Compilado

Fármacos de Urgencias
2017

@Enfermemazos 2019
Índice:
Nº Medicamento Página Nº Medicamento Página
1 Ácido Acetilsalicílico Pág. 4 38 Lorazepam Pág. 31
2 Ácido tranexámico Pág. 4 39 Manitol Pág. 33
3 Amoxicilina Pág. 5 40 Metoclopramida (peryan) Pág. 35
4 Amoxicilina + ác clavulánico Pág. 5 41 N-acetil cisteina Pág. 35
5 Proparacaina Pág. 6 42 Naloxona Pág. 36
6 Bifosfato enema Pág. 6 43 Nifedipino Pág. 37
7 Bupivacaína Pág. 6 44 Ondsentrón Pág. 38
8 Ceftazidima Pág. 7 45 Oseltamivir (tamiflu) Pág. 38
9 Cianocobalamida Pág. 7 46 Paracetamol Pág. 39
10 Ciprofloxacino Pág. 8 47 Cloruro de Potasio Pág. 40
11 Claritromicina Pág. 9 48 Prednisona Pág. 40
12 Cloranfenicol Pág. 10 49 Rocuronio Pág. 41
13 Clorpromazina Pág. 11 50 Salbutamol Pág. 42
14 Dexametasona Pág. 12 51 Sales de rehidratacion Pág. 43
15 Diclofenaco Pág. 13 52 Succinilcolina Pág. 43
16 Dobutamina Pág. 14 53 Tiamina Pág. 43
17 Domperidona Pág. 15 54 Atenolol Pág. 44
18 Efedrina Pág. 16 55 Aminofilina Pág. 45
19 Enoxaparina Pág. 17 56 Diazepam Pág. 45
20 Epinefrina Racémica Pág. 18 57 Fenobarbital Pág. 46
21 Eritromicina Pág. 19 58 Fentanilo Pág. 46
22 Escopolamina Pág. 20 59 Midazolam Pág. 47
23 Esomeprazol Pág. 21 60 Morfina Pág. 47
24 Espironolactona Pág. 22 61 Petidina Pág. 49
25 Fenoterol Pág. 23 62 Ramifentanil Pág. 50
26 Fitomenadiona Pág. 24 63 Cedilanid (Lanatósido C) Pág. 51
27 Fitoquina Pág. 25 1 Fármacos del carro de paro Pág. 54-67
28 Flucoxacilina Pág. 25
29 Acteplase Pág. 26
30 Flumazenil Pág. 26
31 Granisetron Pág. 27
32 Haloperidol Pág. 27
33 Heparina Pág. 28
34 Ibuprofeno Pág. 29
35 Insulina Cristalina Pág. 30
36 Isosorbide Pág. 30
37 Labetalol Pág. 31
Nota:

Este recopilatorio de fármacos fue elaborado durante nuestro período de prácticas allá por el año 2017, como una ayuda ante
las interrogaciones de nuestros docentes supervisores, por lo que contiene una descripción extensa de cada fármaco que se
utilizó en dicho servicio de un hospital X, por tanto pensamos que será de gran ayuda para nuestros futuros colegas enfermeros.

Este resumen fue imprescindible durante nuestra práctica, fue una herramienta que nos permitió sin duda desenvolvernos
adecuadamente en dicho entorno. En el están plasmados todas nuestras emociones vividas en esa experiencia: la inexpertiz,
la desesperación y el amor.

Agradecimientos a mis ahora colegas que participaron en el documento.

Pablo Pizarro Reyes

Maria Ariel Muñoz
Francis Rojas
Sebastián Rodríguez
Javiera Pousa
1. Ácido acetilsalicílico
Tipo: analgésico, antipirético, antiinflamatorio,
antiagregante plaquetario
Mecanismo de acción: Analgésco y antipirético. Inhibe la
síntesis de prostaglandinas, lo que impide la estimulación
de los receptores del dolor por bradiquinina y otras
sustancias. Efecto antiagregante plaquetario irreversible.
Indicaciones: Tto. sintomático del dolor (de cabeza,
dental, menstrual, muscular, lumbalgia). Fiebre. Tto. de
la inflamación no reumática. Tto. de artritis reumatoide,
artritis juvenil, osteoartritis y fiebre reumática.
Contraindicaciones: hipersensibilidad a defectos visuales pues no se puede evaluar la
medicamento, hemofilia, antecedente de sangrado
GI o úlcera péptica activa.
RAM: raras: hemorragia gástrica, hipersensibilidad,
trombocitopenia; sobredosis: tinnitus, vértigo, náuseas,
vómito, dolor epigástrico, hipoacusia, ictericia, acufenos y
daño renal.
Presentación: comprimidos 500mg; tabletas
efervescentes 300mg; Comprimidos 100mg
Dosis:
 analgesia y antipiresis: 500mg c/3 hr o c/8hr oral
 antiagregante plaquetario: 500mg-1gr c/24hr oral
Precauciones: Trastornos renales, molestias
gastroduodenales recurrentes crónicas, pacientes
asmáticos, deficiencia de G-6PD, embarazo sobre todo
en el último trimestre. No se recomienda el uso en
influenza ni en varicela, ya que su uso se ha asociado al
síndrome de Reye en niños menores de 14 años.
Se potencia el efecto de anticoagulantes, Antirreumáticos,
sulfonilureas, metotrexato Reduce efecto de
Espironolactona, furosemida, fármacos antigota
Con Corticosteroides: presenta riesgo de hemorragia
gastrointestinal.
Farmacocinética: Se absorbe parcialmente en el
estómago por vía oral y principalmente a nivel intestinal;
las concentraciones máximas plasmáticas son
detectables a los 30 minutos y son máximas a las dos
horas posteriores a la administración oral. Se distribuye
de manera amplia en el organismo incluyendo el líquido
sinovial espinal y peritoneal, saliva y leche materna.
Penetra de forma lenta la barrera hematoencefálica y
atraviesa lentamente la placenta; se fija en 50% a las
proteínas plasmáticas. Se metaboliza principalmente en
el hígado en metabolitos activos y por conjugación con
ácido glucurónico en el intestino delgado, hígado, vejiga,
riñón, pulmón y bazo. Los salicilatos se eliminan del
organismo -mediante excreción -renal.
2. Ácido tranexámico
Tipo: Antifibrinolítico, Inhibidor de la plasmina y lisina
Mecanismo de acción: inhibidor competitivo de activación
del plasminógeno, a mayor concentración es inhibidor no
competitivo de la plasmina. En dosis bajas (1mg/ml)
prolonga tiempo trombina.
Indicaciones: prevención de hemorragia tras extracción
dental en pcte con hemofilia, tto profilaxis hemorragia
asociada a fibrinólisis excesiva, menorragia, edema
angioneurótico hereditario.
Contraindicaciones: pctes con hipersensibilidad,
toxicidad farmacológica en ellos. Pctes con
coagulacion intravasacular diseminada. Pctes con
convulsiones previas. Embarazo (B).
RAM: se ha reportado hiperplasia de vías biliares,
colangioma, adenocarcinoma intrahepático en ratones.
Convulsiones. Puede producir anuria mecánica por
formación de coágulo uretral.
Presentación: ampolla 100mg/1ml; ampolla 500mg/5ml
IM; comprimido 500mg
Dosis: 10mg/Kg c/3-4hr x 2 a 8 días. EV; Adultos 2-3
comprimidos 500mg c/8hr oral. En menorragia 2 comp
500mg c/8hr hasta 4 días.
Precauciones: hemorragia subaracnoidea, puede
ocasionar edema cerebral e infarto cerebral. Cuidado en
hematuria, pues hay riesgo de anuria. Tratamiento con
anticonceptivo oral por riesgo de trombosis.
No administrar mezclado con sangre o soluciones de
penicilina.
Farmacocinética: Se une 3% a proteínas plasmáticas,
no se une a albúmina sérica. Vida media de 2 horas. Se
elimina por vía renal más del 95% del fármaco
inalterado. Tras 24 hrs se ha eliminado cerca del 90%.
Atraviesa placenta, y en leche materna su concentración
es 1/100 de la concentración máxima en suero, en LCR la
concentración es de 1/10 de la plasmática.
3. Amoxicilina niveles máximos en 1-2,5 hrs. No difunde a LCR. Tiene
una vida media de 61,3minutos. Se excreta en orina el
Tipo: Penicilina. Antibiótico amplio espectro. 75% sin cambios. Se une solo un 17% a proteínas
Mecanismo de acción: bactericida. penicilina plasmáticas.
semisintética inhibidora de peptidasa y
carboxipeptidasa que impide síntesis de pared celular. 4. Amoxicilina + ác clavulánico
Indicaciones: Infecciones por cepas sensibles,
Gramnegativos: H. influenzae, E. coli, P. mirabilis y N. Tipo: idem
gonorrhoeae; Grampositivos: estreptococos, D. Mecanismo de acción: idem
pneumoniae y estafilococo no productor de penicilinasa. Indicaciones: ídem + Shigella y Salmonella, Proteus mirabilis,
Salmonella y Shigella. Profilactico en endocarditis Streptococcus faecalis, Neisseria gonorrhoeae, S. pneumoniae,
bacteriana y enfermedad de Lyme. S. viridans, Peptococcus spp. y Peptostreptococcus spp.,
Contraindicaciones: alergia a penicilina o Helicobacter pylori y estreptococos del grupo A y
cefalosporina. (beta lactámico). Mononucleosis B. con un aumento de su potencial.
infecciosa, leucemia, sarcoma. Además, esta combinación es activa contra cepas productoras
RAM: hipersensibilidad (eritemas maculopapulares y de betalactamasa de bacterias como Haemophilus influenzae,
urticaria). Colitis seudomembranosa. Patologías Escherichia coli, Moraxella catarrhalis.
derivadas de la alteración de la flora normal del Algunas Klebsiellas spp., la mayoría de Bacteroides spp.,
organismo. Núseas, vómitos, diarreas. Aumento leve de Staphylococcus aureus y epidermidis, excepto las cepas
la GOT. Anemia, trombocitopenia, púrpura, eosinofilia, meticilina-resistente.
leucopenia, agranulocitosis. Agitación, ansiedad,
insomnio, confusión, vértigo reversible. Periarteritis Contraindicaciones: idem
nudosa. En mononucleosis puede producir erupción. RAM: idem
Presentación: Cápsula 250 y 500mg; suspensión 125 y Presentación: frasco ampolla con 500mg amoxicilina
250mg/5mL. + 100mg ác clavulánico + diluyente (agua inyectable);
Dosis: comprimidos de 500mg amoxicilina + 125mg ác
Infeccion Gravedad Dosis basal clavulánico.
Via aerea Leve/moderada 500mg c/ 12 hrs 250 Dosis: infecciones leves o moderadas 1 comp c/12 hr por
superior seria mg c/ 8 hrs 7 a 10 días.
Leve/moderada 875mg c/ 12 hrs o
Via aerea inferior EV: reconstituir con 10 ml del diluyente en el frasco ámpula.
o seria 500 mg c/ 8 hrs
Leve/moderada 500 mg cada 12 hr Admin lenta 3 a 4 minutos.
Piel y anexos BIC: diluido en 50 ml de SF 30 a 40 minutos y dentro de las
seria 250 mg cada 8 hrs
Leve/moderada 500mg c/ 12 hrs o 4 horas posteriores a la reconstitución.
Infeccion tracto 250 mg c/ 8 hrs
genitourinario seria 875 mg cada 12 hrs o Precauciones: ídem+ ante sobredosis se presenta
500 mg cada 8 hrs diarreas.
Gonorrea aguda 3 grs dosis unica Farmacocinética: ídem.
no complicada

Precauciones: Siempre considerar posibilidad de

superinfeccion mientras se produce la administración, si
ocurre, detener tratamiento. Ajuste de dosis en IRC.
Disminuye su acción al utilizarse al mismo tiempo que un
bacteriostático (tetraciclina, cloranfenicol y macrólidos),
aminoglucósidos (en menos medida amikacina).
Probenecid, fenilbutazona, AAS e indometacina aumentan
su nivel plasmático al inhibir la secreción tubular de ésta.
Puede producir falsos + en pruebas de glucosa en orina.
Se debe interrumpir la lactancia durante su administración. 5. Proparacaina
Farmacocinética: estable en medios ácidos, alcanza
Tipo: anéstesico oftálmico local.
Mecanismo de acción: estabilización membrana neuronal
volviéndola menos permeable, por tanto previene inicio y
transmisión de impulsos.
Indicaciones: anestésico local en extracción de
cataratas, eliminación de suturas, tonometría y
eliminación de cuerpos extraños.
Contraindicaciones: alergia conocida.
RAM: raras: dilatación pupilar, irritación local, escozor.
Queratitis epitelial intensa, iritis. Fisuración de yema de
dedos.
Presentación: solución oftálmica 0,5%
Dosis: 1 o 2 gotas en ojo. En procedimientos quirúrgicos 1
gota cada 5-10 minutos hasta 7 veces.
Precauciones: se recomienda suprimir lactancia por 1 día.
Farmacocinética: inicio de acción en 30 segundos aprox
con duración breve.
6. Bifosfato enema
Tipo: evacuante intestinal.
Mecanismo de acción: atracción de agua hcia luz
intestinal, fluidificando y desprendiendo la materia fecal,
aumenta peristaltismo por estimulación vagal y ayuda a la
eliminación de gases.
Indicaciones: evacuante intestinal, prepración pre
examen, limpieza intestinal previo operación o parto.
Contraindicaciones: hipersensibilidad, sospecha oclusión
intestinal, megacolon, ano imperforado, ileostomía, íleo
paralítico, estenosis anorrectal, ICC, síntomas de
apendicitis o perforación intestinal, hemorragia rectal no
diagnosticada, HTA no controlada,deshidratación.
RAM: sangramiento retal, ampollas, picazón, dolor, ardor,
irritación. Convulsiones.
Presentación: 16gr/100mL (16%)
Dosis: rectal: >12 años: 120 mL. 5 a 12 años: 60 mL. 2 a
5 años: 30 mL.
Precauciones: ancianos, debilitados, IR, ascitis, enf
cardiaca, alt electrolítica. Uso máximo de 6 días.
sobredosis alteraciones electrolíticas con hiperfosfatemia,
hipernatremia, hipocalcemia, hipokalemia, deshidratación,
hipovolemia, acidosis metabólica y falla renal.
Interacción con bloqueadores canales de calcio, diuréticos
y otro fármaco que altere niveles electrolíticos. Suspender
lactancia x 1 día.
Farmacocinética: 1 a 5 minutos en producir acción.
7. Bupivacaina
Tipo: Bupivacaína ( Amídico de larga duración)
Efecto: Anestésico Local
Indicaciones: Anestesia local por bloqueo caudal,
epidural, raquídea o de algunos nervios periféricos
(anestesia espinal, maxilar, mandibular, oftálmica).
Anestesia por infiltración y para bloqueos nerviosos
regionales, en particular para bloqueo epidural.
RAM: Estimulación del SNC: Inquietud, excitabilidad,
nerviosismo, parestesias, vértigo, visión borrosa, vómitos,
espasmos musculares, temblores y convulsiones. El
entumecimiento de la lengua y en la región perioral y la
pérdida de conocimiento, seguidos de sedación pueden
ser signos incipientes de toxicidad sistémica.
Cardiotóxico: Son posibles efectos sobre el sistema
cardiovascular con insuficiencia cardiaca y vasodilatación
periférica, que produce hipotensión y bradicardia, a veces
producen arritmias y paro cardiaco.
La anestesia epidural, a menudo se acompañan de
hipotensión. La posición incorrecta de la paciente, puede
ser un factor desencadenante durante el parto.
Presentación: 0.5% en 10 ml, 0.75% en 5 ml. Cada
ampolla de 10 ml contiene: Clorhidrato de bupivacaína 50
mg
Dosis adulto: Tipo de anestesia: Epidural: 10 a 20 ml (50-
100mg).Bloqueo motor: moderado a completo. Caudal 15
a 20 ml (75-150 mg) Bloqueo epidural lumbar en cirugía:
solución 0.5% a dosis de 50 a 100mg. Analgesia durante
el parto: 30-60mg (6-12 ml). 0.75% para inducción del
bloqueo epidural lumbar en cirugía no obstétrica, en dosis
única de 75 a 150mg (10 a 20ml).; Dosis pediátrica: Para
bloqueo ilioinguinal, en niños sometidos a herniotomía, se
utiliza una dosis de 2.5mg por año, administrada en forma
de solución al 0.5% Precauciones: Existe riesgo de
incremento de efectos adversos de la bupivacaína, si se
administra en conjunto con fármacos b-bloqueantes.
Contraindicaciones: En bloqueo paracervical obstétrico
y para anestesia regional IV (bloqueo de bier).
Farmacocinética: La absorción de la bupivacaína desde
el lugar de la inyección depende de la concentración, vía
de administración, vascularidad del tejido y grado de
vasodilatación de los tejidos en las proximidades del lugar
de la inyección. Algunas formulaciones de bupivacaína
contienen un vasoconstrictor para contrarrestar los
efectos vasodilatadores del fármaco, prolongando la
duración del efecto al reducir el paso a la circulación
sistémica. Después de una inyección caudal, epidural o
por infiltración en un nervio periférico, los niveles
máximos de bupivacaína se consiguen en 1 a 10 minutos,
dura de 3 a 10 horas. La bupivacaína se distribuye a todos
los tejidos, observándose altas concentraciones en todos
los órganos en los que la perfusión sanguínea es elevada
(hígado, pulmón, corazón y cerebro).La bupivacaína es
metabolizada en el hígado y eliminada en la orina. Sólo el
5% de la dosis administrada se excreta como bupivacaína
nativa. La semi-vida de eliminación es de 3.5 horas en los
adultos y de 8.1 a 14 horas en los neonatos.
Farmacodinámica: Los anestésicos locales bloquean la
generación y conducción de los impulsos nerviosos,
disminuyendo la permeabilidad de la membrana neuronal
a los iones de Na++, afectando posiblemente a un sitio
receptor del canal de sodio. Esto estabiliza a la
membrana reversiblemente e inhibe la despolarización,
produciendo falla en la propagación del potencial de
acción y subsecuentemente un bloqueo del impulso
nervioso. La progresión de la anestesia se relaciona con
el diámetro y mielinización de la fibra nerviosa, con la
velocidad de conducción de las fibras nerviosas
afectadas. El orden de pérdida de la función del nervio
es: dolor, temperatura, tacto, propiocepción y tono
muscular.
8. Ceftazidima
Tipo: cefalosporina 3ª generación. bactericida
Mecanismo de acción: Inhibe síntesis de pared.
Indicaciones: bacilos gramnegativos, excepto
pseudomona. Buena acción sobre pneumococo,
estreptococo, excepto enterococo. Uso ante bacterias
resistentes a otras cefalosporinas y aminoglucosidos.
Contraindicaciones: hipersensibilidad a ésta u otras
cefalosporinas u otro betalactámico.
RAM: flebitis local. Induce plasmidios en enterococo y
klebsiella, provocando aparición de resistencia a
vancomicina y otras cefalosporinas. Eosinofilia,
trombocitosis, diarrea, elevación transitoria enz hepáticas.
Presentación: frasco ampolla 1gr
Dosis: EV o IM: reconstituir en 10mL SF o agua
bidestilada, bolo a 100mg/mL, 180mg/dL en 2-3
minutos. BIC: 50mg/mL en 30 minutos.
Precauciones: consideración de dosis en IRC. Se
presentan falsos + en prueba de coombs y
glucosuria. incompatible con fluconazol, amikacina,
gentamicina, ranitidina, vancomicina, bicarbonato,
midazolam, cimetidina, fenobarbital.
Farmacocinética: estable diluido durante 18hrs.
9. Cianocobalamida
Tipo: Cianocobalamina (vit. B12)
Efecto: suplemento nutricional (vitamina), antianémico
Indicaciones: Anemia perniciosa, déficit de vit b12
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al Co y/o vit b12
RAM: Diarrea leve transitoria, , prurito, exantema
pasajero, sensación de inflamación en todo el
cuerpo, urticaria, dolor en el lugar de inyección,
náuseas.
Presentación: Ampolla de 100 gamas/ 1 ml
Dosis adulto: Anemia 100 gamas/ día por 6-7 días;
Déficit de vit b12: 30 gamas/día por 5-10 días, mantener
100- 200 gamas/mes;
Dosis pediátrico: Anemia: 30- 50 mcg/día por 2
semanas o más. Mantener con 100 gamas una vez al
mes. ; Déficit de vit b12:
Signos neurológicos: 100 gamas/ día por 10-15 días,
puede usarse 60 gamas cada mes.
Signos hematológicos: 10-50 gamas/ días por 5-10 días,
o 100 – 250 gamas/dosis cada 2-4 semanas.
Precauciones: La vitamina B12 no debe administrarse
como suplemento dietético antes de haber descartado
anemia perniciosa o deficiencia de ácido fólico. La
deficiencia de vitamina B12 cuando se deja progresar por
más de 3 meses puede producir lesiones degenerativas
permanentes de la médula espinal. Embarazo: No se han
realizado estudios adecuados y bien controlados en la
mujer embarazada. Sin embargo, la vitamina B12 es una
vitamina esencial y sus necesidades están aumentadas
durante el embarazo. Lactancia: La vitamina B12 se
excreta en la leche materna en concentraciones que se
aproximan a los niveles sanguíneos de la madre.
Farmacocinética: Absorción: La vitamina B12 se
absorbe fácilmente en el tracto gastrointestinal, excepto
en los síndromes de mala absorción. La vitamina B12 se
absorbe en la mitad inferior del íleon. La presencia del
factor intrínseco y el calcio es esencial para la absorción
oral de la vitamina B12. En general la absorción de la
vitamina B12 está comprometida en los estados de mala
absorción y en la anemia perniciosa, a menos que el
factor intrínseco se administre simultáneamente. La
vitamina B12 se absorbe rápidamente en los sitios de
administración intramuscular alcanzando niveles
plasmáticos pico al cabo de 1 hora. Unión a proteínas:
Una vez absorbida se une a las proteínas plasmáticas.
Almacenamiento: Hepático (90 %); algo renal.
Metabolismo: Hepático. Vida media: 6 días,
aproximadamente (400 días en el hígado). Eliminación:
Biliar: Las cantidades superiores a las necesidades
diarias se excretan en la orina principalmente inalterado.
Farmacodinámica: Vitamina B12 es esencial para el
crecimiento, reproducción celular, hematopoyesis y
síntesis de nucleoproteínas y mielina. Las células
caracterizadas por una división rápida (por ejemplo,
células epiteliales, médula ósea, células mieloides)
parecen tener los mayores requerimientos de vitamina
B12. La vitamina B12 puede convertirse en coenzima B12
en los tejidos, y como tal es esencial para la conversión
de metilmalonato en succinato y la síntesis de metionina
desde homocisteína, una reacción que también requiere
de folato. En ausencia de coenzima B12, el
tetrahidrofolato no puede regenerarse desde su forma de
almacenamiento inactivo, 5-metil tetrahidrofolato,
ocurriendo una deficiencia funcional de folato. La vitamina
B12 también está involucrada en el mantenimiento de
grupos sulfhidril (SH) en la forma reducida requerida por
muchos sistemas enzimáticos activados por SH. A través
de estas acciones, la vitamina B12 está asociada con el
metabolismo de los lípidos y carbohidratos y la síntesis
de proteínas. La deficiencia de vitamina B12 resulta en
anemia megaloblástica, lesiones gastrointestinales y
daño neurológico, que inicia con una incapacidad para
producir mielina y es seguida por degeneración gradual
del axón y el cuerpo neuronal.
10. Ciprofloxacino
Tipo: Antibacteriano, fluoroquinolona
Efecto, Farmacodinamia: los efectos antibacterianos
de la ciprofloxacina se deben a la inhibición de la
topoisomerasa IV y la DNA-girasa bacterianas. Estas
topoisomerasas alteran el DNA introduciendo pliegues
super helicoidales en el DNA de doble cadena,
facilitando el desenrollado de las cadenas. La DNA-
girasa tiene dos subunidades codificadas por el gen
gyrA, y actuan rompiendo las cadenas del cromosoma
bacteriano y luego pegándolas una vez que se ha
formado la superhélice. Las quinolonas inhiben estas
subunidades impidiendo la replicación y la transcripción
del DNA bacteriano, aunque no se conoce con exactitud
porqué la inhibición de la DNA-girasa conduce a la
muerte de la bacteria. Las células humanas y de los
mamíferos contienen una topoisomerasa que actúa de
una forma parecida a la DNA-girasa bacteriana, pero
esta enzima no es afectada por las concentraciones
bactericidas de la ciprofloxacina.
Indicaciones: Infecciones de la vía biliares, mordeduras y
quemaduras infectadas, infecciones oseas y articulares,
bruceolitís, fisbrosis quística, gastroenteritis (incluida la
diarrea del viajero y la enteritis por Campylobacter, cólera,
enteritis por Salmonella y la shigelosis) Gonorrea.
Infecciones en paciente inmunodeprimidos (neutropenia),
legionelosis, otitis, peritonitis, infecciones de las vías
respiratorias.
RAM: Problema de gastroenteritis como diarrea,
vomitos, nauseas, dolor abdominal, dispepsia. Efectos
sobre SNC como cefaleas, vértigo y agitación, temblor,
cansancio, insomnio, pesadillas, trastornos visuales,
depresión y convulsiones. Dolor e irritación en el lugar de
inyección
Farmacocinética: ciprofloxacina se administra por vía
oral e intravenosa. Después de una dosis oral, la
ciprofloxacina se absorbe rápidamente en el tracto
digestivo, experimentando un mínimo metabolismo de
primer paso. Las concentraciones plasmáticas se
mantienen durante 12 horas por encima de las
concentraciones mínimas inhibitorias para la mayoría de
las bacterias. La ciprofloxacina se distribuye ampliamente
por todo el organismo, siendo mínima su unión a las
proteínas del plasma. La penetración en el líquido
cefalorraquídeo es mínima cuando las meninges no están
inflamadas. Se alcanzan concentraciones superiores a
las plasmáticas en la bilis, los pulmones, los riñones, el
hígado, la vejiga, el útero, el tejido prostático, el
endometrio, las trompas de Falopio y los ovarios. El 50%
de la dosis oral de ciprofloxacina es excretada por vía
renal como fármaco sin alterar. En los pacientes con la
función renal la normal la semi-vida de eliminación es de
3-5 horas, pero puede aumentar a 12 horas en sujetos
con insuficiencia renal. La excreción fecal alcanza el 20-
40% de la dosis.
Presentación: 200 mg/ 100 ml
Dosis: pediatrica y adulta: Dosis adulto 200mg cada 12
horas, sobre 300 mg cada 12 horas es recomendado en
infecciones severas o complicadas
Dosis niños: 5 a 10 mg/kg/dosis cada 12 horas
Precauciones: ser utilizadas con precaución en
pacientes con enfermedades del sistema nervioso
central o enfermedades cerebrovasculares, ya que son
un factor de riesgo para el desarrollo de convulsiones,
rebajando el umbral de aparición de estas. La
ciprofloxacina es excretada en su mayoría por vía renal
y debe ser utilizada con precaución en pacientes con
insuficiencia renal. En estos sujetos las dosis deben ser
reducidas. No es necesaria un reajuste de la dosis en los
pacientes de la tercera edad (> 65 años) cuya función
renal sea normal. La ciprofloxacina debe ser utilizada con
precaución en sujetos con enfermedades hepáticas tales
como cirrosis. La ciprofloxacina se debe administrar con
precaución en pacientes que presenten deshidratación
por la posibilidad de producirse cristaliuria, al
concentrarse excesivamente el fármaco en la
orina.Pueden presentarse efectos adversos
gastrointestinales en particular en pacientes con colitis, y
puede producirse superinfecciones por gérmenes no
sensibles. También puede ocurrir candidiasis.
Contraindicaciones: La ciprofloxacina no debe ser
utilizada en pacientes con hipersensibilidad a las
quinolonas. Las fluoroquinolonas producen artropatías
cuando se administran a animales inmaduros, lo que
hace necesario tomar precauciones cuando se
administra en pediatría, aunque la incidencia de
artralgias es inferior a 1,5% y éstas desaparecen cuando
se discontinua tratamiento. Las fluoroquinolonas han
sido asociadas a rupturas de tendones, por lo que se
debe discontinuar el tratamiento con ciprofloxacina tan
pronto como aparezca dolor tendinoso. La ciprofloxacina
cruza la barrera placentaria y se excreta en la leche
materna, no debiendo ser utilizada durante el embarazo
o la lactancia. La ciprofloxacina se clasifica dentro de la
categoría C de riesgo en el embarazo.
11. Claritromicina
Tipo: Antibiótico, macrólido.
Efecto: Interfiere la síntesis de proteínas en las bacterias
sensibles ligándose a la subunidad 50S ribosomal.
Farmacocinética: SE ABDORBE RÁPIDAMENTE. La
biodisponibilidad absoluta de los comprimidos de 250 mg
es aproximadamente del 50%. No se altera después de la
administración de dosis múltiples. La presencia de
alimentos puede retrasar la absorción del medicamento
por vía oral. Vida media 3 a 4 horas Farmacodinamia: la
claritromicina es un antibacteriano derivado semisintético
de la eritromicina A, de la familia de macrólidos (en C14).
Actividad antibacteriana: la claritromicina posee las
características de ser transformada en el hombre en un
metabolito 14-hidroxilo activo. La actividad antibacteriana
de este metabolito es variable según las especies con
CMI iguales o inferiores de una dilución a aquellas de la
claritromicina. La concentración sérica de este metabolito
es significativa luego que ella es del orden de 30 a 50%
de aquella de la molécula madre. Su actividad es para
tomarla en cuenta en la evaluación global de la actividad
antibacteriana de la claritromicina.
Indicaciones: se usa en el tratamiento de infecciones del
tracto respiratorio alto y bajo, infecciones de piel o tejidos
blandos y otitis media causadas por organismos
susceptibles. También se utiliza oralmente en el
tratamiento de infecciones causadas por el complejo
Mycobacterium avium, y en la erradicación del
Helicobacter pylori, asociado a otros antiinfecciosos y un
inhibidor de bomba de protones. La claritromicina se
utiliza en el tratamiento de faringitis y tonsilitis provocada
por Streptococcus pyogenes en adultos y niños; también
es efectiva en la erradicación del germen de la
nasofaringe. La claritromicina se usa además, en el
tratamiento de sinusitis bacteriana, de las exacerbaciones
bacterianas agudas de la bronquitis crónica y en otitis
media provocadas por H. influenzae, B. catarrhalis o S.
pneumoniae. Claritromicina se utiliza en el tratamiento de
infecciones en la piel o en estructuras de la piel
provocadas por Staphylococcus aureus o Streptococcus
pyogenes. La susceptibilidad de los gérmenes debe ser
verificada, cuando sea posible, con el antibiograma
correspondiente.
RAM: Insomnio; disgeusia, cefalea, alteración del sabor;
vértigo; vasodilatación; diarrea, vómitos, dispepsia,
náuseas, dolor abdominal; análisis anormal de la función
hepática; erupción, hiperhidrosis. Vía IV, además: flebitis,
dolor e inflamación en el lugar de iny.
Presentación: comprimidos 250 mg y 500 mg. Ampolla
500 mg. Jarabe cada 5 ml 250 mg.
Dosis: se administra por vía oral y la dosis usual en
adultos, para la mayoría de los tratamientos de casos
leves a moderados de infecciones respiratorias o de la
piel, es 250 mg o 500 mg cada 12 horas. En casos de
sinusitis maxilar suave a moderada aguda o en
exacerbaciones agudas de bronquitis crónica provocadas
por H. influenzae se debe dar 500 mg cada 12 horas. Los
niños que reciben Claritromicina suspensión para el
tratamiento de estas infecciones o para el tratamiento de
otitis media aguda deben recibir 7.5 mg/kg cada 12 horas
por 10 días. En el tratamiento de infecciones
diseminadas provocadas por el complejo Mycobacterium
avium, se debe administrar una dosis de 500 mg cada 12
horas en adultos y 7.5 mg/kg (hasta un máximo de 500
mg/día) cada 12 horas en niños.
Precauciones: Evaluar riesgo/beneficio en embarazo;
ancianos; I.R. moderada-grave; I.H.; interrumpir el tto. si
aparecen signos o síntomas de enf. hepática (anorexia,
ictericia, orina oscura, prurito o abdomen sensible); riesgo
de: colitis pseudomembranosa por C. difficile, de
exacerbación de miastenia gravis, de sobreinfección por
organismos no sensibles en tto. prolongado, de uveítis
(monitorizar); precaución en tto. concomitante con:
triazolobenzodiacepinas (triazolam y midazolam),
medicamentos ototóxicos como aminoglucósidos
(monitorizar la función vestibular y auditiva durante y
después del tto.), medicamentos que prolongan el
intervalo QT, insulina y/o agentes hipoglucemiantes
(riesgo de hipoglucemia, control de glucosa),
anticoagulantes orales (riesgo de hemorragia grave y
niveles de INR y protrombina elevados, monitorizar),
inductores del citocromo CYP3A4; precaución en
arteriopatía coronaria, insuf. cardiaca grave,
hipomagnesemia, bradicardia (< 50 latidos/min); realizar
prueba de sensibilidad en: neumonía adquirida en la
comunidad; interrumpir el tto. en caso de reacciones de
hipersensibilidad (anafilaxia, síndrome de Steve-
Johnson, necrólisis epidérmica tóxica); realizar control
periódico de: capacidad auditiva en tto. de infección por
M. avium, recuento de leucocitos y plaquetas; posible
resistencia cruzada con otros macrólidos, lincomicina y
clindamicina. Contraindicaciones: Claritromicina está
contraindicada en pacientes que reciben terapia de
terfenadina y que tengan anormalidades cardíacas
preexistentes o desórdenes electrolíticos. En aquellos
pacientes que tienen daño renal severo y que presentan
o no daño hepático debe considerarse una reducción de la
dosis o una prolongación de los intervalos de dosis de
claritromicina. Claritromicina está contraindicada en
pacientes que son hipersensibles a la droga, a la
eritromicina o a cualquier macrólido. Interacciones:
Inhibe el isoenzima CYP3A4 del citocromo 450. Véase
Contraindicaciones y Advertencias y precauciones
Además: Precaución, aumenta concentraciones de:
fenitoína, carbamazepina, valproato, ciclosporina,
tacrolimús, sirolimús, vinblastina, alprazolam, fluconazol,
itraconazol (monitorizar síntomas de aumento o
prolongación de efecto), ketoconazol, teofilina,
metilprednisolona, cilostazol, digoxina (monitorizar su
nivel sérico por aumento de exposición con arritmias
graves), sildenafilo, tadalafilo, vardenafilo (considerar
reducir dosis de inhibidores fosfodiesterasa), tolterodina
(en metabolizadores pobres
de CYP2D6),
saquinavir. Niveles plasmáticos
disminuidos (aumentan los del metabolito activo, con
espectro distinto) por: efavirenz, nevirapina, rifampicina,
rifabutina, rifapentina.; Disminuye absorción oral de:
zidovudina (espaciar administración).; Reducir dosis con:
ritonavir, atazanavir; dosis máx. 1.000 mg
claritromicina/día; Clcr 30-60 ml/min reducir claritromicina
al 50%, Clcr < 30 ml/min reducir al 75%.; Elevación mutua
de niveles séricos con: omeprazol.; Riesgo de
hipotensión con: bloqueantes de canales de calcio
metabolizados por CYP3A4 (verapamilo, amlodipino,
diltiazem). ; Exposición disminuida por: etravirina
(considerar alternativas terapéuticas frente a
Mycobacterium avium complex).
12. Cloranfenicol
Tipo: Cloranfenicol
Efecto: Antibiótico bacteriostático de amplio espectro,
interfiere en la síntesis proteica bacteriana.
Indicaciones: Infección aguda por Salmonella typhi (no
indicado para tto. de portadores). Infección grave por
cepas de salmonellas, H. influenzae (específicamente en
meníngeas), bacterias gram- causantes de meningitis o
bacteriemia, Rickettsias del grupo linfogranuloma,
psitacosis y otros microorganismos sensibles, resistentes
a todos los demás antimicrobianos.
Contraindicaciones: Antecedente de sensibilidad,
porfiria, I.R., embarazo (1 er trimestre). En recién nacidos y
prematuros no administrar más de 25-15 mg/kg/día,
respectivamente.
RAM: Leucopenia, agranulocitosis, anemia, reacción
neurológica, de intolerancia o hiperergínica.
Presentación: solución oftálmica de 5 mg/ml
Dosis: Adultos: Se recomienda 12.5 mg por kg de peso
corporal cada 6 horas por vía intravenosa. Hasta un
máximo de 4 g por día.
Niños:
Prematuros y nacidos a término de hasta 2 semanas:
6.25 mg por kg de peso cada 6 horas por vía intravenosa.
Lactantes de 2 semanas o más: 12.5 mg por kg de peso
cada 6 horas o 25 mg por kg de peso cada 6 horas. Vía
intravenosa.
La vía intramuscular también puede ser utilizada, sin
embargo, se recomienda que en los recién nacidos se
administre únicamente por vía intravenosa.
Farmacocinética: El pico máximo plasmático se alcanza
a los 30 minutos después de una dosis de 1 g, llegando a
11 mcg/ml. Se une a las proteínas plasmáticas en un
orden entre 50 a 80%; se distribuye de manera aceptable
en todos los líquidos corporales, y alcanza
concentraciones aceptables a nivel del sistema nervioso
central en casi la mitad de las que se observan en el
plasma sanguíneo, pero la máxima concentración se
obtiene a nivel de hígado y de riñón.
