Nombre del alumno (a): Ana Pacheco Campos

Grupo: A
Gpo.1 inhibicin de Sntesis de pared Gpo.2 inhibicin de sntesis de protenas Gpo.3 inhibicin de Ac. Nucleico Gpo.4 Antimetabolitos
1) Penicilinas naturales 1) Aminoglucosidos 1) Quinolonas 1) sulfonamidas
Penicilina G 1ra generacin De espectro reducido compiten por p-
Penicilina V Estreptomicina Acido nalidixico aminobenzonico impridiendo
2) Penicilinas resistentes a Hidroestreptomicina De amplio espectro sisntesis de Ac. Folico
penicilinas Neomicina Ciprofloxacina de eliminacin rpida
Nafcilina Paramocina Levofloxacino sulfisoxazol
Metilcilina Kanamicina De espectro ampliado sulfametizol
Oxacilina 2da generacin Gatifloxacino sulfametazina
Dicloxacilina Gentamicina Clinafloxacino de eliminacin media
Cicloxacilina Amikacina Maxifloxacino sulfametoxazol
Flucoxacilina Dibekacina 2) Rifampicina y rifambutina sulfadiazina
3) Penilcilinas de amplio Espectro Sisomicina Derivados sintticos de de elimicacion lenta
Ampicilina Netilmicina rifampicina B, producido por sulfatoxina
Amoxicilina Trobamicina streptomices mediterranie, se sulfameter
Carbexilina Ribostamicina unen a ARN polimerasa, ADN sulfametoxipiridizina
Ticarcilina Espectromicina dependientes e inhiben sntesis de eliminacin ultralento
Carbecilina 2) Tetraciclinas: de ARN. De resistencia rpida sulfaleno
Piperacina De amplio espectro, inhiben 3) Metronidazol sulfadoxina
Mezlocilina sisntesis de prot. Al unirse de til en vaginitis por de accin intestinal
4) Cefalosporinas y cefamicinas forma reversible con subunidad trichomonas, amebiasis, Sulfaguanidina
De espectro reducido: 1ra 30S de ribosomas. giardiasis, bacterias anaerobias( Succinilsulfatiazol
generacin Tetraciclina bordetella fragilis) accin por Sulfasalazina
Cefalexina Doxiciclina reduccin de su gpo. Nitrgeno de uso tpico
Cefalotina Moniciclina por nitroreductasa, forma sulfacetamida
Cefapirina 3) Oxazolidonas: metabilito citotoxico que sulfadozina argentica
Cefradina De espectro reducido, bloquean rompe ADN bacteriano 2) trimetropim
Cefradroxilo inicio de sin. De prot. Al interfiere con metabolismo de
Cafazolina interferir con la formacin del Ac. Folico inhibiendo
De espectro amplio: 2da complejo con la subunidad 30S. dihidrofolatoreductasa,
generacin no hay resistencia cruzada bloquear tranformacion de
Cefaclor Linezolid dihidrofolato a tetrahidrofolato
Cefamandol 4) Cloranfenicol. TMP-Sulfametazol
Cefuroxima De amplio espectro, parecido a
Cefoxitina tetraciclinas, primera eleccinen fiebre
Cefprozil tifoidea, su efecto se debe ala unin
Loracarbef reversible al peptidil tranferasa de
Cefocinid subunidad 50U, bloqueando elongacin
Cefotetan peptdica. Resistencia por plasmidos.

27 de septiembre del 2016

 Nombre del alumno (a): Ana Pacheco Campos
Grupo: A
De amplio espectro: 3ra Sx. Del nio gris
generacin 5) Macrolidos:
Cefixima Eritromicina
Cefotaxima Azitromicina
Ceftriaxona Claritromicina
Ceftozidima Roxitromicina
Cefpodoxima Diritromicina
Ceftibuten Josamicina
Cefdinir Miocamicina
Cefperozona Medecamicina
De mximo espectro: 4ta 6) Clindamicina
generacin Familia lincosamidos, deriva de
Cefepime lincomicina
Cefpiroma Aislada de streptomices
5) Monobactamicos linconesis, bloque elongacin
Aztreonam de protenas al unirse a
6) Carbapenemes subunidad 50U
Imipenem
Meropenen
Ertapenem
Doripenem
7) Glucopeptidos
Vancomicina
8) Polipeptidos
Bacitracina
Polimixina
9) Contra micobacterias
Isoniacida (ANH)
Entonamida
cicloserina

