FARMACOLOGIA DEL

TRACTO RESPIRATORIO
ALTO
MUCOLITICOS
 favoreciendo expulsión
fármacos que ↓ la reduce la retención de
consistencia de las ↓Viscosidad las secreciones
secreciones
↓ frecuencia e intensidad
de la tos.
Composición moco
Contenido Porcentaje
Agua 95
Glucoproteínas 2
Proteínas (Ig, lisozima, 1
lactoferrina)
Lípidos 1
Sales inorgánicas 1

Eficacia Red.
MA: Exacerbación EPOC y
fibrosis
• ↓ Tensión superficial
• Alt Fz de asociación intermolecular
• Ruptura Fz cohesión intramolecular
 Clasifican

• Derivados tiòlicos (mucoliticos azufrados)

– Acetil cisteína (N acetil L cisteína)
– Carbocisteina (S carboximetil L cisteína)
– Letosteina
• Derivados de la vasicina: Proceden de un alcaloide de la nuez de Malabar
(Adhatoda vasica), una planta usada en el tratamiento del asma en la India.
– Bromhexina
– Ambroxol
• Derivados enzimáticos
– Dornasa alfa
– Tripsina
– quimiotripsina
• Agentes tensioactivos
- Tiloxapol
- Propilenglicol
 ACETILCISTEINA
Es un derivado AA. semisintètico, producto azufrado que
se obtiene por acetilación de la cisteína y presenta un
grupo tiol libre (-SH)

Mecanismo acción

• Grupo sulfidrilo que rompe los enlaces disilfuro (fragmenta cadenas de

mucina, IgA y seroalbumina de la secreción)
Mucolitico • Alterando así su consistencia => Provocando la licuefacción del moco y
así facilita su eliminación.

Antiinflamatorio • Impide la activación de factores de transcripción (NK-kB) inflamatorios

• Intoxicación por acetaminofén (paracetamol)

Antídoto • Restablece los depósitos hepáticos de glutatión.
• Porque es un precursor en la síntesis del glutatión
 Farmacocinética
• Se administra por VO o IM
• Se absorbe rápidamente TGI
• Sufre un extenso metabolismo de 1ºpaso en el hígado
• Biodisponibilidad 4-10%
• Circula ligado a proteínas 50%
• Cruza la placenta
• Excreta por vía renal 30%

Utilidad Terapéutica
• Mucolitico
• Queratoconjuntivitis RN
• Íleo por meconio
Contraindicado
• Hipersensibilidad a la acetil cisteína
• Ulcera péptica, varices esofágicas, IR severa, asma
• Categoría B gestante
RAMs
• CV: Hipotensión, taquicardia
• Piel: rash, urticaria
• TGI: nauseas, vómitos, estomatitis
• SNC: somnolencia, cefalea
• Resp: Broncoespasmo, disnea, dolor opresivo pecho, hemoptisis,
• Otros: rinorrea, tinnitus, anafilaxia, fiebre, escalofríos

Dosis
2-7 años 100mg/8h
adultos 600 mg/d
FQ: 2-7años 100mg/8h
Adultos 200-400 mg/8h
 CARBOCISTEINA
Derivado sintético azufrado del AA cisteína, su
grupo tiol esta bloqueado (No es un precursor
del glutatión)

MA. Igual que Acetilcisteina

Farmacocinética
• Se administra por VO
• Se absorbe rápidamente TGI
• Sufre metabolismo extenso de 1ºpaso en el hígado
• Biodisponibilidad <10%
• Tiene afinidad al tejido pulmonar
• Excreta por vía renal, 42% sin metabolizarse
 Utilidad terapéutica Dosis
• Mucolitico 2-5 años 300mg/d
5-12 años 600mg/d
Contraindicaciones >12años 2gr/d
• Hipersensibilidad a la carba cisteína
• Ulcera péptica
• Categoría B embarazo (FDA)
• IR e IH
RAMs
• Piel: Rash
• TGI: vómitos, diarreas, dispepsia, estomatitis
• SN: cefalea
• Otros: hipersensibilidad
 BROMHEXINA Y AMBROXOL
Compuesto sintético, Alcaloide de la nuez de
derivado del bencilamonio malabar (Adhatoda vasica)

