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UNIVERSIDAD AUTNOMA DE GUERRERO

ESCUELA SUPERIOR DE CIENCIAS NATURALES

Licenciatura en Qumico Farmacutico Bilogo


Qumica Farmacoteraputica

Receptores celulares

Integrantes
M.C. Juan Gabriel Contreras Martnez
Aldo Jorge lzaro
Saray Valentn Guadalupe
Marco Antonio Vazquez Avila

Chilpancingo de los Bravo a 13 de Septiembre del 2017


Receptores celulares
Los receptores son molculas cuya funcin
es la de reconocer y ser capaces de unirse a
INTRODUCCIN molculas que provienen del exterior celular
con el fin de generar una sealizacin interna
y finalmente una respuesta (efecto).
Los receptores se clasifican en:
Receptores de membrana
Receptores intracelulares

Hormonas tiroideas

Globulinas

Hormonas sexuales
Subgrupos
Receptores tipo I
generan una segunda molcula que se desplaza hacia el
interior de la clula y hace las veces de segundo mensajero.

Receptores tipo II
el receptor con su ligando se introducen en el compartimiento
citoplasmtico con el fin de desarrollar un efecto
Receptores tipo I
Receptores metabotrbicos

Protena G

Receptores Ionforos.
Caractersticas

Amplifican el mensaje
Internalizacin (regulacin)
Reconoce hormonas, factores de crecimiento
Unin reversible
Receptores Intracelulares
se puede encontrar receptores citoplasmticos o nucleares.
En trminos generales, aquellas sustancias liposolubles tales
como las hormonas esteroideas, son reconocidas por
receptores intracelulares.
Tienden a ser pequeos o liposolubles (hormona tiroidea).
Adems tienen efectos a nivel del ADN y su accin es lenta
pero sostenida en el tiempo
RECEPTORES ACOPLADOS A
PROTENA G
Est definido por tres componentes esenciales; un receptor de
membrana plasmtica
Tienen una participacin muy importante en la transduccin.
Tipos de protena G
Gi
Gs
Gq
mbito farmacolgico

Modulan la actividad celular


mediante la unin GPCR
RECEPTORES TIROSINA QUINASA (RTK)

Constituyen una gran familia de receptores de la membrana plasmtica con actividad protena

quinasa intrnseca, traducen seales extracelulares mediante un mecanismo diferente al de los

GPCR.

Los RTK tienen un dominio de unin a ligando en la cara extracelular de la membrana plasmtica

y un sitio activo enzimtico en el lado citoslico, con los dos dominios conectados por un nico

segmento transmembrana.

El dominio citoplasmtico es una protena quinasa que fosforila residuos de Tyr de protenas

diana especificas; es por lo tanto una tirosina quinasa.

Los receptores de insulina y del factor de crecimiento epidrmico son prototipos de este grupo.
Fig. 1 Representacin de los seis tipos generales de traductores de seales.
LA ESTIMULACIN DEL RECEPTOR DE INSULINA INICIA UNA CASCADA DE REACCIN DE
FOSFORILACIN DE PROTENAS

Fig. 2 Representacin del proceso en el que acta la insulina y como consecuencia la cascada de reaccin de fosforilacin de protenas.
La regulacin de la expresin gnica por
insulina a travs de una cascada MAP quinasa.
El receptor de la insulina (INS-R), consiste en
subunidades a y B que atraviesan la
membrana y sobresalen de la cara citoslica. La
unin de insulina a estas subunidades permite
un cambio de conformacin que permite la
autofosforilacin de residuos Try en el dominio
carboxilo-terminal, sub B Por otro lado la
autofosforilacin activa adems el dominio Try
quinasa, que cataliza entonces la fosforilacin
de otras protenas diana.

Fig. 3 Regulacin de la expresin gnica por insulina a travs de una cascada MAP quinasa.
RECEPTORES GUANILIL CICLASA
Las guanilil ciclasas, son receptores enzimticos que cuando se activan convierten
el GTP en el segundo mensajero guanosina 3,5-monofosfato cclico (GMP
cclico o cGMP)
El GMP cclico transporta mensajeros diferentes en tejidos diferentes.
Ejemplo: El rin y en el intestino, desencadena cambios en el transporte inico y en
la retencin de agua.

Varias seales, entre ellas el factor natriurtico auricular y la guanilina, actan a


travs de receptores enzimticos con actividad guanilil ciclasa. El cGMP as
producido es un segundo mensajero que activa la protena quinasa dependiente
de cGMP (PKG). Esta enzima altera el metabolismo al fosforilar enzimas diana
especficos.
El xido ntrico es un mensajero de vida corta que estimula una guanilil ciclasa
soluble, aumentando [cGMP] y estimulando la PKG.
LOS CANALES INICOS DE COMPUERTA

Los canales inicos son protenas transmembrana que contienen poros acuosos que cuando se abren
permiten el paso selectivo de iones especficos a travs de las membranas celulares.

