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ANTIPARASITARIOS INTERNOS

1. Bencimidazoles (BZD).
Se unen a la protena tubulina (B-tubulina) e inhiben la polimerizacin de la misma para formar microtbulos, modificando la
homeostasis celular, lo que provoca el desprendimiento y eliminacin del parsito.
Hidrosolubilidad limitada, lo cual limita su administracin a la va oral.
Presenta menos unin a la B-tubulina en H. contortus, T. colubriformis y O. circumcincta predisponiendo a la resistencia,
fundamentalmente en estas especies.
55% de los establecimientos en Argentina presentan resistencia a los BZD a por lo menos un gnero.

Grupo Droga Espectro/Descripcin Va Administracin Farmacocintica


Oral
Bencimidazoles Tiabendazol (TBZ) Actividad nematicida adultos GI Bovinos: 50-100 mg/kg Cmx: 5 hs
Tiazoles o Ovinos: 44-66 mg/kg 90% dosis total
Simples Actividad nematicida adultos GI y pulmonares. Oral excretada en 48 hs
(No utilizados) Cambendazol (CBZ) Teratgeno (malformaciones en miembros) en Bovinos y Ovinos
1/3 de gestacin en ovinos. 20-40 mg/kg dosis nica
Bloquea el paso de glucosa al parsito. Oral
Mebendazol (MBZ) Interfiere en la sntesis de ADN y lo degrada. Bovinos: 10 mg/kg/4 das
Actividad nematicida, adultos GI, larvas y Ovinos: 15 mg/kg/4 das
pulmonares.
Oral
Oxibendazol (OBZ) Actividad nematicida, adultos GI y larvas Bovinos y Ovinos: 10-20
susceptibles. mg/kg

Actividad Cestocida (Tenicida)


Actividad Trematocida (3 veces la dosis
teraputica)
Actividad Nematocida y Larvicida, amplio Cmx: 10 - 20 hs
Albendazol (ABZ) espectro, ms en H. Contortus ya que el pH del Oral
abomaso genera trampa inica generando [ ] Bovinos y Ovinos
altas y mantenidas en el tiempo. 5-10 mg/kg
Reduce poblacin de Ostertagia sp en 95%
Teratgeno (malformaciones en miembros) en
1/3 de gestacin en ovinos. Bovinos:
Bencimidazoles
Prohibido en vacas lecheras. 90% dosis total
Metilcarbamatos
Actividad Nematocida excretada en 48 hs
Albendazol Actividad Trematocida y Cestocida (Tenicida) SC
Sulfxido (ABZSO)/ Igual que ABZ, tambin llega al parsito por Bovinos y Ovinos
Ricobendazol (RBZ) sangre (Parsitos hematfagos) 3,5 mg/kg
Teratgeno (malformaciones en miembros) en
1/3 de gestacin en dosis 4 veces ms alta que
la recomendada.
Oral
Bovinos y Ovinos: Ovinos:
Actividad nematicida, adultos GI, larvas y 90% dosis total
pulmonares. 5-7,5 mg/kg
Febendazol (FBZ) Larvas O. ostertagi: 10 excretada en 60 hs
Prohibido en Vacas lecheras.
mg/kg
Oral con 3-4
Oxfendazol (OBZ) Actividad nematicida, adultos GI, pulmonares y redosificaciones
(Febendazol larvas susceptibles. Bovinos: 4,5-5 mg/kg
sulfxido) Ovinos: 5 mg/kg
Carece de actividad nematicida. Cmx: 8 hs
Bencimidazoles Triclabendazol Altamente eficaz en todos los estadios de F. Oral
Tioles (TCBZ) Heptica. Bovinos y Ovinos: Poder Residual de
Halogenados Fasciolas adultas de ms de 6 semanas y 10-15 mg/kg hasta 11 semanas
formas inmaduras de hasta 1 semana de edad.
2. Compuestos Imidazotiazoles.
Agonista Nicotnico, produce parlisis espstica, no mata al parsito y este es expulsado vivo.
Tambin inhibidor de la acetilcolinesterasa y la fumarato reductasa.
26% de establecimientos en Argentina presentan resistencia a por lo menos un gnero.
Droga Espectro/Descripcin Va Administracin Farmacocintica
Clorhidrato: Oral y SC
Fosfato: SC y IM
No actividad en trematodos, cestodos y parsitos externos. SC Cmx: 30 min
Actividad nematicida, principalmente sobre adultos y parsitos Oral Cmx: 2-6 hs
pulmonares. Oral
Bovinos: 5,5-11mg/kg
Levamisol (LVM) No es ovicida y poca efectividad sobre estadios larvarios.
Ovinos: 8 mg/kg
Efecto inmunoestimulante (restablece la funcin de linfocitos T).
Contraindicado en animales lactantes. Vida media: 4-6 hs
Intoxicacin produce sintomatologa colinrgica. SC
Bovinos:3-8 mg/kg 90% dosis total
Ovino ms sensible: 25 mg/kg genera efecto txico. Ovinos: 3-5 mg/kg
excretada en 24 hs

