16-08-2017

Farmacologa de la hemostasia
Uso profesional de frmacos
que afectan la hemostasia
Atencin de pacientes que
estn bajo tratamiento con
frmacos que afectan la
hemostasia
Dr.Fernando Gallardo R.
2017

Coagulacin
Etapas o fases de la hemostasia
Fase vascular ( vasoconstriccin)
Agregacin plaquetaria
( TXA2, citoplasma plaquetario,ADP)
Coagulacin
Fibrinolisis

HEMOSTATICOS
Soluciones de trombina
(Uso tpico)
Esponja de gelatina (Gelita,
Gelfoam)
Celulosa oxidada (Oxycel)

1
 16-08-2017

Otros frmacos y preparados que FIBRINOLISIS

Endotelio vascular
favorecen la hemostasia Pulmones
Acido ascrbico G.linfticos
Globulina antihemoflica Activadores Ovarios
Flavonoides
- Concentrado Factor Vlll Prstata
Vitamina K : Orina (Uroquinasa)
- Croprecipitado
- Fitoquinona (K1) Estreptoquinasa
(liposoluble)
Acido tranexmico (exgeno )
- Menadiona (K3)
Acetato de desmopresina PLASMINOGENO PLASMINA
(hidrosoluble)
Acido tranexamico
(Agente antifibrinoltico) Fibrina

Productos solubles

Acido tranexamico (Espercil) Farmacologa de la trombosis

Agente antifibrinolitico (Ampollas 1.000 mg)

Indicaciones: hemorragias hiperfibrinoliticas, Inhibidores de la
hemorragia digestiva, post prostatectomia, Obstetricia, agregacin plaquetaria
epixtasis recurrente
En Odontologa, el uso tpico del producto ayuda a Anticoagulantes
cohibir hemorragias locales en Cirugia, Periodoncia etc Fibrinolticos
En el tratamiento de hemorragias en hemofilicos, es un
buen complemento al Factor Vlll (concentrado,
crioprecipitado)

PLAQUETA PARED VASCULAR

Aspirina
Inhibidores de la agregacin plaquetaria Dosis
bajas A.A.
Fosfolipidos (100 mg/da)
Acido acetilsalicilico Ciclo
oxigenasa
Ticlopidina
Acido Endoperoxidos
Clopidogrel araquidonico

Abciximab Ciclooxigenasa 1
Endoperoxidos
Prostaciclina

Tromboxano A2 Aspirina
(induce agregacin Dosis altas Inhibe
(2gr/da) agregacin

2

Acido acetilsaliclico (Aspirina)
Analgsico, antipirtico y antiinflamatorio de amplio
uso en la clnica
Inhibidor de la agregacin plaquetaria
Bloquea la sntesis de tromboxano A2 en el citoplasma
plaquetario (en dosis muy bajas,100mg/da, acetila
irreversiblemente a la ciclooxigenasa 1, enzima clave en
la formacin de esta prostaglandina)
Indicaciones de los antiagregantes plaquetarios
( Acido acetilsalicilico : Aspirina )
Prevencin secundaria de la trombosis en el
territorio arterial.
Prevencin primaria de la tromboembola arterial.
Ataques transitorios de isquemia cerebral (A.T.I.)
Trombosis en pacientes con prtesis de vlvulas 250 mg cada 12-24 hrs
cardacas
Ciruga de revascularizacin coronaria ( Ciruga controles peridicos
by-pass )
16-08-2017
ADHESION Y AGREGACION PLAQUETARIA
ADP
ADP ADP
TICLOPIDINA (Ticlid)
Pro-medicamento que acta mediante un metabolito activo (
Cit P450)
Bloquea receptor ADP plaquetario, inhibe agregacin
plaquetaria
Absorcin rpida en tracto gastrointestinal
Efecto mximo aparece a los 8 a 11 das
R.A.M. : Gastrointestinal-neutropenia severa ( 1%), exige
Usos : - prevencin secundaria de A.V.E.,eficacia comparable a
aspirina
- Asociado a aspirina, es eficaz en angioplastas
Clopidogrel (Plavix )
Relacionado estructuralmente con ticlopidina
Bloquea receptor ADP plaquetario, inhibe
agregacin
Pro-medicamento con un perodo de latencia
de 7-9 das
Perfil de toxicidad ms favorable, menor
aparicin de leucopenia y trombocitopenia,
aunque se ha reportado ocurrencia de
prpura trombocitopnica
75 mg 2 veces al da
Eficacia comparable a aspirina en prevencin
secundaria de A.Vascular enceflico
3
 16-08-2017

Abciximab (ReoPro) Farmacos anticoagulantes

Heparina :no fraccionada
Antagonista del receptor de glicoprotena Heparina fraccionada (Enoxaparina, es una heparina
llb/llla plaquetario de bajo peso molecular )
Corresponde a un anticuerpo monoclonal Fondaparinux (Pentasacarido)
contra el receptor anterior.
Anticoagulantes orales
Administracin endovenosa (Antagonistas de la vitamina K)
R.A.M: Hemorragias por trombocitopenia
( 2% ) Rivaroxaban
Asociado a angioplasta percutnea es til en
tratamiento de trombosis coronaria
Elevado costo

HEPARINA convencional
(no fraccionada)
Estructura quimica de la heparina
Glicosaminoglicano sulfatado.
Peso molecular entre 5.000 a 30.000
dalton
Administracin subcutnea o
endovenosa.
Perodo de latencia breve(minutos).
Se administra 2 a 3 veces al da.

