Metronidazol

Silvana Fernanda Olvera

Villegas
2205

Grupo Farmacolgico

Antibitico

Biodisponibilidad

90%

Unin a protenas plasmticas

Menos del 20%

Volumen de distribucin

.8l/kg

Mecanismo de accin
Metabolismo y excrecin

>75% del metronidazol marcado es

eli- minado en la orina en gran parte
como metabolitos; ~10% se detec- ta
como frmaco sin cambio. El hgado
es el principal rgano donde se
metaboliza, y esto constituye >50%
de la depuracin siste- mica del
metronidazol. Los dos principales
metabolitos provienen de la
oxidacin de las cadenas laterales,
un derivado de hidroxi y un cido. El
metabolito hidroxi tiene una

En falla renal reducir la dosis al 50%

Disentera amibiana aguda

Absceso heptico amebiano
Infeccin anaerobia
Meningitis bacteriana
Vaginosis bacteriana
Infeccin de hueso
Roscea
Trichomoniasis

Contraindicaciones
Alcohol
Embarazo(primer trimestre)

Efectos adversos
Malestar abdominal, sabor anormal en boca, diarrea,
nusea. reaccin Jarisch Herxheimer. Confusin,
cefalea. Candidiasis genital, flujo vaginal, irritacin
vaginal, vaginitis.

Mecanismo de accin

El metronidazol es un profrmaco; necesita la activacin reductiva del grupo nitro por

microorganismos susceptibles. Su toxicidad selectiva por patgenos anaerobios y microaerfilos se
deriva de su metabolismo energetico. Estos microorganismos, a diferencia de sus contrapartes
aerobias, contienen componentes de transporte de electrones como las ferredoxinas, pequenas
protenas de Fe-S que tienen un potencial de oxidorreduccin suficientemente negativo para donar
electrones al metronidazol. El transporte de electrones individuales forma un anin radical nitro muy
reactivo que destruye los microorganismos susceptibles por medio de los mecanismos mediados por
radicales que estn dirigidos al DNA y tal vez a otras biomoleculas vitales. El metronidazol es
reciclado en forma cataltica; la perdida del electrn del metabolito activo regenera el compuesto
original. Las concentraciones crecientes de O2 inhiben la citotoxicidad provocada por el metronidazol
debido a que el oxgeno compite con el metronidazol por los electrones que genera el metabolismo
energetico. En consecuencia, el O2 puede disminuir la activacin reductiva del metronidazol e
incrementar el reciclado del frmaco activado.

Absorption

Tmax, IV: end of infusion[36]Tmax, Oral: 1 to 2 hours[37]Tmax, Rectal: 3 hours[38]Tmax, Topical: 8

to 12 hours[39]Bioavailability, systemic: 80%[40][41]Bioavailability, Topical: minimal[22][25]
[42]Bioavailability, Vaginal cream or tablets: 20%; Vaginal gel: 56%[43][27][44][45]Effects of food,
regular release: lower Cmax, delayed Tmax; absorption not affected[37]Effects of food, extendedrelease: increased rate of absorption; altered extended-release characteristics[46]
Distribution

Vd, adults: 0.55 L/kg; neonates: 0.54 to 0.81 L/kg[40][47][48]Protein binding: less than 20%[37]
Metabolism

Hepatic: extensive[49]hydroxymethyl metabolite: active[49]1-[2-hydroxyethyl]-2-hydroxymethyl-5nitroimidazole and 1-acetic acid-2-methyl-5-nitroimidazole (vaginal): active[50][51]

Excretion

Renal clearance: 10 to 11 mL/min/1.73m(2)[37][52]Vaginal: Fecal: 6% to 15%[28][53][29][54]Renal:

60% to 80%[28][53][29][54]Dialyzable: Yes (hemodialysis)[55]; Yes (peritoneal)[56]
Elimination Half Life

8 hours (range 6 to 12 hours)[28][47][48]

75 hours, adults; 35 hours, neonates 28 to 30 weeks; 25 hours, neonates 32 to 40 weeks