La Farmacocinética es la rama de la Farmacología que se ocupa especialmente de aquellos

procesos a los cuales un fármaco será sometido en su paso por el organismo; estudia
pormenorizadamente lo que sucede desde que el fármaco es administrado por primera vez hasta su
total eliminación del cuerpo.

Los pasos que atraviesa el fármaco en el organismo son los siguientes: liberación del producto
activo, absorción, distribución a través del organismo, metabolismo, que es lo mismo a decir
inactivación, cuando es reconocido por el propio organismo como una sustancia extraña y
finalmente la eliminación total del mismo o de los residuos que existan.

Para poder comprender de la mejor manera posible la cinética del fármaco en cuestión será
imprescindible conocer particularmente las propiedades de las sustancias que actuarán como
excipientes, las características de las membranas biológicas, las distintas variantes en las que las
sustancias podrán atravesar a las mismas y las reacciones enzimáticas que pueden inactivar un
fármaco.

Los mencionados conceptos son plausibles de ser representados a través de fórmulas matemáticas
las cuales poseen sus respectivas representaciones gráficas. Estos gráficos producto del estudio de
algún fármaco tienen un alto valor en aplicaciones industriales y en la aplicación clínica. Por
ejemplo, la farmacocinética clínica brinda importantes pautas de actuación para un adecuado
manejo de los fármacos especialmente a la hora de buscar la máxima efectividad y utilidad, tanto
para los profesionales dedicados a la medicina humana como a la medicina veterinaria.
ABSORCIÓN
Velocidad con que pasa un fármaco desde su punto de administración hasta el punto de
actuación.
Factores que influyen en la absorción:
 vía de administración
 alimentos o fluidos
 formulación de la dosificación
 superficie de absorción, irrigación
 acidez del estómago
 motilidad gastrointestinal.

 Vías de administración: Oral, parenteral y tópica.

1. Oral: Acción localizada (sólo hace efecto en el tubo digestivo), acción sistémica
(queremos q el fármaco se absorba para q ejerza su función en otro órgano).
A esta vía también se le llama VÍA ENTERAL, por q por anatomía el fármaco, una vez q se
absorbe, pasa por el hígado y posteriormente al órgano diana.
Una vez que el medicamento llega al intestino, el fármaco tiene que atravesar las barreras
celulares de diferentes formas:
o Filtración: En este mecanismo los fármacos atraviesan las barreras celulares por unas
soluciones de continuidad q hay en las células (canales acuosos), donde está el líquido
intersticial. Por ahí pasa el fármaco por un proceso de filtración. Debe ser de bajo peso
molecular para poder pasar esa barrera celular. Normalmente lo emplean sustancias q tengan
carga eléctrica.
o Difusión pasiva: La utilizan los fármacos liposolubles. Se disuelven en la membrana celular,
dependiendo de su liposolubilidad atraviesa la doble capa lipídica. Características:
 Fármaco liposoluble ( si no, no puede pasar)
 A favor de gradiente de concentración (de donde hay más, a donde hay
menos)
 No consume energía
La liposolubilidad depende del coeficiente de partición lípido-agua, del estado de ionización.
o Difusión facilitada: El fármaco necesita un transportador para atravesar la membrana, ya que
no es liposoluble. Pero si existe transportador (específico o inespecífico) se une a él y se hace
liposoluble para atravesar la membrana. Una vez dentro, suelta al fármaco y sale fuera para
buscar otro. Tiene las mismas características q la difusión pasiva.
o Transporte aditivo: Cuando el fármaco no liposoluble no tiene otra forma de atravesar, se une
a un transportador q le ayuda a pasar la barrera celular. Lo suelta en el torrente sanguíneo. Lo
q lo diferencia del anterior es q va contra gradiente, es decir, necesita energía.

La liposolubilidad de un fármaco viene determinada por el estado de ionización del mismo, es

decir, cuanto más ionizado, menos liposoluble.
Si un fármaco tiene naturaleza de ácido débil, en un medio ácido, predomina la fracción no
ionizada (liposoluble). Entonces un fármaco ácido débil ¿dónde se absorbe mejor? En pH ácido,
por la misma regla.
Un fármaco base débil en medio básico, predomina la fracción no ionizada (liposoluble),
entonces se absorbe bien en medio básico.
La distribución de los fármacos puede definirse, entre otras formas, como la llegada y
disposición de un fármaco en los diferentes tejidos del organismo. Es un proceso muy
importante, toda vez que, según su naturaleza, cada tejido puede recibir cantidades diferentes
del fármaco, el cual, además, pasará allí tiempos variables.1

A la hora de hablar de la distribución, habrá que tener en cuenta los conceptos sobre
compartimentación del organismo vistos en el apartado de Modelos farmacocinéticos.

Son múltiples, pero siguiendo a Pascuzzo, los más importantes son los tres siguientes: los
volúmenes físicos del organismo, la tasa de extracción y la unión a proteínas plasmáticas y, o,
tisulares.

Volúmenes físicos del organismo[editar]

Este concepto está relacionado con la multicompartimentalización. Considerando los
fármacos como solutos, los distintos tejidos con especificidad del organismo van a
actuar como los solventes que darán pie a las diferentes concentraciones del fármaco.
Así, dependiendo de la naturaleza química de éste, habrá una especial predisposición
de las sustancias liposolubles por la grasa corporal o de las hidrosolubles por el líquido
extracelular. Este volumen de distribución (Vd) de un fármaco en el organismo es tan sólo
aparente, pues conceptualmente se trataría del volumen necesario para contener de
forma homogénea en todo el organismo una cantidad determinada de fármaco, que
viene dada por el nivel de la concentración del mismo en el plasma. Desde el punto de

vista físico el Vd viene determinado por la siguiente fórmula: en

donde es la cantidad total de fármaco en el cuerpo y la concentración
plasmática del mismo.

Siendo la conocida, pues es equivalente a la dosis de fármaco administrada, la fórmula

nos indica que la relación existente entre y la es una relación de proporcionalidad
inversa. Es decir, que a mayor menor y viceversa. O lo que es lo mismo, que los
factores que aumenten la disminuirán el valor del . Esto nos pone sobre la pista de la
importancia del conocimiento de las concentraciones plasmáticas del fármaco y de los factores
que lo modifican.