27 de septiembre del 2016

 Nombre del alumno (a): Ana Pacheco Campos
Grupo: A
Grupo 1
betalactamicos
anillo betalactmico. principal componente de
pared peptidoglucano, poseen enzimas
reguladors (prot. Fijadoras pen PFP)inhibiendo
sntesis, no dgrada peptidoglun, bactericida.
Rest. bact a betalactamicos:
1.Evitando interaccin entre antibitico y PFP.
2.Disminuye unin %antibitico y PFP
3.Hidrolizando antibit X accin btalactmasa:
Penicilinas
moho penicilium chrysogenum
Cefalosporinas y cefamicinas
moho cefalosporium. Cefamicinas relacion
cefalosporinas excepto por un radical O2 en
lugar azufre en anillo dihidrotiacina, estable a
hidrlisis betalactamasa. Rs. abetalactamasas
1ra generacin.
Equiva. oxacilina, gram+ alguna contra gram-
2da generacin
Semej. Oxacilina, gram+ y mejorada pr gram-.
3ra generacin
Equiv.Oxacilina( gram+,mejor.gram-seudomon.
4ta generacin
enterobacterias y pseudomona aeuriginosa,
mayor estabilidad betalactamasa.
Astreonam,
Esp.Reduc,gram- aero/ anaer ,gram + resistent.
Vancomicina
Streptomyces orientalis, interfiere sntesis de
peptidoglucano.No es til contra gram-.
Bacitracina
bacillus licheniformis, tpico, inf. cutneas
gram+ ( Sta.str gpo A) daar m. Citoplas nhibir
trans. RNA. resistencia , X falta dpenetracin.
Polimixina
bacillus polymyxa, interactuando LPS y
fosfolpidos de m. ext. aumentando permeabi
cel. y muerte polimixina B y E nefrotxicas.
contra gram- , las gram+ no tienen m. ext.
Isoniacida (INH):
Micobact. Repli., afecta sntesis c. miclico.
Etionamida:
bloquea la sntesis del cido miclico.
Grupo 2 Grupo 3 Grupo 4
Amikacina y netilmicina Quinolonas: Sulfonamidas
derivados de la Kanamicina y Sisomicina Antibiticos sintticos, inhiben las ADN girasas compiten con el p-aminobenzoico impidiendo
respectivamente. o topoisomerasas para la la sntesis de acido flico (anemia
de va parenteral, intravenosa o intramuscular. replicacin,recombinacin y reparacin del megaloblstica), necesario para algunos
Me. accin aminoglucosido ADN. microorganismos. til contra gram + y -.
Atraviesa membrana externa de gram-, pared Rifampicina y rifambutina Notaria, chlamydia.
celular y membrana citoplasmtica para llegar Bactericida contra Meningococcmia y Trimetropim:
a citoplasma y fijarse a ribosomas ensubunidad tuberculosis, til contra cocos gram + interfiere con el metabolismo del cido flico
30S. Produciendo protenas anmalas y la aerbicos (Sta. y str.) resistencia es rpida. inhibiendo la dihidrofolatoreductasa,
interrupcin de la sntesis proteica. Son Rifabutina: til contra Mb. Avium. bloqueando la transformacin de dihidrofolato
bactericidas por la unin irreversible con los a tetrahidrofolato.
ribosomas. Trimetropim-Sulfametoxazol
Netilmicina (Tmp-Smz):
menos ototxicos y menor actividad til contra Pneumocystis carini, vas
antibacteriana. respiratorias bajas, otitis media, gonorrea no
Amikacina complicada. (Pacientes pueden presentar
para gram- resistentes a otros alergias,sulfonamidas)(Trimetropim, parsitos,
Aminoglucsidos. IVU, VIH, va intravenosa).
Estreptomicina:
para tratamiento de TB (antifmico, IM).
Resistencia a
aminoglucsidos. Por 3
mecanismos:
1.Mutacin en el sitio de unin en el ribosoma.
2.Disminucin de la captacin por la clula
bacteriana.
3.Modificacin enzimtica del antibitico.
mecanismos de resistencia ms comn.
Resistencia a las tetraciclinas:
1.Disminucin de penetracin a bacteria.
2.Expulsin activa del antibitico fuera de
clula. Mecanismo frecuente de resistencia.
3.Alteracin en la unin del antibitico al
ribosoma
4.Modificacin enzimtica al antibitico.
Cloranfenicol
Interfiere con sntesis proteica bact, e
interrumpe la sntesis proteica de mdula sea
de humanos produce anemia aplsica.
Clindamicina
Da resistencia cruzada con eritromicina
mediada por plsmidos.
27 de septiembre del 2016
 Nombre del alumno (a): Ana Pacheco Campos
Grupo: A

