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Segunda edicin
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4. El aparato respiratorio
4.1 Medicamentos para el tratamiento de asma y enfermedad pulmonar obstructiva crnica. 4.2 Antitusivos, mucolticos y espectorantes. 4.3 Descongestionantes
4.1 Medicamentos para el tratamiento de asma y enfermedad pulmonar obstructiva crnica (EPoC)
Para el tratamiento de estas enfermedades se utilizan los siguientes grupos farmacolgicos: -Simpaticomimticos. -Anticolinrgicos. -Metilxantinas. -Esteroides Inhalatorios. -Antagonistas de los receptores de leucotrienos. Introduccin Asma -Se puede obtener informacin ms detallada sobre el manejo, tratamiento, guas clnicas, informacin a pacientes en la pgina web de GINA, Global Initiative for Asthma (www.ginasthma.com). Tambin estn disponibles las recomendaciones de la British Thoracic Society (www.sign. ac.uk/guidlines/fulltext/63/index.html). La gua de manejo de asma para nios y adultos desarrollada por el Proyecto Salud de Altura esta disponible en www.saluddealtura.com -Los beta 2 adrenrgicos de corta duracin en inhalador son utilizados ante el aparecimiento de sntomas y en la prevencin y tratamiento del asma de esfuerzo. No se recomienda su utilizacin segn esquema fijo a largo plazo. -Los anticolinrgicos de corta duracin pueden generar un efecto broncodilatador mayor en pacientes con asma y son por lo tanto, una alternativa cuando existen contraindicaciones para el uso de agonistas beta 2. -El uso a largo plazo de corticosteroides inhalados esta indicado en pacientes con asma persistente. -La combinacin de un corticosteroide por va inhalatoria con un agonista beta 2 de accin prolongada (rara vez con teofilina) es til en pacientes con asma persistente moderada o severa. -En pacientes con asma persistente severa puede ser necesaria la administracin oral de corticosteroides. -Los antagonistas de los receptores de los leucotrienos pueden utilizarse como alternativa a los corticosteroides inhalados en caso de intolerancia o contraindicacin. En aquellos pacientes con asma severa que no responden satisfactoriamente al tratamiento con corticosteroides inhalados es aceptado adherir uno de estos medicamentos como terapia coadyuvante. -La teofilina poseen un espacio muy limitado en el manejo actual del asma. Puede ser utilizado como alternativa en asma severa persistente.
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EpOC -Informacin ms detallada sobre el manejo, teraputica, guas clnicas, puede consultarse en la pgina web de GOLD, Global Initiative for Chronic Obstructive Pulmonary Disease (www.glodcopd.com) -Ningun medicamento ha demostrado claramente impedir el deterioro progresivo de la funcin pulmonar a largo plazo. El abandono del hbito tabquico es la nica medida con un efecto probado sobre el pronstico. -La farmacoterapia en pacientes con EPOC mejora la funcin pulmonar y la calidad de vida y reduce la frecuencia de las exacerbaciones. -Se administra agonistas beta 2 de accin rpida y/o frmacos anticolinrgicos en pacientes con EPOC leve cuando los sntomas as lo ameritan. -Se administra adems un agonista beta 2 de accin prolongada o un frmaco anticolinrgico segn un esquema fijo cuando no se puede controlar los sntomas de manera eficiente con un broncodilatador de accin corta. -El efecto de los corticosteroides inhalatorios es menor que en pacientes con asma. Reducen el riesgo de las exacerbaciones en pacientes con EPOC severo. No es til insistir en el tratamiento con corticosteroides va inhalatoria cuando no se constata mejora (objetiva o subjetiva) despus de unos meses de tratamiento. -Se debe administrar agonistas beta 2 o frmacos anticolinrgicos en una exacerbacin o incrementar la dosis si el paciente esta en tratamiento con alguna de estas drogas. Puede ser necesaria la administracin sistmica de corticosteroides. La decisin de administrar antibiticos depende de la gravedad de la exacerbacin y las caractersticas de la infeccin (disnea, fiebre, cantidad y color del esputo), de la gravedad de la enfermedad y de las caractersticas propias del paciente (p.e. presencia de bronquiectasias). -El rol de la teofilina en el manejo de EPOC es controversial. Administracin mEDICAmENTOS pOR VIA INhAlATORIA Respecto a los medicamentos administrados por va inhalatoria existen varias presentaciones farmaceuticas. Se debe prestar atencin a la calidad de estos artefactos, a la compatibilidad del artefacto con el frmaco y a la facilidad de limpiar el material reutilizable. *Aerosoles dosificados con o sin cmara espaciadora (en nios menores de 4 aos, mascarilla) -La utilizacin conjunta de una cmara espaciadora con un aerosol dosificado aumenta el depsito intrapulmonar del frmaco a la vez de disminuir su depsito en la orofaringe. -Posee la ventaja de separar el momento de la dosificacin del momento de la inhalacin. -Se recomienda el uso de un aerosol dosificado + cmara espaciadora para la administracin de todos los frmacos en lactantes, nios pequeos y adultos mayores. Se aplica la misma recomendacin para la administracin de corticosteroides.
