CLASE N3

RECEPTORES FARMACOLOGICOS

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RECEPTORES FARMACOLGICOS

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RECEPTORES FARMACOLGICOS
Antagonistas puros

Agonistas parciales

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RECEPTORES FARMACOLGICOS
Antagonismo no competitivo

Antagonismo funcional

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RECEPTORES FARMACOLGICOS

ABSORCIN,
DISTRIBUCIN
Y ELIMINACIN
DE
LOS
FRMACOS
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RECEPTORES FARMACOLGICOS

Relacin entre la dosis,

plasmtica y el efecto

la

concentracin

Para que un frmaco produzca sus efectos teraputicos

o txicos, debe alcanzar un intervalo preciso de
concentraciones en la biofase, es decir, el medio en
que interacta con sus receptores.
Debajo de este intervalo, no se observar ningn efecto
farmacolgico o ste ser subteraputico; por encima,
el efecto puede ser excesivo o pueden aparecer otros
efectos no deseados.
La concentracin de un frmaco que se alcanza en su
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lugar de accin es la consecuencia
deQumica
los siguientes

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a) Absorcin, es decir, la entrada del frmaco en el organismo que

incluye los procesos de liberacin de su forma farmacutica, disolucin
y absorcin propiamente dicha.
b) Distribucin del frmaco para que llegue primero del lugar de
absorcin a la circulacin sistmica y desde ella hasta los tejidos.
Para que el frmaco alcance desde su lugar de absorcin su lugar de
accin, debe atravesar diversas membranas para llegar a la sangre y para
pasar de sta al lquido intersticial y, en su caso, al interior delas clulas
e, incluso, de estructuras intracelulares.
El paso del frmaco de la sangre a los tejidos depende de la fijacin del
frmaco a las protenas del plasma, ya que slo el frmaco libre difunde
libremente a los tejidos.
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c) Eliminacin del frmaco, sea por metabolismo principalmente

heptico o por excrecin del frmaco inalterado por la orina, bilis, etc.
En algunos casos, este metabolismo puede producir metabolitos activos
cuya presencia tambin deber tenerse en cuenta.

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La intensidad de los procesos de absorcin, distribucin y eliminacin
vara con el tiempo; por este motivo, la cantidad de frmaco que hay en
el organismo no permanece esttica sino que vara con el tiempo.
El curso temporal de la cantidad de frmaco que hay en el organismo
depende de la influencia conjunta de los procesos de absorcin,
distribucin y eliminacin.
El de los metabolitos depender de los procesos de formacin y
eliminacin.
En la prctica resulta difcil medir la concentracin de los frmacos en su
lugar de accin y puesto que en muchos casos el curso temporal de las
concentraciones tisulares depende de las concentraciones plasmticas,
suele utilizarse el curso temporal de las concentraciones plasmticas
para predecir los efectos.

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Por ejemplo, tras la administracin de un frmaco por va oral aumenta la

concentracin plasmtica, mientras la absorcin predomina sobre la
eliminacin, alcanza un mximo cuando la entrada iguala a la salida y
desciende cuando la absorcin disminuye por debajo de la eliminacin.
En los frmacos en los que el efecto depende directamente de la
concentracin alcanzada en el lugar de accin y en los que esta
concentracin en la biofase est en equilibrio con la concentracin
plasmtica, es posible establecer una relacin entre el curso temporal de
las concentraciones plasmticas y el de los efectos mediante unos
parmetros que conviene definir:

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a) Concentracin mnima eficaz (CME): aqulla por encima de la
cual suele observarse el efecto teraputico.
b) Concentracin mnima txica (CMT): aqulla por encima de la
cual suelen observarse efectos txicos.
El cociente entre la CMT y la CME definen el ndice teraputico del
frmaco: cuanto mayor sea este ndice, ms fcil ser conseguir efectos
teraputicos sin producir efectos txicos.
c) Perodo de latencia (PL): tiempo que transcurre desde la
administracin hasta el comienzo del efecto farmacolgico, es decir,
hasta que la concentracin plasmtica alcanza la CME.
Como se comenta ms adelante hay frmacos en los que el efecto
puede aparecer ms tarde.

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d) Intensidad del efecto: para muchos frmacos guarda relacin con

la concentracin mxima que se alcance, perola concentracin en los
tejidos puede variar en funcin dela unin a las protenas del plasma,
el flujo sanguneo regional o la afinidad del frmaco por un
determinado tejido.
Adems, hay frmacos cuya respuesta es de tipo todo o nada y otros
en los que, al haberse alcanzado el efecto mximo, el aumento de las
concentraciones plasmticas no aumenta la intensidad del efecto sino
su duracin.
Si la concentracin plasmtica supera la CMT, se producirn efectos
txicos cuya intensidad tambin depender de la concentracin mxima
alcanzada.

