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CLASIFICACIN DE LOS LACTMICOS

1) PENICILINAS
Caractersticas Aplicaciones teraputicas Farmacocintica Contraindicaciones
PENICILI -Droga patrn. *Infecciones estreptocccicas(Cocos gram +): Absorcin: por ser cido lbil, es poco til x va-Alergia a penicilinas
NA G -1667 UI= 1mg. -Faringitis estreptocccicas oral. Va intramuscular: 15-30 cuando se
Tipos: -Neumona por neumococo administra la sal sdica o potsica. La-Precaucin en ptes tratados
- Sdica -Meningitis neumocccicas. benzatnica tiene absorcin lenta: pico 1-4 hs. con Metrotrexato.
-Potsica -Endocarditis x estrepto viridans Nunca x va intrarraqudea: convulsivante.
-De liberacin prolongada(verificar sensibilidad en tres ltimos casos) -Precaucin en insuficiencia
(procanica y benzatnica). Distribucin: unin a protenas 30-60%, T :30renal.
*Infecciones x diplococos (gram -): . A dosis usuales los niveles teraputicos
-Neisseria meningitidis persisten 2-4 hs con sales sdicas o potsicas.
-Neisseria gonorrheae (solo cepas sensibles, o24 hs con compuesto procanico. 15-30 das
tratar c cefalosporina) luego de inyeccin de Penicilina G benzatnica.
Si existe meningitis el ATB atraviesa la BHE con
*Bacilos gram +: C. Diphteriae, Bacillus facilidad.
antracis, L. monocytogenes.
Excrecin: 90%: secrecin tubular renal. 10%
-Leptospira interrogans filtracin glomerular. Reducir dosis en insuf
renal, x aumentarse mucho la vida media.
*Treponema pallidum: pen G benzatnica,
tambin para profilaxis post contacto.
PENICILI -Indicada slo en*Listeria: Pen G benzatnica o Ampicilina,A diferencia de la Pen G es posible de
NA V infecciones no graves porasociadas o no a un aminoglucsido. administrar por va oral, dado que es ms
bacterias muy susceptibles *Clostridium (no Difficile) y anaerobios estable en el medio cido gstrico.
(como strepto (actinomices israelii) Igual farmacocintica que Pen G.
hemoltico). *Profilaxis de recidiva de fiebre reumtica.
Penicilin -resisten la hidrlisis por-Se limita al tto de infecciones x Staphylo. Han -Meticilina: farmacocintica similar a Pen G. -Meticilina: frecuente
as antilas penicilinasas de losaparecido cepas meticilino resistentes, para nefritis intersticial, lleva a
Staphylo staphylo. las que se usa Vancomicina o Rifampicina. -Penicilinas Ixozaslicas: estables en medioinsuf renal reversible.
cccicas -METICILINA cido, buena absorcin oral, mayor-Pen. Isoxazlicas: ictericia.
-PEN. ISOXAZOLICAS -NAFCILINA: alcanza buenas [] en LCR, idealdisponibilidad a mayor distancia de las
-NAFCILINA (semisinttica) para el tto de meningitis por Staphylo. comidas.