ANTIBITICOS

Clasificacin por grupos:

1. Inhibicin de la sntesis de pared.
2. Inhibicin de la sntesis de protenas
3. Inhibicin de la sntesis de cidos nuclicos.
4. Antimetabolitos.

Terminologa en farmacologa
a) Espectro antibacteriano: es el rango de actividad de una sustancia contra los microorganismos.
b) Actividad bacteriosttica: valor de la actividad antimicrobiana que inhibe el crecimiento de un microorganismo.
c) Concentracin inhibitoria mnima CIM: es la concentracin ms baja de una sustancia que inhibe el crecimiento del microorganismo.
d) Actividad bactericida: actividad antimicrobiana que mata a un microorganismo determinado.
e) Concentracin bactericida mnima CBM: es la concentracin ms baja que mata el 99.9% de los microorganismo.
f) Antagonismo antibitico: combinacin de antibiticos, donde la actividad de uno de ellos interfiere con el otro.
g) Sinergismo antibitico: combinacin de dos antibiticos, que juntos potencia la accin de ambos que por separado.

GRUPO 1: INHIBICIN DE LA SNTESIS DE PARED.

Betalactmicas: penicilinas, cefalosporinas, cefamicinas, cabapenemes, monobactmicos, inhibidores de la betalactamasa. Por que comparten
una estructura de anillo betalactmico.

El principal componente de la pared bacteriana es el peptidoglucano, poseen enzimas reguladoras denominadas protenas fijadoras de penicilina
(PFP) que se pueden unir a los antibiticos betalactmicos inhibiendo la sntesis pero no la degradacin de los peptidoglucano, conduciendo a la
muerte bacteriana acta como bactericida.

27 de septiembre del 2016

 Nombre del alumno (a): Ana Pacheco Campos
Grupo: A

Resistencia bacteriana a betalactmicos:

1. Evitando la interaccin entre el antibitico y la PFP. Presente en gram- como pseudomona.
2. Disminuyendo la unin entre el antibitico y la PFP: esto a travs de la adquisicin de una PFP modificada, como en Str. Pneumoniae
resistente a la penicilina.
3. Hidrolizando el antibitico mediante la accin de la betalactamasa: (penicilinas, cefalosporinas).

PENICILINAS
Derivados de la penicilina, del moho penicilium chrysogenum. Alta eficacia, baja toxicidad. Estructura con un anillo betalactmicos Mayor
absorcin en tracto gastrointestinal.

Penicilinas naturales
A. Penicilina G: se absorbe incompleta por VO, principal va de administracin es IV, til contra Str. Betahemoltico. (Tracto digestivo alto)
B. Penicilina V: ms resistente al cido gstrico, til para agentes sensibles.
Ambas tienen actividad limitada contra Sta. Activo contra meningococo (produce infeccin mortal) y muchos anaerobios gram+.

Penicilinas resistentes a la penicilinasas:

A. Nafcilina
B. Meticilina
C. Oxacilina
D. Cloxacilina
E. Dicloxacilina (pies)

Se pueden usar VO. * Nafcilina y oxacilina se usan para infecciones por Sta. sensibles.

