FARMACOTERAPIA (UNMSM - 2016-I)

FÁRMACO: Acarbosa

Ácido/Base débil - PKA pka:11.83 POLIMORFISMO No se encontró

PRESENTACIONES/VIA 25mg , 50mg y 100 mg (tabletas)/Vía oral

DE ADM.
INDICACIONES Tratamiento para Diabetes mellitus tipo 2

POSOLOGÍA DOSIFICACIÓN:
(para las indicaciones – Adultos, oral: La dosis de acarbosa se debe ajustar individualmente, ya que existen variaciones interindividuales en la eficacia y la tolerancia al
más frecuentes) tratamiento. El objetivo es alcanzar niveles de glucemia y de hemoglobina glucosilada HbA1c en plasma normales. Se recomienda iniciar el
tratamiento con dosis de 50 mg/8 horas, aumentándola progresivamente hasta 100 mg/8 horas. La dosis máxima es de 200 mg/8 horas.
La posología puede aumentarse cada 4-8 semanas si el paciente presenta una respuesta clínica inadecuada. Si apareciesen efectos secundarios, no
deberá aumentarse la dosis, e incluso reducirla si fuera necesario.
– Niños, oral: No se ha evaluado la eficacia y seguridad de este medicamento en niños.
Posología en situaciones especiales:
– Insuficiencia renal: No se ha evaluado la seguridad y eficacia en pacientes con insuficiencia renal grave (CLcr < 30 ml/minuto), por lo que no se
recomienda su uso. No es preciso realizar reajustes posológicos en pacientes con insuficiencia renal leve o moderada (CLcr entre 30-90 ml/minuto).
NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN:
Los comprimidos deben tomarse al inicio de las comidas. Se podrán ingerir enteros con un vaso de agua o masticarlos con los primeros bocados de
alimento.
SOBREDOSIS SIGNOS Y SÍNTOMAS:
Síntomas: La ingestión de acarbosa a altas dosis junto con alimentos ricos en glúcidos puede dar lugar a síntomas digestivos, con meteorismo,
flatulencia o diarrea. Es muy rara la aparición de hipoglucemia, y suele estar asociada al uso simultáneo con insulina o sulfonilureas. Si se ingieren
grandes cantidades sin alimentos, no es de esperar que aparezcan muchos síntomas.Tratamiento: Se evitará la ingesta de bebidas o comidas que
contengan carbohidratos durante las 4-6 horas siguientes. El tratamiento será sintomático.

INTERVENCÓN DEL FARMACÉUTICO: Administración Intravenosa de gluconato cálcico, es de utilidad para revertir los efectos del bloqueo de los
canales de calcio

REACCIONES ADVERSAS MEDICAMENTOSAS (RAM)

Frecuencia Sistema Tracto Sistema Sistema Sistema Sistema Sistema Otros

Nervioso Gastrointestinal cardiovascular Hematológico Respiratorio Inmune Músculo
Central Esquelético
Muy frecuente (≥1/10) - Flatulencia, - - - - - -
borborigmo,
distención
abdominal

Frecuente (≥1/100 y Mareo , Dolor - - - - - -

<1/10) Cefalea gastrointestinal y
abdominal,
diarrea leve.
Poco frecuente Náuseas, vómitos, - - - - - Aumento de
(≥1/1000 y <1/100) dispepsia. enzimas
hepáticas
(transaminasas)
Rara (≥1/10000 y - - - Edema - - - Ictericia
<1/1000)
Muy rara (1/10000) - Subíleo (oclusión - Trombocitopeni - Hipersensibilid - Hepatitis,
intestinal parcial), a ad, Alergia Pustulosis
íleo (oclusión (erupción, exantemática
intestinal total), eritema, aguda
Estreñimiento, exantema, generalizada.
Neumatosis urticaria)
quística intestinal

PRECAUCIONES DURANTE SU USO: Puede producir elevaciones asintomáticas de las enzimas hepáticas y en algunos casos hepatitis reversible tras la interrupción del
tratamiento.

CONTRAINDICACIONE Hipersensibilidad a la acarbosa; Alteraciones intestinales crónicas asociados con trastornos de la digestión y de la absorción; Patologías que pueden
S empeorar como resultado de un incremento de la formación de gases en el intestino (Ej. Síndrome de Roemheld, hernias mayores, obstrucciones
intestinales y úlceras intestinales); Insuficiencia renal grave; Cetoacidosis diabética y Cirrosis hepática.
CONSIDERACIONES EN No se ha evaluado la seguridad y eficacia en niños, por lo que no se recomienda su utilización.
POBLACIONES No se han descrito problemas específicos en ancianos.
ESPECIALES (Niños,
Ancianos, Otros)
CATEGORÍA DURANTE Primer Trimestre Segundo Trimestre Tercer Trimestre Lactancia
EL EMBARAZO (FDA):
Categoría B (FDA) todo el embarazo (no se dispone de suficiente información) No recomendado (En ratas si pasa la
leche materna, faltan ensayos en
humanos).