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*Nebulizador -Se utiliza nebulizador nicamente cuando no se puede ensear el uso correcto del espaciador. La distribucin del medicamento a nivel pulmonar es menor comparada con el aerosol + cmara espaciadora. -La nebulizacin es importante en el tratamiento de epiglotitis aguda. -Se recomienda limpiar con frecuencia el nebulizador debido al riesgo de contaminacin por bacterias gram negativas p.e. pseudomonas. -Se debe evitar al mximo el contacto del broncodilatadores administrados mediante esta va con los ojos, debido a que estos pueden provocar glaucoma de ngulo cerrado. 4.1.1 ANTICOlINERGICOS Introduccin -Existen anticolinrgicos de corta accin (bromuro de ipratropium) y de accin prolongada (tiotropium). -Se administra los frmacos anticolinrgicos por va inhalatoria sobre todo en pacientes con EPOC. -Puede ser una alternativa en pacientes con asma cuando existe una contraindicacin para el uso de agonistas beta 2. -Pueden generar un efecto adicional cuando son aadidos a un tratamiento con agonistas beta 2, tanto en pacientes con asma como en pacientes con EPOC. -Algunos preparados combinados, tratados con detalle en 4.2. Antitusgenos, mucolticos y expectorantes contienen tambin un frmaco anticolinergico. No es aconsejable su uso.
Bromuro de Ipratropium
4.1.2
SImpATICOmImTICOS
Indicaciones -Ver tambin 4.1. -Los beta 2 agonistas son utilizados en la mayora de las ocasiones en forma inhalatoria. -La necesidad creciente (p.e. utilizacin diaria) de utilizar agonistas beta 2 de corta accin indica que el asma no est controlada y que se debe considerar la administracin de corticoesteroides o revisar el tratamiento de mantenimiento. -Los agonistas beta 2 de accin prolongada son destinados a la terapia de mantenimiento. Siempre deben ser combinados con corticosteroides inhalatorios en pacientes con asma. Sin embargo, ningn estudio a evaluado esta combinacin en infantes. -La eficacia de los diferentes simpaticomimticos es comparable entre ellos. -La administracin oral de este tipo de medicamentos no constituye una alternativa de primera eleccin. -No se recomienda el uso de preparados combinados de simpaticomimticos con mucolticos o antitusgenos, los cuales sern tratados en detalle en la seccin correspondiente. Efectos Adversos - Insomnio - Cefalea - Temblor - Estimulacin cardaca e hipopotasemia con la administracin de dosis altas. Interacciones - Los beta bloqueantes (los no se-
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lectivos) pueden contrarrestar el efecto de los agonistas beta 2, con riesgo de broncoespasmo. - Se debe tambin tener cuidado con el uso de beta bloqueantes en forma de gotas oftalmolgicas. 4.1.2.1 BETA mImTICOS DE ACCIN CORTA
Salbutamol
Fenoterol
Terbutalina
$0.03 CNMB7ma
$0.03 CNMB7ma
$8.04
4.1.3 COmBINADOS 4.1.3.1 SImpATICOmImTICOS + ANTICOlINERGICOS Indicaciones -Se recomienda la utilizacin de una combinacin de un simpaticomimtico y un anticolinrgico para el tratamiento de broncoespasmo solamente cuando no se obtiene un resultado satisfactorio con la administracin de uno solo de estos frmacos por separado. -La combinacin de salbutamol y bromuro de ipratropium puede ser til en nios y adultos con asma o EPOC; sin embargo, no existen datos sobre su utilidad en nios menores de 12 aos.
