Presenta: Dra. Eira del Carmen Cern Snchez Cd. Reynosa, Tamaulipas Febrero 2014 FARMACOLOGIA I FORMAS FARMACUTICAS Frmaco (Principio activo) Sustancia natural o sinttica que tenga alguna actividad farmacolgica y que se identifique por sus propiedades fsicas, qumicas o acciones biolgicas, que no se presenten en forma farmacutica y que rena condiciones para ser empleada como medicamento o ingrediente de un medicamento (NOM 59) Medicamento Toda sustancia o mezcla de sustancias de origen natural o sinttico que tenga efecto teraputico, preventivo o rehabilitatorio, que se presente en forma farmacutica, que se identifique como tal por su actividad farmacolgica, caractersticas fsicas, qumicas y biolgicas. (FEUM) Principio activo Excipientes/vehculos Medicamento Frmaco que tiene una forma farmacutica para ser administrado y que se emplea con fines teraputico, paliativo, profilctico, rehabilitatorio o diagnstico Principio activo (frmaco) Excipiente: Saborizantes, colorantes, antioxidantes, preservativos, diluyente Forma farmacutica Mezcla de uno o ms principios activos con, que presenta ciertas caractersticas fsicas para su adecuada dosificacin, conservacin, administracin y biodisponibilidad Disposicin fsica que se da a los frmacos y aditivos para constituir un medicamento y facilitar su dosificacin y administracin (FEUM) El medicamento siempre debe cumplir con las pruebas de identidad, pureza y potencia (actividad)
FORMAS FARMACUTICAS Productos elaborados a partir de las drogas para poder ser administradas al organismo Disposicin externa que adopta un frmaco para hacer posible, pero sobre todo eficaz su administracin al organismo Formas farmacuti cas Preparados Formas medicamentosas Formas de dosificacin Preparados farmacuticos Excipiente Toda sustancia que se incluya en la formulacin de los medicamentos y que acte como vehculo, conservador o modificador de algunas de sus caractersticas para favorecer su eficacia, seguridad, estabilidad, apariencia o aceptabilidad (farmacocintica) Aditivos empleados para convertir compuestos farmacolgicamente activos en formas farmacuticas tiles para su administracin
Funciones de los aditivos en la forma farmacutica Favorecer la administracin del frmaco Dosificacin fraccionada Biodisponibilidad Mayor estabilidad Facilidad de preparacin o uso Aceptacin Elegancia Requisitos de los aditivos de las formas farmacuticas No deben ser dainos en la cantidad utilizada
Su presencia no debe afectar biodisponibilidad, eficacia teraputica o seguridad
No debe obstaculizar las pruebas que analizan el producto farmacutico (pruebas de identidad) Causas de fracaso en la teraputica por la forma farmacutica Disolver grnulos de una cpsula de liberacin sostenida Romper la capa entrica Fraccionar un comprimido para dosificar Ingerir una solucin, suspensin o emlusin inyectable Reconstituir una suspensin con algo diferente a agua Resuspender una suspensin precipitada con ms agua Sacar de su contenedor original la formulacin sin considerar humedad, tempreatura, luz, etc Biodisponibilidad Porcentaje de dosis administrada de un medicamento que alcanza, inalterado, la circulacin sistmica y la velocidad que requiere para hacerlo
Biodisponibilidad en magnitud rea bajo la curva (concentracin vs tiempo)
Biodisponibilidad en velocidad Concentracin plasmtica mxima Tiempo mximo FORMAS FARMACUTICAS Estos preparados pueden tener una o varias drogas Preparados por el farmacutico o la industria farmacutica Slidas Cpsulas Grageas Tabletas Trocisco Perla Chicle Semislidas Crema Gel Espuma Ungento Pomada Lquidas Elixir Emulsin oral Emulsin inyectable Solucin oral Solucin inyectable Suspensin oral Suspensin inyectable Lquido voltil Tintura Gases Oxgeno medicinal xido nitroso Preparaciones slidas POLVOS Forma slida que contiene el o los frmacos y aditivos, finamente molidos y mezclados para asegurar su homogeneidad Oral, parenteral, tpica, pulmonar
Tableta Forma slida que contiene el o los frmacos y aditivos, obtenida por compresin Tableta recubierta Por una pelcula polimrica, colorantes, ceras y plastificantes, entre otros; no se modifica su forma original y no incrementa el peso de la tableta (2-5%) O bien, puede estar recubierta con varias capas de una preparacin compuesta por azcares y otros aditivos como colorantes, saborizantes, ceras, entre otros, que incrementan significativamente el peso del ncleo Oral, bucal, sublingual, vaginal
De liberacin retardada Formulacin permite retrasar la liberacin de l o los frmacos. De liberacin prolongada Formulacin permite garantizar uan liberacin ms lenta de l o los frmacos. Efervescente En su composicin intervienen sustancias de carcter cido y carbonatos o bicarbonatos capaces de reaccionar rpidamente en presencia de agua desprendiendo dixido de carbono. Masticable Fcilmente desintegradas al masticarlas para deglutirlas GRANULADO GRAGEAS Presentacin slida que contiene el o los frmacos y aditivos en conglomerados de polvos. Partculas slidas individuales difieren en forma, tamao y masa.
