AUTACOIDES

HISTAMINA Y
ANTIHISTAMINICOS
DR. JESUS LUJAN D
UCI - INSN

AUTACOIDES
Palabra que deriva del griego:
AUTOS UNO MISMO
AKOS REMEDIO
Sustancias disimiles que se
producen en el organismo y que
poseen actividad farmacolgica.

AUTACOIDES
Comprende entre otros:
Histamina.
Prostaglandinas.
Serotonina.
Polipptidos:
Bradiquinina.
Angiotensina

HISTAMINA
Sustancia presente en todos los tejidos.
Se almacena en los mastocitos y en los
basfilos sanguneos.
Ejerce su accin en los receptores : H1 y H2.
Acta slo cuando es liberada por antgenos,
-La histamina almacenada carece de accin
farmacolgica.

ACCIN DE LA HISTAMINA
Aparato cardio vascular:
Vasodilatacin capilar (receptores H1-H2)
de permeabilidad capilar (H1). (EDEMA)

Aparato respiratorio:
Bronconstriccin (H1) (ASMA BRONQUIA)
Broncodilatacion (H2 relaja)

Aparato digestivo:
- de secrecin gstrica.
- Contraccin intestinal (H1)

MECANISMO DE ACCIN

Estabilizador membrana mastocitos

: CROMOGLICATO DE SODIO

Inhibidor Sintesis
Leucotrienos: Zileuton

LIBERACION
HISTAMINA

ANTIHISTAMINICOS
H1

Antagonista Receptores Leucotrienos:

MONTELUKAST
(Brolukat)

FENILEFRINA

SALBUTAMOL

TEOFILINA
ADRENALINA

TRIADA DE LEWIS
La inyeccin intradrmica de histamina
produce una triple respuesta:
Enrojecimiento local en el sitio de inyeccin
por vasodilatacin capilar.
Una areola ms roja y ancha, por
vasodilatacin arteriolar por reflejo axnico.
Ppula o roncha en el sitio de inyeccin
por de permeabilidad capilar.

LIBERACIN DE HISTAMINA
Las sustancias antignicas en
una
segunda exposicin, producen
liberacin de histamina,

Esto origina una reaccin

hipersensibilidad inmediata.

Ejemplos: Penicilina, morfina,

succinilcolina.

de

ANTIHISTAMNICOS H1
Sustancia que bloquean los efectos de la histamina,
se clasifican:
1.- Antagonistas fisiolgicos:
Adrenalina
2.- Antagonistas destructivos:
Histaminasa
3.- Antagonistas de su liberacin:
Corticoides, Cromoglicato disdico,
Ketotifeno.
4.- Antagonistas de receptores H1 y H2:
Antagonistas competitivos reversibles.

BLOQUEADORES H1
Son los antihistamnicos clsicos:
Ejemplos:
-Difenhidramina
(Benadryl)
-Dimenhidrinato
(Gravol)
-Clorfeniramina
(Cloroalergan)
-Tripolidina
(Actifed)
-Fenilpropanolamina (Alergical)
-Dimentideno
(Fenistil)

FARMACOCINTICA
Va de administracin oral y parenteral.
Se distribuye por todo el organismo,
atraviesa la barrera hemato-enceflica
provocando sueo.
Acta bloqueando los receptores H1 por
antagonismo competitivo.
No bloquea la liberacin de histamina.
Se metaboliza en el hgado.
Se excreta por va urinaria.

EFECTOS SECUNDARIOS
Sedacin que se potencia por la
ingesta de alcohol.
Sequedad de boca.
Mareos, cansancio, diplopa.
Fascie rubicunda.
Taquicardia.
Fiebre.

TOXICIDAD
Por envenenamiento, generalmente
en nios, produce:

Excitacin.
Alucinaciones.
Ataxia.
Atetosis.
Convulsiones.
Midriasis.
Coma y muerte

USO CLNICO
ANTIHISTAMINICOS H1
Tratamiento sintomtico de enfermedades
alrgicas:

Rinitis alrgica.
Dermatitis alrgicas.
Resfriado comn.
Cinetosis, vrtigo

ANTIHISTAMNICOS H1
DE NUEVA GENERACIN

Astemizol
Terfenadina
Loratadina
Zetirizina
Fexofenadina

(Hismanal)
(Teldane)
(Alerfast)
(Zytrec)
(allegra)

CARACTERSTICAS

NUEVA GENERACIN DE ANTIHISTAMNICOS

Carecen de efectos cardiovasculares

adversos..
No tienen efectos colinrgicos.
Son tiles en rinitis alrgicas y en
urticaria No atraviesan la barrera
hemato-enceflica, por lo que NO
producen sueo.
producida por intoxicacin o alergia.

BLOQUEADORES H2
ANTIHISTAMINICOS H2

Son antagonistas competitivos

reversibles de la histamina sobre los
receptores H2.
Su accin farmacolgica, al bloquear
estos receptores, se manifiesta por:
Inhibicin de la secrecin gstrica.

BLOQUEADORES H2
Comprende:
Cimetidina
(Tagamet)
Ranitidina
(Atural)
(es 10 a 40 veces ms potente que la Cimetidina.)
Famotidina
(Pepcidine)
Nizatidina
(Axid)

USO CLNICO
Los bloqueadores H2, al disminuir la
secrecin cida del estmago, son tiles
en el tratamiento de la lcera pptica.

REACCIONES ADVERSAS
Cimetidina:

Ginecomastia.
Prdida de la libido.
Si se administra por va EV estimula
secrecin de prolactina.
Disminuye la actividad de las oxidasas
hepticas, con lo que disminuye el
metabolismo de sustancias que
requieran esas enzimas.

OTRAS DROGAS
ANTIULCEROSAS
Inhibidores de la bomba de protones:
Lansoprazol
(Lanzopral)
Omeprazol
(Orazol)
Inhiben la secrecin gstrica.
Anlogos de Prostaglandina E:
Misoprostol
(Cytotec)
Rol citoprotector de la mucosa gstrica.