenicoles: CLORANFENICOL. Lincosamidas: CLINDAMICINA. Oxazolidinonas: linezolida.

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Inhibicin de la sx de protenas de la bacteria al unirse de forma reversible a la subunidad 50s del ribosoma.
Macrlidos: Se inhibe la translocacin, es decir, el RNAt con la cadena recin formada no se desplaza del sitio A al sitio P dentro del ribosoma
70s. Macrlidos se consideran bacteriostticos.
Fenicoles: Se une en el sitio de la enzima peptidiltransferasa, por lo que impide la transpeptidacin. (Impide que se transfiera la cadena peptdica
en crecimiento del sitio P al RNAt aminoacil
del sitio A. Fenicoles se consideran bacteriostticos.
Lincosamidas: Inhibicin de la transpeptidacin al interactuar con el sitio A y el sitio P. Algunas bacterias producen una enzima que metila el
RNAr (50s) y modifican el blanco farmacolgico. Lincosamidas son bacteriostticas en la mayora de bacterias, pero bactericidas en
estafilococos y bacteroides.

Azitromicina -Buena absorcin por va Ms activa vs. -Molestias GI - los niveles de -Hipersensibilidad
oral Chlamydia y -Admn iv: flebitis fenitona, ergotamina, -Durante el embarazo
-Distribucin extensa Haemophilus -Reacciones astemizol, (Cat. B)
excepto al LCE Tx de neumona alrgicas: fiebre, carbamazepina, -En px con neumona
-Metabolismo heptico neumoccica, faringitis, eosinofilia y warfarina. grave
(ajustar dosis en caso de piodermias e erupciones de piel -Coadmn con -Con precaucin en
insuficiencia heptica) infecciones de partes - Poco frecuentes: cloranfenicol o px con dao renal o
-Excrecin biliar blandas por S. cefalea, vrtigo y clindamicina puede heptico, e intervalo
-Admn oral y/o pyogenes en alrgicos ototoxicidad por su eficacia. QT prolongado.
parenteral a penicilinas. dosis altas en
Espectro: tiempo prolongado.
-Cocos y bacilos G+
-Bacilos G- no
entricos:
Haemophilus,
Campylobacter y
Legionella
-Bacterias
intracelulares:
Mycoplasma y
Chlamydia
-Micobacterias
-Protozoos:
Toxoplasma
-Hongos: Pneumocystis

Claritromicina -Buena absorcin por va Tx de erradicacin de -Molestias GI -Por la inhibicin de la -Hipersensibilidad

oral H. pylori -Admn iv: flebitis enzima CYP3A4, -Insuficiencia grave
-Distribucin extensa Tx de neumona -Reacciones potencia los efectos renal o heptica
excepto al LCE neumoccica, faringitis, alrgicas: fiebre, de carbamazepina, -Durante el embarazo

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 -Metabolismo heptico piodermias e eosinofilia y corticosteroides, y la lactancia
(ajustar dosis en caso de infecciones de partes erupciones de piel ciclosporina, digoxina,
insuficiencia heptica) blandas por S. -Su uso puede teofilina, triazolam,
-Excrecin biliar pyogenes en alrgicos causar arritmias valproato y warfarina
-Admn oral y/o a penicilinas. cardacas
parenteral Espectro:
-Cocos y bacilos G+
-Bacilos G- no
entricos:
Haemophilus,
Campylobacter y
Legionella
-Bacterias
intracelulares:
Mycoplasma y
Chlamydia
-Micobacterias
-Protozoos:
Toxoplasma
-Hongos: Pneumocystis

Cloranfenicol -Absorcin adecuada por *Se restringe su uso a -Depresin de la -Por su unin -Hipersensibilidad
va oral infecciones graves mdula sea que irreversible al cit P450 -Enfermedad heptica
-Amplia distribucin por donde el beneficio es conduce a anemia incrementa la t de -Trastornos de la
su naturaleza lipoflica. mayor que el riesgo aplsica fatal. muchos frmacos. mdula sea
-Unin a protenas: 50% de toxicidad. -Sndrome del nio - los efectos de los -En embarazo,
-Cruza barrera Ix: Fiebre tifoidea, gris en neonatos o anticoagulantes lactancia y en
placentaria y BHE infeccin menngea por prematuros por la orales, neonatos.
-Metabolismo heptico y H. influenzae, infeccin incapacidad de hipoglucemiantes
excrecin renal. por Rickettsias, fiebre metabolizar el orales y fenitona.
-Admn oral y tpica de las montaas frmaco. -Evitar coadmn con
ocular. (oftlmica) rocosas, tifo endmico -Reacciones medicamentos que
y fiebre Q. neurotxicas (raras) depriman mdula
Espectro: sea.
-H. influenzae, N. -Fenobarbital o
meningitidis, N. rifampicina su t y
gonorrhoeae, S. typhi, generan
Brucella y B
. pertussis concentraciones
-Anaerobios G+ como subteraputicas

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 Clostridium -Antagoniza a la
-Anaerobios G- como penicilina
Bacteroides fragilis
-Cocos aerobios como
S. pyogenes, S.
agalactiae y S.
pneumoniae.
-Activo contra V.
cholerae, Shigella,
Rickettsia, Chlamydia y
Mycoplasma
-Pseudomona
aeruginosa es
resistente

Clindamicina -Se absorbe por va oral Ix: Tratamiento -Colitis -Coadmn con -Hipersensibilidad
casi completamente encefalitis por pseudomembranos cloranfenicol o -Px con enfermedad
-Amplia distribucin por Toxoplasma gondii e a por toxina de C. eritromicina puede GI o antecedentes de
los tejidos infecciones por difficile (dolor antagonizar su efecto colitis ulcerativa o
-No penetra el LCE Pneumocystis jirovecii. abdominal, diarrea antimicrobiano. enteritis regional
-Cruza la barrera Espectro: con moco y sangre; -Sensibilizacin *Por colitis
placentaria -S. pneumoniae, S. fatal sin tx) cruzada con pseudomembranosa
-Se une a protenas pyogenes, S. viridans -Erupciones lincomicina. revisar bien relacin
plasmticas -S. aureus (no cutneas (ms en riesgo/beneficio.
-Metabolismo heptico y meticilino resistentes) VIH+)
excrecin renal y biliar. -Ms activo vs. -Sx de
(ajustar dosis en caso de Bacteroides fragilis que Stevens-Johnson
insuficiencia heptica) la eritromicina. -Granulocitopenia
-Admn oral, im o iv -Actinomyces israelii y -Trombocitopenia
Nocardia asteroides -Anafilaxia
-Todos los bacilos -Tromboflebitis local
anaerobios G- son -Bloqueo
resistentes. neuromuscular

INFECCIN DE VAS URINARIAS: CISTITIS

Inhibidores de la sntesis proteica por unin a las subunidades ribosomales; unin a la subunidad 30s

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Aminoglucsidos: AMIKACINA, GENTAMICINA.

Unin irreversible a la subunidad 30s. Dosis bajas: Producen la lectura errnea del RNAm y favorecen la produccin de protenas anmalas que
se insertan en la membrana celular y alteran la permeabilidad. Dosis altas: Inhibicin de la traduccin. Aminoglucsidos se consideran
bactericidas.

Amikacina -Mnima absorcin Posee la mayor -Ototoxicidad Se puede combinar -Hipersensibilidad

intestinal actividad (relacionada con la con: -Insuficiencia renal
-Admn nicamente antipseudomonas dosis; ms en -bacitracina: vs. cocos -Botulismo
parenteral (iv e im) Espectro: estreptomicina) y bacilos G+ -Miastenia grave
-Las concentraciones en -Bacterias G- aerobias -Nefrotoxicidad -polimixina B: vs. -Parkinsonismo
tejidos y secreciones son de la familia -Bloqueo bacterias G- y -Embarazo y lactancia
pequeas Enterobacteriaceae neuromuscular pseudomonas *Considerar
-Baja unin a protenas -Bacilos no *Ancianos y recin *Combinaciones x su riesgo/beneficio
(excepto estreptomicina) fermentadores como nacidos son ms importante
-No hay metabolismo y Pseudomona susceptibles nefrotoxicidad, se
se excreta por va renal aeruginosa, prefiere su uso
(ajustar dosis con base a Acinetobacter spp. y tpico til en derma
fx renal) estafilococos y oftalmo
-Carecen de actividad No se recomienda la
contra anaerobios coadmn con otros
frmacos que afecten
la fx auditiva
(furosemida) o renal
(anfotericina B, vanco,
ciclosporina)

Gentamicina -Mnima absorcin Espectro: -Ototoxicidad -Se puede combinar -Hipersensibilidad

intestinal -Bacterias G- aerobias (relacionada con la con bacitracina: vs. -Insuficiencia renal
-Admn nicamente de la familia dosis; ms en cocos y bacilos G+ -Botulismo
parenteral (iv e im) Enterobacteriaceae estreptomicina) *Combinaciones x su -Miastenia grave
-Las concentraciones en -Bacilos no -Nefrotoxicidad importante -Parkinsonismo
tejidos y secreciones son fermentadores como (gentamicina es el nefrotoxicidad, se -Embarazo y lactancia
pequeas Pseudomona MS nefrotxico) prefiere su uso *Considerar
-Baja unin a protenas aeruginosa, -Bloqueo tpico til en derma riesgo/beneficio
(excepto estreptomicina) Acinetobacter spp. y neuromuscular y oftalmo
-No hay metabolismo y estafilococos -No coadmn
se excreta por va renal -Carecen de actividad aminoglucsidos,
(ajustar dosis con base a contra anaerobios furosemida,

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 fx renal) indometacina,
anfotericina B,
ciclosporina,
polimixina, entre otros.
-Incompatible con
penicilina G

Tetraciclinas: DOXICICLINA, minociclina.