-90% unin a protenas
-T : 30-60.
-Excrecin: 60% renal, resto va biliar. UNICA
PENICILINA CUYA DOSIS NO DEBE
MODIFICARSE X INSUF RENAL.
-NAFCILINA: uso intramuscular.
AMINOP -Amplio espectro dem penicilina G, +: -AMPICILINA: estable en medio cido. Buena-Ampicilina: diarreas
ENICILIN -frmacos ms importantes-Infecciones de vas respiratorias: Streptoabsorcin. Biodisponibilidad: 60%, menor conasociada a ATB y por C
AS del grupo: pyogenes, Strepto pneumoniae yalimentos. difficile.
*Ampicilina Haemophilus influenzae. (faringitis-AMOXICILINA: mayor absorcin (menorLa alteracin de la flora
*Amoxicilina bacterianas tratar con penicilina G o V x ser incidencia de diarrea), biodisponibilidad > 90%. intestinal puede potenciar
Susceptibles a la accin demayormente x S pyogenes) Doble de pico srico. Alimentos no interfierenlos efectos de los anti
lactamasas. con absorcin. coagulantes orales.
-Meningitis: x Listeria monocytogenes.
Neisseria, Haemophilus, St. Pneumoniae seAmbas muy baja fraccin unida a (20%) y
tratan con Cefalosporinas, x ser resistentes. T (1 2,5). Excrecin renal (secrecin
tubular de cidos), ajustar en insuficiencias.
-Infecciones urinarias: Escherichia coli. Tratar
con Quinolonas mejor,hay cepas resistentes aInteracciones: aminoglucsidos potencian el
las aminopenicilinas. efecto. Pueden asociarse concomitantemente
-Enterococo, Enterobacterias (E coli,inhibidores de las lactamasas (Ac.
proteus), Salmonella- Shigella. Clavulnico, Sulbactam)
PENICILI--Carboxipenicilinas: bajaCarboxipenicilinas: Pseudomonas aeruginosa*MEZLOCILINA Y PIPERACILINA: Se excretan en-Carboxipenicilinas: aportan
NAS potencia. Requieren altasy cepas de Proteus indol positivas. cantidades importantes por bilis. mucho sodio, pudiendo
ANTI dosis. los dos fcos ms-Ureidopenicilinas: Pseudomonas, proteus, causar insuficiencia cardaca
PSEUDO-importantes: Klebsiella. e hipokalemia.
MONAS *TICARCILINA: penicilina Interfieren a nivel
semisinttica, con altaPor lo general estas infecciones ocurren en plaquetario, causando
actividad pseudomonas. pacientes inmunodeprimidos, por lo que se hemorragias.
-Ureidopenicilinas: debe asociar un aminoglucsido.
*MEZLOCILINA
*PIPERACILINA
2) CEFALOSPORINAS
* Administracin: IM / IV (Excepto: Cefalexina, Cefadrina, Cefaclor, Cefuroxima, Cefixima, Loracarbef.
* No difunden a LCR (excepto Cefuroxima, Ceftriaxima, Cefotaxima, Cefepima.
* Excrecin renal (excepto Cefoperazona y Ceftriaxona que se excretan x bilis).
*Sin metabolitos activos (excepto Cefalotina y Cefotaxima).
PRIMERA GENERACIN SEGUNDA GENERACIN TERCERA GENERACIN CUARTA GENERACIN
Espectro

