ACICLOVIR

INTRODUCCION
ACICLOVIR
Estructura:
Anlogo
nucleosidico de
guanina aciclico, le
falta un 3 hidroxilo
en la cadena lateral.
MECANISMO DE ACCION



ESPECTRO:
Se limita a los virus herpeticos
In vitro es mas activo contra HSV -1
Su actividad contra HSV-2 es la mitad
Su potencia es un decimo contra VZV y EBV
Actividad mnima contra CMV y HHV 6
En grandes [] no afecta celulas no infectadas.


FARMACOCINTICA Y
FARMACODINAMIA
ABSORCION:
Biodisponibilidad oral (10-30%), la [P] max. es de 0.4a 0.8g/ml.
IV: la [P] max. y min son de 9.8 y 0.7g/ml.
Aplicacion topica: Peq. Abs. percutanea.
DISTRIBUCION:
extensamente en liquidos corporales, como vesicula, tumor acuoso y LCR.
Pequea [] en saliva, variable en secreciones vaginales.
Se concentra en leche, liq. amniotico y placenta.
Unin a protenas plasmticas varia de 9-33%
METABOLISMO:
Es metabolizado en el hgado, resultando 9-carboximetilguanina.
SEMIVIDA DE ELIMINACION :
2,5 h, en RN 4h y en pacientes anuricos 20h.


EXCRECION: Renal no metabolizado, por
filtracion glomerular
Secrecion tubular
< 15% se excreta en forma del metabolito 9
carboximetoximetilguanina u otros.

USO TERAPEUTICO

HSV 1

HSV 2
HERPES ZOSTER
VARICELA ZOSTER
EFECTOS ADVERSOS
Se tolera bien.
El topico en base de polietilenglicol, irrita las mucosas
y ardor transitorio en lesiones genitales.
El oral puede ocasionar nauseas, diarrea, exantema o
cefalea, y excepcionalmente IR o neurotoxicidad.
neutropenia en RN, y rara anomala congnita.
IV, IR y dao en SNC.(dosis > 25g/ml)
En disfuncin renal, ocasiona nauseas, vomitos, dolor
en fosa renal e hiperazoemia. se agrava con velocidad
rapida en goteo EV, la deshidratacin y diuresis
insuficiente.
1-4% aparece neurotoxicidad con alteracion
de la conciencia, temblor, convulsiones.
Tambien se ha descrito flebitis, diaforesis,
hipotension y nefritis interticial.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

ADMINISTRACION
Oral: 200 mg V.O. cada 4 horas.
Inyectable: La administracin rpida o en bolo por infusin
IV, inyeccin IM o SC debe evitarse.
Infecciones por herpes simple: VHS mucocutneo (VHS-1 y
VHS-2): Infecciones en pacientes inmunocomprometidos: 5
mg/kg por va IV a una velocidad constante en1 hora, cada
8 horas (15 mg/kg/da) por 7 das en adultos con funcin
renal normal.
En < 12 aos, una dosificacin ms exacta puede obtenerse
por la infusin de 250 mg/m
2
a una velocidad constante en
1 hora, cada 8 horas (750 mg/m
2
/da) por 7 das.
Episodios iniciales severos de herpes genital: La misma
dosis anterior administrada por 5 das.

Encefalitis por herpes simple: 10 mg/kg por va IV a una velocidad
por lo menos una hora, cada 8 horas por 10 das. En nios entre 6
meses y 12 aos, se deben obtener dosis ms exactas por infusin
IV a 500 mg/m
2
a una velocidad constante en menos de una hora,
cada 8 horas por 10 das.
Infecciones por varicela zoster: en pacientes
inmunocomprometidos: 10 mg/kg por IV a una velocidad constante
en 1 hora, cada 8 horas por 7 das en pacientes adultos con funcin
renal normal. En < de 12 aos de edad, las [] en plasma se obtienen
con una infusin de 500 mg/m
2
a una velocidad constante de por lo
menos 1hora, cada 8 horas por 7 das.
En los pacientes obesos se debe administrar una dosis de 10
mg/kg/da (peso ideal). Una dosis mxima equivalente a 500 mg/m
2

cada 8 horas no debe ser excedida para ningn paciente.

Administracin: El contenido del frasco debe reconstituirse en 10 ml de
agua inyectable o cloruro de sodio al 0.9%. debe administrarse en infusin
lenta durante una hora. en infusin IV debe ir acompaada de una
hidratacin adecuada.
El flujo urinario recomendado es > 500 ml/g de medicamento
administrado. En los pacientes con encefalitis, la hidratacin recomendada
debe ser balanceada con el riesgo de edema cerebral. no debe
administrarse en caso de que contenga precipitados visibles o la solucin
sea turbia.
Crema: aplicar cinco veces al da, cada cuatro horas con una duracin de
cinco das, el cual puede extenderse cinco das ms si el cuadro persiste.
Ungento: Oftlmica. La dosis es idntica en todas las edades.
10 mm del ungento dentro del saco conjuntival inferior, cinco veces al da
a intervalos de 4 horas. El tratamiento deber continuarse por lo menos
durante 3 das despus de la curacin.

PRESENTACION
IV: ZOVIRAX vial, Cada frasco mpula con liofilizado contiene:
Aciclovir................................................ 250 mg/10ml
ORAL: ZOVIRAX , VIRAXON Cada COMPRIMIDO contiene:
Aciclovir......................................................200 mg
Aciclovir......................................................400 mg
Cada TABLETA de ACICLOSINA,CLOVIRIL,DRAVIR, ZIOVIR contiene:
Aciclovir......................................................200 mg
SUSPENSIN: ZOVIRAX contiene:
Aciclovir......................................................200 mg/5ml-fco x 125ml
TOPICO:Cada gramo de CREMA contiene:
Aciclovir............................................................................. 50 mg
OFTALMICO: ZOVIRAX
Cada g de UNGENTO contiene:
Aciclovir....................................................................... 3g/100mg

Industrias farmaceuticas: KERN PHARMA EFG,
Laboratorios CRESPAL S.A., Aciclovir MK,
Korhispana EFG, RAYERE,PERUFARMA,ETC.
Precios:
ACICLOVIR 200 mg/5ml SUS 120 mL S/.
100.00 (dato de : HOSPITAL NACIONAL DOCENTE MADRE NIO SAN
BARTOLOME 2009)
PVP US $ =Precios de venta al publico sugeridos en dolares americanos.