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Los criterios son diversos, lo que origina varias claves que han permitido agruparlos

según la estructura química, el espectro de actividad, el efecto antimicrobiano y el


mecanismo de acción.
Los antibióticos se agrupan en familias según su estructura química y por sus
propiedades generales similares, como: ß-lactámicos, tetraciclinas, quinolonas,
aminoglucósidos, glucopéptidos, macrólidos.

Betaláctamicos
Su modo de inhibición es la síntesis de mureína, para que haga efecto debe atravesar la
pared bacteriana, produciendo la lisis bacteriana. Los principales mecanismos de
defensa de las bacterias frente a estos compuestos consisten en la producción de
betalactamasas, que hidrolizan el anillo betalactámico de las penicilinas y destruyen su
efectividad. En las bacterias grampositivas, estos antibióticos atraviesan la membrana
externa por unas proteínas llamadas porinas.
Los betalactámicos comprenden varios tipos de antibióticos:
 Penicilinas: Penicilina G, Penicilina V, amoxicinina.
 Cefalosporinas
 Monobactámicos
 Carbapenemes
 Inhibidores de la ß-lactámasas: ácido clavulánico, sulbactam
Penicilinas
El espectro antibacteriano de la penicilina G y el de su derivado Fenoxialquil son
similares, aunque la penicilina G tiene una actividad de 5-10veces superior frente a cocos
gram negativos y a ciertos anaerobios.
La meticilina y la nafeilina son penicilinas semisinteticas con elevada resistencia al
hidrólisis por ß. Son bactericidas frente a cepas de S.aureus resistentes a la penicilina
G.
La aminopenicilinas presentan actividad menor que la penicilina G frente acocos gram
positivos. son muy sensibles a la acción de ß-lctamasas e ineficaces en la mayoría de
infecciones por estafilococos.
La carboxipenicilinas presentan actividad frente a Pseudoona aeeruginosa y especies de
proteus resitentes a la aminopenicilinas.
Las ureidopenicilinas son activas frente a P. aeruginosas y frente a K. pneumoniane tiene
más actividad que las carboxipenicilinas.
Cefalosporinas
Las cefalosporinas de primera generación presentan buena actividad frente a las
bacterias grampositivas y discreta frente a las bacterias gramnegrativas. La mayor parte
de los cocos son sensibles, con excepción de Enterococci spp, S. aureus, resistente a la
meticilina y S.pneumoniae resistente a la penicilina.
Las cefalosporinas de segunda generación mejoran tanto el espectro como la
actividad frente a los microorganismos gramnegativos con respecto a las de la primera
generación, aunque a costa de perder cierta actividad frente a los grampositivos.

Las cefalosporinas de tercera generación aumentan el espectro y su actividad porque


presentan mayor resistencia al hidrólisis por ß-lactamasas. Son muy activas frente a
cocos y los bacilos que resultan sensibles a las cefalosporinas de generaciones previas
Las cefalosporinas de cuarta generación mejoran la actividad de las terceras frente a
Straphylococcus sensibles a la meticilina.

Monobactámicos
El aztreonam presenta un espectro de actividad que incluye las bacterias gramnegativas,
como Enterobacteriaceae, P.aeruginosa, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis
y haemophilus influenzae.

Carbapenemes
Los fármacos de este grupo presentan un espectro de acción muy amplio, en el que se
incluyen bacterias grampositivas y gamnegativas aerobias y anaerobias. Carecen de
actividad frente a S.aereus resistente a la meticilina, Enterococcus faeciumm
corynebacterium jeikeium y Strenitrophomonas maltophilia.
Existen pequeñas diferencias entre los componentes actuaesdel grupo: así, el imipenem
es más activo frente a los microorganismos grampositivos, mientras que el meropenem
lo es frente a algunos gramnegativos. El ertapenem presenta escasa actividad frente a
P. aeruginosa, Actinetobacter spp y otros bacilos gramnegativos no fermentadores.

