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FACULTAD DE
CIENCIAS DE LA
HUAMANGA
ESCUELA PROFESIONAL
DE FARMACIA Y
SALUD
BIOQUMICA
FRMACOS ANTIHIPERLIPEMIANTES
DOCENTE: Dr. TINCO JAYO, Aldo Jhonny
ASIGNATURA: Farmacologa II
ESTUDIANTES:
ANCCASI SIMBRN
ngela
CANALES QUISPE, Erica
DE LA CRUZ LLALLAHUI,
Helmer
FLORES FARFAN, Diana
Marleni
HIPERLIPIDEMIAS
Es el aumento de la concentracin plasmtica de lipoprotenas
circulantes, lo que se traduce, en los anlisis de laboratorio, en
un aumento de colesterol circulante, de los triglicridos o de
ambos. Hay que tener en cuenta que la concentracin de los
lpidos plasmticos en la sangre sigue una distribucin continua
o normal, con grandes variaciones en funcin de factores como
la edad y el sexo, por lo que es muy difcil determinar que
valores de concentracin de lpidos en sangre son patolgicos.
- HDL
- LDL
- VLDL
- QUILOMICRONES
a. VIA EXGENA
Circulacin
linftica
QM
nacient
e
APO
B48
E
HD
L
C
2
COLESTEROL LIBRE
COLESTEROL
ESTERIFICADO
TRIGLICERID
COLESTEROL BILIAR
OS
QM
madur
o
Maduracin
HD
L
C
3
u
ad
m
on
ci
a
r
l
o
r
ce
gli
LPL
ACIDOS
GRASOS
QM
remanen
te
Celulas
periferi
cas
b. VIA ENDGENA
Ac. Grasos +
glicerol
Ac coA
piruvato
Triglicerido
s
VLDL
Nacie
nte
HD
L
glucosa
ateroesclero
sis
alimentaci
n
VLDL
madur
o
APO
B10
0
Degradacin
y secrecin
APO
B10
0
LPL
ACIDOS
GRASOS
HD
L
Celulas
periferic
as
Sintesis de
membranas
SUB
ENDOTELIO
Glndulas
esteroidogenica
s
LDL
APO
B10
0
Capta
Colesterol
IDL
Transporte
de
APO
B10
0
VLDL
remanente
Fosfolip.
De la
membrana
Cole
st
libre
ABC 1
Clulas
perifricas
HDL
2
AP
O
A-1
esterificacio
n
esterificacio
n
PRE B- HDL
LCAT
HDL3
LCAT
Lecitin colesterol acil
TIPOS DE ANTIHIPERLIPEMIANTES
1. SECUESTRADORES DE CIDOS BILIARES
(RESINAS)
2. INHIBIDORES DE LA HMG-COA REDUCTASA
(ESTATINA)
3. CIDO NICOTNICO (NIACINA)
4. INHIBICIN ESPECFICA DE LA ABSORCION
INTESTINAL DEL COLESTEROL.
5. FIBRATOS
Interrupcin
de la
circulacin
enterohepati
ca
Nicandro Mendoza
Patio: farmacologa
medica
Frmacos
colestiramina
Colestipol
Colesevelam
Indicaciones teraputicas
DOSIS
Colestiramina
V.O.
Adultos: 6-16 g/da
en 2-4 tomas.
Nios: 4-8 g/da en
2 o 4 tomas.
Colestipol
V.O.
Adultos: 5-30 g/da
1 2 tomas.
Nios: 5-20 g/da
Colesevelam
2,6 y 3.8 g
por da.
Juan Alvarado:
apuntes de
farmacologa
Inhibidores de la HMG-CoA
reductasa (estatina)
Los estatnicos constituyen los frmacos
ms eficaces y mejor tolerados para
tratar la dislipidemia. Dichos frmacos
son inhibidores competitivos de la HMGCoA reductasa, que cataliza una parte
temprana cineticolimitante de la
y Gilman
biosntesis del colesterol.Goodman
teraputica 12 edicin
SREB
P
Efectos adversos
Hepatoxicida
d
hiperglucem
Angioedemas
Miotoxicidad
pancreatitis
Farmacocintica
Absorcin
Va de
administraci
n :va oral
Tiempo de
vida
plasmtica
es de :3-4
horas para
todas las
estatinas
Los
alimentos :
disminuyen su
biodisponibilid
ad
Distribuci
n
Se enlazan fuertemente a
las protenas
Metabolism
o
Por el citocromo
CYP450 Y las
ezimasCYP3A4, CYP2C9,
CYP2D6, CYP1A2
Excrecin
Interacciones :
Dosis
Atorvastatina:
La dosis inicial habitual es de 10 mg una vez al da. El ajuste
de la dosis se debe hacer a intervalos de 4 o ms semanas.