Aplicando a esta fórmula los conceptos aprendidos en el apartado de la biodisponibilidad,

podemos calcular la cantidad de fármaco a administrar para conseguir una determinada
concentración de fármaco en el organismo (dosis de carga):

Este concepto tiene interés clínico, pues a veces necesitamos alcanzar una
determinada concentración de fármaco que sabemos es la óptima para que realice sus efectos
en el organismo (caso de la digitalización de un paciente).
Biotransformacion
En sentido amplio la biotransformación es el proceso mediante el cual un organismo vivo
modifica una sustancia química transformándola en otra diferente

En farmacología y toxicología se aplica el término biotransformación para designar los

procesos bioquímicos mediante los cuales, los fármacos y sustancias tóxicas se transforman
en otras moléculas en el interior del organismo. La mayor parte de las reacciones
de biotransformación tienen lugar en el hígado, aunque también pueden realizarse en otros
órganos, como la mucosa del intestino, el riñón y el pulmón.2

Reacciones metabólicas[editar]
Se citan a continuación las reacciones metabólicas implicadas con más frecuencia en el
proceso de biotransformación, todas ellas catalizadas por encimas específicas, por ejemplo
las hidrolasas que realizan la hidrólisis.

 Oxidación.
 Hidroxilación.
 Desalquilación.
 Desaminación.
 Hidrólisis.
Consecuencias farmacológicas de la biotransformación[editar]
Existen varias posibilidades:

 Transformación de una sustancia inactiva (profármaco) en otra con actividad

farmacológica.
 Transformación de un medicamento activo en otra molécula (metabolito activo) que
también posee propiedades farmacológicas.
 Transformación de un medicamento activo en otra molécula inactiva.
 Inactivación de una sustancia tóxica.
 Transformación de una sustancia con propiedades farmacológicas en un metabolito
tóxico.
LA EXCRECIÓN ES UNA FUNCIÓN VITAL

Los seres vivos pueden fabricar sus alimentos u obtenerlos del medio. Los digieren para liberar
los nutrientes que contienen y, a través de procesos metabólicos, los utilizan para formar o
descomponer sustancias. Como consecuencia, se producen sustancias de desecho que deben ser
expulsadas, pues de lo contrario, pueden producir intoxicación e, incluso, la muerte del
organismo.

La excreción es la función mediante la cual los seres vivos liberan sustancias desecho,
manteniendo con ello, la homeostasis o equilibrio interno. Para realizar este proceso, cuentan
con diversas estructuras: organelos celulares, células, órganos y sistemas especializados, como
lo estudiaremos a continuación.

Generalidades sobre la excreción

Las principales sustancias de desecho que producen las células de los seres vivos son
el dióxido de carbono (CO2), el agua

(H20) y el amoníaco (NH3). El dióxido de carbono y el agua se producen durante la respiración

de organismos aeróbica como los seres humanos. El amoníaco es un compuesto de desecho que
se originan por la degradación de las proteínas.

Existen otros compuestos de desecho, los cuales varían de acuerdo con los distintos tipos de
organismos; entre ellos se encuentran los taninos producidos por las plantas, la urea y el ácido
úrico, producidos por los animales.

Propósito del proceso de la excreción

Además de eliminar sustancias de desecho, la excreción permite a los organismos controlar la

concentración de sales y de otras sustancias disueltas en las células, las cuales afectan su
funcionamiento. La excreción también mantiene el equilibrio hídrico, es decir, la cantidad de
agua que sale y entra al organismo.

La osmorregulación

Como sabes, la ósmosis es el proceso por el cual agua pasa a través de una membrana
semipermeable de acuerdo con la concentración de sales presente en el medio. En los seres
vivos este transporte de agua y sales, y el control interno de los niveles de estos compuestos es
lo que se denomina osmorregulación, un proceso necesario para mantener el equilibrio hídrico y
químico dentro del organismo.

Los contenidos celulares de todos los seres vivos son similares, en su composición, al agua de
mar, aunque las concentraciones de las diferentes sustancias varían en relación con el medio en
el cual viven. Estas variaciones son las que determinan, por ejemplo, la diversidad de los
sistemas de excreción en los seres vivos

La glándula de sal es una estructura especializada que se encuentra en ciertos organismos que
viven en áreas que proveen alimentos con altos contenidos en sales. Estas estructuras ayudan a
eliminar el exceso de sal que ingresa en el individuo.

La excreción en móneras, protistos y hongos.

Como resultado del metabolismo de los móneras, protistas y hongos se producen sustancias de
desecho que se eliminan a través de las membranas celulares mediante: transporte pasivo,
transporte activo y exocitosis; mecanismos que, como sabes, también son importantes para la
adquisición de las sustancias que la célula requiere para vivir (figura 2).

La ocurrencia de uno u otro tipo de proceso depende del tipo y del tamaño del elemento,
molécula o sustancia que se requiera movilizar. La tabla de la parte inferior de la página muestra
las principales sustancias de desecho que son excretadas por estos organismos; algunas de ellas
son re utilizadas por otros organismos.

El transporte pasivo

El transporte pasivo se caracteriza porque no requiere energía, debido a que las sustancias que
se excretan pasan de un sitio de mayor concentración (en este caso el interior de la célula)
hacia uno en donde se presenta en menor concentración (exterior celular). Puede ser difusión
simple cuando la sustancia sale a través de cualquier lugar de la membrana; o difusión
facilitada cuando se requiere que la sustancia que se va a eliminar se adhiera a una proteína de
membrana.

El transporte activo

Cuando la concentración de una sustancia de desecho es menor dentro de la célula que en su

exterior, se requiere un aporte energético, por esta razón se habla de transporte activo. La
energía que se utiliza genera cambios en las proteínas de membrana o en los gradientes de
concentración, lo cual facilita el transporte de dentro hacia fuera de la célula.

La exocitosis

Cuando las moléculas que la célula necesita eliminar son grandes o insolubles en la membrana,
se forman vesículas en el interior celular. Estas al fusionarse con la membrana celular,
permitirán la expulsión de tales moléculas. Este proceso se conoce como exocitosis.

Excreción en las plantas

Lee la siguiente historia, realiza un resumen con tus palabras y coméntalo en clase.

