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1) PENICILINAS
Caractersticas Aplicaciones teraputicas Farmacocintica Contraindicaciones
PENICILI -Droga patrn. *Infecciones estreptocccicas(Cocos gram +): Absorcin: por ser cido lbil, es poco til x va-Alergia a penicilinas
NA G -1667 UI= 1mg. -Faringitis estreptocccicas oral. Va intramuscular: 15-30 cuando se
Tipos: -Neumona por neumococo administra la sal sdica o potsica. La-Precaucin en ptes tratados
- Sdica -Meningitis neumocccicas. benzatnica tiene absorcin lenta: pico 1-4 hs. con Metrotrexato.
-Potsica -Endocarditis x estrepto viridans Nunca x va intrarraqudea: convulsivante.
-De liberacin prolongada(verificar sensibilidad en tres ltimos casos) -Precaucin en insuficiencia
(procanica y benzatnica). Distribucin: unin a protenas 30-60%, T :30renal.
*Infecciones x diplococos (gram -): . A dosis usuales los niveles teraputicos
-Neisseria meningitidis persisten 2-4 hs con sales sdicas o potsicas.
-Neisseria gonorrheae (solo cepas sensibles, o24 hs con compuesto procanico. 15-30 das
tratar c cefalosporina) luego de inyeccin de Penicilina G benzatnica.
Si existe meningitis el ATB atraviesa la BHE con
*Bacilos gram +: C. Diphteriae, Bacillus facilidad.
antracis, L. monocytogenes.
Excrecin: 90%: secrecin tubular renal. 10%
-Leptospira interrogans filtracin glomerular. Reducir dosis en insuf
renal, x aumentarse mucho la vida media.
*Treponema pallidum: pen G benzatnica,
tambin para profilaxis post contacto.
PENICILI -Indicada slo en*Listeria: Pen G benzatnica o Ampicilina,A diferencia de la Pen G es posible de
NA V infecciones no graves porasociadas o no a un aminoglucsido. administrar por va oral, dado que es ms
bacterias muy susceptibles *Clostridium (no Difficile) y anaerobios estable en el medio cido gstrico.
(como strepto (actinomices israelii) Igual farmacocintica que Pen G.
hemoltico). *Profilaxis de recidiva de fiebre reumtica.
Penicilin -resisten la hidrlisis por-Se limita al tto de infecciones x Staphylo. Han -Meticilina: farmacocintica similar a Pen G. -Meticilina: frecuente
as antilas penicilinasas de losaparecido cepas meticilino resistentes, para nefritis intersticial, lleva a
Staphylo staphylo. las que se usa Vancomicina o Rifampicina. -Penicilinas Ixozaslicas: estables en medioinsuf renal reversible.
cccicas -METICILINA cido, buena absorcin oral, mayor-Pen. Isoxazlicas: ictericia.
-PEN. ISOXAZOLICAS -NAFCILINA: alcanza buenas [] en LCR, idealdisponibilidad a mayor distancia de las
-NAFCILINA (semisinttica) para el tto de meningitis por Staphylo. comidas.
-90% unin a protenas
-T : 30-60.
-Excrecin: 60% renal, resto va biliar. UNICA
PENICILINA CUYA DOSIS NO DEBE
MODIFICARSE X INSUF RENAL.
-NAFCILINA: uso intramuscular.
AMINOP -Amplio espectro dem penicilina G, +: -AMPICILINA: estable en medio cido. Buena-Ampicilina: diarreas
ENICILIN -frmacos ms importantes-Infecciones de vas respiratorias: Streptoabsorcin. Biodisponibilidad: 60%, menor conasociada a ATB y por C
AS del grupo: pyogenes, Strepto pneumoniae yalimentos. difficile.
*Ampicilina Haemophilus influenzae. (faringitis-AMOXICILINA: mayor absorcin (menorLa alteracin de la flora
*Amoxicilina bacterianas tratar con penicilina G o V x ser incidencia de diarrea), biodisponibilidad > 90%. intestinal puede potenciar
Susceptibles a la accin demayormente x S pyogenes) Doble de pico srico. Alimentos no interfierenlos efectos de los anti
lactamasas. con absorcin. coagulantes orales.