Unin reversible a la subunidad 30s.Impide el acceso del RNAt aminoacil al sitio A en el complejo ribosoma-RNAm. Tetraciclinas se consideran
bacteriostticos.

Doxiciclina -Muy alta absorcin por Ix: Tx del -Deformacin e -Anticidos, -Hipersensibilidad
va oral (En tetraciclina linfogranuloma inhibicin de preparados con Fe, -Insuficiencia heptica
es baja y en venreo, granuloma desarrollo seo por laxantes con Mg y o renal
oxitetraciclina es inguinal, fiebre de las fijacin a depsitos suplementos con Fe y -Alteraciones de la
intermedia) montaas rocosas, tifo de Ca Zn su absorcin coagulacin
-Mejor absorcin en el endmico, fiebre Q, -En neonatos intestinal. -Superinfeccin por
ayuno tracoma, brucelosis y produce manchas -Puede la eficacia de m.o. no susceptibles
-Amplia distribucin en el clera. Tx de acn dentales anticonceptivos orales -Embarazo y lactancia
organismo grave, bronquitis permanentes -No coadmn con -Menores de 8 aos
-Acumulacin en el crnica, gonorrea y -Irritacin de la penicilina.
sistema reticuloendotelial sfilis. Erradicacin de mucosa GI
y cruzan la barrera H. pylori. -Diarrea (x supresin
placentaria. Muy amplio espectro: de flora intestinal)
-S hay unin a protenas G+/- aerobios y -Crecimiento de
-Eliminacin por va renal anaerobios. oportunistas como
o biliar -til vs. Rickettsia, Candida y
Coxiella burnetii, enterococos.
Mycoplasma -Colitis
pneumoniae, pseudomembranosa
Chlamydia psittaci, C. por toxina de C.
trachomatis, Brucella, difficile (dolor
H. ducreyi, V. cholerae, abdominal, diarrea
C. jejuni, H. pylori, con moco y sangre;
Yersinia pestis, fatal sin tx)
Francisella tularensis y -Teratognicos
diversos anaerobios *Minociclina: puede

12
 como Bacteroides y
Peptococcus.
provocar vrtigo e
hipertensin
intracraneal benigna.
Otros:
-Fotosensibilidad
-Hiperpigmentacin
de las uas
-Hepatotoxicidad y
nefrotoxicidad.

Inhibidores de la sntesis y reduccin de cido flico: TRIMETOPRIM/SULFAMETOXAZOL.

Trimetoprim inhibe a la dihidrofolato reductasa bacteriana, enzima descendente de la dihidropteroato sintasa (que inhiben
Trimetoprim/ las sulfonamidas) y al final se inhibe toda la va enzimtica para la sx de cido tetrahidroflico, que es esencial para las
sulfametoxazol reacciones de transferencia de un carbono.

-Trimetoprima se Ix: Infecciones -Erupcin cutnea -No coadmn con -Hipersensibilidad

absorbe con ms rapidez urinarias, respiratorias (que puede llegar a diurticos tiazdicos, -Uremia
que sulfametoxazol tras bacterianas, del tubo Sx de furosemida o -Glomerulonefritis
dosis oral digestivo, infeccin por Stevens-Johnson) anticonvulsivos -Citopenias hepticas
-Amplia distribucin y P. jirovecii, profilaxis en -Anorexia (aparicin de -Hepatitis
concentracin rpida en px neutropnicos. -Nusea trombocitopenia y -En embarazo
los tejidos Espectro: -Vmito megaloblastosis). -Prematuros y recin
-Entrada al LCE y al -C. trachomatis, N. -Cefalea nacidos
esputo meningitidis, S. -Fotosensibilidad
-Altas concentraciones pneumoniae, S. aureus,
en bilis S. epidermidis, S.
-Unin a protenas: ms pyogenes, S. viridans,
sulfametoxazol E. coli, P. mirabilis,
-Excrecin urinaria Enterobacter,
Salmonella, Shigella,
Klebsiella, Nocardia
asteroides, entre otros.
-Muchas cepas de E.
coli son resistentes

Generacin de radicales libres

Nitrofuranos: NITROFURANTONA.

13
 Al parecer, su actividad antibacteriana es directamente proporcional a la conversin intracelular rpida de la nitrofurantona
Nitrofurantona en sustancias intermedias muy reactivas por medio de las reductasas bacterianas. Estas sustancias intermedias
reaccionan en forma inespecfica con muchas protenas ribosomales y alteran la sntesis de protenas, RNA, DNA y
procesos metablicos.

Despus de ingerir -Infecciones urinarias -Ms frecuentes son cido nalidxico: El rgimen no
una dosis recomendada, (frmaco de segunda nuseas, vmito Posible inhibicin del debe pasar de 14
no se alcanza una lnea, despus de y diarrea. efecto antibacteriano das y, si se repite, es
concentracin TMP). -Hipersensibilidad del cido nalidxico al importante dejar
antibacteriana en el (escalofros, administrarse transcurrir
plasma puesto que el fiebre, leucopenia, conjuntamente. un intervalo de
frmaco se elimina granulocitopenia, Anticolinrgicos: descanso. Las
con rapidez. anemia hemoltica, propantelina reduce la embarazadas,
40% se excreta sin ictericia motilidad intestinal, personas con
sufrir cambios en la colestsica provocando un hipofuncin
orina. y dao aumento de la renal (depuracin de
La dosis promedio hepatocelular. biodisponibilidad oral creatinina <40 ml/min)
genera una -Raro, pero grave: que puede tener y nios menores
concentracin hepatitis crnica efectos txicos. de un mes de edad
urinaria de 200 g/ml. activa. Fenitona: La no deben recibir
Esta concentracin es -Los ancianos son nitrofurantona puede nitrofurantona.
soluble a un pH >5, pero especialmente inducir el metabolismo
la orina no se debe sensibles heptico de la
alcalinizar puesto que a los efectos fenitona,
reduce su actividad nocivos disminuyendo sus
antimicrobiana. pulmonares niveles plasmticos
Su velocidad de -Trastornos hasta perder la
excrecin es neurolgicos. actividad.
directamente Probenecid: Posible
proporcional a la de potenciacin de la
creatinina, en pacientes toxicidad de la
con funcin glomerular nitrofurantona al
deficiente la eficacia reducirse su
del frmaco disminuye. eliminacin renal

Nitroimidazoles: METRONIDAZOL, tinidazol, secnidazol..

El metronidazol lo absorben de manera selectiva las bacterias anaerobias y los protozoarios sensibles. Una vez fagocitado por los anaerobios,
es reducido en forma no enzimtica al reaccionar con la ferredoxina reducida. Como resultado de esta reduccin se forman productos nocivos

14
para las clulas anaerbicas, lo que permite su acumulacin selectiva en los anaerobios. Los metabolitos del metronidazol se absorben en el
DNA bacteriano, y crea molculas inestables. Esta accin tiene lugar slo cuando el metronidazol se reduce de manera parcial y, puesto que
casi siempre su reduccin se realiza de manera exclusiva en las clulas anaerbicas, su efecto en las clulas humanas o bacterias aerobias es
mnimo.

Metronidazol Se absorbe bien -Tricomoniosis, Los efectos No El metronidazol debe

despus de la amebosis y secundarios deben administrarse utilizarse con
administracin giardiosis, comunes son de manera simultnea precaucin en
oral, tiene una amplia Bacteroides, cefalea, nusea, metronidazol y pacientes con
distribucin en los Clostridium y bacterias resequedad disulfiram o enfermedad activa
tejidos. Tambin se microaeroflicas como de boca y sabor cualquier frmaco del SNC por su
puede administrar por va Helicobacter sp. y metlico. El mareo, que se comporte posible
intravenosa o rectal. El Campylobacter sp. vrtigo y rara vez la como neurotoxicidad.
frmaco penetra muy encefalopata, disulfiram ya que La dosis de
bien en el lquido convulsiones, pueden metronidazol debe
cefalorraqudeo y el incoordinacin y desencadenarse reducirse en
cerebro, hasta alcanzar ataxia son efectos estados confusionales pacientes con
concentraciones neurotxicos que y psicticos. enfermedad heptica
similares a las sricas. son indicacin El frmaco tambin grave. No se
El metronidazol para la interrupcin puede recomienda
se metaboliza en el del metronidazol. precipitar signos del el uso en el primer
hgado y puede SNC o toxicidad por trimestre del
acumularse en caso de litio en pacientes embarazo.
insuficiencia que reciben dosis
heptica. elevadas de este
electrlito.

Inhibidores de la DNA girasa. Fluoroquinolonas: CIPROFLOXACINA, levofloxacina

Ciprofloxacina Tienen accin especfica sobre la girasa de DNA bacteriana y la topoisomerasa IV. Las quinolonas inhiben el
superenrollamiento de DNA mediado por girasa para inhibir el desarrollo de bacterias. La topoisomerasa IV separa
molculas de DNA hijas entrelazadas que son el producto de la replicacin, tambin es blanco de inhibicin.

Las clulas eucariticas no contienen DNA girasa, sino una DNA topoisomerasa de tipo II.

