Absorcin de un medicamento El proceso de absorcin comprende la penetracin de los frmacos en el organismo a partir del sitio inicial de administracin, los

mecanismos de transporte, las caractersticas de cada va de administracin, los factores que condicionan la absorcin por cada va y las circunstancias que pueden alterar esta absorcin. Biodisponibilidad: cantidad de frmaco que llega en forma activa a la circulacin. Cuantfica o fraccin de absorcin: nmero que relaciona las concentraciones plasmticas de la administracin extravascular y la intravascular. La cantidad de fraccin absorbida va a ser igual a la dosis por la fraccin de absorcin. La fraccin de absorcin depende de: -- caractersticas fsico-qumicas del frmaco: liposolubilidad, grado de ionizacin, peso molecualar. -- caractersticas del preparado farmacutico: forma de administracin (pldora, gel, solucin,..). -- vas de administracin. -- factores fisiolgicos: edad (en nios y ancianos la absorcin disminuye). -- factores patolgicos: enfermedades que afectan a la absorcin de frmacos. -- factores yatrgenos: interferencia que puede existir entre un medicamento y la absorcin de otro. Velocidad de absorcin: cantidad de frmaco que se absorbe por unidad de tiempo. Vida media de absorcin: tiempo que tarda en reducirse a la mitad, la cantidad de frmaco disponible para absorberse. Cuanto mayor sea la vida media de absorcin, menor ser la velocidad de absorcin. Vas de administracin Va oral: es la va fisiolgica, la ms comn, cmoda y barata. El sujeto est consciente. Ha de producirse de forma voluntaria. No se puede producir cuando existen vmitos. El frmaco no puede ser irritante para la mucosa digestiva. El frmaco se va a absorber bien si es cido en el estmago y si es bsico en el intestino delgado. Normalmente pasan por difusin pasiva. Otros factores que influyen en la absorcin del frmaco pueden ser: - los alimentos, que disminuyen la absorcin del frmaco. - la resistencia del frmaco al pH del estmago. Si las molculas del frmaco se destruyen se administra por otra va o se recubre con una cubierta entrica. - "efecto de primer paso heptico": el frmaco en el tubo digestivo antes de pasar a la circulacin sistmica. Las venas del tubo digestivo llegan al hgado por vena porta, metabolizndose all ciertas sustancias en determinadas proporciones, pasando despus a la circulacin sistmica. Algunas sufren una metabolizacin importante. Toda sustancia absorbida en el tubo digestivo, antes de pasar a la circulacin sistmica, pasa por el sistema porta (hgado); puede ocurrir que pase y ya est, que sufran una pequea metabolizacin o una gran metabolizacin. Esta gran metabolizacin importante que lleva a la inactivacin del frmaco en el hgado tras su absorcin en el tubo digestivo se llama primer paso heptico. Luego stos frmacos no se deben dar por va oral. Va sublingual: aquella en la que la absorcin del frmaco se produce mediante la mucosa sublingual. En general la mucosa bucal es apta para la absorcin de frmacos. Esta mucosa se utiliza cuando se quiere evitar el primer paso heptico, por tanto esta va es utilizada para suprimir dicho paso. ( nitroglicerina). Las venas sublinguales no drenan al sistema porta, drenan al sistema yugular. Esta va es ms rpida que la oral. Va rectal: el frmaco se absorbe en la mucosa rectal. Es poco fiable, ya que los frmacos se absorben mal y de forma irregular, absorcin muy errtica (esto ltimo es el principal inconveniente) . Tambin suprime el primer paso heptico (hemorroidal inferior). Asimismo evita las sustancias irritantes y mal sabor por va oral y problemas de deglucin. Las formas lquidas se van a absorber mejor que las slidas. Va intravenosa: administracin de frmacos mediante la corriente sangunea. Es muy rpida; por eso es la va de eleccin en las urgencias. Permite administrar grandes cantidades de lquido y obtener concentraciones plasmticas altas y precisas. Requiere un instrumental, esterilizacin, no todo el mundo est preparado para tomar un frmaco por esta va, aumenta los efectos indeseables, posibilidad de infecciones, posibilidad de embolias vasculares y cuadros alrgicos. Va intramuscular: normalmente el msculo va a estar muy bien vascularizado, por eso va a permitir una gran absorcin. Es muy rpida (ms que la oral). Se utiliza porque no se puede absorber por la mucosa. Los problemas que conlleva esta va son los siguientes: va a requerir un intrumental estril, la tcnica es dolorosa, pueden producirse lesiones e infecciones. Adems aqu siempre existe el riesgo de administracin intravenosa errnea. Va subcutnea: inyeccin de un frmaco por debajo de la piel; no llega al msculo. Es bastante empleada. No se puede administrar en grandes cantidades, pueden aparecer infecciones, es dolorosa dependiendo de la cantidad, la absorcin es menos precisa y muy lenta (por ser una vasoconstriccin, el tiempo de absorcin es