Es metabolito activo, tiene mayor eficacia que la

bromhexima, estimula prod surfactante

MA. Acción mucolitica por despolimerización de las

sialomucinas (red viscosidad)
Farmacocinética
AB

Se Excreta por
distribuye vía renal
Extenso en la Cruza Cruza Excreta por
SeSeabsorbe
absorbe Biodisponib Se une a Metaboliza (85% como
Administra
Administra Biodisponibili
metabolism Se distribuye
mayoría de placenta, placenta y vía renal (90%
metabolito)
rápidamente
rápidament ilidad 15- proteínas higado (t=
porVO
por VOe IM dad 70%
o de 1ºpaso ampliamentelos tejido leche leche como
TGI
e TGI 20% 90-99% 9h) Y vía fecal
hepático (especial materna materna metabolito)
broncopul (T= 12 a 25
monar) horas)
 Contraindicaciones
• Hipersensibilidad a la bomhexina o ambroxol
• Ulcera péptica, gestante y lactancia
• Categoría B embarazo (FDA)
• IR e IH
RAms
• Piel: rash
• TGI: nauseas, epigastralgias, vómitos, diarrea
• SNC: mareo, cefaleas
• Otros: enuresis
Dosis 2-5 años 2,5ml
6-12 años 5ml
>12años 10ml / 8-12h
Adultos 60-90mg/d
 TILOXAPOL
Fármaco sintético, se presenta en solución
acuosa al 0.125% con HCO3 y glicerina

MA. Acción mucolitica

• Es un detergente que posee radical hidrofilico y lipofilico; permite modificar
tensión superficial de las secreciones
• Penetra entre la mucosa y secreción, abriendo un espacio virtual;
licuefactando así las secreciones
 DORNASA ALFA
Fármaco obtenido por IG de la dexosirribonucleasa I
humana de carácter recombinante

Uso exclusivo fibrosis quística

Moco es rico ADN por masiva

infiltración de neutrófilos en VR

MA: Esta enzima rompe el ADN extracelular presente en las secreciones,

reduciendo la elasticidad y adhesividad del esputo por ello se debe administrar
en aerosol
Mejora la F(x) pulmonar en pacientes con una enfermedad lugera o moderada y
con CVF >40%; pero su efecto se reduce cuando esta
 Indicaciones
• Mejora la F(X) pulmonar con FQ en niños >
5años y con CVF >40%

Dosis
• Vía inhalatoria: 2,5 mg en una inhalación
diaria (con nebulizador y compresor)
• >21 años 2,5 mg/12h
RAMs
• Dolor torácico, fiebre, conjuntivitis,
dispepsia, ronquera, faringitis, disnea,
laringitis, rinitis, erupciones cutáneas,
urticaria
 Glándulas mucosas
traqueobronquiales:
10 – 70 ml/kg/d.
De acción periférica Actúan sobre áreas reflexógenas periféricas de la tos.

 Sustancias demulcentes
 Anestésios locales
 Expectorantes

De acción central Actúan sobre el centro bulbar de la tos.

 ORIGEN NATURAL: Codeína

 ORIGEN SINTÉTICO: Dextrometorfano, clobutinol,
clofedimenol, clofedianol, normetadona.
Presentación: Sulfato de codeína.
Farmacocinética:
 Por VO se absorbe en un 60%.
 Tiempo de vida media es 2-4h.
 Se metaboliza a nivel hepático.
 Se elimina por vía renal en forma inactiva.
Mecanismo de acción: Depresión del centro de la tos.
Acciones:
 Antitusígeno, analgésico y antidiarreico.
 Efecto antitusígeno se alcanza con dosis subanalgésicas.
Precauciones: En ancianos y niños porque deprime el centro
respiratorio.
Dosis:
 Adultos: 10-20 mg cada 6-8h.
 Niños 6-12: mitad de la dosis.
 Niños 2-6: 0.25mg/kg cada 6h.

RAMs: Hipersensibilidad, náuseas, constipación, depresión respiratoria.

Mecanismo de acción: Actúa directamente en el centro bulbar
de la tos, suprime el reflejo.
Farmacocinética:
 Se administra por VO.
 Se absorbe por TGI.
 Se metaboliza a nivel hepático.
 Tiempo de vida media de 1-8h.
 Se elimina por vía renal y fecal.
Dosis:
 Adultos: 15mg cada 4-6h.
 Niños 6-12 años: 5-10mg cada 4-6h.
 Niños de 2-6 años: 2.5-5mg cada 4h.
Contraindicaciones: Pacientes que han recibido o reciben IMAO
en 2 semanas previas.
Precauciones: En sujetos cuyo trabajo requiere coordinación
motora.

