LACTMIC

OS
1

 LACTMICOS

Inhiben la ltima etapa de la sntesis de la pared

celular bacteriana

La familia ms numerosa de antimicrobianos

La ms utilizada en la prctica clnica.

ANTIBIOTICOS
BETALACTAMICOS

Se trata de antibiticos de accin

bactericida lenta
actividad dependiente del tiempo,
en general tienen buena
distribucin y escasa toxicidad.
Su mecanismo de accin es la
inhibicin de la ltima etapa de la
sntesis de la pared celular
bacteriana

ESTRUCTURA QUMICA

MECANISMO DE ACCIN
2 mecanismos:
Inhibicin de la sntesis de la pared bacteriana

Induccin de la autolisis bacteriana

Gram (-)

GRAM (+)

-lactamasa

proteoglicanos

Membrana
externa
canal

Pared
bacteriana
Acido teicoico

Membrana
plasmtica

MECANISMOS DE RESISTENCIA
BACTERIANA A B-LACTMICOS
Bloqueo

de transporte.

Modificacin
Produccin

de los sitios de accin.

de B-lactamasas.

Inhibidores de sntesis
de pared celular

Betalactmicos

Penicilinas
Monobactmicos

Otros

Cefalosporinas
Carbapenem
8

PENICILINAS

Es el grupo de
antibiticos
mas
importante.

Origen,
sustancia
producida por
un hongo del
genero
PENECILLUN

Se divide en
penicilina G y
V

Se obtienen
antibiticos
derivados del
ncleo
penicilinico.
10

MECANISMO DE ACCIN
Inhibe produccin de
mucopptido en
pared, por inhibicin
de enzimas
Transpeptidasas
(PBPs).
Inhiben formacin
enlaces cruzados de
polisacaridos
Muerte por lisis
osmtica

Activacin autolisinas

REDUCIDO EFECTO CUANDO:

Baja permeabilidad al medicamento.

Microorganismo no posee Pptidoglicano.
Microorganismos estado latente.
Organismos intracelulares.
No poseen Protenas de Unin a penicilinas(PBP):
Transpeptidasas.
Diferencias en susceptibilidad en bacterias

PENICILINAS (RESISTENCIA)
Natural: Organismos que no tengan
proteoglicanos en la pared
Adquirida:
Betalactamasa: rompen el anillo betalactmico
Disminucin de la permeabilidad de la droga
Alteracin del sitio de unin

13

CLASIFICACION DE LAS PENICLINAS

Naturales Cristalina
Benzatnica
Procanica
Fenoxipenicilina
Aminopenicilinas
Ampicilina
Amoxicilina
Isocazlicas Dicloxacilina
Oxacilina
Carboxipenicilinas
Carbenecilina
Ticarcilina
Ureidopenicilina
Piperacilina

PENICILINAS (CLASIFICACIN)
P e n ic ilin a s
N a t u r a le s
P e n ic ilin a V

P e n ic ilin a G

A n t ie s t a f ilo c o c o
O x a c ilin a

D ic lo x a c ilin a

A m p lio e s p e c t r o
A m p ic ilin a

A m o x ic ilin a

A n t is e u d o m o n a
T ic a r c ilin a
P ip e r a c ilin a

c a r b e n ic ilin a

Penicilinas naturales
Penicilina G o benzilpenicilina
Penicilina G sdica y potsica (cristalina o acuosa )
Penicilina G procainica y clemizolica
Penicilina G benzatinica

Penicilina V fenoxipenicilina ( penicilina fenoximetilica

sdica o potasica)

PENICILINAS NATURALES
Streptococo grupo A,
Meningococo,
Treponema Pallidum,
Streptococcus
viridans,
S.
pneumoniae,
Staphylococcus aureus no productor de
penicilinasa,
Neisseria meningitidis y N.
gonorrhoeae,
Clostridium, Actinomyces israeli, y
Leptospira.

Sus principales indicaciones son:

farinamigdalitis,
neumonas, ciertas variedades de
meningencefalitis, sfilis, leptorpirosis y
otras.