Una historia acerca de la extracción del caucho.

http://santillana.com.co/docentes/books/Hipertextos_Ciencias_7/book/data/resources/aea3b736
b982d0e0055b949

2eeba4ac8.pdf

Las plantas excretan agua y dióxido de carbono, como resultado del proceso de la respiración, y
oxígeno, como resultado del proceso de la fotosíntesis. En estos organismos no existen sistemas
de excreción especializados, sin embargo, en algunos grupos de plantas se observan estructuras
especiales como las glándulas de salo las lenticelas cuya función es la excreción de sales en
ambientes ricos en estas sustancias.
Además de estas pocas sustancias, las plantas son capaces de producir algunas otras que tienen
aplicaciones industriales por lo que, si bien no son productos de desecho, las veremos aquí con
un poco de detalle.

Estructuras excretoras en las plantas

Las plantas presentan unas estructuras denominadas estomas que se encuentran en las áreas
donde se realiza la fotosíntesis, principalmente en las hojas. Son en realidad células
especializadas que se encargan de la excreción de los gases (dióxido de carbono y oxígeno) y el
agua. Este último proceso es denominado transpiración. Un estoma está formado por una
cavidad y unas células oclusivas que se encuentran a lado y lado de la abertura y se encargan de
abrir y cerrar el estoma. De esta forma regulan la salida de gases y agua, aunque también están
involucrados en el ingreso de gases a la planta. El conjunto de estomas y células oclusivas se
denomina aparato estomático (ver figura).

Algunas plantas cuentan con unas estructuras denominadas lenticelas que también se
encuentran involucradas en la movilización de agua y gases. Se forman en las cortezas de los
tallos y ramas de los árboles y las plantas. Los manglares, plantas que viven en zonas costeras
inundables y cuya agua es muy salada, por provenir de una fuente marina, cuentan con este
tipo de estructuras.

Las plantas halófitas, es decir, aquellas que se desarrollan en ambientes salinos presentan otro
tipo de estructuras denominadas glándulas de sal, las cuales facilitan la excreción de sal que la
planta recibe en exceso como consecuencia de su crecimiento en estos ambientes. Estas
glándulas se ubican en las hojas y excretan sobre su superficie la sal, la cual es removida por el
agua o el viento; de esta manera regulan sus niveles internos de sales disueltas.

Es común, en las plantas, la acumulación de diferentes tipos de sustancias que no son utilizadas
en sus actividades metabólicas y que pueden ser productos secundarios del proceso metabólico,
o simplemente sustancias que adquieren del medio pero que no les son de utilidad. Este tipo de
sustancias se almacena en vacuolas y, en algunos casos, puede llegar a formar cristales, como
ocurre con el sílice o el oxalato de calcio (estos cristales son a las plantas lo que un cálculo es a
un animal).

Metabolitos secundarios producidos por las plantas

Como resultado de sus procesos metabólicos las plantas producen sustancias que no son
esenciales para su mantenimiento pero tampoco son desechos metabólicos. Estas sustancias se
denominan metabolitos secundarios (figura 5) y pueden jugar un papel importante en la defensa
de las plantas contra el ataque de los herbívoros y, en general, tienen aplicaciones médicas e
industriales.5

Estos compuestos pueden ser de varios tipos y su clasificación depende del tipo de ruta
metabólica en la cual se forman y, por consiguiente, de sus características químicas. Entre estas
sustancias se encuentran los taninos, los aceites esenciales y el látex.

Los alucinógenos son también metabolitos secundarios producidos por las plantas. Se trata de
sustancias que causan graves alteraciones en la percepción de quienes lo ingieren. La amapola
es una planta que produce el alcaloide llamado morfina. En medicina se utiliza como un
poderoso analgésico, pero genera lato grado de adicción.
Los taninos son metabolitos secundarios que son utilizados para curtir las pieles crudas y
convertirlas en cuero. Tanino viene de "tanning" que significa curtido. Este tipo de sustancias
tiene tono oscuro, sabor amargo y astringente, y colores que van desde el amarillo hasta el
castaño oscuro, casi negro (figura 6). Se encuentran frecuentemente en la madera de los
árboles leñosos. Son toxinas que limitan el crecimiento de los herbívoros que las ingieren.
Además de su uso en el curtido de cuero, tienen aplicaciones en la fabricación de los vinos tintos
y del whisky.

Estos son almacenados en barriles hechos con maderas que contienen taninos, de ahí sus
colores y aromas característicos.

Los aceites esenciales son los responsables de los aromas que expiden ciertas plantas o partes
de ellas. Industrialmente, sonutilizados para la elaboración de perfumes y alimentos. A nivel
ecológico, son importantes en la atracción de polinizadores y la defensa de la planta contra el
ataque de herbívoros. Algunos de los aceites esenciales más comunes son el iazmín y el lavanda,
producidos en las flores; el limón y la naranja muy perceptible en las cáscaras de los frutos; o el
incienso que es una resina exhudada a través de los tallos.

El látex es uno de los productos de excreción de las plantas que tiene una importante aplicación
industrial: la producción del caucho. El látex una mezcla de aceites, azúcares, sales minerales,
proteínas, alcaloides, taninos, entre otros compuestos, y se encuentra a lo largo de unos canales
especializados denominados canales laticíferos con los que cuentan algunas plantas. La
composición química del látex varía en los diferentes tipos de plantas. En algunas, por ejemplo,
puede ser tóxico, en otras tiene un sabor dulce. A nivel ecológico, ayuda en la defensa de la
planta y en sus procesos de cicatrización.
2
Farmacodinamia
Los efectos de un fármaco se suelen representar en una curva dosis-respuesta. La intensidad del efecto se
representa en el eje de ordenadas y la dosis en el de abscisas (véase la figura 10). La dosis se suele representar
en una escala logarítmica. A medida que aumenta la dosis el efecto crece, hasta que alcanza un valor máximo.
Para cada dosis, el efecto producido se suele expresar como porcentaje del efecto máximo alcanzable. El
efecto máximo de dos fármacos del mismo grupo puede ser diferente. Los efectos deseados y los no deseados
pueden ser representados en sendas curvas dosis-respuesta.

