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FARMACOLOGLA GSTRICA.
ANTICIDOS, ESTIMULANTES MOTORES,
EMTICOS Y ANTIEMTICOS
EL SISTEMA DIGESTIVO
El sistema digestivo transforma los alimentos complejos de modo que
puedan absorberse y utilizarse por el organismo. Las funciones de dicho
sistema se cumplen medlante tres procesos fundamentales: a) la secrecin
de los jugos digestivos por las glndulas; b) la motilidad que se ejerce por la
musculatura; c) la absorcin de las sustanclas desde la luz del tubo digestivo
al torrente circulatorio.
El sistema digestivo se divide en tres partes: a) el tubo o tracto digestivo
estmago, intestino delgado y grueso: b) el hgado y las vlas billares; c) el
pncreas exocrino.
FARMACOLOGLA GASTRICA
Los procesos gstricos que ms frecuentemente requieren medicacin son
los que se acompaan de un exceso de la secrecin y aumento de la acidez
gstrica, es decir, la hiperclorhidrla o hipersecrecin y sobre todo la lcera
pptica o gastroduodenal* en cuyo caso pueden obtenerse efectos
favorables deprimiendo la secrecin gstrica o bien neutralizndola por los
anticidos. Afines a estos frmacos son aquellos capaces de proteger la
mucosa gstrica y la lcera de la accin del cido clorhdrico y la pepsina, los
protectores gstricos.
Es necesario sealar que la aclorhidrla de por si no produce mayores
sntomas, ni siquiera cuando existe gastritis por lo general, y por otra parte es
imposible remplazar por ingestin el cido clorhdrico gstrico, de manera
que no ha de considerarse una teraputica sustitutiva; lo mismo sucede con
la pepsina, debido a que esta enzima no es indispensable, puede emplazarse
por las otras enzimas proteolticas digestivas y su falta no ocasiona
trastornos, por lo que no figuran en el texto. Por otra parte, existen frmacos
que modifican la motilidad gstrica en el sentido de estimulacin o
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pero que dan lugar a sales neutras, en cuyo caso el pH del jugo gstrico, 1.0 a
2.0, puede elevarse a 7.0 y an ms. Estas drogas solubles y absorbibles son
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rpidamente.
Otras acciones farmacolgicas. La carbenoxolona posee propiedades
antiinflamatorlas que pueden favorecer la cicatrizacin de la lcera en que
siempre existe un elemento inflamatorio. Tiene tambin una accin
semejante a la de la aldosterona, con produccin de retencin de sodio,
prdida urinarla de potasio con su correspondiente hipocalcemla, hi-
pertensin arterlal y aun aparicin de edema. Como la excrecin urinarla de
aldosterona disminuye en estos casos, la accin mineral o corticoide de la
carbenoxolona no es de accin hormonal, sino que la droga la posee por si
misma, seguramente por su semejanza qumica con la aldosterona (tabla 37-
1), cuya secrecin disminuye debido seguramente a la hipocalcemla; por otra
parte, los antagonistas de la aldosterona espironolactona- antagonizan la
accin mineralocorticoide de la carbenoxolona, pero tambin su accin
antiulcerosa.
Farmacocintica. La carbenoxolona se absorbe casi totalmente en el
estmago y pasa a la sangre, donde se combina en un 99 V# con las
protenas del plasma Prevla conjugacin con cido glucurnico, se excreta
especlalmente por la bilis al intestino, dnde se reabsorbe en parte tras un
proceso de hidrlisis y ci resto se elimina con las heces; muy poco se
excreta en la orina. La vida medla de la droga es de alrededor de 16 horas.
Toxicidad. La carbenoxolona sdica, debido a su actividad
mineralocorticoide, es capaz de producir reacciones adversas tales como
hipertensin arterlal, hipernatremla, con aparicin de edemas a veces,
hipocalcemla, habindose generado en algunas ocasiones insuficiencla
cardlaca congestiva; tambin pueden sobrevenir los trastornos consecutivos
a la deplecin de potasio, junto con dolor de estmago, clicos y dlarrea. El
tratamiento consiste en la administracin de diurticos tipo tlazidas, pero
debe aadirse potasio, pues la hipokalemla es exagerada por estas ltimas
drogas; no ha de emplearse la espironolactona pues tambin antagoniza la
accin antiulcerosa de la droga.
