TOXICOLOGIA DE LA COCAINA

Por: RUBEN DARIO SALAS DIAZ

Naturaleza Qumica

Toxicologa de la Cocan

Alcaloide que se obtiene de la hoja de coca

Sudamrica, 200 variedades pero slo 4 producen el alcaloid

Erythroxylon coca
variedad ipadu
coca del Amazonas
Erythroxylon coca
o coca Boliviana
(Bolivia y Per)

Erythroxylon coca
truxillense
o coca de Trujillo
( Per)

Erythroxylon coca
novogranatense
o coca Colombiana
(Colombia y Ecuador)

 Arbusto que alcanza de 3 a

5 m de altura
Flores blanco amarillentas
Frutos rojos
Hojas ovoides
Crecimiento ideal entre 15 y
20C en bosques hmedos
andinos.

Benzoilmetilecgonina
3

CONSUMO Y TRAFICO

DATOS
ESTADSTICOS
A nivel mundial
Se estima que el consumo de cocana afecta a 13,4 millones de
personas, es decir, el 0,3% de la poblacin comprendida entre los 15 y
los 64 aos de edad (ONU, 2008). La mayor cantidad de cocana se
sigue consumiendo en Amrica del Norte, con aproximadamente 6,5
millones de consumidores, casi la mitad del mercado mundial de
cocana.

DATOS ESTADSTICOS
En Colombia
Cerca del 5% de la poblacin colombiana ha consumido marihuana y casi el
1.0 % de la poblacin ha consumido o consume regularmente cocana y
aproximadamente 0.3 % son adictos al bazuco.
Colombia se mantiene como el mayor proveedor de cocana, con mas del
80% del mercado mundial.

INTRODUCCIN ASPECTOS
HISTRICOS
Lder mundial en produccin de cocana
y derivados.

https://www.cia.gov/library/publications/the-world-factbook/fields/2086.html

Hoja de coca: contiene entre 0.5 y 1.5 %.

Utilizada en las montaas de Bolivia y Per,
para aumentar la resistencia y obtener
sensacin de bienestar. MASTICADA

Pasta de coca: (Sulfato de cocana, pasta o

basuco). Producto bruto no refinado, obtenido
de la maceracin de las hojas con H2SO4.
Contiene solventes orgnicos y amoniaco.
FUMADA

Clorhidrato de cocana o perico: Sal de la

cocana formada con cido clorhdrico. Cristales
escamosos blancos, puede estar adulterada.
INTRANASAL o IV

Cocana base o free base: Mezcla de

clorhidrato de cocana con solucin bsica
(amonaco, NaOH o bicarbonato de sodio)
para producir cristales crujientes. (Crack).
INHALADA AL CALENTAR O FUMADA.

TOXICIDAD Y ABSORCIN

Va Pulmonar
(Fumado)
Cantidad toxica:
1a2g

Va Intravenosa
Cantidad toxica : 75800 mg

Va Intranasal
(Esnifada)
Cantidad
toxica : 1-2 g

11
C et al. (2010) Fundamentos de medicina toxicologa clnica. Centro de Investigaciones Biolgicas, 1 ra edicin. Medelln

BIOTRANSFORMACION DE LA COCAINA

analizado en
orina

Puede atravesar la
BHE

Intoxicacin por Cocana

BIOTRANSFORMACION DE LA COCAINA

5-10 %

45-50 %

Fenton J, Toxicology - A Case-Oriented Approach. CRC Press 2002

30-50 %

PRODUCCION DE COCAETILENO

TRANSESTERIFICA
CIN

El cocaetileno es producido por la reaccin de las carboxilesterasa del

hgado, y es un metabolito ms txico que la cocana, especialmente en
corazn, SNC e hgado. NEUROTOXICO Y CARDIOTOXICO.

TOXICOCINTICA
Atraviesa con facilidad
hematocerebral

barrera

T1/2 = 0.8 - 1
h

Por la va intravenosa, alcanza

concentraciones en el cerebro de 10 a
20 veces mayor que en el plasma.
Volumen de distribucin: 2,7 L/Kg.
Unin a Protenas Plasmticas: 90%
Concentraciones plasmticas medibles
durante las 3 horas siguientes a la
administracin.

Metabolizado
por
esterasas
hepticas y plasmticas.

