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+ - biotikos, "dado a la vida"1 2 ) es una sustancia qumica producida por un ser vivo o
derivado sinttico, que mata o impide el crecimiento de ciertas clases
de microorganismossensibles, generalmente son frmacos usados en el tratamiento
de infecciones por bacterias, de ah que se les conozca como antibacterianos. Los antibiticos
se utilizan en medicina humana, animal y horticultura para tratar infecciones provocadas
por grmenes. Normalmente los antibiticos presentan toxicidad selectiva, siendo muy
superior para los organismos invasores que para los animales o los seres humanos que
los hospedan,3 aunque ocasionalmente puede producirse una reaccin adversa
medicamentosa, como afectar a la flora bacteriana normal del organismo. Los antibiticos
generalmente ayudan a las defensas de un individuo hasta que las respuestas locales sean
suficientes para controlar la infeccin.4 Un antibitico es bacteriosttico si impide el
crecimiento de los grmenes, y bactericida si los destruye,5 pudiendo generar tambin ambos
efectos, segn los casos.6
En trminos estrictos o histricos, un antibitico es una sustancia secretada por un
microorganismo, que tiene la capacidad de afectar a otros microorganismos. El
trmino antibitico fue utilizado por primera vez por Selman Waksman en 1942 para describir
ciertas influencias antibiticas, es decir, aquellas formulaciones antagonistas al crecimiento
de microorganismos y que son derivadas de otros organismos vivos.7 Esa definicin, por ende,
excluye a aquellas sustancias naturales, como el jugo gstrico y el perxido de hidrgeno, que
pueden matar a un microorganismo y que no son producidos por otros microorganismos. En la
actualidad la definicin de un antibitico est siendo usada para incluir a los antimicrobianos
sintticos o quimioteraputicos antimicrobianos como las quinolonas, sulfamidas y otros
agentes antimicrobianos derivados de productos naturales y aquellos con propiedades
antibiticas descubiertas empricamente.7
El objetivo del tratamiento con antibiticos es conseguir la erradicacin del microorganismo
patgeno. Para ello es necesario seguir una posologa que consiga que en el foco de la
infeccin se alcance una concentracin del medicamento superior a la mnima concentracin
capaz de inhibir al microorganismo8 durante el tiempo suficiente. La automedicacin con
antibiticos supone un serio problema de salud pblica, pues la inadecuada eleccin del
antibitico y, especialmente, una incorrecta posologa, puede generar poblaciones
de bacterias resistentes a dicho antibitico. Por otro lado, los antibiticos y antimicrobianos
son totalmente inefectivos en las enfermedades virales, por lo que su uso debe evitarse en
estos casos.9
ndice
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1Historia
2Mecanismo de accin
o 2.1Pared celular
o 2.2Membrana celular
5Efectos adversos
o 6.1Animales
o 6.2Humanos
o 7.1Adyuvantes
9Produccin comercial
o 9.1Residuos de antibiticos
o 10.1Pruebas cuantitativas
o 10.2Pruebas cualitativas
11Vase tambin
12Referencias
13Bibliografa
14Enlaces externos
Historia[editar]
Vase tambin: Historia de la medicina
Mecanismo de accin[editar]
Representacin de un pptidocorto (verde) precursor de la pared celular de una bacteria unido al
antibitico vancomicina (azul). El pptido en cuestin se une a la vancomicina por cinco enlaces de
hidrgeno (lneas punteadas).
Debido a que los antibiticos tienen efectos sobre una diversidad de bacterias, sus
mecanismos de accin difieren basados en las caractersticas vitales de cada organismo y
que, por lo general, son objetivos que no existen en las clulas de mamferos.
Pared celular[editar]
Algunos antibiticos ejercen su funcin en regiones y orgnulos intracelulares, por lo que son
ineficaces en bacterias que contengan una pared celular, a menos que se logre inhibir la
sntesis de esta estructura exterior, presente en muchas bacterias, pero no en animales.
