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Anestesico local tipo amida. Duracin de accion intermedia de 60-90 min. El de mayor uso. Sufre importante efecto de primer paso heptico.
FARMACOCINTICA
Su accin aparece ms rpido y la es ms prolongada que los AL de tipo steres. El 90% se metaboliza en hgado. Sus metabolitos son
activos y txicos, pero menos que la droga inalterada.
Se absorbe con rapidez a travs de las membranas mucosas hacia la circulacin general. Su absorcin a travs de la piel intacta es escasa, aumenta cuando se aplica sobre piel traumatizada o erosionada.
MECANISMO DE ACCIN
Consiste en el bloqueo tanto de la iniciacin como de la conduccin de los impulsos nerviosos, mediante la disminucin de la permeabilidad de la membrana neuronal a los iones Na, estabilizndola de manera reversible. Esta accin inhibe la fase de despolarizacin de la membrana neuronal, lo que da lugar a un potencial de propagacin insuficiente y al consiguiente bloqueo de la conduccin.
INDICACIONES
Anestsico local tpico y en infiltracin. odontologa Anestesia regional, epidural y espinal. Profilaxis de arritmias post-infarto. Taquicardias ventriculares graves.
Administrada por va parenteral, la lidocana es un agente antiarrtmico utilizado para el tratamiento de las arritmias ventriculares agudas que amenazan la vida. Se clasifica como un antiarrtmico Ib. Clasificacin
Vaugham Williams
Bloquea los canales de Na+ dependientes de voltaje, disminuyendo la velocidad de conduccin y la excitabilidad cardiaca. Acorta la duracin del portencial de accin, con cintica de recuperacin rpida de los canales de Na+.
Antiarrtmico
Inhibe el flujo de Na+ por los canales de membrana en las clulas miocrdicas. Prolonga el periodo de recuperacin tras una despolarizacin.
Disminuye el automatismo
Propiedad del tejido nodal miocrdico que puede hacer que el corazn siga latiendo aunque este haya dejado de estar inervado.
Dosis de mantenimiento
Dosis de carga
Ajustes
Efectos secundarios
Agitacin, tinnitus, visin borrosa, nuseas, vmitos, temblores y convulsiones. Entumecimiento de lengua y de regin perioral. Despus de la excitacin puede aparecer depresin con somnolencia, depresin respiratoria y coma, depresin miocrdica, hipotensin, bradicardia, arritmia y paro cardiaco.
Contraindicaciones
Evitar en casos de isquemia regional o hipersensibilidad. Estado de shock o bloqueo cardiaco. Administracin IV contraindicado en pacientes con Sx de Stokes-Adams o con grados severos de bloqueo cardiacointraventricular, atrioventricular o sinoatrial.
No aplicarse cuando exista inflamacin en la zona donde se va a infiltrar para obtener anestesia local. No usar en embarazo salvo que sea estrictamente necesario y no exista otra alternativa de mayor seguridad. Se excreta por leche materna.
Lidocana 5% hiperbrica para: Anestesia espinal inferior en obstetricia (parto vaginal normal y cesrea o partos de requieran manipulacin uterina). Anestesia quirrgica (abdominal).
Como spray al 10%: para anestesia tpica de mucosas previa a un examen, endoscopia o la manipulacin instrumental de la boca, laringe, garganta o cavidad nasal.
La dextrosa se aade a las soluciones de anestsico en la administracin aubaracnoidea para conseguir soluciones hiperbricas (+ pesada el LCR).
En pomada: Alivio de quemaduras leves; como las solares, lesiones por Rayos X, proctoscopia, hemorroides o fisuras anales.
A menudo se emplea la epinefrina para prolongar la duracin de la anestesia. La adrenalina causa una vasoconstriccin local, contribuye a disminuir la toxicidad sistmica del anestsico y aumenta la intensidad del bloqueo sensitivo de la regin anestesiada.
Nombre Comercial ALOSOL Solucin. CI-SONS CD Solucin tica CLAFORAN Solucin inyectable. DERMANOL Ungento DEXABION EMLA Crema GADITAL HIPODEN Gel NENE-DENT Gel NEURALIN Solucin inyectable ORECIL NF Solucin.
Laboratorios
Qumica y farmacia, s.a. de c.v.. Merck, s.a. de c.v.. Astrazeneca, s.a. de c.v.. Italmex s.a..
Antiinflamatorio y analgsico anorrectal.. Antiinflamatorio y antineurtico.. Anestsico tpico.. Broncodilatador, antihistamnico y mucoltico..
Nombre Comercial OTO ENI Suspensin tica PROCTO-GLYVENOL Crema, Supositorios SENSIPHARMA Ungento SUNICAINE 10 % Solucin TIAMINAL B12 50,000 Solucin inyectable. UNICAINE 2% EP Solucin inyectable UVEGA Solucin tica XYLOCANA Solucin en spray XYLODERM Crema XYLOPROCT PLUS PISACANA LIDO-TEC SENSIPHARMA
Laboratorios Grossman, s.a., laboratorios. Novartis farmacutica, s.a. de c.v.. Alpharma , s.a. de c.v., laboratorios. Unipharm de mxico s.a. de c.v..
Accin Farmacolgica Tratamiento de la otitis externa.. Tratamiento sintomtico de las hemorroides internas y externas.. Analgsico tpico.. Anestsico tpico.. Antineurtico y neurotrfico..
Unipharm de mxico s.a. de c.v.. Hormona, s.a. de c.v., laboratorios. Representaciones e investigaciones mdicas s.a. de c.v..