Antibi�tico betalact�mico

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Los antibi�ticos betalact�micos son una amplia clase de antibi�ticos incluyendo
derivados de la penicilina, cefalosporinas, monobact�micos, carbacefem, carbapenems
e inhibidores de la betalactamasa; b�sicamente cualquier agente antibi�tico que
contenga un anillo �-lact�mico en su estructura molecular. Son el grupo m�s
ampliamente usado entre los antibi�ticos disponibles.

Antibi�ticos betalact�micos.

�ndice
1 Uso cl�nico
2 Mecanismo de acci�n
3 Penicilinas
3.1 Penicilinas de bajo espectro
3.2 penicilinas-resistentes de bajo espectro
3.3 Penicilinas de Amplio espectro susceptible a la Penicilinasa
3.4 Penicilinas de amplio espectro
3.5 Penicilinas de espectro extendido
4 Cefalosporinas
4.1 Cefalosporinas de primera generaci�n
4.2 Cefalosporinas de la segunda generaci�n
4.3 Cefalosporinas de segunda generaci�n
4.4 Cefalosporinas de tercera generaci�n
4.5 Cefalosporinas de cuarta generaci�n
4.6 Cefalosporinas de quinta generaci�n
5 Carbapen�micos
6 Monobact�micos
7 Inhibidores de las beta-lactamasas (inhibidores suicidas)
8 Resistencia a Beta-Lact�micos
8.1 Producci�n de beta-lactamasas
8.2 Disminuci�n en la entrada del antibi�tico
8.3 Expulsi�n activa
8.4 Modificaci�n de las PBP
9 Efectos nocivos
9.1 Reacciones adversas
9.2 Alergia/Hipersensibilidad
10 V�ase tambi�n
11 Referencias
Uso cl�nico
Los antibi�ticos betalact�micos est�n indicados para la profilaxis y el tratamiento
de las infecciones causadas por los microorganismos susceptibles. Tradicionalmente,
los antibi�ticos betalact�micos han sido activos solamente contra las bacterias
Gram positivas, pero el desarrollo de antibi�ticos de espectro ampliado, activos
contra varios microorganismos Gram negativos, ha aumentado la utilidad de los
antibi�ticos �-lact�micos.

Mecanismo de acci�n
Los antibi�ticos �-lact�micos son bacteriol�ticos, y act�an inhibiendo la s�ntesis
de la barrera de peptidoglicanos de la pared celular de bacterias sensibles. La
barrera de peptidoglicanos es importante para la integridad estructural de la pared
celular, especialmente para los microorganismos Gram positivos. El paso final de la
s�ntesis de los peptidoglicanos, la transpeptidaci�n, se facilita por unas
transpeptidasas conocidas como "penicillin binding proteins" (PBPs, prote�nas de
anclaje de penicilinas). Los �-lact�micos son an�logos de la D-alanil-D-alanina, el
amino�cido terminal de las subunidades pept�dicas precursoras de la barrera
peptidoglicana que se est� formando. La similitud estructural que existe entre los
antibi�ticos �-lact�micos y la D-alanil-D-alanina facilita su anclaje al centro
activo de las PBPs. El n�cleo �-lact�mico de la mol�cula se une irreversiblemente
al PBP. Esta uni�n irreversible evita el paso final (la transpeptidaci�n) de la
formaci�n de la barrera de peptidoglicanos, interrumpiendo la s�ntesis de la pared.
Es posible, adem�s, que la inhibici�n de los PBPs (mediante dicha uni�n
irreversible), haga tambi�n que se activen enzimas autol�ticos de la pared celular
bacteriana.

Penicilinas
Art�culo principal: Penicilina
Penicilinas de bajo espectro
Art�culo principal: Penicilinas Naturales
Bencilpenicilina (Penicilina G)
Fenoximetilpenicilina (Penicilina V)
Penicilina benzatina
Proca�na bencilpenicilina
penicilinas-resistentes de bajo espectro
Meticilina ? V�a Oral
Dicloxacilina
Flucloxacilina
Oxacilina
Penicilinas de Amplio espectro susceptible a la Penicilinasa
Art�culo principal: Aminopenicilinas
Amoxicilina ? V�a Oral / Parenteral
Ampicilina ? V�a Oral / Parenteral
Aminopenicilina
Bicampicilina
Penicilinas de amplio espectro
Co-amoxiclav (amoxicilina + �cido clavul�nico)
Ampicilina/sulbactam
Piperacilina + Tazobactam
Penicilinas de espectro extendido
Piperacilina
Ticarcilina
Azlocilina
Carbenicilina
Efectiva principalmente frente a Gram+. Tambi�n bacteroides, Serratias y Klebs.
Cefalosporinas
Art�culo principal: Cefalosporina
Cefalosporinas de primera generaci�n
Espectro moderado Gram positivas, y menor Gram negativas.

Cefalexina ? V�a Oral

Cefalotina ? Via parenteral (Solo EV)
Cefazolina ? Via Parenteral
Cefalosporinas de la segunda generaci�n
Espectro moderado a Gram negativas (Haemophilus). De acci�n bactericida.