mayor), tiene riesgo de administracin intravenosa errnea. Va cutnea: a travs de la piel. Es difcil atravesar, por las capas de piel. Normalmente hay que disolver la sustancia para facilitar su paso. Esto hace que la va cutnea quede para el tratamiento de patologa superficial. Es una forma de administrar frmacos de forma sistmica o general. Hay que tener cuidado porque est aumentada la absorcin por sta va: ej. en los nios la piel es fina, en caso de heridas, quemaduras; es decir, aqu se est tratando la piel pero cuando existe herida puede pasar la sustancia al interior y producir un efecto devastador. Va inhalatoria: paso de frmacos por la mucosa alveolar. Tienen que ser normalmente gases. Por aqu se administran las anestesias generales. Esto se utiliza para patologa respiratoria. Otras vas: intratecal y epidural: es una va de administracin directa. intraarterial: en arterias. intracardiaca: en caso de paro cardiaco. uretral, vaginal: patologas localizadas, infecciones vaginales o uretrales. conjuntival: tratamiento de patologas oculares. intraperitoneal: no se utiliza en el ser humano. intranasal: por la mucosa nasal. intraarticular: directamente en lquido sinovial. Metabolismo La eliminacin de un xenobitico consta de dos procesos que pueden ocurrir de forma secuencial o de forma simultnea. Hay frmacos que se eliminan directamente sin la necesidad de metabolizarlos. La mayor parte de los xenobiticos por su tamao, son sustancias que se podrn filtrar en el rin, pudiendo ser eliminados por la orina. Al tener un carcter apolar se reabsorbern en el tbulo. El metabolismo tiene como objetivo producir sustancias polares que puedan excretarse con mayor facilidad, para ello el organismo dispone de sistemas enzimticos que estn especializados en la metabolizacin de sustancias exgenas, estos sistemas tambin metabolizan sustancias endgenas como sustancias esteroideas como hormonas, vitamina D y retinoides como la vitamina A. El metabolismo de los xenobiticos es un proceso que va atener lugar en dos fases. REACCIONES DE FASE I Son lo que se llama comnmente como reacciones de funcionalizacin, lo que hacen es transformar desde el punto de vista qumico a una sustancia para que pueda sufrir otras reacciones, la mayor parte son reacciones oxidativas, aunque tambin hay reacciones de reduccin y de hidrlisis.

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Oxidacin: el 80 % de los xenobiticos van a sufrir oxidacin, va a tener lugar sobre todo en el hgado, aunque tambin en la mucosa intestinal, en el rin y en el pulmn. Estas reacciones las llevan a cabo un sistema de enzimas conocidas como citocromo p-450. Reduccin: son menos importantes, las llevan a cabo los mismos sistemas enzimticos (citocromo p-450), precisa bajas concentraciones de oxgeno. Hidrlisis: las llevan a cabo esterasas y proteasas, las esterasas las encontramos en el plasma y las proteasas son enzimas ubicuas y las encontramos en plasma, pueden ser ectoenzimas (enzimas de la membrana celular) o proteasas que van a hidrolizar pptidos o toxinas de reptiles e insectos que sean peptdicos, siendo mas inespecficas que el resto.