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS
FARMACODINÁMICAS Droga objeto Droga desencadenante Efecto Mecanismo
Sinergismo
acarbosa gatifloxacino Hiperglicemia/Hipoglucemia Gatifloxacino interfiere con los
(suma/potenciación)
efectos terapéuticos de la acarbosa y
Antagonismo
otros antidiabéticos orales, el uso de
(competitivo/no
gatifloxacino genera disturbios en la
competitivo)
homeostasis de la glucosa en sangre.
Gatifloxacino induce hipoglicemia en
los primeros 3 días de iniciada la
terapia e hiperglucemia entre los 4 a
10 días después de iniciada la
terapia.

acarbosa glucocorticoides (dexametasona, Hiperglicemia Glucocorticoides promueven la

prednisona, prenidolona, cortisol, elevación de los niveles de glucosa
cortisona) en sangre, estimulan la
gluconeogénesis a partir de
aminoácidos y lípidos. Reducen la
penetración de glucosa a los tejidos.

acarbosa diuréticos (hidroclorotiazida, Hiperglicemia Aumentan los niveles de glucosa en

furosemida) sangre, por aumento de la
glucogenolisis hepática y muscular;
las tiazidas producen o aumentan la
resistencia a la insulina.
Acarbosa claritromicina Hipoglicemia Se han notificado casos poco
frecuentes de hipoglucemia en
pacientes tratados con
claritromicina, algunos de los cuales
estaban tomando agentes
hipoglucemiantes orales o insulina. El
mecanismo exacto de la interacción
no se ha establecido.
 Acarbosa B-Bloqueantes Hipoglicemia/Hiperglicemia Los betabloqueantes pueden
prolongar la hipoglucemia al
interferir con la movilización de los
depósitos de glucógeno o
hiperglucemia inhibiendo la
secreción de insulina y reduciendo la
sensibilidad de los tejidos a la
insulina.
antidiabéticos orales (sulfonilureas, acarbosa hipoglucemiante Por si sola la acarbosa no ha probado
biguanidas, TIAZOLIDINEDIONAS, producir hipoglucemia, pero
inhibidores de la DPP-4) asociado a otros fármacos
antidiabéticos produce una
potenciación de la acción
hipoglucemiante, por lo cual se debe
disminuir la dosis de estos si se
administran juntos con acarbosa.
acarbosa diuréticos (hidroclorotiazida, Hiperglicemia Aumentan los niveles de glucosa en
furosemida) sangre, por aumento de la
glucogenolisis hepática y muscular;
las tiazidas producen o aumentan la
resistencia a la insulina.
FARMACOCINÉTICAS Droga objeto Droga desencadenate Efecto Mecanismo
Absorción,
Digoxina Acarbosa Disminución de la absorción de La acarbosa retrasa la digestión de
distribución,
la digoxina sacarosa y
eliminación
almidón, como resultado, es posible
que la motilidad gastrointestinal
aumente (entonces la absorción de
digoxina disminuye).
Metronidazol acarbosa Disminución de la absorción del La acarbosa retarda la digestión de la
metronidazol sacarosa y almidón por lo que, puede
aumentar la motilidad intestinal,
disminuyendo la absorción del
metronidazol.
FÁRMACO - Droga objeto Tipo de alimento Efecto Mecanismo
ALIMENTO
Acarbosa alcohol Hiperglicemia/Hipoglucemia El alcohol puede afectar los niveles
de glucosa en sangre en pacientes
con diabetes. Pueden estar
presentes tanto la hipoglucemia y la
hiperglucemia, dependiendo de la
cantidad y la frecuencia con la que
bebe. La mejor manera de limitar el
consumo de alcohol a una bebida al
día para las mujeres y dos bebidas
diarias para los hombres (1 bebida =
5 onzas de vino, 12 onzas de cerveza,
o 1.5 oz licores destilados).
Acarbosa Sacarosa Molestias abdominales, diarrea Aumento de la fermentación de
carbohidratos en el colon durante el
tratamiento de acarbosa
FÁRMACO - PRUEBA Droga objeto Prueba de laboratorio Resultado Mecanismo
DE LABORATORIO
Diuréticos Tiazidicos Control Glucémico Altera y evita poder establecer
la dosis de Acarbosa

INCOMPATIBILIDADES No se encontró

FARMACOCINÉTICA
Biodisponibilid Efecto del primer Unión a Volumen de Aclaramiento Tiempo de Vía de Mecanismo de
ad paso (si/no) proteínas distribución (ml/min) vida media (h) eliminación eliminación
plasmáticas (%) (L/Kg)

Dato <2% No 0% 0,322 140 2 Heces y Orina Biotransformació

n extrasistemica
Fuente Kulhmann J, Puls W. Oral antidiabetics. Springer Berlin Heidelberg. New York, 1996, p 541-545
Creutzfeldt W. Acarbose for theTreatment of Diabetes Mellitus. Springer-Verlag Berlin Heidelberg, 1988, p 17-25

Sitio de unión a las PP No unido a proteínas plasmáticas Fármacos que lo desplazan No reportado

Metabolismo Metabolismo extrasistemico en el intestino (Enzimas digestivas o microorganismos intestinales)

(mecanismo/enzima
CYP)
Metabolitos activos No reportado

Inductores No reportado
enzimáticos
Inhibidores No reportado
enzimáticos

Bibliografía
Acarbose - DrugBank [Internet]. Drugbank.ca. 2018 [cited 1 April 2018]. Available from: https://www.drugbank.ca/drugs/DB00284

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COMPOSICION [Internet]. Humv.es. 2018 [cited 1 April 2018]. Available from:

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Acarbose: MedlinePlus medicinas [Internet]. Medlineplus.gov. 2018 [cited 1 April 2018]. Available from: https://medlineplus.gov/spanish/druginfo/meds/a696015-es.html