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Definicin
Son aquellos compuestos que se emplean para interferir momentneamente la percepcin de sensaciones, sobre todo la del dolor. Se clasifican en dos grandes grupos:
que fueron aplicados. Generales: en caso de que bloqueen el reconocimiento de estmulos en todo el organismo y produzcan un estado de inconsciencia temporal.
Anestsicos locales:
Son frmacos que bloquean, de manera reversible, la conduccin del impulso a lo largo del axn. Esta accin puede usarse para bloquear la sensacin de dolor de reas especificas del organismo. Segn su estructura qumica se clasifican en: Esteres Amidas
Anestsicos locales
Duracin de efectos
Anestsicos locales
Interrumpe temporalmente los impulsos nerviosos al adormecer la zona en que se har la intervencin; esto se puede lograr a travs de cremas, aerosol, gotero Regional. El frmaco se inyecta en una zona cercana a un nervio, de modo que slo una extremidad o seccin del organismo pierde la sensibilidad. Ejemplo:
peridural y raqudea (adormecen la mitad inferior del
Mecanismos de accin
Anestsicos locales:
Esquema del mecanismo de accin de los anestsicos locales. B= Base (fraccin no ionizada, liposoluble); BH= Catin (fraccin ionizada, hidrosoluble).
La mayor parte de los anestsicos locales actan directamente sobre las compuertas de activacin de los canales de sodio, haciendo que sea mucho ms difcil abrir estas compuertas, reduciendo de esta manera la excitabilidad de la membrana.
Los anestsicos locales son bases dbiles, que al igual que los cidos dbiles, se disocian parcialmente en soluciones acuosas. para expresar de, manera cuantitativa esta caracterstica de los cidos y bases dbiles se utiliza una constante de disociacin (K), la cual se expresa en forma logartmica como pK. El pK (constante de disociacin) de un acido se expresa como pKa, y de una base como pKb.
Por
lo regular los anestsicos locales son pocos solubles e inestables en solucin. Se usan clnicamente como clorhidrato gracias a la adicin de sales acidas que les proveen estabilidad y solubilidad. Los carbohidratos en solucin se encuentran ionizados parcialmente y no ionizados. las molculas no ionizadas son liposolubles y tienen la capacidad penetrar las membranas celulares lipidicas, lo que permite una concentracin adecuada.
El efecto del frmaco depende de su capacidad para difundirse en el sitio de accin , en la medida en que las formas no ionizadas, predominan la difusin del anestsico ser mayor, ya que las formas ionizadas, solo se pueden difundir en el liq. Extracelular y citoplasma y no atreves de membranas lipidicas.
Se puede calcular conociendo: El pK y el pH de la solucin; por ejemplo cuando el pK del frmaco y el pH son iguales, el # de molculas ionizadas y las no ionizadas es el mismo.
Los
anestsicos locales tienen un pK que oscila entre7.6 y 8.1, siendo este mayor que el pH del sitio donde se colocan. Un gran porcentaje de ello se disocia en forma cationica, molcula farmacolgicamente inactiva. A diferencia de la base libre que tiene actividad cintica, y llega al sitio de accin.
Ejemplo
La lidocana tiene pK de 7.87 cuando se aplica en un medio tisular con 7.4 de pH, se disocia en forma de base libre que es la parte farmacolgicamente activa del anestsico y el 76% restante se disocia en forma cationica o inactiva. Lo que se puede concluir de esto que solo una pequea porcin del anestsico provee el efecto farmacolgico. Cuando el pH del medio es acido (pH 5 o menos) solo el 1% de lidocana se disocia en forma de base libre y el 99% en forma cationica. Esto explica la razn por la que no se produce un efecto anestsico adecuado en zonas donde hay infecciones o inflamacin.
La aguja permite que se discurra el anestsico local del cartucho a los tejidos, pueden ser de acero inoxidable o desechables.
ELEMENTOS.
Bisel. Eje. Conector. Extremo de penetracin en el cartucho.
CALIBRE.
CARPULE.
JERINGA.
Es el vehiculo utilizado para suministrar el anestesico al paciente.
Composicin:
LIDOCAINA, 2%, CON EPINEFRINA, SIN PRESERVANTE, X 20 ML, INYECTABLE, para uso teraputico en humanos, mediante su administracin por va epidural, infiltracin. Su forma farmacutica es: solucin para inyeccin.
usos
Muy til en caso de cirugas superficiales, en odontologa, es un frmaco de eleccin para anestesia epidural en medicina veterinaria y humana (Raqua). Para los caballos de carreras se usa como tcnica de anestesia perineural en el diagnstico de enfermedades articulares y es usada en casos cuando se realiza una episitomia (corte en la pelvis) en un parto normal para no sentir la sutura ni el corte. Tambin es utilizada para retardar la eyaculacin precoz, mediante sprays o cremas que se aplican en el pene, el cul se desensibiliza, prolongando as la duracin del coito.
arestocana,
Es el anestsico sinttico que tiene menos acentuado el efecto vasodilatador. Se indica en aquellos enfermos en los que est prohibido el uso de vasoconstrictores. Composicin: Mepivacana clorhidrato 20 mg/ml Concentraciones: al 2% con vasoconstrictor, al 3% sin vasoconstrictor.
Ventajas
La ventaja es que provoca una suave y benigna vasoconstriccin que permite reducir los niveles del anestsico o eliminar los vasoconstrictores, se une a las protenas de la membrana en 75%, lo que determina su razonable duracin de accin. junto con la lidocana, es considerada como un anestsico de efecto mediano, con un rango de duracin entre 30 y 120 mins.
Composicin: Cada ampolla de 2 mL contiene: Bupivacana Clorhidrato: 15,00 mg Dextrosa: 181,50 Excipientes: Hidrxido de sodio, agua para inyectables
De larga duracin, 10 hrs. Concentracin: 0,5% - 0,25%
ventajas
La bupivacana es cuatro veces ms potente que la lidocana; su accin se inicia con ms demora, pero dura ms o menos 6 horas. La bupivacana es una anestsico local bloqueador de canales de sodio del tipo "amida" con metabolismo heptico como los dems agentes de este tipo. la infiltracin subcutnea resulta muy dolorosa