PENICILINAS

ALUMNA: LOURDES MALDONADO CAHUANTZI

INTRODUCCION.
Son un grupo de antibiticos betalactmicos ampliamente utilizados en terapia anti infecciosa. Dos aspectos principales: 1) tener accin bactericida 2) producir pocos efectos secundarios. Alexander Fleming (Penicilium notatum). 1940 se purifico y 1941 se empleo para tratar infecciones estreptoccica y estafilococias. F o pentenilpenicilina. G o benzilpenicilina. K o heptenilpenicilina. X o hidroxibencilpenicilina

ESCALA CUALITATIVA DE PENICILINA

ACTIVIDAD ESPECIFICA CONTENIDA EN O.6g DE LA SAL SODICA CRISTALINA DE PENICILINA G

1 MG DE PENICILINA G SODICA PURA

1667 U

1 MG DE PENICILINA G SODICA PURA

1595 U

MECANISMO DE ACCION
Impiden

la formacin de la pared bacteriana. Bloquea el ultimo paso de la sntesis de la pared. Los antibiticos betalactmicos se unen a las protenas y destruyen bacterias sensibles.

RESISTENCIA BACTERIANA.

1.

2. 3.

Tres mecanismos: Destruccin del antibitico por betalactamasas bacterianas. Impermeabilidad al antibitico. Baja afinidad de las penicilinas por las PBP.(as fijadores de penicilina).

CLASIFIACCION DE LAS PENICILINAS Y RESUMEN DE SUS PROPIEDADES FARMACOLOGICAS.

SEGN SU ASPECTRO DE ACTIVIDAD MICROBIANA PENICILINA G Y PENICILINA V

FUERTEMENTE ACTIVAS EN COCOS GRAM + PERO SUFREN HIDROLISI FACILMENTE PENICILINASA

PENICILINA G Y V
FARMACOCINETICA: ABSORCION. Administracin oral de Penicilina G El 33% se absorbe en vas gastrointestinales (jugo gstrico a pH de 2 destruye rpidamente el frmaco)

DE 30 A 60 MIN. SE ALCANZAN LAS CONCENTRACIONES MAXIMAS EN LA SANGRE. Ejem. 0.5 U/ml(0.3 g/ml) despus de una dosis oral de 400 000 U(250 mg)

FACTORES QUE INTERFIEREN EN LA

ABSORCIN
LA

INGESTION DE ALIMENTOS Por la adsorcin del antibitico en partculas de alimento. Proporcionar la penicilina G oral cuando menos 30 minutos antes de un alimento o 2 horas despus.

ADMINISTRACIN ORAL DE PENICILINA V

Mayor

estabilidad en vas gastrointestinales. La penicilina V ( sal potsica) genera concentraciones plasmticas 2 o 3 veces mayores que la penicilina G. CONCENTRACION MAXIMA EN LA SANGRE De una dosis de 500 mg. es casi de 3 g/ml

ADMINISTRACIN PARENTAL DE PENICILINA G

Despus

de aplicar la inyeccin intramuscular, 15 a 30 min. Se alcanza cifras mximas en el plasma. VIDA MEDIA: 30 min.

DISTRIBUCIN
Penicilina

G se distribuye en todo el cuerpo pero hay diferencias en los lquidos y tejidos. 60% de la Penicilina G en plasma se liga a la albumina y aparecen cantidades importantes en hgado, bilis, riones, semen, linfa e intestino.

EXCRECIN La Penicilina G se elimina rpidamente por los riones. Pequeas fracciones en: bilis y otras vas VIDA MEDIA DE ELIMINACION:30 minutos en adulto El 10% del frmaco es eliminado por filtracin glomerular El 90% por secrecin tubular

EFECTOS SECUNDARIOS
TIPO DE REACCION ALERGICA: Anafilaxia Anemia hemoltica Enfermedad del suero HEPATICA Aumento de la fosfatasa alcalina HEMATOLOGICA Anemia hemoltica Neutropenia Disfuncin plaqueta ra NEUROLOGICA Convulsiones Desorientacin

RENAL Nefritis intersticial Cistitis hemorrgica

ESPECTRO

1. 2.

1.
2. 3.

tiles en: Bacterias Grampositivos y cocos gramnegativos. Penicilina G muy activa frente estreptococo pyogenes. En combinacin con aminoglucsidos ser produce un efecto sinrgico. No tiles en: Poca eficacia en bacilos gramnegativos y S. aureus, E. fecalis y Clostridium. Estreptococo agalactie y enterococus. No eficaz en H. influenzae, M. catarralis, Legionella y enterobacterias.

INDICACIONES
Infecciones

por estreptococo, neumococo. Meningococo y gonococo no productor de betalactamasa. Infeccin por Clostridium, sfilis, actinomices, carbunco y difteria. Profilaxis de fiebre reumtica.

PRESENTACION Y DOSIS
1.

2.

3.