Salbutamol + Bromuro de Ipratropium
$0.04 CNMB7ma
$0.04 CNMB7ma
$1.50 CNMB7ma
$2.98 CNMB7ma
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4.1.3.2 SImpATICOmImTICOS + CORTICOSTEROIDES Indicaciones -Se puede administrar estas combinaciones en terapia de mantenimiento de asma o EPOC en pacientes que sufren exacerbaciones repetidas de una de estas enfermedades. -No se recomienda su uso en el tratamiento de una crisis asmtica aguda.
Salmeterol + Fluticasona
Clembuterol + Ambroxol
Salbutamol + Guaifenesina
Salbutamol + Beclometasona
BECLOMETASONA + SALBUTAMOL
(Genamerica) Comercial
inhalador Beclometasona Salbutamol 200 dosis
50mcg 100mcg
$8.60
4.1.4
$21.38
mETIlXANTINAS
Teofilina
Indicaciones -Vase tambin 4.1. -Se puede administrar teofilna en casos limitados para el tratamiento de mantenimiento de asma severa
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cuando no se obtiene un resultado satisfactorio y suficiente con la administracin de corticoesteroides y agonistas beta 2 de accin prolongada. -La importancia de teofilna en pacientes con EPOC es controversial. -Se utilizan nicamente presentaciones de liberacin prolongada en el terapia de mantenimiento. -En casos limitados esta indicada la administracin intravenosa, p.e. en pacientes con una crisis aguda cuando fracasa el tratamiento recomendado. Efectos Adversos -Molestias gastrointestinales (nusea, vmito) -Hipopotasemia -Trastornos del ritmo cardiaco -Convulsiones -Eventualmente paro respiratorio y cardaco, principalmente con la administracin intravenosa de dosis elevadas. Embarazo -La administracin de teofilina al final del embarazo o durante la labor de parto puede conllevar toxicidad reversible en el recin nacido (taquicardia, nerviosismo, vmito). Tambin puede disminuir las contracciones uterinas y prolongar de esta manera la labor de parto. Interacciones -Elevacin de los niveles plasmticos de teofilna por inhibidores de CyP1A2 y CyP3A4. -Disminucin de los niveles de teofilna por inductores de CyP1A2 y CyP3A4. (Vase tabla en Introduccin). Cuidados Especiales -El umbral teraputico-txico de teofilina es estrecho; presenta adems gran variabilidad en el metabolismo. -Se debe tener mucho cuidado con
la administracin de este frmaco a nios y cuando se lo administra va intravenosa. -Los efectos adversos se producen sobre todo en pacientes con concentraciones plasmticas mayores a 20g/ml. -Se recomienda estrecha vigilancia con la administracin de dosis altas cuando no es posible determinar los niveles plasmticos. TEOFILINA RETARD (Genfar) Genrico
tableta de liberacin retardada 125mg $0.18 tableta de liberacin retardada 300mg $0.37
Aminofilina
$0.33 CNMB7ma
$0.52 CNMB7ma
$0.95 CNMB7ma
$0.90
4.1.5 ESTEROIDES INhAlATORIOS Indicaciones - Vase tambin 4.1. -ASMA: La administracin de corticosteroides por va inhalatoria permite alcanzar un efecto favorable con menos efectos adversos com-
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parada con la administracin sistmica, y constituye la base para el tratamiento de mantenimiento. -En pacientes con asma severa persistente y ante la presentacin de una crisis aguda puede ser necesario administrar el frmaco por va sistmica. La inhalacin de corticosteroides en pacientes con una crisis asmtica aguda no esta indicada. -EPOC: Solamente se ha podido demostrar el efecto de estos medicamentos en pacientes que presentan EPOC severo o muy severo con exacerbaciones repetitivas. Efectos Adversos -Inhibicin del eje hipofiso - adrenal, sobre todo en pacientes sometidos a tratamientos de larga duracin y en altas concentraciones. -Candidiasis: bucal, farngea y del esfago, a menudo asintomtico. Se puede disminuir este riesgo mediante el uso de una cmara espaciadora o realizar rutinariamente grgaras con agua despus de la administracin del medicamento. - Afona.