Su metabolismo es a nivel del hígado mediante
reacciones de glucuronidación, y se excreta en forma
rápida por el riñón (entre 5% a 10% en su forma activa, y a
través de filtración glomerular; el resto, en forma
hidrolizada o conjugada, se elimina principalmente
mediante secreción tubular). A través de la bilis y las
heces se excreta de 2-4%. En leche materna se excreta
en una concentración cercana a la mitad (50%) de los
niveles alcanzados a nivel sérico.
Farmacodinamia: inhibe la síntesis proteica en las
bacterias y en los sistemas libres de células. Se une a la
fracción 50S de los ribosomas y, con ello, impide que se
una el complejo aminoácido-RNA de transferencia con el
ribosoma, de tal manera que no permite la transferencia de
la información que proviene de la cadena peptídica al
complejo aminoácido-RNA, y por ende, interrumpe la
formación de polipéptidos que son indispensables para el
crecimiento bacteriano.
13. Clorpromazina
Tipo: Neuroléptico. Antipsicótico, antiemético.
Efecto: la clorpromazina es un antagonista de los
receptores dopaminérgicos D2 y similares (D3 y D5) y, a
diferencia de otros fármacos del mismo tipo, muestra una
alta afinidad hacia los receptores D1. El bloqueo de estos
receptores induce una reducción de la transmisión
neuroléptica en el cerebro anterior. La dopamina incapaz
de unirse a sus receptores experimenta una
retroalimentación cíclico que estimula a las neuronas
dopaminérgicas para que liberen más neurotransmisor, lo
que se traduce en un aumento de la actividad
dopaminérgica neural en el momento en el que se
administra la clorpromazina. Posteriormente, la
producción de dopamina disminuye sustancialmente
siendo aclarada de la hendidura sináptica y como
consecuencia, reduciéndose la actividad neuronal.
Adicionalmente, la clorpromazina bloquea los receptores
serotoninérgicos 5-5HT1 y 5-HT2 lo que induce efectos
ansiolíticos y antiagresivos y una atenuación de los
efectos extrapiramidales. Sin embargo, al mismo tiempo,
se produce hipotensión, sedación, ganancia de peso y
dificultad en la eyaculación. Otros receptores qué también
son bloqueados con los histamínicos H1 (con los
correspondientes efectos antieméticos, sedantes y
estimulantes del apetito), los receptores a1 y a2-
adrenérgicos (que inducen hipotensión, taquicardia
refleja, hipersalivación, incontinencia urinaria y disfunción
sexual) y los receptores muscarínicos M1 y M2 que
causan efectos anticolinérgicos (sequedad de boca,
constipación, visión borrosa y taquicardia sinusal.
Finalmente, la clorpromazina es un inhibidor presináptico
de la recaptación de serotonina produciendo unos efectos
antidepresivos y antiparkinsonianos moderado, aunque
también es el responsable de la agitación psicomotora y
de la amplificación de la psicosis que a veces se observa
en la clínica.
Farmacocinética: la clorpromazina se administra por
vía oral, parenteral y rectal. Como todas las fenotiazinas
es una fármaco altamente lipófilo que se une en una
elevada proporción a las proteínas del plasma (95-98%).
Las concentraciones más elevadas del fármaco se
encuentran en el cerebro, pulmones y otros tejidos muy
irrigados. Atraviesa la barrera placentaria y se excreta en
la leche materna. El metabolismo de la clorpromazina
disminuye con la edad, siendo menor en los ancianos.
En comparación con otros neurolépticos como la
flufenazina, los efectos anticolinérgicos de la
clorpromazina no afectan la absorción gastrointestinal
del fármaco. Después de su administración oral, solo el
32% de la dosis aparece en su forma activa en la
circulación sistémica, debido a un metabolismo hepático
de primer paso. Después de administraciones repetidas,
la biodisponibilidad se reduce hasta el 20%. Las
concentraciones máximas del fármaco se observan a las
1-4 horas después de su administración. La semi-vida de
eliminación es de unas 16-30 horas produciendo un gran
número de metabolitos de diferentes actividades
farmacológicas y diverso comportamiento
farmacocinético. La clorpromazina se metaboliza por las
isoenzimas del citocromo P450 CYP1A2 y CYP2D6.
Menos del 1% de la dosis administrada es metabolizada
como fármaco nativo.
Indicaciones: Agitación psicomotriz, Psicosis aguda,
Crisis maniaca, Delirios, Síndrome confusional agudo.
Esquizofrenia. Prevención de escalofríos. También se
emplea para aliviar las náuseas, el hipo intratable, y las
manifestaciones de tipo maníaco de algunas
enfermedades maniaco-depresivas.
RAM: Síntomas extrapiramidales como reacciones
distónicas, acatisia, signos parkinsonianos (dar
biperideno). Síndrome neuroléptico maligno
(hipertermia, disfunción extrapiramidal grave, deterioro
del nivel de conciencia, inestabilidad hemodinámica
(puede ser fatal). Disquinesia, Somnolencia. Insomnio.
Edema cerebral. Convulsiones. Síntomas
anticolinérgicos (visión borrosa, midriasis, náuseas, íleo,
retención orina, estreñimiento, impotencia). Hipotensión
arterial. Arritmias (taquicardia y Torsades de Pointes).
Alteraciones EKG (QT largo onda U) Hipo o hipertermia.
Presentación: ampolla de 2 ml = 25 mg.
Dosis: ADULTOS: Dosis inicio: 25-50 mg IM o IV cada
6-8 h. Nunca IV directa, para su uso IV debe diluirse en
SSF a una concentración mínima de 1 mg/mL y perfundir
a una velocidad máxima de 1 mg/1 min. Dosis máxima
150 mg/día.; IM (administración recomendada): 1-2 amp
cada 6-8 h.; IV: diluir 1-2 amp (25-50 mg) en 25 -50 mL
de SSF; (1 mL = 1 mg) y pasar en 25-50 min. Usar sólo
en casos excepcionales.
PEDIATRÍA: Dosis inicio: 2,5 –6 mg/kg/día repartidos en
3- 4 dosis IM o IV en las mismas condiciones que en el
adulto.; IM: 0,5-1 mL/kg/día, repartida en 3-4 dosis. ****
Náuseas y vómitos: 1 ampolla I.M.
Precauciones: Enfermedades hepáticas, respiratorias,
cardiovasculares y tiroides, Hipocalcemia. Desechar
las soluciones con coloración amarilla intensa. • Nunca
administración
IV directa, ni vía subcutánea. Evitar contacto con la piel
(puede producir dermatitis de contacto). Usar con
precaución en diabéticos y pacientes con enfermedad de
Parkinson. Contraindicaciones: Hipersensibilidad a
fenotiacinas y a sulfitos, depresión de médula ósea, Shock,
Hipotensión arterial grave, Enfermedad coronaria, Coma o
grave depresión tóxica del SNC. Encefalopatía hepática,
Síndrome de Reye Epilepsia (disminuye el umbral de las
convulsiones), Glaucoma de ángulo cerrado. Recién
nacido menor de 6 meses.
14. Dexametasona:
Tipo: Glucocorticoide
Efecto: Antiinflamatorio e inmunosupresor
Farmacocinética: se absorbe rápidamente después de
una dosis oral. Las máximas concentraciones plasmáticas
se obtienen al cabo de 1-2 horas. La duración de la acción
de F+ inyectado depende del modo de la inyección
(intravenosa, intramuscular o intraarticular) y de la
irrigación del sitio inyectado.
Después de una administración sobre la piel, el grado de
absorción del producto depende de la integridad de la
mismal. Aumenta en las zonas lesionados y es
particularmente intensa en los lugares en los que el
estrato córneo es más delgado. Después de la
administración oftálmica de dexametasona, sólo se
produce una mínima absorción sistémica.
En la circulación sistémica, la dexametasona se une
débilmente a las proteínas plasmáticas, siendo activa la
porción no fijada a las proteínas. El fármaco se
distribuye rápidamente en los riñones, intestinos,
hígado, piel y músculos. Los corticoides cruzan la
barrera placentaria y se excretan en la lecha materna.
La dexametasona es metabolizada en el hígado
originando productos inactivos que son eliminados en la
orina. La semivida de eliminación es de 1.8 a 3.5 horas
y la semivida biológica de 36 a 54 horas.
Farmacodinamia: los glucocorticoides son hormonas
naturales que previenen o suprimen las respuestas
inmunes e inflamatorias cuando se administran en
dosis farmacológicas. Los glucocorticoides libres
cruzan fácilmente las membranas de las células y se
unen a unos receptores citoplasmáticos específicos,
induciendo una serie de respuestas que modifican la
transcripción y, por tanto, la síntesis de proteínas.
Estas respuestas son la inhibición de la infiltración
leucocitaria en el lugar de la inflamación, la
interferencia con los mediadores de la inflamación y la
supresión de las respuestas inmunológicas. La acción
antiinflamatoria de los glucocorticoides implica
proteínas inhibidoras de la fosfolipasa A2, las
llamadas lipocortinas. A su vez, las lipocortinas
controlan la biosíntesis de una serie de potentes
mediadores de la inflamación como son las
prostaglandinas y los leukotrienos. Algunas de las
respuestas de los glucocorticoides son la reducción
del edema y una supresión general de la respuesta
inmunológica. Los glucocorticoides inhalados
disminuyen la síntesis de la IgE, aumentan el número
de receptores beta adrenérgicos en los leucocitos y
disminuyen la síntesis del ácido araquidónico. En
consecuencia, son eficaces en el tratamiento del asma
bronquial crónico y las reacciones alérgicas.
Indicaciones: Indicada en variadas patologías por su
efecto antiinflamatorio, inmunosupresor. Terapéutica
sustitutiva en el tratamiento de insuficiencia
suprarrenal. Diagnóstico del síndrome de Cushing.
Isquemia cerebral. Prevención del síndrome de
membrana hialina (aceleración de la maduración
pulmonar fetal).
Tratamiento del síndrome de distrés respiratorio en
adultos por insuficiencia pulmonar postraumática.
Tratamiento del shock por insuficiencia adrenocortical y
como coadyuvante en el tratamiento del shock asociado
con reacciones anafilácticas. Es de elección cuando se
requiere un corticoide de acción prolongada. RAM: Se
puede observar edema, hipertensión, dolor de cabeza,
euforia, psicosis, nerviosismo, acné, intolerancia a la
glucosa, hipokalemia, alcalosis, Sd. de Cushing, ulcera
péptica, nauseas, vómitos, osteoporosis, cataratas,
glaucoma, fracturas.
Presentación: Ampolla 4 mg/1 ml, Compr. 1 mg, 4 mg
(farmacia), Vial 40 mg, Jeringa 4 mg, 12 mg, 16 mg, 20
mg (Farmacia), Gotas oftálmicas 1mg/1ml
Dosis: Dosis individualizada en base a la enf. y respuesta
del paciente:
- IM, IV. Ads.: dosis inicial: 0,5-9 mg/día dependiendo
de la enf. Niños: dosis diaria recomendada 0,08-0,3
mg/kg. Edema cerebral: 8 mg IV, continuar con 4 mg/6
h IM hasta remisión, normalmente a 12-24 h, reducir
dosis después de 2-4 días y retirada gradual en 5-7
días. O bien, inicial: 40-100 mg IV, dosis posterior 4-8
mg/2-4-6 h o 16 mg/6 h IM dependiendo de la gravedad
del cuadro clínico; máx. 8 días. Tto. paliativo de tumor
cerebral inoperable: tto. mantenimiento con 2 mg 2-3
veces/día puede ser efectivo. Trastornos alérgicos
agudo o crónico: IM, 4-8 mg el 1 er día, 4 mg del 2º-4º
día y 2 mg del 5º-7º día.
- Intraarticular, intralesional o iny. en tejidos blandos: 0,2-6
mg desde 1 vez/3-5 días hasta 1 vez/2-3 sem.
- Oral: edema cerebral: 16-24 mg (hasta 48 mg) en 3-
4 dosis (hasta 6), 4-8 días. Asma severo agudo: ads.,
8-20 mg, repetir 8 mg/4 h; niños 0,15-0,3 mg/kg seguido
de 0,3 mg/kg/4-6 h. Enf. dermatológica aguda grave:
8-40 mg. Enf. autoinmune: 6-16 mg/día. Artritis
reumatoide: forma destructiva rápida 12-16 mg/día,
manifestación extraarticular 6-12 mg. Profilaxis y tto.
náuseas y vómitos: 10-20 mg antes de quimioterapia,
seguido de 4-8 mg/8-12 h durante 2-3 días o si necesario
6 días.
Precauciones: Incompatible con amikacina*,
ciprofloxacino, daunorubicina*, doxorubicina*,
idarubicina, metotrexato, midazolam, topotecan,
vancomicina* (*En mezcla). Aumenta el riesgo de
hepatotoxicidad cuando se emplea con dosis elevadas de
paracetamol. Aumenta riesgo de ulcera o hemorragia con
AINES. Evaluar PA, glicemia, electrolitos. Asociado a
anfotericina B puede provocar hipopotasemia severa.
Junto a glucosidos digitalicos aumenta posibilidad de
arritmias. Contraindidado en hipersensibilidad, y para
inyección intraarticular en caso de fractura, infección,
articulación inestable, trastornos de coagulación.
15. Diclofenaco:
Tipo: AINE
Efecto: tiene propiedades anti-inflamatorias, analgésicas,
antipiréticas.
Farmacocinética:
- Inicio de acción: Efecto analgésico por VO: 15-30 min.
- Efecto máximo: 1-3 h por VO.
- Duración Efecto analgésico por VO: 4-6 h.
- Metabolismo: Hepático.
Eliminación: Hepática y renal.
- Toxicidad: Los estudios de carcinogenicidad a largo
plazo en ratas tratadas con diclofenaco sódico en
dosis de hasta 2 mg/kg/día (0,2 veces la dosis máxima
recomendada en humanos) han puesto de manifiesto
un aumento significativo en la incidencia de tumores.
Coma, hipotensión, acidosis metabólica, depresión
respiratoria, fallo renal y taquicardia.
Farmacodinamia: El mecanismo de acción del
diclofenac, como el de otros AINE, no se conoce por
completo, pero parece implicar la inhibición de las vías
de las ciclooxigenasas (COX-1 y COX-2). El mecanismo
de acción del diclofenaco también puede estar
relacionado con la inhibición de la prostaglandina
sintetasa.
Indicaciones: Tratamiento de dolores agudos e intensos
debidos a las formas inflamatorias y degenerativas del
reumatismo: artritis reumatoide, espondilitis
anquilosante, artrosis, síndrome doloroso de la columna
vertebral, reumatismo extraarticular. GOTA: ataque
agudo de gota. DOLOR: Tratamiento de estados
dolorosos postoperatorios y postraumáticos con
inflamación y tumefacción. Tratamiento del dolor
asociado al COLICO NEFRITICO (inyectable).
Tratamiento sintomático de la dismenorrea primaria (oral
y rectal).
RAM: SNC: vértigo, confusión, cefalea.
Cardiovasculares: HTA, edema periférico,
palpitaciones. Respiratorios: disnea, asma. GI: úlcera
péptica, hemorragia digestiva, dispepsia, nauseas,
vómitos, diarrea, alteraciones de la función hepática.
Renales: insuficiencia renal aguda, hematuria, cistitis.
Dermatológicos: prurito, urticaria.
Hematológicos: prolongación del tiempo de
hemorragia, leucopenia, trombocitopenia, anemia,
aumento transminasas séricas. Otros: visión
borrosa, tinitus.
Presentación: Ampollas de 3 ml conteniendo 75 mg;
Cápsulas de 50 mg; Comprimidos de 50 mg.
Comprimidos entéricos de 50 mg; Comprimidos retard de
100 mg; Comprimidos retard recubiertos de100 mg;
Supositorios de 100 mg.
Dosis: Dolores agudos inflamación y reumatismo,
ataque agudo gota, tumefacciones posttraumaticas:
ads.: oral: 50 mg/8-12 h antes de las comidas; máx. 150
mg/día. Retard: 75-150 mg/día. Rectal: 100 mg/día, al
acostarse. IM: 75 mg/día (excepcionalmente 75 mg/12 h
el 1 er día en casos graves). Tto. sintomático del dolor
asociado a cólico renal, dolor musculoesquelético,
ads.: rectal: 100 mg/día. IM: 75 mg/día. Tto. sintomático
del dolor agudo intenso asociado a dolor lumbar,
dolores postoperatorios y postraumáticos, ads.: IM:
75 mg/día.
Tto. sintomático de dolores leves a moderados (dolor
de cabeza, dentales, menstruales, musculares o de
espalda): oral. Ads. y niños > 14 años: 25 mg seguido de
12,5 ó 25 mg/4-6 h; máx.: 75 mg/día. Duración del tto.
para el alivio del dolor: 5 días y para estados febriles: 3
días. Rectal: si es necesario dosis más altas,
complementar con 50 mg vía oral. IM: máx. 2 días,
continuar tto. con vía oral o rectal. Dismenorrea 1 aria :
oral y rectal: inicial: 50-100 mg/día, ajustar
individualmente hasta 200 mg/día.
Precauciones: Contraindicado en Pacientes con
antecedentes de hipersensibilidad a diclofenaco o triada
ASA (angioedema, poliposis nasal, asma asociada a
ácido acetilsalicílico u otros AINES). Pacientes con ulcus
péptico activo, estados hemorrágicos. interacciones:
aumenta la conc. plasmatica de litio y digoxina. Puede
disminuir acción diureticos. con diureticos ahorradores de
K+, se puede asociar a una hiperpotasemia. Existen
estudios aislados que muestran aumento de riesgo de
hemorragia en la interaccion con anticoagualantes. 24
horas antes o despues de tto con metotrexato se debe
tener precaución, pues se puede elevar la conc.
plasmatica del metotrexato. Debido a los efectos de los
AINES sobre las prostaglandinas renales, puede
producirse un aumento de la nefrotoxicidad de la
ciclosporina. Existen informes aislados de convulsiones
en el uso concomitante con quinolonas.
16. Dobutamina:
Tipo: Droga vasoactiva, catecolamina.
Efecto: Simpaticomimetico, inotrópico positivo
Farmacocinética: Inicio de acción: 1-2 min; Efecto
máximo: 1-10 min; Duración: <10min; Metabolismo:
Es metabolizada rápidamente por la enzima catecol-0-metil
transferasa presente en el hígado, riñones y tracto
gastrointestinal y consecutivamente conjugada;
Eliminación: Los productos conjugados y la 0-metil
dobutamina son más tarde excretados por la orina y la bilis.
Farmacodinamia: Es un agonista beta1 adrenérgico que
aumenta la FC y la fuerza de contracción. A dosis
terapéuticas tiene efectos medios agonistas beta2 y alfa1
adrenergicos lo que produce una disminución de las
resistencias vasculares periféricas y pulmonares. La PAS
puede verse aumentada al aumentar el gasto cardiaco. A
diferencia de la dopamina, la dobutamina no estimula la
liberación de norepinefrina endógena y no actúa sobre los
receptores dopa. La dobutamina facilita la conducción
auriculoventricular y pacientes con fibrilación auricular
tienen el riesgo de alcanzar una respuesta ventricular
demasiado alta. Sin embargo, los efectos arritmogenos
son menores que con la dopamina, el isoproterenol u
otras catecolaminas. La dobutamina aumenta las
resistencias vasculares uterinas y disminuye el flujo
sanguíneo uterino.
Indicaciones: Como soporte inotrópico en los
siguientes estados: Insuficiencia cardíaca provocada
por fallo agudo, como infarto de miocardio,
traumatismos, descompensaciones de insuficiencias
cardíacas crónicas, cirugía cardíaca, etc. Shock
cardiogénico o séptico. Congestión pulmonar.
RAM: Aumento de la FC, PA, extrasístoles, angina,
palpitaciones, disnea, parestesias, cefalea, náuseas
vómito.
Durante la prueba de esfuerzo se ha notificado casos
aislados de ruptura cardiaca.
Presentación: Ampolla 250 mg/ 5cc diluido : 500 mg/250
ml SG 5% SF, Conc: 1 ml = 2000 mcg.
Dosis: Administrar como perfus. IV continua: 2,5-40
mcg/kg/min. Comenzar la perfus. a ritmo de 2,5
mcg/kg/min y aumentar a intervalos de 10-30 min hasta
alcanzar respuesta hemodinámica deseada o hasta
aparición de efectos indeseables. Ajuste individual
según frecuencia y ritmo cardíacos, presión arterial y
flujo urinario. Niños: 2,5-20 mcg/kg/min, comenzar con
0,5 mcg/kg/min aumentar a intervalos de 10-30 min
hasta alcanzar respuesta o aparezcan efectos
indeseables. Prueba de esfuerzo cardiaco: utilizar
concentración de
1.000 mcg/ml. Comenzar la prueba utilizando una bomba
de perfus. y perfundiendo 5 mcg/kg/min durante 3,
aumentando la dosis cada 3 min hasta 10, 20, 30 y, si es
necesario, 40 mcg/kg/min.
Precauciones: Es menos efectiva con beta bloqueantes.
Usada con nitroprusiato produce un gran aumento del
gasto cardíaco y una disminución de la presión pulmonar
enclavada.;El bretilio potencia sus efectos y puede
desencadenar arritmias; Se inactiva con soluciones
alcalinas; Aumenta el riesgo de arritmias
supraventriculares y ventriculares si se combina con
anestésicos volátiles. Recomendaciones: A altas dosis
aumenta el riesgo de arritmias y de hipertensión,
sobretodo de arritmias peligrosas cuando se usa junto a
anestésicos volátiles; No mezclar con bicarbonato sódico,
furosemida u otras soluciones alcalinas; En pacientes con
fibrilación auricular con respuesta ventricular rápida se
debería instaurar un tratamiento con digital antes de
comenzar con la dobutamina; Corregir la hipovolemia lo
más pronto posible antes o durante el tratamiento;
Algunas formas comerciales pueden contener sulfitos que
pueden desencadenar reacciones alérgicas en población
susceptible.
Contraindicaciones: Está contraindicada en estenosis
subaortíca hipertrófica idiopática e hipersensibilidad.
17. Domperidona:
Tipo: antiemetico, procinetico gastrointestinal, antagonista
dopaminergico (d).
Efecto: alivio de síntomas de náuseas y vómitos
Farmacocinética: – Absorción: La domperidona se
absorbe rápidamente por vía oral o rectal, aunque sufre
un intenso efecto de metabolismo intestinal y primer
paso hepático, que da lugar a una biodisponibilidad del
15-20%. Las Cmax se alcanzan a los 30 minutos (oral) o
a los 60 minutos (rectal).
Alimentos: Los alimentos retrasan la absorción oral de
domperidona, pero también aumentan ligeramente su
biodisponibilidad; Distribución: Presenta una alta unión
a proteínas plasmáticas (92-93%), fundamentalmente a
la albúmina y a lipoproteínas. Se distribuye ampliamente
por tejidos, aunque apenas es capaz de atravesar la
barrera hematoencefálica. Su volumen de distribución es
de 6 L/kg. Se excreta también en leche, alcanzándose
concentraciones del 25% de las del suero materno.;
Metabolismo: La domperidona sufre un intenso y rápido
metabolismo en el hígado, por reacciones de
hidroxilación y N-desalquilación, a través de las
isoenzimas del citocromo P450.; Eliminación: Se
elimina fundamentalmente por heces (66%), y en menor
medida por orina (31%). La semivida plasmática es de 7-
9 horas.; Farmacocinética en situaciones
especiales:– Insuficiencia hepatica. Dado que la
domperidona se elimina fundamentalmente por vía
hepática, una insuficiencia hepática grave puede dar
lugar a una disminución en su aclaramiento y una
acumulación. – Insuficiencia renal. En pacientes con
insuficiencia renal grave (CLcr menor a 30 ml/minuto), la
semivida de eliminación puede estar aumentada hasta
20.8 horas. Sin embargo, como la domperidona apenas
se elimina inalterada en orina, no se espera que
aparezcan efectos significativos.
Farmacodinamia: la domperidona es un antagonista de
receptores dopaminérgicos D2, tanto a nivel periférico
como a nivel central. Sin embargo, debido a que no
atraviesa apenas la barrera hematoencefálica, sus
efectos centrales se limitan a zonas que carezcan de
esta membrana, como el área postrema, donde se
encuentra la zona gatillo quimiorreceptora. Ejerce por lo
tanto unos efectos antieméticos potentes al evitar la
aparición de impulsos emetógenos aferentes, y al
estimular el peristaltismo intestinal. Sin embargo, los
efectos procinéticos son poco intensos, comparados con
los de la cisaprida o la metoclopramida, ya que sólo
actúa como agonista dopaminérgico, sin producir
estimulación de receptores 5-HT4 con la consiguiente
liberación de acetilcolina en el plexo mientérico de
Auerbach.
Indicaciones: Ttto sintomático de náuseas y vómitos de
cualquier etiología.; Tto Dispepsia, plenitud gastrica,
sensación o regurgitación del contenido gástrico.
RAM: Boca seca; pérdida de libido, ansiedad;
somnolencia, cefalea; diarrea; rash, prurito; galactorrea,
dolor de mama, mastalgia; astenia. Prolongación del
intervalo QT, muerte súbita cardíaca (frecuencia
desconocida). Presentación: Compr. 10 mg, susp.oral 1
mg / 1 ml, supositorios 30 mg, Amp. 10 mg/2ml (IM,IV)
Dosis: Oral: Adultos y niños mayores de 12 años o de 35
kg, oral: 10-20 mg/6-8 horas.; Lactantes y niños menores
de 12 años o de 35 kg, oral: 0.25-0.50 mg/kg/6-8 horas,
hasta un máximo de 2.4 mg/kg.
No se recomienda sobrepasar la dosis diaria de 80
mg por vía oral. Rectal: Adultos, rectal: 60 mg/8
horas; Niños, rectal: 30 mg/12 horas. Duración: 4
semanas, luego evaluar si seguir tto.
Iny : Adultos: vía: I.M, I.V. 1 ampolla cada 8 horas.
Niños: 0.1 ml cada 2.5 kg de peso cada 8 horas. Dosis
máxima: 1 mg/kg/día. No administrar en bolus. Para uso
I.V. administrar infusión lenta diluida 1/10 en solución
salina a pasar en 15 minutos a 20 minutos por dosis.
Precauciones: Contraindicaciones: insuficiencia renal:
en pacientes con insuficiencia renal grave (clcr menor a
40 ml/minuto), se puede producir un aumento de la
semivida de la domperidona, y una acumulación de la
misma. La domperidona se elimina fundamentalmente
por vía hepática, por lo que se puede producir una
disminución del aclaramiento total en caso de pacientes
con insuficiencia hepática. en caso de insuficiencia
hepática grave, no se recomienda utilizar la domperidona.
Apendicitis o cuadros de intoxicación: debido a sus
efectos antieméticos, podría dar lugar a un
enmascaramiento de estos cuadros, por lo que antes de
iniciar un tratamiento contra los vómitos, se deberá
descartar estos procesos. Consejos: Se recomienda
tomar este medicamento 15-20 minutos antes de las
comidas. La posología en niños menores de 2 años debe
medirse cuidadosamente debido al riesgo de reacciones
adversas de tipo extrapiramidal. Interacciones: La
domperidona se metaboliza a través del citocromo
CYP3A4, por lo que todos los fármacos que inhiban o
induzcan dicho sistema enzimático, podrían disminuir o
aumentar los niveles de domperidona. Al estimular el
peristaltismo intestinal, la domperidona podría aumentar
la velocidad de absorción de otros medicamentos. La
domperidona podría antagonizar los efectos
hipoprolactinémicos de la bromocriptina.
18. Efedrina
Tipo: Agonistas de receptores alfa y beta-adrenérgicos
Efecto: Broncodilatacion y vasoconstrictor periferico
Farmacocinética: Inicio de acción: IV:
inmediato.IM: escasos minutos.; Efecto máximo:
IV: 2-5min, IM: <10min.; Duración: IV/IM: 10-
60min; Eliminación: Hepático, renal (resistente al
metabolismo por la monoaminooxidasa y se elimina
mayormente inalterado por la orina, junto con
pequeñas cantidades de metabolitos producidos
por el metabolismo hepático.). Vida media: 3-6
horas (depende de ph urinario, más acida menos
eliminación).
Farmacodinamia: Es un fármaco con actividad
simpaticomimética sin ser una catecolamina y presenta
una acción mixta directa e indirecta. Presenta mayor
resistencia para ser metabolizado por las
monoaminooxidasas y las catecol-o-metiltransferasas,
por lo que su duración de acción se ve prolongada.
Aumenta el gasto cardiaco, la presión arterial y la
frecuencia cardiaca por su efecto alfa y beta adrenérgico.
Aumenta el flujo sanguíneo coronario y produce
broncodilatación por estímulo de los receptores beta2
adrenérgico. Tiene escasos efectos sobre el flujo
sanguíneo uterino, sin embargo reestablece el flujo
sanguíneo uterino cuando se usa para tratar la
hipotensión producida por la anestesia epidural o
intradural de la embarazada.
Indicaciones: Asma bronquial, fiebre del heno;
coadyuvante de: jaquecas, urticaria, eccema,
neurodermitis, exantemas séricos, edema de Quincke.
Espasmo bronquial en ataque agudo de asma
bronquial, bronquitis espástica, enfisema pulmonar,
status asmaticus y asma crónica severa. Hipotensión.
RAM: Cardiovascular. Taquiarritmias, hipertensión.;
Pulmonar. Edema de pulmón.; SNC. Temblor,
ansiedad.
Dermatológico. Flebitis en el lugar de inyección y
necrosis.; Metabólico. Hiperglucemia, hiperkaliemia
transitoria, hipokaliemia.
Presentación: Ampollas de 25mg/ml y de 50mg/ml;
Cápsulas de 25mg y de 50mg; Solución oral de
20mg/5ml
Dosis: Hipotensión: IV: 5-20 mg. Se puede repetir la
dosis cda 5-10 minutos, IM/SC: 25-50 mg.;
Broncospasmo: IV/IV/SC: 5-20 mg, VO: 25-50 mg cada
3-4 horas.
Precauciones: Interacciones: Está aumentado el
riesgo de arritmias si se usan a la vez anestésicos
volátiles. Se potencia su efecto con antidepresivos
tricíclicos. Aumenta la CAM de los anestésicos volátiles.
Recomendaciones: Fármaco de elección en el
tratamiento de hipotensión producida por vasoplejia
debida a bloqueos del neuroeje.; Puede desarrollar
tolerancia que desaparece si se realiza un descanso
temporal de su utilización.; Utilizar con precaución en
pacientes con hipertensión y con enfermedad isquémica
coronaria.; Su efecto es impredecible en pacientes que
han presentado depleción de sus catecolaminas
endógenas.; A veces produce una estimulación excesiva
del SNC produciendo insomnio.
19. Enoxaparina:
Tipo: Heparina de bajo peso molecular
Efecto: Anticoagulante
Farmacocinética: Biodisponibilidad: tras la inyección
por vía subcutánea, la absorción del producto es rápida
y completa, directamente proporcional a la dosis
administrada en el intervalo 20-80 mg (2.000-8.000 UI),
lo que indica que la absorción de la enoxaparina es lineal.
La biodisponibilidad, basada en la actividad anti-Xa, está
próxima al 100%.;Absorción: la actividad anti-Xa
plasmática máxima se observa 3 a 4 horas después de
la inyección subcutánea. El máximo de la actividad anti-
lla se observa aproximadamente 4 horas después de la
administración de 40 mg (4.000 UI), mientras que no se
detecta con un nivel de dosis de 20 mg (2.000 UI),
utilizando el método amidolítico convencional.;
Eliminación: la semivida de eliminación de la actividad
anti-Xa es aproximadamente de 4 horas. La actividad
anti-Xa está presente en el plasma durante 16-24 horas
después de la administración subcutánea de 40 mg
(4.000 UI) de enoxaparina. Con dosis de 1 mg/kg (100
UI/kg) 2 veces al día, el estado estacionario de Cmáx de
actividad anti-Xa se alcanza entre el 2º y el 6º día del
tratamiento.; Biotransformación: el hígado es
probablemente el lugar principal de biotransformación.
La enoxaparina se metaboliza por desulfatación y/o
despolimerización hasta tipos con peso molecular más
bajo, consecuentemente con potencia biológica muy
reducida.; Excreción: con dosis única de enoxaparina de
2.000 UI o 4.000 UI, por vía SC, la excreción urinaria
basada en actividad anti-Xa es del 7,4% y 9,3%,
respectivamente, de la dosis administrada. La
eliminación de la enoxaparina y sus metabolitos sucede
por las vías renal y biliar. *Ancianos: la vida media de
eliminación de actividad anti-Xa se prolonga ligeramente,
hasta las 6 ó 7 horas. Toxicidad: Tras inyección única
IV, en ratón y rata, la DL50 de la enoxaparina es de 2.000
mg/kg, aproximadamente. En el ratón, tras inyección
única por vía SC la DL50 es de 7.000 mg/kg,
aproximadamente. En estas especies el producto genera
una mortalidad tardía e irregular debida a hemorragias
gastrointestinales.
Farmacodinamia: Las heparinas con peso molecular
de entre 3000-7000 daltons se obtienen por
despolimerización química o enzimática de la heparina
estándar. Activa la antitrombina, cuya función es inhibir la
coagulación. La acción se realiza en la trombina (factor Xa).
Los bajos niveles de trombina disminuyen la formación de
fibrina, por ende, disminuye la formación de trombos.
Indicaciones: Profilaxis de tromboembolismo venoso
en cirugía general y ortopédica, y en pacientes
inmovilizados de riesgo; Prevención secundaria de
tromboembolismo en caso de antecedentes de
trombosis venosa profunda y factores de riesgo
transitorios; Tratamiento de latrombosis venosa
profunda con o sin embolismo pulmonar; Tratamiento de
angina inestable o IAM sin onda Q, administrada
conjuntamente con ácido acetilsalicílico.; Prevención de
coagulación de circuito extracorpóreo en hemodiálisis.
RAM: Hemorragia: el riesgo aumenta si hay cardiopatía
o neoplasia preexistente, insuficiencia renal o hepática y
en pacientes mayores de 60 años.; Trombopenia:
frecuente (1-5 %), a veces severa y potencialmente letal.
Debe realizarse un recuento de plaquetas al inicio del
tratamiento. Cuando aparece trombopenia severa y se
precisa anticoagulación, se suele emplear la lepirudina.;
Otros: dolor local, priapismo, reacciones alérgicas,
hiperpotasemia por hipoaldosteronismo, aumento de
transaminasas, necrosis cutánea, eritema.
Presentación: SC: *Clexane 20 mg (2.000 UI) solución
inyectable en jeringa precargada.;
*Clexane 40 mg (4.000 UI) solución inyectable en jeringa
precargada.;*Clexane 60 mg (6.000 UI) solución inyectable
en jeringa precargada.;*Clexane 80 mg (8.000 UI) solución
inyectable en jeringa precargada.;
*Clexane 100 mg (10.000 UI) solución inyectable en jeringa
precargada (marca típica).
Dosis: Profilaxis en cirugía: 40 mg SC 12 horas antes
de la intervención. Después, 40 mg/24 h durante un
mínimo de 7-10 días. Mantener mientras dure el riesgo o
al menos hasta la deambulación.; Profilaxis en el
paciente no quirúrgico con riesgo de trombosis: 40
mg/24h.; Tratamiento de la trombosis venosa
profunda: 1 mg/kg/12h (o 1,5 mg/kg/24h) durante 10
días. En pacientes con alteraciones tromboembólicas
complicadas, se recomienda 1 mg/kg/12h. Iniciar
simultaneamente, o lo antes posible, una anticoagulación
oral y continuar con enoxaparina hasta obtener un INR
de 2-3.; Angina inestable o IAM no Q: 1mg/kg/12h
hasta la estabilización clínica (generalmente 2-8 días),
asociada con ácido acetilsalicílico a dosis
antiagregantes.; Uso en hemodiálisis: 1mg/kg. En
pacientes con alto riesgo de hemorragia la dosis debe
reducirse a 0,5 mg/kg para el acceso vascular doble o a
0,75 mg/kg para el acceso vascular simple. El efecto de
ésta dosis generalmente es suficiente para 4 horas de
sesión.
Precauciones: Antidoto:Administrar protamina en iny.
IV lenta. 1 mg de protamina neutraliza el efecto
anticoagulante de 1 mg de enoxaparina sódica, dentro de
las 8 h siguientes. Tras las 8 h o si es precisa 2ª dosis de
protamina, administrar infus. de 0,5 mg protamina por 1
mg de enoxaparina. Tras 12 h no es necesario
protamina.; Contraindicaciones: Hipersensibilidad;
Sangrado mayor activo y situaciones de alto riesgo de
hemorragia incontrolable, incluyendo el accidente
cerebrovascular hemorrágico reciente.;
Recomendaciones: El sulfato de protamina revierte su
efecto sólo parcialmente. Insuficiencia renal: Ccr mayor
o igual a 30 ml/min, no se precisa ajustar las dosis. Si el
Ccr es inferior a 30 ml/min, hay que ajustar la dosis (en
profilaxis 20 mg/24h y en tratamiento 1 mg/kg/24h).
Insuficiencia hepática: reducir la dosis en la insuficiencia
hepática severa. Gestación: no atraviesa la placenta.
Está contraindicada la anestesia epidural en el parto en
mujeres en tratamiento con HBPM.
20. Epinefrina racémica:
Tipo: Agonistas de receptores alfa y beta-adrenérgicos
Efecto: broncodilatador adrenérgico. Estimula los
receptores alfa 1, alfa 2, beta 1 y beta 2 adrenergicos.