La dosis se suele expresar por kilogramo de peso o por m2 de superficie corporal. Sin embargo, es más preciso
usar la concentración plasmática, porque excluye diferencias en la absorción y la eliminación del fármaco. En
la sección siguiente se describe la relación entre la curva de concentraciones plasmáticas y la respuesta (curva
concentración plasmática/respuesta).
La curva concentración plasmática/respuesta
La forma de la curva que relaciona la concentración plasmática con la intensidad de la respuesta (curva
Cp/respuesta) viene determinada por factores farmacodinámicos. Las curvas Cp/respuesta reflejan los
resultados obtenidos en varios individuos, que se llamarán “población”. Si la concentración plasmática es
inferior al nivel en el que se comienza a ver un efecto en la curva de la figura 10, experimentará efecto
farmacológico un 0% de la población. En este contexto (curva cuántica) un efecto del 50% significa, que
responde a esta dosis de fármaco un 50% de la población.

Desafortunadamente, para la mayoría de fármacos también se establece una relación parecida para los efectos
adversos. La curva correspondiente debería interpretarse de la misma manera que las curvas Cp/respuesta. Las
dos curvas juntas definen las concentraciones plasmáticas mínimas y máximas. La concentración que produce
un efecto útil mínimo es el umbral terapéutico, mientras que la concentración plasmática con la que
aparecen los efectos adversos máximos tolerados se denomina techo terapéutico. Recuerde que las curvas
Cp/respuesta representan la dinámica en un grupo de pacientes, y son sólo una guía cuando se piensa en un
paciente individual.
Mecanismo de acción de un fármaco. Receptores

La parte de la farmacología que estudia la acción de los fármacos y sus efectos es la farmacodinámica.
Los fármacos actúan modificando procesos celulares (los estimula o los inhibe). Para ello debe estimular
primero un receptor celular.
Receptores: macromoléculas celulares generalmente proteicas, capaces de reaccionar con un fármaco y
producir una respuesta constante, específica y previsible.
La respuesta puede ser de varios tipos:
- activación de un sistema enzimático, produciendo una cascada de reacciones.
- receptor asociado a un canal iónico: la activación del receptor abre o cierra el canal.
Los dos requisitos básicos de un receptor farmacológico son la afinidad (capacidad de un fármaco de fijarse a
un receptor) elevada por su fármaco, con el que se fija aún en presencia de una concentración muy pequeña
de fármaco, y la especificidad, gracias a la cual puede discriminar una molécula de otra, aún cuando sean
parecidas.
Existen receptores que no se estimulan con la presencia del fármaco: son los denominados aceptores.
Hay que decir que los receptores son moléculas del organismo que han aparecido en la evolución, no
destinados a servir de receptores a los fármacos. Tienen una función biológica, independientemente de que a
ellos se les unan los fármacos. Son receptores de sustancias endógenas (hormonas, neurotransmisores). Si
los fármacos se unen a los receptores es por afinidad estructural a las sustancias endógenas.
Unión fármaco-receptor: es generalmente por enlace iónico, es reversible. Aunque a veces puede ser
irreversible (antibióticos que se unen a pared bacteriana). A veces el receptor no está en la membrana, sino
en el citoplasma o núcleo, y tiene que atravesar la membrana para actuar (ej. hormonas esteroideas).
Muchos fármacos no tienen un receptor específico, su acción es inespecífica sobre algún componente.
También existen fármacos que no actúan sobre estructuras celulares, actúan o interaccionan físico-
químicamente sobre el medio.
Es frecuente que muchos fármacos tengan afinidad por un mismo receptor, en cuyo caso se da un fenómeno
de competición.
Actividad intrínseca: es la capacidad del fármaco de iniciar su acción tras su unión con el receptor. Es una
propiedad intrínseca del fármaco.
La intensidad de la ación del fármaco depende de los siguientes factores :
-- número de receptores ocupados: será necesario un número mínimo para que aparezca la acción.
-- afinidad del fármaco por los receptores: si aumenta la afinidad, aumenta el efecto.
-- actividad intrínseca del fármaco.
Agonista: fármaco que además de afinidad tiene actividad intrinseca.
Antagonismo: fármaco que se une al receptor pero no posee actividad intrínseca. El fármaco antagonista
impide que un fármaco agonista se una al receptor ocupado por el primero, lo bloquea.
Hay un tipo de antagonismo, que es el antagonismo competitivo, por el cual dos fármacos compiten por un
mismo receptor. Se parte de dos fármacos, un Fa (agonista, presenta afinidad y actividad intrínseca) y Fb
(antagonista competitivo puro, presenta afinidad y actividad intrínseca nula). La relación entre la presencia
del Fb y el incremento de la concentración del Fa es necesario para mantener el nivel de respuesta. Si
disminuye la cantidad de Fa que se une al receptor, disminuirá el efecto total. La concentración de Fb
también influye (el receptor estará ocupado por uno u otro según el que tenga mayor concentración, pese a
que el efecto pueda ser menor).
Agonista parcial: fármaco que tiene afinidad por un receptor, pero que posee un grado menor de actividad
intrínseca. Puede actuar como agonista o antagonista, según exista un agonista puro (en cuyo caso actuará
como antagonista) o no ( actuará como agonista).
Desensibilización de receptores: es la pérdida de respuesta de una célula a la acción de un ligando. Dicha
pérdida puede ser por la alteración de los receptores. La desensibilización es un componente importante en
la capacidad homeostática en los procesos de activación celular. La desensibilización determina que la célula
quede protegida frente a la estimulación excesiva o prolongada. Es un mecanismo de defensa celular.

Hablaremos de sinergia medicamentosa al aumento en la acción de un fármaco como consecuencia de la

administración de otro fármaco. Podemos tener sinergia aditiva o sinergia de suma, cuando la acción
resultante es la suma de las acciones individuales de ambos fármacos, sinergia de potenciación cuando la
accion resultante es mayor que la suma de las acciones individuales. Como consecuencia de la sinergia se
pueden disminuir las dosis de fármacos administrados. En la sinergia aditiva ambos fármacos se unen al
mismo receptor, mientras que en la sinergia de potenciación se unen a receptores diferentes.