Preparados, vlas de administracin y dosis. Carbenoxolona sdica
(Sustac, NR). Se expende en tabletas de 50 mg. Dosis usual x 50 mg, 3 veces
por dla.
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Gasificacin
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gota 0.1 mg), al 0.4 % ( gota = 0.2 mg) y a! 0.5 % (1 gota =* 0.25
rngXfrascos goteros calibrados). Supositorlos con 5/10 y 25 mg. Ampollas de
2 mi /= 10 mg. Dosis usual: 10 mg, 3 veces por dla.
Domperidona (Motiliiim, NR; Ecuamon,* NR; Euciton, NR; Moperidona,
NR; Sibrina!, NR). Se expede en tabletas de 10 mg. Solucin al 1 % (solu-
bilizadocon cido tartrico) (1 gota = 0.3 mg). Supositorlos de 25 y 60 mg.
Ampollas de 2 mi (solubili- 'zado con cido actico) = 4 y 10 mg. Dosis usual:
20 mg, 3 veces por dla.
La metodopramida y la domperidona s emplean generalmente por vla
bucal, y en caso de vmitos o trastornos intensos, as como en el
posoperatorio, se usar la vla intramuscular, pudendo utilizarse la
intravenosa en casos graves o la rectal en casos menos 4 intensos,
La biodisponibilidad para la domperidona es del 15 por vla bucal.
Interacciones medicamentosas. La metodopramida estimula la
evacuacin gstrica, por lo que el ace- taminofeno analgsico
antipirtico se absorbe ms.
Indicaciones teraputicas y plan de administracin. Se emplean en las
dispepslas gstricas, gastritis crnicas, afecciones billares con repercusin
gastroduodenal, lcera pptica y vmiips producidos por las mostazas
nitrogenadas y derivados, glucsidos di gitlicos, drogas antituberculosas,
drogas antiinfla matorlas, vmitos urmicos, de la hipertensin
intracraneana, meningitis, en el posoperatorio, dis . menorrea, vmitos del
embarazo, en el preoperatorio (preventivo de los vmitos), vmitos de la
infancla (lactantes y nios mayores) en las doris usuales
Los resultados son en general satisfactorlos con ambas drogas y se alivlan
los trastornos de la dispep sla y los vmitos.
La metoclopramida por vla intravenosa, 10 a 20 mg. es til durante el
examen radiolgico gastroduodenal inc permite visualizar lesiones,
especlalmente lceras duodena les.
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macos pueden actuar (fig, 29-2): a) por accin central, emticos o vomitivos
centrales: la apomorfi- na\ b) por accin perifrica (irritacin gstrica), em-
ticos o vomitivos perifricos o reflejos. Se ha demostrado que muchas de las
drogas del segundo grupo en realidad poseen una accin mixta, central y pe-
rifrica, pero la segunda de estas acciones es la predominante, de manera
que la clasificacin anterior mantiene todo su valor.
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REFLEJOS
Los emticos perifricos son aquellos que producen el vmito por
irritacin gstrica o sea por reflejo. Como se expres anteriormente,
tambin existe una feccin central con estas drogas estimulacin directa
de la zona quimiorreceptora gatillo, pero es de importancla secundarla.
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Farm acocin t caEst as drogas se absorben bien por todas las vlas y se
distribuyen por todos los rganos, se meta- bolizan en forma semejante a
las otras fenotlazinas y se excretan en la orina y las heces por la bilis.
La duf acin de accin de estas drogas nys prolongada, 3 a 5 horas para la
tietilperazina.
Toxicidad. La tietilperazina es una droga poco txica, pero capaz de
producir anorexla, sequedad de la boca, mareos, somnolencla, debilidad
muscular ' a veces manifestaciones extrapiramidales en forma de
tortcolis y crisis ocul- giras. Estos trastornos ceden al disminuir la dosis o
suprimir el medicamento. La metopimazina menos txica puede
producir inapetencla, tpnstipacin y somnolencla algunas veces.
Preparados, vlas de administracin y dosis. Malalo de tietilperazina, U$P
(Torecan, NR). Se expende en grageas de 6.5 mg. Dosis usual: 6.5 mg, 2
veces por dla.