La estimulación de alfa 1 produce vasoconstricción
arteriolar, disminuyengo la presión hidrostática y por
tanto el edema de la mucosa laríngea. La estimulación
de alfa 2 inhibe la liberación de norepinefrina a través
de una retroalimentación negativa.
Indicaciones: Adyuvante en el tratamiento del Croup y la
bronquiolitis. Para el alivio temporal de dificultad
respiratoria, pecho apretado y sibilaciones debidas al
asma bronquial. Para alivio temporal/control sintomático
del asma bronquial. Facilita la respiración en pacientes
asmáticos al reducir los espasmos de la musculatura
bronquial. Para el tratamiento de post-entubación y de la
agrupación viral para reducir temporalmente el edema de
mucosa, aliviando de esta manera la incomodidad
respiratoria aguda.
RAM: vértigos severos; sensación de ahogo; irritación o
hinchazón de la garganta; rubor o enrojecimiento de la
piel; sarpullido; problemas para respirar; aparición de
ronchas o picazón de la piel; hinchazón de la cara, labios
o párpados; sensación de pecho apretado. Taquicardia;
dolor de cabeza; nerviosismo; temblor; tos; sequedad o
irritación de la boca o garganta; debilidad o somnolencia;
latidos irregulares; náuseas y/o vómitos; agitación;
dificultad para hablar.
Presentación: 22.5 gr en 100 ml. 2,25%, solución
para inhalación. Presentación multidosis: Caja por 1
frasco con 15 ml de solución). Presentación
unidosis: Caja con 30 ampollas plásticas de 0,5 ml
cada una (11.5 mg) ¿? (rectificar)
Dosis: Los adultos, niños de 12 años y más, y niños de
4 a menos de 12 años. Para uso en nebulizador de
bulbo-manual: Adicionar 0.5 ml (aproximadamente 10
gotas) de solución en el nebulizador. Tomar una a tres
inhalaciones con una frecuencia no superior a cada 3
horas. Para uso en nebulizador de chorro: Agregar 0.5
ml (aproximadamente 10 gotas) de la solución dentro de
un recipiente nebulizador. Adicionar 3 ml de diluyente.
Revolver suavemente el nebulizador para mezclar el
contenido. Administrar durante 15 minutos cada 3 a 4
horas. Niños menores de 4 años: Broncodilatador: La
dosificación debe ser individualizada por el médico.
Croup: Inhalación oral, administrada por nebulización,
0.05 ml por kg de peso corporal, sin exceder
0.5 ml por dosis, diluyéndose a 3 ml con solución de
cloruro de sodio al 0.9% que se administra durante 15
minutos aproximadamente, repitiéndose a una
frecuencia no superior de cada dos horas, si fuere
necesario. Precauciones: Contraindicaciones: Este
medicamento no debe ser usado en pacientes que
presenten hipersensibilidad a la epinefrina racémica,
excepto si su médico lo indica. Tampoco usar en caso de
presentarse epiglotitis.; Interacciones
Medicamentosas: El efecto de un medicamento puede
modificarse por su administración junto con otros
(interacciones). Ud. debe comunicar a su médico todos
los medicamentos que está tomando, ya sea con o sin
receta médica, antes de usar este fármaco,
especialmente si se trata de: antidepresivos, tricíclicos
(amitriptilina, imipramina, nortriptilina), maprotilina,
bloqueantes beta- adrenérgicos (acebutolol, atenolol,
propanolol, timolol), glucósidos digitálicos (digoxina,
digitoxina), dihidroergotamina, ergotamina.
21. Eritromicina
Tipo: Eritromicina, mácrolido
Efecto: Antibiotico bacteriostático, inhibe la síntesis de las
proteínas bacterianas, mediante la subunidad 50s
ribosomal provocando un bloqueo de la transpeptidación y
traslocación.
Indicaciones: Infección por S. pyogenes: respiratoria, de
piel y tejido blando, alternativa en faringitis
estreptocócica. Infección por S. alfahemolítico, viridans:
profilaxis de endocarditis bacteriana antes de
intervención odontológica, quirúrgica de vías aéreas
superiores, en pacientes con valvulopatía adquirida o
cardiopatía congénita. Infección por S. aureus: aguda,
leve o moderada de piel y tejido blando. Por S.
pneumoniae: otitis media, faringitis, neumonía, leve-
moderada. Por M. pneumoniae: respiratoria. Por U.
urealyticum: uretritis en ads. varones. Por C. jejuni:
enterocolitis, diarrea grave o prolongada. Por H.
influenzae: respiratoria superior, con sulfonamida. Por C.
trachomatis: conjuntivitis del recién nacido, neumonía en
la infancia, infección urogenital en embarazo, uretral,
endocervical y rectal cuando las tetraciclinas están
contraindicadas. Por T. pallidum: sífilis 1 aria en alérgicos
a penicilina. Por C. diphtheriae: coadyuvante de
antitoxina, para prevenir portadores. Por E. histolytica:
amebiasis intestinal. Por L. monocytogenes. Por N.
gonorrhoeae: mujeres con historia de sensibilidad a
penicilina, alternativa a penicilina en EPI. Por B. pertussis:
eliminación de la nasofaringe, profilaxis en expuestos.
Puede ser efectiva en enf. del legionario.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a macrólidos,
antecedente de ictericia
RAM: Nauseas, vómitos, diarrea, irritación gástrica (dolor
abdominal), incremento en valor de transaminasa, flebitis.
Presentación: Vial 1 g, suspensión oral 200 mg/ 5ml,
suspensión oral 400 mg/ 5ml, comprimidos 500 mg.
Dosis:
Dosis adulto: 250 a 500 mg cada 6-8 horas
Dosis pediátrica: 50 mg/kg/día fracción cada 6-8 horas
Farmacocinetica: La eritromicina se inactiva fácilmente
en el medio ácido del estómago por lo que se han
desarrollado varios derivados. La absorción tiene lugar
sobre todo en el duodeno, dependiendo la
biodisponibilidad del tiempo de vaciado gástrico, del
derivado de eritromicina administrado y de la presencia de
alimento en el duodeno. La eritromicina base y el
estearato son más susceptibles a la destrucción en medio
ácido. El estolato es más resistente, disociándose al
comienzo del intestino al ester propanoato que se absorbe
en la parte superior del intestino y pasa a sangre donde
se hidroliza generando el antibiótico activo. El
etilsuccinato es absorbido tal cual, hidrolizandose en
sangre a eritromicina libre. Sin embargo, ninguna de las
formas orales de eritromicina se absorbe en su totalidad.
Todas las formas orales de eritromicina producen unas
concentraciones plasmáticas similares, aunque algunas
publicaciones sugieren que las de la eritromicina base
son algo más elevadas que las del etilsuccinato y
estolato. Después de una única dosis oral se alcanzan las
máximas concentraciones plasmáticas de eritromicina
libre entre 0.1-2 µg/mL al cabo de 1 a 4 horas. Las
inyecciones intravenosas ocasionan unos niveles de 8-12
µg/ml después de dosis i.v.de 500-1000 mg.
La distribución de la eritromicina es extensa después de la
administración oral o parenteral. La unión a proteínas es
73-81%. La sal estolato se une en un 96%
La eritromicina atraviesa la placenta y se distribuye en la
leche materna. Sólo pequeñas cantidades penetran en el
LCR. Excepto en el cerebro, las concentraciones tisulares
persisten más tiempo que lo hacen las concentraciones
séricas. La eritromicina se concentra en la bilis y el hígado
en pacientes con función hepática normal. Los niveles en
el semen y líquido prostático son aproximadamente 33%
más altos que en el suero. Debido a la relativamente
pobre absorción oral de eritromicina, se alcanzan
concentraciones significativas en el intestino grueso.
La eritromicina se metaboliza en el hígado a varios
metabolitos inactivos. Su semi-vida se prolonga en
pacientes con insuficiencia hepática. La excreción de la
eritromicina se lleva a cabo principalmente a través de la
bilis, con un poco de reabsorción. Sólo pequeñas
cantidades se encuentran en la orina y sólo pequeñas
cantidades se eliminan por hemodiálisis. En pacientes
con función renal normal, la vida media en suero es de
aproximadamente 1,5-2 horas. Los pacientes anúricos
pueden tener una vida media en suero de alrededor de 6
horas.
Farmacodinamia: La eritromicina inhibe la síntesis de las
proteínas sin afectar la síntesis del ácido nucleico.
Algunas cepas Haemophilus influenzae y de
estafilococos son resistentes a la eritromicina. Algunas
cepas de
H. influenzae que son resistentes in vitro a la eritromicina
sola, son susceptibles a ella cuando se combina con
sulfonamidas.
22. Escopolamina (N-butilbromuro)
Tipo: Escopolamina,
Efecto: Antagonista competitivo de receptores
colinérgicos muscarínicos tanto en células con inervación
colinérgica como en las que no.
Indicaciones: Premedicación en anestesia para reducir
salivación excesiva y secreciones del tracto respiratorio.
Prevención de la enfermedad cinética y esta indicación
representa su uso clínico más común. Otros usos de la
escopolamina incluyen el tratamiento de iritis, uveítis, y
parkinsonismo.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a escopolamina, a
otros antimuscarínicos; glaucoma de ángulo estrecho o
predisposición al mismo; uropatía obstructiva; obstrucción
pilórica, íleo paralítico o atonía intestinal; miastenia gravis.
RAM Sequedad de boca, dificultad para tragar,
estreñimiento, somnolencia, disminución de sudoración.
Presentación 20 mg /ml inyectable, solución oftálmica 0.5
mg/ml
Dosis: Para la prevención de las
náuseas/vómitos debido a la cinetosis:
Administración oral: Adultos y niños > 12 años: La
dosis recomendada es de 250 a 800 mg PO 1 hora
antes del efecto antiemético es necesario.
- Administración parenteral: Adultos: La dosis
recomendada es de 0.3 a 0.6 mg SC, IM o IV. Se
puede repetir 3-4 veces al día. ; Niños: La dosis
recomendada es de 0.006 mg/kg SC, IM o IV en
una sola dosis. No exceder los 0.3 mg por dosis.
La dosis puede repetirse según sea necesario
cada 6-8 horas.
- Administración tópica: Adultos y niños > 12 años:
un disco (0.5 mg de cada 3 días) aplicados a la piel
detrás de la oreja 4 horas antes del momento en el
que se necesitan los efectos antieméticos. El disco
puede dejarse en su lugar por tres días. Se puede
aplicar una dosis repetida sobre la piel, detrás del
oído del lado opuesto.
- Profilaxis de aspiración antes de la anestesia y
la intubación, como un complemento de la
anestesia para reducir la excitación, producir
amnesia, y la inducción de la sedación durante
la cirugía y para el tratamiento de la bradicardia
durante la cirugía: Administración parenteral:
Adultos: La dosis recomendada es de 0.3 a 0.6 mg
SC, IM o IV en una sola dosis 45-60 minutos antes
de la inducción de la anestesia. ; Niños 1-12 años:
La dosis recomendada es de 0.006 mg/kg SC, IM o
IV en una sola dosis. No exceder 0.3 mg por dosis.
La dosis puede repetirse según sea necesario cada
6-8 horas.
- Inducción de la cicloplejía o inducción de la
midriasis durante el examen oftalmológico:
Administración oftálmica: Adultos: Instilar 1-2 gotas
de de solución al 0.25% en el ojo(s) 1 hora antes de
la refracción.; Niños: Instilar 1 gota de solución al
0,25% en el ojo (s) 1 hora antes de la refracción.
- Tratamiento de iritis o uveítis: Administración
oftálmica: Adultos: Instilar 1-2 gotas de solución al
0.5% en el ojo afectado (s) de hasta cuatro veces al
día.; Niños: Instilar 1 gota de solución al 0.25% en
el ojo afectado (s) una vez, dos veces, o tres veces
al día.
- *Pacientes con insuficiencia renal: no hay
disponibles directrices específicas para los ajustes
de dosis en la insuficiencia renal No parece que sea
necesario realizar ajustes de las dosis.
Farmacocinetica La escopolamina se absorbe bien
después de la inyección intramuscular o subcutánea y
también por por vía oral y tópica. Los efectos ocurren 15-
30 minutos después de ladministración i.m., s.c. y oral. Los
efectos antieméticos del sistema transdérmico se
producen en las 4 horas siguientes y duran hasta 72
horas. Después de la administración oftálmica, el fármaco
puede producir efectos sistémicos; los efectos
midriásicos máximos se alcanzan en 20 a 30 minutos, y los
efectos ciclopléjicos pico en 30-60 minutos. Después de la
absorción, la escopolamina se distribuye por todo el
cuerpo y atraviesa la placenta y la barrera
hematoencefálica. El metabolismo de la escopolamina no
se conoce completamente, pero se cree que el fármaco
se metaboliza casi completamente en el hígado y se
excreta por vía renal en forma de metabolitos. La semi-
vida de eliminación es de aproximadamente 8 horas.
Farmacodinamia: El N-butilbromuro de escopolamina
ejerce una acción espasmolítica sobre el músculo liso de
los tractos gastrointestinal, biliar y génito-urinario. Debido
a su estructura de derivado de amonio cuaternario, el N-
butilbromuro de escopolamina no pasa al sistema
nervioso central y en consecuencia no se presentan
efectos secundarios anticolinérgicos a nivel del sistema
nervioso central. Puede aparecer una acción
anticolinérgica periférica como resultado de una acción
bloqueadora ganglionar a nivel de la pared visceral así
como de una actividad anti-muscarínica.
23. Esomeprazol
Tipo: Esomeprazol
Efecto: Inhibidor específico de bomba de protones en
célula parietal. Inhibe la secreción ácida basal y la
estimulada.
Indicaciones: Esofagitis erosiva por reflujo. Ads. y
adolescentes ≥ 12 años: 40 mg 1 vez/día, 4-8 sem. Niños
de 1-11 años y p.c. ≥ 10 kg: con p.c. ≥ 10-< 20 kg, 10 mg
1 vez/día; con p.c. ≥ 20 kg, 10-20 mg 1 vez/día; 8 sem.
- Tto. sintomático de ERGE. Ads. y adolescentes ≥ 12
años: 20 mg 1 vez/día (sin esofagitis), máx. 4 sem; tras
resolución de síntomas, control posterior: 20 mg 1
vez/día, ads. tto. a demanda: 20 mg 1 vez/día cuando sea
necesario. Niños de 1-11 años y p.c. ≥ 10 kg: 10 mg 1
 vez/día, hasta 8 sem.
- Control a largo plazo de esofagitis curada para
prevenir recidivas. Ads. y adolescentes ≥ 12 años: 20 mg
1 vez/día.
- Ads. en tto. continuado con AINE. Cicatrización de
úlceras gástricas asociadas a AINE: 20 mg 1 vez/día, 4-8
sem; prevención de úlceras gástricas y duodenales
asociadas a AINE en pacientes de riesgo: 20 mg 1
vez/día.
- Tto. continuación de prevención del resangrado por
úlcera péptica, tras inducción IV. Ads.: 40 mg 1 vez/día, 4
sem.
- S. Zollinger-Ellison. Ads.: dosis inicial, 40 mg 2
veces/día, posteriormente 80-160 mg/día (dosis > 80 mg
dividir en 2 veces/día).
- Tto. úlcera duodenal asociada a H. pylori. Ads. y niños
> 4 años: con p.c. > 40 kg, 20 mg esomeprazol + 1 g
amoxicilina + 500 mg claritromicina (2 veces/día, 7 días);
con p.c. 30-40 kg, 20 mg esomeprazol + 750 mg
amoxicilina + 7,5 mg/kg claritromicina (2 veces/día, 7
días); con p.c. < 30 kg, 10 mg esomeprazol + 25 mg/kg
amoxicilina + 7,5 mg/kg claritromicina (2 veces/día, 7
días).
- Prevención de recidivas de úlceras pépticas asociadas a H.
pylori. Ads.: 20 mg esomeprazol + 1 g amoxicilina + 500 mg
claritromicina, 2 veces/día, 7 días. Vía IV.
- Tto. antisecretor si vía oral no es posible (transferir
cuanto antes). Esofagitis por reflujo, ads., niños y
adolescentes 12-18 años: 40 mg 1 vez/día; niños 1-11
años: con p.c. < 20 kg, 10 mg 1 vez/día; con p.c. ≥ 20 kg,
10 ó 20 mg 1 vez/día. Tto. sintomático de ERGE, ads.,
niños y adolescentes 12-18 años: 20 mg 1 vez/día; niños
1-11 años: 10 mg 1 vez/día. Cicatrización de úlceras
gástricas asociadas a AINE, y prevención de úlceras
gástricas y duodenales asociadas a AINE en pacientes de
riesgo, ads.: 20 mg 1 vez/día. Iny. Durante 3 min (como
mín. para 40 mg) o perfus. 10-30 min.
- Prevención del resangrado tras endoscopia
terapéutica realizada en hemorragia aguda por úlcera
péptica, ads.: 80 mg en perfus. rápida (en bolo) durante
30 min, seguidos de 8 mg/h en perfus. IV continua durante
72 h.
I.H. grave. Pacientes ≥ 12 años: máx. 20 mg/24 h; niños
1-11 años: máx. 10 mg. Úlcera sangrante: tras dosis
inicial en bolo, continuar con 4 mg/h en perfus. IV
continua durante 71,5 h.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a esomeprazol u
otros benzimidazoles; no administrar con nelfinavir. RAM:
Cefalea; dolor abdominal, estreñimiento, diarrea,
flatulencia, náuseas/vómitos; pólipos gástricos benignos.
IV: reacción en lugar de iny. con dosis altas 3 días.
Presentación: comprimido 10-20 mg, viales 20 mg y 40
mg liofilizado
Dosis: 0,5 - 1 mg/kg/día.
10 - 20 kg: 10 mg/día.
> 20 kg: 10 - 20 mg/día.
Cada 24 h.
En > de 12 años y Adultos: 20 - 40 mg/24 h.
Farmacocinetica : La absorción de esomeprazol es
rápida, obteniéndose concentraciones plasmáticas
máximas aproximadamente 1-2 horas después de la
administración. La biodisponibilidad absoluta es del 64%
tras una dosis única de 40 mg y aumenta hasta el 89% tras
la administración repetida una vez al día. Los valores
correspondientes para 20 mg de esomeprazol son del 50%
y del 68%, respectivamente. La ingesta de alimentos
retrasa y disminuye la absorción de esomeprazol aunque
esto no influye de manera significativa en el efecto de
esomeprazol sobre la acidez intragástrica. La
fármacocinética del esomeprazol depende la dosis
debido a que se produce un metabolismo de primer paso.
El esomeprazol es metabolizado completamente por las
isoenzima del citocromo P450 (CYP). La mayor parte del
metabolismo de esomeprazol depende del polimórfo
CYP2C19, responsable de la formación de los
metabolitos hidroxi- y desmetil de esomeprazol. La parte
restante depende de otra isoforma específica, CYP3A4,
responsable de la formación de esomeprazol sulfona, el
principal metabolito en plasma. El aclaramiento
plasmático total es de aproximadamente 17 L/h tras una
dosis única y de aproximadamente 9 L/h tras la
administración repetida. La semi-vida de eliminación
plasmática es aproximadamente de 1.3 horas tras la
administración repetida una vez al día. El esomeprazol se
elimina completamente del plasma entre las dosis, sin
tendencia a acumularse con la administración una vez al
día. Los principales metabolitos de esomeprazol no tienen
efecto sobre la secreción de ácido gástrica. Casi el 80%
de una dosis oral de esomeprazol se excreta como
metabolitos en la orina, y el resto en las heces. En la orina
se encuentra menos del 1% del fármaco original.
El metabolismo de esomeprazol puede alterarse en
pacientes con disfunción hepática leve o moderada. El
metabolismo está disminuido en pacientes con disfunción
hepática grave, aumentado en un 100% el área bajo la
curva concentración plasmática-tiempo de esomeprazol.
Por lo tanto, no se debe pasar de 20 mg como máximo en
pacientes con disfunción grave. Esomeprazol o sus
principales metabolitos no muestran tendencia a
acumularse con la administración una vez al día.
Farmacodinamia: El metabolismo de esomeprazol
puede alterarse en pacientes con disfunción hepática leve
o moderada. El metabolismo está disminuido en
pacientes con disfunción hepática grave, aumentado en
un 100% el área bajo la curva concentración plasmática-
tiempo de esomeprazol. Por lo tanto, no se debe pasar de
20 mg como máximo en pacientes con disfunción grave.
Esomeprazol o sus principales metabolitos no muestran
tendencia a acumularse con la administración una vez al
día.
24. Espironolactona
Tipo Espirolonactona (diurético ahorrador de potasio)
Efecto Diuretico, inhibe la secreción de potasio por el
túbulo distal, bloqueando los receptores de aldosterona,
estimulando la secreción de Na, Cl y agua.
Indicaciones: Hipertensión, edema,
hiperaldosterismo, hipopotasemia, hirsutismo HTA
esencial. Insuf. cardiaca crónica clases III y IV de la
NYHA. Hiperaldosteronismo primario, como agente de
diagnóstico en el tto. prequirúrgico, o en el tto. a largo
plazo de casos donde la intervención quirúrgica no está
indicada.. Hiperaldosteronismo secundario (edemas
relacionados a cirrosis hepática, ICC y síndrome
nefrótico). Los niños deben ser tratados únicamente bajo
supervisión de un pediatra. Hay datos pediátricos
limitados disponibles. Contraindicaciones:
Hiperkalemia, insuficiencia renal, hipersensibilidad.
Interacciona con digitalicos y aspirina Ram: Malestar,
fatiga; ginecomastia, menstruación irregular, amenorrea,
sangrado post menopáusico, impotencia; diarrea,
nauseas; dolor de cabeza, somnolencia.
Presentación: 25 mg, 100 mg
Dosis: Adulto: 50-400 mg /dia cada 6-8 horas. Pediátricos:
3-5 mg/kg/día cada 6-8 horas
Farmacocinética: Aproximadamente el 70-90% de la
dosis de espironolactona es absorbida por el tracto
digestivo después de una administración oral. El alimento
puede aumentar la absorción del fármaco. El comienzo
de la diuresis es gradual, alcanzándose el máximo a los 3
días. Después de dosis múltiples el efecto se mantiene
durante 2 o 3 días. La semivida plasmática de la
espironolactona es de 1.2 a 3 horas después de una dosis
única. La espironolactona es extensamente metabolizada
en el hígado a metabolitos que también tienen
propiedades diuréticas. El metabolito más importante, la
canrenona, es tan activo o más que la propia
espironolactona. Los metabolitos de la espironolactona
pueden cruzar la placenta y la canrenona es excretada en
la leche materna. Tanto la espironolactona como sus
metabolitos se unen extensamente a las proteínas del
plasma (> 90%). El fármaco sin metabolizar (< 10%) y los
metabolitos se eliminan a través de la orina. Una pequeña
parte se elimina por excreción biliar. La semivida de
eliminación de la canrenona es de 10 a 35 horas.
Farmacodinamia: La espironolactona es un antagonista
farmacológico específico de la aldosterona que actúa
principalmente mediante la unión competitiva de los
receptores para la aldosterona en el lugar del intercambio
de sodio y potasio que depende de la aldosterona en el
túbulo renal contorneado distal. La espironolactona actúa
como diurético ahorrador de potasio causando un
aumento en la excreción de sodio y agua pero
preservando el potasio y el magnesio.
25. Fenoterol
Tipo: Fenoterol
Efecto: Simpaticomimético de acción directa, con
actividad estimulante de los b-adrenérgicos
principalmente selectivas sobre los b2 receptores
(agonista b2), tocolitico, relajante de la musculatura
uterina
Indicaciones: Similar a los del salbutamol y se utiliza
como broncodilatador en el tratamiento de la obstrucción
reversible de las vías respiratorias, como el asma y
algunos pacientes con EPOC. El fenoterol puede
administrarse en soluciones nebulizadas. También es
utilizado en el tratamiento del parto prematuro
Contraindicaciones: tirotoxicosis, cardiopatías,
desprendimiento precoz de la placenta, infecciones
intrauterinas, diabetes mellitus no controlada,
enfermedades hepáticas o renales
RAM: sensación de inquietud, palpitaciones, cefaleas,
temblores. En los recién nacidos de madres que han
recibido fenoterol, se debe controlar la glicemia por
peligro de hipoglicemia y acidosis metabólica
Presentación: 0.5 mg/10 ml Ampolla
Dosis:
Dosis adulto: Tocolisis de urgencia: 1 ml diluido en 9 ml de
SG 5%. Administrar lentamente durante 5 min. Tocolisis de
mantención IV 0.5- 4 ug/min
Tratamiento del parto prematuro: Dosis indicada, por
inyección IV, es de 0.5 a 3 ug/min, continuando hasta que
cesen las contracciones y siguiendo con la administración
oral 5 mg cada 3 a 6 horas.
Farmacocinetica: Después de una administración oral,
el fenoterol se absorbe rápidamente por el tracto
digestivol, siendo la absorción del orden del 60%. Sin
embargo, los máximos niveles plasmáticos, que se
alcanzan a las dos 2 horas, indican que tan sólo el 2.5%
de la dosis ha pasado a la circulación sistémica. La semi-
vida de eliminación después de una dosis oral es de 6 a
7 horas. Cuando se administra por inhalación a partir de
un envase presurizado, la absorción tiene lugar en dos
fases: la primera fase, que tiene lugar entre la primera y
cuarta subdivisión del árbol bronquial, es prácticamente
independiente de la dosis. La segunda fase es idéntica a
la absorción después de una dosis oral. Después de una
dosis inhalada, los niveles plasmáticos se mantienen
prácticamente constantes durante 7 horas (0.3 a 0.4
ng/ml).
Dependiendo de la profundidad de la inhalación y del
sistema aerosol utilizado, entre el 10 y 30% del fármaco
alcanza el tracto respiratorio inferior, quedando el resto
depositado en las vías aéreas superiores y en la boca. En
consecuencia, parte de la dosis es absorbida por el tracto
digestivo, si bien al ser las dosis muy pequeñas, la
cantidad de fármaco que alcanza la circulación sistémica
es mínima. Después de una pulsación de un envase
aerosol dosificador, se absorbe el 17% de la dosis. La
absorción muestra un comportamiento bifásico, siendo un
30% del fármaco absorbido rápidamente, con una semi-
vida de 120 minutos.
Después de su administración intravenosa, el fenoterol se
distribuye ampliamente siendo conjugado muy
rápidamente (sobre todo a sulfatos) en la mayor parte de
los tejidos. La unión a las proteínas del plasma es tan solo
del 40%. A diferencia de la isoprenalina, el fenoterol no
es metabolizado por las catecol-O-metil transferasas,
sino que se excreta en forma de conjugados por vía renal
y biliar. Aproximadamente el 40% de la dosis se elimina
por vía renal en las 48 horas siguientes a su
administración, mientras que otro 40% lo hace por vía
biliar.
El fenoterol no atraviesa la barrera placentaria o lo hace
mínimamente en la rata: en los estudios radiográficos en
ratas preñadas, no se observaron niveles detectables de
radioactividad en los fetos. En el ser humano, las
concentraciones de fenoterol y sus conjugados en el feto
son entre 10 y 20 menores que en la madre.
26. Fitomenadiona
Tipo: Fitomenadiona (vit K1), factor procoagulante
Efecto: Factor procoagulante. Relacionada con
carboxilación postranslacional de factores de
coagulación II, VII, IX y X, así como de inhibidores de
coagulación proteína C y proteína S
Indicaciones: Hemorragias o peligro de hemorragias
como resultado de hipoprotrombi-nemia severa debida a
deficiencia de factores de la coagulación II, V, VII y X,
también por sobredosificación con anticoagu-lantes del
tipo del dicumarol empleados solos o en combinación con
fenilbutazona y por hipovitaminosis K causada por
factores limitantes de la absorción o síntesis de vitamina
K, como ictericia obs-tructiva, alteraciones intestinales o
hepáticas y tras tratamiento prolongado con antibióticos,
sulfonamidas o sali-cilatos.
Para la profilaxis y tratamiento de la enfermedad
hemorrágica del recién nacido.
Contraindicaciones: Pacientes hipersensibilidad
conocida, no puede ser administrado por vía IM a pacientes
bajo tratamiento anticoagulante (aumenta el riesgo de
aparición de hematomas en sitio de administración.
RAM: Informes aislados de reacciones anafilácticas, en
raras ocasiones se ha descrito irritación venosa o flebitis
asociada a la adm. IV, riesgo de hematomas.
Presentación: Caja con 3 y 5 ampollas de 2 mg/0.2 ml.
Caja con 3 y 5 ampollas de 10 mg/1.0 ml.
Dosis: Dosis habitual para adultos:
Hemorragias graves con riesgo mortal, por ejemplo,
durante la terapia anticoagulante: Previa retirada del
tratamiento con el anticoagulante, se administrará
lentamente (al menos durante 30 segundos) por vía
intravenosa una dosis de 10-20 mg (1-2 ampollas de
KONAKION® MM 10 mg). Se debe cuantificar el nivel de
protrombina a las tres horas de esta administración,
repitiendo la dosis en caso de que la respuesta no sea
ade-cuada. No se debe administrar más de 50 mg de
KONAKION® MM por vía I.V. al día.
En estos casos, la terapia con KONAKION® MM debe ser
acompañada de tratamientos con efecto más inmediato
como pueden ser transfusiones de sangre completa o de
factores de coagulación sanguínea.
Hemorragias menos graves o tendencia hacia la
hemorragia: La dosis recomendada es de 10 mg (1
ampolla) administrada por vía intramuscular. Se deberá
administrar una segunda dosis (hasta 20 mg), si no se
observa efecto suficiente al cabo de 8-12 horas.
En general, el tratamiento con anticoagulantes orales debe
ser descontinuado temporalmente.
Posología en casos especiales:
Ancianos: Los pacientes ancianos tienen tendencia a ser
más sensibles a la reversión de la anticoagulación
provocada por KONAKION® MM. En consecuencia, la
dosificación en este grupo de pacientes debe situarse en
los límites inferiores de los rangos recomendados para
los adultos.
Niños mayores de un año: En caso de que el médico lo
considere necesario, la dosis recomendada para
-estos niños es de 5-10 mg/día por vía I.V. o I.M.
Profilaxis:
Para todos los neonatos sanos: Una dosis de 2 mg por
vía oral al nacer o poco después, seguidos de 2 mg al
cabo de 4-7 días.
Exclusivamente niños amamantados: Además de la
dosis recomendada para los neonatos, deben
administrarse 2 mg por vía oral después de un periodo de
4 a 6 semanas.
Se recomienda una dosis única de 1 mg (0.1 ml) por vía
intramuscular en niños en los que no sea seguro que
vayan a recibir una segunda dosis vía oral o, en caso de
niños amamantados en los que no sea seguro que vayan
a recibir una tercera dosis vía oral.
Neonatos con riesgo especial: (Por ejemplo,
prematuros, asfixia durante el parto, ictericia obstructiva,
incapacidad para tragar, madre en tratamiento con
anticoagulantes o antiepilépticos): 1 mg I.M. o I.V. al
nacer o poco después, cuando la administración oral no
sea posible por causas médicas. Las dosis
intramusculares e intravenosas no deben exceder de 0.4
mg/kg en niños con peso inferior a 2.5 kg (véase
Precauciones generales).
Concentración y frecuencia de dosis adicionales: Con
arreglo al estado de coagulación del niño. Tratamiento de
la enfermedad hemorrágica del recién nacido:
Inicialmente, 1 mg por vía intravenosa. La continuación del
tratamiento dependerá del cuadro clínico y del estado de la
coagulación. Es posible que la terapia con KONAKION®
MM deba acompañarse de otras medidas que actúen más
rápidamente, por ejemplo, de la transfusión de sangre
completa o factores de la coagulación sanguínea, para
compensar la pérdida grave de sangre y la respuesta
retardada a la vitamina K1.
Forma de administración:
Vía oral: Extraer de la ampolla el volumen requerido con
una jeringa y una aguja; después de quitar la aguja,
administrar el contenido de la jeringa directamente en la
boca del niño.
Vía parenteral: KONAKION® MM pediátrico no debe
diluir-se o mezclarse con otros medicamentos de
administración parenteral, pero puede inyectarse en la
parte inferior de un equipo de infusión.
Farmacocinetica: En la formulación de micelas -mixtas,
la vitamina K1 está solubilizada en un sistema coloidal
fisiológico de micelas de lecitina y ácidos biliares. Este
sistema se caracteriza por una tolerancia local y sistémica
mejor que las soluciones inyectables anteriores.
Absorción: La vitamina K1 administrada por vía oral, se
absorbe en las porciones medias del intestino delgado. La
absorción es óptima en presencia de bilis y jugo
pancreático. La biodisponibilidad sisté-mica tras una
dosis oral es aproximadamente de 50%, con un amplio
rango de variabilidad interindi-vidual.
El pico máximo se presenta entre 1-3 horas después de
su administración I.V. y de 4-6 horas después de la
administración oral.
Distribución: El compartimento principal de distribución
de la vitamina K1 es el plasma, en donde 90% de la
vitamina está unida a las lipoproteínas (fracción VLDL).
Su concentración plasmática en condiciones normales es
de 0.4 a 1.2 ng/ml. Una hora después de administrarse
10 mg de vitamina K1 (1 ampolla de KONAKION® MM de
10 mg), por vía I.V., su concentración en plasma es 500
ng/ml y de 50 ng/ml, a las 12 horas después de dicha
administración. La vitamina K1 no atraviesa con facilidad
la placenta y se encuentra en pequeñas cantidades en la
leche materna.
Metabolismo: La vitamina K1 se transforma en
metabolitos más polares, como el 2-3-epóxido de fitome-
nadiona. Parte de este metabolito es reconvertido en
vitamina K1.
Eliminación: La vida media en plasma de la vitamina K 1
es de 1.5-3 horas. Se excreta en la bilis y en la orina en
forma de glucurónidos y sulfatos conjugados. -Menos del
10% de la dosis se excreta inalterada en la orina. En
adultos, la vida media de eliminación es de 14 ± 6 horas.
Características en casos especiales: La absorción
intestinal de vitamina K1 se puede ver afectada en varias
situaciones, como es el caso de los síndromes de
malabsorción, síndrome de intestino corto, atresia -biliar
e insuficiencia pancreática. Los pacientes ancianos con
tratamiento anticoagulante son más sensibles a la vita-
mina K1 por vía parenteral en comparación con los pacien-
tes más jóvenes.
Farmacodinamia: Como componente del -sistema de la
carboxi-lasa hepática, la vitamina K1 está relacio-na-da
con la carboxila-ción postranslacional de los factores de
coagulación II (protrom-bina), VII, IX y X, así como de las
proteínas C y S, inhibidoras de la -coagu-la-ción.
Las cumarinas inhiben la reducción de vitamina K 1 (desde
la forma quinona, hasta la forma hidroquinona) y
previenen la formación del epóxido de vitamina K1
después de la carboxilación, mediante la reducción a la
forma quinona.
La vitamina K1 es un antagonista de los -anticoagulantes
cumarínicos, que no neutraliza la actividad de
-heparina.
La vitamina K1 no es efectiva en los casos de
hipoprotrombinemia hereditaria o en la
hipoprotrombinemia producida por falla hepática severa.
La vitamina K1 atraviesa con dificultad la barrera
placentaria y pasa en grado mínimo a la leche materna.
Ante un déficit de vitamina K1 se incrementa la
probabilidad de enfermedad hemorrágica en el recién -
nacido. La administración de vitamina K 1 fomenta la
síntesis hepática de los factores de coagulación II, VII, IX
y X, corrigiendo por lo tanto, las alteraciones de la
coagulación y evita la aparición de hemorragias debidas
a deficiencia de esta vitamina.
27. Fitoquinona
Tipo: Vitamina K
Efecto: Antihemorrágico, hemostático
Farmacocinética: no encontrado
Farmacodinamia: Participa en la síntesis de los
factores de la coagulación II, VII, IX y X y actúa como
cofactor esencial en la carboxilación postraduccional de
los precursores de los citados factores de la
coagulación.
Indicaciones: Hipoprotrombinemia inducida por
drogas; tratamiento prolongado con ATB. Obstrucción
biliar. Insuficiencia Hepática. Prevención de
hemorragias del RN
RAM: no encontrado
Presentación: Envase conteniendo 3 ampollas.
Cada 1 ml contiene: Fitoquinona (Vitamina K1) 10
mg. Dosis: RN: profilaxis: 1- 2 por 1 vez.
Tratamiento: 1 -2 mg diarios. Adultos: 5 – 10
mg/día IM Precauciones: Contraindicaciones:
Hipersensibilidad
28. Flucoxacilina
Tipo: Antibiótico beta lactamico
Efecto:
Farmacocinética:
Farmacodinamia: Como todos los β-lactámicos, la
flucloxacilina actúa inhibiendo la síntesis de la pared
celular de las bacterias. La inhibición ocurre por
entrecruzamiento de los enlaces entre las cadenas
poliméricas del peptidoglicano, el principal componente
de la pared celular de bacterias Gram positivas
Indicaciones: Infecciones de piel por estafilococo y
celulitis – incluyendo impétigo, amigdalitis, sinusitis, otitis
externa, foliculitis, furúnculos, carbúnculos, abscesos y
mastitis.
RAM: Diarrea, náusea, rash, urticaria, dolor e inflamación
en el sitio de la inyección, sobreinfeccioens incluyendo
candidiasis, alérgias y elevaciones transitorias de las
enzimas del hígado y la bilirrubina. Presentación:
Cápsulas: cadaenvase conteniendo 12 cápsulas
Flucloxacilina Sódica 500 mg. Suspensión 250 mg: cada
1 ml contiene: Flucloxacilina 250 mg.