Penicilinas de amplio espectro:

A. Ampicilina: fue la primera til en E. Coli spp., Proteus spp.

27 de septiembre del 2016

 Nombre del alumno (a): Ana Pacheco Campos
Grupo: A
B. Amoxacilina.
C. Carbenicilina: Activa contra otros gram- como klebsiella, enterobacter, pseudomona.
D. Ticarcilina
E. Mezlocilina
F. Piperacilina

Betalactmico con inhibidor de betalactamasa:

A. Amoxacilina- cido Clavulnico.
B. Ampicilina-sulbactam. Son los ms usados.
C. Ticarcilina- cido Clavulnico.
D. Piperacilina-tazobactam.

Los inhibidores se unen de forma irreversibles a las betalactamasas bacterianas, inactivndolas, permitiendo as que el antibitico que los
acompaa acte alterando la sntesis de pared.
CEFALOSPORINAS Y CEFAMICINAS.

Son antibiticos betalactmicos derivados del cido 7-aminocefalosprico, aislados del moho cefalosporium. Las cefamicinas estn ntimamente
relacionadas con las cefalosporinas excepto porque tienen un radical oxgeno en lugar de azufre en su anillo dihidrotiacina, lo que lo hace ms
estable a la hidrlisis de las betalactamasa.

Las cefalosporinas y cefamicinas

Mismo mecanismo de accin que las penicilinas
Con mayor espectro antimicrobiano resistentes a muchas betalactamasas
Mejor farmacocintica.

Clasificacin cefalosporinas y cefamicinas.

a) De espectro reducido: de primera generacin.
Actividad equivalente a la oxacilina frente a gram+ alguna actividad contra gram- como E. coli, klebsiella, Proteus mirabilis.

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 Nombre del alumno (a): Ana Pacheco Campos
Grupo: A
A. Cefalexina
B. Cefalotina
C. Cefapirina
D. Cefradina

b) De espectro ampliado, 2da generacin:

A. Cefaclor
B. Cefamandol
C. Cefuroxima. Son los ms usados (v. urinarias, respiratorias altas, digestivas)
D. Cefoxitinia
Actividad semejante a oxacilina frente a gram+ y mejorada contra gram-. Como enterobacter, citrobacter, algunos Proteus, haemophilus
influenzae, serratia spp., algunos anaerobios como bacteroides fragilis.

c) De amplio espectro: 3ra generacin:

Actividad equivalente a oxacilina frente a gram+ y mejorada contra gram- como seudomona.
A) Cefixime
B) Cefotaxima. Va Oral
C) Ceftriaxona. IV
D) Ceftazidima. Va IV

d) De mximo espectro, 4ta generacin:

Actividad semejante a oxacilina y mejorada contra gram-
A) Cefapime
B) Cefpiroma
C) Cefnidir
D) Cefdiodetoren
til contra la mayora de enterobacterias y pseudomona aeuriginosa (agente patolgico secundario). Tienen mayor estabilidad frente a
betalactamasa. Las gram- tienen rpida resistencia a las cefalosporinas y cefamicinas.

27 de septiembre del 2016

 Nombre del alumno (a): Ana Pacheco Campos
Grupo: A

Otros betalactmicos:
1. Carbapenem: imipenem (comercialmente ms utilizado) y meropenem: son de amplio espectro contra la mayora de los
microorganismos excepto para Sta. Resistentes a oxacilina, algunas enterobacterias y pseudomonas.
2. Monobactmicos: Astreonam, son de espectro reducido, solo activo contra gram- aerobios.

Las anaerobias y gram + son resistentes. Estos antibiticos son tiles porque no lesionan la flora bacteriana normal (puede haber colonizacin
por barrer la flora norma).

GLUCOPPTIDOS
Vancomicina: obtenida de Streptomyces orientalis, glucopptido complejo que interfiere en la sntesis del peptidoglucano de la pared
bacteriana gram+ en crecimiento. til para Sta. resistentes a oxacilina y otras bacterias resistentes a betalactmicos. No es til contra
gram-.