RAMs: Somnolencia, náuseas, mareos.

* El dextrometorfano evidencia menor intolerancia digestiva en

comparación con la codeína.
Mecanismo de acción: Suprime el reflejo de la tos por acción central
sonre el bulbo raquídeo.
Farmacocinética:
 Por VO y parenteral
 Se absorbe rápido por TGI.
 Tiempo de vida media es 23-32h.
 Metabolismo de primer paso.
 Se elimina por vía renal y fecal.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad, embarazo, lactancia, epilepsia.
RAMs: Rash, naáuseas, vómitos, mareo, somnolencia.
Interacciones:
 Codeína y morfina: disminuye los efectos de éstos.
 Estimulantes del SNC: > riesgo de convulsiones.
 Enfermedad inflamatoria
crónica de las vías respiratorias
que se manifiesta como
obstrucción bronquial reversible.

los causan el desarrollo Los que disparan los

del asma síntomas del asma
 Activación de mastocitos Interacción del alérgeno
con anticuerpos de la IgE

• Aumento de eosinofilos activados

• Incremento del numero de receptores de células T

Liberación de mediadores como:

• Histamina
• leucotrienos

Síntesis y liberación de otro mediadores

Prostaglandinas A2
como interleucina y TNF-alfa
 Cambios estructurales

Re modelamiento de la vía aérea

• Fibrosis su epitelial
• Aumento en la proliferación
de vasos sanguíneos
• Hipersecreción de la mucosa
• Contracción del musculo liso
 Controladores Aliviadores

Beclometasona,
Glucocorticoides budesonida,
Inhalados
fluticasona
Modificadores de
leucotrienos Orales Prednisona

Agonistas B de Intravenosos Metilprednisolona,

acción prolongada hidrocortisona

Cromomas

Metilxantinas
Farmaco Farmacodina Farmacocineti Dosis Reacciones Containdicaci
mia ca Adversas ones
Blecometasona Inhibe la accion Via inhalatoria Una inhalacion Irritacion nasal hipersensibilidad
de fosfolipasa Vida media de cada 8-12 horas. Sequedad de la
A2 30´ Dispositivo de 200 nariz
Metaboliza en el dosis de
higado elimina 100mcg/inhalacio
orina y heces n o de 250
mcg/inhalacion
Maximo 840
mcg/dia
Budesonida Inhibe la Via inhalatoria. Inhalacion cada Resequedad de la hipersensibilidad
liberacion de Vida media de 2- 12 horas nariz y estornudos
mediaroes de la 3 horas Dispositivo de 200
inflamacion Metaboliza en el dosis de
higado y se 100mcg/inhalacio
elimina en la orina n o de 200
mcg/inhalacion

Fluticasona Inhibiendo la Via inhalatoria Cada 12 horas Candidiasis bucal hipersensibilidad

produccion, Vida media de 2- Frasco y faringea
liberacion de 3 horas presurizado con
leucotrienos y metaboliza en el 60 y 120 dosis
citocinas higado y elimina 50ug y 250 ug
inflamatorias en las heces
 PREDNISONA
Es un fármaco sintético que por lo regular tiene un efecto
glucocorticoide.

FARMACODIANAMIA

• Inhiben la inflamación y las respuestas inmunológicas, atraviesan la

membrana celular y se unen con alta afinidad con los receptores
citoplasmáticos.
• La activación de estos receptores inducen la transcripción y síntesis de las
proteínas especificas que conducen ala reducción de la inflamación y
produce una respuesta inmunosupresora.
 FARMACOCINÉTICA REACCIONES ADVERSAS
• Se administra por la vía oral. Relacionadas con la dosis y duración
• Absorción es en tracto gastrointestinal. del tratamiento:
• Concentración plasmática entre 1 a2 horas, que se • Retraso del crecimiento en niños
une proteínas plasmática como la albumina. • Osteoporosis
• Su vida media es de 2 a4 horas . • Hipertensión
• Se metaboliza en el hígado y se excreta por la • Hiperglicemias
• Gastritis y inmunosupresión.
orina 90%
INDICACION ,DOSIS
YPRESENTACION CONTRAINDICACIONES

