FACTORES QUE AFECTAN LA

ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS

Edwin Alberto Carmona Bedoya
Químico Farmacéutico Universidad de Antioquia
Director Técnico Servicio Farmacéutico Clínica
Wayuu ASOCABILDOS
 Individualización de la terapia
Cada paciente se debe tratar como un caso particular.
Utilización Racional : Considerar los siguientes factores:

Medicamento: Paciente:
Fecha de vencimiento, Indicaciones, Edad, peso, función renal,
contraindicaciones, Dosis, función hepática,
Frecuencia, Forma Farmacéutica, co morbilidades,
Concentración del medicamento estados fisiológicos

Técnica de administración: Ambiente:

Vía de administración , Temperatura
Técnicas asépticas, Humedad
canalización del paciente, Luz
Velocidad de Infusión

Interacciones :
Medicamento – Medicamento
Medicamento o alimento
Medicamento - Enfermedad
1) FACTORES PATOLÓGICOS QUE
CONDICIONAN LA RESPUESTA A
LOS FÁRMACOS
UTILIZACIÓN DE LOS FÁRMACOS EN EL
ENFERMO RENAL
 UTILIZACIÓN DE LOS FÁRMACOS EN
EL ENFERMO RENAL
 Los riñones intervienen en la eliminación de muchos fármacos

ENFERMEDAD RENAL

ELIMINACIÓN DEL MEDICAMENTO

AUMENTA BIODISPOBIBILIDAD

ACUMULACIÓN DEL MEDICAMENTO

AUMENTAN EFECTOS
Criterios de utilización de los fármacos en el
enfermo renal

Los fármacos utilizados en un paciente

con alteraciones renales deberían ser
eficaces y seguros y no empeorar la
función renal.
 Criterios de utilización de los fármacos en el
enfermo renal

Al valorar la utilización de un fármaco en

enfermedad renal hay que tener en cuenta :

El riesgo de acumulación

 El índice terapéutico del fármaco
 El riesgo de Nefrotoxicidad.
 Riesgo de acumulación

MAYOR PORCENTAJE DE ELIMINACIÓN VIA RENAL

MAYOR RIESGO DE ACUMULACIÓN

Riesgo de acumulación
 INDICE TERAPEUTICO ESTRECHO

Pequeños cambios en las concentraciones

sistémicas llevan a marcados cambios en las
respuestas farmacodinámicas.
La diferencia entre la dosis letal media (DL50)
y la dosis efectiva media (DE50) es menor de
dos
INDICE TERAPEUTICO ESTRECHO
Litio
Carbamazepina
Clonidina
Fenitoína
Ácido Valproico
Amikacina
Gentamicina
Anfotericina B
Vancomicina
Warfarina
Digoxina
INDICE TERAPÉUTICO DEL FÁRMACO

.
 FÁRMACOS NEFROTOXICOS
O .

ENFERMEDAD RENAL

ACUMULACIÓN MEDICAMENTOS
NEFROTOXICOS

DISMINUYE MAS FUNCIÓN RENAL

 FÁRMACOS NEFROTOXICOS

AMINOGLUCOCIDOS ( AMIKACINA
GENTAMICINA)
ANFOTERICINA B
AINES ( DICLOFENACO,
NAPROXENO, IBUPROFENO)
VANCOMICINA
CEFALOTINA
 RECOMENDACIONES UTILIZACIÓN DE
FÁRMACOS EN EL ENFERMO RENAL

Al utilizar los fármacos en la enfermedad renal se

debe:

Evitar medicamentos nefrotóxicos,

Ajustar las dosis de los fármacos con un

índice terapéutico pequeño

Vigilar la posible aparición de efectos tóxicos

Fármacos que requieren utilizarse con precaución en enfermedad renal
Fármacos que requieren utilizarse con precaución en enfermedad renal
 Ajuste de la dosis de los fármacos
en la insuficiencia renal

En los fármacos sin efectos tóxicos dosis-dependientes o con un alto índice
terapéutico, es suficiente con reducir la dosis de mantenimiento a la mitad.

Cuando el fármaco tiene un índice terapéutico menor requiere métodos más

precisos como los nomogramas basados en el aclaramiento de creatinina.