Las quinolonas se -ETS; prostatitis; Por lo general, las La ciprofloxacina y la No se debe

absorben bien despus Infecciones urinarias, quinolonas y las pefloxacina inhiben el administrar
de la administracin GI, abdominales, fluoroquinolonas se metabolismo ciprofloxacina a las

15
 oral. Se obtienen respiratorias, seas, toleran bien. de la teofilina y se mujeres embarazadas
concentraciones sricas articulares y de tejidos RAF afectan TGI puede presentar y por lo regular no se
mximas de las blandos. 3-17% (nusea leve, toxicidad por las emplea en nios.
fluoroquinolonas en un Potentes contra E. coli vmito y molestias concentraciones
lapso de 1 a 3 h. El y abdominales). elevadas de
volumen de diversas especies de Causa ms metilxantina. Los
distribucin de las Salmonella, Shigella, frecuente de colitis NSAID
quinolonas es Enterobacter, por C. difficile. aumentan el
considerable y las Campylobacter y RAF a SNC (1-11% desplazamiento del
concentraciones en Neisseria, Chlamydia, (cefalea y mareos). cido -aminobutrico
orina, Mycoplasma, El desgarro del (GABA) de sus
rin, pulmn y tejido Legionella, Brucella y tendn de Aquiles receptores por las
prosttico, heces, bilis Mycobacterium o la tendinitis sobre quinolonas.
y macrfagos y (incluido todo en individuos
neutrfilos son ms Mycobacterium mayores de 60
altas que las tuberculosis) aos de edad,
concentraciones en pacientes
suero. hospitalizados que
Biodisponibilidad: 50% reciben
Semivida: 3-5 hrs corticoesteroides y
Eliminacin: renal receptores de
trasplantes.
La leucopenia, la
eosinofilia y las
elevaciones leves de
las transaminasas
sricas se presentan
de modo ocasional.

TUBERCULOSIS PULMONAR.

Inhibicin de la enoilo-ACP reductasa: ISONIAZIDA.

Isoniazida La isoniazida (INH) entra a los bacilos por difusin pasiva. El frmaco no es un txico directo para el bacilo, sino que debe
activarse hasta su forma txica dentro del bacilo mediante KatG, una catalasa-peroxidasa multifuncional. La forma activada
del frmaco forma aductos con el NAD+ y NADP+ bacilares, lo que inhibe pasos esenciales en la sntesis de cido miclico
(pared celular) y de cido nucleico. Otros productos de
la activacin de la INH mediante KatG incluyen superxido, H2O2, hidroperxidos de alquilo y el radical NO, que
quiz tambin contribuya a los efectos micobactericidas de la INH.

16
La isoniazida se difunde -Tuberculosis En ocasiones se La isoniazida es un El riesgo de hepatitis
con facilidad a todos observan exantemas inhibidor potente de es mayor en los
los lquidos y tejidos y fiebre. Se han CYP2C19, CYP3A, e alcohlicos
corporales. informado inhibidor dbil y quiz durante el
La biodisponibilidad de la casos de lupus de CYP2D6. Sin embarazo y el
isoniazida oral es eritematoso embargo, induce la puerperio. La
~ 100% para la dosis de sistmico CYP2E1. Influye en aparicin de
300 mg. La isoniazida se farmacgeno. los frmacos hepatitis
metaboliza La hepatitis metabolizados por isoniazida
mediante arilamina inducida por mediante estas contraindica el uso
N-acetiltransferasa tipo 2 isoniazida es el enzimas del frmaco.
(NAT2). La depuracin efecto txico mayor (Carbamazepina, Tener precauciones:
se clasifica en tres ms frecuente de la Diazepam, es ms probable que
grupos fenotpicos: isoniazida, diferente Difenilhidantoinato, ocurra neuropata
sujetos con acetilacin de los pequeos Etosuximida, perifrica en
lenta, intermedia y aumentos en Isoflurano, Enflurano, pacientes acetiladores
rpida. aminotransferasas Paracetamol, lentos y aquellos con
Excrecin: renal hepticas (hasta Teofilina, Vincristina, trastornos
tres o cuatro veces Warfarina). predisponentes,
lo normal), que no como desnutricin,
requieren el cese de alcoholismo, diabetes,
frmaco y que se sida, y uremia.
observan en 10 a
20% de los
pacientes.
Es ms probable
que ocurra
neuropata
perifrica en
acetiladores lentos y
aquellos con
trastornos
predisponentes,
como desnutricin,
alcoholismo,
diabetes, sida, y
uremia.
La neuropata se
debe a una

17
 deficiencia relativa
de piridoxina. La
isoniazida
promueve la
excrecin de
piridoxina y su
toxicidad es fcil de
revertir con la
administracin de
piridoxina.

Inhibidor de la polimerasa de RNA dependiente de DNA: RIFAMPICINA.

Rifampicina La rifampicina entra a los bacilos en forma dependiente de la concentracin, alcanza concentraciones de equilibrio dinmico
en 15 min. El frmaco se une con la subunidad b de la RNA polimerasa dependiente de DNA
(rpoB) para formar un complejo frmaco-enzima estable, lo que suprime la formacin de la cadena en la sntesis de
RNA.

El alimento reduce en un -Tuberculosis Coloracin naranja La rifampicina Es necesario advertir

tercio la Cpmx de -Profilaxis de la inocua a la piel, induce a los pacientes sobre
rifampicina; una comida enfermedad heces, orina, fuertemente la mayor la suspensin del
rica en grasa aumenta en meningoccica y la sudor, saliva y parte de las frmaco si se
50% el AUC. Tienen meningitis por lgrimas (los lentes isoformas de desarrollan sntomas
penetracin adecuada Haemophilus de contacto blandos citocromo P450, que visuales (dolor o
a muchos tejidos, pero la influenzae. suelen teirse de incrementan la visin borrosa).
concentracin en el SNC manera eliminacin de Embarazo.
es slo ~ 5% de la permanente). Sus muchos
plasmtica. Los frmacos efectos adversos otros frmacos como
y metabolitos se ocasionales metadona,
excretan por la bilis y comprenden anticoagulantes,
se eliminan en las eritemas, ciclosporina, algunos
heces; la eliminacin trombocitopenia y anticonvulsivos,
urinaria representa slo nefritis. La inhibidores de la
un tercio y menos de los rifampicina tambin proteasa, algunos
metabolitos. causa en inhibidores no
ocasiones ictericia nuclesidos de la
colestsica y transcriptasa inversa,
hepatitis y a menudo anticonceptivos y
provoca proteinuria muchos otros.

18
 de cadena ligera.

Inhibidor de la trans-traduccin: PIRAZINAMIDA.

Pirazinamida Es inactiva a un pH neutro pero a un pH de 5.5 inhibe al bacilo tuberculoso.. L a pirazinamida se convierte en cido
pirazinoico, su forma activa, por la pirazinamidasa micobacteriana que es codificada por pncA. Aunque todava se
desconoce el mecanismo real de la muerte microbiana, se proponen algunos mecanismos:
Inhibicin de la sintasa de cido graso tipo I, lo que interfiere con la sntesis de cido miclico.
Unin con la protena ribosmica S1 (RpsA) e inhibicin de la trans-traduccin.
Reduccin de la alteracin del pH intracelular sobre el transporte mediante HPOA.

Biodisp.: > 90%. -Tuberculosis Hepatotoxicidad Antagoniza los No est aprobado en

Los pacientes se dividen (en 1 a 5% de los efectos uricosricos USA para usarlo
en: los que tienen pacientes), nusea, del probenecid, de durante el embarazo,
absorcin rpida (56%), vmito, fiebre por la sulfinpirazona y por la insuficiencia de
ritmo de absorcin frmacos e del alopurinol y no los datos y por su
constante de 3.56/h, y hiperuricemia. Esta se debe administrar potencial teratgeno.
los sujetos con absorcin ltima se presenta con estos frmacos. Si se desarrolla un
lenta (44%), cuyo ritmo de manera Puede reducir el CL ataque de gota
de absorcin es de uniforme de ciclosporina. aguda o una artritis
1.25/h. El frmaco se y no es motivo Afecta el control de gotosa, se debe
concentra 20 veces en para interrumpir el la glucosa en los px discontinuar el
el lquido que recubre tx. La hiperuricemia tx con frmaco.
el epitelio pulmonar. puede causar artritis antidiabticos
Se hidroxila a gotosa aguda. orales.
5-hidroxi-POA, que se
excreta por va renal.
CL y Vd aumentan con la
masa del px, y el Vd es
mayor en varones La V
vara mucho segn el
peso y el gnero.

Inhibicin de la arabinosil transferasa III: ETAMBUTOL.

Etambutol Limita a la arabinosil transferasa III de las micobacterias que son codificadas por el opern embCAB. Las arabinosil
transferasas participan en la reaccin de polimerizacin del arabinoglucano, un componente esencial de la pared celular de
las micobacterias.

Se absorbe bien en el -Tuberculosis El evento adverso Las sales de El etambutol tiene

19
 intestino. Casi 20% del -Infecciones atpicas grave ms frecuente alumnio reducen la contraindicacin
frmaco se excreta sin por micobaterias es la neuritis extensin de la relativa en nios
cambios en las heces y retrobulbar, que absorcin del muy pequeos para
50% en la orina. Se produce prdida de etambutol. El permitir la valoracin
acumula en presencia de la etambutol puede de la agudeza visual y
insuficiencia renal. agudeza visual y reducir la eficacia la discriminacin de
Atraviesa la barrera ceguera a los de la los colores rojo y
hematoenceflica slo colores rojo y inmunizacin con verde.
cuando las meninges verde. Es muy rara la vacuna BCG. Se debe administrar
estn inflamadas. la aparicin de con precaucin en
trastornos insuficiencia renal.
visuales con 15 Categora C.
mg/kg/da o menos.