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e) Duracin de la accin: tambin llamado tiempo eficaz (TE), es el

tiempo transcurrido entre el momento en que se alcanza la CME y el
momento en que desciende por debajo de sta.
Hay frmacos, como los que se acumulan en los tejidos y aquellos que
tienen accin diferida o irreversible, en los que el efecto se prolongar
ms all de sus niveles plasmticos.

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RECEPTORES FARMACOLGICOS
Variabilidad individual
La administracin de la misma dosis de un frmaco
aun grupo de pacientes produce el efecto esperado en
la mayor parte de ellos, pero en algunos pacientes
resulta ineficaz y en otros se observan efectos txicos.
Esta variabilidad en la respuesta a los frmacos
principalmente depende de factores farmacocinticos
que alteran los procesos de absorcin, distribucin y
eliminacin y, por lo tanto, la relacin entre la dosis
que se administra y el nivel plasmtico que se
alcanza.
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RECEPTORES FARMACOLGICOS
.Los factores ms importantes son los siguientes:
a) Factores fisiolgicos, como el patrn gentico, la edad, los hbitos
dietticos, la ingesta de alcohol o el hbito de fumar.
Son particularmente importantes las diferencias entre el nio, el adulto
y el anciano, as como la influencia del embarazo.
b) Factores patolgicos, como la existencia de alteraciones de la
funcin renal, heptica o cardaca.
c) Factores yatrgenos, es decir, las interacciones entre frmacos
administrados simultneamente que puedan alterar la respuesta.

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ABSORCIN

Concepto de absorcin
El proceso de absorcin comprende los procesos de
liberacin del frmaco de su forma farmacutica, su
disolucin, la entrada de los frmacos en el
organismo desde el lugar de administracin, los
mecanismos de transporte y la eliminacin
presistmica, as como las caractersticas de cada va
de administracin, la velocidad y la cantidad con que
el frmaco accede a la circulacin sistmica y los
factores que pueden alterarla.
El conocimiento de las caractersticas de absorcin de
un frmaco es til Tcnico
para Superior
seleccionarla
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y Farmacia

La absorcin de un frmaco depende de las siguientes caractersticas:

a) Caractersticas fisicoqumicas del frmaco. Comprenden el peso
molecular que condiciona el tamao dela molcula, la liposolubilidad y
su carcter cido o alcalino, que junto con su pKa, condicionan el grado de ionizacin.
De estos factores depende el mecanismo por el cual se produce la absorcin (difusin pasiva, filtracin y transporte activo) y la velocidad a la que se realiza.
b)

Caractersticas de la preparacin farmacutica. Para que el frmaco se absorba, debe estar disuelto. La preparacin farmacutica condiciona la velocidad
conque el frmaco se libera, se disgrega y se disuelve.

Algunas caractersticas son: la formulacin (solucin, polvo, cpsulas o comprimidos), el tamao de las partculas, la presencia de aditivos y excipientes, y el propio
proceso de fabricacin.

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c) Caractersticas del lugar de absorcin. Dependen de la va de

administracin (oral, intramuscular o subcutnea).
En general, la absorcin ser tanto ms rpida cuanto mayor y ms
prolongado sea el contacto con la superficie de absorcin.
Algunas de estas caractersticas son: la superficie y el espesor de la
membrana, el flujo sanguneo que mantiene el gradiente de
concentracin; en la administracin oral, el pH del medio y la motilidad
gastrointestinal, y en la administracin intramuscular o subcutnea, los
espacios intercelulares.

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d) Eliminacin presistmica y fenmeno primer paso. Por

cualquier va que no sea la intravenosa puede haber absorcin
incompleta porque parte del frmaco administrado sea eliminado o
destruido antes de llegar a la circulacin sistmica.

Por ejemplo, por va oral, un frmaco puede eliminarse por las heces
antes que se complete su absorcin, puede ser quelado, degradado por
la accin del pH cido del estmago o de las enzimas digestivas y
metabolizado por las bacterias de la luz intestinal; una vez absorbido,
puede metabolizarse en el epitelio intestinal en el hgado (primer paso
heptico) o en los pulmones antes de llegar a la circulacin sistmica.

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Se entiende por primer paso heptico la metabolizacin del frmaco

absorbido en el tracto gastrointestinal que llega al hgado a travs de la
vena porta y que se metaboliza en l antes de llegar a la circulacin
sistmica.
La fraccin de extraccin heptica es la fraccin del frmaco que hay en
el cuerpo que se metaboliza en un solo paso por el hgado.
Los frmacos con primer paso heptico poseen una fraccin de
extraccin alta, mayor de 0,7, lo que significa que menos del 30 % de la
dosis absorbida alcanzar la circulacin sistmica.
El primer paso heptico explica que la biodisponibilidad de algunos bloqueantes sea inferior al 30 % a pesar de que su absorcin
gastrointestinal es completa; tambin explica quela dosis por va oral
deba ser notablemente mayor que aqulla por va intravenosa.

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