HEPARINA (no fraccionada) HEPARINA (no fraccionada)

Mecanismo de accin :
Acta como co-factor potenciando los efectos de la
antitrombina lll
Antitrombina lll inhibe factores
Xll, Xl, lX, X y lla (trombina)
Actividad anti factor Xa/ anti factor lla = 1
Exmen de laboratorio :Tiempo parcial de
tromboplastina.
Antagonista :sulfato de protamina.
R.A.M. :Hemorragias -trombocitopenia.
Osteoporosis
Usos : Inicio de todo tratamiento anticoagulante.
-Trombosis venosa profunda.
-Tromboembola pulmonar.
-Infarto al miocardio.

4
 16-08-2017

HEPARINAS DE BAJO PESO MOLECULAR:

heparinas fraccionadas ( Enoxaparina ) Heparina no
fraccionada,alto
Se obtienen a partir de heparina convencional por Peso molecular
degradacin enzimtica
Peso molecular: 2000 a 6.000 dalton
Ventajas
Biodisponibilidad mejorada despus de
administracin subcutnea ( 1 vez/da)
Actividad anti factor Xa/anti factor lla = 4
Menores hemorragias como efecto lateral

LMW:low molecular
weight,heparina de
bajo peso molecular

Fondaparinux (Arixtra)
Pentasacrido sinttico con propiedades anticoagulantes
Administracin subcutnea
Acta especficamente inhibiendo al factor Xa.
ANTICOAGULANTES ORALES
Es una alternativa a las heparinas fraccionadas,
demostrando una eficacia comparable o incluso superior
(Antagonistas de la vitamina K)
Util en pacientes sometidos a ciruga ortopedica mayor, (Derivados de la hidroxicumarina)
ciruga abdominal
Reacciones adversas (hemorragias) con una frecuencia
comparable a las heparinas fraccionadas, menor
desarrollo de trombocitopenia

DERIVADOS CUMARINICOS
DERIVADOS CUMARINICOS
(Antagonistas de la vitamina K
Mecanismo de accin : competencia con la vitamina K
por la sntesis de la protrombina (factor ll) y factores
Se incluye en este grupo al dicumarol,
Vll, lX y X, por inhibir la enzima epoxido reductasa.
acenocumaria y warfarina
Antagonista especfico : vitamina K
Va de administracin : oral
Examen de laboratorio : tiempo de protrombina, INR
Perodo de latencia : largo ( 24 horas )
cada 30 das.(INR=International Normalized Ratio)
Vida media : larga ( 24 horas )
Reacciones adversas : irritacin gastrointestinal
Unin a protenas plasmticas : alta ( 95%) ( menor),hemorragias, efecto teratognico
(A.I.N.E. los desplazan de su sitio de unin a estas protenas Usos: prevencin y tratamiento de episodios
aumentando su efecto.)
trombticos, territorio venoso o arterial.

5
 16-08-2017

Rivaroxaban ( Xarelto,compr.10 mg)

Es el primer inhibidor oral directo del Factor Xa FIBRINOLITICOS O TROMBOLITICOS
Administracin oral, cada 24 horas
Eficacia superior a enoxaparina en el tratamiento de Estreptoquinasa
tromobosis venosa profunda y embolia pulmonar Uroquinasa
Amplia experiencia con el medicamento en ciruga
ortopdica ( cadera y rodilla) tPA (Activador tisular del
Aparicin de hemorragias con una frecuencia similar a plasmingeno )
enoxaparina
No requiere monitoreo de la coagulacin
No requiere ajuste de dosis por edad, peso corporal,
gnero ni raza

FIBRINOLISIS ESTREPTOQUINASA (Streptase)

Endotelio vascular
Pulmones
Elaborada por estreptococo beta hemoltico grupo C
G.linfticos
(no patgeno)
Activadores Ovarios Activador del plasmingeno,para formar plasmina
Prstata
Orina (Uroquinasa) Presencia de anticuerpos puede neutralizar efecto.
Estreptoquinasa (agente exgeno) Administracin de dosis altas, va endovenosa o
intracoronaria en forma precoz: antes de las 6 horas
PLASMINOGENO
PLASMINA
de ocurrido el proceso trombtico
Indicaciones : Infarto agudo del miocardio
Trombosis venosa profunda - Embola pulmonar.
Fibrina
R.A.M. : Hemorragias (Plasmina es inespecfica)
Productos
solubles

UROQUINASA (Abbokinase) ACTIVADOR TISULAR DEL PLASMINOGENO

( tPA; Alteplase)
Serina proteasa de dos cadenas con 411
amino cidos. Serina proteasa con alto nmero de
aminocidos.
Se obtiene de clulas de rin humano en
Agente fibrinoltico
cultivo.
Se obtiene mediante tecnologa del DNA
Activador del plasmingeno. recombinante.
Administracin precoz, antes de las 6 horas Administracin endovenosa precoz, antes de las
Adm. endovenosa o intracoronaria. 6 horas, en bolo mas una infusin durante 90
minutos.
R.A.M. : Hemorragias.
R.A.M : Hemorragias.