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ANTIBIOTICOS

El primer antibiótico descubierto fue la penicilina. Alexander Fleming


1928 estaba cultivando una bacteria (Staphylococcus aureus) en un plato
de agar, el cual fue contaminado accidentalmente por hongos. Luego él
advirtió que el medio de cultivo alrededor del moho estaba libre de
bacterias. Él había trabajado previamente en las propiedades
antibacterianas de la lisozima, y por ello pudo hacer una interpretación
correcta de lo que vió: que el hongo estaba secretando algo que inhibía
el crecimiento de la bacteria. Aunque no pudo purificar el material
obtenido (el anillo príncipal de la molécula no era estable frente a los
métodos de purificación que utilizó), informó del descubrimiento en la
literatura científica. Debido a que el hongo era del género Penicillium
(Penicillium notatum), denominó al producto penicilina.
ATB es:

Según Waskman:
Sustancia quimica derivada por microorganismos, hongos,
plantas y o animales, con capacidad de inhibir el
crecimiento o de matar bacterias o a otros
microorganismos.

Según los postulados de Erlich un Antimocrobiano debe ser:


 Muy activo frente a microorganismos.
 Fácilmente absorbible por el organismo humano.
 Activo en presencia de tejido o fluidos corporales.
 Bajo grado de toxicidad, alto índice terapéutico.
 No inducir desarrollo de resistencias.
ANTIBIOTICO
ANTIBIOTICOS BETALACTAMICOS
PENICILINAS
INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE LA PARED
BACTERIANA, CELULAR
PENICILINAS y CEFALOSPORINAS
GERALIDADES
• Comparten estructura y mecanismos de accion similares.
• Tienen accion bactericida.
• Inhiben la sintesis de la pared de peptidoglucanod e la
bacteria
• Existen enzimas bacterianas que inhiben la accion de las
penicilinas.
PENICILINAS
Caracteristicas
• Es el grupo de antibioticos mas importante.
• Origen, sustancia producida por un hongo del genero
PENECILLUN
• Se divide en penicilina G y V
• Se obtienen antibioticos derivados del nucleo penicilinico.
• Generalmente usado para tratar enfermedades infecciosas.
• Se pueden administrar Via Oral y Parenteral
• VO se debe consumir 30 min antes de comer o 2 Hrs
despues.
• CLAVULANATO, amplia espectro de accion sobre
bacterias resistentes.
PENICILINAS
Propiedad quimica
• Presenta:
– Un anillo de Tiazolina (A)
– Un anillo beta-lactamico
(B)
– Una cadena lateral (R), rige
caracteristicas
antibacterianas y
farmacologicas.
• Nucleo, elemento
fundamental y estructural
de la actividad biologica.
Enlace Peptidico, entre R y B
INHIBIDORES DE LA PARED
Mecanismo de Acción.
• Cumple su acción bactericida cuando interfieren en la ruta
normal de síntesis de la pared celular bacteriana, impidiendo que
la bacteria disponga del mejor protector de la difusión de líquidos
intercelular.
• Al carecer de pared celular la membrana celular se destruye y
consecuentemente la bacteria muere.
• Es importante destacar que actúan sobre paredes en formación,
no sobre las ya existentes, de tal manera que las bacterias deben
estar multiplicándose para que se manifieste su acción bactericida.
De aquí, la aplicación clínica de no administrar, simultáneamente
con la penicilina un bacteriostático (ejemplo: cloramfenicol), ya
que éste al detener el crecimiento bacteriano, puede antagonizar
los efectos mortales de la penicilina.
PENICILINAS
Mecanismos de resistencia
Pueden darse en:
• Produccion de betalactamasa
• Alteracion de la PBP, proteina ligadora a la
penicilina, disminuyendo:
– Pentracion activa del antibiotico
– Salida activa de la misma
– La alta poblacion bacteriana
PENICILINAS
Clasificacion
Por su Origen
• Penicilinas Naturales
• Penicilinas Biosinteticas
• Penicilinas Semisintenticas
PENICILINAS
Clasificacion
• Penicilinas Semisinteticas
– Penicilinasa Resistente
• Metilcilina Na
• Penicilinas Naturales • Nafcilina
– P. G • Oxacilina
– P. G Na • Dicloxacilina Na
– Espectro Ampliado
– P. G K
• Ampicilina
– P. G Benzatinica • Amoxicilina
• Penicilinas Biosinteticas • Metampicilina
– Acido Resistente • Bacampicilina
• P. V • Ciclacilina
(Fenoximetilp.. ) • Carbenicilina
• Ticarcilina
• P. V K
– Ureidopenicilinas
• Mezlocilina
• Pipercilina
PENICILINAS
Clasificacion
• Bencilpenicilina • Carboxipenicilina
– Penicilina G – Carbenicilina
• Fenoxipenicilina – Sulbenicilina
– Penicilina V – Ticarcilina
• Aminopenicilinas – Temocilina
– Ampicilina – Ticar c/ac. clavulanico
– Amoxicilina • Isoxacilpenicilina
– Acampicilina – Cloxacilina
– Ciclacilina – Nafcilina
– Epicilina – Dicloxacilina
– Hetacilina – Oxacilina
– Metampicilina • Ureido penicilinas
– Pivampicilina – Azlocilina
– Talampicilina – Mezlocilina
• Amidinopenicilinas – Pipercilina
– Mecilinam
PENICILINAS
Clasificacion
Por su Origen
Penicilinas Penicilina G sódica
Simples Penicilina G potásica
PENICILINAS
NATURALES
Penicilinas Penicilina G procaínica
de Depósito Penicilina G benzatínica
La penicilina G es un antibiótico de corto espectro de acción, activo principalmente contra
gérmenes Gram positivos, aunque algunos Gram negativos son susceptibles también.
Entre los principales microorganismos sensibles tenemos:
- Estreptococos -Treponema pallidum
- Estafilococos - Clostridios
- Neumococos - Corynebacterium diphteriae
- Meningococos - Bacillus anthracis
- Gonococos
También es efectivo contra el virus de la Psitacosis y, a dosis altas, contra varios bacilos Gram
negativos.
PENICILINA G y V
APLICACIONES TERAPEUTICA
PENICILINAS
Semisinteticas Penilinasa Resistentes
Isoxacilpenicilinas