Dosis: 50 mg/kg/día. Adultos: 500-1000 mg/dosis. Oral
cada 6-8 horas.Fibrinólisis para el IAM, ACV y embolia
Pulmonar masiva
Precauciones: Contraindicaciones: Hipersensibilidad a
las penicilinas
29. Alteplase Actylise:
Tipo: Trombolitico
Efecto:
Farmacocinética:
Farmacodinamia: Activa el paso de plasminógeno a
plasmina, que hidroliza las redes de fibrina.
Indicaciones: Fibrinólisis para el IAM, ACV isquemico y
Embolia Pulmonar masiva
RAM: Hemorragias (si son peligrosas interrumpir tto.);
isquemia/angina recurrentes, hipotensión, insuf.
cardiaca/edema pulmonar; arritmias de reperfusión, paro
cardiaco, shock cardiogénico, reinfarto.
Presentación: 50 mg/50 ml agua inyectable
Dosis: Vía IV. 1) Tto. trombolítico en IAM:
- Régimen de 90 min (iniciando tto. en las 6 h tras
presentación de síntomas): 15 mg en bolo IV + 50 mg en
perfus. de 30 min + perfus. de 35 mg durante 60 min
hasta máx. 100 mg; en pacientes < 65 kg: 15 mg en bolo
IV + 0,75 mg/kg durante 30 min (máx. 50 mg) + perfus.
de 0,5 mg/kg durante 60 min (máx. 35 mg).
- Régimen de 3 h (iniciando tto. entre 6-12 h tras
presentación de síntomas): 10 mg en bolo IV + 50 mg
en perfus. durante la 1ª h + perfusiones de 10 mg
durante 30 min, hasta máx. 100 mg durante 3 h;
pacientes < 65 kg, dosis total ≤ 1,5 mg/kg.
Se recomienda tto. antitrombótico coadyuvante, iniciar con
AAS.
2) Embolia pulmonar masiva aguda con
inestabilidad hemodinámica: 10 mg en bolo IV en 1-
2 min + 90 mg en perfus. IV de 2 h. Pacientes < 65
kg, dosis total ≤ 1,5 mg/kg. Después, iniciar heparina
(ajustar para un aPTT= 1,5-2,5 veces valor basal).
3) Ictus isquémico agudo (dentro de las 4,5 h de
presentación de síntomas y tras exclusión de
hemorragia intracraneal): 0,9 mg/kg (máx. 90 mg) en
perfus. IV de 60 min. Con un 10 % de la dosis total
como bolo IV inicial.
Precauciones: Contraindicaciones: Trastorno
hemorrágico significativo actual o en los últimos 6 meses
anticoagulantes orales; hemorragia grave; historia de
hemorragia intracraneal; sospecha de hemorragia
subaracnoidea o situación tras la misma; historia de
lesión del SNC; masaje cardiaco externo traumático
reciente (< 10 días), parto obstétrico reciente, punción
reciente de un vaso no comprimible; HTA grave no
controlada; endocarditis bacteriana, pericarditis;
pancreatitis aguda; enf. gastrointestinal ulcerativa o
cirugía mayor o traumatismo importante en los últimos 3
meses, varices esofágicas, aneurismas arteriales,
malformaciones venosas/arteriales; neoplasia con riesgo
aumentado de hemorragia; enf. hepática grave. Historia
de ictus, AIT en los 6 meses anteriores déficit neurológico
leve; ictus grave; convulsiones al inicio del ictus;
administración de heparina en las 48 h previas y aPTT >
del LSN; historia previa de ictus y diabetes concomitante;
ictus en los últimos 3 meses; trombocitopenia; presión
sanguínea sistólica > 185 o diastólica > 110 mm Hg, o
controles agresivos necesarios para reducirla a estos
límites; glucemia < 50 ó > 400 mg/dl; pacientes < 18 años
y > 80 años.
30. Flumazenil
Tipo: Antagonista GABA
Efecto: Antidoto sobredosis benzodiacepinas
Farmacocinética: Inicio de acción: 1-2 min; Efecto
máximo: 2-10 min; Duración: 20-75 minutos (variable,
depende de la concentración plasmática de
benzodiacepinas). Media: 53 minutos.; Metabolismo:
Hepático; Eliminación: La excreción es
aproximadamente el 90-95% renal, principalmente como
metabolitos, con 5- 10% que aparece en las heces.
Farmacodinamia: Antagonista omega de
benzodiazepinas, produce el bloqueo específico por
inhibición competitiva de los efectos ejercidos en SNC por
sustancias que actúan a través de receptores
benzodiazepínicos.
Indicaciones: - En ads.: corrección completa o parcial del
efecto sedante central de benzodiazepinas. Uso
hospitalario: En anestesia: terminación anestesia general
inducida y mantenida. Corrección de sedación por
benzodiazepinas en procedimientos diagnósticos y
terapéuticos cortos en régimen hospitalario ambulatorio.
- En niños < 1 años: reversión de la sedación consciente
inducida con benzodiazepinas
RAM: Reacciones alérgicas; inestabilidad emocional,
insomnio, somnolencia; vértigo, cefalea, agitación,
temblores, boca seca, hiperventilación, trastorno del
habla, parestesia; diplopía, estrabismo, aumento del
lagrimeo; hipotensión, hipotensión ortostática; náuseas
y vómitos durante su uso posoperatorio (particularmente
si se han usado opiáceos), hipo; sudoración; fatiga,
dolor en la zona de iny.
Presentación: Ampollas de 5 ml conteniendo 0,5 mg (0,1
mg/ml); Ampollas de 10 ml conteniendo 1 mg (0,1 mg/ml)
Dosis: Dosis habitual para adultos y geriátrica:
Antagonista benzodiazepínico: reversión de la
sedación inducida por benzodiapinas: intravenosa,
inicialmente 200 mcg (0,2 mg), administrados por
sobre quince segundos.
Precauciones: Contraindicaciones: Hipersensibilidad;
pacientes reciben benzodiazepinas para el control de una
afección que puede poner en peligro su vida (p. ej. control
de la presión intracraneal o estado epiléptico). ;
Interacciones: Aumento del riesgo de convulsiones en
pacientes con intoxicación concomitante por
antidepresivos tricíclicos.
31. Granisetron
Tipo: Antagonista receptores de serotonina
Efecto: Antiemetico y antinauseoso
Farmacocinética: Inicio de acción: - IV < 30 min. - VO =
1 h; Efecto máximo: - IV/VO = 2-3 h; Duración: - IV/VO >
24 horas; Metabolismo: Hepático por el citocromo P-450;
Toxicidad: Experiencia muy limitada de sobredosificación
(únicamente algunos casos de cefalea). No existe antídoto
(tratamiento sintomático y de soporte); Excreción:
Principalmete por orina y heces.
Farmacodinamia: Antagonista potente y muy selectivo
de receptores 5-HT3 , localizados en: las terminaciones
vagales del tubo digestivo, la zona gatillo del área
postrema, y en el centro del vómito del tronco encefálico.
Actúa inhibiendo la producción de los estímulos
emetógenos aferentes.
Indicaciones: En prevención y tto. de náuseas y vómitos
y/o asociados con quimioterapia y radioterapia; Tto y
prevención de náuseas y vómitos postoperatorios.
RAM: Insomnio; cefalea; estreñimiento, diarrea;
transaminasas hepáticas elevadas.
Presentación: amp 1 mg y 3 mg; compr. de 1 y 3 mg.
Dosis: En prevención y tto. de náuseas y vómitos, tanto
agudos como diferidos, asociados con quimioterapia y
radioterapia:
- Oral. Ads.: 1 mg/12 h o 2 mg/24 h durante 1 sem.
después de la quimio o radioterapia. 1ª dosis 1 h antes
de comenzar estos ttos. prevención: una dosis de1-3 mg
bien en iny. IV lenta (30 seg) o en perfus. IV diluida, 5
min, antes de iniciar la quimioterapia o radioterapia. La
solución debe diluirse en 5 ml/mg. Para el tto. (náuseas
agudas): una dosis de1-3 mg bien en iny. IV lenta o en
perfus. IV diluida, durante 5 min; se pueden administrar
dosis posteriores separadas al menos por 10 min. hasta
máx. 9 mg/24 h.
tto. y prevención de náuseas y vómitos postoperatorios:
- IV. Ads.: dosis única de 1 mg en iny. IV lenta
(30 seg); Dosis máx. 3 mg/día. En caso de
prevención, administrar antes de la inducción a
la anestesia.
Precauciones: Contraindicaciones: hipersensibilidad.
Interacciones: - Inductores del citocromo P-450
(rifampicina, barbitúricos) o inhibidores de dicho sistema
(ketoconazol y otros azoles, cimetidina, ritonavir) podrían
modificar sus niveles plasmáticos; En combinación con
apomorfina puede producir hipotensión muy severa
(contraindicada su asociación); Evitar la combinación con
pimozida por aumentar el riesgo de prolongación del QT y
de arritmias.
32. Haloperidol
Tipo: Antipsicótico neuroléptico de la familia butirofenonas
Efecto: Antipsicótico, antiemético
Farmacocinética: Biodisponibilidad oral del 60 – 70% con
una latencia de alrededor de 4 – 6 hrs. El efecto
antipsicótico aparece a los 30 – 45 minutos tras la dosis IM.
Se metaboliza en hígado.
Farmacodinamia: Antagonista de los receptores
dopaminérgicos D2 en el SNC. Posee discretos efectos
anticolinérgico y alfa bloqueante, produciendo sedación,
relajación muscular y efectos cardiovasculares como
hipotensión y taquicardia refleja.
Indicaciones: Control de la agitación motora, delirios y/o
alucinaciones en: • Esquizofrenia aguda y crónica;
• Paranoia; • Estados confusionales agudos y
alcoholismo (Síndrome de Korsakoff);• Agitación,
agresividad, impulsos delirantes en pacientes
geriátricos; Antiemético de segunda línea en pacientes
bajo tratamiento quimioterápico; Hipo persistente.
RAM: Pueden aparecer síntomas extrapiramidales como
temblor, rigidez y distonía aguda; así como también
somnolencia, cefalea, y convulsiones. A nivel del aparato
cardiovascular puede aparecer hipotensión ortostática y
alteraciones leves del ECG como prolongación del
intervalo QT que puede desencadenar arritmias
cardíacas.
Presentación: Ampollas 5 mg/ml; Comprimidos de 10mg;
Gotas 2mg/ml.
Dosis: 2 – 10 mg por IV o IM para psicosis aguda. ;
Dosis mantenmiento perfusión de 4 – 200 mg/h; 2 -5 mg
IM para acción antiemético.
Precauciones: Contraindicaciones: Está
contraindicado en pacientes con hipersensibilidad
conocida al haloperidol, enfermedad de Parkinson,
depresión del SNC o coma. Debido a que el haloperidol
es metabolizado en el hígado, se recomienda
precaución en pacientes con enfermedad hepática.
33. Heparina
Tipo: Heparina
Efecto: Inhibe la coagulación potenciando el efecto
inhibitorio de la antitrombina III sobre los factores IIa y Xa.
Indicaciones:Profilaxis y tratamiento de la trombosis
venosa y embolia pulmonar. Puede emplearse también
como anticoagulante en la cirugía extracórporea y
procesos de diálisis.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad; hemorragia
activa o incremento del riesgo hemorrágico;
trombocitopenia inducida por heparina o antecedentes;
endocarditis bacteriana aguda; iIntervenciones
quirúrgicas recientes en SNC, ojos u oídos; lesiones
orgánicas susceptibles de sangrar (p. ej., úlcera péptica
activa, aneurismas, ACV o neoplasias cerebrales).
anestesia regional, cuando la heparina se usa como tto.
(no como profilaxis).
RAM Hemorragias (en piel, mucosas, heridas, tracto
intestinal, urogenital); elevación de AST, ALT y gamma-
GT.
Presentación: Vial 25000 UI/ 5ml
Dosis: 1 mg: 100 UI
Dosis bajas 75 UI/ kg para comenzar, luego 500 UI/ Kg en
50 ml suero fisiológico, a 1-1.5 ml/hr (10-15 UI/kg/hr).
Dosis plena: 75 UI/kg para comenzar, luego 500 UI/kg en
50 ml suero fisiológico, a 2-4 ml/hr (20-40 UI/kg/hr), 2-3
ml/hr (20-30 UI/kg/ hr)
Generalmente las dosis para mantener la anticoagulación
adecuada están dadas por exámenes de laboratorio
seriados.
Dosis para mantención línea arterial :1 UI/ml /0.5-2 UI/ml
Farmacocinetica: La heparina se debe administrar por
vía parenteral debido a que no se absorbe en el tracto GI.
La respuesta individual después de la inyección
subcutánea varía, pero la actividad anticoagulante
muestra generalmente un retraso de 1-2 horas. Después
de la administración intravenosa, la respuesta es casi
inmediata. Debido a que la heparina tiene una carga
altamente negativa, se une a una variedad de proteínas
plasmáticas (por ejemplo, glicoproteína-histidina Rish,
vitronectina, lipoproteínas, fibronectina, fibrinógeno,
factor plaquetario 4, factor de von Willebrand). La
variabilidad en los niveles plasmáticos de las proteínas de
unión a heparina en pacientes con enfermedades
tromboembólicas es responsable del efecto
anticoagulante impredecible de la heparina. La unión no
específica de la heparina a las proteínas y las células
también puede explicar su mala biodisponibilidad cuando 34. Ibuprofeno
se administra por vía subcutánea en dosis de <35.000
U/24 h. Tipo: Ibuprofeno (analgésico)
Debido a su gran tamaño molecular, heparina no Efecto: Inhibición de la síntesis de prostaglandinas a nivel
atraviesa la placenta y no se distribuye a la leche periférico.
materna. El metabolismo de la heparina es complejo. La Indicaciones: vía oral: artritis reumatoide (incluyendo
heparina es metabolizada por un mecanismo de orden artritis reumatoide juvenil), espondilitis anquilopoyética,
cero rápido, seguido por una eliminación renal de primer artrosis y otros procesos reumáticos agudos o crónicos.
orden más lento. En la fase de orden cero, la heparina se Alteraciones musculoesqueléticas y traumáticas con
une a la superficie de las células (como los macrófagos y dolor e inflamación. Tto. sintomático del dolor leve o
las células endoteliales), donde se internaliza y es moderado (dolor de origen dental, dolor posquirúrgico,
despolimerizada . Debido a que este proceso es dolor de cabeza, migraña). Dismenorrea primaria.
saturable, la semi-vida en plasma de heparina aumenta Cuadros febriles.
de 30 min a 150 min medida que aumenta la dosis - Vía IV: tto. sintomático a corto plazo del dolor
administrada de 25 U/kg a 400 U/kg. moderado y la fiebre, cuando la administración por vía IV
Existen opiniones contradictorias sobre el efecto de la está clínicamente justificada no siendo posibles otras vías
insuficiencia hepática o renal en la eliminación de la de administración.
heparina. En la actualidad, la mayoría de los datos Contraindicaciones Hipersensibilidad a ibuprofeno o a
indican que ni disfunción renal ni hepática ni tienen otros AINE, historial previo de reacción alérgica (AAS u
ningún efecto significativo sobre la eliminación de otros AINE); pacientes que padezcan o hayan padecido:
heparina. asma, rinitis, urticaria, pólipos nasales, angioedema;
Después de dosis similares de heparina, los pacientes de antecedentes de hemorragia gastrointestinal o
edad avanzada (por ejemplo, más de 60 años de edad) perforación relacionados con ttos. anteriores con AINE,
pueden tener niveles plasmáticos más altos de la úlcera péptica/hemorragia gastrointestinal activa o
heparina y los tiempos mayores de tromboplastina parcial recidivante (2 o más episodios diferentes de ulceración o
activada (ya aPTTs) en comparación con pacientes más hemorragia comprobados), o antecedentes de úlcera
jóvenes. péptica/hemorragia recurrente; enf. inflamatoria intestinal
Farmacodinamia: no encontrado activa; disfunción renal grave; disfunción hepática grave;
insuf. cardiaca grave; diátesis hemorrágica u otros
trastornos de la coagulación; tercer trimestre de la
gestación. Además por vía IV: sangrado cerebrovascular
u otros sangrados activos, deshidratación grave (causada prostaglandinas que logra mediante este mecanismo de
por vómitos, diarrea o ingesta insuficiente de líquidos). acción controlar inflamación, dolor y fiebre, la acción
RAM Dispepsia, diarrea, náuseas, vómitos, dolor antiprostaglandínica es a través de su inhibición de
abdominal; erupción cutánea; fatiga o somnolencia, ciclooxigenasa responsable de la biosíntesis de las
cefalea, mareo, vértigo. prostaglandinas.
Presentación: 400 mg
Dosis: Es posible administrar dosis diarias de hasta
3,200 mg en dosis -divididas para el tratamiento de la
artritis reumatoide y la osteoartritis, aun -cuando la dosis
total habitual es de 1,200 a 1,800 mg, también es posible
reducir la dosis con fines de mantenimiento para el dolor
leve a moderado, especialmente en la dismenorrea
primaria la dosis habitual es de 400 mg cada 4 a 6 horas
según sea necesario, puede ingerirse con leche o
alimentos para minimizar los efectos colaterales
gastrointestinales. En general, se recomiendan dosis de
200 a 400 mg cada 6 horas.
Farmacocinetica ibuprofeno se absorbe con rapidez
después de la administración oral. El 80% de la dosis oral
se absorbe en el hombre; pudiendo observarse 35. Insulina cristalina
concentraciones plasmáticas máximas después de 1 a 2
horas. La vida media plasmática es alrededor de 2 horas Tipo: hipoglucemiante, antidiabetico
la absorción rectal es también eficaz aunque más lenta. Efecto (Farmacodinamia): Disminuye la glucosa en
Después de una dosis oral de 400 mg se alcanzan sangre y promueve los efectos anabólicos además de
concentraciones máximas totales (libre y conjugado) de reducir los catabólicos. Incrementa el transporte de
30 a 40 microgramos/ml (~ 150 microgramos/ml) en el glucosa a las células, induce la formación de
plasma en un plazo de 90 minutos. glucógeno en el hígado y mejora la utilización de
Estos valores disminuyen hasta aproximadamente 45 piruvato. Inhibe la glucogenolisis y gluconeogénesis,
micras/M después de 4 horas y a valores casi imposibles incrementa la lipogénesis en hígado y tejido adiposo e
de medir al cabo de 12 a 16 horas. Del 45 al 80% de la inhibe la lipólisis. Además promueve la captación de
droga se eliminará en un plazo de 24 horas se ha aminoácidos por las células y la síntesis de proteínas,
calculado que sólo se queda sin fijar 1% del e intensifica la captación del potasio por las células.
medicamento, los valores máximos de la droga libre son Farmacocinética: la insulina regular se administra por
~ 1.5 micras/M que se comparan favorablemente con
vía subcutánea o intravenosa. Por vía
1C50 sinovial reumatoide de 2.0 micras/M. subcutánea, la biodisponibilidad de la insulina varía
ibuprofeno se une en forma extensa en 99% a las
según el tipo de insulina, sitio y técnica de aplicación y el
proteínas plasmáticas pero sólo ocupa una fracción de
uso simultáneo de otros tipos de insulina. En la mayoría
todos los lugares de unión con fármaco en las de los pacientes, la insulina regular administrada
concentraciones habituales, pasa con lentitud a los
subcutáneamente se absorbe rápidamente, alcanzando
espacios sinoviales y puede permanecer allí en los máximos niveles plasmáticos al cabo de 2 horas. Los
concentraciones mayores cuando las concentraciones efectos hipoglucemiantes se mantienen entre 6 y 8
plasmáticas declinan.
horas.La insulina regular pertenece a la categoría de las
La excreción de ibuprofeno es rápida y completa. Más del
insulinas prandiales debido a que su acción rápida
90% de una dosis ingerida se excreta por la orina como
permite amortiguar los aumentos glucémicos de las
metabolitos. Los metabolitos que se encuentran son 2 (2-
comidas.
carboxipropil) p-hexilpropiónico (ácido 37%) o sus
conjugados y no se encuentra per se en la orina, sólo 1% Indicaciones: Tto. de diabetes mellitus, de coma
de la dosis se encuentra en orina sin cambios. Los hiperglucémico y cetoacidosis. Estabilización pre-, intra-
metabolitos principales resultantes son un compuesto y post-operatoria de sujetos con diabetes mellitus.
hidroxilado y uno carboxilado. RAM: Hipoglucemia.lipotrofia
Farmacodinamia Es un fármaco inhibidor de Presentación: Actrapid HM®, Velosulin HM®, Humulina
regular® (100 UI/ 1 ml)
Dosis: pediatrica y adulta: as dosis de insulina regular
deben ser ajustadas para cada paciente. En la gran
mayoría de los casos, la insulina regular se utiliza
mezclada con otras insulinas de mayor duración. Las
dosis de insulina regular promedio suelen oscilar entre
0.5 a 1.0 U.I. por kg de peso corporal. Las necesidades
metabólicas basales representan 40 a 60% de las
necesidades diarias totales. La inyección subcutánea
debe llevarse a cabo 15-20 minutos antes de las
comidas.
Precauciones: En niños. Cambios en dieta habitual y
actividad física, así como cambios en concentración,
tipo, marca, origen, método de fabricación pueden
precisar ajuste de dosis. El requerimiento puede ser
menor en I.H., I.R. y en ancianos, y mayor con infección
o estado febril. Riesgo de hipoglucemia: intensificar
control glucémico con estenosis de arterias coronarias o
de vasos que irrigan el cerebro o con retinopatía
proliferativa; especial vigilancia en sujetos con control
glucémico mejorado por tto. insulínico intensivo (pueden
alterarse los síntomas habituales de aviso), situaciones
que originen hipoglucemia y en las que enmascaran los
síntomas. Considerar posibles episodios recurrentes e
inadvertidos (en especial nocturnos) de hipoglucemia
ante valores normales o disminuidos de Hb glucosilada.
Intensificar control metabólico con enf. intercurrente (en
muchos casos indicado análisis de orina para detectar
cuerpos cetónicos, y a menudo hay que ajustar la dosis
de insulina). En concomitancia con pioglitazona riesgo de
insuf. cardiaca, vigilar signos/síntomas, ganancia peso y
edema; suspender pioglitazona si hay deterioro de
síntomas cardiacos.
Riesgo de: reacciones en zona d iny. y de hiperglucemia y
cetoacidosis diabética en diabetes tipo 1. La disfunción
hepática puede reducir el requerimiento de insulina. La
disfunción renal puede reducir el requerimiento de insulina.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad
36. Isosorbide:
Tipo: Vasodilatador coronario.
Farmacocinética:
Farmacodinamia: Relajación de la fibra muscular lisa, que
se traduce por intensa vasodilatación venosa central, y en
menor grado, periférica.
Indicaciones: Profilaxis y tratamiento de angina de pecho.;
Tratamiento sintomático de ICC resistente al tratamiento
habitual.
RAM: Sofocos y vasodilataciones cutáneas transitorias
en la cabeza y el cuello después de la administración del
fármaco. En raras ocasiones, puede aparecer un
rash.metahemoglobinemia.
Presentación: Comprimido Vía oral.10 mg; Comprimido
Retard 20 mg
Dosis: Ataque anginoso agudo: 2,5-10 mg vía
sublingual cada 2-3 horas o prn.; Para profilaxis de angina
y para insuficiencia cardíaca congestiva: 10-60 mg vía
oral cada 4-6 horas; Profilaxis de angina: Se han
utilizado dosis de 20-40 mg vía oral (liberación sostenida)
cada 6-8 horas hasta 80 mg.
Precauciones: Contraindicaciones: Hipersensibilidad,
hipotensión pronunciada, 1° trimestre de embarazo, shock,
colapso circulatorio, IAM con descenso del llenado
ventricular, concomitancia con sildenafilo.
37. Labetalol
Tipo: Hipotensor betabloqueador
Efecto: bloquea los receptores beta 1 en el corazón,
beta 2 en los musculos bronquiales y vasculares y los
alfa 1 en los musculos lisos vasculares, esto significa
efecto vasodilatador. Por otra parte, no reduce la
filtración glomerular ni el flujo renal. La vasodilatación y
la reducción de la resistencia periférica sin producir
grandes cambios en la F.C, el gasto cardiaco o el
volumen latido (muy recomendado)
Farmacocinética: vía oral e intravenosa. Después de su
administración es rápidamente y casi completamente
absorbido (90-100%) experimentando en el hígado una
extensa metabolización de primer paso, de tal forma que
solo alcanza la circulación sistémica un 25%. Los efectos
hipotensores se manifiestan a los 20 minutos, siendo la
máx. 1-4 horasy manteniéndose 8.- 14 horas
Farmacodinamia:
Indicaciones: rápido control de la presión
sanguínea en paciente hipertensos severos y en la
anestesia cuando se indican técnicas hipotensoras
RAM: Oral: dolor de cabeza; cansancio; vértigo;
depresión y letargia; congestión nasal; sudoración;
hipotensión postural a dosis muy altas o inicial
demasiado alta o si se incrementan las dosis demasiado
rápidamente; temblores; retención aguda de orina;
dificultad en la micción; fracaso eyaculatorio; dolor
epigástrico; náuseas y vómitos. IV: hipotensión postural,
congestión nasal.
Presentación: Amp. 100 mg/20 ml; Comp. 100 mg VO.
Dosis: pediátrica y adulta Dosis adulto: Bolo: administrar
lentamente, 10 ml (50 mg) de la ampolla durante 1 minuto
por lo menos. A intervalos de 5 minutos se puede repetir la
dosis sin sobrepasar los 200 mg. 15- 120mg/hora. Máx.
300 mg. Dosis pediátrica: no se utiliza. OTRA FUENTE:
Bolo IV de 20 a 80 mg cada 10 minutos, o infusión IV de
0,5 – 2 mg / min
Precauciones: Riesgo de lesión hepatocelular grave,
realizar pruebas analíticas al primer signo o síntoma. Si
existiera o presentara ictericia, suspender tto.
Concomitante con agentes antiarrítmicos de Clase I o con
antagonistas del calcio del tipo verapamilo. Antecedentes
de reacción anafiláctica. Pacientes con reserva cardiaca
escasa. Cardiopatía isquémica, no suspender
bruscamente el tto. Contraindicaciones: Bloqueo A-V de
2º o 3 er grado, shock cardiogénico y otros estados
asociados a hipotensión prolongada y grave o bradicardia
grave, asma o historia de obstrucción de vías respiratorias,
hipersensibilidad a labetalol; control de episodios
hipertensivos tras IAM, con vasoconstricción periférica
(iny.).
38. Lorazepam
Tipo: Sistema nervioso > Psicolépticos > Ansiolíticos >
Derivados de benzodiazepina
Efecto: (Farmacodinamia): Ansiolítico que actúa
incrementando la actividad del ácido gamma-aminobutírico
(GABA), un neurotransmisor inhibidor que se encuentra en
el cerebro, al facilitar su unión con el receptor GABAérgico.
Posee actividad hipnótica, anticonvulsivante, sedante,
relajante muscular y amnésica.
Farmacocinética: El lorazepam se absorbe rápidamente
con una biodisponibilidad absoluta del 90%. Cuando se
administra por vía oral, la concentración máxima se
alcanza aproximadamente a las 2 horas. No existe
evidencia de acumulación de lorazepam en plazos de
más de 6 meses. Estudios que compararon el lorazepam
en individuos jóvenes y ancianos demostraron que su
farmacocinética no varía con la edad. El fármaco se
conjuga rápidamente con ácido glucurónico, formando un
metabolito inactivo que se elimina por orina. En casos de
insuficiencia renal avanzada, la semivida de lorazepam
no se modifica y tan solo se produce un descenso en la
eliminación de los metabolitos conjugados inactivos. En
casos de cirrosis se ha documentado una duplicación de
la semivida. El lorazepam puede eliminarse por
hemodiálisis.
Indicaciones: a corto plazo de todos los estados de
ansiedad y tensión, asociados o no a trastornos
funcionales u orgánicos. Alteraciones del comportamiento
psíquico. Enf. psicosomáticas. Enf. orgánicas. Trastornos
del sueño. Insomnio. Hiperemotividad. Neurosis.
Benzodiazepinas sólo están indicadas para el tto. de un
trastorno intenso, que limita la actividad del paciente o le
somete a una situación de estrés importante.
RAM: Sedación, embotamiento afectivo, reducción
del estado de alerta, fatiga, cefalea, somnolencia,
sensación de ahogo, ataxia, diplopía, confusión,
depresión, desenmascaramiento de depresión,
mareos, astenia, debilidad muscular, reacciones
psiquiátricas y paradójicas.
Presentación: ATIVAM®Lorazepam, Lorazepam
Mylan, Lorazepam Purepac, comp. 0.5, 1 y 2 mg.
Dosis: pediatrica y adulta: Tratamiento del
insomnio: Administración oral: Adultos y
adolescentes: usualmente de 2 a 4 mg a la hora de
acostarse según sea el insomnio debido a un estrés
pasajero. No se
recomienda este fármaco como somnífero de rutina.;
Ancianos o pacientes debilitados 0.5 a 1 mg a la hora
de acostarse. En todos los casos, limitar las dosis
iniciales a las mínimas que sean efectivas para minimizar
una sedación excesiva. Las guías clínicas recomendan
que no se superen los 3 mg/día por vía oral en los
residentes en cuidados intensivos de larga duración;
Tratamiento de la ansiedad: Manejo de rutina de la
ansiedad generalizada: Administración oral: Adultos y
adolescentes: inicialmente se recomiendan 2—3 mg/día
en dos o 3 dosis divididas, Si se necesitan dosis más
elevadas es conveniente incrementar la dosis de por la
noche. Las dosis oscilan entre 1 y 10 mg/día, Ancianos
y pacientes debilitados: inicialmente 1-2 mg/día
divididos en 2 o 3 dosis. Estas dosis se pueden
incrementar posteriormente si fuese necesario. Se
aconseja utilizar las dosis mínimas para evitar una
sedación excesiva o ataxia. En los ancianos los
tratamientos a largo plazo no deben exceder los 3 mg/día
si se desea mantener el estado funcional de los mismos.
Niños: inicialmente 0.05 mg/kg (maximo 2 mg/dosis)
cada 4-8 horas. Usualmente las dosis oscilan entre 0.02
y 0.1 mg/kg/dosis, si bien una dosis única no debe ser
superior a los 2 mg.; Administración intravenosa
Adultos y adolescentes: se han utilizado dosis de 0.025
mg/kg/i.v. con efectos adversos mínimos.
Alternativamente, se pueden administrar 1.5 mg/m2, 45
minutos antes de iniciar la quimioterapia. Estas dosis
generalmente producen algo de amnesia de la memoria
a corto plazo. Niños: 0.04—0.08 mg/kg (max: 4 mg) IV
cada 6 horas si fuera necesario: Inducción de la sedación
preoperatoria y/o alivio de la ansiedad preoperatoria en
adultos: Administración intramuscular o intravenosa:
Adultos y adolescentes: 0.044 mg / kg IV 15-20 minutos
antes de la cirugía o el procedimiento. La dosis máxima
es de 2 mg IV. Alternativamente, 0,05 mg/kg IM
administrado dos horas antes de la cirugía o el
procedimiento. La dosis máxima es de 4 mg IM.
Inducción de amnesia operativa en los adultos:
Administración vía intravenosa: Adultos y adolescentes:
hasta
0.05 mg / kg IV durante la cirugía o procedimiento. La dosis
máxima es de 4 mg IV.
Para la sedación previa al procedimiento y el alivio de la
ansiedad en niños y lactantes: Administración oral,
intramuscular o intravenosa
Niños y bebés: 0.05 mg/kg PO, IM o IV (rango: desde 0.02
hasta 0.09 mg / kg, sin superar los 2.4 mg/dosis) una hora
antes del procedimiento. Alternativamente, para efectuar
la titulación lenta si se utiliza la ruta IV, administrar 0.01-
0.03 mg/kg IV inicialmente, puede repetir cada 20 minutos
hasta conseguir el efecto deseado dentro de la hora antes
del procedimiento.
Para mantenimiento de la sedación en pacientes
ventilados mecánicamente, para aliviar la agitación y/o
ansiedad: Administración intravenosa (dosis intermitente):
Adultos y adolescentes con ventilación mecánica:
0.044 mg/kg (por ejemplo, 4.2 mg) IV cada 2-4 horas ,
según sea necesario; Sin embargo, la dosis requerida es
muy variable y debe ajustarse al grado deseado de
sedación. Una sola dosis no debe exceder de 4 mg IV.
Niños mecánicamente ventilados: 0.05 mg / kg IV (rango:
0,02-0,1 mg/kg) cada 4-8 horas. Las dosis únicas no
deben exceder de 4 mg IV
Administración intravenosa continua en infusión: Adultos
y adolescentes con ventilación mecánica: El rango de
dosis habitual es de 0.5 a 8 mg/hora (0,01-0,1 mg/kg
/hora). a dosis requerida es muy variable y se debe
ajustar con el grado deseado de sedación. Generalmente
se requiere una dosis de carga (es decir, 2-4 mg IV)
Niños: La dosis no establecido.
Tratamiento del estado epiléptico: Administración
intravenosa: Adultos: 4 mg IV dada lentamente durante
2-5 minutos. Una segunda dosis se puede administrar de
10 a 15 minutos si es necesario. La dosis máxima es de
8 mg por cualquier período de 12 horas.
Adolescentes: 0,7 mg / kg (máximo: 4 mg) IV da
lentamente durante 2-5 minutos. Una segunda dosis se
puede administrar de 10 a 15 minutos si es necesario.
La dosis máxima es de 8 mg por cualquier período de
12 horas.
Niños y bebés: 0,1 mg / kg IV dan lentamente durante 2-5
minutos. Dosis única máxima es de 4 mg. Una segunda
dosis de 0,05 mg / kg IV se puede repetir en 10-15 minutos
si es necesario.
Neonatos: 0,05 mg / kg IV lentamente durante 2-5 minutos.
La segunda dosis se puede administrar de 10 a 15 minutos
si es necesario.
NOTA: inyección de lorazepam contiene alcohol
bencílico que pueden ser tóxicos para los recién nacidos
si se administra en dosis altas.
Tratamiento y prevención de los síntomas de abstinencia
de etanol: intravenosa, intramuscular, o formas de
dosificación oral: Adultos: Inicialmente 1-2 mg IV, IM, o PO
cada 8 horas. Ajustar la dosis para la respuesta clínica
deseada. Dosis única máxima es de 4 mg. Disminuir la
dosis después de 1-2 días de tratamiento clínicamente
indicados y tolerados.
NOTA: La dosificación es muy variable en esta condición.
Existen informes de varios miligramos de
benzodiazepinas siendo administradas en un solo día a
pacientes con abstinencia aguda de etanol. Los pacientes
con insuficiencia hepática: el lorazepam sufre
glucuronidación en el hígado a metabolitos inactivos; Los
estudios en pacientes con cirrosis u otra enfermedad
hepática significativa indican que por lo general no hay
necesidad de reducir la dosis. Los pacientes con
insuficiencia renal: La dosis debe ser modificado en
función de la respuesta clínica y el grado de insuficiencia
renal, pero no hay recomendaciones cuantitativas
disponibles.
Precauciones: Ancianos, I.R., I.H. leve o moderada,
niños, insuf. respiratoria leve o moderada, dependencia
de alcohol o drogas, glaucoma de ángulo cerrado.
Riesgo de: amnesia anterógrada, reacciones
psiquiátricas y paradójicas (más frecuentes en niños y
ancianos). Después de un uso continuado hay riesgo de
tolerancia, dependencia (física y psíquica). Interrumpir
tto. si aparece angioedema en lengua, glotis o laringe. La
interrupción brusca tras un uso continuado provoca
síndrome de abstinencia. No usar en ansiedad asociada
a depresión ni como tto. primario de enf. psicótica.
Precaución. Disminuir dosis (0,5 mg/día) en ins. Renal.
su uso durante el embarazo debe ser evitado,
principalmente durante el primer trimestre por riesgo de
malformaciones. Si se administrara durante una fase
tardía del embarazo, o a altas dosis durante el parto, es
previsible que puedan aparecer efectos sobre el neonato
como hipotermia, hipotonía y depresión respiratoria
moderada. Los niños nacidos de madres que toman
benzodiazepinas de forma crónica durante el último
período del embarazo pueden desarrollar dependencia
física, pudiendo desencadenar un síndrome de
abstinencia en el período posnatal. Contraindicaciones:
Hipersensibilidad, miastenia gravis, síndrome de apnea
del sueño, insuf. respiratoria severa, I.H. severa, tto.
simultáneo con opiáceos, barbitúricos, neurolépticos.
Contraindicado en I.H. severa, por riesgo asociado de
encefalopatía. Precaución en resto, disminuir dosis (0,5
mg/día). Contraindicado en I.H. severa, por riesgo
asociado de encefalopatía. Precaución en resto,
disminuir dosis (0,5 mg/día).
39. Manitol
Tipo: El manitol es un diurético osmótico parenteral. Se
utiliza para reducir la presión intracraneal, el edema
cerebral, y la presión intraocular, y para promover la
diuresis en la prevención y/o tratamiento de la oliguria en
pacientes con insuficiencia renal aguda. Se utiliza como
una medida adicional en el tratamiento de apoyo del
edema de diversos orígenes. El manitol también se usa
solo o en combinación con otros agentes diuréticos para
promover la excreción urinaria de tóxicos tales como
salicilatos, barbitúricos, litio, y bromuros.