Oral con deglucin Variedad de tableta de superficie convexa cubierta de una capa de azcar, chocolate, barniz o colorante. Evita el sabor desagradable y protege el producto de la humedad, aire, jugos gstricos.
Oral con deglucin. GOMA DE MASCAR LAMINILLA Preparaciones slidas, unidosis, cuya base se compone principalmente de gomas naturales o sintticas, que estn destinadas a ser masticadas pero no deglutidas. Contienen uno o ms frmacos, que se liberan al masticar. Pelcula constituida de polmeros naturales o sintticos, que contiene el o los frmacos y aditivos, destinada a ser disuelta en la boca. Bucal.
OBLEA PASTILLA Cubierta dura constituida principalmente de harina de arroz, que contiene uno o ms frmacos, y consiste en dos secciones cilndricas planas prefabricadas. Oral
Preparacin slida de forma variable que contiene el o los frmacos y aditivos. Fabricada por moldeo con azcar, destinada a ser disuelta en la boca. Bucal.
Cpsulas blandas y duras Cuerpo hueco obtenido por moldeo de gelatina, dura o blanda Dentro de la cual se dosifica el o los frmacos y aditivos en forma slida (mezcla de polvos o microgrnulos) o lquida Cpsulas duras estn constituidas por dos secciones que se unen posteriormente a su dosificacin (se pueden volver a abrir con facilidad) Cpsulas blandas estn constituidas por una sola seccin y son selladas despus de su dosificacin (no se abren despus de haber sido selladas)
Oral o vaginal SUPOSITORIOS VULOS Preparado slido a temperatura ambiente, que contiene el o los frmacos y aditivos. De forma cnica, cilndrica o de bala, destinado a ser introducido. Se funde, ablanda o se disuelve a la temperatura corporal. Rectal. Preparado slido a temperatura ambiente, que contiene el o los frmacos y aditivos. De forma ovoide o cnica, Preparado con gelatina glicerinada o con polietilenglicoles. Se funde, ablanda o se disuelve a la temperatura corporal. Vaginal.
IMPLANTES Preparacin slida y estril, de tamao y forma apropiados para su implantacin parenteral, (subcutnea), que libera el o los frmacos durante un periodo de tiempo prolongado. Parenteral (subcutnea).
Parches Preparaciones flexibles de tamaos variable, que contienen uno o varios frmacos. Se aplican sobre la piel intacta para liberar y difundir el o los frmacos en la circulacin general despus de atravesar la barrera cutnea. Emplasto. TROCISCO Preparado slido, de forma cilndrica o alargada destinado a disolverse lentamente en la boca. Frmaco, aditivos y excipientes constituidos por azcar o muclago.
Oral con deglucin. Preparaciones semislidas Crema Preparacin lquida o semislida que contiene el o los frmacos y aditivos necesarios para obtener una emulsin, generalmente aceite en agua. Comnmente con un contenido de agua superior al 20%. Tpica, vaginal.
Ungento o pomada Preparacin de consistencia blanda que contiene el o los frmacos y aditivos incorporados a una base apropiada que le da masa y consistencia. Se adhiere y aplica en la piel y mucosas. La base puede ser liposoluble o hidrosoluble, generalmente es anhidra o con un mximo de 20% de agua. Cuando contiene una base lavable o que se remueve con agua se le denomina tambin ungento hidroflico. El ungento oftlmico debe ser estril.
