Rafael Jule, Msp.

Medico psiquiatra

Ansiedad

Sntoma de muchos trastornos psiquitricos y cardinal de los trastornos neurticos. Es una emocin humana, con fines adaptativos. Al parecer relacionados con la sobre actividad de los sistemas adrenrgicos y desregulacin de los sistemas serotoninrgicos.

NATURALEZA DE LA ANSIEDAD

Estmulos Atencin

Afecto
Respuestas somticas

Tranquilizantes Menores

Bromuros y alcohol
No se utilizan, los primeros por ser muy txicos y el alcohol por ser un potente depresor del SNC.

Hidratos de cloral y paraldehido

Utilizado en nios para sedarlos y realizar as EEG, el paraldehido utilizado en alucinosis, sindrome de abstinencia, delirium tremens.

Tranquilizantes Menores

Antihistamnicos
Utilizado en los hospitales como medicina de 3ra. Lnea, aunque son usados en pacientes que presentan reacciones adversas a los medicamentos convencionales.

Benzodiazepinas
Medicamentos ms recomendados en la actualidad para los trastornos de ansiedad

Benzodiazepinas
Propiedades farmacolgicas

Efectos neurofisiolgicos conducta.

en

la

Acta sobre las diferentes fases del sueo (REM y NO-REM), por lo que puede alterar o regular el ciclo circadiano; as como cambios en las emociones.

Efectos sobre el sueo

a. Insomnio transitorio
Estrs circunstancial Alteracin del ciclo circadiano El tratamiento recomendado no ms de 3 d.

b. Insomnio a corto plazo

Reaccin de duelo, estrs familiar, estrs ocupacional. Utilizar drogas de vida media corta, y Tx, por 1 o 2 noches.

 Insomnio crnico

Drogas de vida media corta o mediana, es recomendada usar hipnticos no benzodiazpinicos tales como el Zolpidem (Stilnox) y en periodos intermtentes.

Efectos sobre el aparato CV y respiratorio. Efecto sobre el msculo estriado, por lo que produce efectos relajantes.

Mecanismo de accin

Moduladores de los efectos inducidos por el GABA en gran nmero de sinapsis diferentes, distribuidas en el SNC.
Aumentan la afinidad de los receptores GABA. Aumentan la afinidad por el neurotransmisor inhibidor de GABA. Aumentan el flujo de iones cloro hacia las neuronas, hiperpolariza e inhibe la transmisin.

Derivados de la benzodiazepinas

CLASIFICACIN DE LAS BENZODIAZEPINAS.

BENZODIAZEPINAS PRINCIPALMENTE ANSIOLITICAS
VIDA MEDIA LARGA Diazepam *** Bromazepam *** Clordiacepoxido Clobazam *** Ketazolam Loflazepato Clorazepato VIDA MEDIA INTERMEDIA Lorazepam *** Alprazolam *** Temazepam Oxazepam

CLASIFICACIN DE LAS BENZODIAZEPINAS

BENZODIAZEPINAS PRINCIPALMENTE HIPNTICAS

VIDA MEDIA PROLONGADA Nitrazepam Flurazepam *** VIDA MEDIA INTERMEDIA Flunitrazepam *** Estazolam *** Lormetazepam Loprazolam ***
VIDA MEDIA CORTA Midazolam *** Quetazepam

CLASIFICACIN DE LAS BENZODIAZEPINAS

BENZODIAZEPINAS PREDOMINANTEMENTE ANTICONVULSIVANTES Clonazepam *** Diazepam *** Lorazepam ***

Nombre genrico
Bromazepam Clobazam* Clorazepato dipotsico Clordiazepoxido Diazepam Flunitrazepam Lorazepam

Nombre presentacin comercial

Lexotam Bromium Frisium Urbadam Tranxene Librium Valium Rohypnol Ativan 3, 6 mg/ tab. 3mg/5ml 10 mg/ tab 5 mg/cap 7.5-15 mg/cap 5, 10, 15, 25 mg 10 mg/ amp. 5-10 mg/tab. 10 mg/amp. 2 mg/tab 2 mg/2 ml 1-2 mg/tab

Dosis
A:3-9 mg/d I:12-30 mg/d V.O. V.O.

A:10-30 mgs/d V.O. A:5-20 mg/d I:20-90 mg/d A:5-50 mg/d I:20-60 mg/d V.O. V.O. V.O. E.V.

A:2-10 mg/d V.O. I:10-100 mg/d E.V. A:1 mg/d I:2-4 mg/d A:2-5 mg/d I:5-10 mg/d V.O. V.O.

N. genrico
Nitracepam

N. comercial
Mogadon

presentacin
5 mg/tab

Dosis
A:5-10 mg/d I:0.5-1 mg/kg al da A: 5-10 mg. I: 20-30 mg. A:10-30 mg/d VO A:15-60 mg/d A:0.25-0.50 mg I:0.5-1 mg A: 2-5 mg. I: 10-15 mg.

Oxazepam Prazepam Flurazepam Triazolam

Serepax Equipac Dalmador Halcion Trizam Dormicum

5, 30 mg/tab 10 mg 15, 30 mg/tab 0.25 mg o.5-1 mg 2, 5 mg, 15 mg.

