Soluciones

Son formas farmacéuticas que contienen uno o más fármacos disueltos en un

líquido y que, por sus componentes o modo de preparación, no están incluidas
en otra categoría. Se administran por vía oral y se dosifican por volumen.
Pueden presentarse como soluciones límpidas y transparentes de sabor y olor
agradable, o como un producto sólido (polvo o granulado) para disolver
extemporáneamente en el vehículo que le acompaña (agua purificada u otro)

Componentes de las soluciones orales

Los componentes básicos de las soluciorses orales son el fármaco o fármacos
y el vehículo, que habitualmente es agua purificada. Además, pueden contener
sustancias auxiliares como lampones, humectantes, solubilizantes,
conservantes, estabilizantes, aromatizantes, edulcorantes y colorantes, que
cumplen ios siguientes objetivos:
— Conseguir la compatibilidad con el medio fisiológico.
— Facilitar la solubilizaeión del fármaco.
— Mantener la estabilidad física y quíinica de ios componentes.
— Prevenir el crecimiento de microorganismos.
— Corregir el olor, sabor y color, para facilitar la ingestión de la solución.

Preparación de las soluciones orales

El proceso de preparación supone solubilizar los componentes de la
formulación en el vehículo seleccionado. í..os problemas que pueden
plantearse son los mismos que se dan en la elaboración de disoluciones y
derivan de las características fisicoquímicas y galénicas de los componentes y
de la aceptabilidad de la formulación por parte del paciente.
Asimismo, factores corno la temperatura, el tamaño de partícula, la utilizació.n
de una mezcla de disolventes, la adición de sustancias auxiliares, etc., influyen
de igual modo que en cualquier disolución.
La elaboración de polvos o granulados para la preparación extemporánea de
sohr- dones orales implica mezclar correctamente las sustancias auxiliares con
el fármaco y seleccionar el adecuado disolvente (o mezcla de disolventes), de
modo que la incorporación del sólido en el vehículo proporcione rápida y
fácilmente una disolución.
C a p ít u l o 1: Fo r m a s l íq u id a s o r a l e s 2 7
l.J.2. Jarabes
Son preparaciones acuosas, límpidas y de elevada viscosidad, que contienen
un azúcar, generalmente sacarosa, en concentración similar a la de saturación.
Si el agente edulcorante es la sacarosa, la densidad del jarabe es 1,313 a 15Í-
20 °C; el punto de ebullición, 105 “C, y el contenido en sacarosa, 64-65% (p/p),
que corresponde aproximadamente a 2/3 de sacarosa y 1/3 de agua.
En el caso de utilizar glucosa, hay que tener en cuenta que ésta es menos
soluble que la sacarosa y la saturación corresponde a una concentración
aproximada del 50% (p/p), es decir 1/2 de glucosa y 1/2 de agua.
Por tratarse de preparaciones acuosas, los jarabes son apropiados para la
administración de fármacos hidrosolubles. Asimismo, por no contener alcohol
(o contenerlo en baja cantidad) y por su sabor agradable, son formas líquidas
orales de amplia difusión en pediatría.
A) Funciones del azúcar
El azúcar ejerce una acción conservante, edulcorante y viscosizante. La alta
concentración de azúcar le confiere al jarabe una elevada presión osmótica que
impide el desarrollo fúngico y bacteriano. Las soluciones azucaradas sustraen
de los microorganismos, por ósmosis, el agua que éstos necesitan para su
desarrollo.
La densidad del jarabe simple de sacarosa es 1,313. Ya que la solución
saturada de sacarosa corresponde a un contenido de esta sustancia del 65%
(p/p), en 100 mL de jarabe (que pesan 131,3 g) habrá 85 g de sacarosa (131,3
x 0,65) y 46,3 g o mL de agua purificada (131,3 - 85).
Los 85 g de sacarosa ocupan un volumen de 53,7 mL (100 46,3) (1 g de
sacarosa ocupa 0,63 mL). De este modo, 46,3 g de agua purificada son
utilizados para disolver 85 g de sacarosa. La solubilidad de la sacarosa en
agua es 1 g en 0,5 mL. Así, para disolver 85 g de sacarosa se requieren 42,5
niL de agua purificada. La diferencia 46,3 - 42,5 = 3,8 mL de agua purificada