Inhibidores de la Betalactámasa
El ácido clavulánico y las sulfonas del ácido penicilánico no tienen activdad
antimicrobiana, y su única utilidad radica en aumentar el espectro de los ß-lactámicos
que son inactivados por ß-lactamasa. En la práctica clínica se utilizan en asociación fija
con amoxicilina y ticareilina, el acido clavulánico, con ampicilina, el sulbactam y con
piperacilina, el tazonbactam. Entre las bacterias sensibles a la asociación destacan: S.
aureus sensible a la meticilina, N. goonorrhoeae, H. influenzae, E.coli, P.mirabilis,
K.pneumoniae y B.fragilis.
Tetraciclina
Grupo de antimicrobianos con una estructura química básica común, consistente en un
núcleo central tetracíclico, al que se le pueden añadir diferentes radicales. Todos tienen
el mismo mecanismo de acción y un espectro antibacteriano amplio. Las diferencias
entre las tetraciclinas de primera y segunda generación se establecen en su
farmacocinética. Tienen un efecto bacteriostático, inhibiendo reversiblemente la síntesis
proteica en células procariotas que contienen los ribosomas 70S. Se fijan con gran
afinidad a la subunidad 30Sy bloquean la unión del aminoacil-ERNt con el sitio aceptor
en el complejo formado por e ARNm y el ribosoma. Esto impide el agregado de nuevos
aminoácidos en la cadena peptídica en formación.

Quinolonas
Son antibióticos de medio espectro (primera generación) y de amplio espectro (los más
recientes). Bacteriostáticos, aunque a concentraciones altas son bactericidas para
muchos microorganismos. Atraviesan la pared bacteriana por difusión pasiva y rápida.
Actúan en el citoplasma sobre una enzima, la DNA girasa, impidiendo el
superenrrollamiento del genoma bacteriano, que deja de ser funcional. Las resistencias
son debidas a mutaciones que determinan los cambios de las dianas.
El núcleo central de su estructura es el anillo 4-oxo-1,4-dihidroquinoleína.
La diferencia estructural entre las FQ está basada en los cambios hechos en posición 1,
5, 7 y 8. Ello explica la diferente actividad, vida media y toxicidad de los distintos
componentes de la familia y ha llevado a clasificar las quinolonas en primera, segunda,
tercera y cuarta generación.
Primera generación: Son las primeras quinolonas sintetizadas:
 Ácido nalidíxico
 Ácido oxolínico
 Cinoxacina
 Ácido pipemídico (en el que la sustitución en posición 7 del ácido iromídico
por piperazina ha aumentado la actividad frente a las enterobacterias y
pseudomonas aeruginosa)

Segunda generación: Llevan un átomo de Floúr


- Compuestos monoflourados
 Flumequimo
 Compuestos 6-Flouoro-7-piperacinil
 Ciprofloxacino
 Norfloxcino
 Enoxacino
 Pefloxacino
 Perfloxacina con un grupo pirrol en la piperacina
Tercera generación:
- Compuestos poliflourados
- Lomefloxaxino

Aminoglucósidos
Son sustancias naturales producidas por actinomicetos (Steptomyces y
Micromonospora), aunque algunos de los más modernos (amikacina, netilmicina) son
derivados semisintéticos. Los aminoglucósidos se denominan así por su estructura
quimica. Todos contienen un anillo aminociclitol unido por enlaces glucosídicos a dos o
más azúcares.
Glucopéptidos
Los glucoéptidos son un grupo de antibióticos de espectro reducido, que están formados
por dos componentes: Vancomicina y teicoplanina. Son fármacos que presentan una
estructura química compleja. Se encargan de inhibir la síntesis de la pared celular
bacteriana. Su actividad se dirige de forma especial a las bacterias Gram positivas entre
las que no han encontrado resistencia.

Macrólidos
Son antibióticos de medio espectro, principalmente bacteriostáticos. Son activos sobre
cocos gram positivos y gram negativos, espiroquetas, algunas especies de Mycoplasma,
ciertos protozoos (Toxoplasma) y excepcionalmente bacilos gram negativos. Su modo
de acción es fijarse a los ribosomas de forma reversible.
La eritromicina se obtiene de na cepa de Steptomyes erythreus en los cincuenta años.
Roxitrimicnina y azitromicina son derivados semisintéticos de la eritromicina; la
miocamicina es un derivado de la midecamicina son fármacos de origen natural.
La estructura química de todos los macrolidos consiste en un anllo lactónico macrocíclico
unido por un enlace glucosído a desoazúcares amina-dos. El número de carbonos
consiste en un anillo lactónico macrocíclico unido por un enlace glucosídico a
desoxiazúcares aminado. El número de átomos de carbono del anillo lactónico permite
clasificar los macrólidos en tres grupos.
1. Anillo de 14 átomos de carbono

2. Anillo de 15 átomos de carbono

3. Anillo de 16 átomos de carbono

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