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Constituyen el grupo mas antiguo de antiarritmicos que aun se utilizan. FARMACOCINTICA, DOSIS, VA DE ELIMINACIN Y VIDA MEDIA. Aplicacin va intravenosa e intramuscular. Se elimina por metabolismo heptico y por eliminacin renal Vida media de 5 a 7 hrs. Dosis 2-5 g de procainamida/da. EFECTOS ADVERSOS Sndrome que se asemeja al lupus eritematoso Pleuritis, pericarditis Raras ocasiones induce nefropata lpica Nauseas y diarrea Fiebre, agranulocitosis
EFECTOS EXTRACARDIACOS
EFECTOS TXICOS 1. Prolongacin excesiva del potencial de accin 2. Prolongacin del intervalo QT 3. Induccin de arritmias de la variedad taquicardia ventricular 4. Sincope
Bloqueo ganglionar; dicha accin disminuye la resistencia vascular perifrica y puede originar hipotensin.
EFECTOS EN EL CORAZON Efectos similares a las de la procainamida: lentifica el impulso ascendente del potencial de accin y la conduccin Prolonga la duracin de QRS del ECG al bloquear los conductos de calcio. EFECTOS TXICOS 1. Prolongacion excesiva del intervalo QT. 2. Induccion de taquicardia ventricular. 3. Lentifican la conduccin en todo el corazn.
Quinidina (subgrupo 1 A)
FARMACOCINTICA Y USO TERAPUTICO 1. Se absorbe con facilidad en el tubo digestivo y se elimina por el metabolismo heptico 2. Rara vez se utiliza por sus efectos adversos en el corazn y de tipo extra cardiaco
EFECTOS ADVERSOS Diarrea, nauseas vomito en un 33-50% de los pacientes. Cefalea, mareos y tinnitus.
FARMACOCINTICA Y DOSIS 1. nica presentacin: ingerible. 2. Dosis tpica: 150 mg tres veces al da. 3. Dosis mxima: 1 g al da. 4. Por sus efectos no es recomendable utilizar dosis iniciales grandes
Bloquea los conductos activados y desactivados de sodio con cinetica rpida No prolonga el potencial de accin en realidad puede acortarlo.
Aplicaciones clnicas Elimina las taquicardias ventriculares Evita la fibrilacin ventricular despus de las cardioversiones
Efectos secundarios: Sobre el SNC: son los ms frecuentes. Visin borrosa, confusin, agitacin, temblores (se asemejan a una intoxicacin etlica). Hipotensin, bradicardia.
Farmacocintica y dosis 1. El metabolismo de primer paso extenso por el hgado hace que solo 3% de la lidocana ingerida aparece en el plasma 2. Por esa razn es mejor administrarla por va parenteral. 3. El frmaco tiene un vida media de uno a dos hrs 4. En adultos se comienza con una dosis de de saturacin de 150 a 200 mg aplicada durante unos 15 min.
1. 2. 3. 4. 5. 6.
Efectos adversos Parestesias Temblores Nauseas de origen central Aturdimiento leve Perturbaciones de la audicin Balbuceo y convulsiones
MEXILETINA (SUBGRUPO 1B) Acciones antiarritmicas y electrofisiolgicas son similares a las de la lidocana. Se utiliza para tratar las arritmias ventriculares. Su vida media es de 3-4 hrs Vida media de eliminacin 8-20 hrs. La dosis diaria es de 600 a 1200 mg/dia. Efectos adversos: temblores, visin borrosa, letargo y nauseas. Via de administracion: oral.
EFECTOS Antagonista potente de los conductos de sodio y potasio son una cintica lenta de desaparicin del bloqueo.
Efectos adversos: Hipotensin sobre todo si infusin rpida iv. Deterioro de IC preexistente. Bloqueo AV. Raros en tratamientos a largo plazo.
Vida media: 20 hrs. Se elimina por metabolismo en el hgado y en los riones. Dosis usual es de 100 a 200 mg cada 12 hrs.
Contraindicaciones: En todas las arritmias ventriculares. Cardiopata isqumica y, en general, cualquier patologa estructural cardiaca significativa (miocardiopatas, valvulopatas, cardiopatas congnitas). ICC.
EFECTOS 1. Cierto parecido con la Quinidina y la flecainida 2. Es utilizado frecuentemente en arritmias supraventriculares. 3. Es metabolizado por el hgado 4. Vida media promedio es de 5 a 7 hrs. 5. Dosis diaria usual es de 450 a 900 mg, dividida en tres tomas cada 8hrs. 6. Reacciones adversas: estreimiento
Presentacin:
Ampollas de 70 mg en 20 ml. Comprimidos de 150 y 300 mg.
Presentaciones: oral comprimidos de 10-90 mg. Oral de liberacin sostenida: capsula de 60,80,120,160mg Parenteral: 1mg/ml para inyeccin.
Bloqueador B1 y B2 Efectos: disminuye la FC y TA Disminuye la renina Puede ser mas seguro en el asma
Efectos adversos: bradicardia, fatiga sueos vividos, manos fras. Va, Dosis: 1) oral: comprimidos de 25,50, 100 mg parenteral: 0.5mg/ml para IV. 2) Oral comprimidos 50,100 mg Oral de liberacin sostenida 25, 50, 100, 200mg Parenteral 1mg/ml para IV. 3) Oral de 10 y 20mg Oftlmico (genrico, Betoptic) gotas 0.5-0.5%. 4) Oral tabletas de 2.5, 5 y 10 mg.
til para controlar arritmias supraventriculares, las vinculadas con tirotoxicosis, hipertensin perioperatodia y las isquemia miocrdica.
Esmolol
Frmacos que alargan el periodo refractario efectivo al prolongar el potencial de accin (clase 3)
Alargan el potencial de accin por lo comn al bloquear los conductos de calcio en el miocardio o intensificar el flujo dentro de la clula. Mecanismo de accin: Bloquea los conductos Ikr, Ina, Ica-L y los adrenorreceptores B Aplicacin: en arritmias ventriculares y supraventriculares Efectos: Prolonga la duracin del potencial de accin y el intervalo QT. Lentifica la FC, y la conduccin por el nodo AV, pequea incidencia de taquicardia ventricular polimorfa en entorchado. Presentaciones. Va oral: comprimido de 100-200 y 400 mg Va parenteral: 150mg/3ml para goteo endovenoso
EFECTOS ADVERSOS:
Agudos: proarritmia, hipotensin sobre todo en infusin rpida por iv, disfuncin
Otros frmacos en esta clase son: Dronedarona Vernakalant Sotalol Dofetilida e Ibutilida.
Ef. Extracardiacos: vasodilatacin perifrica que puede ser beneficiosa en la hipertensin y trastornos vasoespsticos perifricos.
Vida media: 7 hrs. Administracin inicial: 0.5 mg por IV posterior a esta aplicacin se administran dosis de 5-10mg c/4-6 hrs
bibliografia
1. Bertram G. Katzung, Susan B. Masters. Farmacologia bsica y clnica, 11 edicin, McGrawHill Lange 2. http://www.scartd.org/arxius/quesada.pdf
3. http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/
4. http://www.campusvirtuales.com.ar/campusvirtuales/comun/mensajes/213374/1/M%C3%B3dulo%20TM.pdf