Efecto: sistémicamente, manitol eleva la osmolalidad de
la sangre, lo que aumenta el gradiente osmótico entre la
sangre y los tejidos, facilitando de este modo el flujo de
fluido fuera de los tejidos, incluyendo el cerebro y el ojo,
así como en el líquido intersticial y la sangre. Esta
actividad reduce el edema cerebral, la presión
intracraneal, la presión del líquido cefalorraquídeo, y la
presión intraocular. La reabsorción de manitol por el riñón
es mínima, por lo que la presión osmótica del filtrado
aumenta, inhibiendo la reabsorción de agua y solutos en
el túbulo renal, y la produciendo diuresis. Esta actividad
puede revertir las reducciones agudas en el flujo
sanguíneo renal, la filtración glomerular tubular y el flujo
de orina asociada con el trauma. Además, este efecto
puede mejorar la excreción urinaria de toxinas y proteger
contra la toxicidad renal mediante la prevención de la
concentración de toxinas en el túbulo,aunque deben
existir un suficiente flujo sanguíneo renal y la filtración
glomerular tubular para que el fármaco alcance el túbulo
y ejercer su efecto.
Farmacocinética: El manitol se administra por vía
intravenosa, y la diuresis se produce generalmente en 1-
3 horas. La disminución en la presión del líquido
cefalorraquídeo se producirá en aproximadamente 15
minutos y se mantendrá durante 3-8 horas después de
que finaliza la infusión. La presión intraocular elevada se
puede reducir en 30-60 minutos, y el efecto puede durar
entre 4-8 horas. Manitol permanece confinado en el
compartimento extracelular y no parece cruzar la barrera
de sangre-cerebro a menos que existan concentraciones
muy altas o el paciente tenga acidosis. No se sabe si el
manitol se distribuye a la leche materna. El fármaco se
experimenta un mínimo metabolismo de glucógeno en el
hígado. La mayor parte de la dosis se filtra libremente
por los riñones, con menos del 10% de reabsorción
tubular. La vida media de manitol oscila desde 15 hasta
100 minutos. En pacientes con insuficiencia renal aguda
u otras condiciones que afectan a la filtración
glomeruraal tubular, sin embargo, la semi-vida puede
aumentar a 36 horas.
Indicaciones y dosis: Tratamiento de la oliguria:
Administración intravenosa: Adultos: Inicialmente, 12,5-
25 g IV durante 3-5 minutos. La dosis puede repetirse si
no hay una mejora en la producción de orina. Algunas
referencias recomiendan una dosis inicial de 0,5 a 1 g /
kg IV. Si la producción de orina mejora el con manitol (por
ejemplo,> 40 ml / h), que se puede continuar por infusión
intermitente o continua. Las dosis de mantenimiento de
0,25-0,5 g / kg IV cada 4-6 horas se utilizan con
frecuencia. Niños: Después de una dosis de prueba, la
dosis terapéutica inicial es generalmente 0,5-1 g / kg de
infusión IV. La dosis de mantenimiento es de 0,25-0,5 g /
kg IV cada 4-6 horas.; Prevención de la oliguria, la
insuficiencia renal aguda, o como tratamiento
adyuvante para el edema: Administración intravenosa:
Adultos: Inicialmente, 12,5-25 g IV durante 3-5 minutos;
esta dosis puede repetirse si no hay una mejora en la
producción de orina. Algunas referencias recomiendan
una dosis inicial de 0,5 a 1 g / kg IV. Si la producción de
orina mejora con manitol (por ejemplo,> 40 ml / h), que se
puede continuar por infusión intermitente o continua. Las
dosis de mantenimiento de 0,25-0,5 g / kg IV cada 4-6
horas se utilizan con frecuencia. Niños: Después de una
dosis de prueba, la dosis terapéutica inicial es
generalmente 0,5-1 g / kg de infusión IV. La dosis de
mantenimiento es de 0,25-0,5 g / kg IV cada 4-6 horas.;
Tratamiento del edema cerebral, aumento de la
presión intracraneal, o aumento de la presión
intraocular: Administración intravenosa: Adultos:
Inicialmente, 1-2 g / kg IV, seguido de 0,25 a 1 g / kg IV
cada 4 horas. Algunos médicos recomiendan una dosis
inicial más baja (por ejemplo, 0,25 a 1 g / kg). En
situaciones no urgentes, las dosis se administran durante
más de 20-30 minutos para evitar aumentos transitorios
en el flujo sanguíneo cerebral. Cuando se necesita una
reducción inmediata de la presión intracraneal, el manitol
puede ser administrado durante 3-5 minutos. Las dosis
de manitol se llevan a cabo por lo general si la
osmolaridad sérica excede 320 mOsm / kg. Niños:
Después de una dosis de prueba, la dosis terapéutica
inicial es generalmente 0,5-1 g / kg en perfusión IV. La
dosis de mantenimiento es de 0,25-0,5 g / kg IV cada 4-6
horas.; Excreción urinaria de sustancias tóxicas (por
ejemplo, salicilatos, barbitúricos, bromuros,
litio):Administración intravenosa: Adultos: 50 a 200 g en
infusión intravenosa como solución 5-25%, administrada
a una tasa ajustada para mantener una diuresis de 100 -
500 ml / hora, Niños: Después de una dosis de prueba, la
dosis terapéutica inicial es generalmente 0,5-1 g / kg en
perfusión IV. La dosis de mantenimiento es de 0,25-0,5 g
/ kg IV cada 4-6 horas.; Como solución antihemolítica
urológica en la resección transuretral de próstata u
otros procedimientos quirúrgicos transuretrales:
Instilación vesical: Adultos: Riegue la vejiga con una
solución de 2,5 a 5%. Pacientes con insuficiencia renal:
no están disponibles directrices específicas para el ajuste
de dosis en la insuficiencia renal. Parece que no se
necesitan ajustes de dosis.
RAM: Infus. IV rápida: cefalea, escalofríos, dolor
torácico, alteraciones del equilibrio ácido-básico y
electrolítico. La administración de dosis elevadas puede
producir un síndrome parecido a la intoxicación hídrica,
eliminación urinaria de sodio y cloruros, nefrosis
osmótica y convulsiones. Reacciones debidas a la
solución o a la técnica de administración como fiebre,
infección en el lugar de la inyección, trombosis venosa
o flebitis, extravasación e hipervolemia.
Presentación: Manitol al 10%, frascos de 250ml
(25 gr) y de 500 ml (50 gr). -Manitol al 20%, frascos
de 250ml (50 gr) y de 500 ml (100 gr).
Precauciones: Control del balance hídrico y electrolítico,
osmolaridad sérica y función renal de forma regular.
Evaluar la función cardiovascular antes de la
administración de manitol de forma rápida. Control de la
función renal, cardiaca o pulmonar para detectar
reacciones adversas, si aprecen interrumpir tto.
Oliguria/anuria, comprobar si se activa la diuresis con una
perfus. de prueba (ver posología). Posible acumulación
de manitol si el flujo de orina desciende durante la
administración lo que puede empeorar situaciones
latentes o existentes de fallo cardiaco congestivo. Puede
enmascarar o intensificar situaciones de inadecuada
hidratación e hipovolemia. Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a manitol, hiperosmolaridad, oliguria o
anuria por fallo renal, insuf. cardiaca, HTA grave,
deshidratación electrolítica, congestión pulmonar severa
o edema pulmonar, sangrado intracraneal activo
(excepto si se produce durante una craneotomía),
alteraciones de la barrera hematoencefálica.
40. Metoclopramida (peryan)
Tipo:
Efecto: antiemético y procinético
Farmacocinética: la metoclopramida se administra por
vía oral, parenteral e intranasal. Después de la
administración oral, la metoclopramida se absorbe
rápidamente alcanzándose los máximos niveles
plasmáticos en las 2 horas después de la dosis. La
biodisponibilidad asciende al 80%. Después de la
inyección intravenosa, los efectos antieméticos se
manifiestan en 1-3 minutos, mientras que después de la
administración intramuscular los efectos se observan a
los 10-15 minutos. La metoclopramida es excretada en la
leche materna, atraviesa la barrera placentaria y la
barrera hematoencefálica. Se metaboliza en hígado en
una pequeña cantidad y el resto es eliminado por el riñón
como fármaco inalterado.
Farmacodinamia: actúa a dos niveles: en el tracto
gastrointestinal como agonista de receptores de
serotonina y antagonista de receptores de dopamina D2;
y a nivel central, como antagonista de receptores de
dopamina D2 ubicados en el centro del vómito.
Indicaciones: tratar náuseas y el vómito, para facilitar el
vaciamiento gástrico en pacientes con gastroparésis y
como un tratamiento para estasis gástrica a menudo
asociado con la migraña. Se incluye los producidos por
post operatorio e inducidos por medicamentos. Tto para
reflujo gastroesofágico y gastroparesia diabética. Se
puede utilizar combinada con hiocina para el tratamiento
del cólico hepático.
RAM: somnolencia, astenia (decaimiento), sedación leve
.Son leves, transitorios y reversibles con la interrupción
de medicamento. Ocasionalmente pueden aparecer
reacciones extrapiramidales como nauseas,
estreñimiento, distonía, discinesia (trastorno involuntario
del movimiento).
Presentación: Ampolla 10 mg/2 mL (5 mg/mL); gotas
adultos 100 mg/20 mL (5 mg/mL), gotas niños 40 mg/20 mL
(2 mg/mL); comprimido sublingual 10 mg.
Dosis: bolo: no diluir intermitente: 50- 100 ml BIC: 50 –
1.000 ML; Dosis pediátrica. 2,5-5 mg/8 hs. Gotas niños:
cada gota contiene 0,1 mg; administrar 0,1 mg/kg por dosis
Precauciones: Su acción depresora del SNC se puede
ver potenciada por el alcohol, así como sus efectos sobre
el sistema gastrointestinal son antagonizados por los
opioides y anticolinérgicos como la hiocina. Los primeros
signos de intoxicación con metoclopramida son la
agitación, la desorientación y los mareos. Es categoría B,
atraviesa la barrera placentaria, pero sin efecto adverso
en madre o feto. Estimula lactancia al aumentar secreción
de prolactina (acción antagonista de dopamina), PERO
puede afectar SNC del lactante al ser excretada en
grandes cantidades en la leche materna. Utilizar solo si
es necesario.; Contraindicaciones: Bastante seguro.
NO contraindicaciones absolutas. Cuidado en situaciones
donde estimulación de motilidad gástrica es peligrosa,
por ejemplo, hemorragias digestivas, perforación de
vísceras huecas y abdomen agudo obstructivo.
Precaución en pctes con Parkinson y pctes con fármaco
antagonistas dopaminergicos.
41. N-acetil cisteína
Tipo: n- acetil cisteína, mucolítico, antídoto sobredosis de
paracetamol
Efecto: Despolimeriza los complejos mucoproteicos
de la secreción mucosa disminuyendo su viscosidad y
fluidificando el moco; activa el epitelio ciliado,
favoreciendo la expectoración; citoprotector del
aparato respiratorio, precursor de glutatión, normaliza
sus niveles.
Farmacocinética: Como mucolítico: Tras la
administración de acetilcisteína por vía oral, la absorción
se produce rápidamente. La acetilcisteína se desacetila y
circula en forma libre ligada a las proteínas plasmáticas. La
biodisponibilidad es de un 10%. Tras la administración por
vía oral de una dosis de 600 mg de acetilcisteína se obtiene
un valor de Cmáx (acetilcisteína libre) de 15 nmol/ml, un
valor de tmáx de 0,67 h. y una semivida del fármaco de
aproximadamente 6 h. También se observa un incremento
en los niveles plasmáticos de cisteína y glutatión, aspecto
relacionado con su propio mecanismo de acción. La
acetilcisteína difunde de forma rápida a los líquidos
extracelulares, localizándose principalmente a nivel de la
secreción bronquial. Su eliminación es renal, en un 30%, y
sus principales metabolitos, los aminoácidos cistina y
cisteína.
Como antídoto de una sobredosis de paracetamol: El
paracetamol es rápidamente absorbido por el tracto
digestivo superior con niveles máximos que aparecen
entre los 30 y 60 minutos de una dosis terapeútica y a las
4 horas después de una sobredosis. El fármaco no es
tóxico por sí mismo, pero es metabolizado extensamente
en el hígado a conjugados sulfatados y glucurónidos que
son eliminados por la orina y que tampoco son tóxicos.
Sin embargo, una pequeña fracción es metabolizada por
el citocromo P-450 y una enzima con función de oxidasa
generando un metabolito tóxico que se conjuga con el
glutatión para producir cisteína y derivados del ácido
mercaptúrico que son posteriormente eliminados por los
riñones. Las dosis terapeúticas de paracetamol no
saturan las vías metabólicas de conjugación, no
produciéndose suficiente metabolito reactivo para
ocasionar depleción de glutation. Sin embargo, dosis de
150 mg/kg o más de paracetamol (30 o más comprimidos
de paracetamol en un adulto) saturan las vías
metabólicas de conjugación y una cierta cantidad del
producto es metabolizado a través del citocromo P-450.
La depleción del glutation hepático y la unión del
metabolito a las proteínas de los hepatocitos ocasiona
una necrosis celular que puede llegar a provocar una
insuficiencia hepática. La administración de acetilcisteína
reduce el daño hepático provocado por la sobredosis de
paracetamol siempre y cuando se administre antes de las
primeras 16 horas después de la sobredosis.
Farmacodinamia: Disminuye la viscosidad de las
secreciones al actuar con su radical sulfhidrilo, rompiendo
los enlaces disulfuro de las mucoproteínas; la acción
mucolítica es mayor a niveles de pH que van entre siete
y nueve.(1). Como antídoto para las sobredosis de
paracetamol, actúa probablemente por dos mecanismos:
el primero es el de mantener o reestablecer las reservas
de glutatión y el segundo como un sustrato para la unión
de los productos tóxicos formados en el metabolismo del
paracetamol previniendo de ésta manera la lesión
hepática. La acetilcisteína tiene un notable efecto
antioxidante.
Indicaciones: Mucolitico en procesos respiratorios con
hipersecreción de la mucosa excesiva o espesa (bronquitis
aguda, crónica, EPOC, enfisema, atelectasia por
obstrucción de mucosa) TBC, complicaciones pulmonares
de la fibrosis quistica, bronquiectasias, amiloidosis
pulmonar primaria y antídoto de paracetamol.
RAM: Reacciones gastrointestinales (náuseas, vómitos,
diarrea), reacciones de hipersensibilidad, acompañadas
de urticaria y broncoespasmos (en este caso interrumpir
tratamiento). Como antídoto de paracetamol pueden
producirse severos y persistentes vómitos consecuencia
de la intoxicación, pudiendo agravarse con acetilcisteina,
en pacientes con riesgo de hemorragias gástricas (úlcera
peptídica, varices esofágicas, etc), se debe evaluar el
riesgo de hepatoxidad del paracetamol frente al riesgo de
la administración de acetilcisteina.
Presentación: Ampolla 300mg, sobres 200 mg vial 2 g
(antídoto paracetamol), gotas nasales
Dosis: Adultos dosis máxima de 600 mg diaria. Pediátricos
dosis máxima de 300 mg (2 y 7 años) y dosis máxima de
200 mg en (hasta dos años?
Precauciones: Contraindicaciones: Hipersensibilidad a
acetilcisteina, pacientes con úlcera gastroduodenal.
Pacientes asmáticos o con insuficiencia respiratoria
grave, ya que puede incrementarse la obstrucción la vía
aérea. Leve olor a sulfúreo debido a principio activo.
42. Naloxona
Tipo: Antagonista de opioides
Efecto: Antídoto intoxicación opioides
Farmacocinética: Inicio de acción: - IV = 1-2 min -
IM/SC = 2-5 min.- Endotraqueal = 2-5 min.; Efecto
máximo: - IV/IM/SC = 5-15 min; Duración: - IV/IM/SC =
1-4 horas; Toxicidad: Los síntomas son secundarios a la
reversión de los efectos de los opioides sobre los
receptores.; Metabolismo: Hepático; Excreción:
Urinaria.
Farmacodinamia: antagonista de receptores µ y
kappa de opioides (bloquea completamente y de
forma reversible los efectos que generan los
opioides como dependencia física, analgesia y
tolerancia).
Indicaciones: Depresión respiratoria y neurológica por
intoxicación por opiáceos.
RAM: Desvanecimiento, dolor de cabeza; taquicardia; hipo
e hipertensión; náuseas, vómitos; dolor postoperatorio.
Presentación: Amp. 400 mcg (0,4mg)/1 ml; jeringa 12 mg
/ 5 ml
Dosis: 0.4 – 2 mg cada 2 min. Hasta 10 mg en
<10 min. En adicción, titular hasta normo
ventilación. Pediátrico: 0.01 mg/kg cada 2-3
min (máx. 2 mg)
Precauciones: Si hay adicción a opiáceos, puede haber
sd. De abstinencia. Algunas veces produce reacción
anafiláctica. Interacciona con alcohol, buprenorfina,
clonidina. En embarazo, Valorar riesgo/beneficio. No se
dispone de suficientes datos clínicos. Puede causar
síntomas de abstinencia en los recién nacidos. Evitar LM
24 hrs post tratamiento. Advertir de no conducir, operar
con maquinaria o participar en otras actividades que
exijan esfuerzo físico o mental durante al menos 24
horas, ya que el efecto de los opioides puede volver a
aparecer. Contraindicaciones: hipersensibilidad.
Interacciones: Disminuye el efecto de analgésicos
narcóticos. Puede precipitar síndrome de abstinencia en
pacientes con dependencia física a opiáceos.
43. Nifedipino:
TIPO: antagonista del calcio, familia de las 1,4-
dihidropiridinas
EFECTO: efecto vasodilatador y aumentan el flujo
coronario
INDICACIONES: tratamiento de la hipertensión, la
angina de Prinzmetal (espasmo focal de una arteria
coronaria epicárdica, llevando a isquemia miocárdica
grave) y otros desórdenes vasculares tales como la
enfermedad de Raynaud (enfermedad provoca un
estrechamiento de los vasos sanguíneos cuando la
persona siente frío o estrés, en manos y pies).
CONTRAINDICACIONES: Contraindicada en algunos
tipos de enfermedad coronaria como el shock
cardiogénico o el infarto de miocardio, ya que sus
efectos inotrópicos negativos pueden empeorar estos
cuadros. Utilizar con precaución en los pacientes con
bradicardia grave y con insuficiencia cardiaca
congestiva, debido que puede precipitar o exacerbar un
fallo cardiaco por sus efectos inotrópicos negativos, en
particular si se está administrando conjuntamente con
beta-bloqueantes. Preferir no utilizar en pacientes con
mas de 70 años, insuficiencia hepática o cirrosis, ya que
aumenta 4 veces la mortalidad.
RAM: Puede generar hipotensiones, infartos de
miocardio, incluso fatales cuando se ha utilizado la
nifedipina sublingual para tratar crisis
hipertensivas. Puede generar edema periférico,
insuficiencia cardiaca congestiva, sofoco,
debilidad, cefaleas, síncope, hipotensión,
palpitaciones y mareos
PRESENTACION: comprimidos orales 10 mg
DOSIS: Niños: 0.25-0.5 mg/kg/dosis. Adultos: 10-20
mg/dosis. En crisis, vía sublingual. Oral cada 6-8
horas.
PRECAUCIONES: 1) se clasifica dentro de la categoría
C de riesgo en el embarazo y solo debe utilizarse si los
beneficios para el paciente son claramente superiores a
los riesgos potenciales, se excreta en la leche materna y
podría causar hipotensión y taquicardia al lactante. No se
aconseja la lactancia durante el tratamiento con
nifedipina. 2) Las concentraciones de digoxina pueden
aumentar hasta el 45% cuando se administra este
fármaco concomitantemente con nifedipina. Se cree que
este efecto se debe a una reducción del aclaramiento
renal y hepático del digitálico, reducción inducida por la
nifedipina. En estos casos, se recomienda la
monitorización de los niveles plasmáticos de la digoxina.
3) nifedipina + otros fármacos hipotensores puede
ocasionar efectos hemodinámicos aditivos que pueden
producir hipotensión, en particular hipotensión
ortostática. La nifedipina se utiliza a menudo en
combinación con beta-bloqueantes ya que estos últimos
reducen la taquicardia refleja ocasionada por el
antagonista del calcio. 4) fentanilo + nifedipina = puede
resultar una grave hipotensión. Se recomienda retirar la
nifedipina unas 36 horas antes del uso del fentanilo. 5)
Se han comunicado casos de graves hipotensiones,
infartos de miocardio, incluso fatales cuando se ha
utilizado la nifedipina sublingual para tratar crisis
hipertensivas.
FARMACOCINÉTICA: rápidamente absorbida (90%).
Experimenta primer paso hepático reduciendo
biodisponibilidad a 50-70%. No se altera por alimentos,
pero si aumenta biodisponibilidad en insuficiencia
hepática. Los efectos hipotensores comienzan entre 30 –
60 minutos, con una duración de 8 hrs. Se distribuye por
todo el cuerpo, incluyendo leche materna. Se une a las
proteínas del plasma en 92-98% (unión menor en pctes
con disfunción hepática o renal). El metabolismo
hepático es rápido. Se elimina 2 metabolitos inactivos
más el fármaco nativo por la orina, y en menor medida
por las heces. NO se elimina por hemodiálisis o
hipoperfusión.
FARMACODINÁMICA: como todos los antagonistas
del calcio, la nifedipina impide la entrada de calcio en
las células de los músculos lisos vasculares, al parecer
bloqueando el poro del canal de calcio, la nifedipina
actúa sobre la vasculatura lisa ocasionando un potente
efecto vasodilatador. El descenso del calcio intracelular
inhibe el mecanismo contráctil de las células vasculares
con la consiguiente vasodilatación, tanto de las arterias
coronarias como de los vasos periféricos.
44. Ondasentron
Tipo: Ondasetrón, antagonista 5-HT3
Efecto: antihemético.
Farmacocinética: el ondasetrón presenta una
biodisponibilidad oral de un 60%, apareciendo el pico
plasmático máximo 1-2 h tras su administración. Sufre
una extensa metabolización hepática, aunque no se han
descrito metabolitos clínicamente importantes. Se excreta
en heces y orina, apareciendo un 44-55% en orina a las
24 h (solo un 5-10% en forma inalterada), y presenta un
aclaramiento renal de 15,6-17,5 ml/min. Se une
moderadamente a proteínas plasmáticas (70-76%) y es
ampliamente distribuido en el organismo. La vida media
del ondasetrón de alrededor de 3 hr, aunque en ancianos
ésta puede aumentar hasta 5 hr, al igual que el
aclaramiento renal. Aunque no son muy concluyentes los
datos, según algunos estudios, la vida media podría
reducirse en pacientes con insuficiencia renal y aumentar
en los niños. No se ha encontrado una correlación entre
los niveles plasmáticos y la actividad antiemética y
tampoco parece existir acumulación tras la administración
de dosis múltiples.
Farmacodinamia: Ondansetrón es un antagonista
potente y altamente selectivo de los receptores 5-HT3. No
se conoce el modo exacto de acción en el control de las
náuseas y vómitos. Los agentes quimioterápicos y la
radioterapia pueden causar liberación de 5HT en el
intestino delgado, iniciando el reflejo del vómito al
activarse los receptores 5HT3 de las vías aferentes
vagales. Ondansetrón bloquea el inicio de este reflejo. La
activación de las vías aferentes vagales puede causar
también una liberación de 5HT en el área postrema,
situada sobre el suelo del cuarto ventrículo, pudiendo esto
también promover emesis a través de un mecanismo
central. Así, el efecto de ondansetrón en el control de
náuseas y vómitos inducidos por radioterapia y
quimioterapia citotóxicas se debe probablemente al
antagonismo de los receptores 5HT3 sobre las neuronas
situadas tanto en el Sistema Nervioso Central como en el
Periférico. No se conocen los mecanismos de acción de
ondansetrón en náuseas y vómitos postoperatorios, pero
es posible que haya vías comunes con los vómitos y
náuseas inducidos por agentes citotóxicos.
Indicaciones: Profilaxis y tratamiento de náuseas y
vómitos inducidos por quimioterapia o radioterapia y en
periodo postoperatorio
RAM: cefalea, sensación de rubefacción o calor y
estreñimiento. Aumento transitorio de las enzimas
hepáticas. Durante la administración IV rápida, se ha
descrito mareo y alteraciones visuales transitorias, como
visión borrosa.
Presentación: ampolla4mg/2ml, 8mg/4ml, comprimidos
de 4-8 mg
Dosis: Dosis adulto: Dosis diaria de 4- 32 mg. En
régimen de quimioterapia: 0.15 mg/kg/dosis o 8mg
inicialmente, en forma de bolo o mediante infusión
durante 15 min, 30 minutes antes de la quimioterapia. En
emesis post- operatoria: administrar una dosis de 4mg vía
IV directa, inyectada sobre 2-5 min.; Dosis pediátrica:
Régimen de quimioterapia: 0.15 mg/kg/dosis 30 min.
Antes de la quimioterapia y 4-8 horas después de la
primera dosis. Emesis post operatoria mayor de 2 años 0.1
mg/kg en IV en forma de bolo, inyectado sobre 2-5 min
Precauciones: Se han reportado reacciones de
hipersensibilidad en pacientes que también han mostrado
hipersensibilidad a otros receptores agonistas de 5HT3.
Debido a que el ondansetrón prolonga el tiempo del
tránsito intestinal, debe monitorearse a los pacientes con
signos sugestivos de oclusión intestinal.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al principio activo
u otros antagonistas 5-HT3. Uso concomitante con
apomorfina.
45. Oseltamivir (tamiflu)
Tipo: Antiinfecciosos de Uso Sistémico :Antivirales
Efecto: Inhibe selectivamente las neuraminidasas del virus
influenza, importantes para la entrada de virus en células
no infectadas y la liberación de partículas virales recién
formadas.
Farmacocinética: el oseltamivir se absorbe fácilmente
en el tubo digestivo después de la administración oral de
oseltamivir profármaco y se transforma ampliamente en
su metabolito activo, sobre todo por las esterasas
hepáticas. Como mínimo, el 75 % de la dosis oral llega
hasta la circulación general en forma del metabolito
activo. Las concentraciones plasmáticas del profármaco
y del metabolito activo son proporcionales a la dosis y no
se alteran con la administración concomitante de los
alimentos.
Indicaciones: Tto. de la gripe en ads. y niños (incluidos
los recién nacidos a término) cuando los síntomas son
característicos y el virus está circulando en la población
(iniciar en los 2 1 os días tras aparición de síntomas);
prevención post-exposición en ≥ 1 año tras el contacto
con un caso de gripe diagnosticado y el virus está
circulando en la población; excepcionalmente,
prevención estacional (no coincidencia de cepas del
virus circulante y de la vacuna, y pandemia); prevención
post-exposición en < 1 año durante un brote pandémico.
RAM: Las reacciones adversas más frecuentemente
descritas fueron náuseas, vómitos y dolor abdominal. La
mayoría de estos acontecimientos fueron informados en
una única ocasión bien el primer o segundo día de
tratamiento y resueltos espontáneamente dentro 1-2 días.
Otras reacciones adversas, aunque muchas de ellas
tuvieron una incidencia menor que el placebo son:
Infecciones: bronquitis bronquitis aguda, otitis media,
sinusitis
De tipo general: cansancio, vértigo, dolor de cabeza,
insomnio
Otros: dermatitis, conjuntivitis, linfadenopatía. En casos
muy excepcionales se han descrito trastornos de la función
hepática, incluyendo hepatitis y aumento de las enzimas
hepáticas en pacientes con enfermedad pseudogripal.
Presentación: Cada cápsula contiene 75 mg de
Oseltamivir. Polvo para suspensión oral; reconstituido con
Agua en una concentración del 0.6%, contiene 6 mg de
Oseltamivir por ml de Agua.
Dosis: (pediátrica y adulta): Administración oral:Adultos y
adolescentes de > 13 años: la dosis oral recomendada de
oseltamivir es de 75 mg dos veces al día, durante 5 días.
Niños: las dosis recomendadas de oseltamivir son las
siguientes:
< 15 kg: 30 mg dos veces al día
15-23 kg: 45 mg dos veces al día 24-40 kg: 60 mg dos
veces al día
> 45 kg: 75 mg dos veces al día
No se han evaluado la seguridad y la eficacia del
oseltamivir en niños menores de 1 año.
Precauciones: Oseltamivir no es un sustituto de la
vacuna de la gripe. El uso del oseltamivir no debe afectar
la decisión de las personas sobre la vacunación anual de
la gripe. La protección frente a la gripe se mantiene
solamente mientras se esté administrando el fármaco. El
oseltamivir solo deberá administrarse como tratamiento y
prevención de la gripe cuando datos epidemiológicos
fiables indiquen que el virus de la gripe está circulando en
la comunidad. El oseltamivir es eficaz únicamente frente
a la enfermedad causada por los virus de la gripe. No
existe evidencia de la eficacia de oseltamivir en otras
enfermedades causadas por agentes distintos del virus
de la gripe. Contraindicaciones: contraindicado en
pacientes con hipersensibilidad al fármaco o cualquiera
de los componentes de la formulación.
46. Paracetamol
TIPO: paraaminofenoles
EFECTO: analgésico y antipirético
INDICACIONES: Tratamiento del dolor ligero/moderado o
fiebre (cefaleas mialgias dolor de espalda dolor dental,
dismenorrea, molestias asociadas a los resfriados o gripe,
etc)
CONTRAINDICACIONES: No debe utilizarse en
pacientes con historia de alcoholismo (ó >3 bebidas
alcohólicas por día), hepatitis vírica u otras
hepatopatías, por riesgo de hepatotoxicidad
RAM: hepatotoxicidad (sobredosis o cronicidad), necrosis
hepática, ictericia, hemorragia y encefalopatia
PRESENTACION: comprimidos de 80 mg y 500 mg;
supositorio 125 mg; gotas 100 mg/mL
DOSIS: Adultos y niños > 12 años: 325-650 mg por vía
oral o rectal cada 4-6 horas. Alternativamente, 1.000 mg,
2-4 veces al día. No deben sobrepasarse dosis de más de
1 g de golpe o más de 4 g al día.
Niños de < 12 años: 10-15 mg/kg por vía oral o rectal
cada 4-6 horas. No administrar más de cinco dosis en
24 horas.
Neonatos: 10-15 mg/kg por kilo por vía oral cada 6-8
horas.
PRECAUCIONES: 1) precaución en pacientes con la
función hepática alterada o con historia de sobredosis.
Los pacientes con enfermedad hepática estable puede
ser tratados con dosis terapéuticas de paracetamol para
el alivio de dolores episódicos de corta duración (menos
de cinco días). 2) La administración crónica de
paracetamol debe ser evitada en pacientes con
enfermedad renal crónica (riesgo de un desarrollo de
necrosis papilar, fallo renal, o enfermedad renal termina).
3) precaución en pacientes asmáticos con alergia a
salicilato.
4) NO automedicarse con paracetamol durante más de
cinco días en el caso de los niños y durante más de diez
días en los adultos. La fiebre no debe ser tratada con
paracetamol durante más de tres días sin consultar al
médico. 5) categoría B de riesgo en el embarazo, para
cualquiera de los tres trimestres. 6) Los antiácidos y la
comida retrasan y disminuyen la absorción oral de
paracetamol
FARMACOCINÉTICA: El paracetamol se absorbe
rápida y completamente por vía oral, y bastante bien por
vía rectal, teniendo la ventaja de evitar el primer paso
hepático. Se distribuye rápidamente por todos los
tejidos. Se metaboliza principalmente a nivel del hígado,
y luego es excretado por la orina
FARMACODINÁMICA: Actúa inhibiendo la síntesis de
prostaglandinas, mediadores celulares responsables
de la aparición del dolor. Los efectos antipiréticos el
paracetamol tienen lugar bloqueando el pirógeno
endógeno en el centro hipotalámico regulador de la
temperatura inhibiendo la síntesis de las
prostaglandinas. El calor es disipado por
vasodilatación, aumento del flujo sanguíneo periférico
y sudoración.
47. Cloruro de potasio
Tipo: Cloruro de potasio
Efecto: Antihipokalémico. Restaurador de electrolitos
Farmacocinética: eliminación: renal (90 %) y fecal (10 %).
Farmacodinamia: Aporte complementario de potasio. A
nivel biológico, una hipopotasemia inferior a 3,6 mmol/l
indica una carencia de potasio.Esta carencia puede tener
un origen:
• digestivo : diarreas, vómitos, laxantes estimulantes.
• renal : por incremento de la eliminación urinaria en
caso de tubulopatía congénita o debido al
tratamiento con diuréticos saluréticos,
corticoesteroides o amfotericina B (IV), por
consumo abusivo de compuestos alcalinos o de
derivados del regaliz.
• endocrino : hiperaldosteronismo primario (asociado con el
tratamiento etiológico).
Cuando es sintomática, la carencia de potasio se traduce
en cansancio muscular, pseudoparálisis, calambres y
modificación del ECG; trastornos de la repolarización y la
hiperexcitabilidad ventricular.
Ion cloruro : corrección de la alcalosis metabólica que suele
estar asociada a la hipopotasemia.
Indicaciones: hipokalemia
RAM: Hiperkamia (Confusión, latidos cardíacos
irregulares o lentos, entumecimiento y hormigueo en
manos, pies y labios, sensación de falta de aire o
dificultad para respirar, ansiedad inexplicada, cansancio
o debilidad no habitual, debilidad o pesadez en las
piernas). Por vía parenteral la incidencia de latidos
cardiacos irregulares (arritmias), puede ser mas
frecuente, es la indicación clínica más temprana y se
detecta fácilmente por ECG. Presentación: ampolla
10%/10 ml. Cloruro de potasio 1g(13,41 mEq K)
Dosis: Dosis adulto: hasta 400 mEq de potasio diarios
(normalmente no más de 3 mEq de potasio / kg de peso
corporal; Dosis pediátrica: Hasta 3 mEq de potasio/kg
de peso corporal o 40 mEq/ m2 de superficie corporal/día.
Debe ajustarse el volumen de liquido administrado según
el tamaño corporal.
Precauciones: Monitorizar ECG y la concentración
plasmática de potasio durante la administración. Nunca
inyectar directamente el contenido de la ampolla o viales
sin previamente haberlo diluido. Contraindicaciones:
Hipersensibilidad; insuf. adrenal; hipercaliemia; I.R.; tto.
con digitálicos, con bloqueo cardiaco severo o completo;
oliguria postoperatoria; shock con reacciones hemolíticas
y/o deshidratación; acidosis metabólica; tto. concomitante
con diuréticos ahorradores de potasio. En insuficiencia
hepática y renal.
48. Prednisona
TIPO: corticoide
EFECTO: previenen o inhiben la inflamación y las
respuestas inmunológicas
INDICACIONES: Los corticoides reducen la liberación
de las sustancias que provocan inflamación
producidas por algunas células del organismo como
respuesta a ciertos estímulos, por ejemplo de tipo
alérgico o inmune. Asma, urticaria aguda
CONTRAINDICACIONES: no administrar en
pacientes con enfermedad fúngica sistémica sin el
adecuado tto anti fúngico. No administrar en pctes
con historia de TBC
RAM: deprime sistema inmune, puede reactivar TBC,
cataratas y glaucoma con la cronicidad, posibilidad de
perforación intestinal. depleción generalizada de las
proteínas, caracterizada por miopatía, osteoporosis,
fracturas y necrosis óseas y deterioro de la cicatrización.
Estos estos efectos son más frecuentes en los pacientes
de más edad o debilitados. cefaleas, insomnio, vértigo,
neuropatía isquémica periférica.
PRESENTACION:
DOSIS: dependerá de la causa ( múltiples dosis)
PRECAUSIONES: No recibir vacuna de virus vivos.
Frecuentes infecciones secundarias durante tto. Pctes
con tto, evitar contacto con personas con varicela o
sarampión. Asociado a la rotura de la pared del ventrículo
izquierdo en pacientes con infartos de miocardio
recientes. pueden empeorar bajo el tratamiento con
corticosteroides son la osteoporosis, la enfermedad
renal, las infecciones oculares por herpes simple, la
diabetes mellitus, y la epilepsia. En embarazo categoría
B de riesgo en el embarazo. Se han descrito casos de
abortos prematuros, malformaciones palatinas y otros
problemas cuando se han administrado corticoides
durante el embarazo. En el caso de tener que administrar
corticoides durante el embarazo, los pacientes deberán
ser vigiladas cuidadosamente, en particular durante el
parto debido a que el recién nacido puede mostrar una
insuficiencia adrenal. Los corticoides se excretan en la
leche materna y por lo tanto las mujeres tratadas no
deben dar el pecho a sus bebés.
FARMACOCINÉTICA: Post administración oral, se
absorbe rápidamente (nv max. 1-2 hrs). Se une a
proteínas de plasma (albumina). Luego se distribuye en
riñones, intestinos, piel, hígado, musculos. SE
metaboliza en hígado. Los metabolitos son eliminados
por la orina.
FARMACODINÁMICA: Los glucocorticoides atraviesan
la membrana celular y se unen con alta afinidad a
receptores citoplasmáticos. Algunas de las acciones
mediadas por los glucocorticoides son la inhibición de
la infiltración de leucocitos en los lugares inflamados, la
interferencia con los mediadores de la inflamación, y la
supresión de las respuestas humorales. La respuestas
antiinflamatorios se deben a la producción de
lipocortinas, unas proteínas inhibidoras de la fosfolipasa
A2, enzima implicada en la síntesis del ácido
araquidónico, intermedido de la síntesis de mediadores
de la inflamación como las prostaglandinas o los
leucotrienos.