POLIPPTIDOS
1. Bacitracina: aislado del bacillus licheniformis, polipptido til en las preparaciones tpicas, para infecciones bacterianas cutneas gram+
principalmente Sta. y str del grupo A. Las gram- son resistentes. Inhibe la sntesis de pared y tambin puede daar la membrana
citoplasmtica bacteriana e inhibir la transcripcin del RNA. La resistencia a este probablemente sea por falta de penetracin.
2. Polimixinas: son polipptidos cclicos derivados del bacillus polymyxa, se insertan en la membrana bacteriana, interactuando con los LPS
y fosfolpidos de la membrana externa aumentando la permeabilidad celular y muerte de la misma. La polimixina B y E pueden ser
nefrotxicas. til en infecciones locales: otitis externa, infecciones oculares y cutneas sensibles. Mas tiles contra gram- porque las
gram+ no tienen membrana externa.

ISONIACIDA, ETIONAMIDA, ETAMBUTOL Y CICLOSERINA. (ANTIFMICOS/TB)

Actan en la pared celular. tiles contra micobacterias.
1. Isoniacida (INH): Bactericida contra micobacterias en replicacin activa, afecta la sntesis de cido miclico.
2. Etionamida: Derivado de la INH, bloquea la sntesis del cido miclico.

27 de septiembre del 2016

 Nombre del alumno (a): Ana Pacheco Campos
Grupo: A
3. Etambutol: interfiere contra la sntesis de la arabinogalactam en la pared cl.
4. Cicloserina: inhibe dos enzimas, la d-alaninosintetasa y la d-alaninoracemasa que catalizan la sntesis de pared.

La resistencia a estos es por la falta de penetracin a la bacteria o la alteracin de las zonas de accin.

GRUPO #2: INHIBICIN DE LA SNTESIS DE PROTENAS:

a) Aminoglucsidos: frmacos de gran cobertura contra Gram -

A) Estreptomicina. (antifimico)
B) Neomicina Tpico Mezcla con polinixina y bacitracina
C) Kanamicina
D) Tobramicina
Se aislaron de Streptomyces spp.
E) Gentamicina
F) Sisomicina
Se aislaron de micromonospora spp.
G) Amikacina
H) Netilmicina
Son derivados de la Kanamicina y Sisomicina respectivamente.
Habitualmente son de va parenteral, intravenosa o intramuscular.

Mecanismo de accin Aminoglucsidos

Atraviesan la membrana externa de las gram-, la pared celular y la membrana citoplasmtica para llegar al citoplasma y fijarse a los ribosomas en
su subunidad 30S. Produciendo protenas anmalas y la interrupcin de la sntesis proteica.
Bactericidas: unin irreversible con ribosoma
Bacteriosttico: unin reversible con los ribosomas.

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 Nombre del alumno (a): Ana Pacheco Campos
Grupo: A

Los estreptococos y enterococos son resistentes a aminoglucosidos porque no penetran la pared celular a menos que se asocie con un inhibidor.

La Gentamicina y Tobramicina son los ms utilizados y tienen amplio espectro. Son ototxicos.
La Netilmicina son menos ototxicos y menor actividad antibacteriana.
La Amikacina se usa para gram- resistentes a otros Aminoglucsidos.
Estreptomicina: se usa para tratamiento de TB (antifmico, IM, inhibe sntesis proteica).

Resistencia a aminoglucsidos.
1. Mutacin en el sitio de unin en el ribosoma.
2. Disminucin de la captacin por la clula bacteriana.
3. Modificacin enzimtica del antibitico. Este constituye uno de los mecanismos de resistencia ms comn.

TETRACICLINAS.
Antibiticos bacteriostticos de amplio espectro, inhiben la sntesis de protenas bacteriana al unirse de forma reversible a la subunidad 30S del
ribosoma. La tetraciclina, doxiciclina y minociclina: son tiles contra Chlamydia, Mycoplasma, Rickettsia y otras gram + y .

Resistencia a las tetraciclinas:

1. Disminucin de la penetracin a la bacteria.
2. Expulsin activa del antibitico fuera de la clula. Mecanismo frecuente de resistencia.
3. Alteracin en la unin del antibitico al ribosoma
4. Modificacin enzimtica al antibitico.