Citocromo p-450 (CYP450) Todos los enzimas de esta familia son homoprotenas que cuando se combinan, cuando estn reducidas absorben a 450 mn. Son enzimas que se encuentran en el retculo endoplasmtico liso y su mecanismo de accin es el siguiente: en primer lugar la molcula de hierro presente en la enzima ha de estar en forma de Fe 3+, atrapndose el sustrato al citocromo frrico, formndose el complejo citocromo-xenobitico reducido. Un electrn es transferido al tomo Fe, pasando ste a su estado ferroso (Fe2+), esta transferencia se lleva a cabo a travs de NADPH. El complejo al combinarse con oxgeno, se forma un complejo citocromo-xenobitico-oxgeno, que sufrir una segunda reduccin por accin del NADPH. Este intermediario pierde una molcula de agua dejando un complejo (FeO)3+ que directamente oxida el sustrato, por ltimo el frmaco se libera oxidado, quedando de nuevo el citocromo en forma de Fe3+. El citocromo p-450 engloba varias familias. Hay muchos citocromos P, pero en el metabolismo de los xenobiticos encontramos a las familias 1, 2 y 3 (CYP1, CYP2 y CYP3). Dentro de Cada familia encontramos subfamilias que se denomina con letras y dentro de las subfamilias encontramos isoformas que se denomina con nmero. Cuando se habla del metabolismo de un xenobitico que se realiza a travs del citocromo p, la enzima se denomina con el nmero de familia, subfamilia y la isoforma:

CYP2C9 Todas son protenas caracterizadas qumicamente, funcional y estructuralmente. Subfamilia Familia 1 A B Isoforma 1,2 1

Familia 1: son pocos los frmacos que se metabolizan por estas enzimas, es importante en el metabolismo de hidrocarburos, de contaminantes ambientales y algunos txicos. Cafena y teofilina. Familia 2: es mas importante, las enzimas de esta familia sobre todo las de la clase B y C (CYP2C9), metabolizan varios xenobiticos. Los frmacos no tienen especificidad frmaco-enzima, la mayor parte pueden metabolizarse por enzimas diferentes, lo que su hay es enzimas preferentes. Esta familia presenta polimorfismos genticos, en diferentes individuos encontramos la misa enzima con diferencias estructurales pequeas, con funcionalidad diferente, por tanto el metabolismo de los frmacos tambin ser diferente. Es importante sobre todo en frmacos con margen de seguridad pequeos. Familia 2 Subfamilia A B C D E F G Isoforma 6,7,13 6 8,9,18,19 6 1 1 1

Familia 3: es cuantitativamente ms importante en el metabolismo de los frmacos, hay dos isoenzimas que participan en el metabolismo de ms del 50% de los frmacos la CYP3A4 y la CYP3A5. Aunque no sea la ruta principal todos los xenobiticos se metaboliza por estas familias en alguna fase. Este hecho hace que sean protagonistas en muchas interacciones, debido a reacciones de competicin. Si a un individuo se le aplican dos frmacos y uno tiene mucha afinidad por la enzima lo que har es inhibir la enzima. Las fumarocumarinas son compuestos presentes en el zumo de pomelo que inhibe al citopcromo p-450 dando lugar a una inhibicin irreversible del CYP3A4. Nos encontramos con frmacos y contaminantes ambientales que actan como inductores de la enzima, que aumenta su actividad, es decir, aumenta su metabolismo, disminuyendo la accin de los frmacos. Familia 3 Subfamilia A Isoforma 3,4,5,7

REACCIONES DE FASE II Son conocidas tambin como reacciones de conjugacin, su objetivo es obtener sustancias mas polares para facilitar la excrecin por orina o por bilis. Son reacciones hepticas de enzimas citoplsmicas, aunque hay enzimas que tambin se encuentran en el retculo. Tiene lugar con metabolitos resultantes de la fase I, aunque puede darse reaccin de fase II sin necesidad de la fase I. Da lugar a sustancias bastante polares y solubles en agua eliminndose bien por la orina y bilis.

