CLASE 1: FARMACOCINÉTICA Y

FARMACODINÁMICA
CHRISTIAM L. OCHOA
COORDINADOR DE TEORÍA – CURSO FARMACOLOGÍA

AGOSTO 2018
 30/07/2018 Nombre y apellido del docente.

ÁREAS DE LA FARMACOLOGÍA
• Farmacocinética:
• Farmacodinámica:
• Farmacoterapia:
• Toxicología:
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FARMACOCINÉTICA
CONCEPTOS GENERALES
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• Absorción:
(L) ADME • Distribución:
• Metabolismo:
• Excreción:

En todos los niveles: los fármacos deben de pasar a través de las membranas celulares
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Desplazamiento de un fármaco desde el sitio de su administración hasta el

ABSORCIÓN compartimiento central. (Liberación: en caso de presentación sólida)

Factores asociados
1.Velocidad de disolución del fármaco:
Cantidad de fármaco disponible.
2.Ph del medio: La absorción aumenta
cuando el Ph del medio favorece la
presencia de la forma NO ionizada.
3.Liposolubilidad.
4.Gradiente de concentración: De
mayor concentración a menor.
5.Superficie de absorción.
6.Vías de Administración:
7.Factores fisicoquímicos.
8.En caso de vía enteral:
•Motilidad Gastrointestinal.
•Flujo Sanguíneo Esplácnico.
•Presencia simultánea de alimentos
y/o medicamentos.
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ABSORCIÓN –VÍAS DE
ADMINISTRACIÓN
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MEMBRANA CELULAR
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IMPORTANCIA DEL PH:

La mayoría de fármacos son ácidos o bases débiles: ceden o aceptan un protón en
función del pH del medio y de su pKa. Eso determina su distribución alrededor de la
membrana. Ejm: fármacos ácidos se atrapan en medios básicos.

Retención de base débil en la orina

Cuando pH es menor que sangre
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ABSORCIÓN : BIODISPONIBILIDAD
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BIOEQUIVALENCIA
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DISTRIBUCIÓN
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DISTRIBUCIÓN
EXCRECIÓN
ASPECTOS CUANTITATIVOS DE ELIMINACIÓN DE FÁRMACOS
METABOLISMO

Reacciones de fase 1 (funcionalización) presentan o exponen al grupo funcional del compuesto original
Reacciones de fase 2 (conjugación) se forma un enlace covalente entre un grupo funcional en el compuesto
original, o metabolito de fase I, con los derivados de manera endógena
 METABOLISMO – CYT P450

•Una pro – droga al metabolizarse se transforma en

un metabolito activo (Bio -Activación)
•La biotransformación reduce o anula la actividad el
fármaco (Bio -Inactivación)
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FARMACOCINÉTICA
ASPECTOS CLÍNICOS
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PARÁMETROS
• BIODISPONIBILIDAD

• VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN

• ELIMINACIÓN

• SEMIVIDA DE ELIMINACIÓN - ESTADO DE EQUILIBRIO

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FARMACODINÁMICA
CONCEPTOS GENERALES
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INTERACCIÓN FÁRMACO-RECEPTOR
• Al unirse el fármaco con su receptor se produce la
actividad (modificación) biológica buscada. A
veces hay aceptores o incluso NO hay receptores.

• Respuesta farmacológica será:

• Proporcional al número de complejos fármaco-
receptor.
• Proporcional a la concentración del fármaco.

• Afinidad: capacidad de unión a receptor

específico – potencial de interacción reversible –
medido por Kd

• Actividad intrínseca: capacidad de fármaco ya

unido para activar al receptor
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ASPECTOS CUANTITATIVOS DE LAS INTERACCIONES FÁRMACO/ RECEPTOR

• Tipos de agonistas:
• Agonista completo: aquel que se une
a un receptor específico e induce una
respuesta máxima
• Agonista parcial: aquel que actúa
sobre un receptor específico
induciendo una respuesta submáxima.
Actúa como antagonista de un
agonista completo
• Agonista inverso: fármaco que
desestabiliza el sistema llevándolo a
un nivel de actividad por debajo del
basal

• Tipos de antagonistas:
• Antagonista no competitivo: Fármaco
que evita que el agonista en cualquier
concentración produzca un efecto
• Antagonista competitivo o superable:
fármaco que evita que el agonista
actúe sobre el receptor específico
dependiendo de la concentración del
agonista
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ASPECTOS CUANTITATIVOS 1.TOLERANCIA 6.POTENCIA 11.DOSIS LETAL

2.TAQUIFILAXIA 7.DOSIFICACIÓN 12.ZONA MANEJABLE –
DE LAS INTERACCIONES INTERVALO TERAPÉUTICO
3.AFINIDAD 8.DOSIS EFECTIVA
FÁRMACO/ RECEPTOR 4.EFICACIA 9.DOSIS TERAPÉUTICA 13.ÍNDICE TERAPÉUTICO
5.ACTIVIDAD INTRÍNSECA 10.DOSIS TÓXICA
CONCEPTOS

VARIABILIDAD FARMACODINÁMICA
• D. PRESCRITA: Error médico, cumplimiento.
• D. ADMINISTRADA: LADME
• “D.” EN SITIO ACCIÓN: fisiología, patología,
genética, otros fármacos, tolerancia.
• EFECTOS FÁRMACO: FD, función órgano,
selectividad, placebo, RAMS, resistencia (ATB)
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RECEPTORES FISIOLÓGICOS
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SEGUNDO MENSAJERO
1. cAMP: CREB – EPAC – PKA
2. GEF
3. PKG
4. PDE: genes, Ca++, arrestinas beta, quinasas.
• PDE3: cardiopulmonar.
• iPDE5: sildenafilo
5. CA++: SERCA y SOC mediante PLCbeta y
gamma → IP3 (Ca++) y DAG (PKC)
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RECEPTORES FISIOLÓGICOS - EJEMPLO MEDICINA

PERSONALIZADA
FARMACOGENETICA:
El estudio de la base
genética para la variación
en la respuesta de drogas.

FARMACOGENOMICA:
Estudio de todo el genoma
para evaluar los determinantes
multigénicas de la respuesta a
los fármacos.

MEDICINA PERSONALIZADA:
Individualización de la farmacoterapia a la
luz de la información genómica

• Utilizar la información genética

específica de un paciente para
preseleccionar un fármaco que sea
eficaz y no cause toxicidad.
• Mejor que confiar en pruebas y
errores apoyados por pistas físicas.
Fecha actualizada (día, mes y año) Nombres y apellidos del docente.