-Meningitis: x Listeria monocytogenes.
Neisseria, Haemophilus, St. Pneumoniae seAmbas muy baja fraccin unida a (20%) y
tratan con Cefalosporinas, x ser resistentes. T (1 2,5). Excrecin renal (secrecin
tubular de cidos), ajustar en insuficiencias.
-Infecciones urinarias: Escherichia coli. Tratar
con Quinolonas mejor,hay cepas resistentes aInteracciones: aminoglucsidos potencian el
las aminopenicilinas. efecto. Pueden asociarse concomitantemente
-Enterococo, Enterobacterias (E coli,inhibidores de las lactamasas (Ac.
proteus), Salmonella- Shigella. Clavulnico, Sulbactam)
PENICILI--Carboxipenicilinas: bajaCarboxipenicilinas: Pseudomonas aeruginosa*MEZLOCILINA Y PIPERACILINA: Se excretan en-Carboxipenicilinas: aportan
NAS potencia. Requieren altasy cepas de Proteus indol positivas. cantidades importantes por bilis. mucho sodio, pudiendo
ANTI dosis. los dos fcos ms-Ureidopenicilinas: Pseudomonas, proteus, causar insuficiencia cardaca
PSEUDO-importantes: Klebsiella. e hipokalemia.
MONAS *TICARCILINA: penicilina Interfieren a nivel
semisinttica, con altaPor lo general estas infecciones ocurren en plaquetario, causando
actividad pseudomonas. pacientes inmunodeprimidos, por lo que se hemorragias.
-Ureidopenicilinas: debe asociar un aminoglucsido.
*MEZLOCILINA
*PIPERACILINA
2) CEFALOSPORINAS
* Administracin: IM / IV (Excepto: Cefalexina, Cefadrina, Cefaclor, Cefuroxima, Cefixima, Loracarbef.
* No difunden a LCR (excepto Cefuroxima, Ceftriaxima, Cefotaxima, Cefepima.
* Excrecin renal (excepto Cefoperazona y Ceftriaxona que se excretan x bilis).
*Sin metabolitos activos (excepto Cefalotina y Cefotaxima).
PRIMERA GENERACIN SEGUNDA GENERACIN TERCERA GENERACIN CUARTA GENERACIN
Espectro
-Cocos Gram + (excepto S. aureus -Gram (menor accin q 3 generacin). -Buena accin gram -. Resistencia a lactamasas: ++
general
resistente a Meticilina, S. Epidermidis y - Gram + (menor accin que 1-Accin cocos gram + es menor que ++ en cromosomas o
Enterococo) generacin). las de 1 generacin. plsmidos.
-Baja accin contra Gram -Cefoxictina y Cefotetn: activos- Resistencia a lactamasas: +++,
Resistencia a lactamasas: + Bacterioides fragilis. sensibles a lactamasas inducibles (en
Estabilidad frente a lactamasas: ++ cromosomas).
Farmacocin
*CEFALOTINA: no se absorbe x va oral. *CEFAMANDOL: Cefalotina, adems se*CEFOTAXIMA: T : 1 hora. Buena *CEFIPIMA: mayor actividad in
Administrar slo va IV (IM muy administra IM. Sustituida por Cefuroxima. difusin a LCR. Metabolito activo: vitro contra H. influenzae, N.
tica
Eficacia en la profilaxis quirgica, en la q -CEFUROXIMA: meningitis por H.-CEFOTAXIMA: meningitis x H Tto de infecciones gram-
teraputicas
miembros de la flora cutnea pueden Influenzae, Neisseria meningitidis y Strepto influenzae, N meningitidis y S resistentes a cefalosporinas de
desencadenar infeccin postoperatoria. pneumoniae. pneumoniae sensible a penicilina. 3era generacin.