Tpica, oftlmica
Jaleas Coloide semislido que contiene el o los frmacos y aditivos. Base hidrosoluble por lo general est constituida por gomas naturales como la de tragacanto, otras bases usadas son: la pectina, alginatos, compuestos boroglicerinados y derivados sintticos de sustancias naturales como la carboximetilcelulosa y la metilcelulosa. Tpica. Pastas Espumas Forma semislida que contiene el o los frmacos y aditivos, hecha a base de una alta concentracin de polvos insolubles (20 a 50%), en bases grasas o acuosas, absorbentes o abrasivos dbiles combinados con jabones Bucal, tpica
Preparacin semislida, constituida por dos fases: una lquida que lleva el o los frmacos y aditivos, y otra gaseosa que lleva gas propulsor para que el producto salga en forma de nube Vaginal, tpica
Geles Preparacin semislida, que contiene el o los frmacos y aditivos. Constituido por lo general por macromolculas dispersas en un lquido que puede ser agua, alcohol o aceite, que forman una red que atrapa al lquido y que le restringe su movimiento, por lo tanto son preparaciones viscosas. Bucal, oral, tpica.
SOLUCIONES JARABES Preparado lquido, claro y homogneo, obtenido por disolucin de el o los frmacos y aditivos en agua u otro disolvente. Se utiliza externa o internamente. Soluciones inyectables, oftlmicas y ticas deben ser estriles y libres de partculas. Oral, inyectable, oftlmica, tpica, rectal, tica, nasal.
Solucin acuosa de consistencia viscosa, con alta concentracin de carbohidratos como: sacarosa, sorbitol, dextrosa, en la que se encuentra disuelto el o los frmacos y aditivos. Oral.
Preparaciones lquidas Suspensiones Sistema disperso, compuesto de dos fases, las cuales contienen el o los frmacos y aditivos a) Fase continua o la externa es generalmente un lquido b) Fase dispersa o interna est constituida de slidos (frmacos) insolubles, pero dispersables en la fase externa
Oral, inyectable, rectal, tpica, oftlmica
Emulsiones Sistema heterogneo, constituido de dos lquidos no miscibles entre s. En el que la fase dispersa est compuesta de pequeos glbulos distribuidos en el vehculo en el cual son inmiscibles. Existen emulsiones del tipo agua/aceite o aceite/agua y se pueden presentar como semislidos o lquidos. Oral, tpica, inyectable.
COLIRIOS LINIMENTOS Solucin que contiene el o los frmacos y aditivos, aplicable nicamente a la conjuntiva ocular. Debe ser totalmente clara, libre de partculas, estril, isotnica y con un ph neutro o cercano a la neutralidad. Oftlmica. Presentacin lquida, solucin o emulsin que contiene el o los frmacos y aditivos cuyo vehculo es acuoso, alcohlico u oleoso. Tpica.
Lociones Aerosoles Presentacin lquida, se puede mostrar como solucin, suspensin o emulsin, que contiene el o los frmacos y aditivos, y cuyo agente dispersante es predominantemente agua. Tpica.
Sistema coloidal constituido por una fase lquida o slida, dispersa en una fase gaseosa. Envasado bajo presin y que libera el o los frmacos por activacin de un sistema apropiado de vlvulas. Tpica, nasal, inhalacin.
Elxir Solucin hidroalcohlica, que contiene el o los frmacos y aditivos. Contiene generalmente sustancias saborizantes, as como aromatizantes. Contenido de alcohol puede ser del 5 % al 18 %. Oral.
ENEMA Preparacin lquida destinada a la administracin por va rectal con el fin de obtener un efecto local o general.
Rectal. BIBLIOGRAFA Las bases farmacolgicas de la teraputica Goodman & Gilman 10. Edicin Ed. McGraw-Hill
Principios de Farmacologa Golan D.E., Tashjian A.H., Armstrong E.J., Armstrong A.W. 3a. Edicin Ed. Lippincott Williams & Wilkins
Farmacologa humana Flores, Jess 3a. Edicin Ed. Masson, S.A. BIBLIOGRAFA Farmacologa Bsica y Clnica Katzung, B.G. 10. Edicin Ed. Manual Moderno GRACIAS POR SU ATENCIN!!!