ACIDO FUSIDICO

Farmacologa

DATOS GENERALES.
Denominacin qumica: Acido (3alfa,4alfa,8alfa,9,11alfa,13alfa,14,16,17Z)-16-(Acetiloxi)-3,11-
dihidroxi-29-nordammara-17(20),24-dien-21-oico.
Frmula emprica: C31H48O6
Peso molecular: 516.71
Composicin porcentual: H 9.36 C 72.06 O 18.58

ACCIN Y MECANISMO.
El cido fusdico es un antibitico esterodico, con accin bacteriosttica. Actua inhibiendo la sntesis
protica bacteriana.Actua fundamentalmente sobre bacterias Gram-positivas aerbicas o anaerbicas,
especialmente sobre Staphylococcus aureus. Los estafilococos, incluyendo las cepas resistentes a la
penicilina, meticilina o a otros antibiticos, son especialmente sensibles al cido fusdico. El cido
fusdico no presenta reacciones cruzadas con ningn otro antibitico utilizado en la prctica clnica.

FARMACOCINTICA.
- Absorcin: La biodisponibilidad oral es del 85%, alcanzando el nivel plasmtico mximo al cabo de 2
horas.
- Distribucin: Es ampliamente distribuido por el organismo, alcanzando concentraciones adecuadas en
rin, msculos, prstata, tejido subcutneo, abscesos purulentos y fluido sinovial. Difunde a travs de
la barrera placentaria, pero muy poco a travs de la menngea (en ausencia de inflamacin menngea).
Se han encontrado concentraciones superiores a la CMI para Staphylococcus aureus (0,03-0,16
mcg/ml) en pus, esputos, supuraciones de la piel, tejidos blandos, tejido cardaco, tejido seo, lquido
sinovial, secuestros, crosta de quemaduras, abscesos cerebrales e intraocularmente.
Se une en un 97% a las protenas plamticas.
- Metabolismo: se metaboliza en el hgado.
- Eliminacin: Es eliminado mayoritariamente con la bilis, y en mucha menor proporcin, con la orina. Su
semivida de eliminacin es de 5 horas.

Indicaciones teraputicas

INFECCION ESTAFILOCOCICA
- INFECCION ESTAFILOCOCICA: Infecciones por Sthaphylococcus aureus, tanto locales como
generalizadas, y sobre todo cuando se trata de cepas resistentes o en pacientes alrgicos a otros
antibiticos. (Abscesos cerebrales, endocarditis bacteriana, infecciones cutneas, de tejidos blandos,
seas, quemaduras, neumona, septicemia).

Dosis y via de administracin

Va oral:
- Adultos: 500 mg/6-8 h.
Infecciones de la piel y de los tejidos blandos (adultos y nios mayores de 12 aos): 250 mg/12 h. En
casos graves puede doblarse la dosis.
- Nios: 250 mg/6-8 h.
La duracin del tratamiento ser definida segn criterio mdico.
NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIN: tomar preferentemente con las comidas, a fin de
reducir las posibles molestias gstricas.

Contraindicaciones
- Hipersensibilidad al medicamento o al cido fusdico.
- Tratamiento concomitante con estatinas (ver Interacciones).

Precauciones

INSUFICIENCIA HEPATICA
OBSTRUCCION BILIAR
- INSUFICIENCIA HEPATICA, OBSTRUCCION BILIAR: El cido fusdico se metaboliza en el hgado y
se excreta en la bilis. Durante el tratamiento con cido fusdico por va sistmica se han producido casos
de elevacin de enzimas hepticos e ictericia que habitualmente revierten al suspender el tratamiento.
Si se emplea en pacientes con disfuncin heptica, pacientes que reciben frmacos potencialmente
hepatotxicos, pacientes con obstruccin del tracto biliar o pacientes tratados simultneamente con
otros frmacos con una va de excrecin similar, la administracin debe realizarse con precaucin y
debe monitorizarse la funcin heptica
- Pacientes con el mecanismo de transporte y metabolismo de la bilirrubina deteriorados: El cido
fusdico administrado sistmicamente inhibe de forma competitiva la unin de la bilirrubina a la
albumina. Se debe tener precaucin si se administra el cido fusdico por va sistmica en estos
pacientes.
- Resistencia al antibitico: Se han comunicado casos de resistencias bacterianas. El uso generalizado o
repetido puede aumentar el riesgo de que se produzcan stas.