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Glucurunosiltransferasa (UGTs): UGT1 y UGT2: transfieren cido glucurnico a algn metabolito procedente de la fase I, pero tambin pueden actuar sobre xenobiticos y sustancias endgenas que no han sufrido reaccin previa. Esteroides (frmacos como hormonas), morfina que no se oxida sin no se conjuga directamente con el cido glucurnico (morfina 6 glucurnico que es mas activa que la propia morfina. Es una reaccin muy rpida). Gluactiontranserasa (GSTs): transfieren glucation (formado por Glu Cys - Gly) a diferentes sustancias y son importantes en procesos de destoxificacin. Sulfotransferasas y metiltrnsferasas: transfieren grupos sulfato y grupos metilo.

Los metabolitos por tanto resultantes de la fase I o II, son sustancias ms reactivas o polares pero inactivas, pudiendo ser ms txicos o incluso ms activos (por ejemplo los metabolitos del paracetamol).

Distribucion La absorcin no se hace de forma homognea a todos los tejidos, estando condicionada a unos factores como son:

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Caractersticas fsico-qumicas: pH, grado de ionizacin. Los frmacos pequeos y liposolubles se distribuyen mejor porque pueden atravesar fcilmente las barreras. Unin a protenas plasmticas: los frmacos en la sangre viajan unidos sobre todo a protenas como la albmina. A mayor unin menor absorcin. Flujo sanguneo de los tejidos: tejidos muy vascularizados facilitan la llegada del frmaco. Existencia de tropismo (igualdad, afinidad). Liposolubles a grasas. Existencia de barreras especiales: hematoenceflica, placentaria.

UNIN A PROTENAS PLASMTICAS Fundamentalmente suelen unirse a las protenas albmina, 1- glicoprotena cida y lipoprotenas. La ms importante es la albmina. La unin frmaco-albmina suele ser de gran afinidad, unindose en regiones especificas de la albmina y no son necesarias altas concentraciones del frmaco para unirse. Hay tres grupos de frmacos cuya unin a la albmina es muy importante: anticoagulantes, AINES, benzodiazepinas (ansiolticos). Los 1- glicoprotena cida oscila su concentracin en sangre muchsimo, en procesos inflamatorios aumenta en 100. Los frmacos que se unen suelen ser bsicos. Esta muy alterada en embarazo. La albmina es muy especifica, por tanto puede existir competitividad, interfiriendo entre varios frmacos o frmacos y alimentos. FLUJO SANGUNEO Los tejidos masvascularizados son el hgado y el rin, despus el corazn y el cerebro (pero poco debido a la barrera hematoenceflica), msculo esqueltico en reposo y por ltimo la piel, el hueso y el tejido adiposo. Barreras que separan el sistema nervios de la sangre:

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Hematoenceflica: separa el sistema nervioso de la sangre, es la menos permeable que hay en el organismo, pasaran bien pequeas sustancias y sustancias liposolubles o que tengan un transportador especifico. La mayora de los frmacos son cidos y bases dbiles y tienen un peso medio-alto, por lo que no pasaran por la barrera. En ocasiones han de suministrarse va punzn, en infecciones del sistema nervioso. Plexo coroideo: separa sangre que del lquido cefalorraqudeo, es ms permeable que la primera ya que esta formada por una capa de clulas epiteliales, sin dejar poros entre ellas. Placentaria: aparece en el 4 mes, pone en contacto la sangre fetal con la sangre materna, es mucho mas permeable que la hematoenceflica, auque pasan bien frmacos liposolubles, tambin el resto de los frmacos.