Se denomina antagonismo, a la disminución o cese de la acción de un fármaco. Tenemos el anatagonismo

competitivo, cuando ambos fármacos compiten por el mismo receptor, se conseguira alcanzar el efecto
maximo si se administra agonista en cantidad suficiente que desplace al antagonista. En el antagonismo no
competitivo, se unen a receptores diferentes, en este tipo de antagonismo no se puede alcanzar el efecto
maximo, por mucho que se aumente la cantidad de agonista. En el dualismo de acción, ambos fármacos
actuan sobre los mismos receptores, pero se diferencian en la actividad intrínseca.
Interacciones farmacológicas o medicamentosas:
Son variaciones del efecto de un fármaco, ya sea en la intensidad o en la duración, por acción de otro.
Tipos:
(A) Farmacéuticas: interacción físico-química.
(B) Farmacocinéticas:
absorción: variaciones del pH del estómago puede alterar el grado de absorción al cambiar el grado de
ionización.
distribución: desplazamiento de proteinas plasmáticas.
metabolismo: un fármaco puede estimular o inhibir la metabolización de otro fármaco.
excreción: por ejemplo la aspirina, fármaco ácido que se excreta con dificultad por la orina. Existen fármacos
que lo retrasa o lo facilita.
(C) Farmacodinaminas:
a nivel de receptores= antagonismo: la acción del fármaco altera la del otro.
funcionales= antagonismo y sinergismos no competitivos: sustancias con diferentes acciones que actúan en
diferentes receptores (antagonismo) o que tenga la misma acción aunque tengan diferentes receptores
(sinergismo).
3

Reglas de seguridad para la administración de medicamentos

Las reglas de seguridad se deben llevar a cabo en cada administración de un medicamento, las cuales se
conocen también como “Los Cinco Puntos Correctos”, y son los siguientes:

1. Medicación correcta
• Rectificación del medicamento mediante los siguientes pasos: La tarjeta del fármaco, la hoja
de indicación médica, en el kardex de fármacos (registro de medicamentos del paciente) y con la
etiqueta del empaque del fármaco (presentación fármaco indicado).
• Rectificar la fecha de caducidad.
• Tener conocimiento de la acción del medicamento y efectos adversos. Así como el método de
administración y la dosificación, considerando el índice terapéutico y toxicidad.
• Rectificar nombre genérico (composición química) y comercial del medicamento.
2. Dosis correcta
• La enfermera (o) que va a administrar el medicamento debe verificar simultáneamente con
otra que la acompañe el cálculo de la dosis exacta. Especialmente en medicamentos como:
Digitálicos, heparina, insulina, etc.
3. Vía correcta
• Verificar el método de administración (algunos medicamentos deberán aplicarse por vía IV o
IM exclusivamente).
4. Hora correcta
• Tomar en cuenta la hora de la dosis inicial, única, de sostén, máxima o mínima.
5. Paciente correcto
• Verificar el nombre en el brazalete, Núm. De registro, Núm. de cama, prescripción en el
expediente clínico y corroborar con el diagnóstico y evolución del paciente. Llamar por su
nombre al paciente (si él está consciente).
Productos Seleccionados para el Procedimiento
1.- Formula
x= Dosis solicitada x ml del medicamento (ML) presentación del medicamento (gr o
mg)

2.-Todo tipo de medicación para paciente pediátrico te lo piden en miligramos e incluso

microgramos
3.- Recuerda que un gramo tiene 1000 miligramos
4.- 1 miligramo tiene 1000 microgramos
5.- Para obtener cada uno de estos debes de verificar la presentación de los diversos
medicamentos
Ejemplo
- Te solicitan 200 mg de ampicilina c/12 hrs
- La presentación de la ampicilina es 500 mg en 2 ml
- Aplicando regla de tres es (dosis solicitada)
X= 200mg x 2ml
500 mg
X= 0.8 ml

Nota: El ml. Lo obtenemos cuando reconstituimos el frasco con una solución.

1) Diagnóstico. Una infección de hongos, por ejemplo, recibe tratamiento con fluconazol o
itraconazol por diferentes días dependiendo del lugar del cuerpo en que se encuentre.

2) Dosis estándar del adulto de CADA MEDICAMENTO. Por ejemplo, muchos antibióticos tienen
dosis de 500 mgs c/ 8 hrs....pero hay algunos que se calculan en millones de Unidades
(Penicilinas), otros que se administran cada 12 horas (ciprofloxacino) o cada 24 horas
(azitromicina, ofloxacino), unos se utilizan por 3 días, otros por hasta 21días, dependiendo del
diagnóstico y del medicamento.

Hay analgésicos para el adulto que se utilizan cada 6 horas (paracetamol), o cada 8 horas
(metamizol, clonixinato de lisina), y otros que se administran cada doce horas (naproxeno,
nimesulida). Hay analgésicos de 500 mgs (paracetamol, metamizol), de 100 mgs (nimesulida,
ketorolaco), y de 275 o 550 mgs (naproxeno).

3) Hay medicamentos para adulto que se calculan por kilogramo de peso, aunque son pocos.

En los niños, cada medicamento se calcula por edad, por kilogramo de peso o por superficie
corporal.

En estos casos necesitas saber el peso (y la talla a veces), la dosis por kg de peso, y la
concentración del medicamento. Multiplicas peso por dosis, el resultado lo divides en dos o tres o
cuatro según sea que esté indicado cada 12, cada 8 o cada 6 horas, respectivamente, y calculas
los mls. a usar tomando en cuentra la concentración.

Dos ejemplos: ¿Dosis de Trimetoprim con sulfametoxazol y dosis de amoxicilina a dar en un niño
de 14 kgs de peso corporal?

TMP c/SMX tiene como dosis 8 mgs de sulfametoxazol por kg de peso por día, y se administra
cada 12 horas. 14 X 8 = 112 mgs por día, o sea 66 mgs c/12 hrs. Si cada cucharada (5 mls) trae 40
mgs de sulfametoxazol, necesitas 8.25 mls. para obtener 66 mgs.

La amoxicilina tiene como dosis 25 a 50 mgs por kg. de peso por día. 14 X 25 = 350, 14 X 50 = 700
mgs. Necesitas darle, pues, entre 350 y 700 mgs por día.

Puesto que la amoxicilina es cada 8 horas, divides entre tres para obtener cada dosis. o sea,
necesitas darle entre 115 y 230 mgs (redondeado) c/8 hrs.

Hay amoxicilinas de 125 y de 250 mgs por cada 5 mls. Si usas la de 125 mgs, tendrías que darle
4.5 mls c/ 8 hrs (redondeado), o bien 2.25 mls c/8 hrs de la de 250 mgs para la dosis mínima de 25
mgs /kg. de peso.