Eliminacin renal de los metabolitos

15

MECANISMO DE ACCIN DE LA COCAINA

ACCIN

CONSECUENCIA

Inhibicin de la receptacin
noradrenalina, serotonina,
dopamina

Incremento de la cantidad de
neurotransmisores en la
sinapsis
Accin simpaticomimtica
indirecta

Activacin noradrenrgica
sobre el Locus Coeruleus

Efecto estimulante central

Aumento de la vigilancia y la
alerta

Bloqueo de canales de Na
dependientes de voltaje

Anestsico local
Disminuye la generacin de
potenciales de accin en los
nodos
Disminuye la contractibilidad
cardiaca
Ampliacin del complejo QRS

Toxicologa de la Cocana

Mecanismo de Accin: Bloqueo de la recaptacin de

neurotransmisores

Intoxicacin por Cocana

Mecanismo De Accin
Inhibe recaptacin de
norepinefrina y epinefrina.
Estimula receptores 1,2,1,
2, 3
Inhibe recaptacin de
dopamina
Activa receptores D1, D2, D3,
D4, D5

Agonista
indirecto
Adrenrgico
Agonista
indirecto
Dopaminrgi
co
Agonista
Inhibe la recaptacin de
indirecto
serotonina
Serotoninrgi Activa receptores 5-HT , 5-HT , 5-HT
co
1

Efectos Toxicolgicos Y Neuropsiquitricos Producidos Por Consumo De Cocana; Jairo Tllez Mosquera, Miguel
Cote Menndez; www.revmed.unal.edu.co/revistafm/v53n1/a2n1v53.html; 09/04/12

TRANSMISIN
NORADRENRGICA
Mantenimiento de la vigilia.
Incremento del estado de
animo.

Regulacin
de
temperatura corporal
Regulacin
arterial.

de

la

la

presin

Disminucin del dolor

(proyecciones
hacia la mdula espinal)

S DOPAMINRGICAS - SEROTONINRGIC

20

Mecanismo de accin de la cocana

21

MANIFESTACIONES
POSITIVAS
Alucinaciones
Delirios
Agresividad
Comportamiento
Exceso
de dopamina
extravagante
Pensamientos
desorganizados

Brenner

GM, 2000. Psychotherapeutic drugs. In:

Pharmacology

Nucleo
Accumbes

ATV

Tipo de
exposicin

Manifestaciones

Aguda
normal

Sensacin gratificante, agudeza mental, elimina el cansancio

y el sueo, aumenta la actividad fsica, la comunicacin y la
seguridad en si mismo, posteriormente puede aparecer
depresin.

Toxicidad
Leve

Elevacin discreta de la presin arterial, el pulso y la

temperatura corporal, cefalea, hiperreflexia, nauseas, midriasis,
palidez, diaforesis, temblor, sacudidas, agitaciones, ansiedad,
euforia.

Toxicidad
Moderada
Toxicidad
Severa

Hipertensin, taquipnea, taquicardia, hipertermia, sudoracin,

trastornos metablicos, confusin, alucinaciones tctiles,
delirios (tipo esquizofrenia), hiperactividad, aumento del tono
muscular, calambres musculares, eyaculacin espontanea,
convulsiones seguidas de depresin del SNC, ansiedad
marcada, desorientacin y crisis de pnico.
Palidez, Hipertensin marcada, dolor pectoral, taquicardia,
(arritmias ventriculares) e infarto agudo de miocardo.
24

TIPOS DE INTOXICACIN
Tipo de
exposicin

Consumo
Crnico

Manifestaciones
Anorexia, insomnio, alteracin de la
memoria y dificultad de concentracin,
eyaculaciones espontneas, impotencia,
prdida de peso, temblores y eventuales
convulsiones. Euforia, disforia, trastornos
de la personalidad, manifestaciones
psicticas positivas (agitacin, irritabilidad,
conducta
agresiva,
alucinaciones
visuales), ansiedad y depresin severa
despus de su uso.
Movimientos
estereotipados:
agitar las manos, balancearse, jugar
con las manos, dar cabezazos,
morderse. 25

PERFORACION DEL TABIQUE NASAL POR LA INHALACIN

CRNICA DE COCAINA CLORHIDRATO

DIAGNSTICO DIFERENCIAL

Frmacos
simpaticomimeticos

Anticolinergicos
(hipertermia)

Alucingenos
(anfetaminas)

Enfermedad psiquiatrica
(Esquizofrenia)

Determinar los metabolitos en

orina (Benzoilecgonia)

Estabilizacin del
paciente

ABCD toxicolgico
Vigilar la va area y proporcionar soporte ventilatorio si se requiere.

Monitorizar signos vitales y EKG

Mantener el paciente en un lugar con pocos estmulos fsicos, poca luz y poco ruido.