ENFERMEDADES INFECCIOSAS FNGICAS

TIA. ONICOMICOSIS.

Inhibidores de la escualeno epoxidasa: TERBINAFINA.

Terbinafina Como los frmacos azlicos, interfiere con la biosntesis del ergosterol, pero ms que interactuar con el sistema P450, la
terbinafina inhibe a la enzima mictica escualeno epoxidasa acumulacin de escualeno (esterol txico para el m.o.).

La terbinafina se absorbe -tinea corporis, cruris, El frmaco es bien La rifampicina No se recomienda la

bien, pero la pedis, capitis, tolerado y tiene una disminuye y la terbinafina en
biodisponibilidad es de onicomicosis. baja frecuencia de cimetidina aumenta pacientes con
40%, aproximadamente, molestias las concentraciones hiperazoemia
debido al metabolismo digestivas, cefaleas plasmticas de intensa o
de primer paso en el o exantema. Muy terbinafina. insuficiencia
hgado. El frmaco se pocas veces se heptica.
acumula en la piel, las presenta El frmaco
uas y el tejido adiposo. hepatotoxicidad corresponde a la
La vida media inicial es mortal, neutropenia categora B durante
de aproximadamente 12 grave, sndrome el embarazo.
h pero se extiende hasta de Stevens-Johnson
200 a 400 h en estado de o necrlisis
equilibrio. epidrmica txica.

Inhibidores de la 14- desmetilasa: ITRACONAZOL, CLOTRIMAZOL, fluconazol.

20
Itraconazol Inhiben la enzima 3A del citocromo P450 mictico (CYP3A), la lanosina 14 a-desmetilasa, que es responsable de convertir
lanosterol en ergosterol, el principal esterol de la membrana celular mictica. La prdida de ergosterol altera la fluidez de la
membrana e interfiere en la accin de enzimas asociadas a la membrana. El efecto neto es la inhibicin de la replicacin.

Clotrimazol Farmacocintica Indicaciones mdicas RAF Interacciones Contraindicaciones

importante Micosis cutnea hepatotoxicidad y el importantes Hepatopatas severas.
Adm. va oral, (dermatomicosis), sndrome de empleo simultneo de Hipersensibilidad al
-Sufre metabolismo onicomicosis, tias, Stevens-Johnson (v. rifampicina reduce las frmaco.
heptico extenso. micosis sistmicas, anteriormente). concentraciones y
-Es muy liposoluble candidiasis sistmicas. Pueden producirse niveles sricos del
Vulvovaginitis, trastornos frmaco
moniliasis, digestivos, cefalea y
histoplasmosis, reacciones cutneas
aspergilosis, alrgicas.
blastomicosis.

Unin a tubulina, inhibidor de la formacin del uso mittico: GRISEOFULVINA

Griseofulvina Interfiere en la mitosis unindose a los microtbulos del hongo

adm. va oral. dermatofitosis de la piel Infrecuentes, el alcohol puede Px. con porfiria
-Es poco hidrosoluble o las uas cuando gastrointestinales, potenciar sus efectos establecida,
-semivida plasmtica 24 fracasa el tratamiento cefalea y fotosen- y dar lugar a insuficiencia
h, se retiene en la piel local sibilidad. Pueden taquicardia, diaforesis hepatocelular o lupus
durante mucho ms surgir reacciones y sofocos. Los eritematoso sistmico.
tiempo. alrgicas anticoagulantes Embarazo.
-Puede inducir las (erupciones, fiebre) derivados de la
enzimas del citocromo cumarina pueden
P450 disminuir su accin, al
igual que los
barbitricos.
Disminuye la eficacia
de los anticonceptivos
orales.

HISTOPLASMOSIS

Formacin de canales/poros que incrementan la permeabilidad de la membrana (ionforos): ANFOTERICINA B

21
Anfotericina B Se une a una fraccin de esterol, en especial ergosterol en la membrana de hongos sensibles. Debido a su interaccin con
estos esteroles, los polienos al parecer forman poros o canales que incrementan la permeabilidad de la membrana,
permitiendo la fuga de diversas molculas pequeas.

Administrada por va oral, til contra especies de escalofros, fiebre, Los corticoides, los La relacin
escasamente; solo se Candida, Cryptococcus acfenos y cefalea, inhibidores de la riesgo-beneficio debe
administra por esta va neoformans, y alrededor del 20% anhidrasa carbnica o evaluarse en
en caso de micosis Blastomyces de los pacientes la ACTH junto con presencia de
digestivas altas. En las dermatitidis, tiene vmitos. anfotericina B disfuncin renal.
infecciones sistmicas se Histoplasma Toxicidad renal, hipopotasemia severa.
suele administrar en capsulatum, Sporothrix hipomagnesemia y Los glucsidos
forma de un complejo schenkii, especies de la anemia puede ser digitlicos o
con liposomas u otros Coccidioides, un problema bloqueantes
preparados que Paracoccidioides adicional. Otros neuromusculares no
contienen lpidos braziliensis, especies efectos adversos despolarizantes
mediante una inyeccin de Aspergillus, comprenden pueden aumentar el
intravenosa lenta. Penicillum marneffei y alteraciones de la potencial de toxicidad
los hongos que funcin heptica, por digital.
producen la trombocitopenia y Los diurticos que
mucormicosis. Escasa reacciones producen deplecin de
actividad contra los anafilcticas. potasio o los
protozoarios que son medicamentos
especies del gnero nefrotxicos pueden
Leishmania y Naegleria aumentar el potencial
fowleri. de nefrotoxicidad.

CANDIDIOSIS

Ionforos: NISTATINA.

Nistatina Mismo mecanismo de accin.

No se absorbe en las Se limita a las micosis nuseas, vmitos y Por ser un frmaco No se han descrito.
membranas mucosas o por Candida de la piel, diarrea. que no se absorbe no
la piel las mucosas y el presenta interacciones
aparato digestivo. con otros.

ENFERMEDADES INFECCIOSAS PARASITARIAS

GIARDIOSIS. AMEBIOSIS.

22
Generadores de radicales libres

Derivado 5-nitrotiazol: NITAZOXANIDA.

interfiere en la reaccin de transferencia de electrones dependiente de la enzima PFOR, que es esencial para el
Nitazoxanida metabolismo anaerobio de especies de protozoarios y bacterias.

Adm. Oral Infeccin por G. dolor abdominal, empleo con Hipersensibilidad a la

Se hidroliza con rapidez intestinalis y en el diarrea, vmito y anticoagulantes nitazoxanida. Uso en
a su metabolito activo, tratamiento de la cefalea cumarnicos puede nios menores de 2
tizoxanidaes diarrea causada por incrementar los aos.
criptosporidios. niveles plasmticos de
Infecciones mixtas por stos y prolongar el
parsitos intestinales tiempo de
(protozoarios y protrombina.
helmintos)

PALUDISMO

Formacin de complejos con el grupo hemo: CLOROQUINA, primaquina, artemetero-lumefantrina.

Inhibicin de la hemo polimerasa, la enzima que polimeriza el grupo hemo libre a hemozona. El grupo hemo es txico para el parsito e impide
que utilice los aminocidos de la protelisis de la hemoglobina.

Cloroquina Adm. oral, eficaz frente a las nuseas, vmitos, Albendazol Hipersensibilidad
El paludismo grave por formas eritrocticas de mareos y visin Amiodarona Pacientes con
P. falciparum puede las cuatro especies de borrosa, cefalea y Amitriptilina patologas
tratarse mediante plasmodium, aunque no sntomas Ampicilina oftalmolgicas.
frecuentes inyecciones tiene efecto alguno de urticaria. En dosis Anticidos Hemopatas.
intramusculares o sobre esporozotos, altas ocasiona Digoxina
subcutneas o mediante hipnozotos o retinopatas y Eritromicina
infusin intravenosa gametocitos. prdida de audicin.
continua

Inhibidores de la sntesis de cido flico: pirimetamina.

inhiben la dihidrofolato reductasa, que impide la utilizacin de folato en la sntesis de ADN.

Pirimetamina Adm. oral Tratamiento del anemia hemoltica, Antagonistas de la Intolerancia a las
Absorcin lenta. paludismo agranulocitosis e vitamina K sulfamidas o

23
 t1/2: 4 das inflamacin Fenitona pirimetamina.
-concentraciones pulmonar. Tramadol
plasmticas
supresoras eficaces
pueden durar 14 das;
se toma una vez a la
semana

HELMINTIOSIS

Inhibidores de la polimerizacin de tubulina y captura de glucosa: MEBENDAZOL, ALBENDAZOL.

Compuesto benzimidazlico sinttico eficaz contra una amplia gama de nemtodos. Se une a los microtbulos del parsito e interfiere en su
acoplamiento y sntesis y tambin disminuye la captacin de glucosa por parte de este los parsitos afectados son expulsados por las heces.

Mebendazol Va oral, baja Infestaciones por El mebendazol casi Carbamazepina y la Contraindicado en el

biodisponibilidad, se une Trichuris trichiura, no tiene efectos fenitona aumentan el embarazo ya que se
fuertemente a protenas Enterobius vermicularis, txicos aunque el Px metabolismo del ha demostrado su
del plasma, semivida de Necator americanus, puede presentar: mebendazol efecto teratgeno en
3-9 horas (vara de Ancylostoma duodenale Dolor abdominal y (disminuyen los animales.
persona a persona) y Ascariasis diarrea. niveles plasmticos) Categora C
Se metaboliza por lumbricoides Cimetidina aumenta pacientes con falla
descarboxilacin los niveles del heptica, enfermedad
produciendo un mebendazol en de Crohn y colitis
metabolito inactivo plasma al inhibir ulcerosa.
parcialmente su
metabolismo.