• Se medica en el ASMA SEVERO PERSISTENTE y en

TRATAMIENTO DEL ASMA DE DIFICIL CONTROL.
Esta contraindicada en presencia
• La dosis recomendada es 0.2 a 0.5mg/Kg/día en
de micosis sistémica ,tuberculosis
una sola toma por 7 a 14 días.
activa y hipersensibilidad
• La prepnisona se presenta en tabletas de 5, 20 y
50mg.
 GLUCOCORTICOIDES INTRAVENOSOS

Están indicados en el control de la crisis asmática el mas utilizados son:

• Metilprednisolona por I.V a dosis 1mg/kg cada 6 horas .
• Hidrocortisona a dosis 50 a 100 mg/kg al día, la dosis diría no excede 1g.
 MODIFICADORES DE LOS LEUCOTRIENOS

Los leucocitos se forman por la acción de la 5-lipooxigenasa sobre el acido

araquidónico y son sintetizados por varias células que participan en la
inflamación respiratoria : eosinofilos , mastositos ,macrófagos y basófilos.

• MODF. LECOT. Son agonistas competitivos de leucotrienos ,en especial de los

receptores CYALT1(leucotrieno de cisteinilo) localizados en el musculo liso
,leucocitos ,linfocitos, eosinofilos y monocitos dela vía respiratorias.
• Mediantes estos fármacos inhiben la formación , de liberación y actividad de
los mediadores químicos de la inflamación.

Los medicamentos que tienen la capacidad de inhibir la síntesis de leucotrienos son :

MOTELUKAST, PRANLUKAST y ZAFIRLUKAST.
 MONTELUKAST

Es un prototipo del grupo de los modificadores de los leucotrienos ; es un

antagonistas delos leucotrienos y se administra por la vía oral en la profilaxis
y tratamiento crónico del asma.

FARMACODINAMIA

Inhibe de manera especifica los receptores CISTEINILO-LEUCOTRIENOS, por lo

tanto bloquea la broncoconstriccion , secreción mucosa , aumento dela
permeabilidad e infiltración de eosinofilos

FARMACOCINETICA

• Administración vía oral

• se absorbe en el tracto digestivo
• Concentración plasmática 3 a 4 horas
• Vida media de 3 a 6 horas
• Se metaboliza en el hígado y elimina a través de la bilis.
 INDICACIONES ,DOSIS y PRESENTACION

Se medica como terapia adicional del asma

leve persistente:
• La dosis es 10mg una vez ala dia
• El fármaco se presenta en tabletas de 10mg.

REACCIONES ADVERSAS Y CONTRAINDICADO

Son cefalea y dolor abdominal

Px.hipersensibilidad al farmaco
 AGONISTAS Β2 DE ACCIÓN PROLONGADA

• Estos fármacos son mas efectivos cuando se combinan con glucocorticoides

inhalados, este tratamiento es preferido cuando dosis medias de
glucocorticoides inhalados han fallado.
• Estos fármacos alivia los síntomas ,disminuye el asma nocturna ,mejora la
función pulmonar .
• Estos fármacos pueden ser administrados por varias vías , pero la mas empleada
es la vía inhalatoria debido a que da un mayor resultado local en el musculo
liso delas vías respiratorias y produce menor toxicidad sistémica.
• los fármacos mas usados son salmeterol y formoterol.
 FARMACODINAMIA

Producen relajación del musculo liso bronquial por activación de la

adenilato – ciclasa que aumenta la producción de monofosfato de
adenosina cíclico (AMPc), inhibiendo la liberación de células cebada ,
disminución la permeabilidad vascular y aumenta la aclaración mucociliar.

FARMACOCINETICA

• Administración inhalatoria preferentemente

• Concentración plasmática es en 15min
• Se une a proteínas plasmáticas en un 50%
• Su vida media es de 8 horas
• Se metaboliza en el hígado, y la porción que no se metaboliza es entre 8 y 13 % , la mima se
elimina por la vía renal
• SALMETEROL --VM: 12 horas
 INDICACIONES ,DOSIS y PRESENTACION

Se medica como profilaxis del asma se utiliza

como coadyuvantes a glucocorticoide
inhalatorio en el tratamiento de asma
persistente :
• FORMOTEROL es una inhalación cada de 6 a
12 mcg cada 12 o 24 horas .
• SALMETEROL 100 a 200 mcg por cada día .