Si usas la de 50 mgs/kg. de peso, necesitarías darle 9 mls de la de 125 mgs o 4.5 mgs de la de
250 mgs. Puedes estandarizarlo a dosis intermedias, y darle 7.5 mls (una cucharada y media) c/8
hrs de la de 125 mg, o 4 mls. de la de 250 mgs. Éstas son dosis intermedias, hay cierto espacio
para aumentar o bajar la dosis porque el medicamento tiene dosificación variable.

No hay guías que te indiquen una fórmula universal para todos los medicamentos. Tienes que
aprendértelos de memoria, o tener a la mano una base de datos, desarrollada por tí mismo, donde
te indique la posología de los medicamentos que usas con frecuencia y de los que usas raramente
y de los que podrías llegar a usar alguna vez.

Yo receto mucho la amoxicilina, más o menos el Bactrim, con frecuiencia la nimesulida, poco el
losartán y muy de vez en cuando la isotretinoína. Me sé de memoria sus posologías, pero de vez
en cuando tengo que consultar mi base datos de mi computadora para algún medicamento que
hace mucho que no receto.

La única forma de saberlo es memorizarlo, repetirlo, memorizarlo, repetirlo, consultar la base de

datos, memorizarlo, repetirlo, hasta que se haga automático.

Si vas a dedicarte a medicina general, medicina familiar o pediatría, ahí es donde tienes más
variables a considerar para la correcta prescripción de medicamentos. Los especialistas, por regla
general, manejan una variedad bastante menor de medicamentos que los generalistas, ya sea de
adultos o de
La biodisponibilidad de un fármaco es un término farmacocinético que
alude a la fracción de la dosis del mismo administrada que alcanza su
diana terapéutica o lo que es lo mismo que llega hasta el tejido sobre el
que realiza su actividad.
En seres humanos la cuestión es un tanto más complicada, porque
conocer la cantidad exacta de fármaco que llega a su diana terapéutica
conllevaría tomar muestras del tejido donde se encuentre y
lamentablemente extraer según qué tejidos es altamente delicado. Por
eso, se toma como valor aproximado la concentración plasmática de
dicho fármaco y se compara con la concentración plasmática que
alcanza para ese mismo preparado una inyección intravenosa. Este
cociente es al que llamamos biodisponibilidad -más concretamente
biodisponibilidad absoluta-.

Gráfico descriptivo sobre la biodisponibilidad, la Concentración Mínima Eficaz y Mínima Tóxica

(CME y CMT respectivamente).

Monoterapia y concepto de
politerapia racional en epilepsia
Alrededor de un 60-70% de los pacientes epilépticos se controlan con un solo fármaco (Kwan P et
al; 2000). En este grupo de pacientes es indiscutible que la monoterapia es la mejor de las
opciones. Las ventajas de la monoterapia son obvias: menos efectos secundarios, mayor
adherencia al tratamiento, menor riesgo de interacciones farmacológicas y generalmente un menor
coste. Todas estas variables hacen que la monoterapia sea el objetivo inicial en un paciente que
recibe tratamiento crónico por epilepsia. No obstante existe un grupo importante de pacientes
epilépticos que no se controlarán después de haber recibido tratamiento en monoterapia con un
FAE indicado. Es en este grupo de pacientes donde nos podemos plantear si es más adecuado
intentar varias monoterapias consecutivas o si hay lugar para la politerapia en las primeras fases
de la enfermedad. Tal vez cualquiera de las dos opciones sea válida siempre y cuando el paciente
se beneficie; control de crisis y ausencia de efectos secundarios. Históricamente hemos vivido una
evolución de ambos planteamientos. Tras la introducción de la PHT y la aparición de nuevos FAE
se consideró que la asociación de varios fármacos era más eficaz. En las décadas siguientes,
cuando se empezaron a conocer los efectos secundarios de los distintos FAE, la monoterapia a
dosis elevadas adquirió un mayor peso (Lesser RP et al; 1984). En una tercera época (tal vez la
que estamos viviendo ahora) se ha vuelto al planteamiento inicial en el que la politerapia puede
estar indicada en las primeras fases de la enfermedad. La justificación para ello es que un tercio de
los pacientes siguen con crisis en monoterapia a dosis altas y por otro lado, la aparición de nuevos
FAE con menos interacciones en las últimas dos décadas. Ante tantos nuevos FAE disponibles
(15) existen numerosas combinaciones posibles si asociamos dos fármacos (105 biterapias), lo que
hace difícil su elección. El concepto de politerapia racional hace referencia a la selección dirigida
de combinaciones de fármacos con el fin de conseguir efectos sinérgicos entre ellos (potenciación
y aumento de eficacia) de forma simultánea a una menor toxicidad. Para poder decidir entre
monoterapia y politerapia es necesario conocer las ventajas y desventajas de la combinación de
FAE.

-Desventajas de la politerapia
Mientras más fármacos usemos es más probable la aparición de interacciones tanto dosis
dependiente como idiosincrásicas. Algunas como las farmacocinéticas son previsibles, no obstante
existen otras como las farmacodinámicas que son más difíciles de predecir. Entre las más
frecuentes se encuentran la combinación de varios fármacos inductores enzimáticos o con gran
unión a proteínas. La toxicidad es acumulativa; es más probable que aparezca toxicidad cuando se
combinan dos fármacos, aun estando ambos en rango terapéutico, que cuando cada fármaco se
administra por separado (Levy RH et al; 2007). De igual forma cuando se usan varios FAE es más
probable que alguno de ellos se encuentre en el rango tóxico. La combinación de varios fármacos
puede resultar no sólo en efectos secundarios más severos, sino en más tipos de efectos
secundarios que los que cabría esperar si fueran administrados individualmente. En directa
relación con lo anterior, la politerapia dificulta la identificación del fármaco responsable de la
toxicidad cuando este efecto secundario no es exclusivo de un FAE. La aparición de un efecto
secundario no es siempre atribuible al último fármaco introducido. Por último, la politerapia potencia
la aparición de ciertas reacciones idiosincrásicas, por ejemplo la asociación de LTG y VPA se
asocia a un mayor riesgo de rash y temblor (Besag FMC et al; 1995).

