Ingeniería en Biotecnología

Enzimología

José Nivela

Inhibidores reversibles

Ritonavir es un antirretroviral basado en la estructura del sustrato, que forma parte del
grupo de los inhibidores de la proteasa. El mecanismo de acción de este inhibidor
consiste utilizar el péptido con tres enlaces peptídicos reduciendo la carga viral del VIH
con ayuda de la inhibición de la proteasa, también inhibe el citocromo P450 3A4
aumentado su concentración en la sangre y su potencialidad dentro del organismo
(Velásquez Lorenzo, 2009).

Este inhibidor es utilizado en hospitales, especialmente en las terapias recombinantes

antirretrovirales que se encuentra activa en los adultos yen pacientes que se encuentran
infectados con VIH, como la de tipo y también a las personas enfermas con SIDA. La
FDA aprobó que este inhibidor se lo emplee en un medicamento, que en la actualidad es
utilizado para las terapias contra el SIDA (Vázquez, 2017).

Oseltamivir es un profármaco antiviral selectivo contra el virus de la gripe, este

inhibidor es de estado transitorio, este imita el plano del anillo del ion oxonio que se
encuentra en la reacción de la neuraminidasa, este es la enzima del virus.
Principalmente el mecanismo de acción se basa en inhibir las neuraminidasas (Oxford,
Palmer, & Higson, 2004).

Este inhibidor es utilizado en el tratamiento de la gripe H1N1, especialmente de la cepa

de influenzavirus A H1N1, de acuerdo a los resultados clínicos y metanálisis de la OMS
al emplear este inhibidor en los tratamientos se observaron que los síntomas de la gripe
se redujeron en un 90% (Oxford, Palmer, & Higson, 2004).

Inhibidores irreversibles

Diisopropilfluorofosfato es un compuesto organofosforado que se utiliza como

inhibidor de las serín-proteasas, como tripsina, elastasa y la coagulación sanguínea. El
mecanismo de acción se basa en que la enzima hidroliza el enlace entre el fósforo y el
flúor, pero el fosfato sobrante se mantendrá unido en el sitio activo a una serina
(Velásquez Lorenzo, 2009).
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Este inhibidor es utilizado en la aplicación clínica, ya que provoca sinapsis colinérgicas

del sistema nervioso autónomo. Estos efectos son el resultado del incremento de la
actividad de los órganos inervados por el sistema nervioso parasimpático y de
estimulación. Su aplicación tópica sobre el ojo produce miosis de larga duración,
acomodación para la visión cercana reducción de la presión intraocular con glaucoma
(Velásquez Lorenzo, 2009).

El inhibidor de biosintetizadores de poliaminas α-difluorometilornitina o DFMO es

un análogo del aminoácido ornitina, y es usado para tratar la Tripanosomiasis Africana
(enfermedad del sueño). La ornitina decarboxilasa puede catalizar la descarboxilación
del DFMO sustituyendo a la ornitina, como se muestra en la figura del apartado
anterior. Sin embargo, esta reacción de descarboxilación es seguida por la eliminación
del átomo de flúor, lo que convierte a este intermediario en una imina, una especie
altamente electrofílica. Esta forma reactiva del DFMO reacciona posteriormente con un
residuo de cisteína o lisina en el centro activo para inactivar la enzima irreversiblemente
(Mehlhorn, 2008).

Bibliografía
Mehlhorn, H. (2008). Encyclopedia of Parasitology. New York: Springer.

Oxford, J., Palmer, A., & Higson, N. (2004). Oseltamivir: Influenza . CSF Medical
Communications.

Vázquez, M. (2017). Los inhibidores de la proteasa reducen la presencia del VIH en

semen con más lentitud que otras familias de fármacos. Grupo de trabajos sobre
tratamientos del VIH .

Velásquez Lorenzo, B. (2009). Farmacología básica y clínica. Madrid: Médica

panamericana.