Muchos antibiticos van dirigidos a bloquear la sntesis, exportacin, organizacin o formacin
de la pared celular, especficamente los enlaces cruzados del peptidoglicano, el principal
componente de la pared celular, sin interferir con los componentes intracelulares. 18 Esto
permite alterar la composicin intracelular del microorganismo por medio de la presin
osmtica. Como la maquinaria intracelular permanece intacta, ello aumenta la presin interna
sobre la membrana hasta el punto en que sta cede, el contenido celular se libera al exterior, y
la bacteria muere. Tambin permiten la entrada de otros agentes antimicrobianos que no
pueden atravesar la pared celular.3 Algunos ejemplos clsicos son:
las cefalosporinas: otro tipo de molculas que inhiben la transpeptidacin, por unin a
las protenas PBPs, implicadas en la ltima fase de la formacin de la pared celular.
Membrana celular[editar]
Ciertos antibiticos pueden lesionar directa o indirectamente al inhibir la sntesis de los
constituyentes la integridad de la membrana celular de las bacterias y de ciertos hongos.
Las polimixinas, por ejemplo, son antibiticos que actan como surfactante o detergente que
reacciona con los lpidos de la membrana celular de las bacterias. Ello destruye la integridad
de la permeabilidad de la membrana. Los elementos hidrosolubles y algunos que son txicos
para el germen, pueden as entrar sin restriccin al interior celular.18 La gramicidina A forma
poros o canales en las bicapas lipdicas.
Accin sobre cidos nucleicos (ADN y ARN) y protenas[editar]
Algunos antibiticos actan bloqueando la sntesis del ADN, ARN, ribosomas, cidos
nucleicos o las enzimas que participan en la sntesis de las protenas, resultando en protenas
defectuosas.3 La mitomicina es un compuesto con estructura asimtrica y que se fija a las
hlices del ADN e inhibe o bloquea la expresin de la enzima ADN polimerasa y, por ende, la
replicacin del ADN y el ensamblaje de las protenas. La actinomicina, por su parte, ejerce su
mecanismo en la misma manera que la mitomicina, solo que es una molcula simtrica.
Las sulfamidas son anlogos estructurales de molculas biolgicas y tienen parecido a las
molculas normalmente usadas por la clula diana. Al hacer uso de estas molculas
farmacolgicas, las vas metablicas del microorganismo son bloqueadas, provocando una
inhibicin en la produccin de bases nitrogenadas y, eventualmente, la muerte celular.
Las quinolonas y fluoroquinolonas actan sobre enzimas bacterianas del
tipo girasas y topoisomerasas del ADN, responsables de la topologa de los cromosomas,
alterando el control celular sobre la replicacin bacteriana y produciendo una alteracin en la
lectura del mensaje gentico.18
Clases de antibiticos[editar]
Atendiendo a la relacin entre actividad y concentracin, se puede hablar de tres categoras
de antimicrobianos:6
Los que producen una accin bactericida poco relacionada con la concentracin. Esto
ocurre con los betalactmicos y los glucopptidos.
19 19
Nombre Nombre Posibles efectos Mecanism
Usos frecuentes
genrico comercial adversos o de accin
Aminoglucsidos
Amikacina20 Amikin Infecciones severas causadas Sordera(espec
ialmente en Se une a la
por bacterias Gram negativas,
combinacin unidad 30S
Gentamicina Garamicina como Escherichia coli y Klebsiella.
con diurticos de del ribosoma
La tobramicina es especialmente
Kanamicina Kantrex asa) , provocando
activa frente a Pseudomonas
una
Neomicina Neosporin aeruginosa. La neomicina se indica
alineacin y
para profilaxis de ciruga abdominal. Vrtigo (toxic reconocimie
Netilmicina Netromicina
Efectivo contra bacterias idad del nervio nto anormal
Estreptomici anaerbicas (mas no los vestibulococlear) por el ARN,
na facultativos). Pobre actividad frente
por lo que
a bacterias Gram positivas. La Dao
Tobramicina Nebcin inhibe la
netilmicina es activa frente a varios renal(especialmen sntesis de
organismos resistentes a la te en combinacin
Paromomici protenas.
