UNIVERSIDAD PRIVADA ANTENOR ORREGO

Facultad de ciencias de la Salud

Escuela de Enfermera

CLASE N 18: Anestsicos locales

Docente:
Dra Carmen Guerrero Hurtado
Dra. Carmen Guerrero Hurtado
En que Estructuras actan
los AL?

Dra. Carmen Guerrero Hurtado

 CLASIFICACION DE LAS FIBRAS NERVIOSAS

Las fibras nerviosas pueden clasificarse en 3 tipos basndose en

su dimetro y velocidad de conduccin:

VELOCIDA DE
ORDEN DE
TIPO DE FIBRA DIAMETRO () MIELINA CONDUCCION FUNCION
BLOQUEO
(m/seg)

A 12 -20 +++ 70 - 120 Motora 5

A 5 -12 +++ 30 - 70 Tacto - Presin 4

A 3-6 ++ 15 - 30 Propiocepcin 3

A 2-5 ++ 12- 30 Dolor -Temperatura 2

B <3 + 3 - 15 Vaso - Constriccin 1

C 0.3 - 1.3 - 0.5 - 2.3 Dolor - Temperatura 2

Dra. Carmen Guerrero Hurtado
Dra. Carmen Guerrero Hurtado
 CRONOLOGIA DEL BLOQUEO

La cronologa del bloqueo ser:

Aumento de la temperatura cutnea, vasodilatacin (bloqueo
de las fibras ,)
Prdida de la sensacin de temperatura y alivio del dolor
(bloqueo de las fibras A y C)
Prdida de la propiacepcin(,sensibilidad doloroso) (fibras A)
Prdida de la sensacin de tacto y presin (fibras A)
Prdida de la motricidad (fibras A)
La reversin del bloqueo se producir en orden inverso.

Dra. Carmen Guerrero Hurtado

Dra. Carmen Guerrero Hurtado
CONDUCCIN DEL IMPULSO
NERVIOSO

Dra. Carmen Guerrero Hurtado

 qu son los anestsicos
locales(AL)?
Son frmacos que
bloquean de forma
reversible y transitoria
la conduccin del
impulso nervioso, sin
perdida de la
conciencia.

Dra. Carmen Guerrero Hurtado

 ESTRUCTURA QUMICA

Polo lipfilo Cadena intermedia Polo hidrfilo

ESTER R1
CO O ( CH2)n N
R2
Ej.: procana, cloroprocana, dibucana, tetracana
AMIDA R1
NH CO (CH2)n N
Ej.: lidocana, prilocana, mepivacana, bupivacana, R2
etidocana, ropivacana
Dra. Carmen Guerrero Hurtado
 ESTRUCTURA QUMICA DE LOS ANESTSICOS
LOCALES
Subunidad 1: ncleo aromtico: Est formada por un anillo bencnico.
Responsable de la liposolubilidad de la molcula atraviesa la bicapa lipdica de la
membrana clular, determina potencia y duracin de accin

Subunidad 2:Cadena intermedia: de 1 a 3 tomos- unin ster o amida

Este tipo de unin determinar el tipo de degradacin que sufrir la molcula: los
amino-steres son metabolizados por las pseudocolinesterasas plasmticas y los
amino-amidas a nivel heptico, siendo estas ltimas ms resistentes a las
variaciones trmicas.
influir en el metabolismo, duracin de accin y en la toxicidad.

Subunidad 3: grupo amina. Determina la hidrosolubilidad de la molcula y su

unin a protenas plasmticas

La duracin del bloqueo de conduccin depende de la unin de la molcula a las

protenas de los receptores en el interior de los canales de Na+ en la membrana
nerviosa.

Dra. Carmen Guerrero Hurtado

CLASIFICACION DE LOS ANESTESICOS LOCALES

Los principales anestsicos se dividen:

ESTERES
AMIDAS

La estructura influye en: la biotransformacin,

estabilidad qumica en soluciones y el potencial
alrgico

Dra. Carmen Guerrero Hurtado

 FARMACOS TIPO ESTER

Cocana,Procana,
cloroprocana, tetracana,
benzocaina

Son relativamente inestables en

solucin
Son metabolizados por
colinesterasas plasmticas.
Metabolitos Dietil aminoetanol y el
Acido paraaminobenzoico.(PABA)
Capaz de provocar alergias en
pequeo porcentaje. Actualmente
tienen Poco uso

La cocana es un frmaco tipo ester

pero no deriva del PABA
Dra. Carmen Guerrero Hurtado
 FARMACOS TIPO AMIDA

Lidocana, Prilocana,
Mepivacana, Bupivacana
Etidocana, Ropivacana.

Son muy estables en solucin

Se metabolizan en el hgado
(microsomas.) toxico en
individuos con enf. heptica
No tienen metabolito PABA y
muy rara vez se ha reportado
fenmenos alrgicos, se eliminan
por orina.

Dra. Carmen Guerrero Hurtado

CLASIFICACIN POR SU ACCIN Y POTENCIA

1.De accin corta y potencia anestsica baja:

Procana, Cloroprocaina.