3. Tetrahidropirimidinas
Agonistas nicotnicos, despolariza la placa neuromuscular (irreversible y despolarizante) del parsito producindole parlisis
espstica.
Han sido sustituidos por antihelmnticos de amplio espectro ms modernos y eficaces.
Resistencia al parecer cruzada con levamisol (Haemonchus, Ostertagia y Trichostrongylus en ovinos, y Haemonchus en bovinos).
Droga Espectro/Descripcin Va Administracin Farmacocintica
Actividad Nematocida estrictamente en nematodes adultos, principalmente Oral
en nematodos GI. Slidos (comprimidos)
Pirantel Cmx: 1-3 hs
No larvicida, no ovicida, no trematodicida. Lquidos
Escaso uso en ganadera (bovinos y ovinos)
Actividad Nematocida estrictamente en nematodes adultos. Oral
No larvicida, no ovicida, no trematodicida. Bovinos: 10-15 mg/kg
Morantel Cmx: 4-6 hs
100 veces ms potente que el pirantel, pero su Cmax tarda ms tiempo en Ovinos: 10 mg/kg
aparecer.
Excelente efecto contra parsitos localizados en el intestino. Bolo Intraruminal Bolo IR (hasta 90 das)
Actividad Nematocida estrictamente en nematodes adultos. Oral
No larvicida, no ovicida, no trematodicida. Slidos (comprimidos)
Oxantel
Escaso uso en ganadera (bovinos y ovinos) Lquidos

4. Salicilanilidas
Efecto anticolinesterasa, despolariza la placa neuromuscular del parsito producindole parlisis espstica.
Droga Espectro/Descripcin Va Administracin Farmacocintica
Actividad Nematocida estrictamente en nematodes adultos de H. contortus
y Chabertia Sp.
Se une fuertemente a las albminas generando una estancia prolongada
en plasma lo que genera efectos en parsitos hematfagos. Oral
Buen fasciolicida, es una buena alternativa donde ha aparecido resistencia Bovinos: 8-10 mg/kg
de Fasciola heptica al triclabendazol y al albendazol. Ovinos: 7,5-10 mg/kg
Closantel Cmx: 24-48 hs
16% de los establecimientos en Argentina presentan resistencia a por lo
menos un gnero, principalmente Hemonchus sp. SC
Resistencia en ovinos en gneros de Ostertagia sp, Trichostrongylus sp y Ovinos: 5-10 mg/kg
Haemonchus sp. Vida Media: 30 das
En ovinos no exceder la dosis en funcin del peso ya que produce ceguera
permanente.
Actividad Nematocida, fasciolas adultas y formas inmaduras hasta las seis Oral: 5-15 mg/kg. Insoluble en agua.
semanas de edad y Oestrus ovis. Ovinos, caprinos y Alta unin a protenas
Efectos txicos: neurotoxicidad y cataratas en perros. Inapetencia diarrea y bovinos. plasmticas.
Rafoxanide alteraciones oculares en rumiantes.
Periodo de retirada: carne 28 das. No autorizado en leche. Parenteral: 3 mg/kg.
Uso poco frecuente en la ganadera (Bovinos, ovinos y caprinos) Ovinos y bovinos.
Resistencia no reportada. Se excreta por bilis
Espectro reducido y slo eficaz contra estadios adultos de Fasciola (heces) y en menor
heptica y Paramphistomum spp. medida por orina y
Oxiclozanida Oral
Efectos adversos SNC y digestivos (depresin, diarrea, inapetencia) leche.
Bovinos: 10 mg/kg
Uso poco frecuente en ganadera (Bovinos, ovinos y caprinos) Ovinos: 15 mg/kg
Resistencia no reportada.
5. Derivados piperaznicos.
Agonista GABA-rgico (potenciacin con medios ricos en CO2). Hiperpolarizacin y parlisis flcida. Nematocida. De uso en
aves, cerdos, equinos, caninos y felinos.
Droga Espectro/Descripcin Va Administracin Farmacocintica
Eficaz contra nematodos de la familia de ascaridos sp y
oesophagostomum sp, pero baja contra otros nematodos. Oral Cmx: 4-6 hs
No eficaz contra trematodos y cestodos. (En alimento)
Piperazina Uso poco frecuente en ganadera (Bovinos y ovinos) por su escasa 10 mg/kg 90% dosis se elimina
eficacia contra estronglidos. Muy usado en porcinos y aves.
Toxicidad gastrointestinal: timpanismo y diarrea transitoria en en 24 hs
rumiantes y cerdos.
Oral
Bovinos: 60 mg/kg
Derivado de la piperazina. Ovinos: 40 mg/kg Vida media: 6-12 hs
Dietilcarbamazina Eficaz contra algunos gusanos pulmonares de bovinos y ovinos,
especialmente estadios inmaduros. 90% dosis se elimina
SC y IC
Inhibidor del metabolismo del cido araquidnico en las microfilarias en 48 hs
Bovinos: 40 mg/kg
parsitas. Ovinos: 40 mg/kg