REACCIONES ADVERSAS Y CONTRAINDICADO

Nerviosismo , temblor , taquicardia,

calambres musculares e hipocalcemia

PX.cardiópatia
zquemica,ICC,hipersensibilidad
 CROMONAS

• Conocidas también como ¨estabilizadores de los mastositos¨ son medicamentos usados

como profilácticos para el asma y broncoespasmos inducido por el ejercicio , el empleo
crónico disminuye la reactividad bronquial .
• No posee efecto sobre el musculo liso de las vías respiratorias y no pueden revertir el
broncoespasmo asmático.
 FARMACODINAMIA

Actúa inhibiendo la liberación de mediadores alérgicos e inflamatorios de

los mastocitos , incluyendo citocinas , leucotrienos e histaminas . Estas
actividades suelen deberse ala inhibición de los canales de cloruro.

FARMACOCINETICA

• Su mal absorbidos por la vía oral , por que se deben aplicar por inhalación.
• Concentración plasmática es en 15min
• Se une a proteínas plasmáticas en un 60%
• Su vida media es de 8 horas
• Se metaboliza en el hígado
 INDICACIONES ,DOSIS y PRESENTACION

Se utiliza como profilaxis antes de ejercicio o

antes de una exposición aun alérgeno.
• CROMOGLICATO se presenta en dispositivo
con 200 dosis de 800mcg por aspiración.
• NEDOCROMIL presentado en dispositivo con
112 dosis medias de 1.75 Mg por inhalación.

REACCIONES ADVERSAS Y CONTRAINDICADO

IRRITACION DE LA GARGANTA ,TOS,BOCA SECA

PX.con hipersensibilidad
 TEOFILINA
FARMACO FARMACODINAMIA FARMACOCINETICA INDICACION, DOSIS Y REACCIONES CONTRAINDICACIONES
PRESENTACION
ADVERSAS
Broncodilatador muy Inhibe la fosfodiesterasa Administración por vía Usado en tratamiento de • Insomnio • Isquemia
eficaz, y antiinflamatorio ocasionando un oral, con una vida media asma persistente; s dosis • Taquicardia. • I.C. Grave
incremento de la de 7.7 horas es de 3 a 5 mg/kg/dia. • Nauseas. • Ulcera péptica
concentración de AMPc Disponible en capsulas de • Vómitos • Reflujo
100, 200 y 400 mg; en • Cefalea gastroesofágico.
jarabe y solución. • Convulsiones
• Hiperglucemia
• Hipocalcemia
• Ulcera péptica
AGONISTAS B2
INHALADOS DE
ACCION CORTA

ANTICOLINERGI
COS INHAADOS
DE ACCION
CORTA
 AGONISTAS B2 INHALADOS DE ACCION CORTA:

FARMACO FARMACODINAMIA FARMACOCINETICA INDICACION, DOSIS Y REACCIONES CONTRAINDICACIONES

PRESENTACION
ADVERSAS
Agonista B2 adrenérgico Estimula los receptores B2 Por inhalación, con una Indicado en asma aguda, y • Agitación • Cardiopatía
de efecto rápido para el adrenérgicos que se vida media de 4 a 6 horas, en el broncoespasmo • Temblor isquémica
alivio de broncoespasmo localizan en el musculo metabolizado por el producido por el ejercicio: • Nerviosismo • Insuficiencia
en asmáticos. bronquial. hígado en forma parcial a la dosis es de 100 a 200 • Taquicardia cardiaca grave e
sulfato fenolitico, es mcg. Cada 6 u 8 horas. Su • Hipocalcemia hipertiroidismo
inactivo y se excreta en la presentación en • cefalea
orina, y en heces dispositivo inhalador con
200 dosis, cada dosis de
100 mcg.
FARMACO FARMACODINAMIA FARMACOCINETICA INDICACION, DOSIS Y REACCIONES CONTRAINDICACIONES
PRESENTACION
ADVERSAS
Broncodilatador eficaz, no Antagonista de forma Inhalación oral o En el tratamiento y • Tos • Alergia a atropina
antiinflamatorio competitiva los efectos de aplicación intranasal. Con prevención de • Irritacion de
la acetilcolina. vida media de 2 horas , broncoespasmo, y del garganta, • Bromuros
metabolizado en el hígado asma, dosis de dos • ronquera • Hipersensibilidad
y eliminado por la orina pulverizaciones, cuatro • Disgeusia
veces al dia: el fármaco es • Nauseas
presentado en aerosol, de • Molestias gastricas
300 dosis de 18 mcg.