ANESTESICOS LOCALES

MED. JORGE BARRIGA TELLO

H.D.A.C. RATAC - ESSALUD

DEFINICION
Frmacos que bloquean, de forma
reversible, la transmisin nerviosa en
cualquier parte del SN en que se
apliquen.

ESTRUCTURA QUIMICA
Ncleo aromtico: LIPOSOLUBILIDAD
Anillo benznico
Unin ster o amida: unin del ncleo
aromtico con la cadena
hidrocarbonada

 Cadena Hidrocarbonada:
Alcohol con dos tomos de
carbono. Aumenta la
liposolubilidad, la duracin y la
toxicidad.
Amina terciaria:
HIDROSOLUBILIDAD. Unin a
protenas.

ESTRUCTURA QUIMICA

CLASIFICACIN
1.

SEGN SU ORIGEN:

NATURALES: COCANA.

SINTTICAS: TODAS LAS RESTANTES.

2. SEGN LA ESTRUCTURA
QUMICA

STERES DERIVADOS DEL C. BENZOICO:

COCANA, BENZOCANA, TETRACANA.
STERES DERIVADOS DEL PABA:
PROCANA, CLOROPROCANA,
PROPOXICANA.
AMIDAS DERIVADOS DE LA XILIDINA:
LIDOCANA, MEPIVACANA, BUPIVACANA.
AMIDAS DERIVADOS DE LA TOLUIDINA:
PRILOCANA, CARTICANA.

3. SEGN LA POTENCIA Y
DURACIN.

DURACIN CORTA Y BAJA POTENCIA:

PROCANA, CLOROPROCANA.

DURACIN INTERMEDIA Y MEDIA

POTENCIA: LIDOCANA, MEPIVACANA,
PRILOCANA.

DURACIN LARGA Y ELEVADA POTENCIA:

TETRACANA, BUPIVACANA,
ROPIVACANA.

MECANISMO DE ACCION

Difusin del Anestesico Local

Liposolubilidad
No ionizada
Concentracin

Unin al Canal de Sodio - voltaje dependiente

Evita el paso de la corriente de Sodio

Despolarizacin potencial de accin.

Bloqueo del impulso

nervioso

CLASIFICACION DE FIBRAS NERVIOSAS

BLOQUEO DIFERENCIAL

1 BLOQUEO FIBRAS AUTONMICAS.

2 BLOQUEO SENSIBILIDAD TRMICA,
TACTO Y DOLOR.
3 BLOQUEO SENSIBILIDAD Y PRESIN.
4 BLOQUEO PROPIOCEPTIVO.
5 BLOQUEO MOTOR.

Perdida de sensibilidad

FARMACOLOGIA
FACTORES QUE INFLUYEN SOBRE ACCION

1. Dosificacin del Anestsico local

Si es mayor aumenta:
Duracin de la anestesia
Se acorta la
latencia
Anestesia
satisfactoria

Adicin de Vasoconstrictores:
Disminuye la velocidad de absorcin vascular
Mejora la profundidad y duracin de la anestesia
Marcador de inyeccin IV inadvertida
La adrenalina prolonga de forma significativa la
duracin de la anestesia por infiltracin y bloqueos
perifricos.

3.

Lugar de la Inyeccin :

Velocidad de difusin
Absorcin vascular

Inicio de accin y de duracin mas breve en

inyeccin Intradural y subcutnea /vs/ Plexo
braquial

4. Ajuste del pH.

Las soluciones carbonatadas disminuyen el
tiempo
de latencia y mejoran la profundidad del
bloqueo.
5. Embarazo
Mayor extensin y profundidad de la anestesia
Disminucin del espacio epidural

FARMACOCINETICA
La concentracin de A. L. en la sangre:
Cantidad inyectada
Velocidad de absorcin desde el sitio inyectado
Velocidad de distribucin tisular
Velocidad de biotransformacin - excrecin

FARMACOCINETICA

BSORCION
tio de la inyeccin
osis
dicin de Vasoconstrictor
rfil farmacolgico de la sustancia

itios de inyeccin que causan mayor concentracin

mtica de A L pudiendo ser txicos son:
oqueo de Nervios Intercostales
pacio epidural lumbar
exo Braquial
jido Subcutneo

FARMACOCINETICA
2. DISTRIBUCION
Pulmn 10%
Tejidos con alta perfusin:
corazn, cerebro, riones
Tejidos con perfusin relativa:
musculo, grasa.
Unin a protenas (fraccin libre).

FARMACOCINETICA

3.

BIOTRANSFORMACION Y EXCRECION

ESTER son hidrolizados por pseudocolinesterasas

a acido p-aminobenzoico y dietilamino etanol

AMIDAS sufren degradacin enzimtica en el hgado

Reacciones de N-desalquilacin e hidrolisis
Mayor metabolismo heptico con: Prilocana
Lidocana
Mepivacana
Etidocana
Bupivacana

Excrecin renal 90%

- Unin a protenas plasmticas 55 % - 95%

(Glicoprotena alpha 1 cida)

- La VM de eliminacin se prolonga en los paciente

geritricos y recin nacidos
- Hepatopatas

Caracteristicas farmacologicas

ANESTESICOS EN ANESTESIA
EPIDURAL

Lidocaina 2 % :
Dosis : 5- 7 mg/ kg.
Duracin : 1.5 2 horas.

Bupivacaina 0.5 % :
Dosis : 2-3 mg / kg.
Duracin : 3 4 horas.

TOXICIDAD

A mayor potencia, mayor efecto inotrpico

Los frmacos mas potentes son mas cardiotxicos

La Bupivacana es mas cardiotxica que la Lidocana

La bupivacana produce arritmias ventriculares : F.V.

La reanimacin es menos satisfactoria

Toxicidad snc

Boca y lengua adormecidas.

Mareos y tinnitus.
Alteraciones visuales.
Conducta y habla irracional.
Fasciculaciones.
Inconciencia.
Convulsiones.
Coma.
Apnea.

Toxicidad cardiaca

Retraso de la conduccin nerviosa.

Depresin miocrdica.
Vasodilatacin perifrica bradicardia
PCR

Prevencion toxicidad

Dosis recomendada.
Aspirar antes de inyectar.
Administrar dosis de prueba con
adrenalina.
Si se requiere gran volumen frmaco
menos txico.
Inyeccin lenta comunicacin verbal
con el paciente.

PROCEDIMIENTOS DE ANESTESIA
1. Anestesia por infiltracin
2. Anestesia regional endovenosa
3. Bloqueo de Nervios Perifricos
4. Bloqueo neural central
5. Anestesia tpica.

PROPIEDADES DESEABLES DE
LOS AL

BAJA TOXICIDAD SISTMICA

TIEMPO DE LATENCIA BREVE
EFECTIVO
NO SER IRRITANTE
DURACIN DE LA ACCIN SUFICIENTE
RECUPERACIN RPIDA