corresponde al agua en exceso que se emplea en la preparación de 100 mL de
jarabe simple de sacarosa. Esta pequeña cantidad de agua, denominada “agua
libre”, es insuficiente para que se produzca el crecimiento de microorganismos
y, sin embargo, proporciona estabilidad física al jarabe bajo condiciones de
pequeñas variaciones de temperatura.
Por lo tanto, 85 g de sacarosa preservan 46,3 mL de agua (1 g de sacarosa
preserva 0,544 mL de agua).
Desde el jjonto de; vista de; la conservabilidad, las preparaciones altaxíieaiíe
concentradas son las más favorables.
Si el jarabe tuviera una concentración de azúcar igual a la de saturación, no
necesitaría con^3ervantes, porcpe estaría bieo protegido frente al crecimiento
de nücrO'- organismos. Sin embargo, un pequeño descenso de temperatura
durante el almacenamiento podría producir en estos jarabes la separación de
cierta cantida.d de azúcar. Esta cantidad sería igual a la que existe en exceso
con respecto a su solubilidad a la temperatura de almacenamiento. Por este
motivo, la mayoría de los jarabes se for^' muían con una conceotradón de
azúcar cercana, pero inferior a la de saturacióii, y se añaden agentes
conservantes que previenen la proliferación de microorganismos y aseguran su
estabilidad durante el período de almacenamiento y utilización.
Es necesario considerar que, a medida que aumenta el contenido en azúcar,
puede verse dificultada la disolución de ciertos fármacos en el jarabe.
Estas preparaciones pueden llevar diferentes polioles, como glieerina, sorbí-
tol, etc., que retrasan la cristalización del azúcar e incrementan la solubilidad de
ios diferentes componentes del jarabe.
Por otra parte, el azúcar disminuye la constante dieléctrica del agua, lo cual
puede facilitar la disolución de algunas sustancias poco polares, como el ácido
p-aminobenzoico, la quinina, el fenobarbital, etc., que por requerir para su
disolución una constante dieléctrica menor que la del agua, son más solubles
en jarabe simple (constante dieléctrica = 60) que en agua (constante dieléctrica
= 80).
Los jarabes son formas fuertemente edulcoradas que facilitan la administración
oral de fármacos que tienen caracteres organolépticos desagradables. Por este
motivo, son fácilmente aceptados por niños y ancianos y habitualmente
prescritos en pediatría y geriatría.
El jarabe de regaliz se recomienda para enmascarar el sabor salado de los
bromuros, los yoduros y ios cloruros. Esta recomendación se basa en su
carácter coloidal y doble dulzura, la inmediata que proporciona el azúcar y la
persistente de la glicirricina. También sirve para disimular el sabor amargo de
los preparados que contienen vitaminas de! complejo B.
La gran cantidad de azúcar presente en los jarabes proporciona una elevada
viscosidad que hace que se mantenga el sabor dulce en la boca durante un
tiempo prolongado.
2 8 Pa r t e I: Fo r m a s f a r m a c é u t ic a s
B) Tipos de jarabes
Existen dos tipos de jarabes: los aromáticos y los inedicamentosos.
L Jarabes aromáticos
Los jarabes aromáticos, llamados también “no medicamentosos”, son aquellos
que no contienen sustancias farmacológicamente activas. Son, en realidad,
soluciones
saturadas de un azúcar que pueden contener sustancias aromáticas o de sabor
agradable y agentes correctores del color. Se utilizan para las siguientes
finalidades:
....Como vehículos en preparaciones extemporáneas, ya sean soluciones o
sus-
pejisiones.
....Corno punto de partida para la preparación de jarabes medicamentosos.
....Corno integraotes de otras formas farmacéuticas: para corregir el sabor de
formas líquidas orales, como espesantes de disoluciones orales o como
agentes aglutinantes en la preparación de granulados.
Dentro de este grupo de jarabes se encuentran los simples y los de zumos. Los
primeros son disoluciones acuosa de un. azúcar a saturación. Los jarabes de
zu:mos se preparan disolviendo el azúcar en el zumo respectivo. Se lleva
rápidamente a ebullición y.se filtra la solución. La cantidad de sacarosa que hay