Monitorizar los niveles séricos y vigilar estrechamente la respuesta

al tratamiento.
Ajuste de la dosis de los fármacos en la
insuficiencia renal

El ajuste de la dosis diaria de un fármaco

puede hacerse:

Reducción de la dosis por toma,

Aumento del intervalo de administración
o por ambos procedimientos:
 Ajuste de la dosis de los fármacos
en la insuficiencia renal
a) La reducción de la dosis de cada toma, manteniendo el
intervalo, permite alcanzar los mismos niveles medios con
niveles mínimos más altos y niveles máximos más bajos, es
decir, se asemeja a una infusión continua (fig. 8-1 B).

b) Este procedimiento resulta útil cuando es importante

mantener el nivel medio y evitar una exposición prolongada
a niveles demasiado bajos (ineficaces) o altos (tóxicos)

c) El aumento del intervalo de administración, con la misma

dosis por toma, mantiene los mismos niveles máximos y
mínimos (fig. 8-1 C), pero entraña el riesgo de prolongar
excesivamente la exposición a niveles tóxicos o
subterapéuticos.

d) En el caso de los antibióticos se utiliza con frecuencia un

método intermedio, consistente en reducir la dosis y
aumentar el intervalo de administración (fig. 8-1 D).
Ajuste de la dosis de los fármacos
en la insuficiencia renal

ESTAR ATENTOS A LOS AJUSTES DE DOSIS

ESTRICTO CUMPLIMIENTO DE LOS HORARIOS

ESTABLECER PLAN DE CUIDADOS DE

ACUERDO A LOS RIESGOS
 INTERACCIONES
FARMACOLÓGICAS
 ¿QUE SON?

Acción que un fármaco ejerce sobre otro, de modo que

éste experimente un cambio cuantitativo o
cualitativo en sus efectos.

Fármaco cuya acción es modificada y otro u otros que

actúan como precipitantes o desencadenantes de la
interacción.

En algunos casos, la interacción es bidireccional.

 EFECTOS DE LAS INTERACCIONES

POR EXCESO :
Aumento de la EFECTOS ADVERSOS
cantidad de
medicamento o de
la acción

POR DEFECTO :
Disminución de la FALLA TERAPEUTICA
cantidad de
medicamento o de
la accion

AUMENTAN CON EL NUMERO DE MEDICAMENTOS

SU IMPORTANCIA CLINICA DEPENDE DE LA FRECUENCIA DE

APARICION Y DE LA GRAVEDAD DE SUS EFECTOS
TIPOS DE INTERACCIONES

FARMACEUTICAS

FARMACODINAMICAS

FARMACOCINETICAS
 INTERACCIONES DE CARÁCTER
FARMACEUTICO : INCOMPATIBILIDADES

Reacciones químicas que se producen fuera del

organismo al querer mezclar dos o más fármacos
para su administración conjunta.

Suele afectar a los dos fármacos.

Ejemplos :
Mezcla de penicilinas y aminoglucósidos en el
mismo bote de suero, que originan un precipitado
insoluble, o de ciprofloxacino con furosemida.
 INTERACCIONES DE CARÁCTER
FARMACEUTICO : INCOMPATIBILIDADES

 Se debe verificar la compatibilidad del

medicamento con el liquido de solución( SSN ,
Dextrosa, Agua destilada)
 Se debe evitar la mezcla de medicamentos en una
misma solución o através de una misma línea
cuando se administran en un mismo horario.
 Se debe purgar los equipos de administración con
la solución compatible antes de administrar el
medicamento
 Siempre se debe verificar que no se formen
precipitados , formación de espuma o turbidez
tanto en la bolsa de solución a infundir como en las
líneas de infusión.
 INTERACCIONES DE CARÁCTER
FARMACODINAMICO

ALTERACCION SOBRE EL MECANISMO DE

ACCION DE UNO O VARIOS
MEDICAMENTOS
.
SINERGIA Y AUMENTAN EL
POTENCIACION EFECTO

ANTAGONISMO DISMINUYEN EL
EFECTO
 INTERACCIONES DE CARÁCTER
FARMACODINAMICO

ANTAGONISMO
BENZODIACEPINAS Bloqueadores Canales de Calcio
Diazepam, Midazolam,Clonazepam, Verapamilo, Nifedipino, Amlodipino,
Alprazolam Diltiazem

CALCIO GLUCONATO
FLUMAZENIL

DISMINUCION DEL
DISMINUCION DEL
EFECTO
EFECTO
VERAPAMILO
BENZODIACEPINAS
 INTERACCIONES DE CARÁCTER
FARMACODINAMICO

POTENCIACION O SINERGIA
MORFINA TERAPIA
ANTIHIPERTENSIVA

MIDAZOLAM

AUMENTO DEL AUMENTO DEL

EFECTO DEPRESOR EFECTO
SNC HIPOTENSOR
 INTERACCIONES DE CARÁCTER
FARMACINETICO

AUMENTO O DISMINUCIÓN DE LAS CONCENTRACIONES

PLASMATICAS DEL MEDICAMENTO POR:

AUMENTO O DISMINUCIÓN DEL PROCESO ADME

ABSORCION
DISTRIBUCION
METABOLISMO
EXCRECION

AUMENTO O DISMINUCIÓN DE LOS EFECTOS DEL

MEDICAMENTO
AUMENTARÁ LA PRESENCIA DE UN FÁRMACO EN SU SITIO DE
ACCIÓN Y LOS EFECTOS TERAPEUTICOS SI:

Se favorece la absorción

Disminuye la unión a proteínas plasmáticas.
Disminuyen los mecanismos de eliminación
Aumenta la formación de metabolitos activos

MIENTRAS QUE DISMINUIRÁ DICHA PRESENCIA Y LOS EFECTOS

TERAPEUTICOS SI OCURREN LOS MECANISMOS CONTRARIOS:

Disminución de la absorción
Aumento de la unión a proteínas plasmáticas.
Aumento de los mecanismos de eliminación
Disminuye la formación de metabolitos activos
 INTERACCIONES DE CARÁCTER
FARMACOCINETICO

ALTERACION DE LA ABSORCIÓN
Alteraciones de pH, formación de quelatos, alteraciones del
peristaltismo

ABSORCION AUMENTO Aumento

CANTIDAD efectos

ABSORCION Disminución Disminución

CANTIDAD efectos
 INTERACCIONES DE CARÁCTER
FARMACINETICO

ALTERACION DE LA ABSORCION
Alteraciones de pH, formación de quelatos, alteraciones del
peristaltismo
 INTERACCIONES DE CARÁCTER
FARMACINETICO

ALTERACION DEL METABOLISMO HEPATICO

Disminución
Metabolismo Aumenta efectos
Eliminación

Metabolsimo Disminución Aumento

Eliminación efectos
 Fármacos potencialmente desencadenantes de interacción

a) Los farmacos quelantes o farmacos que alteran el Ph, Motilidad

Gastrica .
Cationes, Hierro, calcio,
Antiacidos , Hidroxido aluminio _magnesio, Ranitidina, Omeprazol
Procineticos, Metoclopramida

b) Los que alteran el metabolismo de otros fármacos, porque lo

estimulan o porque lo inhiben.

Estimulantes bien conocidos son algunos antiepilépticos y la rifampicina;

Inhibidores más usados. son el metronidazol y otros imidazoles, el

alopurinol

c) Los que alteran la función renal y el aclaramiento renal de otros

fármacos;
Diuréticos, los aminoglucósidos.
 Fármacos potencialmente sufren la acción del fármaco
desencadenante y presentan el efecto no deseado

c) aquellos que tienen un índice terapéutico pequeño y originan toxicidad a

causa de la interacción.

En estos casos se encuentran los fármacos hipoglucemiantes,

anticoagulantes orales, antiepilépticos, antiarrítmicos,
glucósidos cardiotónicos, anticonceptivos
DETECCION Y PREVENCION ,
MANEJO DE INTERACCIONES
 DETECCION Y PREVENCION DE
INTERACCIONES
a) Conocer bien las características de los fármacos que
con más frecuencia producen interacción, en especial
aquellos fármacos que más se utilizan.

b) Tener en cuenta de forma especial las interacciones

que dan origen a situaciones más graves (crisis
hipertensoras, caídas bruscas de la presión arterial,
hemorragias, convulsiones, arritmias e hipoglucemia,
Terapia SIDA).

c) Evitar las asociaciones de fármacos que están

contraindicadas (p. ej., inhibidores de la MAO con
inhibidores de la captación de serotonina, Ceftriaxona y
calcio gluconato).
 DETECCION Y PREVENCION DE
INTERACCIONES

d) Considerar siempre la situación de aquellos órganos

cuya enfermedad puede originar más frecuentemente
una interacción (insuficiencia renal e insuficiencia
hepática).

e) Tratar de reducir siempre al mínimo el número de

medicamentos que deben administrarse.

f) Considerar la posibilidad de una interacción cuando la

respuesta del paciente no es la esperada (efecto tóxico
y falta de respuesta).
 DETECCION Y PREVENCION DE
INTERACCIONES

g) Observar cuidadosamente la acción terapéutica y

tóxica, cuando en un tratamiento se adicionen o se
supriman fármacos.

h) Medir los niveles de fármaco cuando se sospeche

interacción y la concentración del fármaco objeto se
pueda determinar (antiepilépticos, antiarrítmicos e
inmunodepresores).

i) Sustituir el fármaco desencadenante por otro del mismo

grupo, pero con menos potencial interactivo (p. ej.,
cimetidina por ranitidina, famotidina o nizatidina).