-Cocos Gram + (excepto S. aureus -Gram (menor accin q 3 generacin). -Buena accin gram -. Resistencia a lactamasas: ++
general

resistente a Meticilina, S. Epidermidis y - Gram + (menor accin que 1-Accin cocos gram + es menor que ++ en cromosomas o
Enterococo) generacin). las de 1 generacin. plsmidos.
-Baja accin contra Gram -Cefoxictina y Cefotetn: activos- Resistencia a lactamasas: +++,
Resistencia a lactamasas: + Bacterioides fragilis. sensibles a lactamasas inducibles (en
Estabilidad frente a lactamasas: ++ cromosomas).
Farmacocin

*CEFALOTINA: no se absorbe x va oral. *CEFAMANDOL: Cefalotina, adems se*CEFOTAXIMA: T : 1 hora. Buena *CEFIPIMA: mayor actividad in
Administrar slo va IV (IM muy administra IM. Sustituida por Cefuroxima. difusin a LCR. Metabolito activo: vitro contra H. influenzae, N.
tica

dolorosa). Espectro: gram-: Enterobacter, Proteusdesacetil-Cefotaxima, menos activa gonorreae y N meningitidis.


Posee un metabolito activo, menos indol +, Klebsiella. Casi todos los cocosque la droga original. Misma potencia q Cefotaxima
potente: desacetil-Cefalotina. gram+. *CEFTRIAXIONA: T : 8 hs, sin contra Pseudomonas,
Alta potencialidad nefrotxica. *CEFOXITINA: Cefamandol. Espectro:metabolito activo. Alcanza [] en Streptococus y S aureus
Es la menos afectada por lactamasas potente contra anaerobios (++BacterioidesLCR. Parte se elimina x bilis, otra parte sensibles a Meticilina.
estafilocccicas. Muy eficaz fragilis), muy eficaz contra Neisseria x rin. Reducir dosis en insuf heptica No es activa contra
Staphilococo. Gonorrheae. + renal, o con un ClCr < 10ml/min. Estafilococos meticilino
*CEFACLOR: Va oral. Espectro smil*CEFIXIMA: buena biodisp. oral. Buena resistentes, Enterococos y
*CEFAZOLINA: Va IM o IV. T : 1,8 hs. Cefamandol, ++activo contra Haemophilusaccin N gonorreae y H influenzae Neumococos resistentes a
Unin a : 85%. Igual q Cefalotina: influenzae y Moraxella catarralis. productores de lactamasas. penicilina, ni Bacterioides
eliminacin por hemodilisis. *CEFUROXIMA: + resistente a *CEFTAZIDIME: buena accin fragilis o Micobacterias.
Muy eficaz E.coli, Klebsiella, menos lactamasas. Pseudomonas, potenciado x
para Staphilo. Frmaco + potente del grupo H. aminoglucsidos. Menos potente para
influenzae ampicilino resistente. Alcanza []gram + y -.T : 1,5-2 hs. Va IV: 1 g/12
*CEFALEXINA: muy biodisponible x va ptimas en LCR. Acetil cefuroxima eshs 2 g/ 8hs. Cuidado en insuf renal.
oral. Menos activa contra Staphilococo. prodroga, va oral. *CEFOPERAZONA: buena accin
*CEFOTETN: potencia Gram pseudomonas. Ms sensible a
*CEFRADINA: simil cefalexina. aerobias. Efecto antivitamina Klactamasas. Eliminacin: ++ biliar.
(hemorragias). Puede haber hemorragia x
hipotrombinemia y efecto disulfirm.
Aplicaciones

Eficacia en la profilaxis quirgica, en la q -CEFUROXIMA: meningitis por H.-CEFOTAXIMA: meningitis x H Tto de infecciones gram-
teraputicas

miembros de la flora cutnea pueden Influenzae, Neisseria meningitidis y Strepto influenzae, N meningitidis y S resistentes a cefalosporinas de
desencadenar infeccin postoperatoria. pneumoniae. pneumoniae sensible a penicilina. 3era generacin.
Dar 1 dosis de Cefazolina previamente. -CEFTRIAXIONA: tto gonorrea.
3)CARBAPENEMOS
IMIPENEM MEROPENEM
Carct

Droga patrn. Posee el espectro antibacteriano ms amplio de todos los lactmicos. -No se administra combinado con
.

Se degrada rpido x dipeptidasas en tbulos renales; asociar a un inhibidor de las stas: Cilastatina. Cilastatatina.
Espectro

*Gram +: Estreptococos, enterococos, algunas cepas de estafilococos meticilino resistentes. -smil Imipenem: + activo contra
*Anaerobios: muy sensibles, incluyendo a bacterioides fragilis. pseudomonas, menos activo contra cocos
*Enterobacterias: muy sensibles, +++ E. coli, Klebsiella, Salmonella, Shigella, Yersinia enterocoltica. gram+.
*Pseudomonas y acinetobacter: se han reportado casos de resistencia.
Farmacicin

-Mala absorcin via oral.


-Eliminacin 80% filtracin glomerular, 20% secrecin tubular. Hidrolizado en las microvellosidades del tbulo
tica

proximal x dipeptidasa (dar Cilastatina). Excrecin biliar es <1%.


Imipinem se administra con Cilastatina en [] iguales, va IV dar 500mg cada 6-8 hs. T : 1 h. en insuf renal la t
aumenta de 1 a 3 hs, mientras q la de la CListatina aumenta 13hs (ajustar dosis).
Adversas Reacciones

-nuseas y vmitos (20%). No presenta convulsiones.


-convulsiones, a dosis altas y en ptes con lesin del SNC o insuf renal.
-Accin nefrotxica, prevenida por Cilastatina.
aplicacion Y Ineraccio

-induce lactamasas, pudiendo reducir la eficacia de dichos ATB.


nes

- junto a Aminoglucsidos: mayor potencia anti Pseudomonas aeruginosa.


Uso en infecciones polimicrobianas severas: vas urinarias, respiratorias, abdominales, tejidos blandos, piel,
huesos, articulaciones.
Es ms potente para el tto de las infecciones x Psudomonas.
es