que añadir depende de la densidad de cada zumo, que en sí ya contiene
diversos azúcares y otras sustancias.
Los jarabes de zumos más frecuentes son el de cerezas, el de naranja y el de
cacao (cuadro 1.1).
C a p ít u l o 1: Fo r m a s l íq u id a s o r a l e s 2 9
JARABE DE CEREZAS
JARABE DE NARANJA
JARABE DE CACAO
CUADRO 1.1 Jarabes oromáficos
Zumo de cerezas Sacarosa Etanol [957o¡
Agua purificada, c.s.p.
475 mi 800 g 20 mi
1.000 tYil
Tintura de naranja dulce
50 mi
Acido cítrico
5g
Talco
15g
Sacarosa
820 g
Aguo purificada, c.s.p.
1.000 mL
Cacao (móximo 1 2% grasa)
180g
Sacarosa
600 g
Glucosa líquida ;
180g
Giicerina
50 mL
Cloruro sódico
2g
Vainillina
0,2 g
Benzoato sódico
'9
Agua purificada, c.s.p.
1.000 rriL
El jarabe de cerezas tiene como bastí jarabe de sacarosa al que se añade
alrededor del 47% de zumo de cerezas. Por su sabor ácido y frutal resulta
atractivo para miiclios pacientes. El pH ácido limita su uso a la vehiculización
de fármacos estables en este medio. Al estar exento de taninos es compatible
con sales de hierro. Enmascara sabores amargos 5/ salados.
I.y jarabe de naranja utiliza tintura de cáscara de naranja dulce y ácido cítrico
como fuente de sabor y acidez. Es de palatibilidad parecida al zumo de naranja
)' constituye un vehículo adecuado para fármacos estables en medio ácido.
El jarabe de cacao es iina suspensión de polvo de cacao en un vehículo
acuoso edulcorado y densificado con sacarosa, glucosa líquida y glicerina,
saborizado con vainillina y cloruro sódico. Se emplea para facilitar la
administración de preparaciones amargas en niños.
3 0 Pa r t e 1: Fo r m a s f a r m a c é u t ic a s
2. Jarabes medicamentosos
Son jarabes aromáticos que contienen uno o más fármacos y se emplean en
terapéutica por la acción característica de los fármacos de la fórmula. E,n los
cuadros 1.2 a 1.5 se recoge la composición de algunos jarabes
medicamentosos.
CUADRO 1.2 Jarabe emético de ipecacuana (pecliálrico]
Extracto líquido de ipecacuana
70 mi
Ácido ciorhídrico
2,5 mi
Glicerina
100 mi
Jarabe simple, c.s.p.
1.000 mi
CUADRO 1.3 Jarabe anfihistamínico
Maleóte de cioríeniramino
400 mg
Glicerina
25 mi
Jarabe simple
83 mi
Solución de sorbitoi [70% p/pj
282 mi
Benzoato sódico
1g
1 Alcohol
60 mi
i Color y aromo
c.s.
j Agua purificada, c.s.p. j 1.000 mi
(Ca p ít u l o 1: I-'o r m a s l íq u id a s o r a l e s
CUADRO 1.4 Jarabe de fosfato de codeína
Fofifnto de codeína
!
3g
Solución de torSrazina compuesta
10 mL
Solución de acido benzoico
20 rriL
Sol, clorofórmico al 5% en oicohot de! 90%
20 mL
Agua purificada
20 rnL
,)arobe de iimón
200 mL
Jarabe .simple, c.s.p.
1.000 mL
CUADRO 1.5 Jarabe de sulfato ferroso
Sulfato ferroso
13,5 g
Ácido cítrico
12g
Solución de sorbitol
350 mL
Glicerina
50 mL
Benzoato sódico
1g
Aroma
c.s.
Agua purificada, c.s.p.
1.000 mL
C) Componentes de los jarabes
Los componentes básicos de un jarabe son azúcares, agua purificada,
conservantes antimicrobianos, codisoiventes, saborizantes y otras sustancias
auxiliares como espesantes, estabilizantes y colorantes.
'— Azúcares. El azúcar más frecuentemente utilizado es la sacarosa, cuya
concentración de saturación es del 64-65% (p/p). La glucosa, menos soluble
que la sacarosa, alcanza la saturación en agua a concentraciones del 50%
(p/p). Esta solución presenta actividad reductora y evita la oxidación de
fármacos fácilmente alterables por este proceso, como el ioduro ferroso.
En algunas ocasiones el azúcar es sustituido, total o parcialmente, por
sustancias que no son azúcares: sorbitol, glicerina y propilenglicol.
— Agua. Es necesario utilizar agua purificada o destilada, desprovista de sales
(fundamentalmente iones de calcio) que puedan ocasionar precipitaciones de
los fármacos incorporados. Asimismo, se recomienda que esté exenta de
anhídrido carbónico porque facilita el proceso de hidrólisis de la sacarosa.
— Conservantes. La cantidad adecuada para proteger un jarabe depende de la
proporción de agua disponible para el crecimiento de microorganismos, de