Metopimazina (Vogalene, NR). Se expende en grageas de 2.5 mg.
Ampollas: 1 mi = 10 mg (soiubizado con cido clorhdrico). Dosis usual:
5mg, 2 veces por dla. i
Se emplear la vla bucal como preventivo y en caso de nuseas la vla
intramuscular, y aun la intravenosa cuando existen vmitos y en casos
quirrgicos.
^indicaciones teraputicas y plan de administracin. Se erhplca la
tietilperazina y la metopimazina en los casos de nuseas y vmitos que se
presentan en las gastritis, gastroenteritis, colecistitis, apendicitis, uremla,
procesos infecclosos enfermedades eruptivas, amigdalitis en las rcac
dones adversas a drogas Sardiotnicos, frmacos antine- oplsicos,
vmitos del embarazo; tambin como preventivo y tratamiento de los
vmitos posoperatorlos. Las dosis son las usuales, con una reduccin
acentuada o supresin de las nuseas y vmitos y la prevencin de los
mismos.
La tietilperazina se emplea en los sndromes de estimulacin de laberinto
laberintitis, sndrome de Mnire, trauma'Hsmos craneanos, neuritis
vestibular, 13 mg, 3 veces p^r ala, con resultados satisfactorlos.
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/ EL SISTEMA DIGESTIVO (
El sistema digestivo transforma los alimentos complejos de modo que
puedan absorberse y utilizarse por el organismo. Las funciones de dicho
sistema se cumplen medlante tres procesos fundamentales: a) la secrecin
de los jugos digestivos por las glndulas; b) la motilidad que se ejerce por la
musculatura; c) la absorcin de las sustanclas desde la luz del tubo digestivo
al torrente circulatprio.
El sistema digestivo se divide en tres partes: a) el tubo o tracto digestivo
estmago, intestino delgado y grueso: b) el higado y las vlas billares; c) el
pncreas exocrino.
FARMACOLOGLA GASTRICA
Los procesos gstricos que ms frecuentemente requieren medicacin son
los que se acompaan de un exceso de la secrecin y aumento de la acidez
gstrica, es decir, la hiperclorhidrla o hipersecrecin y sobre todo la lcera
pptica o gastroduodenal* en cuyo caso pueden obtenerse efectos
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O NO SISTEMICOS
Origen y qumica. Estas sustanclas son de origen mineral o sinttico y
corresponden a compuestos insolubles de aluminio hidrxido de aluminio
(Aldrox; Pepsamar) (en forma de magma o gel), magnesio xido de
magnesio, hidrxido de magnesio (en suspensin, magma o leche de
magnesiq), carbonato de magnesio y el trisilicato de magnesio
compuesto de xido de magnesio y dixido de silicio y calcio carbonato
de calcio o creta y fosfato triclcico (tabla 29-1).
Farmacodinamla. Accin en el estmago. Ingeridas estas drogas, se
combinan con el cido clorhdrico de! estmago, produciendo sq
neutralizacin total o parclal (tabla 29-1). Son sustanclas insolubles y se
solubizan a medida que reaccionan con el cido clorhdrico, por lo que sus
efectos, aunque de comienzo rpido, son prolongados. Todo exceso del
anticido no se disuelve y el pH gstrico nunca pasa de la neutralidad, es
decir, de 7.0, no elevndose a valores alcalinos como sucede con el
bicarbonato de sodio. En esta forma se alivlan los sntomas de la
hiperclorhidrla y de la lcera gastroduodenal, como el ardor y dolor
epigstricos. Debe sealarse ahora que la presencla de alimentos en el
estmago influye sobre las varlaciones del pH intragstrico; despus de la
comida dicho pH se eleva y desciende al cabo de una hora, y en este
momento la administracin de un anticido reduce en forma eficiente la
acidez gstrica; el efecto es prolongado y a! fina! de la tercera hora
posprandlal el pH declina de nuevo, y en este momento, una segunda dosis
del anticido eleva el pH, con una duracin tambin prolongada.