-Ventajas de la politerapia
Una de las ventajas potenciales de combinar varios FAE es la de poder ampliar el espectro de
acción consiguiendo un índice terapéutico mejor del que conseguiríamos si utilizáramos los mismos
fármacos por separado. Hay pacientes con varios tipos de crisis en los que un FAE puede permitir
un control adecuado de un tipo de crisis, requiriendo dosis más elevadas o siendo insuficiente para
controlar los otros tipos de crisis. En esta situación la asociación de un nuevo FAE puede permitir
un mejor control del que se conseguiría si ambos fármacos fueran empleados por separado incluso
a dosis más elevadas. La asociación de varios FAE sinérgicos permite usar en muchas ocasiones
dosis más bajas de cada fármaco individual. La toxicidad derivada de los FAE depende del
fármaco usado, de las características del paciente y posiblemente de la carga total de fármacos
(dosis total acumulada de todos los fármacos que intervienen en esa politerapia), más que del
número total de FAE que participan (Deckers CLP et al; 2001); un fármaco a dosis elevadas puede
causar más efectos secundarios que dos fármacos a dosis bajas.

El éxito de la politerapia depende de la correcta selección de los fármacos combinados. De entre

tantas combinaciones posibles resulta difícil saber cuáles de ellas son las más eficaces. La
información de la que disponemos hoy en día proviene de estudios animales, siendo muy difícil
trasladar los resultados obtenidos a la clínica habitual. Además existen pocos ensayos clínicos que
hayan explorado este campo. De entre ellos destacan los que han demostrado un sinergimo entre
VPA y LTG (Brodie MJ et al; 1997). Por lo tanto la politerapia racional hoy en día se basa en cuatro
pilares: el mecanismo de acción, las interacciones farmacocinéticas, el espectro de acción y los
posibles efectos adversos de los fármacos combinados (Kwan P et al; 2006). Una aproximación
racional es el uso de FAE con mecanismos de acción diferente asumiendo un posible efecto
sinérgico (Deckers CLP et al; 2000). No obstante, en la actualidad sabemos todavía poco sobre las
interacciones de los FAE y de su mecanismo de acción, por lo que hoy en día este abordaje es
poco práctico. Conocemos mejor las interacciones farmacocinéticas por lo que podemos predecir
algunas de las interacciones que pueden ocurrir. Se deben evitar combinaciones de fármacos con
un mismo perfil de efectos adversos: por ejemplo benzodiacepinas con barbitúricos (sedación),
ZNS con TPM (disnomia, efectos cognitivos, nefrolitiasis) u OXC con CBZ (hiponatremia). Otras
veces es el propio síndrome epiléptico el que dirige la selección de los FAE a combinar. Son
ejemplos algunas EGI en los que el VPA controla las CGTCs pero no las ausencias. En esta
situación tal vez sea preferible asociar VPA con ESM (Rowan AJ et al; 1983), combinación que
muchas veces permite controlar ambos tipos de crisis con dosis bajas de ambos fármacos. Un
ejemplo similar es el síndrome de Lennox-Gastaut donde coinciden varios tipos de crisis y la
monoterapia es con frecuencia insuficiente. Por ello utilizaremos combinaciones de fármacos en las
que participen VPA, LTG o TPM. Otras combinaciones recomendadas son VPA y stiripentol para el
tratamiento del síndrome de Dravet.
-Conclusión

Cualquiera de las dos opciones que tomemos, añadir un nuevo FAE o cambiar un FAE por otro,
puede ser correcta y viene determinada por el tipo y la severidad de la epilepsia que estamos
tratando y las expectativas de control que esperamos en ese paciente. Asimismo, en un paciente
en el que hayan fallado varias monoterapias por efectos secundarios, es razonable intentar de
nuevo monoterapia con otro fármaco mejor tolerado. En el otro extremo, es asumible de igual
forma mantener un régimen de politerapia en un paciente con una epilepsia grave que no se ha
controlado previamente y en la que una combinación de FAE está siendo efectiva.
La receta médica es el documento legal por medio del cual los médicos legalmente
capacitados prescriben la medicación al paciente para su dispensación por parte
del farmacéutico.1 La prescripción es un proceso clínico individualizado y dinámico. A pesar de
su carácter individual y único, los patrones de prescripción pueden ser fuertemente
influenciados por determinantes sociales, culturales, económicas y/o promocionales.

Es el documento que avala la dispensación bajo prescripción médica.

Desde la antigüedad en China, Mesopotamia y en Egipto se elaboraban recetas para la

atención clínica. El símbolo Rx que caracteriza a la receta actual proviene de antiguas
prácticas alquímicas de origen poco preciso. Pudiera derivar del símbolo egipcio “el ojo
de Horus” que denota salud o quizá la apelación simbólica que hacían los médicos al
dios Júpiter para obtener buenos resultados con sus recetas. Más a menudo, Rx, según se
dice, es una abreviatura del vocablo latino recipere, que significa “tomar” o “toma esto” como
instrucción al farmacéutico y precedía a la “receta” que el médico daba para preparar un
medicamento. Lo que se sabe es que la abreviatura “Sig” proviene del latín “Signatura” y se
usó en la receta para indicar las instrucciones de administración del medicamento. Hace
algunos decenios las medicinas se hacían de múltiples ingredientes que obligaban a una
preparación compleja y por ello se adoptó el latín como la lengua corriente en este terreno,
para que todo el mundo las entendiera. El latín ha dejado de ser el lenguaje internacional de la
medicina, pero quedan algunas abreviaturas de su antiguo empleo.2

Antiguamente, la receta era la nota que por escrito daba el médico o cirujano al boticario para
la composición de un remedio en base a varios ingredientes de origen sintético o natural. La
receta constaba de tres partes:

 Inscripción. Contenía los nombres de las sustancias medicamentosas que, en totalidad y

tratándose de una poción, comprendía:
- la base
- el intermedio
- el coadyuvante correctivo
- el vehículo
- los correctivos

 Suscripción. Daba las instrucciones sobre el modo de preparar dichas

sustancias, a fin de que la poción fuese como debía ser, o bien se
redujera sencillamente a las letrash.s.a.: hágase según arte.
 Instrucción. Describía la forma en que debía administrarse el
medicamento.