Midazolam

A: ambulatorio

I: internado

*ansioltico por Excelencia

Derivados del cido carbaminico

Nombre genrico
Meprobamato*

Nombre comercial
Equanil

presentacin
400 mg

Dosis
A:200-1000 mg I:1200-2000 mg

poco utilizado actualmente porque produce dependencia

Acciones

Mo relajantes
Anticonvulsiva Ansioltica Sedante-hipntico

Efectos colaterales

Somnolencia
Ataxia Confusin Desorientacin

Segn vida media

accin medicamentos presentacin

Accin ultracorta -5 h
Accin corta o intermedia 612 h Accin prolongada +12h

Triazolam
Midazolam Orazepam Lorazepam bromazepam Diazepam

0.125-0.25 mg
7.5-15 mg 15-30 mg 1-2 mg 6 mg 5-10 mg

Flunitrazepam Estazolam

Efectos sobre el sueo

fase 3 y 4
fase 1 Sueo REM

Latencia REM
fase 2

Niveles de accin

A dosis bajas
Ansiolticos (sistema lmbico)

Efecto anticonvulsivo
Corteza cerebral

Efecto sedante
Tallo cerebral

Indicaciones
Trastornos adaptativos Trastornos de pnico Trastornos de ansiedad generalizada Fobias Trastornos por estrs postraumtico Depresin reactiva

Ansiedad

Indicaciones
Trastornos bipolar sedante
Acatisia psicomotor Catatonia Insomnio hipntico Espasmo muscular Relajante Convulsiones Anticonvulsivo

Indicaciones
Abstinencia del alcohol......Desintoxicacin Preanestsico amnsico y Procedimientos quirrgicos sedante contraindicaciones
EPOC
Asma bronquial

(relativa)
(relativa)

Embarazo
Miastenia grave

(relativa)
(absoluta)

hepatopatias (Oxacepan o loracepan)

Toxicidad crnica
Tolerancia dependencia - Psicolgica - Fisiolgica sndrome abstinencia

Toxicidad
Somnolencia

aguda
confusin coma hipotensin

muerte

depresin respiratoria

ANTAGONISTA DE BENZODIACEPINAS

FLUMAZENIL
ANTAGONISTA DEL RECEPTOR BZD

BUENA ABSORCIN ORAL BIODISPONIBILIDAD MUY BAJA. POR VA EV, VIDA MEDIA 1 HORA. DURACIN DE LOS EFECTOS: 4 HORAS.

Interacciones farmacolgicas
Anticidos.............disminuyen la absorcin Propanolol Cimetidina Disulfiram ACO aumentan los niveles Eritromicina Fluoxetina Isoniacida Carbamacepina Antidepresivos tricclicos Antihistamnicos Barbitricos y similares alcohol

disminuyen los niveles depresin en SNC

Sntomas de supresin
Muy frecuentes
Ansiedad Insomnio Inquietud Irritabilidad Tensin muscular

Comunes
Nauseas Diaforesis Letargia Hiperacusia Dolor muscular Visin borrosa Depresin Pesadillas Hiperreflexia

Raros
Psicosis Convulsiones Tinnitus Confusin Ideas delirantes

Alucinaciones

Reglas sobre el empleo

1.
2. 3. 4. 5. 6. 7. 8.

9.
10.

Deben utilizarse para el alivio de sntomas graves. Diagnstico y tratamiento de las perturbaciones Evitar las drogas si tiene historia de abuso o mal uso. No prescribir dosis altas. Familiarizarse con las tcnicas de suspensin. Controlar la posible dependencia. Limitar las cantidades prescritas. Aconsejar a los pacientes sobre interacciones. Aconsejar sobre la utilizacin. Tener en cuenta que las drogas son parte de un plan global de direccin y tratamiento.

Hipnticos

Tratamiento del insomnio Tipos de insomnio

Transitorio Largo plazo

Caractersticas del Hipntico ideal:

No producir efectos colaterales.

Dar sueo rpidamente.

No modificar el ritmo normal de sueo. Poca o ninguna tolerancia. Cubrir la totalidad laboral. Sobre dosificacin no suele ser fatal.

Sedantes hipnticos
Sedante Hipntico Barbitricos
Sintetizados en 1865, a partir de la urea y cido. masnico

Derivados del cloral

Otros ansiolticos
Derivados del difenilmetano
Hidroxicina Orfenadrina Difenhidramina Benzotropina Derivados alquiloides Meprobamato

Aldehdos
Hidrato

de cloral

Azapirona
Buspirona

Barbitricos

Propiedades farmacolgicas Mecanismos de accin Efectos a dosis moderadas A dosis mayores Sobredosis Efecto hipntico Efecto analgsico Efecto anticonvulsivo

Efecto anestsico A nivel respiratorio A nivel cardiovascular A nivel digestivo A nivel renal A nivel heptico A nivel uterino Indicaciones mdicas

Clasificacin

De accin corta
Pentobarbital Secobarbital

De accin intermedia
Fenobarbital Primidona

De accin ultracorta
Tiopental sdico

Derivados del cloral

Efectos indeseables
Irritantes SNC Alergias Intoxicacin aguda

Muchas Gracias