PENICILINAS NATURALES

Resistentes: Bacteroides
Fragilis, productores de
Betalactamasa

PENICILINAS NATURALES: 1.
Penicilina G

Penicilina Benzatinica

Penicilina procainica

Frasco 1200.000UI 600.000UI

Frasco 4000.000 (4G), 1000.000 (1g),

800.000 UI (0.8g)

<30 Kg =600.000UI
> 30 KG 1200.000 UI

Nios 50.000 UI /Kg / dia

Adultos=0.6 a 2.4 g dia

PENICILINAS DE AMPLIO
AMINOPENICILINAS

ESPECTRO:

esta extiende su actividad contra

gram (-).
H.influenzae, E .coli ,proteusmirabilis, salmonela ,
shiguella y gardnerellaginalis.

AMINOPENICILINAS:

Amoxicilina- (estreptococos)
Amoxicilina

Cap o comp 250mg, 500mg y 1g.

Susp 125 mg , 250mg y 500 mg / 5 mil

Gotas 100mg/ml

Adultos 500 mg c/8 hrs por 7 a 10 dias

Nios 50 a 80 mg /kg dia

RN 25 a 50 mg/kg/ dia

Ej. Nio de 10 kg

Dosis x peso
3

=?

x 5 (ml)
250ml

22

AMOXICILINA
Tiene casi total disponibilidad por va oral
Mejora su absorcion con alimentos
Los alimentos alteran poco su absorcin
Tiene buena penetracin tisular y a lquidos
orgnicos.
La dosis recomendada en faringoamigdalitis
es amoxicilina de 500 mg 1 c/8 hrs por 7
dias

INDICACIONES

Infecciones producidas por

streptococcuspneumoniae
Neumona.
Empiema.
Meningitis
Endocarditis
Artritis bacteriana
Por Streptococcuspyogenes:
Amigadalitis

Profilaxis de fiebre reumtica

Endocarditis
Otitis
Sinusitis
Por Streptococcusviridans:
Profilaxis
y
Tratamiento
de
Infecciones genitales, abscesos
cerebrales entre otros.

endocarditis
pulmonares

Ampicilina-( L. monocytogenes, H
influenzae, E coli, salmonella y
shigella)

Ampicilina
-

Cap 250mg, 500mg

Tab 1g

Susp 125, 250 y 500 mg/ 5ml

Frasco 1g- 500 mg, 250 mg

3 a 4 veces dia

Nios 50 a 100 mg/kg/da 5 a7 dias

RN 25 a 50 mg /kg/dia

26

PENICILINAS ANTIESTAFILOCOCICAS ISOCAZLICAS

Se utiliza cuando hay resistencia a la

penicilinasa
(Enzima
elaborada
por
diversos
microorganismos
capaz
de
hidrolizar e inactivar la penicilina:
stahylococcus o antiestafilococicas

cloxacilina
Dicloxacilina
oxacilina

ANTIESTAFILOCOCO
DICLOXACILINA -OXACILINA

Anillo resistente a la accin de las

betalactamasas

Indicado en infeccin por estafilococo

La diferencia entre las dos drogas, es la va de

administracin. (oral y parenteral,
respectivamente)

Dicloxacilina es el tratamiento de eleccin

Nios
y adultos deaureus
40 kg oproductor
ms: 125para
Staphylococcus
de
250 mg cada 6 horas V.O
penicilinasas
Nios menores de 40 kg: 12.5
mg/kg/da en dosis divididas cada 6

28

ANTISEUDOMONA CARBOXIPENICILINASUREIDOPENICILNAS
(TICARCILINA, CARBENICILINA Y PIPERACILINA)

Activas contra especies de seudomona y otras

especies de Gram (-)
Unicamente por va I. V.
No sirven para meningitis, por no alcanzar
concentraciones adecuadas
Costosos