Prevencin de la
absorcin

Cuando el paciente ha ingerido la sustancia, el carbn activado (1 g/kg) es til. No se debe

inducir el vomito.
En pacientes mulas con sintomatologa de intoxicacin, obstruccin o perforacin
gastrointestinal est indicada la intervencin quirrgica inmediata .

Tratamiento especifico

No hay antidoto disponible por lo que el tratamiento es sintomtico.

Incremento de la
eliminacin

No son aplicables medidas para incrementar la eliminacin.

Controlar la agitacin con benzodiacepinas. Tener cuidado con los

antipsicticos por el riesgo de precipitar convulsiones, arritmias y
efectos extrapiramidales.

Controlar las convulsiones con diazepam 0.1 a 0.2 mg/kg intravenoso,lento y diluido;
midazolam 0.1 a 0.2 mg/kg intramuscular,o 0.05 a 0.1 mg/kg intravenoso; lorazepam 0.05 a
0.1 mg/kg intravenoso.
Manejar la hipertensin con nitroprusiato 0.5 a 10 g /kg/minuto o Nitroglicerina 10
g/minuto. No se recomienda los bloqueadores -adrenrgicos por el riesgo de
hipertensin paradjica
Manejar la hipertermia con medidas fsicas.
Si se presenta dolor torcico, utilizar nitroglicerina (10 g/min) o dinitrato de isosorbide
(sublingual o va oral).
Vasoconstriccion: Fentolamina (Regitina ampollas de 5 mg/2 mL). Dosis: adultos de 1 a 5
mg intravenoso; nios 0.02 a 0.1 mg/kg bolo, repetir a los 5 a 10 minutos.

Terapia de soporte

Tratar las arritmias ventriculares con antiarritmico apropiado.

DIAGNSTICO DE CONSUMO
CRNICO

Movimientos estereotipados:
agitar las manos, balancearse, jugar con las manos, dar cabezazos,

Ley 30 de 1986 por la cual se adopta el

estatuto nacional de estupefacientes.

A travs de la cual se limita el uso de estupefacientes y se establecen

las funciones del concejo nacional de estupefacientes.
Se especifica el control sobre:

1.
2.
3.
4.

Campaas de prevencin y programas educativos.

Control de la exportacin, importacin, fabricacin y distribucin.
Los delitos
Procedimientos para la destruccin de plantaciones y sustancias
incautadas.
5. Establecer los tratamientos y la rehabilitacin

ARTICULO 36. El profesional o practicante de medicina, odontologa, enfermera, farmacia

o de alguna de las respectivas profesiones auxiliares que, en ejercicio de ellas, ilegalmente
formule, suministre o aplique droga que produzca dependencia, incurrir en prisin de tres
(3) a ocho (8) aos..

Fecha de publicacin: No registra

32

Fecha de publicacin: Octubre 19 2006

33

Fecha de publicacin: Junio 26 del 2008

34

Lecturas complementarias

Avila A, et al. (2015). Intoxicacin por cocana. En: Toxicologa en Urgencias

GUIA PRACTICA. Editorial Celsus. Bogot-Colombia. Pginas: 259-275.

Pea L. (2010). Intoxicacin aguda por cocana. En: Fundamentos de

Medicina. Toxicologa Clnica. Ed. CIB. Primera edicin. Pagina: 379-387.

Sndrome de Body Packer por

intoxicacin por cocana

Varn de 37 aos de edad, sin antecedentes mdicos de inters, que

acude a Urgencias custodiado por agentes de polica desde el aeropuerto
por sospecha de ingesta y transporte intraabdominal de envoltorios de
droga (BP). Durante el trayecto de un vuelo regular el paciente present
un episodio convulsivo y posterior expulsin de tres cuerpos extraos por
va oral. A su llegada, el paciente presentaba: presin arterial 157/88
mmHg, frecuencia cardiaca 108 lat/min, temperatura 37 C y saturacin
O2 94%. A la exploracin, el abdomen estaba distendido y mate a la
percusin, no doloroso, con palpacin de mltiples cuerpos extraos en
mesogastrio y sin peritonismo.
A nivel neurolgico mostraba pupilas ligeramente midriticas, Glasgow 15
y ausencia de focalidad neurolgica. La radiografa abdominal confirm la
presencia de mltiples cuerpos extraos intraabdominales radio-opacos.
Los hallazgos analticos ms relevantes fueron: leucocitos 14,1 x 109/l
(neutrfilos: 86%), creatinina 1,7 mg/dl y glucosa 131 mg/dl. El
electrocardiograma mostraba una taquicardia sinusal. El anlisis de orina
result positivo para cocana y sus metabolitos y benzodiazepinas. Se
inici
tratamiento
evacuante
con
solucin
de
polietilenglicol
(Casenglicol) y observacin clnica estricta. A las dos horas del ingreso el
paciente sufri un episodio de agitacin psicomotriz y taquicardia (120
lat/min), seguido de un cuadro de disminucin del nivel de conciencia,
incoordinacin motora, midriasis y crisis tnico-clnica, por lo que fue