Volumen de distribucin: es el volumen en el que se disuelve un frmaco cuando se ha alcanzado el equilibrio de distribucin. Cuanto mas alto sea ms se queda en el plasma. Volumen de distribucin = dosis administrada (mg) / [ ] plasmtica (mg/ml)

Excrecion Excrecin: es el paso del farmaco o de sus metabolitos desde el organismo hacia el exterior a travs de los fluidos biolgicos, principalmente la orina y la bilis (excrecin renal y heptica). No son las nicas vas, pero si las mas importantes, encontramos otras como la va gstrica (heces),

mamaria, pulmonar, salivar, cutnea, lagrimas, vaginal, La utilizacin de una u otra va depender de 3 factores:

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El peso molecular del frmaco: peso molecular bajo (<200) se eliminar por la orina, mientras que los de peso molecular alto (>200) lo hacen a travs de la bilis. La aspirina por ejemplo al tener un peso de 180 KD se excretara por orina. De la presencia de grupos polares: a mayor grupos polares pasa peor por las membranas. De la capacidad del frmaco para ionizarse.

EXCRECCIN RENAL La excrecin renal se lleva a cabo por los mismos mecanismos por los que ocurre la filtracin glomerular para eliminar la orina.

Difusin pasiva: por diferencia de presin entre los capilares sanguneos y el interior de la cpsula de bowman. Se filtran casi todas las molculas con excepcin de: las que se encuentran unidas a protenas plasmticas y aquellas de peso molecular elevado, que pasan a travs de los poros intracelulares presentes en los capilares del glomrulo renal. La aspirina se une a un 99% a protenas plasmticas, el 1% restante es el que ejerce su accin y conforme se va eliminado se va desuniendo de las protenas. Secrecin tubular: pasan directamente de la circulacin sangunea a la luz del tbulo. No se hace por difusin pasiva, si no a travs de transportadores, por tanto se trata de transporte activo: OAT (organicaniontransporter), OATP (organicainontransporterprotein), MRP (multidrogresistanceprotein), OCT (organiccationtransporter).

El transportador OAT1 lo utilizan los aines o la amoxicilina, el OCT1, el aciclovir. Dos sustancias que compitan por un transportador van a producir competicin, si hay uno con ms afinidad que otro, aumenta la concertacin plasmtica del otro, pudiendo producir toxicidad. Provenecit + amoxicilina: el provenecit tiene mayor afinidad que la amoxicilina, por tanto si se administran juntos se alcanzaran grandes cantidades del provenecit en la orina, encontrando altas concentraciones de amoxicilina en el plasma.

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Reabsorcin tubular: de los 180 litros del agua filtrada en el rin, solo se eliminan unos 2 litros. Lo mismo ocurre con los xenobiticos, la mayor parte se elimina por difusin pasiva, el que una sustancia se reabsorba o no depende de: Liposolubilidad del compuesto: a mayor liposolubilidad, ms apolar, por tanto ms cantidad se reabsorbe. pH de la orina: al variar el pH de la orina, varia el grado de ionizacin, los xenobiticos que sean cidos dbiles se reabsorbern mejor cuando el pH de la orina sea mayor o mas alcalino, las bases se reabsorbern mejor a pH mas bajos.

La orina tiene un pH de 6,3, en funcin de lo que se ingiera este pH variara, por ejemplo legumbres y verduras son alcalinizantes, por el contrario las carnes son alcalinizantes. EXCRECCIN BILIAR Por bilis se eliminan:

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Frmacos o sus metabolitos de elevado peso molecular. Frmacos o sus metabolitos que presenten grupos polares o grupos glucoronato o sulfato aadidos durante el metabolismo. Frmacos sin capacidad de ionizarse con una simetra de grupos lipofilos o hidrfilos que favorecen la secrecin biliar. Compuestos rgano metlicos.