29

DE ADMINISTRACIN DE LAS PENICI

Oral
Intravenosa
Intramuscular

30

DE ADMINISTRACIN DE LAS PENICI

Presentacin

Pico

Niveles

plasmtico

teraputicos

Sdica/potsica

15 a 30 min

2 a 4 hs

Benzatnica

1 a 4 hs

15 a 30 das

Procanica

1 a 4 hs

24 hs

Se han estudiado de prolongar la vida del

antibitico en el organismo y con ello aminorar la
frecuencia de las inyecciones.
Compuesto

Va

Prolonga su uso

Penicilina G
benzatnica
Penicilina G
procanica

Intramuscular

Hasta 26 das

Intramuscular

Hasta 4 -5 das

La abministracin por va intravenosa

se prefiere ya que por va intramuscular
provacar dolor e irritacin (en altas
dosis).

Las penicilinas benzatina y procana

son formuladas para retrasar la
absorcin

Si se administra por va intravenosa

verificar que la vena este permeable y
sea de buen calibre para no causar
flebitis qumica.

Las penicilinas G se aplican solo por

via intramuscular ya que son
demasiado vesicantes y pueden causar
flebitis qumica severa.

DISTRIBUCION
Absorcin incompleta
Vida media corta
Todos los tejidos, poca en LCR, solo si meninges alteradas
(inflamadas).

Cruzan barrera placentaria (Se pueden emplear en

embarazo y lactancia.

Excreta por leche materna.

METABOLISMO

Eliminacin:

Rin, 30 minutos de vida media.

Bilis (Ampicilina, Amoxicilina, Piperacilina)

INTERACCIONES FARMACOLOGICAS

Los bacteriostticos como cloranfenicol, eritromicina,

sulfas y tetraciclinas pueden antagonizar el efecto
bactericida de las penicilinas

Anticoagulantes,
heparina,
trombos
lticos
o
antiagregantes plaquetarios pueden incrementar el riesgo
de hemorragia producido por carbenicilina, piperacilina o
ticarcilina.

PENICILINAS: EFECTOS ADVERSOS

Alergia
Puede ser inmediata (2-30 minutos), acelerada (1-72
horas) o tarda (ms de 72 horas).

Disbacteriosis
Trastornos gastrointestinales: el ms frecuente es la
diarrea, ya que la penicilina elimina la flora intestinal
Sobre crecimientos

De algunas bacterias oportunistas u hongos

La penicilina ms alergnica es
Penicilina procainica

Resistencias
Administracin repetida contra enfermedades menores favorece la
aparicin de estas.

Toxicidad
Pueden daar riones, Hgado, SN, y producir alteraciones en los GR
Anemia, neutropenia y trombopenia

Encefalopata: que cursa con mioclonias, convulsiones clnicas

y tnico-clnicas
39

PRECAUCIONES Y
ADVERTENCIAS
Se recomienda tener
cuidado en pacientes con
antecedentes de anafilaxia
frente a las penicilinas.
Si bien atraviesa la
placenta, no se han
descripto
contraindicaciones en el
perodo de lactancia.

Puede producir inflamacin

en la boca y glositis

Resumen medicamentos
presentaciones
NOMBRE GENERICO

PRESENTACIONES

Penicilina G benzatinica

Susp, iny 1.200.000 y 2.400.000 UI

Penicilina G clemizol

Susp,iny 400.000UI, 800.000UI

procainica
Penicilina G sdica

Sol.iny 1.000.000y 5.000.000 UI

Resumen medicamentos
presentaciones
NOMBRE GENERICO

PRESENTACIONES

Amoxicilina

- Cap o comp 250mg, 500mg y 1g.