Humatin gentamicina y tobramicina.21 con cefalosporina
na
s)
Ansamicinas
Geldanamici La
na geldanamici
na impide la
incorporaci
n de la hsp23
al trmero
90/90- Imph;
ello bloquea
Toxicidad
la formacin
gastrointestinal
del oncogn
leve
HER-2. La
herbimicina
Experimental: antibitico antitumor Alteraciones reduce
Herbamicina de parmetros la fosforilaci
Herbimicina
A sanguneos nen
consistentes con residuos tiro
nefro y sina de
hepatotoxicidad sustratos
reversibles22 celulares y
disminuyen
selectivamen
te la Cox-
2 sin
modificar Co
x-1.23
Carbacefem
Inhibicin de
la sntesis de
Infecciones respiratorias Ocasionalmente tromb
Loracarbef Lorabid la pared
altas e infecciones urinarias. ocitopenia.24
celular bacte
riana.
Carbapenem
Ertapenem Invanz Bactericidas para las Gram Mecanismo
positivas y Gram negativas por lo Malestar betalactmic
Doripenem Finibax
Imipenem/Ci
Primaxina
lastatina
Sordera Alte
ran la
permea
bilidad
de
membra
na e
inhiben
la
sntesis
de ARN
Macrlidos
Zitromax, Su
Azitromicina mamed,
Zitrocin
Claritromici
Klaricid
na
Infecciones Nuseas,
Diritromicin por estreptococo, sfilis, infeccin vmitos y diarrea
Dynabac Se une
a respiratoria, infeccin (especialmente a
al ribosoma,
Eritocina, Eri por Mycoplasma, enfermedad de altas dosis)
Eritromicina unidad 50S p
troped Lyme
or lo que
Ictericia inhibe la
Roxitromici
Roxitrol sntesis de
na
protenas.
Troleandomi
(TAO)
cina
Telitromicin Trastornos visuales,
Ketek Neumona
a toxicidad heptica.26
Espectinomi Antimetabolito, anticncer y activo
Trobicin
cina contra gonococos27
Monobactmicos
Igual que los
otros
betalactmic
os:
interrumpen
la sntesis
Activo frente a bacterias Gram Rash cutneo,
de peptidogli
negativas aerbicas, como alteracin de ciertas
cano, una
las enterobacterias y las funciones hepticas.
capa de
Aztreonam Azactam especies Yersinia, Plesiomonas, Aer Seguro en la mayora
la pared
omonas y Neisseria.28 Inactivo frente de los pacientes
celular.
a cocos Gram positivos, anaerobios alrgicos a
Preferencia
y Acinetobacter.25 la penicilina.25
por
la enzima P
BP-3 de
bacterias
Gram
negativas.25
Penicilinas
Novamox, A Amplia gama de infecciones, Igual que los
Amoxicilina
moxil penicilina an se indica en Malestar otros
infecciones estreptoccicas, sfilis y gastrointestinal y betalactmic
Ampicilina Unasayn
enfermedad de Lyme diarrea os:
Azlocilina Securopen interrumpen
la sntesis
Carbenicilin Alergias con
Pyopen de peptidogli
a serias reacciones
cano, una
Cloxacilina Anaclosil anafilcticas
capa de
Dicloxacilin la pared
Dicloran Raramente celular.
a dao renal o
Flucloxacilin Floxapen
a
Mezlocilina Baypen
Meticilina Staphcillin
Nafcilina Nallpen
Oxacilina Prostafilina
Penicilina cerebral
Piperacilina Pipracil
Ticarcilina Timentin
Polipptidos
Inhibe la
sntesis de
componentes
del peptidogl
Bacitracina
icano en
la pared
Infecciones del ojo, odo y vejiga, celularbacter
Dao renal y de iana29
usualmente se aplica directamente en
ciertos nervios (cuando
Colistin el ojo o bien inhalado a los Interacta
se da inyectado)
pulmones, rara vez inyectado con
la membrana
plasmticaba
Polimixina B cteriana,
alterando su
permeabilida
d.