En todos los casos dicho pH resulta siempre mayor que el del jugo gstrico, y
si aumenta a tris de 5.0 se produce un ulterior estmulo de la secrecin
gstrica debido a la elevacin del pH que se detjpmina fenmeno de
rebote y se produce prcticamente con todos los anticidos en mayor o
menor proporcin. En ese sentido, los compuestos de calcio pueden
exagerar dicho fenmeno por estimulacin de las clulas parietales, lo
mismo que los compuestos que son carbonates, pues desprenden dixido
de carbono en el estmago (tabla 29-1) que por distensin asimismo > puede
exagerarlo.
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cierta manera como un buffer, impidiendo una elevacin acentuada del pH,
por lo que el fenmeno de rebote es muy poco acentuado; tiene la
propiedad de adsorber el cido clorhdrico, con formacin de un gel
adsorbente en el estmago, y de formar una capa protectora sobre la
mucosa gstrica accin demulcente que contribuye a su eficacla
teraputica. Es capaz de inhibir la actividad de la pepsina, lo que se debe no
slo a la elevacin del pH gstrico sino a la accin del catin aluminio; esto
constituye otra ventaja en el cas de la lcera gastroduodenal, impidiendo la
destruccin enzimtica de tejido. Por todas estas propiedades, el hidrxido
de aluminio en suspensin o gel constituye un buen anticido gstrico.
Accin en el Intestino. En el caso de los compuestos de magnesio,^ cloruro
de magnesio formado (tabla 29-1) cuando llega al intestino en exceso,
siendo una sal soluble y poco absorbible, por retencin de agua puede
actuar como purgante y provocar dlarrea. En cambio, el carbonato de calcio
insoluble forma una capa sobre la mucosa intestinal, por lo que tiende a
producir constipacin y puede asi contrarrestar la accin purgante de los
compuestos de magnesio. Por la misma razn, los compuestos de aluminio
son constipantes, pero aqu se agrega, y es importante, la accin astringente
del cloruro de aluminio formado en exceso, de manera que la constipacin
puede ser acentuada; por eso es conveniente usar el hidrxido de aluminio
junto con compuestos de magnesio para contrarrestar la accin constipante
Hrl nrim^rn
at con los fosfatos formando compuestos complejos inso- Itibles que no se
absorben, pudiendo llegar a una disminucin del nivel de fosfato en la
sangre y a una disminucin de su excrecin en la orina.
Farmacocintica Con los compuestos insolubles descritos, existe muy
escasa absorcin intestinal de los iones aluminio, magnesio y calcio, la que
corresponde a los compuestos solubles formados y cuyo exceso no se ha
precipitado en el intestino.
La muy escasa cantidad absorbida se excreta rpidamente por el rin, de
manera que para el caso del magnesio, por ejemplo, no existe peligro de
intoxicacin cuando se dministran los anticidos, a menos que haya
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dla. \
Trisilicato de magnesio, FNA (USP; FP) (Gelusil, NR). Se expende en tabletas
de 500 mg, con 250 mg de hidrxido de aluminio. Dosis usual: ! g, \ veces por
dla.
Compuestos de calcio. Carbonato de calcio (creta), FNA (FP) (carbonato de
calcio precipitado, USP). Dosis usual; 1 L, 4 veces or dla. i
La nica vla a emplear para los anticidos gstricos de accin local es la
bucal.
Interacciones medicamentosas. a) La absorcin digestiva de las fenotlazinas
puede disminuir por accin del hidrxido de aluminio y el trisilicato de mag
nesio debido a fenmenos de adsorcin de dichos anticidos, con la
consiguiente disminucin de los nive les sanguneos de las fenotlazinas y
menores efectos; anloga disminucin de absorcin pueden presentar las
benzodlazepinas por accin del hidrxido de alu minio y el hidrxido de
magnesio; b) los compuestos de aluminio y de magnesio son capaces de
disminuir la absorcin digestiva de la digoxina, con reduccin de su accin; c)
el trisilicato de magnesio puede dis minuir la absorcin de los compuestos de
hierro y por lo tanto su accin antlanmica, pues al combinarse con ellos
forma sustanclas insolubles; d) la admi nistracin de hidrxido de magnesio y
de hidrxido d"aluminio puede provocar una disminucin de los niveles
plasmticos de sacilato, pero el mecanismo no est bien dilucidado; e) las
tetraciclinas por accin de los compuestos de aluminio, calcio y magnesio
forman qpelatos, con disminucin de la absorcin en el tubo digestivo,
menores niveles sanguneos y ac dones antibiticas reducidas; 0 el hidrxido
de alu minio puede disminuir la absorcin gastrointestinal de la isonlazida
con disminucin de su nivel san guineo, lo que puede deberse a fenmenos
de adsor cin.