- Susp 125 mg , 250mg y 500 mg / 5
mil

Ampicilina

- Gotas 100mg/ml
- Cap 250mg,500mg
- Tab 1g
- Susp 125,250 y 500 mg/ 5ml
- Sol,iny 250mg, 500mg y 1g

Dicloxacilina

Cap 250 y 500 mg susp 125 y 250

mg/5ml

Piperacilina

Susp ,iny 4g de piperacilina + 500 mg de

Tipo y Nombre Genrico

Penicilinas naturales
Penicilina G cristalina sodica, potasica
Penicilina G procanica
Penicilina G benzatinica
Penicilina V (penicilina fenoximetilica)

Usos

S. Pyogenes, S. viridans
C. diphtheriae, C pefringes, C. tetani

Penicilinas penicilinasas resistentes

Meticilina
Oxacilina
Nafcilina
Cloxacinina
Dicloxacilina

Staphylococcus aureus productor de

penicilinasas

Penicilinas de Amplio Espectro

Aminopenicilinas
Ampicilina
Amoxacilina
Bacampicilina

Enterococos, Listeria monocytogenes,

H. influenzae, Salmonella, Shiguella, H.
pylori

Tipo y Nombre Genrico

Penicilinas de Amplio Espectro
Carboxipenicilinas
Carbenicilina
Ticarcilina
Ureidopenicilinas
Mezlocilina
Azlocilina
Piperacilina

Penicilina ms inhibidor de
betalactamasas
Amoxacilin - cido clavulnico
Ampicilina - sulbactam
Ticarcilina - cido clavulnico
Piperacilina - tazobactam

Usos

Pseudomona aeruginosa (PPl/),

Morganella, Enterobacter,
Proteus, Klebsiella

Estafilococo, Enterococo,
Gonococo, Proteus, Shiguella,
productores de betalactamasa

CEFALOSPORINAS
45

CARACTERSTICAS DE LAS
CEFALOSPORINAS

MECANISMO DE ACCION

CEFALOSPORINAS

Primera generacin:
Excelente

accin sobre Gram+

Errtica accin sobre Gram-

Segunda generacin:
Excelente

accin sobre Gram+

Buena accin sobre Gram-

Tercera generacin:
Excelente

accin sobre Gram+

Excelente accin sobre Gram-

ESPECTRO
Generacin

Ejemplos

Espectro til

Primera

Cefalotina
Cefazolina
Cefalexina
Cefadroxilo
cefradrina

Streptococcus spp;
Staphylococcus aureus

Segunda

Cefamandol
Cefaclor
Cefuroxima
Cefoxitina
Loracarbef
Cefotetn

E coli; Klebsiella; Proteus;

H influenzae; M
catarrhalis; Bacteroides.
Menor potencia contra
Gram +Bacteroides;

Estabilidad frente a
-lactamasas

+
++

Klebsiella (slo
cefoxitina y cefotetn)

Tercera

Cefotaxima
Ceftriaxona
Ceftizoxima

Tercera con
accin

Ceftazidima

Enterobacterias; Serratia;
N gonorrhoeae;

Agregan actividad contra

Cefoperazon Pseudomonas

+++
+++

CARACTERSTICAS DE LAS
CEFALOSPORINAS

Anillo dihidrotiazina

Presentan algn grado de metabolismo heptico

A mayor generacin: mayor costo

Poca reaccin alrgica, solo el 5% son cruzadas

con penicilinas

50

1 GENERACIN

Activo contra Cocos Gram(+), Y algunos

Gram (-)
No penetran a L.C.R.
Penetran muy bien Hueso
Oral y parenteral
Se usan en profilaxis quirrgica, infecciones
de la piel y tejidos blandos, infecciones de
vas urinarias.
Neumococo, Estreptococo y Estaphilococo
Aureus

51

CEFALOSPORINAS
DE PRIMERA GENERACION
Parenteral:
Cefalotina
Cefazolina
Cefradina
Cefapirina
Cefaloridina
Cefacetril
Cefazaflur
Ceftezol
Cefazedona
Cefanona

Oral:
Cefalexina
Cefadroxilo
Cefradina
Cefatrizina
Cefroxadina

1A GENERACION
cefadroxilo

Caps: 250 y 500 mg.

En falla renal iniciar con 1 g.

Susp oral 250, 500 mg.

Dosis de mantenimiento de 25 a 50

Susp 2.5, 5 y 10 g.

ml/min.

Tab de 1g

Adultos de 1 a 2 g/da, VO.

Vida media de 1 a 3 horas.