Quinolonas
Cipro, Cipro
Ciprofloxaci
xin,
no
Ciprobay
Enoxacino Enoxin
Gatifloxacin Inhibe
Tequin
o la topoisome
Infecciones del tracto
rasa, ADN
Levofloxaci urinario, prostatitis bacteriana, neum Nusea
Tavanic girasa y
na ona adquirida en la (raro), tendinosis (raro)
otras
comunidad, diarrea bacteriana, , puede causar
Lomefloxaci enzimas
Loflox infecciones acumulacin
no bacterianas,
por micoplasma, gonorrea. Poca de teofilina cuando se
inhibiendo la
Moxifloxaci actividad frente a organismos combinan. 25
Avelox replicacin y
no anaerbicos.25
transcripcin
Norfloxacin de ADN.
Noroxin
o
Ofloxacino Ocuflox
Trovafloxaci
Trovan
no
Sulfonamidas
Mafenide Infecciones urinarias (con la Inhibicin de
Prontosil (ar
caico) Nuseas,
Sulfacetamid vmitos y diarrea
a
Sulfametizol Alergias
la sntesis
Sulfanilimid Cristales en la de cido
a (arcaico) orina flico, entre
Sulfasalazin excepcin de sulfacetamida y otras
a mafenida); la mafenida se usa como Insuficiencia funciones
tpico para quemaduras renal inhibitorias
Sulfisoxazol
de la sntesis
Trimetoprim de ADN y A
Disminucin
RN.
Trimetoprim del nmero
- de glbulos
Sulfametoxa blancos
Bactrim
zol(Co-
trimoxazol) Sensibilidad a
(TMP-SMX) la luz solar
Tetraciclinas
Demeclocicl
ina Malestar
Doxiciclina Vibramicina gastrointestinal
Minociclina Minocin
Sensibilidad a
Oxitetracicli Se une a la
Terramicina la luz solar
na unidad 30S
Sfilis, infecciones del ribosoma
por Chlamydia, Mycoplasma y Ricke Mancha en por lo que
ttsia, as como acn los dientes(especi inhibe la
almente en nios) sntesis de
protenas.30
Tetraciclina Sumycin Potencialment
e txico para la
madre y
el fetodurante
el embarazo.
Otros
Liberacin
sostenida del
compuesto
Infecciones Intoxicacin tipo RAs(OH)2,
Arsfenamina Salvarsan
por espiroquetas (obsoleto) arsnico especialment
e txico para
el Treponem
a pallidum.
Cloranfenico Chloromycet Efectividad contra Gram- Principalmente Se une de
l in positivos y Gram-negativos, as toxicidad dosis- manera
como anaerobios dependiente que afecta reversible a
a la mdula sea, la
dando lugar a anemia unidad 50S d
el ribosoma,
aplsica,31 la cual en por lo que
casos raros puede ser inhibe la
irreversible. sntesis de
protenas.21
Tiene efecto
bacteriostti
co por
Principalmente diarrea
Infecciones por bacterias inhibicin de
causada
anaerobias, acn, profilaxis previa a la sntesis de
Clindamicin por Clostridium
Cleocin la ciruga y algunos casos protenas a
a difficile, la cual suele
de Staphylococcus aureus resistente nivel de
conllevar una colitis
a la meticilina.32 los ribosoma
pseudomembranosa.33
s por unin a
la subunidad
50S.34
Similar a
los macrlid
Infecciones por acn, profilaxis os,
previa ciruga y ciertos organismos Colitis, unindose a
Lincomicina Lincocin
como actinomycetes, mycoplasma y ocasionalmente letal. la subunidad
algunas especies de Plasmodium. 50S del
ribosoma
bacteriano.
