ACICLOVIR Liofilizado para infusin, crema, comprimidos y ungento ANTIVIRAL FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN Cada frasco mpula con

liolifilizado contiene: Aciclovir------------------------------------------250 mg Cada gramo de crema contiene: Aciclovir------------------------------------------50 mg Cada comprimido contiene: Aciclovir------------------------------------------200 mg Excipiente, c.b.p. 1 comprimido Cada gramo de ungento contiene: Aciclovir-----------------------------------------200 mg Excipiente c.b.p. 1.00 gramos INDICACIONES TERAPUTICAS Aciclovir es un agente antiviral altamente efectivo en contra de los virus de herpes simple, tipos 1 y 2 y el virus de la varicela zoster. Se ha utilizado en infecciones por herpes simple en piel y mucosas, en el tratamiento del herpes genital recurrente, en la profilaxis y tratamiento de las infecciones por virus del herpes en pacientes inmunocomprometidos, para el tratamiento de las infecciones neonatales por virus del herpes, en el tratamiento del herpes zoster en pacientes con inmunodepresin severa con los estadios avanzados de la infeccin por VIH y en el tratamiento de las infecciones por citomegalovirus en pacientes sometidos a transplante de mdula sea, renales, hepticos y cardiacos. Se utiliza por s solo o como adyuvante en el tratamiento del sndrome de inmunodeficiencia adquirida y en el complejo relacionado con el SIDA, eccema herptico y hepatitis crnica, en la retinitis por el citomegalovirus y en la prevencin de eritema multiforme recurrente asociado al herpes simple. CONTRAINDICACIONES: Est contraindicado en pacientes que desarrollan hipersensibilidad o intolerancia a los componentes de la frmula PRECAUCIONES GENERALES: Puede ocurrir precipitacin de Aciclovir en los tbulos renales si la solubilidad mxima del frmaco libre (2.5 mg/ml a 37C) en agua se excede o si el medicamento es administrado en inyeccin en bolo. El consecuente dao tubular renal puede producir insuficiencia renal aguda, puede presentarse un funcionamiento renal anormal como resultado de su administracin, y depende del estado de hidratacin del paciente, otros tratamientos y la tasa de administracin. El uso concomitante de otros medicamentos nefrotxicos, padecimiento renal preexistente e hidratacin hacen posible una posterior alteracin renal. La administracin IV debe acompaarse con una adecuada hidratacin. Cuando se requiera de ajuste de la dosis, debe basarse en el aclaramiento de creatinina calculado. Aproximadamente 1% de los pacientes han manifestado alteraciones encefalopticas caracterizadas por letargo, obnubilacin, temblor, confusin, alucinaciones, agitacin, convulsiones y coma. Se debe usar con precaucin en pacientes que tienen manifestaciones neurolgicas subyacentes o hipoxia significativa