indicaciones teraputicas y plan de administra cin. Se utilizan dichas
drogas en las dispepslas con hiperclorhidrla o hipersecrecin, gastritis crnica
y sobre todo en la lcera gastroduodenal o pptica
El hidrxido de aluminio, el anticido ms popu lar, se administra
generalmente en forma de gel en la dosis de 10 a 15 mi (2 a 3 cucharaditas
de t), en me dio vaso de agua, una hora despus de cada comida no
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LOS GASTROCINETICOS: V
BENZAMIDAS Y BENZIMIDAZOLES!
METOCL OPRAMIDA Y DOMPERIDONA-
Origen y qumica. La metociopramida clorhidrato (Imperan; Plasil), frmaco
que tambin deriva de li^ orto-anisamida, al igual que^ la sulpirida, droga
neurolptica y antiemtica (cap. 11) que tiene en ciei to modo un parentesco
farmacolgico con aqulla y la domperidona (Motilkim), ambas d origen
sintti co (tabla 29-2). <
Farmacodnamla. En los animaleide experimenta cin la metociopramida y
la domperidona aumentan las contracciones peristlticas del estmago y
duode no, y aceleran el trnsito gastrointestinal, mientras que aumentan el
tono del esfnter esofgico.
En el hombre, el examen radiolgico revela que i.i ^ inyeccin
intravcnoSiUde 10 mg de metociopramida u ' y 8 mjpic domperidona produce
un aumento sustan- '
!*ii1 AtA nitilalSe,A i---I
una rpida evacuacin gstrica, con relajacin del ^ gntro pilrico y
distensin del duodeno; asinusmo, el trnsito en el intestino delgado se
acelera, pero no el del colon, de manera que no se produce dlarrea.
Dichas respuestas a las citadas drogas se observan en personas normales y
en las afectadas de dispepsla y gastritis, en las que se provoca una bue$a
evacuacin gstrica con frecuente alivio de pesadez y distensin
posprandlal, digestin lenta y nuseas; esto ectos beneficlosos tambin
se producen en la lce gastroduodenal, al desaparecer los espasmos y
evacuarse el estmago y duodeno.
0 L a meodopramida y la domperidona tienen la propiedad de impedir el
vmito en el perro, que se produce por la inyeccin de apomorfina y
dihdroer- gotoxin^, as como por ingestin de sulfato de cobre, y en ese
sentido la droga e$ 35 veces ms potente qiie la clorpromazina. En el
hombre, adems de poseer^
\ accin antiemtica en una serie de estados, incluidos' los vmitos
urmicos, los de! embarazo, los posopes ratorlos, la metoclopramida y la
domperidona inhi- , ben los producidos por la apomorfina, drogas digit-
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Los resultados son en general satisfactorlos con ambas drogas y se alivlan los
trastornos de la dispep sla y los vmitos.
La metoclopramida por vla intravenosa, 10 a 20 mg. es til durante el
examen radiolgico gastroduodenal inc permite visualizar lesiones,
especlalmente lceras duodena les.
DROGAS CARMINA TIVAS O A N TI HA TUIENLAS Q LA DIMETICONA O
SIMETICONA
_ ..A
cores, vinos y barnices. Como los trastornos de la flatulen ela se deben
generalmente a la formacin de burbujas de gas en mucus, se trat de
emplear dichas sustanclas, en primer lugar la dimeticona o simeticona, para
liberai* el gas con el fin de obtener una fcil evacuacin del mismo.
Origen y qumica. Las siliconas son compuestos organo- siliceos con enlaces
con oxgeno, que se presentan como polmeros en cadenas de silicio y
oxigeno alternados, unidos, pues, a grupos orgnicos. Los utilizados son
polmeros sintticos, y la dimeticona o simeticona (Factor A-G) que es una
mezcla liquida de dimetilpolisiloxanos, amiflatulen- to.