Albendazol Va Oral, el sulfxido se Aunque tiene el mismo cefalea, nuseas, se Praziquantel y Embarazo y lactancia.
considera el metabolito mecanismo de accin asocia con cierto dexametasona Clasificacin X
primario, su vida media que el mebendazol, su riesgo de aumentan sus niveles <de 2
es de 8 horas y media. principal aplicacin se hepatotoxicidad en plasmticos.
El efecto farmacolgico encuentra en el tratamiento
aumenta si se administra tratamiento por prolongado. Su absorcin aumenta
con una comida rica en infestaciones por en tratamiento para si se toma con una
grasas pues aumenta cestodos (Taenia neurocisticercosis se comida rica en grasas
aproximadamente 5 solium, y enfermedad acompaa frente a
veces su absorcin hidatdica causada por los parsitos
Echinococcus destruidos en el

24
 granulosis. SNC: cefalea,
nuseas, vmito,
hipertermia,
convulsiones y
alteraciones
mentales.
Raros:
agranulocitosis y
pancitopenia

Aumenta la apertura de canales de Cl : IVERMECTINA

Ivermectina Acta sobre los canales de Cl- activados por glutamato encontrados en la piel del parsito, favoreciendo la entrada de cloro
y la consiguiente hiperpolarizacin y parlisis del helminto

Va Oral, no atraviesa Tratamiento de eleccin Reaccin de tipo Por su alta unin a Hipersensibilidad,
BHE (No tiene efecto de la oncocercosis Mazotti por la protenas se debe de embarazo y lactancia.
sobre el SNC) presenta causada por destruccin de las tener precaucin con pacientes con
una semivida de Onchocerca volvulus, microfilarias (fiebre, otros medicamentos meningitis
aproximadamente 12 larva migratoria prurito, mialgias, con la misma
horas. tiene alta unin a cutnea y cefalea, mareos, caracterstica. (como
protenas (93%) Estrongiloidosis. somnolencia e la digoxina)
tambin se ha hipotensin)
observado efectividad sntomas GI, puede
antihelmntica contra causar irritacin
Ascaris lumbricoides, ocular, somnolencia,
Strongyloides eosinofilia transitoria
stercoralis y Trichuris
trichiura.

Aumenta la permeabilidad al Ca2+: PRAZICUANTEL.

Prazicuantel Aumenta la permeabilidad de la membrana celular del parsito al calcio, provocando as la contractura y la parlisis de est.

Va oral con absorcin Indicado para todas las comunes: Dexametasona, Embarazo y lactancia
rpida, se distribuye por formas de somnolencia, carbamazepina y la Est contraindicado
el LCR. Metabolismo Equistosomosis y otras mareos, malestar fenitona aumentan su para el tratamiento de
oxidativo y tiene una manifestaciones por general,anorexia y metabolismo. cisticercosis ocular ya
semivida breve. sus tremtodos, as como trastornos Cimetidina aumenta que la destruccin del
metabolitos son inactivos las infestaciones por digestivos. sus niveles parsito en el ojo

25
 y se excretan por la orina cestodos como la plasmticos dado que puede daar al
y la bilis cisticercosis (excepto inhibe las isoenzimas rgano.
cisticercosis ocular) del citocromo P450

PEDICULOSIS CAPITIS

Inhibidor de canales de Na+ : PERMETRINA.

Permetrina Inhibe el canal de Na de la membrana celular nerviosa lo que resulta en el retraso de la repolarizacin y por lo tanto produce
parlisis y muerte de los parsitos

Administracin Tpica Eficaz en escabiasis Irritacin local, No se han descrito Hipersensibilidad,

con una pobre absorcin producida por prurito, eritema, interacciones quemaduras,
en la piel <2% favorece Sarcoptes scabiei y edema, ardor en el significativas con este abrasiones en la piel,
su efecto parasiticida y pediculosis producida sitio de aplicacin y medicamento. embarazo y lactancia
seguridad al hospedador por Pediculus humanus Rash Categora B
variedad capitis y
corporis

ENFERMEDADES INFECCIOSAS VIRALES

HERPES SIMPLE. HERPES ZOSTER.

Inhibidores de la polimerasa de DNA: ACICLOVIR, valaciclovir.

Anlogo de la guanosina que carece de una fraccin glcida, es monofosforilado en la clula por la timidina cinasa (enzima codificada del herpes
simple) el monofosfato es convertido en las formas di y trifosfato por las clulas husped. El trifosfato de aciclovir compite con el trifosfato de
desoxiguanosina como sustrato para la ADN polimerasa vrica y se incorpora al ADN vrico, terminando as precozmente la cadena del ADN.

Aciclovir Va oral, Intravenosa y Toda la gama de Dependen de la va En administracin Hipersensibilidad.

tpica. infecciones por virus de administracin. concomitante con Px con disfuncin
Se distribuye Herpes y Herpes Tpica: irritacin probenecid aumenta renal
ampliamente y llega al Zoster. local. Oral: cefalea, su vida media.
LCR. Herpes labial, nuseas, diarrea y
Se metaboliza encefalitis vrica, vmito. No debe de
parcialmente a un infecciones genitales I.V. en dosis altas: administrarse en
metabolito inactivo. disfuncin renal conjunto con sangre,
Se acumula en los transitoria. soluciones que
pacientes con Dosis altas: contengan protenas o
insuficencia renal trastornos digestivos parabenos.

26
 y prpura
trombocitopnica
trombtica en Px
con SIDA

INFLUENZA

Anlogos del cido silico inhibidores de neuraminidasa: OSELTAMIVIR.

Oseltamivir Anlogo del cido silico que inhibe la enzima neuraminidasa (enzima que se inserta en la membrana de la clula husped
para liberar nuevos viriones) impidiendo la liberacin de nuevos viriones y su diseminacin de una clula a otra.

Va oral, se hidroliza Eficaz contra el virus de Trastornos la administracin Hipersensibilidad,

rapidamente en el la gripe (Ortomixovirus) gastrointestinales y concomitante de embarazo y lactancia.
hgado. tipo A y B nuseas. (que probenecid, duplica la Clasificacin C
No interfiere contra la pueden aliviarse si exposicin al Hay que disminuir la
respuesta inmunitaria a se toma el frmaco metabolito activo de dosis en pacientes
la vacuna de la gripe A, con comida) Oseltamivir con insuficiencia renal
si se administra antes de
la exposicin, previene la
infeccin; dentro de las
primeras 24-48h de la
infeccin su efecto sobre
la intensidad y duracin
de los sntomas son
moderados. V 6-10h

HEPATITIS B

Mecanismos de accin mltiples: RIBAVIRINA.

Ribavirina Anlogo sinttico de la guanosina. el frmaco se convierte en sus derivados 5-fosfato, cuyo producto principal es el trifosfato
de ribavirina: este acta inhibiendo la formacin del trifosfato de guanosina impidiendo el encapsulamiento del ARNm vrico
y bloqueando la ARN polimerasa dependiente de ARN.

Va oral y Va Amplia gama de virus Anemia transitoria No debe administrarse Embarazo y lactancia,
intravenosa y aerosol. de ARN y ADN. dosis dependiente, simultneamente con Px con necesidad de
su absorcin aumenta si Tratar a nios de corta aumento de Zidovudina, Dado que respiracin asistida.
se toma con comida rica edad y lactantes contra bilirrubina en sangre, los dos frmacos Px con anemia,
en grasas. Distribucin infecciones graves por parecen antagonizar Los sntomas de una

27
 en los tejidos a VRS. Infecciones entre s. enfermedad cardiaca
excepcin del cerebro crnicas contra o cerebrovascular
hepatitis C (en conjunto pueden exacerbar.
con INF-Alfa-2B).
Fiebre de Lassa

Inhibidor de la sntesis de enzimas virales e inmunomodulador: INTERFERN ALFA-2A (y 2B).

INF Alfa 2A

INF Alfa 2B

SNDROME DE INMUNODEFICIENCIA ADQUIRIDA (SIDA)

Inhibidores de transcriptasa inversa nuclesidos: ZIDOVUDINA, TENOFOVIR, EMTRICITABINA, lamivudina.

anlogos nucleosdicos y nucleotdicos antirretrovricos y contra el virus de la hepatitis B (VHB): estos anlogos son fosforilados por las cinasas
celulares y, despus inhiben la transcriptasa inversa vrica. si actan contra el VHB son fosforilados por enzimas celulares y, luego, inhiben la
polimerasa de VHB.

Zidovudina (AZT) se fosforila 3 veces, se VIH I y II, HTLV I y II, Neutropenia, la toxicidad se debe, a hipersensibilidad a
acumula en c. en no tiene impacto en c anemia, pancreatitis, la inhibicin de la ADN zidovudina,
divisin. ya infectadas por VIH; acidosis lctica, pol mitocondrial por estavudina,
se absorbe con rapidez actividad en linf T hepatomegalia con accin de formas zalcitabina,
cruza barrera activados en fase S esteatosis, neuritis trifosfato de estos lamivudina,
hematoencefalica, se VHB (LAMIVUDINA) ptica, neuropata frmacos. emtricitabina,
puede obtener en leche, perifrica. combinado con didanosina o abacavir.
semen y tejido fetal. lamivudina mayor
supresin a largo
plazo del RNA
plasmtico del VIH

Tenofovir se administra en forma VIH y HBV acidosis lctica, la dosis debe hipersensibilidad a
oral en forma de hepatotoxicidad, ajustarse en Px con tenofovir, adenofovir o
profarmaco disoproxilo toxicidad renal. insuficiencia renal. entecavir.