4) MONOBACTAMOS
Mismo espectro que aminoglucsidos. Gram + y anaerobios son resistentes.
Muy buena estabilidad a la hidrlisis de lactamasas de gram -.
Aztreonam: droga patrn. Administracin IM o IV, biodisponibilidad 100%. Pico plasmtico ocurre a la hora.
T : 1,6 2,9 hs. Excrecin: renal.
Efectos adversos: nefrotoxicidad, alteraciones hepticas, flebitis, rash cutneo y vaginitis.
Uso teraputico: infecciones intrahospitalarias graves a gram -, donde fracasaron los ATB tradicionales.
5) INHIBIDORES DE B LACTAMASAS
Carecen de actividad antimicrobiana intrnseca, slo se asocian a lactmicos. Son ms efectivas contra lactamasas codificadas por plsmidos.
cido Clavulnico Sulbactam Tazobactam
Farmaco Administracin oral (+ Amoxicilina) o intravenosa Asociado a lactmicos se puede dar por va oral o Se asocia a Piperacilina.
cintica (Ticarcilina) parenteral.
OTROS INHIBIDORES DE LA SNTESIS DE PARED BACTERIANA
FOSFOMICINA CICLOSERINA BACITRACINA VANCOMICINA TEICOPLANINA
Accin

Inhibe la unin del piruvato con la N-Inhibe la sntesis del dipptido -inhibe defoforilacin del Impide que el N de park se una al carrier (se une a
acetil glucosamina. Bactericida. D-alanina-Dalanina (parte deltransportador del N de Park Dalanina-Dalanina).
nuclotido de Park). (ste no sale al exterior)
Espectro

Streptococcus, S. Aureus, N.-Amplio: S.aureus, Nocardias,-Pequeo: cocos y bacilos -Cocos gram+: S aureus y Epidermidis, S pyogenes,
meningitidis y gonorreae, P.E. coli, Mycobacterium TBC ygram +, aerobios, cocos pneumoniae y viridans, enterococos.
Aeruginosa, Salmonella, Shigella. Clamydia y Enterococos. gram -, H influenzae y T -Bacilos gram+: C difteriae.
pallidum. -Anaerobios: Actinomices, clostridium.
-Resisten gram- y micobacterias.
Farmacocin

-Va oral: pico srico 4 a 5 veces <-Oral: biodisponibilidad: 70%. -eccemas, conjuntivitis Oral: mala absorcin. -IM.Unin a : 90%.
tica

que x va IM. -Pasa fcilmente a LCR.supuradas, lceras drmicas IV: T : 6hs. Unin a : 30%. No > penetracin tisular q
-No se une a protenas plasmticas. Amplia distribucin. y de la crnea infectadas. atraviesa BHE (meninges sanas). vancomicina, no a LCR.
-Eliminacin renal, con T : 2hs. -Eliminacin 60% renal, 40% Uso local. -Excecin x filtracin renal (90%) -T : 90-160 hs. Excrecin:
-Amplia difusin a todos los tejidos. transformacin heptica. 50% renal 50% heptica.
Ef. Adversos

-Intolerancia digestiva -intentos de suicidio, psicosis,Nefrotxico por va -Nefrotoxicidad, ototoxicidad vancomicina.


-Aumento de transaminasas,depresin. sistmica. dosis dpte, hipersensibilidad. -Erupcin cutnea
dismenorrea -Hiperreflexia, paresias,Por uso tpico es rara la -Sme del cuello rojo en-Aumento transitorio de
-Mareos, cefaleas neuritis ptica, colvulsionesdermatitis por contacto. administracin en bolo otransaminasas, fosfatasa
-Hipersensibilidad. tnico clnicas, paranoia, infusiones rpidas. alcalina, PCK, dolor en sitio
-Raras: angioedema, exacerbacinausencias, catatonias, -Prurito, irritacin local. de inyeccin y raros
del asma, anemia aplsica, necrosiscefaleas, temblor, confusin, -Hipotensin broncoespasmos.
heptica, megacolon txico. vrtigo. -Precaucion en insuf heptica,
-precaucin en insuficiencia-Precaucin en insuf renal, renal, hipoacusia, >60 aos. -Precaucin en embarazo
heptica. alcoholismo, epilepsia,
psicosis
Intera -Sales de Ca, Cisapride, Eritromicina,-Inhibe el metabolismo de la -Diurticos de asa, aminogluc., y
ccion Metoclopramida: niveles deFenitoina, Etionamida e Cisplatino:potencia ototoxicidad.
es Fosfomicina al darse juntos va oral. Isoniazida. -Cisplatino, aminogluc.,
-alcohol=++convulsiones. Anfotericina B: potencia nefrotox.-
Uso Quimioterpico de 2 lnea. -2 lnea, en tto de TBC. Warfarina: hrrg. Succinilcolina:Remplazo de vancomicina
bloqueo neuromuscul. en ambulatorios, x uso IM.

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