OXAZOLIDONAS
Antibiticos de espectro reducido. Bloquean el inicio de la sntesis proteica al interferir con la formacin del complejo con la subunidad 30S del
ribosoma. No hay resistencia cruzada con otros.

Linezolid: til contra todos los Sta., str. y enterococos, por ello se reserva su uso solo para estos casos.

27 de septiembre del 2016

 Nombre del alumno (a): Ana Pacheco Campos
Grupo: A

CLORANFENICOL.
Antibitico de amplio espectro. Similar a las tetraciclinas. Es de eleccin para tratamiento de fiebre tifoidea. Interfiere con la sntesis proteica
bacteriana e interrumpe la sntesis proteica de la mdula sea de los humanos pudiendo producir anemia aplsica. Efecto bacteriosttico por la
unin reversible al peptidil transfersa de la subunidad 50u de los ribosomas, bloqueando la elongacin peptdica. Resistencia por plsmidos.

MACRLIDOS
1. Eritromicina: derivado de Streptomyces erythreus, tiene un anillo de lactona macrocclico unido a dos azcares. La modificacin en esta
estructura a generado otros antibiticos como:
2. Azitromicina y claritromicina: Macrlidos de amplio espectro, bacteriosttico, til en infecciones de vas respiratorias por Mycoplasma,
legionella, chlamydia spp., infecciones por micobaterias avium.
Mecanismo de accin: unin reversible en subunidad 50u del ribosoma.

CLINDAMICINA:
Pertenece a la familia de las lincosamidas.Derivado de las lincomicina. Aislado de Streptomyces lincolnensis. Acta bloqueando la elongacin de
las protenas al unirse a la subunidad 50u de los ribosomas. Es activa contra Sta., bacilos gram- anaerobios. No acta contra gram- aerobias. Da
resistencia cruzada con eritromicina mediada por plsmidos.

GRUPO#3: INHIBICIN DE LA SNTESIS DE CIDOS NUCLICOS.

a) Quinolonas: Antibiticos sintticos, inhiben las ADN girasas o topoisomerasas para la replicacin, recombinacin y reparacin del ADN.
1. De espectro reducido: Ac. Nalidixico. til en IVU. Activo contra bacilos gram- no acta contra gram+.
2. Amplio espectro: Ciprofloxacino, levofloxacino. til contra gram + y
3. Espectro ampliado: Gatifloxacino, clinafloxacino, moxifloxacino. til contra gram +, Str y enterococos.

b) Rifampicina y Rifabutina: Derivado sinttico de la rifampicina B. Producido por Streptomyces mediterranei. Se une al RNA polimerasa, ADN
dependiente e inhibe la sntesis de ARN. Bactericida contra Meningococcmia y tuberculosis, til contra cocos gram + aerbicos incluido Sta. y
str. La resistencia es rpida. La Rifabutina: til contra Mb. Avium.

27 de septiembre del 2016

 Nombre del alumno (a): Ana Pacheco Campos
Grupo: A

3) Metronidazol: til contra vaginitis por Trichomonas, amebiasis, Giardasis, bacterias anaerobias como Bordetella fragilis. Su accin es por la
reduccin de su grupo nitrgeno por la nitrorreductasa, formando un metabolito citotxico que rompe el ADN bacteriano. (EA: nauseas, sabor
metlico, cefalea, uso de alcohol o derivados-ANTABUSE, asociacin de alcohol con metronidazol).

GRUPO#4: ANTIMETABOLITOS.

1. Sulfonamidas: compiten con el p-aminobenzoico impidiendo la sntesis de acido flico (anemia megaloblstica), necesario para algunos
microorganismos. til contra gram + y -. Notaria, chlamydia.
2. Trimetropim: interfiere con el metabolismo del cido flico inhibiendo la dihidrofolatoreductasa, bloqueando la transformacin de
dihidrofolato a tetrahidrofolato.

La combinacin de Trimetropim-Sulfametoxazol (Tmp-Smz): til contra Pneumocystis carini, vas respiratorias bajas, otitis media, gonorrea no
complicada. (Pacientes pueden presentar alergias, sulfonamidas)(Trimetropim, parsitos, IVU, VIH, va intravenosa).

27 de septiembre del 2016