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GENERALIDADES
GENERALIDADES
Comprenden levaduras, mohos, hongos, tizones, los patgenos Aspergillus fumigatus y Candida
Antimicticos
Clotrimazol
Sulconazol
Micosis
Micosis
profundas
superficiales Fluconazol
Nistatina
Itraconazol
Anfotericina B
Flucitosina
MACRLIDO POLINICO
ANTIMICTICO SISTMICO
MECANISMO DE ACCIN:
Forma esporas en las membranas de hongos (que contienen ergosterol) pero no en las membranas de mamferos ( que contienen
colesterol).
EFECTOS:
Prdida del contenido intracelular a travs de poros, fungicida.
Amplio espectro de accin.
APLICACIONES CLNICAS:
Criptococosis
Histoplasmosis
Blastomicosis
ANFOTERICINA B
-Es un macrlido polieno anfotrico
MECANISMO
DE
ACCIN.
La
actividad
antimictica
de
la
anfotericina B depende principalmente
de su unin a una fraccin de esterol,
principalmente
ergosterol
en
la
membrana de los hongos sensibles.
Gracias a su interaccin con estos
esteroles, los polienos parecen formar
poros o canales que aumentan la
permeabilidad de la membrana, y
permiten la filtracin de diversas
molculas pequeas.
ACITIVIDAD ANTIMICTICA
Cryptococcus neoformans
mucormicosis
Candidiasis
EFECTOS SECUNDARIOS.
Las principales reacciones agudas a las formulaciones
intravenosas de anfotericina B son fiebre y escalofros.
Insuficiencia renal
Hipotensin
Anemia
Efectos neurolgicos
Tromboflebitis
Flucitosina
5-fluorocitosina
Espectro de actividad considerablemente
ms restringido que el de la anfotericina B.
MECANISMO DE ACCIN
Flucitosina (5fluorocitosina)
Uracilo
fosforibosil
transferasa
(UPRTasa)
Desaminada a: 5fluorouracilo (5- FU)
Monofosfato de 5fluorouracilo-ribosa
(5-FUMP)
5-FUMP se
incorpora en
RNA
5-fluoro-2desoxiuridina-5monofosfato (5FdUMP)
Citosina permeasa
ACTIVIDAD ANTIMICTICA
RESISTENCIA MICTICA
orina.
Vida media: 3 a 6 h; puede llegar a 200 h en insuficiencia renal.
POSOLOGA
intervalos de 6 h
Se utiliza en combinacin con la anfotericina B.
Se ha recomendado flucitosina ms fluconazol slo por va oral para el tratamiento de los
EFECTOS SECUNDARIOS
EQUINOCANDINAS
Farmacocintica
Las equinocandinas estn disponibles slo en presentaciones
intravenosas
Caspofungina: Vida media es de 9 a 11 h y sus metabolitos se
excretan por va renal y por tubo digestivo.
* Se requieren ajustes de dosis slo en presencia de insuficiencia
heptica grave.
Micafungina: Presenta una vida media de 11 a 15 h
Anidulafungina: Tiene una vida media de 24 a 48 h.
Mecanismo de accin
Las equinocandinas inhiben la formacin de 1,3--glucanos en la
pared de la clula fngica, reduciendo su integridad estructural, lo
que da por resultado inestabilidad osmtica y muerte celular
Efectos adversos
Las equinocandinas presentan algunos efectos secundarios
gastrointeslinales menores.
La caspofungina junto con ciclosporina produce un aumento de las
enzimas hepticas.
La micafungina aumenta las concentraciones sricas de nifedipina,
ciclosporina y sirolims.
La anidulafungina no parece tener interacciones farmacologas
significativas, pero quiz ocurra liberacin de histamina durante su
administracin en solucin intravenosa.
Uso clnico
Caspofungina, tiene actualmente autorizacin para su uso en:
Infecciones diseminadas y mucocutneas por Candida
Tratamiento antimictico emprico durante la neulropenia febril
Se administra como dosis nica de carga de 70 mg, seguida por una
dosis diaria de 50 mg/da.
Micafungina:
- Candidiasis mucocutnea (150 mg/da)
- Candidemia (100 mg/da)
- Profilaxis de infecciones por Candida en pacientes de trasplante
de mdula sea. (50 mg/da)
Anidulafungina:
- Candidiasis esofgica e invasora
(100 mg en el primer da y a continuacin 50 mg/da durante 14
das)
- Candidemia
(200 mg en el primer da seguida por 100 mg/da durante al
menos 14 das)
Triazlicos
Triazlicos
Derivados de un ncleo triazlico
Triazlicos
Posaconazol
Itraconazol
Fluconaz
ol
Voriconazol
Fluconazol
MECANISMO DE ACCIN
USO CLNICO
Candidiasis por razas susceptibles
de Candida
Tinea corporis, tinea cruris o tinea
pedis
Onicomicosis
Meningitis criptoccida
Coccidioidomicosis
Criptococosis
Histoplasmosis
Profilaxis de candidiasis en
sujetos inmunocomprometidos
INDICACIONES Y PRECAUCIONES
POSOLOGA
Para meningitis por criptococo e infecciones por criptococo en otros sitios: Inicial
400mg/da en una dosis. Seguido de 200-400mg/da una vez al da. 6-8 semanas
Infecciones por candida: Inicial de 400mg/da. Seguida de 200mg/da
Candidiasis vaginal. Dosis nica de 150mg
EFECTOS ADVERSOS
abdominal y diarrea
Poco frecuentes: anorexia, fatiga, constipacin.
Raros: hipocalcemia, Sndrome de Stevens-Johnson, hepatotoxicidad grave, que
ANTIMICTICOS LOCALES
POLIENOS
Anfotericina B y Nistatina
Auxiliar en tratamiento de Candida spp.
Candidiasis oral, esofgica, gastrointestinal y vulvovaginal a dosis elevadas por va oral, 3
AZOLES
ALILAMINAS
versicolor
AMOROLFINA
Fungicida y fungisttico.
Efectivo frente a dermatofitos, levaduras y mohos.
Se emplea al 5% en forma de laca ungueal y se aplica 1 o 2 veces por semana durante 6