Principalmente neuritis Inhibe la
Myambutol(a ptica.36 por lo que formacin de
Etambutol Antituberculosis35
brev: EMB) est contraindicado en la pared
menores de 6 aos. celular.
Inhibe la
sntesis de
Bien tolerado, alta
Fosfomicina Monurol Algunos casos de infeccin urinaria. la pared
resistencia microbiana.
celularbacter
iana.
Inhibicin de
la sntesis de
protenas
Ictericia, orina color
Fundamentalmente bacterias Gram previniendo
oscura, ambas
cido positivas como ciertas especies la
Fucidin reversibles al
fusdico de Staphylococcus, Streptococcus y recaptacin
suspender el
Corynebacterium. del factor de
tratamiento.
elongacin
del
ribosoma.
Es frecuente la
Entrecruzam
Diarrea y enteritis causadas por toxicidad que causa
iento
Furazolidona Furoxone bacterias o temblores, trastornos
del ADN bac
por protozoos, clera y giardiasis. gastrointestinales, neur
teriano.
itis, etc.
Bloqueo de
Mltiples efectos la biosntesis
Isoniazida Laniazid Antituberculosis
adversos de cidos
grasos
Inhibicin de
Leves en tratamientos
la biosntesis
Infecciones por bacterias Gram a corto plazo, efectos
de
Linezolid Zyvoxid positivas resistentes a otros ms serios aparecen
protenas a
antibiticos. con el uso prolongado
nivel riboso
del medicamento.
mal.
Acta sobre
las protenas
que
transportan
electrones en
la cadena
respiratoria
de las
bacterias
Protozoos y grmenes anaerobios
Orina rojiza, malestar anaerobias,
incluyendo Bacteroides
bucal. Su uso mientras que
Metronidazo Flagyl o Fleg fragilis, Fusobacterium, Veillonella,
prolongado puede en otros
l yl Clostridium difficile y C.
causar neuropataperif microorganis
perfringens, Eubacterium, Peptococ
rica.21 mos se
cus, Giardia y Peptostreptococcus.
intercala
entre las
cadenas de
ADN
inhibiendo
la sntesis de
cidos
nucleicos.37 3
8
3. Biodisponibilidad.
5. Embarazo y lactancia.
6. Enfermedades concomitantes.
7. Alergias.
8. Va de administracin.
Efectos adversos[editar]
Los posibles efectos secundarios del uso de antibiticos son variados y dependen tanto del
antibitico utilizado como del paciente. Estas consecuencias adversas pueden
incluir fiebre y nuseas, as como ciertas reacciones alrgicas. Uno de los efectos secundarios
ms comunes es la diarrea; sta usualmente sobreviene cuando el antibitico perturba el
balance normal de la microbiota microbiana intestinal y la bacteria anaerbica Clostridium
difficile prolifera.44 Este tipo de perturbaciones no son exclusivas del sistema digestivo, pues
alteran, por ejemplo, la microbiota vaginal como en el caso de la infeccin por el
hongo Candida (candidiasis).45 La interaccin medicamentosa con otros frmacos puede
provocar otros efectos secundarios como, por ejemplo, un elevado riesgo de dao de
un tendn cuando se combinan antibiticos del grupo de las quinolonas y
un corticoesteroide sistmico.
Existe la hiptesis de que algunos antibiticos podran interferir con la eficacia de las pldoras
anticonceptivas.46 Sin embargo no existen estudios concluyentes que demuestren ese hecho;
por el contrario, la mayora de los estudios de investigacin sugieren que los antibiticos no
tienen efectos de interferencia con los anticonceptivos orales.47