Budesonida
mometasona
4.1.6
Indicaciones -Los antagonistas de los receptores de los leucotrienos pueden ser utilizados como terapia de mantenimiento en pacientes asmticos, siempre que el control de la enfermedad con corticosteroides inhalatorios resulte insuficiente o estn contraindicados en el paciente. -No poseen ninguna indicacin en el manejo farmacolgico de EPOC. Efectos Adversos -Cefalea -Trastornos gastrointestinales -Elevacin de las enzimas hepticas, infrecuentemente hiperbilirrubinemia y hepatitis. -Reacciones de hipersensibilidad.
montelukast
Ciclesonida
Fluticasona
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pranlukast
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- Dependencia y depresin respiratoria, rara vez con el uso recomendado. Embarazo - La administracin de antitusgenos narcticos al final del embarazo y durante la labor de parto puede llevar a depresin respiratoria y sntomas de abstinencia en el recin nacido. Cuidados Especiales * La codena sola o combinada es un medicamento sujeto a control por la Ley Codificada de Sustancias Estupefacientes y Psicotrpicas. PARACODINA (Palfarma) Comercial
comprimido 10mg $0.05 CNMB7ma
4.2.1.1.2 COmBINADOS
Codeina + Feniltoloxamina
4.2.1.2 ANTITuSGENO NO NARCTICOS Dextrometorfano es el antitusgeno no narcticos mejor conocido. Existe poca informacin sobre otros antitusgenos de esta clase.
Dextrometorfano
Efectos Adversos - Efectos centrales (mareo, somnolencia, etc.). - Molestias gastrointestinales. - En caso de sobredosis existe riesgo de excitacin, confusin y depresin respiratoria.
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Interacciones -Dextrometorfano puede generar el sndrome de serotonina cuando es combinado con otros frmacos con efecto serotoninrgico, por ejemplo inhibidores de la monoaminooxidasa o inhibidores de la recaptacin selectiva de serotonina. -Dextrometorfano es un substrato de CyP2D6 (ver tabla en introduccin). DEXTROMETORFANO (Magma) Genrico
solucin oral 100ml 15mg/5ml $1.35
Posologa. Intoxicacin aguda por paracetamol (acetaminofn): Infusin Intravenosa, adultos y nios iniciar con 150 mg/kg en 15 minutos, luego 150 mg/kg en 4 horas, luego reducir la infusin a 100 mg/kg en 16 horas. La dilucin se realiza en glucosa al 5% preferentemente.
$0.87
Bromhexina
4.2.2
muCOlTICOS y EXpECTORANTES
Indicaciones -La importancia de este grupo de medicamentos en el tratamiento de tos con o sin expectoracin no es clara. Medidas como humedecer el aire, a pesar de poseer escaza evidencia, podran ser ms utiles que la farmacoterpia. -La administracin de acetilcisteina no disminuye el riesgo de exacerbaciones en EPOC. -Se puede utilizar mucolticos mediante instilacin en la traquea o por va inhalatoria en casos especficos p.e. en pacientes con mucoviscidosis o sometidos a ventilacin artificial.
8mg
$0.14
$0.78
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DESCONGESTIONANTES COMERCIAL: $2.60 ... ...$5.15 Broxolam, Mucosolvan, Mucocid, Mucoxin, Broncot
Comprimido 30mg
GENRICO: Nifa, Grufar
$0.12 ...
