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ANEST
ESICOS
LOCAL
ES
BACHILLERES:
Gutierrez Dariana
León Dayana
Reatiga Dayana
Morillo Yelix
DOCENTE
Anestésico local
Características
Mecanismo de acción
Clasificación
Acciones farmacológicas
Estructura química
Farmacocinética
Procaína
Lidocaína
Bupivacaina
Mepivacaina
Ropivacaína
Recomendaciones para la anestesia local en niños
Anestesia en mujeres embarazada
Recomendaciones para la práctica clínica
Conclusión
Bibliografía
Anexos
INTRODUCCION
Desde el punto de vista histórico, los anestésicos locales han sido algunos de los
fármacos de mayor importancia en medicina y odontología. La capacidad de producir
anestesia, es decir la pérdida de la sensación en zonas específicas del cuerpo,
revolucionó las dos ciencias mencionadas, ya que no necesitó la anestesia general para
practicar todos los procedimientos.
La cocaína fue el primer anestésico estudiado. Pedro Cieza de León describió como los
indios peruanos al masticar la hoja de la cocaína perdían el hambre y aumentaban su
fuerza por el que resistan el cansancio por más tiempo. Gaedcke aisló un alcaloide
llamado eritroxilina e la planta de la coca. En 1859 Albert Niemann extrajo un alcaloide
puro de la coca denominado cocaína. La cocaína tiene actividad anestésica según
Niemann los nervios de la lengua pierden la sensibilidad al gusto.
Anestésico local
Los anestésicos locales (AL), son fármacos universalmente utilizados por multitud de
profesionales de la salud (anestesiólogos, cirujanos, odontólogos, podólogos,
dermatólogos, internistas, médicos veterinarios, etc.) a diario que, a concentraciones
suficientes, evitan temporalmente la sensibilidad en el lugar del cuerpo de su
administración. Su efecto impide de forma transitoria y perceptible, la conducción del
impulso eléctrico por las membranas de los nervios y el músculo localizadas.
Duración de la acción
Toxicidad
Potencia
Selectividad de bloqueo
Características
Químicamente, los anestésicos locales son bases débiles cuya estructura consiste en un
radical aromático ligado a una amina sustituida a través de un enlace éster (como la
procaína) o amida (como la lidocaína).
Los factores que afectan el inicio de acción, intensidad y duración del bloqueo neuronal
incluyen:
Liposolubilidad
Unión a proteínas
Disminución de pH tisular
Aumento de la dosis
Mecanismo de acción
Al llegar un estímulo a una célula nerviosa, ocurre un cambio del potencial eléctrico de
la membrana conllevando a un movimiento de iones de sodio y potasio. Ello crea un
nuevo gradiente eléctrico que se traduce como un impulso causando la despolarización
del nervio y la propagación por toda la membrana celular.
El anestésico local (AL) ejerce su función por interacción directa con los receptores
específicos del canal de sodio en la membrana del nervio. La molécula AL debe
atravesar la membrana celular mediante difusión pasiva no iónica de la molécula sin
carga. Dentro de la célula el AL cambia a una forma con carga la cual se une al canal de
sodio y previene la activación subsecuente y el gran aflujo de sodio que en condiciones
regulares se relaciona con la despolarización de la membrana.
Clasificación
Los anestésicos locales del grupo amida, presentan múltiples ventajas respecto a
los anteriores, sobre todo una menor incidencia de efectos secundarios.
Pertenecen a este grupo: lidocaína, mepivacaína, prilocaína, bupivacaína y
ropivacaína, introducido recientemente.
Acciones farmacológicas
La acción anestésica se aprecia sobre cualquier membrana excitable, es decir, los
anestésicos locales pueden actuar en cualquier punto de una neurona soma, dendritas,
axón, terminación sináptica y terminación receptora, en cualquier centro o grupo
neuronal ganglios, núcleos y áreas e, incluso, en la membrana muscular y en el
miocardio.
Estructura química
Todos los anestésicos locales responden a una estructura química , superponible, que se
puede dividir en cuatro subunidades (Fig.
Farmacocinética
La absorción de estos medicamentos varía de acuerdo a la dosis y sitio de aplicación.
Todos los anestésicos locales, excepto la cocaína se absorben poco en el tracto
gastrointestinal. Su velocidad de absorción se relaciona con la liposolubilidad relativa
de forma no ionizada.
La aplicación de un anestésico local en un área muy vascularizada como la mucosa
traqueal resulta en una absorción más rápida y en concentraciones sanguíneas más altas,
que si se hubiera inyectado el anestésico local en un área con riego sanguíneo
deficiente.
* Procaína
Con este anestésico se evitaron reacciones adversas de la cocaína. Se usó por 50 años.