28
Emtricitabina anlogo de la citidina. VIH I y II; HBV menos txico, se administra una vez
penetra por difusin hiperpigmentacin al da.
pasiva y sufre de piel. se metaboliza por
fosforilacin a su CYP
metabolito activo
ENTRICITABINA
5-TRIFOSFATO.
puede tomarse con
alimentos, se excreta sin
cambios en orina

Inhibidores de transcriptasa inversa no nuclesidos (ITINN): EFAVIRENZ.

Efavirenz se unen al sitio cataltico de la transcriptasa inversa as, impiden que la enzima una los desoxirribonucletidos con la cadena
del hbrido plantilla-cebador.

se absorbe bien en tubo VIH; puede utilizarse en Exantema, efectos desarrollo rpido de la administracin
digestivo, px con tx de psiquitricos resistencia, uso de concomitante de
biodisponibilidad tuberculosis. (depresin, ideacin otros frmacos en frmacos
aumenta con comidas suicida) combinacin con otros metabolizados por
ricas en grasa, se une mareo, insomnio. antirretrovricos. P450 3A4 est
99% a protenas Sndrome de inductor de CYP 3A4. contraindicada.
Steven-Johnson, inhibidor dbil de CYP
cefalea, adems disminuye
incrementa la concentracin de
concentracin de fenobarbital
transaminasas
hepticas (como lo
hace el colesterol).

Inhibidores de proteasa: ATAZANAVIR, lopinavir, ritonavir.

inhiben la proteasa del VIH necesaria para la maduracin vrica; los viriones del VIH se replican y brotan de la clula, pero las partculas no son
infecciosas.

Atazanavir se absorbe con rapidez VIH dislipidemia numerosas insuficiencia grave

despus de adm oral, (colesterol, interacciones heptica.
comida aumenta el rea triglicridos), farmacolgicas. administracin
bajo la curva, lipodistrofia, disminuye con concomitante de los
hiperglucemia. inhibidores de la sustratos de la P450

29
 colecistitis. bomba de protones. 3A4 con ndices
diarrea y nuseas en teraputicos
las primeras estrechos, derivados
semanas de tx ergticos, pimozida,
midazolam, triazolam.

INTOXICACIONES

Adsorcin: CARBN ACTIVADO

Carbn activado

intoxicacin por Nuseas debe administrarse hipersensibilidad al

acetaminofn, concomitantemente frmaco y tener
anfetaminas, aspirinas, con catrtico (sulfato precaucin en Px
barbitricos, glucsidos de magnesio en polvo, semi/inconscientes
cardiacos, manitol o sorbitol)
sulfonamidas, metales
pesados o plaguicidas
organofosforados.

Emergencias alrgicaschoque anafilctico: ADRENALINA, DEXAMETASONA

Estimulante potente de los receptores y adrenrgicos. Sus efectos sobre la tensin son beneficiosos en caso de shock
Adrenalina (cada de la tensin arterial pues es un potente vasoconstrictor), en el asma (por el efecto broncodilatador), y en casos de
(Epinefrina) paro cardiaco).
Accin cronotrpica y iontropica positiva, vasoconstriccin mediada por receptores en el lecho vascular, vasodilatacin
mediada por los receptores 2 en la corriente sangunea a los msculos de fibra estriada. Relaja los msculos bronquiales,
broncodilatacin, inhibe la liberacin de mediadores inflamatorios, incrementa las concentraciones sanguneas de glucosa,
lactato y cidos grasos libres.

Farmacocintica Indicaciones mdicas: RAF Interacciones Contraindicaciones

importante: Reacciones asmticas, Inquietud, cefalea importantes En situaciones de
Se usa por va alrgicas graves. pulstil, temblores, Antagonismo con: extrema gravedad no
subcutnea (absorcin Reacciones de palpitaciones, bloqueantes existen
lenta), intramuscular hipersensibilidad. taquicardia adrenrgicos. contraindicaciones
(ms comn, absorcin Prolongar la accin de Potenciacin de absolutas. Relativas:
rpida), intravenosa anestsicos locales Graves efectos hipersensibilidad a
(situaciones de Hemosttico tpico hemorragia cerebral, cardiovasculares con: adrenalina,

30
 emergencia), arritmias cardiacas antidepresivos simpaticomimticos,
intratraqueal o tricclicos, IMAO, insuf. o dilatacin
nebulizada. inhibidores de la cardiaca, insuf.
*BO no es eficaz pues catecol-O-metiltransfer coronaria y arritmias
en la mucosa oral e asa, hormonas cardiacas,
hgado es conjugada y tiroideas, teofilina, hipertiroidismo, HTA
oxidada rapidamente oxitocina, grave,
(enzimas COMT y MAO) parasimpaticolticos, feocromocitoma,
autoadministracin ciertas antihistaminas arteriosclerosis
EpiPen autoinyectables: (difenhidramina, cerebral, glaucoma de
para administracin clorfenamina), ngulo cerrado; parto;
intramuscular en la cara levodopa y alcohol. durante el ltimo mes
anterolateral del muslo, Efecto aditivo con: de gestacin y en el
no en el glteo. Est glucsidos digitlicos momento del parto.
diseado para inyectar a Evitar concomitancia
travs de la ropa o con anestesia de
directamente sobre la hidrocarburos
piel. halogenados
(cloroformo,
tricloroetileno) o
ciclopropano.

Antiinflamatorio esteroideo agonista de receptores a glucocorticoides,

Dexametasona Inhibe la formacin de la fosfolipasa A2 por medio de la sntesis de lipocortina. (por lo que no se forma cido araquidnico)
*Atraviesan la membrana y se unen a receptores citoslicos (GR- alfa y beta); el complejo frmaco receptor pasa al ncleo,
donde se une a sitios especficos de ADN, que reprimen la transcripcin de genes de la COX, citocinas, y la sintasa de xido
ntrico.

Farmacocintica Indicaciones mdicas RAF Interacciones Contraindicaciones

importante: Reacciones alrgicas Aumento de peso, importantes Hipersensibilidad;
ANTIINFLAMATORIO graves, choque susceptibilidad a Efecto disminuido por: infeccin fngica
accin prolongada anafilctico infecciones, fenitona, fenobarbital, sistmica,
vida media 36-72 hrs Dolor somtico (AIEs) osteoporosis, falta adrenalina, tuberculosis
se excretan metabolitos Gota. Alivio de la crisis rifampicina, efedrina, diseminada, latente o
de cicatrizacin,
conjugados hidrosolubles gotosa carbamazepina, con reactividad
nerviosismo,
en orina
Artritis reumatoide aminoglutemida, tuberculnica;
se absorbe en el tubo intranquilidad, acn, primidona. infestacin parasitaria
(terapia puente) dolor muscular,
digestivo y sitios de Efecto aumentado digestiva, herpes,
Amenaza de parto

31
 aplicacin local pretrmino sangrado intestinal, con: estrgenos, sarampin y varicela.
MAYOR POTENCIA cara de luna llena, ketoconazol, Vacunas con virus
ANTIINFLAMATORIA DE itraconazol. vivos. Enf. cardiaca
lcera pptica,
LOS GC Reduce efecto de: congestiva, miastemia
indigestin, cushing,
antidiabticos, grave, lcera pptica
miopata.
albendazol, isoniazida, o esofagitis, diabetes,
Interrupcin
somatropina, herpes simple ocular,
repentina de anticoagulantes antecedente de enf.
glucocorticoides cumarnicos. mental, edema
riesgo de Potencia la linftico tras
insuficiencia hipocaliemia de: vacunacin con BCG,
suprarrenal diurticos y glucsidos glaucoma, parlisis
cardiacos. infantil espina
Aumenta riesgo de
hemorragia digestiva
con:
AINE/antirreumticos,
salicilatos e
indometacina.
Prolonga la relajacin
muscular de:
relajantes musculares
no despolarizantes.

Formacin de quelatos: dimercaprol, EDTA CaNa2. (Intoxicacin aguda por metales pesados como arsnico, cobre, plomo, mercurio, talio, hierro)

Es un quelante, tiene la propiedad de combinarse con los iones positivos bivalentes y trivalentes, formando complejos estables, desprovistos de
toxicidad y eliminables a travs de la orina. El frmaco debe administrarse solamente en su forma de sal clcica disdica.
Su efecto quelante de los iones metlicos lo produce a nivel extracelular, con eficacia mucho mayor que la de iones intracelulares.
Moviliza el plomo de las partes blandas y aumenta la excrecin de plomo en la orina, con la disminucin en la concentracin de ese metal en la
sangre.