METICILINA, OXACILINA, CLOXAXILINA,


DICLOXACILINA, NAFCILINA
• Solo para Staphylococcus Aureus y
Epidermidis no resistentes a la metacilina.
• Carecen de actividad contra:
– Listeria Monocytogenes
– Enterecoccus.
– Son menos eficaces contra microorganismos
sensibles a penicilina G y no son utiles contra
bacterias Gramnegativas
PENICILINAS
Semisinteticas Espectro ampliado
Aminopenicilinas
AMPICILINA Y AMOXICILINA
• Espectro: extiende el de la penicilina uncluyendo
cepas sensibles de enterobacterias como ser:
– E. Coli.
– Hlicobacter Pylori.
– Salmonella
– Shiguela.
– Proteus Mirabilis.
– H. Influenzae
INDICACIONES TERAPEUTICA
• Infecciones de las vias respiratorias superiores
(S.pyogenes,S.pneumoniae,H .influenza)
- Sinusitis
- otitis media (amoxicilina desde 40-45 hasta 80-90mg/kg dia en niños)
- exacerbaciones agudas de bronquitis cronica
- epiglotitis
• Infecciones de vias urinarias (E.coli)
• Meningitis (S.pneumoniae N.meningitidis
L.monocytogenes )
• Trat. Combinado ampicilina y vancomicina +una cefalosporina de 3
generacion
• Infecciones por salmonella
Ampicilina a dosis altas 12 g /dia en el adulto
PENICILINAS
Semisinteticas Espectro Ampliado
Carboxipenicilinas
CABERNICILINA y TICARCILINA
• Espectro: menos activo que la penicilina
contra:
– Streptococcus.
– Enterococcus Feacalis.
– Klebsiella.
– Listeria Monocytogenes.
– Pseudomona Aeuroginosa
– Carbenicilina interfiere en la funcion
plaquetaria puede producir hemorragia
INDICACIONES TERAPEUTICAS
• Son medicamentos para tratar infecciones
graves por Gram(-)
• Bacteriemia
• Neumonias
• Infecciones post quemaduras
• Infecciones de vias urinarias resistente a
penicilina G y ampicilina
• Las infecciones por pseudomonas es
comun en pacientes neutropenicos
PENICILINAS
Semisinteticas Espectro ampliado
UreidoPenicilinas
MEZLOCILINA
• Espectro: Muy activo ante la Pseudomona
Aeuroginosa enterococcus faecalies