49. Rocuronio
Tipo: Rocuronio
Efecto: Bloqueante neuromuscular no despolarizante de
tipo esteroideo, de inicio de acción rápido y de duración
acción intermedia. Actúa bloqueando reversiblemente y de
forma competitiva a los receptores colinérgicos de la placa
neuromuscular ( compite con la acetilcolina impidiendo su
acción). Produce parálisis muscular fláccida
Indicaciones: Inducción de parálisis neuromuscular de
larga duración, normalmente para ventilación mecánica en
anestesia o terapia intensiva.
Tratamiento del tétanos
Contraindicaciones: Contraindicado en pacientes
alérgicos al rocuronio.
RAM: Cardiovasculares: hipertensión arterial, taquicardia y
arritmias ; Respiratorios: depresión respiratoria, taquipnea
e hipersecreción bronquial, excepcionalmente
broncoespasmo ; Dermatológicos-alérgicos: rash, urticaria,
edema y reacción en el punto de inyección;
Neuromusculares: bloqueo inadecuado o prolongado;
Presentación: Vial de 5 mL conteniendo 50 mg (10 mg/mL)
Presentación: Vial de 10 mL conteniendo 100 mg (10
mg/mL)
Dosis: Intubación endotraqueal:
Adultos/ niños > 1 mes:
IV: 0.6-1,2 mg/kg permiten acortar este intervalo hasta los
45-60 segundos Mantenimiento de la relajación
neuromuscular:
Adultos/niños>1 mes: bolos IV: 0,1-0,2 mg/kg según
precise Perfusión IV 5-15 mcg/kg/min Pretratamiento
(dosis de cebado) IV:10% de la dosis de intubación,
administrar 3-5 min antes de la dosis de relajante.
Farmacocinetica: Inicio de acción: - IV = 45-90 seg;
Efecto máximo: - IV = 1-3 min.; Duración: - IV = 15- 150
min (dosis dependiente).; Metabolismo: Hepático
(parcialmente); Excreción por vía biliar y urinaria en forma
inalterada
Farmacodinamia: Influencia de la edad.
• Existe una resistencia en el niño al vecuronio no bién
explicada que hace justificar la utilización de dosis de 70
a 120 mg/kg. Dosis de 100mg/kg producen un inicio de la
acción en 70 seg en el recién nacido por aumento del
gasto cardiaco y en 107 seg en el niño de 3 a 10 años. La
recuperación del 10% de la fuerza muscular del adductor
del pulgar en 15 minutos en el niño de 3 a 10 años, 24
minutos en en el niño de 1 a 3 años y 42 minutos en el
recien nacido. A esto contribuye el aumento del volumen
aparente de distribución del recien nacido, alargandose
por esta causa la duración de acción.
• En el anciano no se produce un aumento de la
sensibilidad al vecuronio. Si existe un aumento
significativo en la duración de la acción y en el índice de
recuperación respecto a los adultos jóvenes por
disminución de la eliminación.
Insuficiencia renal.: El vecuronio ha sido propuesto para
la curarización en el insuficiente renal severo por su
eliminación predominantemente hepática. La duración de
acción se prolonga en el insuficiente renal en unos 6
minutos aproximadamente. En el insuficiente renal el
aclaramiento de la eliminación baja un 20% con un
alargamiento de la vida media de eliminación del 15%.
Las dosis repetidas aumentan la duración de la acción.
Insuficiencia hepática.: La vida media de eliminación a
53-73 minutos en el cirrótico por disminución del
aclaramiento de eliminación.
La respuesta del cirrótico depende de la dosis
administrada. A dosis de 100mg/kg la duración de acción
no se prolonga. A fuertes dosis de 200 mg/kg la duración
clínica pasa de 67 a 93 minutos.
El aclaramiento de eliminación baja un 45% en la
colestasis y la duración clínica se prolonga a dosis de 200
mg/kg.
Obesidad: La prolongación de la duración en el obeso y
el índice de recuperación es por utilizar dosis en función
del peso corporal. Si se tiene en cuenta la superficie
corporal y las dosis son normalizadas no hay diferencias
con los sujetos sanos.
50. Salbutamol
TIPO: agonista B- adrenérgico
EFECTO: relaja la musculatura lisa bronquial y uterina
INDICACIONES: crisis asmática, obstrucción bronquial,
asma por ejercicio
CONTRAINDICACIONES: hipersensibilidad. Hipocalemia
aguda sintomática
RAM: dolor precordial, taquicardia, palpitaciones,
ansiedad, temblor de EE, mareos, diarrea,
aumento apetito.
PRESENTACION:
DOSIS: en inhalación 0.10 mg (2 puff), cada 10 min
en crisis severa y cada 4-6 hrs en terapia de
mantención. En nebulización 1.25 – 5 mg
completando 4 cc de solución con SF
PRECAUSIONES: Puede producir una
broncoconstricción grave en asmáticos que usen ß-
bloqueantes no cardioselectivos, por antagonismo.
También interactúa con xantinas, glucocorticoides,
diuréticos, glucósidos digitálicos, laxantes de uso
prolongado produciendo Hipocalemia. Puede aumentar
el riesgo de manifestaciones cardiovasculares si
interactúa con IMAO y antidepresivos tricíclicos. En
embarazo, categoría C de riesgo en el embarazo. En
neonatos es asociado a craneosquisis.
FARMACOCINÉTICA: La absorción y metabolismo de
salbutamol dependiendo la vía de administración se
puede dar en los pulmones o en el tracto
gastrointestinal. La fracción que se deposita en las vías
respiratorias se absorbe en los tejidos pulmonares y la
circulación, pero no se metaboliza en el pulmón. Tiene
que alcanzar la circulación sistémica para luego
metabolizarse en el hígado y posteriormente excretarse
por vía renal como fármaco inalterado y como sulfato
fenólico.
Si la administración fue por vía oral el salbutamol entra al
tracto gastrointestinal y sufre un considerable
metabolismo de primer paso (hígado), hasta formar el
sulfato fenólico. Tanto el fármaco inalterado como el
conjugado se excretan principalmente con la orina.
FARMACODINÁMICA: estimula a los receptores beta 2
que se encuentran en gran número en el músculo liso
bronquial; esta estimulación activa las proteínas Gs y
aumenta el AMPc,lo que causa disminución del tono
muscular (broncodilatación). Además, también aumenta
la conductancia de calcio y potasio en las células
musculares bronquiales causando hiperpolarización de
la membrana y relajación. El fármaco también actúa
sobre las células inflamatorias estimulando los
receptores beta 2 presentes en ellas y evitando así la
liberación de mediadores y citocinas inflamatorias.
51. Sales de rehidratación oral
Tipo: sales de rehidratación
Efecto: Asociación de sales minerales para reemplazar
pérdidas.
Indicaciones: Prevención y tto. de deshidrataciones por
vómito o diarreas de diversos orígenes. Diarreas del
lactante y estivales. Acidosis y cetosis. Deshidratación
moderada, diuresis exagerada.
Contraindicaciones: I.R., oliguria o anuria
prolongadas, vómitos importantes y continuos, diarrea
grave persistente u otras pérdidas que precisen
rehidratación parenteral. Malabsorción de glucosa.
Prematuros y niños < 1 mes. Obstrucción o perforación
intestinal. Íleo paralítico. Precauciones en Diabéticos
(contienen glucosa), infestación parasitaria. Limitar o
eliminar ingesta de leche de vaca. No mezclar con leche
o zumos. RAM: Vómitos, administrado rápidamente,
hipernatremia y edema palpebral.
Presentación: No encontrado
Dosis Vía oral. En casos de gran debilidad o problemas de
deglución puede administrarse la solución por sonda
nasogástrica.
Farmacocinetica Farmacodinamia: No encontrado
52. Succinilcolina
Tipo: Succinilcolina
Efecto: bloqueante neuromuscular depolarizante.
Relajante muscular
Indicaciones: relajación profunda del músculo esquelético
Contraindicaciones: Contraindicada en déficit de
pseudocolinesterasa, grandes quemados, miopatías,
hipertermia maligna, heridas oculares penetrantes,
glaucoma de ángulo cerrado, hiperpotasemia, pacientes
con insuficiencia hepática severa y politraumatizados.
RAM: Fasciculaciones musculares, dolor postoperatorio,
rigidez muscular, duración prolongada de la acción y
apnea, hiperkalemia, bradicardia (particularmente en
niños o por administración repetida), hipotensión,
incremento de la presión (intraocular, intracraneal, e
intraabdominal), rash, salivación excesiva,
broncoespasmo, mioglobinuria, mioglobinemia)
Presentación: ampolla 100 mg/5ml
Dosis:
Dosis adulto: Inicialmente 20 a 100 mg IV.
Alternativamente, 0.3 a 1.1 mg/kg. La dosis puede ser
repetida. Si no se puede acceder a la vía IV, administrar
2.5 mg/kg/dosis vía IM.
Dosis pediátrica: 1 a 2 mg/kg/dosis IV o 2.5 mg/kg/dosis,
IM. Neonatos pueden requerir dosis más altas.
Farmacocinetica: Absorción: El comienzo de la acción
inicial y de la relajación eficaz del músculo esquelético
son dependiente de la dosis. Distribución: Su acción
comienza de 1 a 2 minutos después de su administración,
persistiendo esta máxima relajación durante unos dos
minutos y retomando generalmente el tono muscular a lo
normal al cabo de unos seis minutos de la inyección.
Después de 30 a 60 segundos siguientes a su aplicación
intravenosa se presenta parálisis flácida que persiste
durante 2 a 6 minutos. Los músculos son afectados en la
siguiente frecuencia; párpados, músculos mandibulares,
de los brazos, piernas, abdomen, intercostales
superiores, siendo el último en afectarse el diafragma. El
tono muscular se restablece en el orden inverso.
Metabolismo: En plasma, por la pseudocolinesterasa y se
hidroliza rápidamente a succinilmonocolina (este es un
bloqueador neuromuscular no despolarizante, débil y es
veinte veces menos potente que el cloruro de
succinilcolina) y después más lentamente a ácido
succínico y colina. Excreción: Aproximadamente el 10 %
se excreta como metabolitos inalterado por la orina. La
succinilcolina provoca un discreto aumento en la presión
sanguínea y puede producir bradicardia por estimulación
vagal.
Farmacodinamia: no encontrado
53. Tiamina
Tipo: Vitamina B1
Mecanismo de Acción: suplemento nutricional que actúa
como coenzima en el metabolismo de los carbohidratos.
Indicaciones: Suplemento nutricional, déficit
nutricional, beriberi, síndrome de
Wernicke/Korsakoff y desórdenes metabólicos.
Contraindicaciones: La encefalopatía de Wernicke puede
ser desencadenada o empeorada si se administra glucosa
intravenosa a un paciente deficiente en tiamina.
RAM: debilidad, fatiga, psicosis y daño neurológico.
Presentación: amp. 100 mg, caps. 100 y 300 mg
Dosis: Mujeres embarazadas adultas o adolescentes: 1.4
mg/día Mujeres durante la lactancia: 1.5 mg/día
Sujetos normales de > 19 años: 1.1 - 1.2 mg/dia
Adolescentes normales de 14 a 18 años: 1-1. 2 mg/día
Niños de 9-13 años: 0.9 mg/día
Niños de 4 a 8 años: 0.6 mg/día
Niños de 1 a 3 años: 0.5 mg/día
Niños de 6 a 11 meses: 0.3 mg/día o 0.03 mg/kg/día
Neonatos: 0.2 mg/día o 0.03 mg/kg/dia
Precauciones: La tiamina se debe administrar siempre
previamente a la glucosa, incluso cuando el paciente se
encuentra en estado comatoso.
Farmacocinética: se administra por vía oral o mediante
inyección intramuscular o intravenosa. La absorción
intestinal de dosis pequeñas de tiamina es bastante
completa, pero cuando las dosis son elevadas, su
absorción es sólo parcial. La comida reduce la absorción
de la tiamina, y también se produce una malabsorción
en los pacientes alcohólicos o con cirrosis. Después de
la administración intramuscular, la tiamina se absorbe
rápidamente y se distribuye por todo el orgamismo. La
tiamina se excreta en la leche materna (100-200 µg/dia)
pero, en condiciones normales, su excreción es
pequeña. Cuando se admnistran dosis elevadas,
superiores a las necesarias, se produce su excreción
renal en forma de pirimidina.
Farmacodinamia: La tiamina se combina con (ATP) en
el hígado, los riñones y los leucocitos para formar el
difosfato de tiamina. El disfosfato de tiamina actúa como
coenzima en el metabolismo de los carbohidratos, para
que el ácido pirúvico se convierta en acetil-CoA y, pueda
entrar en el ciclo de Krebs.
54. Atenolol
Tipo: betabloqueador
Mecanismo de Acción: Cardioselectivo que actúa sobre
receptores ß1 del corazón.
Indicaciones: HTA, angina de pecho, arritmias, IAM
Contraindicaciones: Hipersensibilidad, bradicardia, shock
cardiogénico, hipotensión, acidosis metabólica, trastornos
graves de circulación arterial periférica, bloqueo cardiaco
de 2º o 3 er grado, síndrome del seno enfermo,
feocromocitoma no tratado, insuf. cardiaca no controlada.
RAM: Bradicardia; extremidades frías; trastornos
gastrointestinales; fatiga.
Presentación: comprimidos de 50 mg, 100 mg.
Dosis:- HTA (oral). Ads.: 50-100 mg/día.
- Angina de pecho (oral). Ads.:100 mg/día (1 toma) ó 50
mg/12 h.
- Arritmias cardiacas. Inicial: 2,5 mg en iny. IV a
razón de 1 mg/min, repetir hasta respuesta
deseada a intervalos de 5 min, máx. 10 mg. En
infus. IV: 0,15 mg/kg durante 20 min.
Mantenimiento (oral): 50-100 mg/día.
- IAM:
Intervención precoz fase aguda: 12 h siguientes al inicio del
dolor torácico, 5-10 mg en iny. IV lenta (1 mg/min) seguidos
de 50 mg orales 15 min más tarde y, 50 mg (oral) 12 h
después de dosis IV. A continuación 100 mg oral/día (1
toma) al cabo de otras 12 horas.
Intervención tardía tras IAM: recomendado como profilaxis
a largo plazo 100 mg/día (1 toma), por vía oral.
I.R. (Clcr 15-35 ml/min/1,73 m 2 ): 50 mg (oral)/día ó 10
mg (IV)/1 vez cada 2 días. I.R. (Clcr < 15 ml/min/1,73 m
2 ): 25 mg (oral)/día ó 50 mg (oral)/días alternos ó 10 mg
(IV)/1 vez cada 4 días. Hemodiálisis: 50 mg
(oral)/después de cada diálisis
Precauciones: Ancianos (reducir dosis); insuf.
cardiaca controlada con reserva cardiaca escasa;
angina de Prinzmetal (aumenta nº y duración de
ataques de angina de pecho); bloqueo cardiaco de 1 er
grado; tirotoxicosis (enmascara síntomas). Puede
modificar la taquicardia de la hipoglucemia. En
cardiopatía isquémica no interrumpir tto. bruscamente.
Provoca reacción grave en pacientes con historial de
reacción anafiláctica y provoca un aumento en la
resistencia de las vías respiratorias en asmáticos. No
recomendado en niños, ni retirar el ß-bloqueante antes
de una cirugía (retirar 48 h antes de la misma).
Farmacodinamia: El atenolol es un agente beta-
bloqueante con efectos predominantes sobre los
receptores beta-1. No posee propiedades estabilizantes
de la membrana ni actividad intrínseca simpatomimética
(agonista parcial). El mecanismo del efecto
antihipertensivo no es bien conocido: entre los varios
factores implicados destaca su capacidad para
antagonizar la taquicardia inducida por las catecolaminas
en los receptores cardíacos, reduciendo el gasto
cardíaco; la inhibición de la secreción de la renina y la
inhibición de los centros vasomotores. El mecanismo del
efecto antianginoso tampoco es bien conocido. Un factor
importante puede ser la reducción del consumo de
oxígeno al bloquear el aumento de la frecuencia cardíaca
inducida por las catecolaminas, la presión arterial
sistólica y la velocidad y fuerza de la contracción del
miocardio.
Farmacocinética: Aproximadamente el 50% de una
dosis oral de atenolol se absorbe por el tracto
gastrointestinal, siendo el resto eliminado sin alterar por
las heces. Entre el 6 y el 16% del atenolol se une a las
proteínas plasmáticas. Las máximas concentraciones
plasmáticas se alcanzan entre las 2 a 4 horas. Las
concentraciones máximas de atenolol en plasma son
aproximadamente de 300 a 700 ng/mL después de 50 y
100 mg, respectivamente. La semi-vida plasmática es de
unas 6 a 7 horas. El atenolol es distribuye extensamente
a los tejidos extravasculares, pero sólo una pequeña
fracción pasa al sistema nervioso central.
Aproximadamente el 10% del atenolol es metabolizado
el hombre. El 3% del material recuperado en la orina es
el metabolito hidroxilado que tiene una 10% de la
actividad farmacológica del atenolol. Aproximadamente
el 47-53% de la dosis se recupera en 72 horas.
55. Aminofilina
Tipo: Broncodilatador
Mecanismo de Acción: relaja el músculo liso de los
bronquios y vasos sanguíneos pulmonares.
Indicaciones: angina de pecho, alivio sintomático o
prevención del asma bronquial, enfisema pulmonar, ICC,
EPOC, insuficiencia renal, esclerosis de las coronarias.
Contraindicaciones: insuficiencia cardiaca congestiva,
diarrea, gastritis, úlcera péptica activa, hipertrofia
prostática, lesión miocárdica aguda, hipozemia grave,
hipertiroidismo.
RAM: náuseas, irritación GI, hiperglicemia,
irritabilidad, cefalea, encefalopatía, convulsiones,
hipertermia, hipokalemia, hipotensión, arritmias,
urticaria, dermatitis, reflujo gastroesofágico,
taquicardia, vómitos.
Presentación: ampolla 250 mg/10 cc
Dosis: dosis carga 5 a 6 mg/kg. Mantenimiento: 4 mg/kg
c/6 horas
Precauciones: incompatibilidad con cefotaxima,
ceftriaxona, clindamicina, dobutamina, adrenalina,
hidralazina, insulina, isiproterenol, metadona,
metilprednisolona, penicilina G, fenitoína, gluconato de
calcio, cimetidina, dexametasona, cloruro de potasio,
midazolam, morfina, metronidazol
Farmacocinética: La teofilina tiene una vida media
hasta antes de los seis meses de edad de más de 24
horas; en niños mayores de 3.7 más o menos de 1.1
horas; En adultos con EPOC y hepatopatía puede
sobrepasar las 24 horas. La concentración sérica
terapúetica de la teofilina es de 10 a 20 mcg/ml,
concentraciones superiores pueden producir efectos
tóxicos. La teofilina se excreta como tal a través dela
orina en aproximadamente un 10%.
Farmacodinamia: Relaja el músculo liso de los bronquios
y vasos sanguíneos pulmonares. La aminofilina libera in
vivo teofilina. La teofilinarelaja directamente los músculos
lisos de los bronquios y vasos sanguíneos pulmonares,
aliviendo el broncoespasmo y aumentando las
velocidades de flujo y capacitad vital. Se cree que esto se
debe a un aumento del 3´, 5´adenosina monofosfato
cíclico intracelular (AMP cíclico) tras inhibición de la
fosfodiesterasa, que es la enzima que degrada al AMP
cíclico.
56. Diazepam
Tipo: Benzodiacepina
Mecanismo de Acción: anticonvulsivante, ansiolítico,
miorrelajante,
Indicaciones: Sedación previa a interacciones
(endoscopias, biopsias, fracturas); estados de agitación
motora, delirium tremens, convulsiones.
Contraindicaciones: Miastenia gravis, glaucoma,
insuficiencia pulmonar aguda, depresión respiratoria,
insuficiencia hepática y renal. Deberá evaluarse la relación
riesgo-beneficio en pacientes con antecedentes de crisis
convulsivas, hipoalbuminemia, psicosis.
RAM: Sedación, somnolencia, ataxia, vértigo,
hipotensión, trastornos gastrointestinales, retención
urinaria, cambios en la libido, ictericia, discrasias
sanguíneas. Reacciones paradójicas: excitación y
agresividad (niños y ancianos). La administración
parenteral puede producir hipotensión o debilidad
muscular. En pacientes geriátricos o debilitados así
como en niños o individuos con enfermedades
hepáticas, aumenta la sensibilidad a los efectos de las
benzodiazepinas en el SNC.
Presentación: ampolla 10 mg/2cc
Dosis: Ansiedad: adultos y adolescentes: 2-10 mg por vía
oral dos a tres veces por día. Ancianos: 2-2,5 mg
V.O una a dos veces por día. Adultos y adolescentes: 2-10
mg IM o IV, en función de la gravedad de la ansiedad. La
dosis se puede repetir en 3-4 horas. Para el uso
preoperatorio como ansiolítico, 5-10 mg se recomienda. La
dosis se puede repetir en 2-4 horas si es necesario.
Precauciones: Precauciones: en pacientes con un
historial de abuso de sustancias. Pacientes con depresión
del SNC. No debe administrarse por vía parenteral a
pacientes con intoxicación aguda de etanol, shock o
coma, depresión respiratoria, enfermedad pulmonar,
como EPOC grave o apnea del sueño, embarazo.
Farmacocinética: El diazepam es la benzodiazepina
de absorción más rápida tras una dosis oral. Los efectos
relajantes del músculo esquelético, anticonvulsivos y
ansiolíticos suelen ser evidentes después de la primera
dosis. El comienzo de la acción después de una dosis
IV es 1-5 minutos. La duración de algunos efectos
clínicos (por ejemplo, sedación, actividad
anticonvulsivante) es mucho más corta de lo que cabría
esperar teniendo en cuenta la semi-vida muy larga,
tanto del diazepam como de su metabolito,
desmetildiazepam.
57. Fenobarbital
Tipo: Barbitúrico
Mecanismo de Acción: anticonvulsivante, depresor
del sistema nervioso central que es dependiente de la
dosis. Actúan uniéndose al receptor GABA facilitando
la neurotransmisión inhibidora
Indicaciones: sedante, hipnótico, pre-anestésico,
anticonvulsivantes
Contraindicaciones: pacientes con sensibilidad conocida
fenobarbital o antecedentes porfiria latente o manifiesta.
Embarazo, lactancia.
RAM: depresión SNC, irritabilidad, confusión, ataxia
Presentación: frasco ampolla 200 mg
Dosis: como sedante: Adultos: las dosis recomendadas
son de 30 a 120 mg diarios en 2 a 3 dosis divididas. pre-
anestésico: Adultos: 1 a 3 mg/kg. Niños: las dosis
recomendadas por la Academia Americana de pediatría
son de 1 a 3 mg/kg. Anticonvulsivante Adultos: 50 a 100
mg de 2 a 3 veces al día
Precauciones: inyección E.v. rápida puede provocar
colapso cardiovascular y apnea. Incompatibilidad con
clindamicina, hidralazina, insulina, metadona,
midazolam, morfina, ranitidina, vancomicina,
hidrocortisona y pancuronio
Farmacocinética: La duración de la acción, que está
relacionada con la velocidad a la que el fenobarbital se
redistribuye todo el cuerpo, varía entre personas y en la
misma persona de vez en cuando. El fenobarbital tiene
inicio de acción de 1 hora o más tiempo y la duración es
de 10 a 12 horas. El fenobarbital tiene una semi-vida de
53 a 118 horas (media: 79 horas) en el plasma. En los
niños recién nacidos la semi vida plasmática es de 60 a
180 horas (media: 110 horas).
Farmacodinamia: Barbitúrico con efecto
anticonvulsivante, depresor del SNC. Actúan uniéndose
al receptor GABA facilitando la neurotransmisión
inhibidora.
58. Fentanilo
Tipo: opiáceo, analgésico
Mecanismo de Acción: Agonista opiáceo, produce
analgesia y sedación por interacción con el receptor
opioide µ, principalmente en SNC.
Indicaciones: analgesia, anestesia en cirugías
Contraindicaciones: Depresión respiratoria,
enfermedades pulmonares obstructivas graves, uso
simultáneo con IMAO, o en las 2 semanas después de
terminar el uso de los IMAO, embarazo.
RAM: hipotensión, bradicardia, cefalea, mareo,
náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento, xerostomía,
dispepsia, incremento de la sudoración, escalofríos,
prurito.
Presentación: ampolla 0,5 mg
Dosis: bolo 2-4 mg/kg. Se carga jeringa sin diluir. Infusión
0,5 -5 mg/kg/hora.
Precauciones: miastenia gravis, depresión respiratoria,
EPOC, hipertensión intracraneal, trastornos de la
conciencia, coma, tumor cerebral, bradiarritmias,
hipotensión, hipovolemia, ancianos. Vigilar a pacientes con
trastornos hepáticos o renales, aumenta toxicidad de
fentanilo. Riesgo de tolerancia y dependencia física y
psicológica.
Farmacocinética: La vida media promedio de la aplicación
transdérmica es de 17 horas. Después de la administración
transmucosa, efectos máximos se producen dentro de 20
a 30 minutos. Aproximadamente el 25% de la dosis total
pasa a la circulación sistémica a través de la absorción de
la mucosa bucal. El 75% restante se traga con la saliva y
se absorbe lentamente desde el tracto GI. Después de la
administración IV, la analgesia máxima se produce en
cuestión de minutos y tiene una duración de 30 a 60
minutos después de una dosis única. Por vía intramuscular,
el inicio de la analgesia ocurre en 7-15 minutos y dura
durante 1-2 horas. En ambos casos, la duración está
directamente relacionado con la dosis.
Después de la administración epidural, el inicio de la
analgesia se produce en 10-15 minutos y dura 2-3 horas.
La administración epidural de fentanilo es más eficaz que
la administración IM en el alivio del dolor.
Farmacodinamia: se puede usar como suplemento
analgésico en anestesia general o como anestésico solo.
Preserva la estabilidad cardiaca y evita el estrés
relacionado con los cambios hormonales a dosis
mayores. Una dosis de 100 g (2.0 ml) equivale
aproximadamente en actividad analgésica a 10 mg de
morfina. El inicio de acción es rápido. Sin embargo, el
efecto máximo analgésico y la depresión respiratoria
puede no ser notada por varios minutos. La duración
normal del efecto de la acción analgésica es
aproximadamente 30 minutos después de una dosis
simple I.V. de más de 100 g. Dependiendo de la dosis y
rapidez de administración, puede causar rigidez
muscular, así como euforia, miosis y bradicardia.
59. Midazolam
Tipo: benzodiacepina
Mecanismo de acción: hipnosedante, anticonvulsivante,
analgesia.
Indicaciones: sedación pre quirúrgica o previa a
procedimientos diagnósticos cortos, coadyuvante de
anestesia general.
Contraindicaciones: intoxicación etílica aguda,
coma, shock, glaucoma, ICC, IRC, disfunción
hepática, miastenia gravis, embarazo.
RAM: depresión respiratoria y cardiovascular,
apnea, temblor, irritabilidad, hipotensión,
bradicardia, somnolencia, vómitos,
alucinaciones, confusión.
Presentación: amp 5mg/3cc, 15 mg/5cc, 50mg/10cc
Dosis: infusión: 1-20 mg/hora para una sedación
suficiente. Bolo: 1-2,5 mg pero pueden usarse
dosis mayores en pacientes agitados.
Precauciones: pacientes EPOC, anatomía anormal de
las vías respiratorias, enfermedad cianótica congénita o
cualquier enfermedad pulmonar. depresión SNC debida
a ictus, coma, tumores intracraneales, intoxicación
alcohólica o traumas en la cabeza. Distrofia muscular,
miotonía o miastenia grave, Parkinson. Adultos mayores
y embarazadas.
Farmacocinética: En una inyección intramuscular, la
absorción es muy rápida, con una biodisponibilidad de
más del 90%. Por esta vía, los efectos se manifiestan en
5-15 minutos, mientras que E.V., los efectos son a los
1.5-5 minutos. Los efectos máximos aparecen a los 20-
60 minutos y luego disminuyen hasta desaparecer en 2
a 6 horas. Después de su administración oral, el
midazolam experimenta un importante metabolismo de
primer paso, siendo biodisponible en un 36%. Los
efectos ansiolíticos y sedantes aparecen a los 10-30
minutos y dependen de la dosis y de que se hayan
administrado otras medicaciones. Los efectos
desaparecen igualmente, entre las 2 y 6 horas.
El midazolam se distribuye ampliamente, cruzando tanto la
barrera hematoencefálica como la placentaria. El
midazolam se une en un 94-97% a las proteínas del plasma
y muestra una semi-vida de 1 a 5 horas.
Farmacodinamia: Como solución inyectable es bien
tolerada. Posee un rápido inicio de efecto y, debido a su
rápida transformación metabólica, una acción de corta
duración. Debido a su baja toxicidad, tiene un amplio rango
terapéutico, tiene efecto inductor del sueño y sedantes muy
rápidos, con intensidad pronunciada
60. Morfina
Tipo: Analgésico opioide.
Efecto: Agonista de los receptores opiáceos µ, y en menor
grado los kappa, en el SNC.
Farmacocinética: La morfina es administrado
normalmente por vía intravenosa en el periodo
perioperatorio con una inciación del efecto de menos de un
minuto con un efecto analgésico pico que aparece a los 20
minutos de la inyección. La morfina intramuscular tiene
una iniciación del efecto de unos 15-30 minutos, y un
efecto pico de 45-90 minutos. La absorción de la morfina
del tracto gastrointestinal no es fiable, sin embargo, esto
no excluye su uso con dosis más grandes para lograr
niveles analgésicos. La duración de acción es de unas 4
horas. Los niveles plasmáticos de morfina no se
correlacionan con la actividad farmacológica, reflejando
una demora en la penetración de la morfina a través de la
barrera hematoencefálica. La pobre penetración de la
morfina en el SNC es por su relativamente pobre
solubilidad en lípidos, 90% de ionización a pH fisiológico,
unión a las proteinas, y conjugación con el ácido
glucurónico.
Farmacodinamia: El efecto primario de la morfina se
manifiesta en el SNC y órganos que contienen músculo
liso. La morfina produce analgesia, euforia, sedación,
disminución de la capacidad de concentración, náuseas,
sensación de calor en el cuerpo, pesadez en los
miembros, sequedad de boca, y prurito. La morfina es
improbable que produzca depresión miocárdica o
hipotensión directamente. Sin embargo, la reducción del
tono del sistema nervioso simpático en las venas
periféricas produce un estancamiento con reducción del
retorno venoso, gasto cardiaco y presión arterial. La
morfina puede reducir la presión arterial por inducir
histamino liberación, o bradicardia por aumento de la
actividad del vago. La morfina puede también tener un
efecto directo depresor sobre el nodo sinusal y actuar
disminuyendo la conducción por el nodo aurículo-
ventricular. La morfina produce depresión respiratoria
dosis dependiente principalmente mediante un efecto
depresor directo sobre el centro de la respiración en el
cerebro. Este se caracteriza por disminución de la
respuesta al dióxido de carbono aumento de la PaCO2
basal y desplazamiento de la curva de respuesta al CO2
a la derecha. La morfina disminuye el flujo sanguíneo
cerebral y la presión intracraneal con ventilación
controlada. La morfina puede causar rigidez muscular,
especialmente en los músculos abdominales y torácicos,
cuando es administrada a grandes dosis. La morfina
puede causar espasmo del tracto biliar y aumentar las
presiones del conducto biliar común que puede asociarse
a distress epigástrico o cólico biliar. El estreñimiento
puede acompañar a la terapia con morfina secundaria a la
reducción de las contracciones peristálticas de los
intestinos y aumento del tono del esfinter pilórico, válvula
ileocecal y esfinter anal. La morfina puede causar vómitos
y náuseas por estimulación directa de la zona trigger
quimioreceptora en el suelo del cuarto ventrículo, por
aumento de las secreciones gastrointestinales y
disminución de la propulsión intestinal. La morfina
aumenta el tono y la actividad peristáltica del ureter. La
morfina deprime el reflejo de la tos por efecto directo
sobre la médula.
Indicaciones: Sol. inyectable de morfina hidrocloruro al
1% o 2%: procesos dolorosos de intensidad severa; dolor
postoperatorio inmediato; dolor crónico maligno; dolor
asociado a IAM; dispnea asociada a insuf. ventricular
izda. y edema pulmonar; ansiedad ligada a cirugía.
Formas orales: tto. prolongado del dolor crónico intenso;
dolor postoperatorio.
RAM: Confusión, insomnio, alteraciones del
pensamiento, cefalea, contracciones musculares
involuntarias, somnolencia, mareos, broncoespasmo,
disminución de la tos, dolor abdominal, anorexia,
estreñimiento, sequedad de boca, dispepsia, nauseas,
vómitos, hiperhidrosis, rash, astenia, prurito. Depresión
respiratoria. Retención urinaria (más frecuente vía
epidural o intratecal).
Presentación: Inyectable 10 mg: cada ampolla de 1 ml
contiene: Clorhidrato de Morfina 10 mg. Inyectable 20
mg: cada ampolla de 1 ml contiene: Clorhidrato de
Morfina 20 mg.
Dosis: IV: 2-15 mg (0.05-0.2 mg/kg en pacientes
pediátricos; máximo 15 mg); Induccción dosis de 1 mg/kg
IV.; Oral: 10-30 mg cada 4 horas si es necesario;
liberación lenta, 15-60 mg cada 8-12 horas.; IM/SC: 2.5-
20 mg (0.05-0.2 mg/kg en pacientes pediátricos; máximo
15 mg).; Intratecal: Adultos, 0.2 a 1.0 mg.; Rectal: 10-
20 mg cada 4 horas.; Epidural: Adultos, 3 a 5 mg.
Precauciones: Reducir dosis en ancianos,
hipotiroidismo, I.R., I.H., insuf. adrenocortical o shock.
Precaución en trastornos convulsivos, hipotensión con
hipovolemia, historial de abuso de sustancias, enf. del
tracto biliar, pancreatitis, enf. inflamatoria intestinal,
hipertrofia prostática, estreñimiento crónico, trastornos
urogenitales, asma crónica, estados con reserva
respiratoria reducida (ej. cifoscoliosis, enfisema y
obesidad severa), cor pulmonare, taquicardia
supraventricular. La suspensión brusca provoca s. de
abstinencia. Riesgo de abuso, dependencia y tolerancia.
Vía parenteral, disponer de equipos de reanimación. Las
formas orales de liberación normal se deben usar con
precaución después de cirugía abdominal, ya que la
morfina afecta a la motilidad intestinal. También en
aquellos que van a ser sometidos a procedimientos
adicionales para aliviar el dolor (cirugía de bloqueo del
plexo) no deberán recibir comprimidos de morfina en las
4 h previas a la intervención.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad. Depresión
respiratoria, traumatismo craneal, presión intracraneal
elevada, íleo paralítico o sospecha del mismo, abdomen
agudo, vaciado gástrico tardío, enf. obstructiva de vías
aéreas, asma bronquial agudo, insuficiencia respiratoria,
cianosis, hepatopatía aguda, administración con IMAO o
en 2 sem tras interrumpirlos. Embarazo. Lactancia.
Administración preoperatoria o en las 1 as 24 h de
postoperatorio. Niños < 1 año. Trastornos convulsivos.
Intoxicación alcohólica aguda. Administración epidural o
intratecal en caso de infección en el lugar de iny. o
alteraciones graves de la coagulación.
Interacciones: Crisis de hiper o hipotensión
con: IMAO (ver Contraindicaciones). Depresión
central aumentada por: tranquilizantes, anestésicos,
hipnóticos, sedantes, fenotiazinas, antipsicóticos,
bloqueantes neuromusculares, otros derivados
morfínicos, antihistamínicos H1 , alcohol. Incrementa
actividad de: anticoagulantes orales,
relajantes musculares. Efecto reducido
por: agonistas/antagonistas opioides (buprenorfina,
nalbufina, pentazocina); no asociar. Rifampicina Riesgo
de estreñimiento severo con: antidiarreicos
antiperistálticos, antimuscarínicos. Efecto bloqueado por:
naltrexona; no asociar. Riesgo de hipotensión con:
antihipertensivos, diuréticos. Potenciación de efectos
adversos anticolinérgicos con: antihistamínicos,
antiparkinsonianos y antieméticos.
61. Petidina
Tipo: analgésico narcótico, opiáceo
Efecto: la petidina se une a los receptores opioides y
ejerce sus principales acciones farmacológicas sobre el
sistema nervioso central, donde sus efectos analgésicos
y sedantes son de especial valor terapéutico. La
depresión respiratoria producida por petidina puede ser
antagonizado por la naloxona y nalorfina. La petidina tiene
un efecto espasmogénico en ciertos músculos lisos,
cualitativamente similar a la de la morfina. En dosis
equianalgésicas, petidina parece causar menos
estreñimiento y el espasmo del tracto biliar que la morfina.
La petidina, al igual que otros opioides, dilata los vasos de
resistencia y capacitancia disminuyendo de este modo la
capacidad del sistema cardiovascular para responder a
los cambios gravitacionales. En dosis terapéuticas, no
suele pasar nada sin embargo, la administración
intravenosa rápida o la administración de la petidina a
pacientes con depleción de volumen sanguíneo o en otras
situaciones en que las que la capacidad para mantener la
presión arterial está comprometida, pueden dar lugar a
una hipotensión grave.