Cefaclor ? Via Oral

Cefuroxima ? Via Oral
Cefoxitina ? Via Parenteral
Cefalosporinas de segunda generaci�n
Espectro moderado contra Gram negativos y con actividad anti-anaerobia.

Cefotetan
Cefoxitina
Cefalosporinas de tercera generaci�n
Amplio espectro.

Ceftriaxona
Cefotaxima
Cefixima
Cefditoren
Amplio espectro con actividad anti-Pseudomonas

Ceftazidima
Cefoperazona
Cefalosporinas de cuarta generaci�n
Amplio espectro con actividad realzada contra bacterias gram positivas y
estabilidad ante beta-lactamasasa.

Cefepima
Cefpiroma
Cefalosporinas de quinta generaci�n
Amplio espectro con actividad antipseudom�nica, frente a SARM (Staphylococcus
aureus resistente a la meticilina) y ERV (Enterococcus resistente a vancomicina).

Ceftarolina
Ceftolozano
Ceftobiprol
Carbapen�micos
Art�culo principal: Carbapenem
Espectro m�s amplio de los antibi�ticos beta-lact�micos.

Imipenem con cilastatina.

Meropenem
Ertapenem
Doripenem
Monobact�micos
Art�culo principal: Monobact�mico
A diferencia de otros beta-lact�micos, no hay anillo fundido unido al n�cleo del
beta-lactamo. As�, hay menos probabilidad de reacciones de sensibilidad cruzada.

Aztreonam
Inhibidores de las beta-lactamasas (inhibidores suicidas)
Art�culo principal: Inhibidores de betalactamasas
Los inhibidores de betalactamasa no tienen ninguna actividad antimicrobiana, sino
que se administran conjuntamente con los antibi�ticos beta-lact�micos. Su prop�sito
�nico es prevenir la inactivaci�n de los antibi�ticos beta-lact�micos por beta-
lactamasas ya que se unen irreversiblemente a �stas y no tiene afinidad por PBP's.
Las beta lactamasas son enzimas producidas por las bacterias que les da la
habilidad de ser resistentes a la acci�n de los antibi�ticos beta-lact�micos
(mecanismo de resistencia bacteriana).

�cido clavul�nico (Clavuronato)

Tazobactam
Sulbactam
Resistencia a Beta-Lact�micos
Entre los mecanismos de defensa que diferentes microorganismos pueden presentar
ante el efecto de los beta-lact�micos, destacan:

Producci�n de beta-lactamasas
A: muy activas, act�an principalmente ante la bencilpenicilina.
B: activas frente a la cefacilina.
C: son inducibles. Hiperproducci�n.
D: Oxa-type
Disminuci�n en la entrada del antibi�tico
Expulsi�n activa
Bomba de jesse (efflux).
Modificaci�n de las PBP
Uno de los principales mecanismos de resistencia contra betalact�micos en Gram+ es
el poseer una PBP2a modificada, denominada mecA, que no tiene afinidad por los
betalact�micos. Ejemplos notables del uso de este mecanismo son el Staphylococcus
aureus resistente a la meticilina y el Streptococcus resistente a penicilina.

Efectos nocivos
Reacciones adversas
Las reacciones adversas m�s comunes (RAMC) con los antibi�ticos �-lact�micos
incluyen: diarrea (am�x. + �c. clav.), n�usea, erupci�n, urticaria, superinfecci�n
(incluye la candidiasis). (Rossi, 2004)

RAMs infrecuentes ser�an: fiebre, v�mitos, eritema, dermatitis, angioedema, colitis

pseudomembranosa. (Rossi, 2004)

El dolor y la inflamaci�n en el sitio de la inyecci�n es tambi�n com�n en los

antibi�ticos betalact�micos adminitrados parenteralmente.

Alergia/Hipersensibilidad
Alergia: Las reacciones a cualquier antibi�tico beta-lact�mico pueden darse hasta
en un 10% de los pacientes que reciben la sustancia. Aproximadamente, el 5% de los
pacientes tratados con Beta-lact�micos son al�rgicos a �stas, y de ese 5%, un 10%
tambi�n lo son a las cefalosporinas.

Anafilaxis: Suele darse en aproximadamente un 0.01% de los pacientes (Rossi, 2004).

Hay quiz�s una sensibilidad cruzada del 5-10% entre los derivados de la penicilina,
las cefalosporinas y los carbapenems; pero varios investigadores ya han conseguido
minimizarla.

Sin embargo, el riesgo de la reactividad cruzada es suficiente para contraindicar

antibi�ticos betalact�micos en pacientes con una historia de reacciones al�rgicas
severas (urticaria, anafilaxis, nefritis intersticial) a cualquier antibi�tico
betalact�mico.

Generalmente las alergias son producidas por la uni�n del beta-lact�mico (hapteno)
a macromol�culas end�genas (carriers), para formar lo que se denomina un
"inmun�geno". El complejo betalact�mico-prote�na end�gena, a diferencia del beta-
lact�mico aislado, es capaz de generar una respuesta inmunitaria.

V�ase tambi�n