Reacciones adversas

AGRANULOCITOSIS
ANEMIA
ANOREXIA
ARRITMIA CARDIACA
ASTENIA
AUMENTO DE TRANSAMINASAS
CEFALEA
COLESTASIS
DIARREA
DISPEPSIA
DOLOR ABDOMINAL
ERUPCIONES EXANTEMATICAS
GRANULOCITOPENIA
HIPERBILIRRUBINEMIA
ICTERICIA
INCREMENTO DE CREATIN FOSFOKINASA
LEUCOPENIA
MALESTAR GENERAL
MAREO
MIALGIA
MIASTENIA
MIOGLOBINURIA
NAUSEAS
NEUTROPENIA
ORINA, ALTERACION COLOR
PANCITOPENIA
PRURITO
RABDOMIOLISIS
REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD
SOMNOLENCIA
TROMBOPENIA
URTICARIA
VOMITOS
Los efectos adversos son, en general, leves y transitorios, aunque en algn caso puede llegar a ser
moderadamente importantes. Aproximadamente el 15 % de los pacientes experimentaron reacciones
adversas. Las reacciones adversas notificadas con mayor frecuencia son trastornos gastrointestinales,
los cuales son dosis dependientes.
El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente, en el caso de que el paciente experimente algn
incremento en los valores sanguneos de bilirrubina, transaminasas y/o fosfatasa alcalina, as como
episodios de erupciones y/o palidez cutnea.
Las reacciones adversas se describen en orden decreciente de gravedad dentro de cada intervalo de
frecuencia, considerndose frecuentes (1-10%), poco frecuentes (0,1-1%), raras (0,01-0,1%), muy raras
(<0,01%) o de frecuencia desconocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).
- Gastrointestinales: Frecuentes: NAUSEAS, DISPEPSIA, VOMITOS, DIARREA, DOLOR ABDOMINAL.
Los trastornos del sistema gastrointestinal son dosis dependientes.
- Generales: Poco frecuentes: ASTENIA, ASTENIA y MALESTAR GENERAL. Raras: ANOREXIA.
- Alrgicas/dermatolgicas: Poco frecuentes: ERUPCIONES EXANTEMATICAS, (rash, que incluye
diversos tipos de reacciones cutneas, tales como reacciones eritematosas, maculopapulares y
pustulares), URTICARIA, PRURITO. Raras: REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD.
- Hepatobiliares: Raras: HIPERBILIRRUBINEMIA, ICTERICIA, AUMENTO DE TRANSAMINASAS. Muy
raras: sndrome hepatorrenal. Frecuencia desconocida: COLESTASIS
Las anomalas de la funcin heptica como la hiperbilirrubinemia con o sin ictericia y el incremento en
enzimas hepticos tales como fosfata alcalina y transaminasas debe conllevar a la retirada del
tratamiento. El retorno a la normalidad de los parmetros de laboratorio es habitual y generalmente
rpido.
- Hematolgicas: Muy raras: LEUCOPENIA, TROMBOPENIA, PANCITOPENIA, ANEMIA. Se han
notificado trastornos hematolgicos que afectan a la serie blanca (NEUTROPENIA,
GRANULOCITOPENIA, AGRANULOCITOSIS) y ms raramente trastornos que afectan a las otras dos
lneas celulares, bien como acontecimientos aislados o asociados. Esto se ha observado especialmente
en caso de tratamiento con una duracin superior a los 15 das y es reversible al discontinuar el
tratamiento.
- Renales/urinarias: Muy raras: fallo renal. Se ha descrito fallo renal agudo en pacientes con ictericia, en
particular en presencia de otros factores predisponentes a fallo renal.
- Osteomusculares: Frecuencia desconocida: RABDOMIOLISIS, que puede manifestarse como
MIASTENIA, inflamacin y MIALGIA, ALTERACION DEL COLOR DE ORINA (coloracin oscura),
MIOGLOBINURIA,INCREMENTO DE CREATIN FOSFOKINASA , fallo renal agudo, ARRITMIA
CARDIACA. La rabdomiolisis puede ser mortal. (ver Interacciones, Estatinas).
- Neurolgicas: Frecuentes: SOMNOLENCIA, MAREO . Poco frecuentes: CEFALEA.

Embarazo y lactancia

No existen datos suficientes sobre la utilizacin del cido fusdico por va sistmica en mujeres
embarazadas. Los estudios en animales son insuficientes para determinar las reacciones en el
embarazo. Se desconoce el riesgo en seres humanos.
Por consiguiente, no debera utilizarse durante el embarazo y slo se aceptara en el caso de que no
existiendo alternativas teraputicas ms seguras, los beneficios superen los posibles riesgos.

Las cantidades de cido fusdico que se excretan con la leche materna son insignificantes. La relevancia
clnica de este hecho se desconoce.