Los canales actan como compuertas que se abren o se cierran en funcin de los estmulos externos, aunque
algunas sustancias txicas pueden desactivar su funcin natural.

En los mamferos, los canales inicos determinan importantes procesos como:


La excitacin del nervio y del msculo.
La secrecin de hormonas y neurotransmisores.
La transduccin sensorial.
El control del equilibrio hdrico y electroltico.
La proliferacin celular.
Los procesos de aprendizaje y memoria.
Fig. 4 Potencial elctrico transmembrana.
RECEPTORES DE ADHESIN

Las molculas de adhesin celular son glicoprotenas que se encuentran en la


superficie de la mayora de las clulas, median la adhesin clula a clula o la
adhesin de la clula con la matriz extracelular.
Todas las molculas estructuralmente tienen:
Un dominio extracelular

Un dominio transmembrana

Un dominio intracelular
Las molculas de adhesin comprende cuatro grandes familias:

Receptores de la familia de integrinas

Receptores de la superfamilia de inmunoglobulinas

Receptores de la familia de las selectinas

Receptores de la familia de las cadherinas


Familia de las integrinas
Las integrinas son protenas de la membrana plasmtica que actan en la adhesin
entre clulas y entre clulas y la matriz celular, adems de llevar seales en ambas
direcciones a travs de la membrana

Fig. 5 Sealizacin bidireccional por las integrinas.


Superfamilia de las inmunoglobulinas (IgSF)

La superfamilia de las inmunoglobulinas (IgSF) es un extenso grupo de protenas


solubles y de superficie celular que estn implicadas en procesos de
reconocimiento, unin o adhesin celular de las clulas. La asignacin de una
molcula a esta superfamilia se basa en que comparten rasgos estructurales con
las inmunoglobulinas

Fig. 6 Dominios inmunoglobulina de tres


miembros diferentes de la superfamilia de las
inmunoglobulinas. Cada dominio se distingue por
un crculo coloreado
Familia de las selectinas
Las selectinas son molculas de adhesin que facilitan el contacto inicial en las interacciones
del leucocito con el endotelio en la cascada de la adhesin. La familia de las selectinas slo
posee tres miembros: L-selectina, E-selectina y P-selectina.

Familia de las cadherinas


Las cadherinas son molculas de adhesin calciodependientes identificadas en mamferos,
aves y anfibios, son de amplia distribucin, incluso en el SNC y se expresan durante el
desarrollo y en rganos adultos. Estas molculas son glicoprotenas y la mayora pueden
actuar como receptor y ligando, son responsables de una adhesin clula-clula selectiva o
participan durante la migracin celular para la diferenciacin de tejidos.
RECEPTORES NUCLEARES
Los receptores nucleares son una clase de protenas que se encuentran en el interior de clulas
responsables de detectar la presencia de hormonas esteroideas y tiroideas, adems de otra serie de
molculas. Estos receptores trabajan en concreto con otras protenas que regulan la expresin de
genes especficos y, de ese modo, controlan en el organismo procesos de desarrollo, de homeostasis y
del metabolismo.

Fig. 7 Organizacin estructural de los receptores nucleares


Ligandos
Los ligandos que se unen y activan receptores nucleares incluyen sustancias lipoflicas
tales como hormonas endgenas, vitamina A, vitamina D y perturbadores endocrinos
xenobiticos.

Fig. 8 Estructura de algunos de los ligandos de receptores nucleares endgenos con el nombre del
receptor al que se une cada uno de ellos.
Some Types of Physiologic and Drug-Receptor Proteins
Type Structure Cellular Location Examples
Type Structure Cellular Location Examples
Multisubunit ion channels Cell surface Acetylcholine (nicotinic)
transmembrane
GABAA

Glutamate

Glycine
G-proteincoupled receptors Cell surface Acetylcholine (muscarinic)
transmembrane
- and -adrenergic receptor proteins

Eicosanoids

Protein kinases Cell surface Growth factors


transmembrane
Insulin

Peptide hormones

Transcription factors Cytoplasm Steroid hormones

Thyroid hormone

Vitamin D
RECEPTOR DE DOPAMINA
Los receptores de dopamina son una clase
de receptores acoplados a protenas G que es prominente en
el sistema nervioso central de vertebrados
RXS Y RECEPTORES HURFANOS

Estos receptores moleculares pueden ser activados por:

Una hormona clsica que entra en la clula por difusin.

Una hormona que fue sintetizada en la clula, como por ejemplo retinol, de un precursor o
prohormona, que puede ser transportada hacia la clula a travs del torrente sanguneo.

Una hormona que fue completamente sintetizada en el interior de la clula por ejemplo, las
prostaglandinas.

Estos receptores estn localizados en el ncleo y no estn acompaados de protenas carabina. En


ausencia de hormona, se une a su secuencia especfica de ADN inactivando un gen. Cuando se
activan por las hormonas, se activa la transcripcin de genes que estaban reprimidos.

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