6. Isoquinolonas
Exclusivamente cestocidas (tenicidas). No tienen ninguna eficacia contra nematodos gastrointestinales.
Aumento en la permeabilidad al calcio, que termina en vacuolizacin del tegumento y parlisis espstica.
Droga Espectro/Descripcin Va Administracin Farmacocintica
Excelente actividad contra Cysticercus bovis, estadio intermedio en bovinos Oral
de la Taenia saginata humana, y Cysticercus ovis. Bovinos y Ovinos:
Uso poco frecuente en ganadera (Bovinos y ovinos) 10 mg/kg
Praziquantel Periodo de retirada: carne 7 das, no administrar 28 das previos a Cmx: 1 hr
lactacin. SC
Resistencia no reportada. Bovinos y Ovinos: Vida media: 2 hs
6 mg/kg
Empleado exclusivamente contra cestodos de pequeos animales. Apenas se absorbe a
Uso poco frecuente en ganadera (Bovinos y ovinos) sangre, permanece en el
Resistencia no reportada. tracto digestivo
Epsiprantel Uso casi exclusivo en pequeos animales.
prcticamente sin
metabolizar, y se excreta
con las heces.

7. Fenoles Sustituidos.
Inhibicin en la sntesis de ATP (no selectivo). Disminucin del pH tegumentario (selectivo).
Droga Espectro/Descripcin Va Administracin Farmacocintica
Trematodicida (Fasciolicida) Oral
Margen de seguridad pequeo. ataxia, sedacin, postracin, hiperpnea, Bovinos y Ovinos: las Cmx: 5 hs
taquicardia e incremento del metabolismo con hipertermia. bacterias del rumen lo
Nitroxinil Tie de amarillo la lana o el pelo. metabolizan.
(No disponible Tras administracin oral se descompone en el estmago por efecto de los 10 mg/kg. Vida media: 8 das
comercialmente microorganismos y pierde su efecto antihelmntico.
en Argentina) Tiempo de retirada: carne de 60 das, leche no usado. 90% dosis se elimina
SC o IM
Resistencia cruzada con las salicinalidas (closantel). Bovinos y Ovinos: en 30 das
7 mg/kg
Trematodicida (Fasciolicida, solamente contra adultos)
Niclofoln Margen de seguridad estrecho (mxima dosis tolerada en ovejas y terneros SC
(Hoy en da es de 40 mg/kg) Bovinos y Ovinos:
abandonado) Tiempo de retirada: carne de 60 das, leche no usado. 10 mg/kg
Uso poco frecuente en ganadera (Bovinos y ovinos)
Resistencia no reportada.
No tiene eficacia contra nematodos. .
Cestodicida. Oral:
No controla Fasciola heptica, pero es muy eficaz contra cestodos, Bovinos: 50 mg/kg
Niclosamida especialmente de los gneros Taenia y Moniezia. Ovinos y caprinos:
Uso poco frecuente en ganadera (Bovinos y ovinos). 100 mg/kg
Resistencia no reportada.
8. Organofosforados
Inhibicin irreversible de la acetilcolinesterasa (Parlisis espstica). Espectro reducido.
Droga Espectro/Descripcin Va Administracin Farmacocintica
Insecticida adulticida y larvicida de contacto y oral no sistmico. Ovinos y Caprinos:
Actividad Nematocida (fundamentalmente parsitos del cuajo). Para Oestrus Ovis:
Indicado para el tratamiento de las miasis. SC: 40 mg/kg
Triclorfon Usado en agricultura. Oral: 75 mg/kg
(Reducido Hoy en da se usa como mosquicida y piojicida. 90% dosis se elimina
sustancialmente Periodo de retirada: carne 7 das, no recomendado en leche. en 30 das
su uso) Bovinos:
Resistencia cruzada con otros organofosforados. SC: 15 mg/kg
Oral: 50 mg/kg
Usado principalmente en ovinos.
Actividad nematicida. Oral
Desarrollado para eliminar los parsitos resistentes, con especial nfasis
en el Haemonchus contortus en todos sus estadios.
Naftalofos Periodo de Retirada: carne 14 das, no recomendado en leche. Ovinos y Caprinos:
(No disponible Una vez dosificados, permitir que los animales tengan acceso al agua para 50 mg/kg (muy cerca
comercialmente beber. de la dosis txica)
en Argentina) En caso de intoxicacin administrar sulfato de atropina.
Resistencia fundamentalmente en ovinos. Para Haemonchus:
Resistencia no reportada. 30 mg/kg

9. Lactonas Macrociclicas
Actan sobre los receptores GABA, incrementando la permeabilidad de la membrana celular para iones Cl- ligados a glutamato, dando
como resultado hiperpolarizacin y parlisis de la musculatura farngea y somtica de los parsitos. En mamferos, los receptores GABA
afectados por los endectocidas slo se dan en el sistema nervioso central y estos no atraviesan la barrera sangre-cerebro, lo que los hace
menos nocivos y ms agresivos para los parsitos.
Parlisis flcida, muerte y desprendimiento del parsito.
Muy Liposolubles, facilita su depsito en tejido adiposo principalmente hgado y grasa.
Para Ivermectina existe un 52% de establecimientos con resistencia a por lo menos un gnero.

Grupo Droga Espectro/Descripcin Va Administracin Farmacocintica

Parasiticida de amplio espectro.


Ectoparasiticida sistmico y de contacto, y antihelmntico Oral 1%:
nematicida. Ovinos: 0,2 mg/kg
Eficacia principal contra nematodos gastrointestinales y
pulmonares, piojos, caros de la sarna, miasis, garrapatas y Cmx: 4 das
mosca de los cuernos. SC 1%:
Abamectina Bovinos: 0,2 mg/kg
(ABM) Resistencia cruzada con otros endectocidas, frecuente en
helmintos.
Pour-on: 90% dosis se
Usada en agricultura.
Bovinos y Ovinos: elimina en 21 das
Tiempo de retirada: carne 42 das, leche no autorizado.
Resistencia en Nematodos GI y garrapatas. 0,5 mg/kg

Oral
Bovinos y Ovinos:
1% 0,2 mg/kg
Avermectinas Eficacia principal contra nematodos gastrointestinales y Cmx: 4 das
Ivermectina pulmonares, piojos, caros de la sarna, miasis, garrapatas y SC
(IVM) mosca de los cuernos. Bovinos y Ovinos:
Usado en agricultura. 1% 0,2 mg/kg
Resistencia reportada sobre todo en nematodos GI en 3% 0,63 mg/kg 90% dosis se
ovinos y bovinos; tambin en garrapatas Boophilus. elimina en 7 das
Tiempo de retirada: carne 42 das, leche no autorizado. Pour-on
Bovinos y Ovinos: 0,5mg/kg