EDTA(EDETATO Farmacocintica Indicaciones mdicas: RAF: Interacciones Contraindicaciones

CLCICO importante: importantes:
DISDICO) Est indicado -Nefrotoxicidad (se En sujetos con
-Poca absorcin despus principalmente para la limita el tratamiento Insulina: Puede insuficiencia renal
de ser administrado. quelacin del plomo, a 5 das disminuir el nivel de puede retrasarse
-Se administra por goteo pero tambin puede ser consecutivos o insulina en la sangre la excrecin del
endovenoso (por va oral til en intoxicaciones menos). Warfarina: disminuye frmaco y sus efectos

32
 incrementa la absorcin de zinc, manganeso y -Puede ocasionar su eficacia de movilizacin del
de plomo). algunos radionclidos reduccin temporal Interaccin moderada: metal
-Se excreta rpidamente pesados de Diurticos: Incrementa txico.
por filtracin glomerular y las concentraciones la prdida de potasio. Pacientes anricos
la mitad de la dosis de zinc (dosis pequeas
inyectada aparece en la acompaado de
orina en trmino de una hemodilisis o
hora. hemofiltracin)

Inhibicin de la biotransformacin: ETANOL. (Intoxicacin aguda por metanol)

Etanol El metanol al igual que el etanol es metabolizado por la alcohol deshidrogenasa (ADH) y la aldehdo
deshidrogenasa ( ALDH). La competencia que se entabla entre el metanol y el etanol por la ADH sienta las bases para
utilizar el etanol en casos de intoxicacin por metanol.
La sensacin de intoxicacin por metanol tarda 8h en aparecer, se da principalmente tras la exposicin drmica extensa o
inhalacin. Basta con 15 ml para producir efectos txicos que llegan incluso a ceguera o ms de 70 ml la muerte.
El cuadro incluye: cefalea, disnea, molestias digestivas y dolor (por dao al pncreas) , inquietud y visin borrosa. Puede
surgir acidosis metablica profunda por la acumulacin de cido frmico y la depresin respiratoria puede ser grave en
particular en el contexto del coma. Las perturbaciones visuales que surgen con la intoxicacin por metanol son una parte
sobresaliente del cuadro y aparecen como consecuencia de lesin de las neuronas ganglionares de la retina por el
metabolito cido frmico y ms tarde hay inflamacin, atrofia que a veces culmina en la ceguera bilateral. El cuadro clnico
tambin incluye la necrosis del pncreas.

Farmacocintica Indicaciones mdicas: RAF: Interacciones Contraindicaciones:

importante: Intoxicacin por Peligro de importantes:
Se absorbe desde el metanol o etilenglicol broncoaspiracin por El etanol tambin
estmago y el intestino administracin de inhibe en forma
etanol VO.
delgado. competitiva el
Depresin del sistema
Concentracin nervioso central,
metabolismo
plasmtica mxima a los hipoglucemia, de otros sustratos de
30 min si el estmago se hepatotoxicidad y ADH y CYP2E1 como
encuentra vaco lesiones pancreticas el etilenglicol
Distribucin en el agua potencialmente
corporal total (0.5 a 0.7 asociadas con el
L/kg). etanol.
El metabolismo del
etanol en el estmago
es menor en mujeres que

33
en varones.
El etanol es
metabolizado en gran
medida por la oxidacin
seriada en el hgado, en
primer lugar a
acetaldehdo
por accin de la alcohol
deshidrogenasa
(metabolismo de primer
paso) y despus a cido
actico por la aldehdo
deshidrogenasa. Cada
etapa metablica
necesita de NAD+ y por
esta razn, para la
oxidacin de 1 mol de
etanol (46 g) hasta
formar 1 mol de cido
actico se necesitan 2
mol de NAD+
(en promedio 1.3 kg),
cantidad que excede con
mucho el
aporte de NAD+ en el
hgado; por esa razn la
disponibilidad
de NAD+ limita el
metabolismo del etanol a
8 g o 10
ml (aproximadamente
170 mmol) por hora en
un adulto de
70 kg o
aproximadamente 120
mg/kg por hora.

34
Antagonismo: FLUMAZENILO. ( Intoxicacin aguda por benzodiazepinas.)

Flumazenilo Antagoniza competitivamente unin y efectos alostricos de benzodiacepinas (para sobredosis sospechada de
benzodiacepina, zolpidem y la reversin de sus efectos sedantes)

FARMACOCINTICA. INDICACIONES. RAF. INTERACCIONES. CONTRAINDICACIO

Imidobenzodiacepina Revertir efectos Agitacin, confusin, Aquellos que han NES.
con gran afinidad de depresores en SNC por mareo y nusea; Sx. ingerido Hipersensibilidad
unin a receptor GABAa. sobredosis de las de abstinencia a benzodiacepinas
Metavolismo heptico. benzodiacepinas, quienes han c/antidepresivos
Tv1/2. 1hr aprox. -carbolinas, zolpidem, desarrollado tricclicos despus de
Admon. IV. acelerar recuperacin dependencia admon de flumazenilo
despus del uso de fisiolgica a pueden ocurrir
stas en benzodiacepinas convulsiones y
procedimientos arritmias cardiacas.
anestsicos.
Antagonismo menos
predecible por
depresin respiratoria.

Antagonismo: NALOXONA. (Intoxicacin aguda por opiceos.)

Naloxona Revertir o contrarrestar el coma y depresin respiratoria producidos por sobredosis de opioides. Dosis IV. 0.4-0.8mg (1mg
bloquea efecto de 25 mg de herona)

Derivado de morfina. INDICACIONES. RAF. INTERACCIONES. CONTRAINDICACIO

Afinidad relativamente -Sobredosis de opiode. -[GHRH, CRH] -Frmacos que NES.
alta por los sitios de *Revierte depresin [catecolaminas] causan taquicardia Hipersensibilidad,
unin de opiodes (10x> respiratoria con un hipertensin, ventricular, fibrilacin evitar lactancia 24 hrs
que y ). aumento de la FR taquicardia, arritmias y parada cardiaca despus de su
Se administra IV, su dentro 1-2 min. La T/A ventriculares, edema (cocana, administracin as
disposicin metablica se normaliza. pulmonar (en raras metanfetamina, como evitar realizar
es por conjugacin con *Normaliza grado de ocasiones). antidepresivos esfuerzo fsico.
glucurnido. Tv1/2 60 a conciencia, tamao de -En personas cclicos, bloqueantes
100 minutos. pupilas, actividad dependientes de canales de calcio,
intestinal y percepcin opiodes causa Sx. betabloqueantes,
del dolor. de absitencia digoxina).
-Disminur depresin moderado a grave -Alcohol, buprenorfina,
respiratoria neonatal que desaparece en clonidina.

35
 secundaria a admon. 2hrs.
de opioides a la madre -Ya que su duracin
-Tx.de Sxs de es breve, debe
dependencia no administrarse
opiodea (alcoholismo) repetidamente o
podra caer de
nuevo en depresin
respiratoria.

Sobrepasar el mecanismo de accin txica: AZUL DE METILENO. (Intoxicacin aguda por frmacos metahemoglobinizantes como anilinas)

Azul de metileno La metahemoglobina representa una dishemoglobina, la forma oxidada de Hb, en la cual el grupo hem Fe2+ es oxidada a
hierro frrico Fe3+ y no se puede unir a O2. Cambia la disociacin de Hb parcialmente oxidada a la izquierda. La cianosis
aparece a concentraciones mayores del 15%, por encima del 30% aparecen sensacin de mareo, debilidad, fatiga, cefalea,
letargia y taquicardia; con niveles superiores al 55% disnea y convulsiones, adems de coma, arritmias cardiacas,
bradicardia, hipoxia y acidosis. Por encima del 70% de MetHb se produce la muerte secundaria a hipoxia.
La anilina y frmacos de uso en anestesia como benzocana, lidocana, prilocana, procana, nitritos (nitroglicerina,
nitroprusiato sdico, xido ntrico), metroclopramida, sulfonamidas, son agentes oxidantes

Constituye un sistema de INDICACIONES. RAF. INTERACCIONES. CONTRAINDICACIO

xidorreduccin, -Metahemoglobinemia -Dosis superiores a No registradas. NES.
transforma MetHb en hereditara/intoxicacin 7mg Kg produce Hipersensibilidad al
HHb (Fe3+ a Fe2+). Es (cianosis s/enfermedad metahemoglobinemi azul de metileno,
su metabolito el azul de cardiaca o pulmonar), a paradjica Insuficiencia renal
leucometileno el que no coinciden SpO2 con -Anemia hemoltica severa, Deficiencia de
tiene propiedades SaO2 y no responden a (pacientes con G6PD.
reductoras. Se administra administracin de O2. dficit de Metahemoglobinemia
IV perfusin lenta. -Antisptico dbil y glucosa-6-fosfato por cloratos
Excrecin por orina poco bacteriosttico. deshidrogenasa) (compuesto txico)
(coloracin azul) Infecciones de vas -Orina, piel y heces
urinarias. con coloracin
azul-verdosa

Antagonismo muscarnico: ATROPINA. (Intoxicacin por frmacos colinrgicos (indirectos) como malatin, paratin.)