La excrecin se realiza a travs de transporte activo por medio de transportadores (OATP, MRP), hay frmacos que tiene las dos secreciones, se puede producir simultneamente en un porcentaje determinado. EXCRECCIN A TRAVS DE LA LECHE MATERNA En principio cualquier medicamento administrado a la madre puede atravesar el endotelio de los capilares sanguneos hacia las clulas alveolares o secretoras. El mecanismo es la difusin pasiva. El que aparezca un xenobitico en ms o menos concentracin depende:

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Peso molecular (<200KD). Del grado de ionizacin: el pH de la leche es ligeramente ms cido que la sangre, por tanto los bsicos pasarn con ms facilidad. De la liposolubilidad del xenobitico. De su unin a protenas plasmticas.

Pero la biodisponibilidad en el nio no es la misma que en la madre, ya que el xenobitico ha de sufrir absorcin, metabolismo, Hipoglucemiantes orales, antineoplasivos, inmunosupresores, cloranfenicol son ejemplos de frmacos prohibidos durante el la lactancia. Hay frmacos que se permiten y otros que se recomienda vigilar la aparicin de efectos secundarios. Hay otras vas importantes como la pulmonar que se utiliza en la eliminacin de frmacos voltiles o el alcohol, la saliva que se utiliza para eliminar teofilina o fenitoina, por eso se pueden coger muestras de saliva para monitorizar la concentracin sangunea de un frmaco. Tambin encontramos el sudor, semen, aunque son vas secundarias. PARMETROS FARMACOCINTICOS RELACIONADOS CON LA EXCRECIN Aclaracin renal (clr) de una sustancia: se define como el volumen de plasma del cual se elimina esa sustancia a su paso por el rin utilizando mecanismos de filtracin glomerular, reabsorbiecion tubular y excrecin tubular. Aclaracin de creatinina: su valor normal est comprendido entre 100-130ml/min, valores por debajo de este intervalo indican una filtracin glomerular insuficiente por parte del glomrulo y valores superiores indica una filtracin anormalmente elevada.

Barreras biologicas Se conoce como ciclo intraorgnico a todos los procesos que sufren los xenobiticos desde que ingresan en el organismo hasta que se eliminan: absorcin, distribucin, metabolismo, excrecin. PASO DE BARRERAS BIOLOGICAS

Caractersticas de la membrana celular: en su estructura posee una matriz lipdica con protenas, las cuales pueden tener funciones tales como transporte, receptores, funcin estructural, atendiendo a la disposicin de las protenas en la membrana, tendremos protenas perifricas y protenas transmembrana que tienen dominio extracelular, transmembrana e intracelular, por ejemplo casi todos los receptores.

Mecanismo de transporte:

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Difusin pasiva: a travs de la membrana a favor de gradiente de concentracin. Puede influir el peso molecular y el mas limitante es la polaridad. Las apolares pasa mejor, pero casi todos los xenobiticos son cidos o bases dbiles, as que tambin influye el pH. Es el mecanismo mas importante de difusin de los xenobiticostransmembrana, sobre todo los suministrados por va enteral y los inhalados. Filtracin: es el paso de sustancias a travs de poros, siendo el factor mas limitante es el peso de las molculas. En el interior de los poros suele haber carga positiva, por lo que pasan mejor a su travs las que tienen carga negativa o nula. Es importante en la filtracin glomerular. Va a ir siempre a favor de gradiente. Difusin facilitada: la sustancia pasa con un transportador. Es un proceso saturable, por lo que puede dar lugar a fenmenos de competicin, siendo ms fcil para el que tenga mayor concentracin. No consume energa. Importante para la reabsorcin y excrecin del tbulo renal, tambin por el paso de la barrera hematoenceflica. Transporte activo: consume energa procedente del ATP, ya que es un proceso en contra de gradiente. Se puede parar, inhibiendo la sntesis de ATP. Transporte por paso de pares de iones: utilizado por los xenobiticos que suelen ser electrolitos fuertes muy ionizados, formando un par inico con alguna sustancia de la membrana.