Farmacocinética: la petidina se absorbe bien por todas
las vías de administración recomendadas. Se
metaboliza en el hígado por hidrólisis. Después de la
inyección intravenosa, se produce una rápida
disminución en la concentración plasmática debido a la
distribución y seguida por una fase más lenta con un
tiempo medio de aproximadamente 3 horas. En
pacientes con cirrosis, la semi-vida se incrementa hasta
6 horas. Aproximadamente el 60% de petidina en
plasma es encuentra unida a las proteínas. Los
pacientes mayores tienen mayores concentraciones de
petidina en plasma, lo que puede explicar el aumento de
su respuesta a las dosis terapéuticas. La petidina se
metaboliza en el hígado por hidrólisis al ácido petidinico
o por desmetilación a norpetidina, o por hidrólisis a ácido
norpetidinico, seguida por conjugación con el ácido
glucurónico. Aproximadamente 1/3 de la petidina
administrada puede ser recuperado en la orina como
derivados N-desmetilados. La acumalación de
norpetidina puede producir toxicidad. El semi-vida de la
norpetidina puede ser de hasta 20 horas.
Indicaciones: utilizado para el tratamiento del dolor
moderado a intenso. Se utiliza principalmente para aliviar
el dolor postoperatorio y el dolor durante el parto (con
precaucion, peligro de depresión respiratoria en RN).
RAM: Los efectos adversos más graves de la petidina
son depresión respiratoria e hipotensión. La
administración rápida intravenosa de petidina aumenta
la incidencia de estos efectos y puede causar depresión
respiratoria grave e hipotensión con taquicardia. Los
efectos adversos más frecuentemente observados
incluyen aturdimiento, mareos, hipotermia, sedación,
náuseas, vómitos y sudoración.
Presentación: Ampolla 100 mg/2 ml
Dosis: Posología: Vía de administración: I.M, I.V. y
subcutánea. Dosis habitual para adultos: como
analgésico, preferentemente I.M o subcutánea de 50 a
150 mg (generalmente 100) a intervalos de 3 a 4 horas
según necesidad. Infusión I.V., de 15 a 35 mg/hora, según
necesidad, administrándola con una bomba de infusión.
Nota: la dosificación se debe ajustar de acuerdo a la
severidad del dolor y a la respuesta del paciente.
Coadyuvante de la anestesia. Pre-operatoria,
preferentemente I.M. o subcutánea de 50 a 100 mg, 30 a
90 minutos antes de la anestesia. I.V., mediante inyección
lenta y repetida de dosis fraccionadas de una solución
diluida a 10 mg/ml. Infusión I.V., como solución diluida 1
mg por ml. Nota: la dosificación se debe titular según
necesidades del paciente dependiendo de la
premedicación administrada, el tipo de anestesia y la
naturaleza y duración de la intervención quirúrgica. Dosis
usual pediátrica: para analgesia vía I.M. preferentemente
o subcutánea de 1.1 a 1.76 mg/kg de peso, sin
sobrepasar los 100 mg a intervalos de 3 a 4 horas según
necesidad.
Precauciones: Contraindicaciones: hipersensibilidad
al fármaco, en pacientes en coma o en condiciones
asociadas con HIC y o traumatismo craneoencefálico (los
analgésicos opioides interfieren con las respuestas
pupilares vitales para la evaluación neurológica). En
casos de feocromocitoma o depresión respiratoria aguda
y cuando hay riesgo de íleo paralítico y de enfermedad
obstructiva de las vías respiratorias. Su uso en pacientes
que tratados con inhibidores de la monoaminooxidasa
solo puede hacerse dentro de dos semanas después de
su retirada. Si se utiliza la vía intravenosa, la petidina se
debe administrar lentamente, a fin de reducir el riesgo de
reacciones adversas. Se requiere extremo cuidado
cuando se administre petidina a los pacientes con asma,
cardiopatía pulmonar severa o la función respiratoria
reducida. La petidina se debe utilizar con extrema
precaución y una reducción de la dosis en los recién
nacidos y bebés prematuros, pacientes ancianos y
debilitados, así como en los pacientes con lesiones en la
cabeza, insuficiencia hepática grave o renal, trastornos
de las vías biliares, hipotiroidismo, insuficiencia
suprarrenal, shock, hipertrofia prostática y taquicardia
supraventricular. También se requiere precaución en
pacientes con alcoholismo agudo, aumento de la presión
intracraneal o trastornos convulsivos, hipotensión,
miastenia gravis y trastornos intestinales obstructivos o
inflamatorios. El uso repetido puede generar adicción o
tolerancia.
62. Remifentanil
Tipo: Anestésicos. Anestésicos general. Anestésicos
opioides
Efecto: Opioide de duración ultracorta. Agonista
selectivo de los receptores opiáceos mu.Es 15 a 20 veces
más potente que el fentanilo. Sedoanalgesico opioide de
elevada estabilidad hemodinámica. La combinación de
remifentanilo y propofol proporciona una disminución de
la presión arterial y ritmo cardíaco, que es muy útil para
compensar el aumento que se produce como
consecuencia de la intubación endotraqueal. ***Inicio
acción IV: en bolo inmediato, en perfusión inferior 1,5 min.
Efecto máximo IV: en bolo 1,5 min, en perfusión 10 min.
Duración efecto IV: inferior 5 min.
Farmacocinética: El remifentanilo se comporta
siguiendo el modelo bicompartimental durante la primera
hora y pasando al modelo tricompartimental después de
una hora de infusión. Tiene un volumen de distribución
bajo (se estima en humanos en 33L) por su relativamente
baja liposolubilidad. La vida media se estima de 9 - 11
minutos. Después de una infusión prolongada la CSHT
(Context-Sensitive Half Time), que es el tiempo que tarda
en disminuir la concentración efectiva al 50% después de
interrumpir la infusión, es de 3 - 4 minutos para el
remifentanil, independientemente de la duración de la
infusión, y 44 minutos para el alfentanil. El efecto de
acumulación del remifentanilo es mínimo comparado con
el resto de los opiaceos. El remifentanilo se metaboliza
rapidamente a través de las esterasas plasmáticas
inespecíficas. El principal metabolito del remifentanilo,
con un grupo ácido carboxílico, aparece en la orina en un
90%. La vida media de este metabolito es superior a la
del remifentanilo pero carece practicamente de efecto.
También puede ser hidrolizado por N-dealquilación en un
1.5% a un segundo metabolito.
Farmacodinamia: El remifentanil es de 20 a 30 veces más
potente que el alfentanil. El efecto analgésico pico se
produce de 1 a 3 minutos después de la administración.
Tiene una potencia aproximadamente 20 veces mayor que
el alfentanil. No se recomienda el uso del remifentanilo a
altas dosis para producir pérdida de consciencia por la alta
incidencia de rigidez muscular. La rigidez muscular puede
atenuarse con la administración previa de un bloqueante
muscular.El comienzo de acción y el aumento de la
semivida media están alargados en el paciente anciano por
lo que deber reducirse las dosis de remifentanilo en un
50%. Las dosis de remifemtanilo en el paciente obeso
deben calcularse en función del PCI. Efectos sistema
nervioso central. El remifentanil con N2O mantiene
intacta la reactividad cerebral vascular al CO2y un FSC
similar a la anestesia con N2O/isoflurano o fentanil/N2O.
La reducción de la presión de perfusión a altas dosis de
remifentanil y alfentanil son debidas a la depresión del
sistema hemodinámico. Efectos hemodinámicos. El
remifentanil como el resto de los opiaceos puede producir
hipotensión y bradicardia moderada. Asociado al propofol
o tiopental puede reducir la presión arterial de un 17 a 23%.
Estos efectos no son mediados por la liberación de
histamina. Proporciona una buena estabilidad
hemodinámica y a altas dosis no produce liberación de
histamina.Efectos respiratorios. Produce como el resto
de los opiaceos depresión respiratoria dependiente de la
dosis. Es más potente que el alfentanil después de una
dosis en bolo pero es más rápida la recuperación.
Velacidades de infusión de 0.1 m/kg/min permiten la
respiración espontánea en pacientes despiertos y a 0.05
m/kg/min con isoflurano o menos de 0.05 m/kg/min con
propofol (133 m/kg) en pacientes anestesiados.
Insuficiencia renal. En pacientes con insuficiencia renal la
eliminación del principal metabolito del remifentanil está
alargada con poca influencia clínica por la escasa potencia
de este metabolito.
Insuficiencia hepática. El aclaramiento del remifentanilo
no está alterado en el paciente con afectación hepática.
Colinesterasa plasmática. El metabolismo del remifentanilo
no es dependiente de la colinesterasa plasmática.
Indicaciones: Analgesia específica y potente: curas
agresivas, grandes quemaduras. Sedoanalgesia de corta
a media duración: Pacientes politraumatizados (torácicos,
abdominales, ortopédicos) neurotraumas. Inducción y/o
mantenimiento de la anestesia general. Analgesia en
pacientes con ventilación mecánica. Mórfico de elección
en pacientes con insuficiencia renal y hepática.
RAM: Rigidez musculoesquelética, bradicardia,
hipotensión, depresión respiratoria aguda, apnea,
náuseas, vómitos, prurito. Hipertensión, escalofríos y
dolor postoperatorios. Interrumpir o disminuir la
velocidad de administración.
Presentación: Vial 1 mg en 3 ml; Vial 2 mg en 5 ml; Vial 5
mg en 10 ml
Dosis: Inducción y mantenimiento de anestesia general
(con ventilación controlada):
Dosis Inicio: 0,5-1 microgramos/kg en bolo lento de al
menos 30 seg. Seguir con Dosis Mantenimiento: 0,25-1
microgramos/kg/min.; Anestesia con ventilación
espontánea:
Dosis Inicio: no usar. Administrar directamente Dosis
Mantenimiento: 0,025-0,1 microgramos/kg/min.
PEDIATRÍA: No se recomienda su uso en niños menores
de 12 años.
Precauciones: Debido a la rápida neutralización de su
acción, no quedará actividad opioidea residual en los 5
– 10 min siguientes a la administración. Por lo que antes
de interrumpir el tratamiento se debe administrar
sustancias sedantes y analgésicas alternativas.
Puede aparecer rigidez muscular a la dosis recomendada,
y está relacionada con la dosis y velocidad de
administración. Las inyecciones en emboladas lentas
deben de administrarse en no menos de 30 segundos.
Depresión respiratoria, hipotensión, bradicardia. No
administrar por vía IM, ni subcutánea.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida al
fármaco y análogos del fentanilo.
Como único inductor de la anestesia. La
administración epidural e intratecal. En el parto
natural o cesárea, causa depresión respiratoria en el
niño.
63. Cedilanid (Lanatósido C)
Tipo: Digitálico
Efecto: Inhibe la bomba ATPasa de membrana sodio-
potasio dependiente. Potencian el tono vagal y disminuyen
la velocidad de conducción del nodo sinusal y AV.
Farmacocinética: El Cedilanid es un digitálico de acción
rápida, de pobre absorción intestinal, por lo que sólo se
utiliza por vía endo-venosa (La vía I.M. se utiliza sólo
cuando no puede emplearse la vía I.V., pues implica
mayor malestar local, efecto más lento y biodisponibilidad
errática). Su efecto se inicia a los pocos minutos de su
administración y alcanza su máximo a los 20-30 minutos. toxicidad. Vigilar los niveles plasmáticos de potasio,
En otros aspectos es muy similar a la Digoxina. especialmente cuando se esté utilizando
Indicaciones: Profilaxis y tto. de arritmias cardíacas: concomitantemente con diuréticos. En caso de infarto
indicado para el control de la velocidad de respuesta de miocardio reciente, insuficiencia respiratoria
ventricular en la fibrilación y aleteo ventricular. También avanzada, hipercalcemia, carditis reumática y en
para el control de la taquicardia de reentrada nodal hipotiroideos suele existir sensibilidad aumentada a
aurículoventricular (AV) paroxística, ya que revierte la los digitálicos. Contraindicaciones: Fibrilación
taquicardia de reentrada nodal AV paroxística a ritmo ventricular o taquicardia ventricular. Hipersensibilidad
sinusal normal.; Tto. de la ICC: está indicado para el tto. al medicamento, excepcionalmente, no excluye el
de todos los grados de ICC. Más eficaz en la insuf. de
ensayo de otros glucósidos cardiotónicos.
bajo gasto asociada a una función ventricular izquierda
Contraindicaciones relativas: Bloqueo completo de
deprimida, y menos eficaz en la insuf. de alto gasto
conducción, síndrome de Adams-Stokes,
(insuf.broncopulmonar, fístula arteriovenosa, anemia,
beriberi, infección, hipertiroidismo). Su acción inotrópica glomerulonefritis y enfisema pulmonar.
positiva produce una mejora del gasto cardíaco y de los
signos y síntomas de la insuf.hemodinámica tales como
disnea, edema y/o congestión venosa.
RAM: Se dan excepcionalmente, y suelen ser
manifestaciones de sobredosificación: Arritmias,
bradicardia, anorexia, náuseas, vómitos y debilidad
muscular. Alteraciones visuales, diarrea o depresión,
ocasionalmente. Cefaleas, erupciones cutáneas,
ginecomastia, excepcionalmente. En caso de toxicidad
leve, suspender el tratamiento, administrando al paciente
un suplemento de potasio por vía oral (4-6 g/día, en varias
dosis).
Toxicidad grave: Suspender el tratamiento y administrar
potasio por vía I.V. (Adultos: 20 MEQ/HORA, hasta un
total de 40-100 MEQ).
Presentación: Ampolla 0.4 mg en 2 ml
Dosis: I.M., I.V. Al igual que todos los glucósidos
cardíacos, la dosis se debe adaptar cuidadosamente a
los requerimientos individuales de los pacientes. Las
inyecciones I.V. se deben administrar lentamente, en un
período de al menos 5 minutos. La vía I.M. se utiliza sólo
cuando no puede emplearse la vía I.V., pues implica
mayor malestar local, efecto más lento y
biodisponibilidad errática. Las siguientes dosis son sólo
a título indicativo debido a la variabilidad individual de los
pacientes: Adultos y niños mayores a 10 años:
digitalización rápida (24 horas) I.V. o I.M. 0.6 a 1.2 mg
(1½ a 3 ampollas). Mantenimiento dosis media diaria:
0.4 mg (1 ampolla) al día. Niños: digitalización rápida (24
horas) en casos de urgencia vía I.V. o I.M.: 0.02 a
0.04 mg/kg/día, fraccionados en 1 a 3 dosis.
Mantenimiento: 0.01 a 0.03 mg/kg fraccionados cada
8 horas. Precauciones: La hipokalemia potencia la
acción de los glucósidos cardiotónicos, y por tanto, su
Medicamentos
Carro de Paro
 1. Adrenalina veces.
Bradicardia sintomática: 0.01 mg/Kg IV/IO o 0.1 mg/Kg ET;
Tipo: catecolamina endógena con actividad α y β LAO: < 10 Kg 2mg + 2ml SF; > 10 Kg 4 mg sin diluir para
adrenérgica. Vasoactivo inotropo + y cronotropo +. nebulización.
Mecanismo de acción: La estimulación de los Precauciones: comprobar la dilución y dosis, asi como
receptores α y β adrenérgicos produce relajación de la velocidad de inyección. Puede producir hiperglicemia
músculo liso bronquial, estimulación cardiaca en personas diabéticas y su extravasación produce
necrosis tisular.
directa, vasodilatación en músculo esquelético, No utilizar con bicarbonato, nitrato ni lidocaína.
estimulación de glocogenolisis en hígado y Asociado a bloqueadores α y β puede producir HTA.
mecanismos calorígenos. En resumen sus efectos Categoría C, utilizar en embarazo sólo si no hay otra
cardiacos son producidos por la estimulación de alternativa más segura.
receptores β miocárdicos, produciendo aumento de: Farmacocinética: Mala biodisponibilidad oral, pero la
1. resistencia vascular sistémica absorción SC e IM es muy buena (latencia variable luego
2. PAS Y PAD de la admin IM). Por vía inhalatoria sólo hay efecto
3. actividad eléctrica del miocardio respiratorio (latencia 1 a 5 minutos, duración 1 a 3 hrs).
4. flujo sanguíneo cerebral y coronario No atraviesa BHE, pero sí la placenta y es distribuido en
5. fuerza contráctil del corazón (inotropo +) leche materna. Su metabolización es en hígado y es
6. consumo de oxigeno del corazón eliminado por vía renal. Su efecto vasopresor se potencia
7. automatismo cardíaco con anestésicos (halotano, ciclopropano), antidepresivos
8. frecuencia cardíaca tricíclicos (amitriptilina), antihistmínicos H1, reserpina,
9. vigor e intensidad de la FV, aumentando el éxito de levotiroxina, y alcalinizantes de orina.
la desfibrilación.
Indicaciones:
 Asistolía y dosicoación electromecánica (AESP,
TVSP, FV persistente)
 Bradicardia sintomática después de atropina, MTC y
dopamina.
 Shock anafiláctico
 Hipotensión grave sin respuesta a fluidos
 Crisis asmática severa
 Anafilaxia
Contraindicaciones: Evaluar antes de su uso en personas
con sospecha de arteriosclerosis cerebral, HTA,
hipertiroidismo, glaucoma y personas en tto actual con
digoxina a altas dosis.
RAM: cardiovasculares: crisis hipertensiva, arritmias (FV).
Puede aparecer ansiedad, vértigo, cefalea, disnea, palidez,
frialdad en piel.
Presentación: ampolla 1mg/1ml (1000µg:1ml)
Dosis: Adulto: Asistolía y disociación electromecánica
(PCR): 1 mg c/3-5 min EV o 2-3 mg en 10 ml de SF por
TET.
Anafilaxia: 0.3-0.5 mg SC o 0.1-0.5 mg IV cada 5-10 min
hasta 3 veces.
Bradicardia o hipotensión: infusión 2-10 µg/min (dilución
de 1 ampolla en 500ml SG5% (2µg/mL)) a 30-300 ml/hr.
* Pediatría: PCR: 0.01-0,03 mg/Kg IV (dilución de 1 ampolla
+ 9 ml de SG5%) o 0.1 mg/Kg/IO o ET. Para dosis ulteriores
se puede repetir la dosis inicial o aumentarla hasta 10
 2. Adenosina
Tipo: nucleósido con función antiarritmica.
Mecanismo de acción: Deprime la actividad del nódulo AV
y del nódulo sinusal, sin alterar la conducción a través de
vías accesorias, por lo tanto solo interrumpe los circuitos
de reentrada que involucran al nódulo AV (TPSV y WPW)..
Posee también un efecto vasodilatador de corta duración.
Indicaciones: Arritmias supra ventriculares.
Contraindicaciones: hipersensibilidad. Bloqueo AV 2º y 3º
grado y enfermedades del nodo sinusal. TQ inducida por
drogas o fármacos.
RAM: asistolia prolongada. FV (muy rara). Taquicardias
sinusales, latidos intermitentes, FA, etc. Aumenta
ventilación minuto y reduce PCO2 (alcalosis respiratoria).
Presentación:
Dosis:
Precauciones: producto de la broncoconstricción, se
debe tener precaición en pacientes EPOC y asmáticos.
Usar en embarazadas sólo si no hay otra alternativa.
Puede en algunos casos
tener interacción con
digoxina y verapamilo.
Carbamazepina podría
aumentar el grado de
bloqueo cardiaco por otros
agentes.
Farmacocinética: Es atraído rápidamente por
eritrocitos y células endoteliales vasculares, siendo
transportado por un sistema específico por la membrana
(es reversible, no concentrativo y simétrico
bidireccionalmente). La vida media de la Adenosina es <
5 segundos y semivida <10 segundos, ya que es
rápidamente metabolizada por degradación enzimática
en sangre y tejidos periféricos (fosforilación mediante
adenosin-kinasa), no requiere de ningún paso renal ni
hepático. Su efecto se ve disminuido por metilxantinas
(cafeína, teofilina) y potenciado por bloqueadores del
transporte de nucleósidos (dipiridamol).
3. Dopamina
Tipo: droga vasoactiva. Precursor
metabólico de noradrenalina y adrenalina. α
y β adrenérgica y dopaminérgico.
Mecanismo de acción: actúa como un
neurotransmisor en el sistema nervioso central
estimulando directamente los receptores
adrenérgicos del sistema nervioso simpático, e
indirectamente, provocando la liberación de
norepinefrina
Indicaciones: Shock refractario a expansión de volumen.
Hipotensión asociada a IAM, trauma, shock séptico, cirugía
cardiaca. ICC.
Contraindicaciones: TV, FV u otra taquiarritmia. HTA.
RAM: dolor en el pecho, disnea, taquicardia o
palpitaciones, hipotensión, arritmias, hipertensión y
bradicardia. Uso prolongado de dosis elevadas:
entumecimiento u hormigueo en los dedos de pies y
manos, frío y dolor en las manos o pies (vasoconstricción
periférica). Signos de sobredosis: hipertensión grave.
Presentación: ampolla 100mg/5ml ó 200mg/5ml.
Dosis: idéntica en adulto y pediátrico
* Dosis diurética: 2-4 mcg/Kg/min (efecto dopaminérgico)
* Dosis cardíaca: 5-10 mcg/Kg/min (efecto alfa y beta)
* Dosis vasopresora: 10-20 mcg/Kg/min (efecto alfa
adrenergico)
Precauciones: * En hipovolemia utilizarla solo después de
reponer volumen
* Puede provocar taquiarritmias
* Administrar con precaución en shock cardiogénico con
ICC concomitante
* No mezclar con soluciones alcalinas en VVP-
* El tto debe reducirse gradualmente, no suspender en
forma brusca.
* fármaco categoría C, solo usar si es estrictamente
necesario.
Farmacocinética: BIC EV tiene latencia de 5 minutos,
duración menor a 10 minutos y vida media de 2 minutos.
No atraviesa BHE. Su metabolismo es en hígado, riñón
y plasma por monoamino oxidasa y catecol- o-
metiltransferasa. Metabolitos desechados en orina.
4. Amiodarona
Tipo: antiarritmico clase III (bloquea canales de K+),
además de propiedades α y β bloqueantes. Inotropo -.
Mecanismo de acción: gracias al bloqueo de canales
K+, produce enlentecimiento de automatismo sinusal,
de la conducción auriculoventricular a nivel nodal y
disminución de la excitabilidad cardiaca global. Inhibe
conducción lenta de entrada de calcio. Produce
relajación de músculo liso, vasodilatación arterial
periférica, disminución de la PA y de la poscarga. Al
poseer una molécula de yodo en su estructura aumenta
concentración de hormonas tiroídeas, pero son
rápidamente metabolizadas.
Indicaciones:
 como antiarritmico a nivel suptraventricular
(TPSV, FA y flutter auricular) y ventricular (TV y
en RCP de FV/TV refractaria cuando la
adrenalina no ha surtido efecto).
 Profilaxis de FA y flutter. Profilaxis de arritmias
paroxísticas supraventriculares. Prevención de
recidiva y muerte súbita en pcte con arritmia
supraventricular maligna.
Contraindicaciones: Ante el uso de otro fármaco que
prolongue el QT.
RAM: no son dosis dependiente y aparecen tardíamente.
Cardiovasculares: bradicardia sinusal, anomalías en
conducción A-V. ICC. EV puede aparecer hipotensión y
provocar arritmias.
Pulmonares: Fibrosis pulmonar que obliga a suspender el
tto.
Tiroides: 30% pctes presenta alteraciones tiroideas,
pero son clínicamente significativas en el 10%.
Gastrointestinal: dosis dependientes, Náuseas,
vómitos, anorexia, estreñimiento, molestias
abdominales, anomalías del gusto. Aumento
transaminasa.
Piel: Exantema alérgico, fotosensibilidad, decoloración
azul-gris de piel, alopecia.
Sist. Nervioso: Temblor, ataxia, neuropatía periférica,
fatiga, debilidad. Aparece mayormente durante la carga.
Presentación: ampolla 150mg/3ml. Comprimido de
200mg.
Dosis: RCP por FV/TV, tras 3 descargas + adrenalina,
pasar bolo de 300mg, luego segundo bolo de 150mg. Dosis
inicial de 300mg, diluir en 100 ml SG5% en 20-30 minutos.
No infundir a más de 0,3-0,6 mg/Kg/hr.
Dosis máxima 1,2 g/día.
Precauciones: la dosis debe reducirse en insuficiencia
hepática. Cuidado ante bradiarritmia por bloqueo A-V,
bocio y disfunción tiroidea.
Potencia el efecto de warfarina. Aumenta niveles de
digoxina y otros antiarritmicos (quinidina, procainamida,
mexiletina, propafenona). Interacción con fármaco que
prolongue QT por riesgo de torción de la punta, mismo
riesgo existe con antidepresivos tricíclicos y fenotiazina.
Potencia efecto anestésicos, bloqueadores del nódulo
sinusal y A-V de β bloqueantes y calcio antagonistas.
Farmacocinética: por VO su biodisponibilidad es del 50%
por absorción incompleta y metabolismo de primer paso
intestinal y hepático, la concentración máxima aparece
entre 2 a 7 horas, con una vida media variable entre 12 a
180 días. La vida media EV es de 3,2 a 80 horas.es
metabolizada en hígado. No se ve afectada su cinética por
la insuficiencia renal.
5. Gluconato de calcio
Tipo: sal de calcio y ácido glucónico, suplemento mineral,
restaurador electrolítico
Farmacocinética: Absorción: la absorción es completa
y el pico de calcemia máxima, después de la
administración de gluconato de calcio por vía
intravenosa es inmediato. Unión a proteínas
plasmáticas: moderada, aproximadamente el 45% en
plasma. Eliminación: Renal, en una cantidad variable,
que depende de la captación tisular.
Farmacodinamia: El calcio constituye un 2 por ciento del
peso corporal, alrededor de 1,2 kg en el adulto o sea
60.000 meq, depositándose el 99% en los huesos y el
resto en el líquido extracelular. Además de ser el
constituyente esencial para la osificación, la presencia de
calcio en pequeñas cantidades en el líquido extracelular
desempeña funciones muy importantes. Por ejemplo:
regula la excitación del sistema nervioso central,
periférico y del músculo esquelético (interviene en el
acoplamiento exitación-contracción muscular). Es
indispensable para la coagulación de la sangre. Regula
la permeabilidad de la membrana celular al sodio y
potasio. Es necesario para una adecuada función del
músculo cardíaco. En estas funciones interviene
únicamente el ión calcio y no el calcio total.
Indicaciones: Tratamiento de la hipocalcemia aguda
(tetania): en situaciones que requieren un incremento
rápido de la concentración del ión calcio en suero, tales
como la tetania, hipocalcemia neonatal, tetania debida a
deficiencia paratiroidea, hipocalcemia de reminealización
después de una intervención quirúrgica por
hiperparatiroidismo.; Tratamiento de la hiperpotasemia:
para disminuir o revertir los efectos depresores cardíacos
de la hiperpotasemia sobre la función
electrocardiografica. El gluconato de calcio puede ser
usado como un adyuvante en la resucitación cardíaca.
Tto de mordedura de araña viuda negra, alivia los
calambres musculares, y coadyuvante en el tto del
raquitismo y sobredosis de sulfato de Mg.
RAM: * Parestesias, sensación de opresión u olas de
calor y un sabor a calcio o tiza después de la
administración EV, rash, sudoración, en sitio de inserción
necrosis tisular. * La administración rápida de las sales de
calcio causa vasodilatación periférica, disminución de la
PA, bradicardia, arritmias cardíacas, síncope y paro. Su
uso en pacientes digitalizados precipita arritmias. Provoca
PARO ; Náuseas, vómitos, mareos, somnolencia.
Presentación: amp 1g = 10ml (calcio = 4.6 mEq)
Dosis: 10ml gluconato de calcio + 20 ml de SF LENTO ;
No se pasa junto al bicarbonato porque precipita.
Precauciones: Sarcoidosis o I.R., mayor riesgo de
hipercalcemia especial control. Puede agravarse la insuf.
en pacientes con cálculos renales de Ca. Enf. cardiaca
tratados con glucósidos digitálicos. Control periódico de
niveles plasmáticos de Ca en los que reciban tto.
concomitante de elevadas dosis de vit. D, ttos.
prolongados con suplementos de Ca o I.R. Puede causar
irritación en venas, evitar extravasación administrando
lentamente a través de aguja pequeña y en vena grande.
Administración rápida puede causar vasodilatación,
disminución de presión sanguínea, bradicardia, arritmias
cardiacas, síncope y paro cardiaco.
Contraindicaciones: en FV o hipercalcemia,
Hipersensibilidad, hipercalciuria, nefrocalcinosis, I.R.
severa. Interacciones: Potencia efectos de: glucósidos
cardiacos. Ca y Mg antagonizan mutuamente sus
efectos.
Lab: elevación en sangre de 11- hidroxicorticosteroides
(técnica de Glenn- Nelson). Falso - en Mg (método amarillo
de titanio) en sangre y orina.
6. Bicarbonato de sodio
Tipo: Alcalinizante sistémico y urinario, restaurador
electrolítico
Farmacocinética: eliminación: renal; el CO2 formado se
elimina a través de los pulmones. Volumen de distribución:
50 % del peso en kilogramo. La cinética está determinada
por el estado fisiológico del paciente, si existe ICC o DR,
se retendrá sodio; si la función renal es normal, se
eliminará el exceso de sodio por la orina.
Farmacodinamia: alcalinizante sistémico: aumenta el
bicarbonato plasmático, tampona el exceso de
concentración del ion hidrógeno y aumenta el pH
sanguíneo, invierte así las manifestaciones clínicas de la
acidosis. Alcalinizante urinario: aumenta la excreción de
iones bicarbonato libres en la orina, de este modo aumenta
el pH urinario. Al mantener una orina alcalina se puede
lograr la disolución de los cálculos de ácido úrico.
Indicaciones: acidosis metabólica, alcalinizante urinario.
RAM: La excesiva administración de bicarbonato u otros
compuestos que son metabolizados para formar el anión
bicarbonato pueden producir alcalosis metabólica,
especialmente en pacientes con disfuncionamiento renal.
Los síntomas pueden incluir dificultades respiratorias y
debilidad
muscular (asociados con la disminución en los niveles de
potasio). En pacientes hipocalcémicos se puede
desarrollar un estado de hipertonicidad muscular y
modificación en la respuesta neuromuscular, pudiéndose
agravar en pacientes epilépticos. Las dosis excesivas de
sodio pueden producir una sobrecarga de sodio y una
hiperosmolaridad. Ocasionales: hipernatremia,
hipocalcemia, sed, rubor, fiebre, cefalea, taquicardia,
hiperapnea, paro respiratorio, edemas.
Presentación: Bicarbonato de sodio 5%, 8%, 8.4%, 2/3M
en amp 5, 10 y 20ml
Dosis: se administra por vía IV exclusivamente. Adultos
y niños: paro cardíaco: 1 mEq/kg seguido de 0,5 mEq/kg
cada 10 min. En algunas formas menos urgentes de
acidosis metabólica: la inyección de bicarbonato de sodio
puede ser añadida a otros líquidos para administración IV.
La cantidad de bicarbonato que se administra a niños
mayores y adultos en un período de 4 a 8 h es
aproximadamente de 2 a 5 mEq/kg de peso, según la
severidad de la acidosis, considerando la disminución del
contenido total de CO2, el pH sanguíneo y las condiciones
clínicas del paciente.
Precauciones: Adulto mayor: son más sensibles para
presentar reacciones adversas.
DR: la administración excesiva puede inducir
hipopotasemia, alcalosis metabólica y retención de sodio.
DH: riesgo de retención de sodio. En la insuficiencia
cardíaca, toxemia, hipertensión arterial, edema pulmonar,
edema periférico y en la toxemia del embarazo: riesgo de
retención de sodio. Contraindicaciones: alcalosis
metabólica o respiratoria, hipocalcemia, hipoclorhidia,
estados de hipoventilación, depleción de cloro por pérdida
continua del contenido gástrico, uso concomitante de
diuréticos que producen alcalosis hipoclorémica, estado
hiperosmolar secundario a: oligoanuria, estados
edematosos con retención de sodio, hipertensión.
Interacciones: El BICARBONATO DE SODIO es
incompatible con ácidos, sales ácidas, clorhidrato de
dopamina, lactato de pentazocina, sales alcaloides,
aspirina y salicilato de bismuto. El oscurecimiento de los
salicilatos es intensificado por el bicarbonato.
7. Hidrocortisona
Tipo: Glucocorticoide
Efecto: Antiinflamatorio e inmunosupresor. Posee
actividad antiinflamatoria e inmunosupresora: disminuye
el número de linfocitos, eosinófilos, monocitos y
basófilos y altera profundamente las reacciones
inmunitarias de los linfocitos.
Farmacocinética: Inicio de acción: - IV/ IM = pocos
min.; Efecto máximo: - IV/ IM < 60 min.; Duración:-
Efecto antiinflamatorio y supresión del eje hipotálamo-
hipófisis-glándula suprarrenal = 30-26 h; Metabolismo:
Hepático; Toxicidad: Los síntomas incluyen: ansiedad,
depresión, confusión mental, espasmos o hemorragias
gastrointestinales, hiperglucemia, hipertensión arterial y
edema. No hay antídoto específico.
Tratamiento sintomático y de soporte: Incluye
oxígenoterapia, mantenimiento de la temperatura
corporal, ingesta adecuada de líquidos, vigilancia de los
electrolitos en suero y orina, con atención especial al
equilibrio de sodio y potasio. Eliminación: urinaria.
Farmacodinamia: La hidrocortisona posee ambas
acciones mineralocorticoides y glucocorticoides. Las
acciones antiinflamatorias de los corticoides se deben a
sus efectos sobre las proteínas inhibidoras de la fosfolipasa
A2, colectivamente llamadas lipocortinas. Las lipocortinas,
a su vez, controlan la biosíntesis de mediadores potentes
de la inflamación, tales como prostaglandinas y
leucotrienos mediante la inhibición de la liberación de la
molécula precursora del ácido araquidónico. Las dosis
farmacológicas de los glucocorticoides inhiben la liberación
de la hormona adrenocorticotrópica de la pituitaria,
precipitando así la insuficiencia suprarrenal secundaria
(cese de la secreción de corticosteroides endógenos). Si
se administran dosis suprafisiológicas de glucocorticoides
durante largos períodos de tiempo, la corteza suprarrenal
se atrofia. La insuficiencia suprarrenal puede ocurrir si
estos pacientes son sometidos a estrés fisiológico (por
ejemplo, cirugía, infección sistémica, la pérdida de sangre).
Indicaciones: Principalmente * Distress respiratorio por
reactividad bronquial
* Anafilaxia * Procesos inflamatorios o enfermedades
que se originan de reacciones inmunitarias indeseables.
También: Trastornos endocrinos: Insuficiencia
adrenocortical primaria o secundaria (hidrocortisona o
cortisona es la primera elección), los análogos sintéticos
pueden ser usados en conjunción con
mineralocorticoides cuando sean requeridos (en la
infancia, la suplementación con mineralocorticoides es de
particular importancia); hiperplasia adrenal congénita;
tiroiditis no supurativa; hipercalcemia asociada a cáncer;
preoperativamente y en el evento de enfermedad o
trauma severo en pacientes con insuficiencia adrenal
conocida, o cuando la reserva adrenocortical es dudosa;
estado de choque que no responde a la terapia
convencional, si existe o se sospecha una insuficiencia
adrenocortical.; Trastornos reumáticos: Como terapia
adjunta de administración a corto plazo con el fin de
disminuir un episodio agudo o exacerbación en artritis
psoriásica, artritis reumatoidea, incluyendo la artritis
reumatoidea juvenil (casos selectos pueden requerir
dosis de mantenimiento bajas); espondilitis anquilosante;
bursitis aguda y subaguda; tendosinovitis aguda no
específica; artritis gotosa aguda; osteoartritis
postraumática; epicondilitis.; Enfermedades del
colágeno: Durante la exacerbación o como terapia de
mantenimiento en casos selectos de lupus eritematoso
sistémico; carditis reumática aguda; dermatopolimiositis.;
Dermatopatías: Pénfigo; dermatitis herpetiforme bulosa;
eritema multiforme severo (síndrome de Stevens-
Johnson); dermatitis exfoliativa; micosis fungoides;
psoriasis severa; dermatitis seborreica severa.; Estados
alérgicos: Control de condiciones alérgicas severas o
incapacitantes resistentes a un adecuado régimen
convencional de tratamiento: rinitis alérgica perenne o
estacional; asma bronquial; dermatitis de contacto;
dermatitis atópica; enfermedad del suero; reacciones de
hipersensibilidad a medicamentos.; Adicionalmente la
forma parenteral se indica en: Reacciones urticarianas
por transfusión, edema laríngeo agudo no infeccioso
(epinefrina es el agente de elección).; Oftalmopatías:
Severos procesos inflamatorios y alérgicos agudos o
crónicos, que comprometan el ojo y sus anexos como
conjuntivitis alérgica, queratitis; úlceras corneales
marginales alérgicas; herpes zoster oftálmico; iritis e
iridociclitis; coriorretinitis; inflamación del segmento
anterior; coroiditis y uveítis difusa; neuritis óptica;
oftalmía simpática.; Procesos respiratorios:
Sarcoidosis sintomática; síndrome de Loeffler (no
manejable por otros medios); beriliosis; tuberculosis
pulmonar diseminada o fulminante (asociada a terapia
antituberculosa apropiada); neumonitis por aspiración.;
Alteraciones hematológicas: Púrpura trombocitopénica
idiopática del adulto (la administración intramuscular está
contraindicada); trombocitopenia secundaria en adultos;
anemia hemolítica autoinmune; eritroblastopenia; anemia
hipoplásica congénita (eritroide).; Enfermedades
neoplásicas: Para manejo paliativo de leucemia y
linfoma en adultos; leucemia aguda de la niñez.; Estados
edematosos: Para inducir diuresis o remisión de la
proteinuria en el síndrome nefrótico, sin uremia, en el tipo
idiopático o en aquél debido a lupus eritematoso.;
Padecimientos gastrointestinales: Para sacar al
paciente del periodo crítico de la enfermedad en colitis
ulcerativa, enteritis regional (enfermedad de Crohn).;
Sistema nervioso: Exacerbaciones agudas de
esclerosis múltiple.; Otras indicaciones: Meningitis
tuberculosa con bloqueo subaracnoideo, cuando se usa
concomitantemente con terapia antituberculosa
apropiada; triquinosis con compromiso neurológico o
miocárdico.; HIDROCORTISONA es usada sola o como
coadyuvante en el tratamiento de la estomatitis inducida
por quimioterapia.