Actualmente se usa como patrón de medida de la potencia y toxicidad, asignándole un
valor de 1.
Farmacodinamia
Características:
Efectos colaterales: Otros inconvenientes, al igual que los demás del grupo ester:
Toxicidad: ¼ de la cocaína
Una solución al 2% en 1 cc cúbico tiene 20 mg., si esto se multiplica por 1,8 cc, se
obtienen 36 mg de solución anestésica. Si es al 3%, se tienen 30 mg. x 1,8 cc = 54 mg.
de solución anestésica.
* Lidocaína
La lidocaína introducida desde 1948, es uno de los anestésicos locales más utilizados.
Es el prototipo de los anestésicos locales tipo amidas.
Farmacodinamia
Produce alteración en el desplazamiento iónico, al impedir la permeabilidad celular a
los iones de sodio.
Efectos Colaterales: Al igual que los demás anestésicos locales, son en general
infrecuentes. Pueden presentar excitación, agitación, mareos, tinnitus, visión borrosa,
nauseas, vómitos, temblores y convulsiones.
* Bupivacaina
Farmacodinamia
Actúa principalmente en la membrana celular, impidiendo la permeabilidad celular a los
iones de sodio.
* Mepivacaina
Farmacodinamia
* Ropivacaína
Farmacodinamia
Al igual que cualquier otro analgésico, previene el inicio y la propagación del impulso
nervioso al impedir que el ion sodio se desplace hacia el interior de la célula.
Indicación Y Presentación: Tiene un efecto tanto analgésico como anestésico. Se utiliza
sobre todo como bloqueo epidural para cirugía, incluyendo operación cesaría. También
se emplea para el manejo de dolor agudo y crónico.
Amida
Lidocaína (acción intermedia y tópica)
* Realizar inyección lentamente (lo cual nos va a permitir ver cualquier reacción que el
paciente pueda tener, y por lo tanto detener el procedimiento).
Dosis máxima de anestésico local. (La cual la vamos a indicar por peso)
Mepivacaína:
Cantidad máxima de tubos con vasoconstrictor= 4 mg*Kg de peso
Los anestésicos locales inyectados a la gestante pueden cruzar la barrera placentaria, sin
embargo la lidocaína parece ser segura en la paciente embarazada, ya que las dosis
pequeñas de lidocaína empleados en odontología, probablemente no afectaran al feto
independientemente del trimestre del embarazo.
Existe literatura que reporta que los agentes anestésicos locales exhiben un inicio de
acción más rápido y duración más prolongada en el embarazo. Generalmente la
lidocaína tiene efecto en 2 - 5 minutos y es efectiva por 1 - 2 horas dependiendo de la
dosis, del método de la administración, de cada paciente y de otras variables.
Mecanismos:
* Las vías del dolor y la conducción nerviosa se realizan a través de fibras mielínicas y
amielínicas e interactúan con la bomba de Na Y K.
* La bupivacaína es más potente que la lidocaína, la acción dura 6 hs, pero su márgen de
seguridad es menor.
En la anestesia regional solamente una parte del cuerpo es anestesiada. Para ello se
utilizan anestésicos locales (entre los más conocidos están la Lidocaína y la
Bupivacaína) inyectados en un sitio que permita bloquear las raíces nerviosas de esa
zona. Los anestésicos locales impiden que los nervios lleven la información de que se
está realizando una acción ofensiva para el organismo y por eso impiden que el cerebro
desarrolle respuestas a ese estímulo.
Los anestésicos locales (AL) son agentes que bloquean de forma reversible la
conducción nerviosa. Se trata de aminoamidas o de aminoésteres. En términos de
farmacocinética, son bases débiles que se fijan a los componentes de la sangre:
eritrocitos y proteínas séricas. Puesto que se administran de forma local, las
concentraciones de AL son particularmente elevadas en el sitio de acción.
Actúan por obstrucción del poro central del canal de sodio, al que llegan por la cara
citoplasmática. Su acción no se limita a los canales de sodio: los AL también actúan en
los canales de potasio y de calcio. Los AL tienen propiedades antiinflamatorias
intrínsecas y pueden modular la respuesta inflamatoria. Además, un bloqueo nervioso
atenúa la sensibilización del sistema nervioso secundaria a una agresión tisular (por
ejemplo, una intervención quirúrgica) y causante de hiperalgesia, lo cual reduce la
morbilidad postoperatoria y acelera la rehabilitación.
Savaresse JJ, Covino BG. (1988) Farmacología básica y clínica de los fármacos
anestésicos locales. En: Miller RD, ed. Anestesia, vol 2. Barcelona.
Anexos
ANESTESICOS
LOCALES