Pinocitosis: la membrana forma una invaginacin, rodea al frmaco que se libera posteriormente al interior celular.

Accion de un farmaco en el organismo Los farmacos pueden tener dos tipos de acciones en el organismo: Especficas: estn mediados por receptores o actan por su accin sobre dianas en el organismo. Inespecficas: no estn mediados por receptores o por dianas, sino por sus caractersticas fsico-qumicas. La mayor parte de los frmacos ejercen acciones que son especficas, es decir, que el frmaco acta sobre algn sistema del organismo, los mecanismos son muy variados, tanto como las funciones celulares, pudiendo abrir canales inicos de receptores, MEDIADORES ENDGENOS La mayor parte de los frmacos modifican funciones propias del organismo, aumentando o disminuyendo la frecuencia cardiaca, la presin arterial, es decir, actan sobre receptores que modifican o modulan el efecto de determinadas sustancias que fabrica el organismo de manera natural, se denominan mediadores endgenos y son hormonas, neurotransmisores, factores locales,

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Neurotransmisores: aseguran la comunicacin entre neuronas que pueden estar en el SNC o SNP, tambin la comunicacin entre las clulas musculares y las neuronas, la caracterstica es que las clulas estn muy prximas, denominando sinapsis al especio entre las clulas. Son neurotransmisores la acetilcolina, la dopamina, la noradrenalina, serotonina, Hormonas: intervienen cuatro tipos de comunicacin: Transmisin endocrina: hay unas clulas que liberan una hormona a la sangre y estas hormonas actan sobre clulas alejadas de la liberadora. A este grupo pertenece la insulina. Transmisin neurocrina: la hormona la libera una neurona, se trata de hormonas del hipotlamo y que liberan hormonas en la neurohipofisis. A este grupo pertenecen la oxitocina y la vasopresina. Transmisin paracrina o autocrina: en la paracrina la clula que libera la hormona est muy prxima a la clula diana, la autocrina es la misma clula que libera la hormona que acta sobre si misma como diana. A este grupo pertenece la histamina.  Factores locales: son las hormonas de la transmisin paracrina y autocrina.

DIANAS DE LOS MEDIADORES Actan sobre receptores celulares especficos, que son protenas presentes las membranas celulares. Tambin hay receptores intracelulares citosolicos o nucleares.

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Reconocimiento: el mediador se une con el receptor, pudiendo cambiar la conformacin del receptor, producindose una: Transduccin: transduccin de la seal, que son todos los fenmenos bioqumicos que desencadena el reconocimiento, producindose una: Respuesta: cuando el receptor se une con el mediador se produce la respuesta, pudindose producir un cambio en la permeabilidad de la membrana para un determinado in, una actuacin sobre enzimas, aumentar o disminuir la sntesis de una protena

Hay dos tipos de frmacos:

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Frmacos que producen una actuacin del receptor: actan de forma similar a como actan los mediadores endgenos, es lo que llaman frmacos-agonistas. Frmacos que producen una inactivacin del receptor: si no lo inactivan, bloquean la recepcin, se denominan frmacos agonistas.

Hay algunos frmacos que no actan sobre receptores propiamente dichos. LUGAR DE ACCIN DE LOS FRMACOS

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Sobre receptores. Sobre enzimas: hay frmacos que actan sobre enzimas que pueden modificar funciones biolgicas. Inhibidores enzimticos ibuprofeno, aines, imaos. Sobre bombas inicas: son protenas de membrana que sacan un in por otro. Omeprazol. Sobre molculas transportadoras: situadas generalmente en la membrana celular. Fluoxetina (prozac).