PIPERCILINA
• Espectro: Mas amplio comparado con la penicilina
al incluir Pseudomona Aeuroginosa, L.
Monocytogenos,enterobacteriaceae,bacteroides
PENICILINAS
Propiedades Farmacologicas
Generales
• Despues de ser ingeridas las penicilinas
• Se absorben y se distribuyen ampliamente por todo el
cuerpo
• Se alcanzan concentraciones terapeuticas en tejidos y en
secreciones como:
– Liq. Sinovial, pleural, pericardico
– Bilis.
• Pequenas cantidades en secrecciones prostaticas, tejido encefalico y
liq. Intraocular.
• Eliminados con rapidez por filtracion glomerular y
secrecion tubular renal
• Vida media en el organismo es breve de 30 a 90 min.
PENICILINAS
Efectos Adversos
• Alergia
– Puede ser inmediata (2-30 minutos), acelerada (1-72 horas) o tardía (más de 72
horas).
– La gravedad es variable desde simples erupciones cutáneas pasajeras hasta
shock anafiláctico, el cual ocurre en el 0,2% y provoca la muerte en el 0,001% de
los casos. Al revisar historias clínicas, se puede establecer que existe hasta un 50%
de la población alérgica a la penicilina. Muchos de estos eventos son crisis
vasovagales provocados por el intenso dolor de la inyección intramuscular
• Disbacteriosis
– Trastornos gastrointestinales: el más frecuente es la diarrea, ya que la penicilina
elimina la flora intestinal
• Sobrecrecimeintos
– De algunas bacterais oportunistas u hongos
• Resistencias
– Administracion repetida contra enfermendades menores favorece la aparicion de..
• Toxicidad
– Pueden dañar riñones, Higado, SN, y producir alteraciones en los GR
• Anemia, neutropenia y trombopenia
• Encefalopatía: que cursa con mioclonias, convulsiones clónicas y tónico-
clónicas de extremidades que pueden acompañarse de somnolencia, estupor y
coma. La encefalopatía es más frecuente en pacientes con insuficiencia renal
PENICILINAS
TTx en Alergicos
• Prueba Cutanea: Participa la Ig E
• Prueba de RADIOALERGOSORBENTES
RAST
– Determinantes contra Peniciloil Ig E
• Desensibilizacion: Adm del ATB en dosis
cada vez mas altas. (ITU)
• Antihistaminicos corticoesteroideos, cuando
haya erupciones cutaneas.
PENICILINAS
Bibliografia
• Diccionario Medico Mosby, Editorial Oceano, Barcelona
España 5ª Edicion.
• Las Bases Farmacologicas de la Terapeutica, Goodman y
Gilman, 10ª Edicion.
• Manual de Litter, compendio de Farmacologia, Editorial el
Ateneo, 5ª Edicion.
• Farmacologia Basica y Clinica, Bertram G. Katzung,
Editorial Manual Moderno, 9ª Edicion.
• Internet, Web 2.0, www.google.com.bo, Apuntes de
Farmacologia, Antibioticos, Beta-Lacatamicos,
Antimicrobianos.
GRACIAS…!!!

• Por la Atencion y por el silencio.


• ¿Alguna pregunta?

Hasta Pronto……. ;-)


http://eufenismos.blogspot.com