Terminaba la receta con la fecha y la firma.3

Sinónimos[editar]
Recetar un medicamento es sinónimo actual de prescibir, ordenar
remedios.4 por lo que una prescripción médica es el acto profesional
del médico que consiste en recetar una determinada medicación o indicar
un determinado tratamiento a un paciente.

Pero no debe confundirse con receta, que es la nota escrita de una

prescripción médica.5

Elementos de una receta[editar]

La receta médica puede ir encabezada por la abreviatura "Rp" o "Rp/", del
latín recipe ("dispénsese" o "tómese"), en la actualidad suele encabezarse
con "Dp/" o "DPS" ("dispénsese"). Suele constar de dos partes:

 El cuerpo de la receta, destinado al farmacéutico.

 El volante de instrucciones para el paciente, que puede separarse del
anterior.

En el envase o cartonaje exterior y en el prospecto de las especialidades

farmacéuticas incluirán la leyenda con receta médica o sin receta
médica según proceda, y las demás frases, signos y símbolos que con
fines de identificación y preventivos exija la legislación de cada país. Los
signos y símbolos también deberán figurar en la etiqueta del
medicamento.

Los medicamentos estupefacientes y psicotrópicos requieren una receta

especial, según la legislación de cada país.

Redacción de la prescripción[editar]
Desde el punto de vista de la receta médica, una prescripción es una
instrucción dada por un prescriptor a un dispensador (“el médico
prescribe, el farmacéutico suscribe”); en el caso de las formulaciones
magistrales, la receta médica debe incluir la forma de preparación del
producto, pues el mismo no se conserva en el stock habitual de
una farmacia. Cada país tiene sus propios estándares acerca de la
mínima cantidad de información que se requiere para una prescripción.

A veces ciertos grupos de fármacos requieren de requisitos adicionales,

que pueden derivarse en general de la posible afectación de la Salud
Pública si los mismos se prescriben indiscriminadamente; en Venezuela,
por ejemplo, hay ciertas limitaciones con respecto a
los psicofármacos (riesgo de dependencia), a ciertos grupos
de antibióticos(riesgo de resistencia a antibióticos) y a
algunos antiinflamatorios no esteroideos como el ácido
acetilsalicílico (Aspirina) (riesgo de manifestaciones hemorrágicas en
casos dedengue clásico); preferiblemente, este tipo de fármacos debe
prescribirse en recetas individuales. A pesar de las diferencias nacionales
que se han mencionado, existen ciertos datos que son comunes
independientemente de la localización:

1. Identificación correcta y completa, tanto del paciente como del

tratante. En el caso del tratante, debe incluirse su firma, así como
los datos relacionados con su permiso para el ejercicio de
la medicina. Idealmente, se debe incluir un número telefónico
para localizar al tratante.
2. Identificación del sitio (centro de salud) y momento (fecha) de la
prescripción.
3. Identificación del fármaco. Lo más usual es que se coloque una
preparación comercial determinada, en una forma farmacéutica
específica; si las otras preparaciones existentes (incluyendo los
genéricos) no son “de confianza” para el médico, el mismo debe
señalar que no se realice reemplazo del preparado indicado. Por
el contrario, si existen preparados similares al prescrito, se debe
indicar que puede sustituirse el mismo. Aunque es importante
desde el punto de vista científico, la nomenclaturaIUPAC no
suele utilizarse para la prescripción de fármacos (se usa el
nombre comercial, el nombre patentado o la denominación
aprobada por la OMS).
4. Cantidad del fármaco a dispensar: Aunque lo ideal es colocarla
para cualquier prescripción, en general se hace obligatoria
solamente para ciertos grupos, dependiendo de las leyes de cada
país.
5. Explicación completa y clara acerca de la forma de dosificar y
administrar, así como del tiempo que debe durar el tratamiento.

Requisitos para prescripción[editar]

Entre los criterios médicos que deben considerarse para la prescripción
se encuentran:6
 Aproximación diagnóstico o sintomática
 Elección de un tratamiento de eficacia y seguridad comprobadas,
preferiblemente de uno o más fármacos bien conocidos por
el médico. Tales fármacos estos se conocen también como
“Fármacos Personales” o “P-drugs”, indicando que se trata de las
drogas que utiliza habitualmente un clínico determinado (usualmente
un médico no utiliza más de 40-60 fármacos en su práctica habitual).
El fármaco elegido puede tener un efecto directo sobre la enfermedad
eliminando su causa (etiotrópico) o puede actuar solamente sobre
una o más de las manifestaciones de la enfermedad (sintomático o
paliativo).
 Conocer la indicación oficial de los medicamentos
 Conocer la farmacología de medicamentos
 Seleccionar fármaco y dosis óptima
 Conocer la toxicidad y posibles efectos adversos
 Modificar el tratamiento si no da respuesta a este, o aparecen efectos
secundarios.
Requisitos menores[editar]

 Mayor eficacia, en otras palabras, aquel que sea capaz de eliminar la

enfermedad con más certeza y en el menor tiempo posible.
 Mayor Seguridad: Es decir, que se asocia a menos reacciones
adversas medicamentosas.
 Fácil administración: En cierta forma, este punto se refiere a la
“comodidad” para el paciente, incluyendo, de ser posible, agentes
que se usen una sola vez al día.
 Menor costo: Siempre que se consideren como bioequivalentes los
distintos preparados.

¿Quién realiza la prescripción?[editar]

Desde el punto de vista legal, los únicos profesionales que pueden
realizar una prescripción propiamente dicha son los médicos,
los odontólogos, los podólogos en sus campos de trabajo.
Los veterinarios sólo pueden prescribir medicamentos de uso veterinario
y en algunos países otros profesionales, como asistentes
médicos, farmacéuticos yenfermeros también tienen cierto derecho para
hacerlo o están luchando para obtenerlo. Además, existe una gran
cantidad de fármacos que se expenden sin prescripción alguna
(ciertos analgésicos, laxantes, polivitamínicos, antiácidos) son todos los
medicamentos que correspondan al grupo de publicitarios.

Puede decirse que para una buena prescripción, el médico debe intentar
maximizar la efectividad, minimizar los riesgos, minimizar los costos y
respetar las elecciones del paciente. Esto último podría ser
particularmente importante, ya que, al fin y al cabo, será el quien decidirá
si se hará dispensar la prescripción, si consumirá los fármacos indicados
y si los consumirá tal y como se le hayan prescrito.