RAM: Comunes a los corticoides: Efectos
glucocorticoides: Sdr. de Cushing yatrógeno,
hipertensión, diabetes, osteoporosis, osteonecrosis,
tastornos psíquicos (hipomanía, depresión, périda de
memoria, acatisia, insomnio, psicosis potencialmente
severa), miopatía esteroidea, complicaciones
gastrointestinales (dispepsia, esofagitis y ulcus péptico,
especialmente si se asocia a AINEs), pancreatitis, hígado
graso, susceptibilidad a las infecciones (reactivación de
TBC, infecciones oportunistas, herpes-zóster), cierre de
epifisis óseas en niños (dependiente de potencia
glucocorticoide), alteraciones menstruales y reducción de
la fertilidad, dislipemia, arterioesclerosis precoz,
pseudotumor cerebral Efectos mineralcorticoides:
retención hidrosalina, hipopotasemia, alcalosis
metabólica, debilidad muscular (dependiente de potencia
mineralcorticoide). Síntomas de retirada: reactivación
de la enfermedad de base, rinitis, conjuntivitis, pérdida de
peso, artralgias y nódulos dolorosos; puede producirse
insuficiencia suprarrenal tras la supresión, estrés o
enfermedad grave ya que suprime el eje hipotálamo-
hipófiso-renal tras 1-2 semanas de uso continuado
Específicos:Cardiovasculares: arritmias, hipertensión,
ICC en pacientes susceptibles; SNC: convulsiones,
aumento de la PIC, trastornos psíquicos;
Gastrointestinales: incremento del apetito, nauseas;
Metabólicos: retención de sodio, hipopotasemia,
retención de fluidos; Endocrinos: supresión del
crecimiento, incremento de las necesidades de insulina;
Generales y del lugar de administración:
tromboembolismo, ganancia de peso, catabolismo
protéico, glaucoma, incremento de la PIO, eritema,
retraso en cicatrización de heridas, aumento de la
susceptibilidad a infecciones y al enmascaramiento de
sus síntomas. Disminución de respuesta a toxoides o
vacunas de virus vivos o inactivados
Presentación: amp 100 y 500 mg
Dosis: Adulto: 200-500mg IV en crisis obstructivas
Pediatría: 5-10mg/Kg IV en crisis obstructivas
Precauciones: * Se recomienda utilizar la dosis mínima
eficaz y por el tiempo más corto posible (uso prolongado:
efectos tóxicos adversos)
* Contraindicada si hay hipersensibilidad específica.
Infecciones fúngicas sistémicas
* Precaución en embarazo
* En pacientes ancianos puede provocar hipertensión
Recomendaciones:
Para infusión IV diluir en G5% o SF a una
concentración de 0,1-1 mg/mL. No suspender nunca
bruscamente si el tratamiento es prolongado
(disminución progresiva de dosis): riesgo de
insuficiencia suprarrenal, dado que el eje H-H-A se suprime
tras 2 semanas de tratamiento con dosis intermedias).
En asmáticos tomando corticoides orales no pueden
sustituirse por corticoides inhalados exclusivamente,
ya que estos no proveen efectos sistémicos adecuados y
puede aparecer insuficiencia suprarenal. Aumento de la
dosis o reintroducción en situaciones de estrés como
cirugía e infección severa. Determinaciones periódicas
de glucemia y TA. En obesos se recomienda ajustar
dosis a peso ideal.
Excluir y tratar infecciones antes de comenzar la terapia
y sospecharlas al mínimo síntoma.
En la administración de vacunas bacterianas o o
víricas de virus inactivados, los corticoides pueden
reducir la respuesta inmunológica esperada de la
vacunación (aumento de anticuerpos séricos).
En el screening de TBC, realizar Mantoux (IDR) antes
o con el inicio del tratamiento corticoideo. Valorar
profilaxis con isoniacida sin el Mantoux es positivo o
existe riesgo de TBC. Embarazo y lactancia: puede
afectar a las glándulas suprarrenales fetales (Clase C de
la FDA). Puede excretarse en pequeñas cantidades en
la leche materna, aunque no se ha observado que afecte
al lactante.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la hidrocortisona
o a alguno de los componentes del preparado; la
administración de vacunas vivas o vivas atenuadas, está
contraindicada en pacientes que reciben dosis
inmunosupresoras; contraindicado su uso en pacientes con
infección fúngica sistémica excepto para controlar las
reacciones anafilácticas por anfotericina B
Interacciones: - La aminoglutetimida puede incrementar
la eliminación de corticoides y reducir la respuesta a
corticoides por lo que se recomienda ajustar dosis
cuando se inicia/suspende tratamiento con
aminoglutetimida. ; - Los antiácidos reducen la absorción
de corticoides, con una repercusión clínica dudosa. Se
recomienda mantener constante el intervalo de
administración de ambos fármacos y vigilar la respuesta
a corticoides; - Aumenta la dosis requerida de
anticoagulantes orales.; - Disminuye el efecto de
pancuronio y vecuronio.; - Interacciona con agentes
anticolinesterásicos (neostigmina), pudiendo causar
debilidad extrema en pacientes con miastenia gravis.; -
Riesgo de toxicidad de la ciclosporina si se usan dosis
altas de hidrocortisona.; - Puede reducir la concentración
de isoniazida.; - Puede aumentar la concentración de
ritonavir.; - La primidona puede disminuir el efecto de la
hidrocortisona.; - Aumenta el efecto depleccionador de
potasio de los diuréticos no ahorradores de potasio
(furosemida y tiacidas).
8. Suero Fisiológico
Efecto: restaurador de volemia, restaurador electrolítico,
promotor diuresis, disolvente
Farmacocinética: el sodio se elimina por vía renal pero
la reabsorción es extensiva. Pequeñas cantidades de
sodio se pierden por el sudor y las heces.
Farmacodinamia: cloruro sódico es la sal principal entre
los constituyentes de los líquidos del compartimiento
extracelular del organismo. Desempeña una función
importante desde varios puntos de vista: en el equilibrio
hídrico, contribuye de forma importante para asegurar la
isotonía, es una sal evidentemente ionizable por su anión
Cl-, mantiene normalmente la cloremia por su catión Na+ y
aporta uno de los elementos capitales de la reserva
alcalina, por lo que es decisivo en el mantenimiento del
equilibrio ácido-base en los líquidos extracelulares, ya que
el sodio es el álcali más importante, como elemento de la
reserva alcalina, en la que participa tanto en el sistema de
los cloruros como en el grupo de los fosfatos.
Indicaciones: * Déficit de sodio
* Deshidratación
* Reposición de electrolitos (Na+ y Cl+)
* Prevención y tratamiento de shock
* Traumatismo, quemaduras, obstrucción pilórica
* Enfermedad de Addison
* Deshidratación en los accidentes cerebrales vasculares
RAM: raras: en altas dosis hipernatremia,
hipervolemia y acidosis metabólica
(hiperclorémica). Presentación: cada 10ml de
solución inyectable contiene: cloruro de sodio 0.9g
en amp 5 y 20ml Dosis: según indicación médica
Precauciones: Usar con precaución en insuficiencia
cardíaca congestiva, hipertensión arterial, insuficiencia
circulatoria, preeclampsia, edema pulmonar: riesgo de
retención de agua y sodio y edemas.
Contraindicaciones: pacientes con hipercloremia,
hipernatremia, hipertensión tanto arterial como
intracraneal. Retención de líquidos.
9. PROPRANOLOL:
Betabloqueador no selectivo, Cronótropo negativo,
Inótropo negativo,
Mecanismo de acción: broncoconstrictor, disminuye la
frecuencia cardíaca, la presión arterial, la contracción
miocárdica y el consumo de oxígeno por el miocardio.
Previene la F.A., aleteo auricular, TVSP, al reducir la
conducción A-V-
Indicaciones:
* Pacientes con IAM, con taquicardia o PA elevada o
ambas.
* Taquiarritmias supraventriculares (TPSV, FA,
Flutter) revierte a ritmo sinusal o enlentece la
respuesta ventricular o ambos.
* Contraindicado FV/TVSP por intoxicación con cocaína
* Sospecha de IAM y angina inestable.
* Coma antianginoso
Presentación: amp 1mg = 1ml
Dosis: 0.5-1mg en bolo IV lento; se puede repetir cada 5
minutos hasta conseguir betabloqueo.
Precauciones:
* Insuficiencia ventricular izquierda grave
* FC < 60 lpm y PAS < 100 mmHg
* Hipoperfusión o bloqueo AV de II o III grado
* Puede provocar espasmo bronquial en pacientes
asmáticos
* Combinado con bloqueadores de calcio (Verapamilo,
Diltiazem) puede provocar hipotensión grave.
Reacciones Adversas: depresión mental
(habitualmente reversible y leve), bradicardia menor de
50 latidos por minuto, disminución de la capacidad
sexual, diarrea y mareos. En algunos casos pueden
aparecer frialdad de manos y pies por circulación
periférica disminuida, confusión (especialmente en
ancianos), alucinaciones, rash cutáneo, ansiedad o
nerviosismo, constipación.
Contraindicaciones: Asma bronquial, insuficiencia
cardíaca manifiesta, shock cardiogénico, bloqueo
aurículo-ventricular de segundo o tercer grado y
bradicardia sinusal (menos de 45 latidos por minuto).
Cuando se utiliza en infarto de miocardio está
contraindicado cuando la presión sistólica es menor de
100 mmHg Farmacodinamia: Actúa con afinidad
preferentemente sobre los receptores cardíacos b1,
aunque también tiene afinidad para los receptores
vasculares periféricos o bronquiales b2. Reduce la
actividad simpática, por lo que se lo indica en la Fobia
Social. De esta forma el paciente percibe menos el ritmo
cardíaco (palpitaciones) y tiende a disminuir el circuito de
retroalimentación que se produce en este trastorno:
miedo--
>palpitaciones-->más miedo.
Farmacocinética:
Se absorbe por vía oral en 90%, su unión a proteínas
plasmáticas es muy alta (93%), se metaboliza en hígado
y menos de 1% se excreta por riñón en forma inalterada.
Su vida media es de 3 a 5 horas y el tiempo hasta
alcanzar su efecto máximo es de una hora a una hora y
media. No es eliminable por diálisis. Se excreta en la
leche materna en pequeñas cantidades.
10. NITROGLICERINA:
Tipo: Vasodilatador coronario
Mecanismo de Acción: Dilata las arterias coronarias (en
especial la zona de la rotura de la placa) y el músculo
vascular liso en venas, arterias y arteriolas. Reduce el dolor
isquémico.
Recomendaciones:
* Administrar a todos los pacientes con SCA que sientan
dolor isquémico y sin contraindicaciones.
* El tratamiento IV está indicado en:
* Molestia al pecho isquémica continua
* Tratamiento de la hipotensión
* Tratamiento de la congestión pulmonar
* Utilizar entre 24 y 48 horas en pacientes con
IAM e ICC, Infarto de gran tamaño de la pared
anterior o recurrente o hipotensión
Presentación: 1comp SL=0.6mg. Amp50mg=10ml
Dosis: 0.6 mg SL hasta 3 veces si la PAS lo permite, *
Diluir 50mg en 250ml de SF, se inicia la dosis a 3ml/hr
titulando hasta lograr efecto deseado
Precauciones y contraindicaciones:
* PAS < 90 mmHg o (PA 90 a 100 mmHg)
* En bradicardia grave (FC < 50 lat/min) o taquicardia (>
100 lat/min)
* Contraindicada en pacientes que hayan tomado
inhibidores de la fosfodiesterasa (sindenafil) en las
últimas 24 horas o tadalafilo en las últimas 48 hrs.
* Suspender en caso de cefalea e hipotensión
* Medicamento fotosensible
* No mezclar con heparina
Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida a la
nitroglicerina y a nitroderivados orgánicos. Insuficiencia
circulatoria aguda asociada con hipotensión. Afecciones
que cursan con aumento de la presión intracraneana.
Insuficiencia miocárdica debida a obstrucción (estenosis
aórtica, mitral o pericarditis constrictiva).
RAM: Cefalea, vasodilatación cutánea, rubefación facial,
náuseas, vómitos, taquicardia refleja con hipotensión o
hipotensión ortostática, Incontinencia urinaria, disuria,
impotencia. Alteraciones en la piel en las zonas de
contacto. Algunos enfermos pueden presentar
hipersensibilidad, en forma de: palidez, diaforesis,
taquicardia, palpitaciones e hipotensión marcada. La
hipotensión producida puede acompañarse de bradicardia
paradójica y angor. Se observa tolerancia con el uso
continuado. Metahemoglobinemia
Farmacocinética: Puede administrarse por vía oral,
sublingual, tópica, transdérmica y endovenosa con
buena absorción por cualquiera. El inicio de acción
depende de la vía utilizada: inmediato por vía EV, de 1-
2 min por vía sublingual y de 40-60 min en las
preparaciones transdérmicas. La duración del efecto es
superior en la forma transdérmica (18-24 h), unos 30 min
en vía sublingual y pocos minutos en administración EV
(dosis dependiente). Distribución amplia. Unión a
proteínas plasmáticas 60 %. Metabolitos 1.3 y 1.2-
glicerildinitrato menos potentes pero con vida media
superior (40 min vs. 1-3 min de la molécula madre).
Excreción urinaria.
11. FUROSEMIDA:
Tipo: Diurético de Asa
Mecanismos de Acción: inhibe la reabsorción de Na en el
túbulo renal proximal y distal y el asa ascendente de
Henle. Además tiene un efecto venodilatador directo con
lo que disminuye el retorno venoso (RV) y por lo tanto la
PVC y el GC.
Indicaciones: Como tratamiento coadyuvante del EPA
en pacientes con PAS > 90-100mmHg. Emergencias
Hipertensivas
Presentación: amp 20mg = 1ml
Dosis: 0.5-1mg/Kg IV en 2 minutos (máx. 2mg/Kg), se
puede duplicar la dosis
Precauciones:
* Puede haber deshidratación, hipovolemia, hipotensión,
 hipocaliemia u otro desequilibrio electrolítico
* Hipersensibilidad al fármaco.
Contraindicaciones: cuando existe un desequilibrio
electrolítico importante, tal como hiponatrenia,
hypocalcemia, hipokaliemia, hipocloremia
hipomagnesemia. La furosemida no debe ser administrada
a pacientes con anuria, debido a que una hipovolemia
inducida por el fármaco puede provocar una azoemia. La
furosemida puede activar o exacerbar el lupus eritematoso
sistémico. Embarazo y Lactancia.
RAM: La poliuria. hipotensión ortostática y
hemoconcentración, que pueden ser potencialmente
serias en los pacientes cardíacos crónicos o geriátricos,
desequilibrio electrolítico, lasitud, confusión mental,
cefaleas, calambres musculares, mareos, anorexia, sed,
taquicardia, arritmias y náuseas/vómitos, hiperuricemia
asociada a deshidratación, ototoxidad manifestada por
tinnitus, intolerancia a la glucosa con hiperglucemia y
glucosuria. Las reacciones adversas de tipo neurológico
incluyen mareos, vértigo, cefaleas, visión borrosa,
xantopsia y parestesias. Efectos hematológicos: anemia,
anemia hemolítica, anemia aplásica, pancitopenia,
leucopenia, neutropenia, trombocitopenia
agranulocitosis.
Farmacocinética: la furosemida se administra por vía
oral y parenteral. La absorción oral de este fármaco es
bastante errática y es afectada por la comida, si bien esta
no altera la respuesta diurética. La diuresis se inicia a los
30-60 minutos después de la administración oral y a los 5
minutos después de la administración intravenosa. El
fármaco se une extensamente a las proteínas del plasma
(95%), atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la
leche materna. La furosemida experimenta un mínimo
metabolismo en el hígado eliminándose en su mayor parte
en la orina. Aproximadamente el 20% de la dosis se
excreta en las heces, si bien este porcentaje puede
aumentar hasta el 98% en los pacientes con insuficiencia
renal. La semi-vida plasmática es de 0.5 a 1 hora aunque
aumenta significativamente en los neonatos y en los
pacientes con insuficiencias renal o hepática en los que
se deben reducir las dosis
12. SULFATO DE MAGNESIO:
Tipo: (Electrolítico)
Mecanismo de Acción: el magnesio, catión principalmente
intracelular, disminuye la excitabilidad neuronal y la
transmisión neuromuscular. Interviene en numerosas
reacciones enzimáticas. Es un elemento constitutivo; la
mitad del magnesio del organismo se encuentra en los
huesos.
Indicaciones:
* Control inmediato de las convulsiones en las
toxemias severas (preeclampsia y eclampsia) del
e embarazo y en la nefritis agudas en niños
* Tratamiento y profilaxis de la hipomagnesemia
* Nutrición parenteral total
* Tétano uterino
Presentación: amp sulfato de magnesio 10, 20 y 25% en
5, 10 y 20 ml
Contraindicaciones: Hipersensibilidad; I.R. grave (Clcr <
30 ml/min).; no se recomienda en asociación con derivados
de la quinidina; taquicardia; insuf. cardiaca; lesión
miocárdica; infarto; I.H
RAM: Pérdida de reflejos; hipotensión, rubor; sensación de
calor, hipotermia y dolor en el punto de iny.; depresión
respiratoria debido al bloqueo neuromuscular.
Precauciones: Administrar a velocidad máx. 150
mg/min de sulfato de Mg (0,6 mmol/min de catión de
Mg); controlar función renal, tensión arterial y
magnesemia; reducir posología en I.R. leve-moderada;
no administrar con sales de Ca; utilizar en situaciones
y de emergencia (no deficiencia de Mg leve-moderada) y
suspender el tto. si aparece hipotensión, bradicardia,
concentraciones séricas > 2,5 nmol/L o si desparece el
reflejo rotuliano (reflejo tendinoso profundo); miastenia
gravis o síndrome de Eaton- Lambert.
Farmacocinética: La concentración de magnesio
sérico normal es de 1.5-2.2 mEq/l. Tras su
administración EV, el inicio de su acción es inmediato,
siendo efectivo durante 30 minutos. Tras su
administración IM, el inicio de su acción ocurre en 1
hora, y dura unas 4 horas. La concentración terapéutica
para tratamiento de las convulsiones oscila entre 2.5-5
mEq/l. Excreción urinaria. Se secreta con la leche
materna. Atraviesa la barrera placentaria.
13. DOPAMINA: (Droga vasoactiva)
Estimula los receptores alfa adrenérgicos que provoca
liberación de la noradrenalina produciendo vasodilatación
cerebral, renal y mesentérica.
Sus efectos son dosis dependientes. Dosis reducidas de
2-4 mcg/Kg/min estimulan los receptores
dopaminérgicos.
Con dosis de 5-10 mcg/Kg/min se estimulan tanto los alfa
como lo beta receptores, la estimulación b aumenta el GC
y antagoniza la vasoconstricción. Esto aumenta el GC y
aumenta moderadamente la RVP. En dosis de 10-20
mcg/Kg/min se estimulan los receptores alfa
adrenérgicos produciendo vasoconstricción arteriolar
sistémica y esplácnica.
Farmacocinética: Se administra IV con inicio de acción
a los 5 minutos y una duración menor de 10 minutos, vida
media 2 minutos. No cruza la barrera hematoencefálica.
Metabolizada en el hígado, riñon, plasma y tracto GI.
Administración Oral ineficaz. Se excreta por la orina.
Indicaciones: Hipotensión aguda, Shock cardiogénico,
Insuficiencia cardíaca congestiva
Presentación: amp 200mg = 5ml
Dosis:
* Dosis diurética: 2-4 mcg/Kg/min
* Dosis cardíaca: 5-10 mcg/Kg/min
* Dosis vasopresora: 10-20 mcg/Kg/min
Reacciones adversas: dolor en el pecho, disnea,
taquicardia o palpitaciones, hipotensión, arritmias,
hipertensión y bradicardia. Uso prolongado de dosis
elevadas: entumecimiento u hormigueo en los dedos de
pies y manos, frío y dolor en las manos o pies
(vasoconstricción periférica). Signos de sobredosis:
hipertensión grave.
Precauciones:
* En hipovolemia utilizarla solo después de reponer
volumen
* Puede provocar taquiarritmias
* Administrar con precaución en shock cardiogénico con
ICC concomitante
* No mezclar con soluciones alcalinas en VVP-
* El tto debe reducirse gradual%e, no suspender en forma
brusca.
14. AMIODARONA: (Antiarritmico)
Efectos sobre los canales de Na, K y Ca, además de
propiedades bloqueantes a y b adrenérgicas. Sus
efectos; prolonga el período refractario, prolonga el
potencial de acción, reduce el automatismo sinusal,
retarda la conducción, disminuye la excitabilidad
miocárdica. Es metabolizada extensamente en el hígado
y la farmacocinética no se afecta en la insuficiencia renal.
Farmacocinética: Absorción extremadamente lenta,
biodisponibilidad es baja y variable. La droga se une a
proteínas del plasma y tiene un gran volumen de
distribución. Metabolización hepática. Vida media de
eliminación de 30 a 60 días. Se administra por vía oral e
intravenosa. Después de la administración oral, el
fármaco se absorbe lenta e incompletamente en el tracto
digestivo, siendo su biodisponibilidad absoluta del 20 al
86%.
Indicaciones:
* Control de la frecuencia ventricular de arritmias
auriculares rápidas en pacientes con alteración grave
de la función ventricular izquierda, cuando los
digitálicos han resultado ineficaces.
* Después de la desfibrilación y la epinefrina en caso de
PCR con TV o FV persistente.
* Control de la TV hemodinámicamente estable, la
TV polimorfa y la taquicardia de complejo ancho de
tipo incierto.
* Coadyuvante de la cardioversión eléctrica de la TPSV
refractarias, la taquicardia auricular y la cardioversión
farmacológica de la FA.
* Control de la frecuencia ventricular rápida
secundaria a conducción por vía accesoria en las
arritmias auriculares por preexcitación.
Presentación: amp 150mg = 3ml
Dosis: * Se administra en tres fases: Infusión rápida 150
mg en 10 minutos. Infusión lenta 360 mg en 6 horas
(1mg/min), Infusión de mantenimiento 540 mg en 18 hrs
(0.5 mg/min) hasta una dosis diaria acumulada máx. de
2 hrs.
* En FV o TV sin pulso bolo EV 300 mg. Se puede repetir
bolo 150 mg en 3 – 5 minutos.
Precauciones:
* Dosis mayores a 2,2 gr/24 hrs se asocian a hipotensión
significativa
* No administrar con otros fármacos que prolonguen el QT
* Utilizar con precaución en pacientes con insuficiencia
hepática a
* Contraindicada en embarazo, lactancia
15. CAPTOPRIL:
IECA, produce dilatación arteriolar sistémica, lo cual
disminuye la PA. La concentración plasmática máxima se
logra alrededor de 1 hora y su vida media es de aprox 2
horas.
Farmacocinética del Captopril: Su biodisponibilidad es
de 60-70%.Se absorbe rápidamente 1.2 horas. Los
alimentos reducen la absorción oral hasta en 40%. Inicio
de acción es de 15-17 minutos. El grado de unión a
proteínas plasmáticas es de 25-30%. Metabolizado en
hígado, sus metabolitos carecen de actividad
farmacológica, su eliminación es a través de la orina
(95%). Su vida media de eliminación es de 2 horas.
Indicaciones:
* Hipertensión
* Sospecha de IAM con elevación del ST en dos o más
derivaciones precordiales anteriores
* IAM con disfunción del VI
Dosis: Oral única de 6.25mg o 12.5mg
Precauciones:
* Contraindicado en el embarazo (malformación
renal si se usa en el primer trimestre y falla renal al
nacimiento si se usa durante el resto del embarazo)
* En pacientes con función renal deteriorada
disminuye la presión de la perfusión renal, favoreciendo la
aparición de insuficiencia renal aguda.
* En IAM no se inicia en el Servicio de Urgencia sino
dentro de las 24 horas de terminado el tratamiento
fibrinolítico y estabilizada la PA
16. VERAPAMILO: (Antiarritmico)
Bloqueadores de los canales de Ca y
Na en el músculo cardíaco y músculo
vascular liso. Inótropo y Cronótropo
negativo
Disminuye el consumo de O2 en el miocardio,
constituyéndose como antiisquémico. Produce
vasodilatación coronaria
Farmacocinética: Se puede administrar por vía oral e
intravenosa. Después de una dosis oral, se absorbe
rápidamente, aunque experimenta un extenso
metabolismo de primer paso, lo que hace que su
biodisponibilidad sea sólo del 20—35%. La comida
reduce la biodisponibilidad de las formulaciones
retardadas de verapamilo, pero no de las
formulaciones convencionales. El comienzo de los
efectos hemodinámicos y electrofisiológicos del
verapamilo tiene lugar a las 1-2 horas después de su
administración oral. Los efectos son máximos entre
las 2 y 5 horas en el caso de las formulaciones
convencionales y a las 5 horas en el caso de las
formulaciones retardadas. La actividad
farmacológica del verapamilo se mantiene durante
8-10 horas en el caso de las formulaciones
convenciones y durante 24 horas en el caso de las
retardadas. Adm IV: la actividad del verapamilo es
máxima a los 5 minutos y dura entre 10-20 minutos.
Se excreta por la Lactancia materna y atraviesa la
barrera placentaria. Eliminación vía renal y un 16%
se excreta por heces. Indicaciones: * Después de
adenosina, de segunda línea en TPSV con PA normal o
elevada (función ventricular preservada). FA y Flutter
Presentación: amp 5mg = 2ml
Dosis: Adulto: primera dosis 2.5-5mg en bolo IV en 2
minutos. Segunda dosis 5-10mg IV en bolo en 15 a 30
minutos después de la dosis inicial. Dosis máxima 20mg.
Dosis alternativa 5mg IV en bolo cada 15 minutos. Dosis
máxima 30mg
Pediatría: No usar en menores de 4 años (colapso
cardiovascular y bloqueo AV completo). 0.1-0.2mg/Kg
IV en 10 minutos. Dosis máxima 5mg
Precauciones:
* Disminución brusca de P.A.(contrarresta con Ca)
* Contraindicación relativa en pacientes con
disfunción ventricular izquierda y en tto con
betabloqueadores orales.
* No usar en pacientes con I.C. grave
* No administrar en taquicardias con QRS ancho
* No administrar en síndrome WPW(Wolf Parkinson
White: anomalía de la conducción eléctrica del corazón,
de origen congénito) y FA
17. BETAMETASONA:
Es un corticoesteroide con actividad antiinflamatoria e
inmunosupresora. Su vida media es mayor a la
hidrocortisona (36-72 hrs v/s 8-12 hrs) Farmacocinética:
Se administra por vía oral, mientras que el fosfato sódico
de betametanosa se puede administrar por vía intravenosa,
intramuscular, intrasinovial, intraarticular o intralesional.
Después de su administración oral, la betametasona se
absorbe rápidamente. Los máximos niveles plasmáticos
después de una dosis oral son alcanzados a las 1-2 horas.
El comienzo y la duración de la acción de las suspensiones
de betametasona dependen de la vía de administración
(intramuscular, intraarticular, etc) La betametasona
administrada sistémicamente se distribuye rápidamente en
los riñones, intestinos, piel, hígado y músculos. El fármaco
se une débilmente a las proteínas del plasma. La semi-vida
biológica de la betametasona es de unas 35 a 54 horas.
Indicaciones:
* Distress respiratorio por reactividad bronquial
* Anafilaxia
* Procesos inflamatorios o enfermedades que se originan
de reacciones inmunitarias indeseables.
Presentación: amp 4 mg = 1ml
Dosis:
* Adulto: 4mg IV rápido, máximo 8 mg
* Pediatría: 0.1 mg/Kg IV rápido, máximo 1mg
Contraindicaciones:
* Úlcera gastroduodenal activa,Osteoporosis severa,
Herpes zoster activo, Tuberculosis activa sin tratamiento,
Alteraciones psiquiátricas, Glaucoma, HTA,Evitar uso en
embarazo, lactancia y en niños.
18. ATROPINA:
Tipo: (Anticolinérgico)
Efecto: Fármaco parasimpáticolítico que aumenta el
automatismo del nódulo sinusal y la conducción AV por
medio de su acción vagolítica.
Indicaciones:
* Bradicardia sinusal sintomática, Bloqueo AV de I
grado y II grado Mobitz I, PCR por asistolia y AESP de
baja frecuencia, antídoto en intoxicaciones por órganos
fosforados
Contraindicación:Hipersensibilidad, glaucoma de
ángulo estrecho, hiperplasia prostática, retención urinaria
por cualquier patología uretroprostática, estenosis
pilórica, íleo paralítico. Contraindicada en bloqueo AV tipo
II y III de complejo ancho (puede producir bradicardia
paradojal)
RAM: Sequedad de boca, visión borrosa, mareo
Presentación: amp 1mg = 1ml
Dosis:
* Adulto:
PCR 1 mg IV c/3-5 min
(máx. 0.03-0.04 mg/Kg). 2-
3 mg en 10ml de SF por
TET. Bradicardia 0.5-1ml
c/3-5 min hasta dosis total
máx. de 0.04mg/Kg
* Pediatría: 0.02mg/Kg IV/IO/TE, puede aplicarse una
segunda dosis a los 5 min para lo cual su puede duplicar
la dosis UV o IO. Dosis única mínima 0.1mg. Dosis única
máxima 0.5 mg. Dosis total máxima 1mg. Se lleva a 10
cc.
* Adolescente: Dosis única máxima 1mg, puede repetirse
una vez. Dosis total máxima 2mg.
Precauciones:
* Aumenta el consumo de oxigeno del corazón por lo que
debe utilizarse con prudencia en SCA
* Evitar conducir
* Evitar en bradicardia asociada a hipotermia
Farmacocinetica : La atropina se puede administrar por
vías oral, IV, inyección subcutánea, IM, intraósea, y
endotraqueal.2 Se absorbe fácilmente en el tubo
digestivo, y se distribuye por el torrente sanguíneo. Cruza
la barrera hematoencefálica y la placenta.3 Tiene una
vida media de unas 2-3 horas y se elimina principalmente
en la orina.2
Fármaco dinamia: Estimula el SNC y después lo
deprime; tiene acciones antiespasmódicas sobre músculo
liso y reduce secreciones, especialmente salival y
bronquial; reduce la transpiración. Deprime el vago e
incrementa así la frecuencia cardiaca.
19. LIDOCAÍNA:
TIPO: anestésico
EFECTO: Aumenta el umbral de estimulación eléctrica
durante la diástole, sin alterar el GC ni la contractilidad
. Disminuye la despolarización y la excitabilidad ventricular.
Bloquea los canales rápidos de sodio
Indicaciones:
* PCR por FV/TVSP, TV estable y taquicardias de complejo
ancho
Presentación: amp 2% = 5ml
RAM: hipotensión, arritmias, bloqueo cardíaco, paro
cardíaco y respiratorio.
Dosis:
* PCR en el adulto: 1-1.5mg/Kg IV. Dosis máx.
3mg/Kg. En la FV refractaria la misma dosis (se puede
repetir en 5 minutos)
* Vía endotraqueal 2-2.5mg en 10cc de SF
* Arritmias: 1-1.5mg/Kg IV en bolo hasta 3mg/Kg; se puede
repetir cada 5 a 10 minutos
* Infusión de mantenimiento: 2-4mg/min
Precauciones:
* No administrar de manera rutinaria en IAM, Disminuir
la dosis de mantenimiento en pacientes con disfunción VI
e insuficiencia hepática, con bloqueo AV y toxicidad por
digoxina
Contraindicación: en hipersensibilidad a la
lidocaína y bradicardia asociada a bloqueo
grado II y III . Contraindicado con alcaloides por
riesgo de convulsiones (morfina, cafeína y la
nicotina) Interacciona con: antiarritmicos
pudiendo producir efectos cardíacos aditivos.
* Anticonvulsivantes (hidantoína) se
presentan efectos depresivos del corazón y se
metaboliza más rápidamente la lidocaína.
* Bloqueadores beta adrenérgicos se incrementa la
toxicidad de la lidocaína
* Cimetidina aumentan las concentraciones de lidocaína en
sangre
* Farmacocinética:administración VO, se metaboliza en
primer paso en el hígado. Cuando se administra IV, la
lidocaína distribuye en dos fases, la primera fase
representa la distribución de lidocaína en los tejidos más
altamente perfundidos. Durante la segunda fase, más
lenta, el fármaco se distribuye en los tejidos adiposo y
músculo esquelético. La distribución de la lidocaína es
menor en pacientes con insuficiencia cardíaca.
Farmacodinamia: los efectos antiarrítmicos de
lidocaína son el resultado de su capacidad para inhibir
la entrada de sodio a través de los canales rápidos de
la membrana celular del miocardio, lo que aumenta el
período de recuperación después de la repolarización.
La lidocaína suprime el automatismo y disminuye el
periodo refractario efectivo y la duración del potencial
de acción en el sistema His-Purkinje en
concentraciones que no inhiben el automatismo del
nodo sino-auricular. El fármaco suprime
despolarizaciones espontáneas en los ventrículos por
inhibición mecanismos de reentrada, y parece actuar
preferentemente sobre el tejido isquémico.
20. CLORFENAMINA:
TIPO: Bloqueador de los receptores H1 de histamina
EFECTO:,evita el efecto dilatador y la hipotensión.
Disminuye la permeabilidad capilar y el edema.
Contraindicaciones: La actividad anticolinérgica de los
antagonistas H-1 de histamina ocasiona un
espesamiento de las secreciones bronquiales lo que
puede agravar ataques agudos de asma o EPOC.
Precausion al utilizar en personas con glaucoma
cerradp (su actividad anticolinérgica puede aumentar la
presión intraocular desencadenando un ataque agudo
de glaucoma. )
RAM: depresión del sistema nervioso
central (sedacion, somnolencia,
mareos, etc). Indicaciones:
Reacciones alérgicas leves a
moderadas. , cefaleas y la debilidad
muscular. Presentación: amp 1ml = 10
mg
Dosis: Adulto 10mg IM o IV Pediatría 0.1mg/Kg IM o IV
Precauciones:
* Puede provocar sedación, No se
recomienda en pacientes bajo efectos de OH
y con tratamientos depresores del SNC
(sinergismo).
* La administración crónica de la clorfeniramina puede
ocasionar una cierta tolerancia.
Farmacocinetica: se puede administrar VO, SC, IM, IV.
El comienzo de la acción antialérgica de la clorfeniramina
se observa a los 30-60 minutos La clorfeniramina se une
a las proteínas del plasma en un 72%, se distribuye bien
por los tejidos y fluídos del organismo, cruza la barrera
placentaria y se excreta en la leche. Se metaboliza,
primero en la misma mucosa gástrica y luego en su primer
paso por el hígado: se producen varios metabolitos N-
desalquilados que se eliminan en la orina conjuntamente
con el fármaco sin alterar.
Farmacodinamia : Compiten con la histamina en los
receptores H1 del tracto digestivo, útero, grandes vasos
y músculos lisos de los bronquios. El bloqueo de estos
receptores suprime la formación de edema, constricción
y prurito que resultan de la acción de la histamina. Los
efectos sedantes de la clorfeniramina se deben a una
acción sobre los receptores histamínicos del sistema
nervioso central.
21. DEXTROSA
TIPO: hidrato de carbono simple (d-glucosa)
Efecto: Energizante. Antihipoglucémico.
Indicaciones: Coma hipoglicémico , Desnutrición,
quemaduras, protección en la acidosis , En
aquellos casos en que se necesite disminuir el
catabolismo proteico y suplir el déficit calórico e
hidratación., Enfermedades que crucen con diarrea
aguda , Hipotensión cefalorraquídea , intoxicación
alcohólica, reposición de líquidos y aporte de
calorías como hidratos de carbono.
Presentación: 5, 10 Y 30%: en amp 10 y 20ml
RAM: hiperglucemia, glucosuria, trastornos
hidroelectrolíticos (hipopotasemia, hipomagnesemia e
hipofosfatemia), edemas tras la administración prolongada
o grandes volúmenes.
Contraindicación: Las soluciones de dextrosa que no
contienen electrólitos no deben ser administradas
simultáneamente con sangre en la misma vía de
infusión, debido al riesgo de seudoaglutinación de los
glóbulos rojos. Diabetes mellitus.
Precauciones: Utilizar con precaución en pacientes con
diabetes mellitus. Monitorear el equilibrio hidroelectrolítico.
Farmacocinética: se metaboliza en la vía del ácido
pirúvico o ácido láctico a dióxido de carbono y agua con
la obtención de energía. Todas las células son capaces
de oxidar la glucosa para utilizarla como fuente principal
de energía en el metabolismo celular.
Farmacodinamia: Las soluciones de dextrosa
administradas por vía parenteral constituyen una fuente
de agua e hidratos de carbono. La dextrosa parenteral
contribuye a la restauración de los niveles sanguíneos de
glucosa, minimiza el gasto de glucógeno hepático y
disminuye la destrucción de proteínas como fuente de
energía. Por vía oral es una importante fuente de calorías
(hidratos de carbono).