Caps de 250 y 500mg, tab

VO, 500 mg c/4 a 6 h. esta suspensin

cefalexina

1 g, susp 125, 250 y 500

se prepara y se puede refrigerar por 14

cafazolina

mg
0.5 y 1 gr

das y se debe agitar antes de usar.

EV, Amplia difusin tisular y a
lquidos, no a LCR.
IV, 50 a 25 ml/min

Sol iny de 1g
cefalotina

1A GENERACION

2 GENERACIN

Ms resistentes a la accin de
betalactamasas

Espectro cubre, adems, los Gram(-) ,

excepto seudomona, menor actividad con
gram +

La cefuroxima cruza a L.C.R.

El Cefamandol alcanza buenas

concentraciones en bilis

55

CEFALOSPORINAS: SEGUNDA GENERACIN

Las

Cefamicinas (Cefoxitina y Cefmetazole).

nicas

cefalosporinas de 2G con actividad anaerobios

Anaerobios

Bacteroides fragilis

Bacteroides fragilis group

2A GENERACION

cefaclor

cefomand
ol
cefuroxima

Caps de 250mg y 500mg,

Adultos 250 a 500 mg c/8 h por siete

tab de 375, 500 y 750 mg,

das.

susp125, 250 y 500 mg

2g

Nios: 20 mg/kg c/8 h

IM, IV

Tabs 250 y 500mg. Susp

IM,IV adultos: 750 mg tres veces al da,

2.5 g, sol iny 250, 500 y 750

Nios: 30 a 100mg/kg/da.

mg

2A GENERACION

Cefamandol 100-150 mg/kg/dia

Cefaclor 75-150 mg/kg/dia
Cefuroxima 75-150 mg/kg/dia c
8h vo20 mg/kg/dia c 12h

3 GENERACIN

Ms resistente a las betalactamasas de los Gram(-),

menor actividad contra Gram(+)

Cruzan a L.C.R., excepto cefoperazona y cefixime

Ceftriazona y cefoperazona se excretan por bilis

Precaucin en lactantes menores

Cefixime: Unico oral

Contra Pseudomonas aeruginosa

(Ceftazidima y Cefoperazona)

3A GENERACIN
cefixima

Susp

de

granulado

de

g,

100mg,

Adultos: 400mg/da en una o dos

tomas, antes de los alimentos.

caps 200 a 400mg.

Nios: 8mg/kg/ da en una o dos tomas.

Sol iny de 1 g

IV. adultos: 1 a 2g cada 12 a 24 horas.

cefotaxima

Sol iny en 1 gr

IM, IV, adultos: 1g, 30 o 60 minutos antes

Cefpodoxi

Comp 100mg, granulado de

de las comidas.
Adultos y nios 200mg cada 12 h por 5, 10

800mg

o 14 das.

sol iny de 0,5 y 1 g.

Adultos y nios mayores de 12 aos 1g IM,

cefodizima

ma
proxetil

ceftazidim

IV cada 8 a 12 h.

a
ceftibutem
ceftriaxon
a

Cap de 400mg, susp 3,6 g

VO, adultos y nios mayores de 12

aos400mg/da por 10 das. Menores de 12

Sol iny de 1 y 5 g.

aos 9mg/kg/da por 10 das.

62
IM, IV adultos y nios mayores de 12 aos
de 125 a 200mg IM.

3A GENERACIN

4 GENERACIN

Actividad contra Gram(-) mejor, incluyendo seudomona

aeroginosa y enterobacterias, buena contra Gram(+)

Buena penetracin a L.C.R.

Neumonias, infeccines nosocomiales, Infecciones

urinarias, piel, tejidos blandos.

Uso como ultimo recurso

Infecciones de las vas respiratorias superiores: faringitis,

amigdalitis y fiebre escarlatina

4A GENERACION
cefepima

Sol iny de 0.5, 1 y

IM,IV

adultos

nios

2g.

mayores de 12 aos de 0,5

a 1gr o por infusin en 30
min cada 12 h.

cefpirom
a

Sol iny 1 y 2 g

IV, 1 a 2 gr cada 12
horas

65

4A GENERACION

EFECTOS ADVERSOS

Similares a todos los -lactmicos.

