Professional Documents
Culture Documents
Analgesik NSAIDS
Analgesik merupakan senyawa yang dapat mengurangi rasa nyeri yang timbul pada tubuh.
Ada 2 macam analgesic yaitu analgesic opioid dan analgesik NSAIDS (Non Steroid
Inflamatory DrugS). Rasa nyeri yang timbul bergantung pada sensitivitas seseorang dan
setiap rasa nyeri mempunyai nilai skor tersendiri. Untuk nyeri ringan mempunyai rentang
nilai skor 1-3. Untuk nyeri sednagn mempunyai rentang nilai skor 4-6. Untuk nyeri berat
mempunyai rentang skor 7-10. Dalam hal ini, analgesik bekerja mengurangi rasa nyeri ringan
sampai sedang sementara analgesic opioid bekerja mengurangi rasa nyeri sedang sampai
berat.
Perbedaan antara analgesic NSAID dan Analgesik opioid:
Analgesik Opioid Analgesik NSAIDS
Digunakan untuk mengurangi rasa nyeri Digunakan untuk mengurangi rasa nyeri
sedang sampai berat. ringan sampai sedang
Bekerja di pusat rasa nyeri yaitu melalui Bekerja di perifer dengan mekanisme
reseptor opioid menghambat biosintesis prostaglandin yang
merupakan mediator timbulnya rasa nyeri
Merupakan senyawa yang homogen karena Merupakan senyawa heterogen karena
merupakan senyawa turunan opioid. struktur kimia senyawa NSAIDS berbeda
Contoh: morfin di metilasi jadi Kodein, beda. Contoh: aspirin dengan asetaminofen,
Morfin dietilasi jadi heroin asam mefenamat dan ibuprofen mempunyai
struktur yang berbeda
Penggunaan jangka panjang dapat Penggunaan jangka panjang tidak
menyebabkan ketergantungan karena menimbulkan ketergantungan fisik maupun
merupakan golongan narkotika kecuali psikis karena bukan merupakan golongan
Tramadol narkotika tetapi golongan obat bebas
terbatas sampai keras
Efek samping akibat penggunaan jangka Efek samping penggunaan jangka panjang
panjang dapat menyebabkan konstipasi dapat merangsang sekresi asam lambung
kaerna di saluran pencernaan juga terdapat dan menurunkan aliran darah ke ginjal
reseptor opioid yaitu reseptor α, β, µ
Efek farmakodinamik: digunakan sebagai Efek farmakodinamik: digunakan sebagai
analgesic yaitu untuk menurunkan rasa analgesic yaitu untuk mengurangi rasa
nyeri, antitusif yaitu untuk obat batuk, dan nyeri, antipiretik yaitu menurunkan suhu
antidiare. Contoh analgesic opioid antidiare: tubuh, antiinflamasi yaitu mencegah
Diklofenak peradangan dan antiplatelet yaitu mencegah
agregasi platelet
Analgetik NSAIDS
Analgesik NSAIDS banyak digunakan dibidang Rheumatology untuk mengurangi nyeri akut
dan kronis karena digunakan untuk mengurangi nyeri yang berhubungan dengan sendi. Setiap
tahunnya ada sekitar 80 juta obat analgesic NSAIDS yang diresepkan dan 4,5% diantaranya
merupakan jumlah obat bebas terbatas, dan 1% dari analgesic yang diresepkan dikonsumsi
secara rutin oleh penderitanya seperti untuk Rheumatoid artritis yang sulit sembuh sehingga
perlu mengkonsumsi analgesic ini secara rutin. Diantara penderita yang menggunakan
analgesic ini, 40% diantaranya merupakan pasien usia lanjut dengan umur diatas 60 tahun.
Penemuan obat analgesic NSAIDS berawal dari diketahuinya efek dari kulit batang Wilow
yang dapat mengobati demam dan rasa nyeri. Kemudian pada tahun 1763, Edward Stone dari
Inggris menemukan senyawa salicin. Lalu pada tahun 1860, Kalbe dan Lateman dari Jerman
menemukan senyawa asam salisilat. Kemudian pada tahun 1899, Heinrich Dresser dapat
mensintesis aspirin dan baru pada tahun 1969, Piper dan Vane menemukan obat yang sturktur
kimianya mirip aspirin yaitu prostaglandin.
NSAIDS mempunyai efek yaitu:
1. Mengurangi rasa nyeri
2. Mengurangi peradangan pada jaringan
3. Menurunkan demam
4. Menghambat agregasi platelet
Prostaglandin di dalam tubuh mempunyai 2 efek yaitu efek fisiologis dan efek farmakologis,
bergantung pada penyebabnya dan enzim yang berperan. Untuk Efek fisiologis, Prostaglandin
dapat menurunkan sekresi asam lambung dengan adanya reseptor PGE2 sehingga dapat
melindungi mukosa lambung, juga dapat meningkatkan aliran darah ke ginjal karena adanya
reseptor PGD2 yang berfungsi untuk vasodilatasi. Selain itu juga bisa sebagai antiplatelet
dengan adanya reseptor TXA2 yang penting untuk agregasi platelet.
Peran prostaglandin dalam proses patologis adalah sebagai mediator timbulnya rasa sakit.
Didalam membrane kita terdapat bagian fosfolipid bilayer, dan dibagian ini terdapat enzim
fosfolipase A2 yang dapat mengubah fosfolipid menjadi asam arakhidonat. Ketika terjadi
peradangan, maka enzim tersebut menjadi aktid dan tebentuk asam arakhidonat dimana
kondisi PH menjadi turun lalu asam arakhidonat membentuk prostaglandin dengan bantuan
enzim siklooksigenase Cox-2. Enzim siklooksigenase yang mengubah asam arakhidonat
menjadi prostaglandin ada 2 macam, yaitu siklooksigenase Cox1 yang menghasilkan
prostaglandin untuk peran fisiologis dan siklooksigenase cox 2 yang menghasilkan
prostaglandin untuk peran patologis.
Prostaglandin mempunyai efek fisiologi yaitu:
1. Melindungi mukosa lambung
2. Menjaga keseimbangan garam dan elektrolit
3. Menjaga aliran darah ke ginjal
4. Merangsang pembekuan darah.
Prostglandin yang dihasilkan Cox-1 berperan untuk melindungi sel saluran pencernaan dan
merangsang agregasi platelet sementara Prostaglandin yang dihasilkan Cox-2 berperan dalam
proses nyeri, peradangan, kanker, demam. Cox-2 ternyata juga mempunyai peran dalam
proses fisiologis, yang ada di ginjal, mukosa lambung, uterus, endothelium vaskuler, system
saraf pusat, otot dan prostat. Cox-2 merupakan asam amino yaitu asam amino valin. Cox 1
juga merupakan asam amino yaitu asam amino isoleusin.
Mekanisme kerja NSAID adalah
1. Menghambat biosintesis Prostaglandin melalui hambatan Cox-1 dan Cox-2
2. Menghambat fungsi fisiologis dari prostaglandin sehingga menghasilkan efek yang tidak
diinginkan