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RESEA

HISTORICA

John Tyndall (1985) descubri el primer antibitico,


producido por el hongo Penicillium, inadvertido, se
ignoraba que las
enfermedades infecciosas eran producidas por
bacterias.

Alexander Fleming redescubri el mismo


antibitico y lo llam penicilina

Chain y Florey (1940), lograron producir grandes


cantidades de penicilina que sirvieron para realizar
pruebas
decisivas en ratones.

1941, luego del suministro de pequeas dosis, se


verific la mejora de una persona infectada por S.
Aureus

ESTRUCTURA
QUMICA
un anillo de tiazolidina
a un anillo lactmico
cadena lateral

MECANISMO DE ACCIN

Inhiben la sntesis de la pared de la celular


bacteriana.
Efectividad depende de la capacidad que tiene la
molcula para unirse a las protenas de unin de
penicilinas (PBP), tales
como transpeptidasas, carboxipeptidasas y
endopeptidasas.

o La unin de penicilina a estas enzimas, las inactiva


en las fases terminales de formacin de la pared
celular bacteriana y en la formacin de la pared
celular durante el crecimiento y la divisin no se
produce

o Solamente puede actuar en los


microorganismos patgenos que se
encuentran en crecimiento y multiplicacin.

EFECTOS SECUNDARIOS Y
EFECTOS TXICOS
Comunes: pueden producir fiebre, diarrea,
asma,
anemia hemoltica, neutropenia y vasculitis.
Graves: reacciones anafilcticas
fatalidad 10%)

0,05%

(tasa de

Individuos con historia de hipersensibilidad


a la penicilina y / o con antecedentes de
sensibilidad a mltiples alrgenos.

Reaccin alrgica menor

Si la penicilina ha sido administrada por la va oral en


lugar de via parenteral debido a que al no ser cido
resistente, por va oral, es atacada las secreciones
gstricas que la inactivan.

PRECAUCIONES

Verificar las reacciones de


hipersensibilidad previas a
penicilinas, cefalosporinas
(otro antibitico
betalactmico)
u otros drogas.

Informar al paciente de no suspender el


tratamiento ni saltearse dosis, esto pudiese
disminuir la eficacia del tratamiento y
adems se podran aumentar las
probabilidades de provocar resistencia
bacteriana.

o No mezclar con otros medicamentos como


cloranfenicol, eritromicina, tetraciclina,
neomicina(reducen la efectividad del antibitico)
o En grandes dosis puede potenciar el efecto de
los medicamentos anticoagulantes.

EFECTOS TERATOGENOS

o Penetran la placenta y que los efectos


sobre el feto.
o Se excretan en la leche humana. Se ha
detectado pequeas cantidades de
penicilina V (fenoximetilpenicilina)

B - lactamasas

Enzimas catalticas, naturaleza proteica, su


produccion esta controlada por un gen, de
tipo cromosmico o transferido por plsmidos
o transposones.

La produccin de betalactamasas puede ser:


constitutiva (se producen siempre)
inducible (slo en presencia de un betalactmico).

TIPOS DE B - LACTAMASAS

Penicilinasas.
Cefalosporinasas.
Betalactamasas de espectro ampliado.
Betalactamasas resistentes a los
inhibidores

ABSORCION

o Penicilina V y la amoxicilina poseen una absorcin por boca


mayor del 50%
o La sal potsica de la penicilina V es mejor absorbida que la
sal sdica.
o La presencia de alimento en el estmago retarda la absorcin,
excepto la penicilina V, ampicilina y amoxicilina.
o Se debe indicar a los pacientes que ingieran penicilinas media
o una hora antes de las comidas o dos horas luego.

NIVELES SERICOS

Luego de una dosis oral de 0,5 g son francamente


diferentes a causa de los diferentes grados de:
o Absorcin
o Metabolismo
o grado de unin con las protenas

ELIMINACION

o Principalmente urinaria, parte de las penicilinas


son secretadas en la bilis.
o Ninguna de las penicilinas se remueven fcilmente
por dilisis peritoneal.

BIBLIOGRAFIA:

Farmacologa Humana Jess Flores. 5ta Edicin


Cuadro nacional de medicamentos bsicos, 9na edicin.
http://www.ub.edu.ar/revistas_digitales/Ciencias/Vol12N
umero1/Articulo_penicilina.pdf
http://www.binasss.sa.cr/revistas/rccm/v1no1/art1.pdf

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