... $0.16
COMERCIAL: $0.15 ... ... $0.38 Muxol, Broxolam, Ambrolitic, Mucosolvan, Mucocid
GENRICO: $1.05 ... ... $3.05 Nifa, Grufar, Genfar, Tecno, Farmandina, La Sante, Genamerica, Rocnarf, Teuto COMERCIAL: $2.50 ... Mucosolvan, Mucoxin, Broncot Forte ... $7.21
... $3.01
$1.40
... $1.53
Guaifenesina
Erdosteina
GENRICO: $1.10 ... ... $2.60 Nifa, Grufar, Genfar, Tecno, Farmandina, La Sante, Genamerica, Rocnarf
DESCONGESTIONANTES
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4.3 Descongestionantes
Introduccin - Por la falta de estudios clnicos concluyentes no existe un acuerdo sobre la efectividad de vasoconstrictores administrados por va sistmica. - No hay argumentos que justifiquen la combinacin de un antihistamnico H1 con un vasoconstrictor. - Ciertos preparados contienen a ms de un vasoconstrictor y/o un antihistamnico H1, un analgsico, cido ascrbico, cafena o un frmaco anticolinrgico, lo cual no tiene aplicacin. En este caso hay que tomar en cuenta los efectos adversos de sus diferentes componentes. Efectos Adversos - Se debe tener mucho cuidado con la administracin de estos frmacos, sobre todo en nios, debido al mayor riesgo de efectos adversos. - Dosis teraputicas de vasoconstrictores tambin pueden dar efectos adversos severos (por ejemplo hipertensin, psicosis y alucinaciones). - Durante los ltimos aos se ha advertido sobre la posibilidad de hemorragias cerebrales en pacientes a quienes se administra fenilpropanolamina. - Muchos antihistamnicos H1, presentes en estos preparados combinados, generan somnolencia. Embarazo - Existen efectos adversos como irritacin, taquicardia fetal, alcalosis e hipertensin materna, a ms de disminucin de la circulacin tero placentaria cuando se administra vasoconstrictores en mujeres embarazadas. - Existe la sospecha de teratogenicidad (gastrosquisis) con pseudoefedrina. Interacciones - El riesgo de taquicardia e hipertensin por el uso de simpaticomimticos aumenta con el uso simultneo de inhibidores de monoaminooxidasa (IMAO). 4.3.1 VASOCONSTRICTORES COmBINADOS SIN ANTIhISTAmINICOS h1
pseudoefedrina + paracetamol
$0.42
$1.68
pseudoefedrina + Dextrome-
torfano
pseudoefedrina + Guaifene-
sina
pseudoefedrina + Guaifenesi-
na + Codena
100
4.3.2
DESCONGESTIONANTES
pseudoefedrina + Clorfenira-
mina
$5.68
$4.00
$0.72
$0.28
pseudoefedrina + Epinastina o
Ebastina
pseudoefedrina + Fenoxfena-
dina
pseudoefedrina + Bromfeni-
$1.13
ramina
pseudoefedrina + Cetirizina
$0.55
pseudoefedrina + Clorfenira-
mina + Codena
solucin oral Pseudoefedrina Codena Clorfeniramina solucin oral Pseudoefedrina Codena Clorfeniramina solucin oral Pseudoefedrina Codena Clorfeniramina
$3.38
$4.35
$5.31
$4.56
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FLEMEX JAT (Recalcine) Comercial
solucin oral Pseudoefedrina Codena Clorfeniramina 120ml 7.5mg/5ml 10mg/5ml 0.50mg/5ml $5.59
Fenilefrina + Carbinoxamina +
Dextrometorfano
comprimido Fenilefrina Dextrometorfano Carbinoxamina
Comercial
$5.96
Fenilefrina + Clorfeniramina +
pseudoefedrina + Carbinoxa-
mina + Dextrometorfan
solucin oral Pseudoefedrina Dextrometorfano Carbinoxamina gotero Pseudoefedrina Dextrometorfano Carbinoxamina 120ml 60mg/5ml 15mg/5ml 4mg/5ml 30ml 25mg/1ml 4mg/1ml 2mg/1ml
Isoefedrina + Clorfeniramina +
$1.94
Bromhexina + paracetamol
NASTIZOL COMPOSITUM (Bago)
solucin oral Epinefrina Paracetamol Bromhexina Clorfeniramina
Comercial
pseudoefedrina + Clorfeni-
$5.80
$0.10