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA No existen estudios adecuados ni bien controlados en mujeres embarazadas. No debe utilizarse durante el embarazo a menos que el beneficio potencial justifique el riesgo al feto. El uso de ungento en el embarazo debe ser considerado slo cuando los beneficios potenciales superen la posibilidad de riesgos mayores. No se sabe hasta dnde(aplicado tpicamente) se excreta en la leche materna. Hay por lo menos 2 casos en los que se ha detectado en la leche de madres que recibieron preparaciones orales del producto; en estos casos, la concentracin en la leche materna fue de 0.6 a 4.1 veces los niveles correspondientes en plasma. Estas concentraciones potencian la exposicin del lactante a una dosis de hasta 0.3 mg/kg/da. Se debe tener precaucin cuando se administra durante la lactancia PRECAUCIONES CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS Y TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD No debe administrarse en bolo sino diluido por IV. No ha mostrado actividad carcinognica ni teratognica, pero si muestra efectos mutagnicos. Se ha observado disminucin en la produccin de espermas en algunos animales despus de la exposicin a dosis altas del medicamento. No existe informacin sobre el efecto de ungento oftlmico sobre la fertilidad en humanos. No se ha establecido la relacin entre la susceptibilidad in vitro del herpes simple, o el virus varicela zoster al aciclovir y la respuesta clnica al tratamiento REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS En va intravenosa un dosis de 5 mg/ kg, 3 veces al da se observaron las siguientes reacciones: Inflmacin, elevaciones transitorias de la creatinina srica, nusea, vmito, prurito, urticaria, fotosensibilidad y anafilaxia, elevacin de bilirrubina y casos raros de hepatitis e ictericia. Reacciones raras fueron anemia, anuria, hematuria, hipotensin, edema, anorexia, mareo, sed, cefalea, diaforesis, fiebre, alteraciones en el EGO(aumento de los elementos formados del sedimento urinario), edema pulmonar, dolor abdominal, isquemia de las puntas de los dedos, hipocaliemia. A nivel renal se han presentado incrementos sbitos de la urea y creatinina enla infusin IV.Las alteraciones oftalmolgicas fueron ardor ocular transitorio y conjuntivitis REACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO La administracin simultnea de probenecid con aciclovir IV aumenta la vida media promedio y al rea bajo la curva de concentracin-tiempo. Esta combinacin reduce la excrecin urinaria y la depuracin renal. Sus efectos no han sido estudiados. No debe administrarse de manera concomitante con sangre, soluciones que contengan protenas o parabenos. DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN El tratamiento debe iniciarse tan pronto como sea posible despus del inicio de los signos y sntomas. La administracin rpida o en bolo por infusin intravenosa, inyeccin intramuscular o subcutnea debe evitarse.

VA Oral Parenteral

PATOLOGAS Infecciones por herpes simple (VHS-1 y VHS-2) Tratamiento de 7 das Episodios iniciales severos de herpes genital (Tratamiento por 5 das) Encefalitis por herpes simple (Tratamiento cada 8 horas por 10 das) Infecciones por varicela zoster tratamiento cada 8 horas por 7 das Pacientes con disfuncin renal aguda o crnica

DOSIS 200 mg cada 4 horas ADULTOS Pacientes inmunocomprometidos: 5mg/kg IV a una velocidad constante en una hora cada 8 horas 10 mg/kg IV a velocidad cte. En por lo menos una hora

NIOS MMenores de 12 aos: 250 mg/m cuadrado a velocidad constante en una hora cada 8 horas Entre 6 meses y 12 aos 500 mg/m cuadrado IV a velocidad cte. Al menos por 1 hora Menores de 12 aos 500mg/m cuadrado a velocidad cte. En una hora INTERVALO DE DOSIFICACIN(HORAS) 8 12 24 24

Pacientes inmunocomprometidos: 10 mg/k IV a velocidad cte. En 1 hora DEPURACIN DE CREATININA % DE LA DOSIS (ml/min/1.73m cuadrados) RECOMENDADA Mayor a 50 100% De 25 a 50 De 10 a 25 De 0 a 10 100% 100% 50%

Hemodilisis

Crema Ungento oftlmico

La vida media plasmtica durante la hemodilisis es aprox. De 5 horas: disminucin del 60% en las concentraciones plasmticas, despus de un periodo de dilisis de 6 horas. Por lo tanto el esquema debe modificarse para que una dosis adicional sea administrada despus de cada dilisis Se aplica 5 veces al da cada 4 horas con una duracin del tratamiento de 5 das, el cual puede extenderse 5 das ms si el cuadro persiste Dosis idntica en todas las edades. Cantidad aproximada de 10 mm dentro del saco conjuntival inferior 5 veces al da en intrevalos de 4 horas. El tratamiento deber continuarse por lo menos 3 das despus de la curacin

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA ACCIDENTAL En los pacientes con sobredosis se presenta elevacin del nitrgeno en la urea, creatinina srica e insuficiencia renal subsecuente. Ocasionalmente se han reportado letargia, convulsiones y coma. La precipitacin de Aciclovir en los tbulos renales puede ocurrir cuando se excede la solubilidad(2.5mg/ml) en el lquido intrtubular. En casos de sobredosis se debe mantener un flujo urinario suficiente para prevenir la precipitacin en los tbulos renales.