Atropina Bloquea reversiblemente acciones colinomimticas en los receptores muscarnicos (indiferente)impide la liberacin de IP3,
inhibicin de adenililciclasa. Son AGONISTAS INVERSOS, o sea, cambian el equilibrio hacia el estado incativo del receptor.
Su potencia en receptores nicotnicos es menor.

ster alcaloide de amina INDICACIONES. -Perturbaciones INTERACCIONES CONTRAINDICACIO

36
 terciaria del cido -Intoxicacin por vestibulares -Aumento de presin NES.
trpico. Se absorbe en colinrgicos (cinetosis) intraocular en -Causa retencin de
intestino (10-30%) y (Insecticidas a base de -Midriasis, administracin orina en casos con
membranas inhibidores de ciclopleja, no simultnea con hipertrofia prosttica
conjuntivales; colinesterasa, setas enfoque de visin haloperidol, -Se debe evaluar
Eliminacin consta de 2 silvestres) cercana. corticoides, y ACTH relacin
fases: la rpida (2 hrs, y -Taquicardia con -Dimsinuye efecto de riesgo-beneficio en
lenta 13 hrs), casi el 50% latido espontneo; haloperidol personas con
se excreta sin acorta intervalo PR -Retrasa excrecin cardiopatas, Sx. de
modificaciones por la -En dosis txicas urinara de atropina los Down, glaucoma de
orina y el resto como causa vasodilatacin inhibidores de ngulo cerrado,
producto de hidrlisis y cutnea en parte anhidrasa carbnica, xerostoma,
conjugacin. superior del cuerpo. citrato y bicarbonato hipertensin,
-Broncodilatacin de sodio. hipertirioidismo.
moderada y -Antagoniza efectos
disminucin de la de metoclopramida
secrecin. -Los inhibidores de la
-Parlisis intestinal MAO intensifican
transitoria efectos secundarios
-Relaja msculo liso muscarnicos.
de urteres, pared
vesical y lentifica la
miccin
-Suprime generacin
de sudor con fin de
termorregulacin
(fiebre por atropina)

Reactivador enzimtico en sinapsis, placa neuromuscular: PRALIDOXIMA.

Pralidoxima Formada por oximas sutitudas. Los insecticidas organofosforados producen fosforilacin del grupo -OH de la serina del sitio
activo de la colinesterasa.

Regenera la enzima -Intox por organofosforados RAF. INTERACCIONES. CONTRAINDICACIO

colinesterasa, su grupo -Regenerar -Diplopa, visin ? NES.
oxima(=NOH) tiene gran colinesterasa de borrosa; malestar, -Anulacin de la
afinidad por el tomo uniones vrtigos, cefalea, inhibicin de la
fsforo; hidroliza la neuromusculares de taquicardia. acetilcolinesterasa por
enzima fosforilada y la musc. esq. inhibidores de tipo

37
 regenera a partir del -Intoxicacin por carbamato.
complejoorganofosforad hongos (Amanita -Hipersensibilidad
o-colinesterasa muscaria, Amanita
phalloides).

Inhibicin de acetilcolinesterasa: NEOSTIGMINA. (Intoxicacin aguda por frmacos anticolinrgicos como atropina)

Neostigmina ster del cido carbmico de alcoholes

Unin reversible con INDICACIONES. RAF. INTERACCIONES. CONTRAINDICACIO

AChE. Se hidroliza por la -Intoxicacin por Asociados a -Atropina bloquea NES.
AChE, generando atropina, tubocurarina y estimulacin efectos muscarnicos -Obstruccin intestinal
enzima carbamoilada bloqueadores colinrgica de neostigmina o vesical
(dimetilcarbamoil), sto neuromusculares generalizada: -Con bloqueadores -No en Pxs
impide hidrlisis de ACh competitivos Sialorrea, musculares c/peritonitis o
durante 3 a 4 hrs aprox -Miastenia grave rubefaccin, despolarizantes como enfermedad
I.V. Tv1/2 1 a 2h; las -estimular vejiga y disminucin de T/A, succinilcolina inflamatoria intestinal
esterasas plasmticas la Tracto GI nuseas, dolor (metabolizados por -Hipersensibilidad
destruyen y se excretan abdominal, diarrea, acetilcolinesterasa) -Reciente IAM
alcoholes aromticos broncoespasmo,
cuaternarios y comp ereccin peneana.
originales en la orina. No -Incrementa
penetra en SNC RVPaumenta T/A

Antagonismo: OXGENO.

Oxgeno El CO se combina de manera reversible con los sitios de fijacin de oxgeno de la hemoglobina y mioglobina y tiene una
afinidad 220 > O2. La carboxihemoglobina, no es capaz de transportar oxgeno e interfiere en la disociacin de oxgeno de la
oxihemoglobina restante, y reduce su transferencia a los tejidos. Los rganos ms afectados son el cerebro y el corazn.
Los sntomas son: deficiencia psicomotora; cefalea y sensacin de opresin en la zona temporal; confusin y disminucin de
la agudeza visual; taquicardia, taquipnea, sncope; coma profundo, convulsiones, choque e insuficiencia respiratoria.

O2 es antagonista INDICACIONES. -O2 hiperbrico:

especfico de CO por los -Correccin de la Barotraumatismo del
sitios de unin en Hb. hipoxia odo medio,
La V1/2 de eliminacin -Intoxicacin por O2 toxicidad del SNC,
de CO con O2 al 100% convulsiones, tox
es de 80 min; en cmara pulmones, y
hiperbrica a 2-3 atm es pneumona por
20 min. broncoaspiracin.

38
Restablecer los niveles de glutatin: N-ACETILCISTENA. (Intoxicacin por acetaminofeno (paracetamol))

N-acetilcistena La ingestin de paracetamol ms de 150 a 200 mg/kg (nios) o 7 g en total (adultos) se considera potencialmente txica. Da
necrosis heptica, necrosis tubular renal y coma hipoglucmico. El paracetamol presenta N-hidroxilacin por CYPNAPQI
que, reacciona c/gpos sulfhidrilo del GSH, pero altas [ ]s agota GSH hepticolesin oxidativa y apoptosis. Sntomas:
Transtornos gstricos, aumentan transaminasas, hepatomegalia dolorosa, ictericia, coagulopata.

-Detoxificacin de NAPQI -Intoxicacin por RAF. INTERACCIONES. CONTRAINDICACIO

-Restituye reservas de paracetamol -Exantema -Se recomienda no NES.
GSH -Disminuye la (urticaria,) asociarla con Admn en embarazo
Tv1/2 6hrs; eliminacin a viscosidad del moco -Nuseas, vmito, antitusivos, atropina. c/supervisin mdica.
nivel renal; Admn V.O. (formado y en diarrea y reacciones
c/biodisponibilidad del formacin), facilitando anafilactoides.
10%. -Se desacetila y su eliminacin por la
circula libre ligada a tos, drenaje postural o
protenas plasmticas. mtodos mecnicos

Inmunidad pasiva con anticuerpos faboterpicos: SUERO ANTIALACRN, ANTIARCNIDO, ANTIVIPERINO

Suero Antiarcnido Farmacocintica Indicaciones mdicas -En personas Interacciones Contraindicaciones

importante: -Intoxicacin por hiperreactoras: importantes -Casos conocidos de
Contiene IntraVenosa directa (IM mordedura de araa hipersensibilidad tipo I alergia a los
inmunoglobulinas es lenta) Latrodectus mactans y III. Tambin faboterpicos. No est
especficas digeridas (viuda negra, capulina, Reaccin por contraindicado en la
y purificadas chintlatahual, complejos inmunes embarazada que ha
capaces de casampulgas, coya, etc.). caracterizada por sufrido una mordedura
neutralizar el veneno urticaria y artralgias de araa. Durante la
de arcnidos. despus de cinco a lactancia sta debe
diez das de suspenderse hasta que
administrar el la paciente sea dada de
producto. alta.

-En asmticos
vigilarlos para evitar
complicaciones con un
ataque de asma.

Suero antialacrn Farmacocintica Indicaciones mdicas -En personas Interacciones Contraindicaciones

importante: hiperreactoras pueden importantes
Es una preparacin Intoxicacin por picadura presentarse -Casos conocidos de
modificada por IV directa en forma lenta; la de alacranes venenosos reacciones de alergia a los
hipersensibilidad tipo I

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digestin enzimtica, va IM se puede emplear, del gnero Centruroides. y III. Tambin puede faboterpicos.
liofilizada y libre de pero reduce efectividad. llegar a presentarse -Durante la lactancia
albmina. una reaccin por sta debe suspenderse
complejos inmunes hasta que el paciente
caracterizada por sea dado de alta.
urticaria y artralgias
despus de cinco a
diez das de
administrar el
producto.

-En pacientes
asmticos se debe
estar vigilante para
evitar complicaciones
con un ataque de
asma.

Antiviperino Farmacocintica -Intox por mordedura de RAF Interacciones Contraindicaciones

importante: vboras Crotalus sp importantes
Es una preparacin -IV por venoclisis (cascabel), Bothrops sp -En personas -Casos conocidos de
de inmunoglobulinas disolviendo la dosis en SSF (nauyaca, cuatro narices, hiperreactoras pueden alergia a los
especificas al 0.9% a razn de 500 ml barba amarilla, terciopelo, presentarse faboterpicos.
modificadas por en el adulto y 250 ml en el equis, mapana, jararaca, reacciones de -Durante la lactancia
digestin enzimtica, nio. toboba, cola de hueso, hipersensibilidad tipo I sta debe suspenderse
liofilizada y libre de vbora de rbol, vbora y III. Reaccin por hasta que el paciente
albmina, con una verde, nauyaca real, complejos inmunes sea dado de alta.
capacidad nauyaca del fro, nauyaca caracterizada por
neutralizante de no chatilla, palanca, palanca urticaria y artralgias
menos de 790 DL50 lora, palanca loca, vbora despus de cinco a
de veneno de sorda, tepoch, diez das de
Crotalus sp y no cornezuelo, nescascuatl, administrar el
menos de 780 DL50 torito, chac-can, etc.), producto.
de veneno de Agkistrodon ( cantil, -En pacientes
Bothrops sp. zolcuate, mocasin, cantil asmticos se debe
de agua, castellana, estar vigilante para
cumcoatl, metapli, evitar complicaciones
puchucuate, volpoch, etc.) con un ataque de
y Sistrurus (cascabel de asma.
nueve placas).

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