Se administr clonazepam (1 mg) y diazepam (10 mg) e.v. y se decidi

la realizacin de una laparotoma urgente. Tras acceder a la cavidad
abdominal, se palparon mltiples cuerpos extraos de consistencia
dura a lo largo de todo el tracto digestivo. Se practic una gastrotoma
transversa a nivel antral, una ileotoma longitudinal a 15 cm de la
vlvula ileocecal y dos colotomas longitudinales
(a nivel de colon transverso y sigma), con extraccin de mltiples
cuerpos extraos. Se realiz un lavado antergrado de recto-sigma
con suero fisiolgico a travs de una colotoma, consiguiendo evacuar
otros cuatro paquetes de localizacin distal al promontorio. Se
extrajeron un total de 96 cuerpos extraos cilndricos de 5 cm de
longitud con envoltorio multicapa de ltex, lisos, compactos y de
manufactura aparentemente resistente. Ninguno de los paquetes
presentaba signos visibles
de rotura. El enfermo permaneci 24 horas en observacin en una
unidad de vigilancia intensiva. Inici peristalsis y dieta oral al segundo
da postoperatorio. El paciente present una correcta evolucin
posterior, recibiendo el alta hospitalaria al cuarto da postoperatorio.

Intoxicacin pasiva por cocana en

un lactante
Lactante de sexo femenino que ingres a los 7 meses de vida por
presentar una crisis generalizada tnico-clnica breve, sin proceso
infeccioso ni fiebre asociada, que se repiti con similares
caractersticas a las 23 horas del primer episodio, estando
ingresada. No se observ inicio focal de la crisis, con constantes
vitales mantenidas,
exploracin fsica y neurolgica posterior normal. Los padres no
referan antecedentes
personales a destacar, acuda a las revisiones peridicas de salud y
su desarrollo psicomotor y estaturo-ponderal segua un curso
normal. A su ingreso se realiz hemograma, pruebas de funcin
renal, heptica, reactantes de fase aguda,
ecografa cerebral y electroencefalograma, con resultado normal.

Ante la observacin de una situacin sociofamiliar conflictiva, se

realiz la bsqueda de txicos en orina, que resultaron positivos para
cocana en dos muestras sucesivas. La primera muestra arroj un
nivel cuantificado de metabolitos de cocana en orina de 1,7 g/ml y la
segunda, recogida pocas horas despus, 0,4 g/ml (punto de corte de
nuestro laboratorio en
0,3 g/ml), que se negativizaron a las 48 horas del ingreso. El padre es
fumador habitual de cannabis, pero los familiares negaron el consumo
de cocana en su domicilio ni en su ambiente sociofamiliar cercano y
apuntaron la posibilidad de contacto con humo ambiental en un local
cerrado donde estuvieron horas antes del inicio de las crisis. Bajo
vigilancia por la asistente social asignada desde el alta, la paciente no
ha vuelto a presentar crisis en los siguientes seis meses y el desarrollo
psicomotor sigue un curso normal.

MECANISMO DE ACCIN
INHIBICIN DE
LA
RECAPTACIN
DE AMINAS
BIGENAS

Neurona
presinptica

Recaptaci
n
Aumento de la
concentracin de
DA/NA/5HT

Bloqueo de
la
recaptacin
por cocana
Receptores
postsinptico
s

41

Intoxicacin por Cocana

Manifestaciones Clnicas
DOPAMINRGICAS

Intoxicacin por Cocana

Mecanismo De Accin
Toxicidad Aguda
Las manifestaciones dependen de la va de
administracin, tolerancia y presencia de otras
drogas
Niveles
sanguneos > 100-200 mcg/dL
FASE III
FASE I
Estimulacin Inicial:
1-3 despus del
contacto
Aumento del pulso
Taquicardia
Aumento presin
arterial
Cefalea
Inestabilidad
emocional
Tics
Midriasis

FASE II
Estimulacin
Avanzada:
30-60 min
Aumenta
taquicardia e HT
Disfuncin
respiratoria
Hiperkinesia
Convulsiones
tnico clnicas
Coma posictal

Depresin:
1-2 horas
Cianosis
peribucal
Falla respiratoria
Pulso filiforme
Hiporreflexia
generalizada
Paralisis
muscular
Trastornos de
conciencia

Tratamiento
MEDIDAS INICIALES
Estabilizacin del
paciente

ABC Toxicolgico
Determinar cantidad ingerida

Prevencin de la
absorcin

Solo lavado en grandes cantidades,

considerar ciruga en ruptura de
capsulas en intestino

Eliminacin

Carbn activado 1mg/kg.