Estructura y espectro similar a la IVM sin embargo, tiene SC


algunas diferencias que le confieren disponibilidad Bovinos y Ovinos: Cmx: 4-6 das
plasmtica por un perodo ms prolongado (poder residual), 1% 0,2 mg/kg
Doramectina ya que se concentra ms que otras ivermectinas en la luz
(DRM) intestinal. Pour-on
Tiene buena eficacia contra nematodos GI y ectoparsitos. Bovinos y Ovinos: 90% dosis se
Tiempo de retirada: carne 42 das, leche no autorizado. 0,5 mg/kg elimina en 14 das
Resistencia cruzada en bovinos y ovinos con IVM.
Oral
Nematicida, insecticida acaricida larvicida de contacto y oral Ovinos: 0,2% 0,2 mg/kg
sistmico.
Eficacia principal contra nematodos, piojos, caros de la SC Cmx: 1-2 das
Moxidectina sarna, miasis, gusaneras, garrapatas, moscas. Bovinos y Ovinos:
Resistencia cruzada con otros endectocidas en nematodos 1% 0,2 mg/kg
GI de bovinos y ovinos. Vida media:
Periodo de retirada: carne 35 das, leche no autorizado. Pour-on 9-11 das
Bovinos: 0,5% 0,5 mg/kg
Milbemicinas
Antihelmntico nematicida, ectoparasiticida sistmico y de
contacto eficaz contra gusanos nematodos gastrointestinales Cmx: 1-2 das
y pulmonares; miasis, caros de la sarna, piojos, melfagos,
garrapatas. SC
Doramectina Resistencia cruzada con ivermectina y otros endectocidas. Bovinos y Ovinos:
Resistencia cruzada con otros endectocidas en nematodos 1% 0,2 mg/kg 90% dosis se
GI de bovinos y ovinos. elimina en 14 das
Periodo de retirada: carne bovinos 50 das, ovinos 25 das,
leche no autorizado.

10. Derivados amino-acetonitrlicos


Para uso en ovinos, caprinos (solo en algunos pases).
Interfiere con los receptores Hco-MPTL-1 del sistema nervioso de los helmintos (agonista colinrgico), causando una
hipercontraccin de los msculos de la pared corporal, seguida de parlisis espstica y muerte, dicho receptor es especfico
de los nematodos y est ausente en mamferos, lo que explica su favorable perfil toxicolgico.
Droga Espectro/Descripcin Va Administracin Farmacodinamia
Actividad Nematocida en adultos, estadios inmaduros, incluidas cepas
resistentes a los benzimidazoles, imidazotiazoles (levamisol) y lactonas Oral Cmx 24 hs
macrocclicas. Ovinos: 2,5 mg/kg
Monepantel No actividad en trematodos, cestodos y parsitos externos. mx.: 3,75 mg/kg 90% dosis se
Tiempo de retirada: carne 7 das, no autorizado en leche.
Resistencia reportada en el sur de la provincia de Corrientes (Argentina). elimina en 14 das

11. Spiroindoles. Derivado qumico de la paraherquamida.


Para uso en ovinos.
Antagonista de los receptores colinrgicos nicotnicos, bloquea la transmisin neuromuscular por acetilcolina (parlisis
flcida). Los gusanos quedan paralizados y mueren o son expulsados del intestino.
Droga Espectro/Descripcin Va Administracin Farmacodinamia
Actividad Nematocida en adultos principalmente contra Haemonchus
contortus, Trichostrongylus colubriformis y Nematodirus spp., estadios Cmx 3-5 hs
inmaduros, incluidas cepas resistentes a los benzimidazoles,
imidazotiazoles (levamisol) y lactonas macrocclicas. Oral
Derquantel No actividad en trematodos, cestodos, parsitos externos, parsitos de Ovinos: 2,5 mg/kg Vida media: 13 hs
intestino grueso y pulmonares. derquantel + 0,2
Disponible comercialmente con abamectina. mg/kg abamectina Excrecin por heces
Menor eficacia contra ostertagia sp. (85%) y orina (10%)
Resistencia no reportada.

Bibliografa

1. BOTANA Luis, LANDONI Fabiana, JIMNEZ Toms, 2002, Farmacologa y Teraputica Veterinaria 2 Ed.
McGraw-Hill Interamericana.
2. GOODMAN y GILMAN, 2006, "Las Bases Farmacolgicas de la Teraputica". Ed. McGraw-Hill Interamericana.
3. SUMANO Hctor, OCAMPO Luis, 2006, Farmacologa Veterinaria 3 Ed. McGraw-Hill Interamericana.
4. http://www.sani.com.ar/

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