2.De accin media y potencia anestsica intermedia:

Lidocana, Mepivacaina, Prilocaina.

3.De accin larga y potencia anestsica elevada:

Tetracana, Bupivacana, Etidocana y Ropivacana.

Dra. Carmen Guerrero Hurtado

 MECANISMO DE ACCIN DE LOS
ANESTSICOS LOCALES
Los AL impiden la propagacin del impulso nervioso disminuyendo la
permeabilidad del canal de sodio, bloqueando la fase inicial del potencial
de accin.

Para ello los anestsicos locales deben atravesar la membrana nerviosa,

puesto que su accin farmacolgica fundamental la lleva a cabo unindose
al receptor desde el lado citoplasmtico de la misma.

Uso-dependencia del bloqueo: Un nervio en reposo es mucho menos

sensible a un anestsico local que otro que haya sido estimulado
recientemente y de forma repetitiva.

A mayor frecuencia de estimulacin el grado de bloqueo ser mayor.

Dra. Carmen Guerrero Hurtado

MECANISMO DE ACCIN

Dra. Carmen Guerrero Hurtado

 FACTORES QUE INFLUYEN EN EL MECANISMO
DE ACCION
1. El tamao de la fibra sobre la que acta
(fibras A y , motricidad y tacto, menos
afectadas que las y C, de temperatura y
dolor).
2. La cantidad de anestsico local disponible
en el lugar de accin.
3. Las caractersticas farmacolgicas del
producto.

Dra. Carmen Guerrero Hurtado

CARACTERSTICAS FISICO -QUMICAS

Los anestsicos locales son bases dbiles, escasamente solubles e inestables

en agua, por lo que deben combinarse con un cido fuerte (ClH) para obtener
una sal estable y soluble en agua a pH 4-7.

con adrenalina tienen un pH ms cido a causa de la presencia del agente

antioxidante bisulfito de sodio.

Dra. Carmen Guerrero Hurtado

 Caractersticas fisico-qumicas

La acidez tisular (disminucin del pH) tambin puede impedir el comienzo de la

anestesia local, al limitar la formacin de la base libre.(en infecciones bacterianas)

la base no ionizada se puede difundir con rapidez al interior del nervio, los frmacos
con elevados pKa tienden a tener un inicio de accin (latencia) ms lento.

La mayora de los anestsicos locales son bases dbiles con un pKa que vara de 7.5 a
9.0, siendo mayor que el pH de los tejidos (pH = 7.40), lo cual indica que el anestsico
local existe en el organismo predominantemente en la forma catinica

La carbonatacin (CO2-Lidocaina-CO2- Bupivacana) de una solucin anestsica local

incrementa sustancialmente el comienzo de accin (menor latencia) y en ocasiones
la profundidad de la anestesia,

Dra. Carmen Guerrero Hurtado

Propiedades Fsico-Qumicas de los anestsicos
locales ms utilizados

UNIN A
POTENCIA LIPO- PROTEINAS
FRMACO ANESTSICA SOLUIBILIDAD Pka PLASMTIC
TOXICIDAD
AS (%)

PROCAINA + 0.6 8.9 6 +

TETRACAINA ++++ 80 8.5 76 ++++

LIDOCANA ++ 2.9 7.9 64 ++

MEPIVACANA ++ 0.8 7.6 78 ++

PRILOCANA ++ 0.9 7.9 55 +

BUPIVACANA ++++ 28 8.1 96 ++++

ETIDOCANA ++++ 141 7.7 94 ++++

Dra. Carmen Guerrero Hurtado

 Caractersticas fisicoqumicas

El periodo de
Y la duracin
latencia est La potencia
de accin con el
determinado, est en relacin
porcentaje de
principalmente, con el
unin a las
por el pKa de coeficiente de
protenas
cada anestsico liposolubilidad
plasmticas
local.

Dra. Carmen Guerrero Hurtado

 LA ABSORCIN DEPENDE DE
Lugar de administracin:
Concentracin y dosis
Velocidad de inyeccin
Presencia de vasoconstrictor

Dra. Carmen Guerrero Hurtado

Distribucin depende de:

La forma libre La forma no La acidosis

ionizada ionizada aumenta la
No apta para Que atraviesa las fraccin libre de
atravesar membranas frmaco no unida
membranas.
a protenas, por
lo que favorece la
toxicidad.

Dra. Carmen Guerrero Hurtado

Metabolismo:
METABOLISMO

Anestsicos locales tipo ster:

Anestsicos locales tipo amida:
por las pseudocolinesterasas
plasmtica se forma un Su metabolismo es a nivel
metabolito principal el cido microsomal heptico
paraaminobenzico (PABA), Algunos metabolitos, son
potente alergizante, potencialmente txicos como la
responsable de reacciones ortotoluidina de la prilocana, capaz
de producir metahemoglobinemia.
anafilcticas.