No inducir vmito

Goldfranks, The Clinical Basis of the Medical Toxicology, 8va ed, 1139-42

Intoxicacin por Cocana

TRATAMIENTO PARA LA INTOXICACION AGUDA POR

COCAINA
Oxigeno de alto flujo, aspirina,
Tratamiento Sndrome
Especifico
coronario agudo
benzodiacepinas, nitroglicerina,
Agonistas B-adrenrgicos!
Disrritmias

Benzodiacepinas, rehidratacin
Agonistas B-adrenrgicos y
antihistamnicos-contraindicados
Amiodarona no se recomienda
Diltiazem (FA)
Soluciones hipertnicas de
bicarbonato de sodio

Agitacin

Lugar con pocos estmulos, luz,

ruido

Convulsiones

Diazepam 0.1 0.2mg/kg IV

Hipertensin

Nitroprusiato 0.5 10 mcg/kg/min

Nitroglicerina 10mcg/min

Dolor torcico

Usar un nitrato (nitroglicerina o

dinitrato de isosorbide sublingual o
v.o.)

Goldfranks, The Clinical Basis of the Medical Toxicology, 8va ed, 1139-42

Vasoconstricci

Fentolamina, adultos 1 5mg iv,

PRESENTACIONES DE LA
COCAINA
Hojas de
coca
Absorcin
variable,
poco uso.

Base de coca
Bazuco
se cre por los altos
costos de purificacin.
Maceracin de las hojas
con cido sulfrico u
Otros.
Se fuma.

Clorhidrato de
cocana
La sal de la cocana
formada con cido
clorhdrico.
Por va nasal,
mucosas y se
puede diluir para
inyeccin

Crack:
pasta de cocana con
amonaco y
bicarbonato de sodio
que produce cristales.
Se fuma en pipas y se
aspira
Es severamente txica
y adictiva.

Crack C:
crack con
alucingenos.

Speed- ball
cocana y
herona para
inyeccin
intravenosa

Efectos Toxicolgicos Y Neuropsiquitricos Producidos Por Consumo De Cocana; Jairo Tllez Mosquera, Miguel
Cote Menndez; www.revmed.unal.edu.co/revistafm/v53n1/a2n1v53.html; 09/04/12

TOXICIDAD Y ABSORCIN

Va Pulmonar
(Fumado)
Cantidad toxica:
1a2g

Va Intravenosa
Cantidad toxica : 75800 mg

Va Intranasal
(Esnifada)
Cantidad
toxica : 1-2 g

Forma Consumo

Inicio

Duracin

Biodisponibilida
d

Intravenosa

15 - 60s

30 60 min

Nasal

1- 5 min

1 - 1.5h

80 %

Pulmonar
(fumada)

15 60s

30 60 min

80 90 %

Gastrointestinal

30 60 min

Desconocido

30 50 %

47
C et al. (2010) Fundamentos de medicina toxicologa clnica. Centro de Investigaciones Biolgicas, 1 ra edicin. Medelln

SINAPSIS

NEURONA
PRESINAPTICA

Aprox.
20 nm
NEURONA O CELULA
POSTSINAPTICA

Intoxicacin por Cocana

Manifestaciones Clnicas
SIMPTICAS

Taquicardia
Hipertensin
Taquipnea
Hipertermia
Midriasis
Manifestaciones
neuropsiquiatricas
Convulsiones
Cefalea
Colitis isqumica
Rabdomiolisis
Isquemia cardiaca
Infarto

DATOS ESTADSTICOS

Abuso de drogas y los

problemas asociados

50

Toxicologa de la Cocan

Una breve historia

Siglo 6to, Per,
ceremonias
religiosas

1100, Incas,
anestesia local

1859, Aislada
por primera vez,
Albert Niemann
Goldfrank Manual of Toxicologic Emergencies

1886, John
Pemberton,
Coca-Cola
(1903
eliminacin)

1905, literatura
mdica, casos de
dao nasal

1884, Europeos,
anestesia local
(cirugas
oculares)

1912, EEUU se
reportan 5 mil
muertes

1884, Sigmund
Freud escribi
ber Coca

1914, se prohbe
oficialmente la
droga