Lovastatina: la dosis inicial recomendada es de 20 mg al
da, como dosis nica. Los ajustes se realizarn a intervalos
de al menos 4 semanas.
Sinvastatina:
La dosis inicial recomendada es de 20 mg al da,
como dosis nica.
Goodman y Gilman teraputica 12
edicin
ACIDO NICOTNICO
(NIACINA)
Es una
vitamina
hidrosoluble
.
Se encuentran en
abundancia
hgado, carne,
pan integral,
cereales,
legumbres
y frutos secos.
A dosis
Suprafisiolgica
s.
posee efectos
vasodilatadores y
acta sobre las
lipoprotenas
plasmticas.
Con el fin de
retrasar
su absorcin y
conseguir as que
su accin sea ms
duradera
y que produzca
menos
enrojecimiento y
molestias,
se han obtenido
algunos steres
de inters.
Nicotinato de
xantinol.
nicotilalcohol
Nicotinato.
Nicotinato de inositol.
Acipimox.
Di
co sm
la les inu
y
s
LD tero e e
l
L l
% el de
20
reduce los
triglicridos
del plasma
ACCIONES
FARMACOLGIC
AS
El colesterol
de las VLDL el
40 %,
Reduce la
produccin y la
secrecin
hepticas de
VLDL y, por
consiguiente,
la produccin
de LDL
MECANISMO
DE ACCION
inhibicin del
sistema lipasa
intracelular en el
tejido adiposo
reduccin de la
velocidad catablica
de HDL
aumenta la actividad
de la LPL
favoreciendo la
depuracin de
triglicridos
FARMACOCINTICA
Farmacocintica
Presenta una buena
absorcin oral.
El efecto biolgico
comienza a las 2 horas y
dura unas 4 h.
La semivida plasmtica
es de unos 45 min.
Se elimina por orina en
forma libre y en forma
metabolizada.
REACCIONES ADVERSAS
Reacciones adversas
vasodilatacin cutnea.
Prurito
erupciones cutneas
pigmentacin de piel.
sequedad de boca, nuseas y
molestias.
Puede provocar alteraciones
hepticas con leve aumento de
transaminasas y fosfatasas.
En ocasiones produce
hiperglucemias e
Hiperuricemia.
INHIBICION ESPECFICA DE LA
ABSORCION INTESTINAL DEL
COLESTEROL
LOS
FITOESTEROLES:tienen la
capacidad de inhibir la
absorcin del colesterol y,
como consecuencia, de
influir favorablemente en
las cifras de colesterol, su
administracin en
suplementos dietticos se
utiliza como tratamiento no
farmacolgico para reducir
la colesterinemia.
Anala Fortunato:
inhibicin especifica de
la absorcin
MECANISMO DE ACCION
EZETIMIBE
Fue autorizado en el ao
2004 y es el primer frmaco
de un nuevo grupo de
hipolipemiantes que inhiben
la absorcin intestinal de
colesterol tanto diettico
como biliar y fitosteroles
relacionados, reduciendo los
niveles de LDL en un 18%
aproximadamente.
RAMS
cefaleas, dolor abdominal y
diarrea. Cuando ezetimibe
se asocia a una estatina se
detectado cansancio,
estreimiento, flatulencia,
nuseas y mialgias.
FIBRATOS
Este grupo constituye los derivados del cido clorofenoxiisobutrico
que son fenofibrato, gemfibrozilo, clofibrato, bezafibrato y etofibrato.
MECANISMO DE ACCIN
RECEPTOR ACTIVADO DE
PROLIFERADOR DE
PEROXISOMAS
Farmacocintica
Absorcin
Va de
administracin
oral
Tiempo de vida
media : 12
horas
Los alimentos :
ayudan su
absorcin en un
95%
Distribucin
Se unen a
protenas en
especial a la
albmina
Metabolismo
heptico
Excrecin
Es por la bilis
,rin y heces
Goodman y Gilman: las bases
farmacolgicas de la teraputica
anemi
a
gastrointesti
nal
Reacciones
adversas
medicamentosa
e interacciones
mialgia
anticoagulan
tes