Poseen potencialidad nefrotxica.
Pueden ocasionar diarrea por
antibiticos o por C difficile.

Reacciones adversas

5-10% sensibilidad cruzada

con pacientes alrgicos a
penicilinas
1-2% reacciones de
hipersensibilidad propias a
las cefalosporinas.
Amplio espectro de
infecciones oportunistas
(candidiasis, C. difficile).

REACCIONES ADVERSAS

Leucopenia
Trombocitopenia
Dolor en el sitio de inoculacin IM
Tromboflebitis

PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES

Antecedentes alrgicos a las

cefalosporinas,
penicilinas
o
carbapenemicos, preguntar hace
cuanto tiempo, y si la alergia fue
de inmediato como anafilaxia,
adema angioneurotico grave y
bronco espasmo.

Pacientes debilitados o
con
marcado deterioro a nivel renal,
su dosis debe ser disminuida y con
vigilancia.

Si existe diarrea, se debe

descartar una colitis
pseudomembranosa.

Se debe tener muy

presente la posibilidad
de sobre infeccin, sobre
todo cuando se utilizan
cefalosporinas de amplio
espectro.

!NUNCA USAR CEFALOSPORINAS!

1.- NEUMOCOCO

RESISTENTE A LA PENICILINA

2.- ESTAFILOCOCO A. METICILINA RESISTENTE

3.- ESTAFILOCOCO E. METICILINA RESISTENTE
4.- ENTEROCOCO FECALIS
5.- LISTERIA MONOCITOGENES
6.- LEGIONELLA PNEUMOPHILA
7.- CLOSTRIDIUM DIFFICILE
8.- CAMPILOBACTER JEJUNI
9.- PSEUDOMONA PUTRIDA
10.- XANTHOMONA MALTOPHILA

MONOBACTAMICOS

73

MONOBACTMICOS (AZTREONAM)
Solo es activo contra Gram (-) aerobios
No se absorbe por V.O.
Buenas concentraciones en piel, pulmn, hueso y vas
urinarias
Puede combinarse con Clindamicina, penicilinas
semisintticas, metronidazol o vancomicina
Alternativa a los alrgicos a penicilinas

74

CARBAPENE
MS
75

CARBAPENEMS
(IMIPENEM - MEROPENEM)
Son especialmente resistentes contra la mayora de
las betalactamasas
activas contra Gram (+), Gram(-) y anaerobios
Debe darse con cilastatina para evitar su hidrlisis
administracin I.V.
$$$$$$$

76

Eliminacin de los betalactmicos

SANGRE

Penicilina

Transportador
de aniones

ORINA

77

Accin del probenecid

SANGRE
Probenecid
Penicilina

Transportador
de aniones

ORINA

Disminuye la excrecin
78
de betalactmicos

Numero de bacterias viables

INHIBIDORES DE BETALACTAMASA

Control

Ampicilina
Sulbactam

Sulbactam + ampicilina
Tiempo79

INHIBIDORES DE BETALACTAMASA
Clavulonato - Sulbactam - Tazobactam

No son antibiticos, propiamente

Se unen irreversiblemente con enzimas
betalactamasas, impidiendo que destruya al
antibiotico
Se usan en combinacin con ampicilina, amoxicilina y
ticarcilina

80

OTROS INHIBIDORES DE PARED

Vancomicina
Teiclopanina
Bacitracina
81

VANCOMICINA Y TEICOPLANINA
Espectro: Gram(+), incluyendo los meticilino
resistentes, enterococo, corinebacterium y
clostridium
No funciona contra Gram(-)
Mala absorcin oral: Uso en colitis
seudomembranosa
Eliminacin renal

82

BACITRACINA

Bacilo de Tracy

Nefrotxica

Solo se usa topicamente

Poca absorcin en piel

activo contra Gram (+)

83