Farmacodinamla. La administracin de dimeticona produce la desaparicin
de las burbujas y pequeas cmaras gaseosas del estomago e intestino, como
puede observarse por gastroscopla y examen radiolgico del tracto
gastrointestinal. Estas burbujas formadas por aire y mucus viscoso y
adherente no pueden eliminarse fcilmente, lo que se consigue porque la
droga provoca la ruptura de dichas burbujas y la liberacin del gas, que es
expulsado por eructos accin antiflatulenta o por el ano accin
carminativa, con desaparicin de las molestlas y trastornos flatolentos
accin antiflatulenta; esta accin motora gastrointestinal es indirecta y
se debe a la distensin de las visceras.
La dimeticona disminuye la tensin superficlal, de manera que en el caso de
espuma o burbujas gaseosas, las mismas se renen, se agrandan y se
rompen dando iugar a gas libre. v '; *
Farm acocin tica. La dimeticona es insoluble en agua y en li pidos, por lo que
no es absorbida en el tracto digestivo.
Toxicidad. La droga ingerida no produce ningn trastorno o reaccin
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heladas, siendo mejor en este ltimo caso las bebidas gaseosas, pues el
dixido de carbono es capaz de alivlar la sensacin de nusea. Los
anestsicos locales son en general poco activos en la mucosa gstrica y en
realidad no se han usado como antiemticos.
En la cinetosis mal de mar, de avin-r-, son tiles ciertas drogas
antihistamnicas FL que deprimen los^eflejos labernticos, con acciones
centrales y perifricas (cap. 20).^ . \ V^
Antiemticos de accin central. Son de aplifcacin ms general y extendida
que los anteriores, pues al deprimir el mecanismo central dei vmito, lo
suprimen en iodos los casos de origen central o perifrico. Se trata de
drogas depresoras del SNC, como las que se enumeran a continuacin: a)
anestsicos generales, durante el perodo de anestesla quirrgica; U \ Inc
^innAQnp locirrc romn la morfina en dosis
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quimsorreeeptora gatillo.
Origen y qumica. La apomorfina clorhidrato es un alcaloide semisinttico
obtenido por deshidratacin de la morfina. Esta transformacin de ta
morfina en apomorfina disminuye las acciones depresoras y exalta las
estimulantes spbre el vSNC, especlalmente tas emticas, te que se
aprovecha para e caso.
La inyeccin subcutnea o intramuscular de^pomorftna provoca vmitos,
que se producen a los IQ a 15 mnutbs y son precedidos de nuseas; por vla
bu- % cal sii accin no es .segura y se necesitan dosis mayores que por la vla
pafemeral.
^ |.a accin emtica de la apomorfina, al igual que la deja morfina, es de
origen central y se debe a la estimulacin de la zona quirhiorreceptora
gatillo, que a su vez acta exci- tajdo el centro bulbar del vmito (fig. 29-2).
t|La apomorfina posee una accin estimulante central ex- ' teriorizada por
inquietud e hipermotilidad comportamiento agresivo y aun
convulsiones, mientras que las dosis muy elevadas se comportan como
depresoras centrales, coh disminucin de la motilidad que puede llegar al
coma mortal. Pero lo tpico de la accin de esta droga es la produccin de
estereotiplas especlalmente en, ratas y conejos que se manifiestan por
actos de husmear, roer, morder y lamer, tratndose de fenmenos
extrapiramidales que no se producen en animales con lesiones del cuerpo
'strladoilEn ej hombre es capaz de producir trastornos de estimulacin del
SNC, en forma de euforla, inquietud y temblores, y ep algunas ocasiones
depresin central, que en dosis altas puede llegar a! coma y muerte| Los
fenmenos extrapiramidales como las estereotiplas no se observan en el
hombre debido a su potencla emtica. Sin embargo, la apo- morftna, por su
accin dopaminrgica en el,cuerpo estrlado es capaz de mejorar los
trastornos del sndrome parkinso- nlano, peep no se emplea con ese fin
debido suxorta'uracin de acif>n ya sus efectos emticos.
Tantoen los nima|corpo en el hombre, a
<* nrnt/Ai'ur nn IMIKIIU, /!* lu nri-uun illtl'fi.ll. Uft
rebracin en los animales, de manera que es de origen central. ^
Se acepta que la apomorfina acta como agonista dopa- minrgico por unin
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