Dra. Carmen Guerrero Hurtado

 Excrecin:

Los AL se excretan
por la orina: los de
tipo ster en un 100% Los de tipo amida en un
ya metabolizados, 90%, el resto es el
anestsico sin
metabolizar

Dra. Carmen Guerrero Hurtado

 Zonas limitadas de analgesia y
anestesia segn regin anatmica
Tpica o de superficie
Local infiltrativa
De conduccin o de
Bloqueo Nervioso
regional (troncular, o
regional intravenosa)
Epidural, Peridural o
extradural (cervical,
dorsal y sacra).
Subaracnoidea

Dra. Carmen Guerrero Hurtado

INDICACIONES TERAPUTICAS
1- Anestesia superficial o
tpica: La droga se aplica
sobre las mucosas o piel,
obtenindose una anestesia
superficial por bloqueo de
las terminaciones nerviosas
de la zona. Ej: la aplicacin de
un anestsico local en la
mucosa nasal o uretral,
previo a la colocacin de
una sonda nasogstrica o
vesical respectivamente
tambin ocular, gingival etc.

Dra. Carmen Guerrero Hurtado

 INDICACIONES TERAPETICAS
2.- Anestesia infiltrativa: La droga
se inyecta debajo de la piel en el
tejido subcutneo de la zona que se
desea anestesiar, bloqueando la
conduccin de los filetes nerviosos
terminales y pequeos nervios. Por
ej: es el caso de una herida
cortante superficial, cuyos bordes
se infiltran con el anestsico local
para la realizacin de una sutura,
en dolores articulares .

Dra. Carmen Guerrero Hurtado

 INDICACIONES TERAPUTICAS

3- Anestesia troncular: La inyeccin del

anestsico en la vecindad de los troncos
o plexos nerviosos, puede producir la
prdida de la sensibilidad e incluso la
motilidad de toda la zona por ellos
inervada. En este caso una pequea
cantidad del agente anestsico,
aplicado en un sitio especfico es
capaz de producir una amplia zona
de anestesia. Por ej: la infiltracin del
plexo braquial, que permite la
realizacin de importantes
procedimientos quirrgicos, en todo
el miembro superior.

Dra. Carmen Guerrero Hurtado

 OTRAS ACCIONES
FARMACOLOGICAS
APARATO CARDIOVASCULAR:
La lidocana tiene acciones anti arrtmicas, de mucha utilidad
clnica. En general todos los anestsicos locales , son
depresores de la actividad cardaca y del msculo liso
arteriolar.

Dra. Carmen Guerrero Hurtado

CONTRAINDICACIONES
ABSOLUTAS
Enfermedades cardacas: angina inestable, infarto de miocardio
reciente, ciruga reciente de bypass de arterias coronarias,
arritmias refractarias, hipertensin severa incontrolada o no
tratada, fracaso cardaco no tratado.

Hipertiroidismo incontrolado

Diabetes incontrolada; sensibilidad al sulfito; asma crtico

dependiente;

feocromocitoma.
Dra. Carmen Guerrero Hurtado
Dra. Carmen Guerrero Hurtado
 Representante de anestsicos locales tipo ester
Farmacodinamia: Previene el inicio y la
propagacin del impulso nervioso
Indicacin y presentacin
Anestsico local en infiltracin en caso de
dolor en heridas ciruga menor quemaduras
y abrasiones. Ampollas a 1 y 2%
Reacciones adversas: son poco frecuentes y pueden ser
excitacin , mareos, temblores, convulsiones, vmitos y otros.
Contraindicaciones: en alrgicos a AL tipo ester-

PROCANA
Dra. Carmen Guerrero Hurtado
 Prototipo de anestsicos locales tipo amida
Farmacodinamia: impide la permeabilidad
celular a los iones sodio
Indicacin y presentacin
Anestsico local , tpica y en infiltracin en
caso de dolor en heridas ciruga menor quemaduras
y abrasiones. As como en anestesia regional y epidural
Ampollas a 1 y 2% con o sin AD, gel 2%, aerosol 10% , ungento, y sol tica
Reacciones adversas: son poco frecuentes y pueden ser excitacin , mareos,
temblores, convulsiones, vmitos y otros.
Contraindicaciones: en alrgicos a AL tipo amida.

Lidocana
Dra. Carmen Guerrero Hurtado
 Deriva de mepivacana es cuatro veces mas potente
que la lidocana es la mas toxica de la amidas
Farmacodinamia: impide la permeabilidad celular
a los iones sodio
Indicacin y presentacin
Anestsico local , tpica y en infiltracin en caso de
dolor en heridas ciruga menor quemaduras y abrasiones
As como en anestesia epidural y espinal
, Ampollas 0.25, 0.5
y 0.75% con o sin AD.
Reacciones adversas: pueden ser excitacin , mareos, temblores,
convulsiones, vmitos colapso cardiovascular, arritmia taquicardia y
fibrilacin
Contraindicaciones: en alrgicos a AL tipo amida y no usar en obstetricia
debido a toxicidad fetal.
Bupivacana
Dra. Carmen Guerrero Hurtado
http://www.clasa-
anestesia.org/revistas/argentina/HTML/Arg
Farmacologa_De_Los_Anestsicos_Lo.htm

GRACIAS
Dra. Carmen Guerrero Hurtado