Dar 1 dosis de Cefazolina previamente. -CEFTRIAXIONA: tto gonorrea.
3)CARBAPENEMOS
IMIPENEM MEROPENEM
Carct
Droga patrn. Posee el espectro antibacteriano ms amplio de todos los lactmicos. -No se administra combinado con
.
Se degrada rpido x dipeptidasas en tbulos renales; asociar a un inhibidor de las stas: Cilastatina. Cilastatatina.
Espectro
*Gram +: Estreptococos, enterococos, algunas cepas de estafilococos meticilino resistentes. -smil Imipenem: + activo contra
*Anaerobios: muy sensibles, incluyendo a bacterioides fragilis. pseudomonas, menos activo contra cocos
*Enterobacterias: muy sensibles, +++ E. coli, Klebsiella, Salmonella, Shigella, Yersinia enterocoltica. gram+.
*Pseudomonas y acinetobacter: se han reportado casos de resistencia.
Farmacicin
4) MONOBACTAMOS
Mismo espectro que aminoglucsidos. Gram + y anaerobios son resistentes.
Muy buena estabilidad a la hidrlisis de lactamasas de gram -.
Aztreonam: droga patrn. Administracin IM o IV, biodisponibilidad 100%. Pico plasmtico ocurre a la hora.
T : 1,6 2,9 hs. Excrecin: renal.
Efectos adversos: nefrotoxicidad, alteraciones hepticas, flebitis, rash cutneo y vaginitis.
Uso teraputico: infecciones intrahospitalarias graves a gram -, donde fracasaron los ATB tradicionales.
5) INHIBIDORES DE B LACTAMASAS
Carecen de actividad antimicrobiana intrnseca, slo se asocian a lactmicos. Son ms efectivas contra lactamasas codificadas por plsmidos.
cido Clavulnico Sulbactam Tazobactam
Farmaco Administracin oral (+ Amoxicilina) o intravenosa Asociado a lactmicos se puede dar por va oral o Se asocia a Piperacilina.
cintica (Ticarcilina) parenteral.
OTROS INHIBIDORES DE LA SNTESIS DE PARED BACTERIANA
FOSFOMICINA CICLOSERINA BACITRACINA VANCOMICINA TEICOPLANINA
Accin
Inhibe la unin del piruvato con la N-Inhibe la sntesis del dipptido -inhibe defoforilacin del Impide que el N de park se una al carrier (se une a
acetil glucosamina. Bactericida. D-alanina-Dalanina (parte deltransportador del N de Park Dalanina-Dalanina).
nuclotido de Park). (ste no sale al exterior)
Espectro
Streptococcus, S. Aureus, N.-Amplio: S.aureus, Nocardias,-Pequeo: cocos y bacilos -Cocos gram+: S aureus y Epidermidis, S pyogenes,
meningitidis y gonorreae, P.E. coli, Mycobacterium TBC ygram +, aerobios, cocos pneumoniae y viridans, enterococos.
Aeruginosa, Salmonella, Shigella. Clamydia y Enterococos. gram -, H influenzae y T -Bacilos gram+: C difteriae.
pallidum. -Anaerobios: Actinomices, clostridium.
-Resisten gram- y micobacterias.
Farmacocin
-Va oral: pico srico 4 a 5 veces <-Oral: biodisponibilidad: 70%. -eccemas, conjuntivitis Oral: mala absorcin. -IM.Unin a : 90%.
tica
que x va IM. -Pasa fcilmente a LCR.supuradas, lceras drmicas IV: T : 6hs. Unin a : 30%. No > penetracin tisular q
-No se une a protenas plasmticas. Amplia distribucin. y de la crnea infectadas. atraviesa BHE (meninges sanas). vancomicina, no a LCR.
-Eliminacin renal, con T : 2hs. -Eliminacin 60% renal, 40% Uso local. -Excecin x filtracin renal (90%) -T : 90-160 hs. Excrecin:
-Amplia difusin a todos los tejidos. transformacin heptica. 50% renal 50% heptica.
Ef. Adversos