Penprocilina (Bencilpenicilina procainica, bencilpenicilina sdica) 800.000 UI y 4000.000 UI. Dosis nios: < 2 aos: 2000.000 UI cada 12 hrs. 7 a 10 das. Dosis nios de 2 a 10 aos: 400.000 UI cada 8 12 hrs por 7 a 10 das. Dosis adultos: 800.000 UI cada 8-12 hrs. por 7 a 10 das. Benzetacil combinado ( Pen. G benzatinica, procainica y sdica): 1.200.000. Dosis cada 7 a 12 das.

PENICILINA V
DERIVADO NATURAL CON MAYOR ESTABILIDAD A LOS ACIDOS EFECTIVA EN CONTRA DE COCOS Y BACILOS GRAM +

PENICILINA V
Es

una fenoximetilpenicilina natural. Absorbible por va oral. Sal potsica hidrosoluble y estable en pH cido. Se emplea cada 6 u 8 hrs. Con 500 mg se encuentran concentraciones similares a 600,000 UI IM. Los alimentos interfieren su absorcin. Su espectro es similar a la penicilina G pero menos efectiva contra estafilococo y cocos gramnegativos.

PENICILINAS ESTABLES A BETALACTAMASAS ESTAFOLOCOCICAS

MENOR POTENCIA BACTERIANA QUE PENICILINA G. Son estables a la betalactamasa estafilococia. La Meticila es la ms estable Son activos contra estafilococo, estreptococo, meningococo enterobacterias y enterococos.

PENICILINAS RESISTENTES A PENICILINASA

Las

penicilina descritas son resistente a la hidrlisis por la penicilinasa de estafilococos. Los frmacos de esta categora son menos activos que la Penicilina G.

ISOXALZOLILPENICILINA Oxacilina Cloxacilina dicloxacilina

Inhibidores de la proliferacion de casi tosos los estafilococos productores de penicilinasa. Absorcion: 30 a 80% Distribucion: En 1 hora se alcanza las concentraciones maximas en el plasma Excrecion: riones( de estos farmacos las primeras 6 horas VIDA MEDIA: 30 a 60 minutos

AMINOPENICILINAS
ampicilina Amoxicilina Son de aspectro amplio. Destruidos por la beta- lactamasa

PENICILNAS DE ESPECTRO MEDIO.

AMPICILINA
ESPECTRO Bacterias gramnegativas: enterobacterias y H. influenzae. Estafilococo es resistente a ampicilina. S. pneumonie puede ser sensible.
Bacterias

grampositivas. Actynomices, corynebacterium, clostridium. Carece de accin contra N. gonorrhoeae y H. influenza resistente a penicilina.

FARMACOCINETICA.
Es

cido estable. Absorbe por va oral. Los alimentos disminuyen su absorcin. Vida media de 1 -1.5 hrs. Unin a protenas bajas. Metabolismo heptico. La eliminacin por va renal Buena distribucin tisular excepto liquido cefalorraqudeo.

INDICACIONES.
Infecciones respiratorias. Infecciones del tracto urinario. Mejora con sulbactam. F. tifoidea, salmonelosis y shigelosios.

PRESENTACION Y DOSIS.
Suspensin de 125, 250 y 500 mg. Cpsulas 250 y 500 mg. Comprimidos: 1 gr. Solucin inyectable: 500 mg y 1 gr. Dosis habitual: cada 6 hrs. Dosis ponderal en nios: 100 a 150 mg/kg/da divididos en 3 o 4 tomas.

AMOXICILINA
GENERALIDADES.
Dos

veces mas activa en E. Fecalis y salmonela. Menos eficaz en H. Influenza. Mejor absorcin por va oral. Absorcin similar a ampicilina. Alimentos no disminuyen su absorcin. Distribucin similar a ampicilina. Mejor eliminacin por va renal. Mismas indicaciones que ampicilina. No se utiliza en Shigelosis.

PRESENTACION Y DOSIS
Cpsulas

de 250 y 500 mg. Tabletas de 875 y 1 gr. Suspensin: 250 y 500 mg. Solucin inyectable: 250 mg, 500 mg, 1 y 2 gr. Dosis habitual: cada 8 hrs. Dosis ponderal en nios: 20-40 mg/Kg/da. Nios >10 aos: 50-100 mg/Kg/da

PENICILINAS CONTRA SEUDOMONAS

CARBOXIPENICILINAS UREIDOPENICILINA

CARBENICILINA

CARBOXIPENICILINAS TICARCILINA ACTIVOS CONTRA CEPAS DE P. AERUGINOSA Y ESPECIES DE PROREUS

PENICILINAS DE ESPECTRO REDUCIDO

REACCIONES ADVERSAS A LA

PENICILINA
REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD REACCIONES ALERGICAS Erupcion maculopapular Fiebre Vasculitis Dermatitis Anafilaxia Nefritis intersticial Enfermedad del suero